药物被机体吸收后是如何发挥作用的?药物为什么会产生药效?为什么有些药物改变部分结构后药效发生改变,另一些药物则不变?药物分子中哪部分结构对其活性起主要作用?研究这些从实践中提出的问题,对阐明药物作用机理,研制疗效高、毒副作用低的新药是很有意义的。