四、常用药物与用药交代
由于大部分药物与其他章节重复，本章仅叙述洋地黄类常见药物地高辛。
地高辛（Digoxin）
【适应证】
1.用于高血压、瓣膜性心脏病、先天性心脏病等急性和慢性心功能不全。尤其适用于伴有快速心室率的心房颤动的心功能不全；对于肺源性心脏病、心肌严重缺血、活动性心肌炎及心外因素，如严重贫血、甲状腺功能低下及维生素B1缺乏症的心功能不全疗效差。
2.用于控制伴有快速心室率的心房颤动、心房扑动患者的心室率及室上性心动过速。
【药师知识储备】
1.用法用量
片剂，空腹口服。如有胃部不适，可饭后或与牛奶同服。成人：常用剂量为0.125～0.5mg，每日1次，7日可达稳态血药浓度；若达快速负荷剂量，可每6～8小时给药0.25mg，总剂量为0.75～1.25mg/d；维持剂量为0.125～0.5mg，每日1次。儿童：常用剂量为本品总量，早产儿，0.02～0.03mg/kg；1月龄以下新生儿，0.03～0.04mg/kg；1月龄～2岁，0.05～0.06mg/kg；2～5岁，0.03～0.04mg/kg；5～10岁，0.02～0.035mg/kg；10岁或10岁以上，照成人常用量；本品总量分3次或每6～8小时给予。维持剂量为总量的1/5～1/3，每12小时1次或每日1次。在小婴幼儿（尤其是早产儿）中需仔细调整剂量，密切监测血药浓度和心电图。
2.特殊人群用药及注意事项
妊娠期妇女：尚不能确定妊娠期间服用地高辛对胎儿的损害，妊娠期妇女服用应权衡利弊。哺乳期妇女：服用期间可以哺乳。儿童：新生儿对本品的耐受性不定，其肾清除减少；早产儿与未成熟儿对本品敏感，按其不成熟程度而减小剂量。按体重或体表面积，1月龄以上婴儿比成人用量略大。老年人：肝、肾功能不全时，必须减少剂量。肝功能不全者：应选用不以肝脏代谢为主的洋地黄制剂。其他：透析不能从体内迅速去除本品。低钾血症；不完全性房室传导阻滞；高钙血症；甲状腺功能低下；缺血性心脏病；心肌梗死；心肌炎；肾功能损害者慎用。肾功能不全、老年及虚弱者在常用剂量及血药浓度时就可有中毒反应。地高辛血药浓度为2.0～2.5ng/ml，可发生过量及毒性反应，处理方法为轻度中毒者停用本品及利尿治疗，如有低钾血症而肾功能尚好，可给予钾盐。发生促心律失常者可用：①氯化钾静脉滴注；②苯妥英钠成人用100～200mg加注射用水20ml缓慢静脉注射，如情况不紧急，亦可口服，每次0.1mg，每日3～4次；③利多卡因对消除室性心律失常有效，成人用50～100mg加入葡萄糖注射液中静脉注射，必要时可重复；④阿托品对缓慢型心律失常者可用，成人0.5～2mg皮下或静脉注射；⑤心动过缓或完全房室传导阻滞有发生阿-斯综合征的可能时，可植入临时起搏器，应用异丙肾上腺素可以提高缓慢的心率；⑥依地酸钙钠（calcium disodium edetate）以其与钙螯合的作用，也可用于治疗地高辛所致的心律失常。
3.重要相互作用
（1）胺碘酮：合用可导致患者地高辛中毒，引起严重心动过缓，合用时应考虑停用地高辛，或减少其1/2用量，并严密监测血浆地高辛水平和地高辛中毒症状。
（2）克拉霉素、红霉素、四环素口服制剂：合用可抑制地高辛代谢，应避免同时使用，可以选择注射地高辛。如必须口服时应考虑临时减少地高辛用量，并严密监测地高辛血药浓度。
（3）维拉帕米、米非司酮、吲哚美辛、伊曲康唑、阿普唑仑、螺内酯、四环素、米诺环素：合用可使地高辛血药浓度增加，应调整地高辛剂量。
（4）碳酸钙、去甲肾上腺素、肾上腺素、多巴胺、琥珀酸胆碱：合用可致心律失常，应监测心脏毒性或避免联用。
（5）利福平、甲氧氯普胺、阿卡波糖：合用可降低血药浓度及作用。
（6）罗红霉素、卡托普利、曲唑酮、阿奇霉素、尼群地平、氟西汀：合用可增加地高辛血药浓度。
（7）两性霉素B、皮质激素或排钾利尿剂如布美他尼：合用可引起低血钾而致洋地黄中毒。
（8）β受体拮抗剂：同用有导致房室传导阻滞而发生严重心动过缓的可能，应予重视。
4.不良反应
常见 心血管：促心律失常作用。消化：食欲不佳或恶心、呕吐（刺激延髓中枢）、下腹痛。其他：异常的无力、软弱。严重 心血管：促心律失常（如室性期前收缩、房室传导阻滞、阵发性或加速性交界性心动过速、阵发性房性心动过速伴房室传导阻滞、室性心动过速、窦性停搏、心室颤动等）。少见 眼部：视物模糊或“色视”（如黄视、绿视）。神经：精神抑郁或错乱、嗜睡、头痛。消化：腹泻。过敏：皮疹、荨麻疹（过敏反应）。
5.禁忌证
与钙注射剂合用；任何洋地黄类制剂中毒；室性心动过速、心室颤动；梗阻性肥厚型心肌病（若伴收缩功能不全或心房颤动仍可考虑）；预激综合征伴心房颤动或扑动。
【患者用药交代】
1.适宜空腹口服。如有胃部不适，可饭后或与牛奶同服。
2.不得随意增加用药剂量或次数。
3.应定期监测地高辛的血药浓度，药物过量一般于停药后1～2日中毒表现可以消退。定期监测：血压、心率及心律；心电图；心功能监测；电解质尤其钾、钙、镁；肾功能。
4.若出现心律失常、视物模糊或黄视、绿视等不适症状，应及时就医。
（靳晓琴 徐 娟）