第五节　优势药物晶型

药用优势药物晶型是指对于具有多种形式物质状态的晶型药物而言，具备晶型物质相对稳定、能够发挥最好的防治疾病作用、毒副作用较低的晶型物质状态。研究药用优势药物晶型，就是在多晶型药物研究中选择优势药物晶型的过程，药用的优势药物晶型研究主要内容包括三个方面。

一、晶型的稳定性

晶型药物的物质状态不同，其晶型稳定性亦可存在较大差异，作为药物晶型物质必须具备一定的稳定性，这是保证药品质量的最基本要求。药物晶型稳定性一方面是指晶型自身的稳定性，即在不同环境条件下能够保持晶型物质状态的稳定；此外，由于药品都是以剂型形式存在，也应保证药物制剂中的优势药物晶型和各种药用辅料物质在临床应用过程中的稳定。所以，只有符合药物稳定性要求的晶型物质才有可能成为一个理想的优势药物晶型。

二、不同晶型物质对药物生物利用度的影响

同一药物的不同晶型状态会影响药物在机体内的吸收过程，由于晶型引起的吸收差异性可达数倍乃至数十倍，由此引起的吸收变化会直接影响到药物发挥治疗作用。因此，机体内的吸收性质是优势药物晶型选择的关键条件。

但是，生物利用度的提高并不能作为药用晶型优劣筛选的唯一依据。对于不同药物而言，生物利用度提高可能会产生更好的药理作用，但也可能会产生更多的不良反应。而导致这种差异的原因是来自于每种药物的自身性质和在生物体内分布的特点。这是在药物晶型选择中必须要考虑的重要因素。

三、优势药物晶型的选择需要观察药物的有效性和安全性

药物晶型不仅影响药物的吸收，同时还会影响药物在体内的作用和产生的不良反应。对于在体内分布不均一的药物，在生物利用度提高的情况下，会导致个别靶器官浓度过高而产生毒性。同样，对于靶器官药物浓度的提高会产生更好的疾病治疗作用。因此，在对优势药物晶型进行评价的过程中必须对药物的有效性、安全性进行全面的考察和研究。