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六、吸入型GCs类药物的作用特点
1.优点
吸入型GCs与全身用GCs在药效学作用特点和药代动力学特性上有很大差异,是不同于后者的一类新型GCs。吸入型GCs亲脂性高,与皮质激素受体亲和力高,到达靶细胞药物多,停留和作用时间长,因此局部抗炎活性强;另外吸入型GCs的药代动力学性质特殊,首过代谢强,代谢物活性小,半衰期短,具有很快的全身清除率,使得药物全身生物利用度低,吸收少,作用小,不良反应轻,HPA轴抑制作用显著降低。
吸入性剂型可将药物直接输送到肺内,使吸入型GCs的治疗范围最大限度的局限在靶器官内,直接作用于呼吸道,病变部位药物浓度高,起效迅速,而通过消化道和呼吸道进入血液药物量小,大部分被肝脏灭活,全身副作用小。局部用药较全身用药,药物剂量显著降低。
2.使用注意事项
吸入品种的选择不能随意被全身用GCs所替代,地塞米松雾化吸入可造成广泛全身吸收,易引起HPA轴抑制;泼尼松和氢化可的松雾化吸入时可因药物水溶性强而导致局部疗效弱。
3.常用吸入型GCs品种及使用特点
见“糖皮质激素在呼吸系统疾病中的应用”部分。
(王强 李大魁)
参考文献
[1]American Society of Health-System Pharmacists.AHFS Drug Information 2015:Hormones and Synthetic Substitutes.Bethesda:American Society of Health-System Pharmacists Inc,2015:3011.
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