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2 糖皮质激素类药物的药代动力学
一、全身用GCs的药代动力学特征（药物代谢动力学参数见表2-1）
表2-1 口服GCs类药物代谢动力学参数 ［2，3］
1.吸收
口服GCs药物脂溶性高，有利吸收，肝首过效应小，生物利用度较高，达70%～90%。肌内或关节腔内注射水溶性GCs，可快速起效，静脉注射水溶性GCs，起效最快。肌内或关节腔内注射脂溶性GCs，起效缓慢，作用时间延长，可起到长效作用。
2.分布
GCs可以迅速分布到人体所有组织中，它们可以不同程度的透过胎盘，乳汁中也有少量分布。人工合成GCs较内源性GCs，蛋白结合降低，游离增加，抗炎作用增强。
甲泼尼龙与泼尼松龙相比，脂溶性增加，使其分布容积更大，具有更好的组织穿透性。另据文献报道，在治疗剂量范围内，甲泼尼龙的血浆蛋白结合率稳定不变，游离药物与剂量呈线性相关 ［4］。
3.代谢
GCs类药物可在全身各个组织器官代谢，但主要是经肝脏代谢 ［1］。
人工合成GCs较内源性GCs，代谢降低，血浆半衰期延长，作用时间延长。
可的松和氢化可的松，同理泼尼松和泼尼松龙，在肝脏中经代谢而相互转化。肝功能障碍患者，可的松和泼尼松不能有效代谢成为活性产物氢化可的松和泼尼松龙，因此急性或严重应激状态应使用氢化可的松，它无需代谢可直接发挥作用，肝功能障碍患者应尽量选用氢化可的松和泼尼松龙。
有实验表明泼尼松龙的代谢随用药时间的延长而增加，可能与肝药酶诱导作用相关。代谢物活性及与化学结构的关系见表2-2 ［1］。
4.排泄
GCs主要排泄部位为肾脏。