氯喹
氯喹（chloroquine）是人工合成的4-氨基喹啉类衍生物。磷酸氯喹是氯喹的磷酸盐，成盐的目的是提高药物稳定性和溶解性。
【体内过程】
氯喹口服吸收迅速而完全，1~2h后血药浓度达峰值，血浆蛋白结合率为55%。氯喹在体内分布范围广，可以透过红细胞膜并在红细胞内部蓄积，当红细胞被疟原虫侵入后，氯喹在其中的浓度进一步升高，这为氯喹抗疟疾提供了重要保障。氯喹经肝脏代谢，t1/2为50h；经肾脏排泄，酸化尿液可促进其排泄，这可用于氯喹中毒时的解救。
【药理作用及机制】
氯喹能够杀灭疟原虫在红细胞内的裂殖体，其作用机制为抑制疟原虫裂殖体DNA的复制、转录与翻译；但氯喹对静止期的子孢子、休眠子和配子体无抑制作用，因此氯喹不能抑制疟疾的传播。氯喹在肝脏中的药物浓度显著高于血药浓度，能显著杀灭定植于肝脏的阿米巴滋养体。目前在多中心临床研究中发现磷酸氯喹对新冠肺炎有一定的疗效。
【临床应用】
1.抗疟疾作用
氯喹可以迅速有效地控制疟疾的发作，进入疫区后预防性给药能抑制疟疾临床症状发作。
2.预防性给药
氯喹能预防性抑制疟疾症状发作，在进入疫区前1周和离开疫区后4周期间，每周服药一次即可。
3.抗肠道外阿米巴病
临床上用于治疗阿米巴肝脓肿患者。
4.抗病毒作用
对多种病毒有抑制作用。
5.免疫抑制
大剂量氯喹和羟氯喹能抑制体内免疫反应，因此临床上使用硫酸羟氯喹来治疗系统性红斑狼疮等自身免疫性疾病。
6.抗新冠肺炎作用
《新型冠状病毒肺炎诊疗方案（试行第七版）》中推荐磷酸氯喹作为抗新冠肺炎治疗药物。
【用法用量】
磷酸氯喹用于新冠肺炎的治疗仅适用于18~65岁成人。具体用法用量为：体重大于50kg者，每次500mg、每日2次，疗程7日；体重小于50kg者，第一、二日每次500mg、每日2次，第三至第七日每次500mg、每日1次。并且在使用过程中应根据患者体重等差异调整磷酸氯喹的用法用量。
【不良反应】
1.大剂量使用氯喹可发生恶心、呕吐、头晕、过敏等不良反应，餐后服用可有效减少副作用的发生。
2.长时间使用时可导致视力障碍、视网膜水肿，长期使用氯喹的患者应定期进行眼科相关检查。已知患有视网膜疾病的患者禁用。
3.氯喹经静脉快速给药时，可致患者血压降低；大剂量氯喹还可抑制窦房结，严重者可致阿-斯综合征甚至死亡，患有心脏疾病的患者禁用。在国家卫生健康委员会发布的《关于调整试用磷酸氯喹治疗新冠肺炎用法用量的通知》中指出，使用磷酸氯喹治疗新冠肺炎的患者，用药前必须心电图检查正常，禁止同时使用喹诺酮类、大环内酯类抗生素及其他可能导致QT间期延长的药物。
4.氯喹可损害听力，孕妇大量服用氯喹后可造成小儿先天性耳聋、智力迟钝等，处于妊娠期女性禁用，听力减退或听力丧失的患者禁用。
5.葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者服用氯喹可发生溶血性贫血，葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏症患者禁用。
【药物相互作用】
1.磷酸氯喹与链霉素合用能够加重对神经肌肉接头的抑制作用。
2.与洋地黄合用能够抑制心脏电传导，从而产生心脏毒性。
3.与肝素或青霉胺合用可增加出血概率。
4.与喹诺酮类、大环内酯类抗生素及其他可能导致QT间期延长的药物合用时可使QT间期进一步延长，导致恶性心律失常的发生。
【禁忌证】
国家卫生健康委员会发布的《关于调整试用磷酸氯喹治疗新冠肺炎用法用量的通知》中明确规定了磷酸氯喹的如下禁忌证：处于妊娠期的女性患者；明确对4-氨基喹啉类化合物过敏的患者；患有心律失常（如传导阻滞）、慢性心脏病的患者；患有慢性肝、肾疾病并达到终末期的患者；已知患有视网膜疾病、听力减退或听力丧失的患者；已知患有精神类疾病的患者；皮肤疾病（包括皮疹、皮炎、银屑病）患者；葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏症患者；因原有基础疾病必须使用洋地黄类药物、保泰松、肝素、青霉胺、胺碘酮、卞普地尔、多潘立酮、氟哌利多、氟哌啶醇、阿奇霉素、阿司咪唑、红霉素、克拉霉素、泊沙康唑、美沙酮、普鲁卡因胺、氢氯噻嗪、斯帕沙星、左氧氟沙星、莫西沙星、西沙比利、吲达帕胺、氯丙嗪、链霉素、青霉胺、氯化铵、昂丹司琼、阿扑吗啡、奥曲肽单胺氧化酶抑制剂、氟羟强的松龙等药物的患者。