麻醉药品和精神药品的管理与临床应用
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第二节 阿片类药物

阿片(Opium)来源于罂粟的乳状渗出物,含有20多种生物碱。阿片用于医疗有着悠久的历史,最早记录阿片的文献可追溯到公元前3世纪的史诗;公元前1552年,早期的埃及人药方就包含阿片;16世纪后期,随着人们对阿片制剂的了解,阿片制剂被临床广泛应用。1803年,德国药剂师Friedrich Wilhelm SertUrner从阿片中分离出活性成分并命名为吗啡,此后其他阿片生物碱也被分离出来,可待因和罂粟碱分别于1832年和1848年被发现。1975年,人们发现了内源性阿片类物质。
如今,阿片用来描述阿片衍生物,包括内源性的阿片(如β-内啡肽)和外源性的阿片(如吗啡)。阿片类药物(opioid)从阿片衍生而来,系能与阿片受体结合并产生不同程度激动效应的天然或合成的物质,是目前为止最有效的镇痛药。阿片类药绝大多数被归入麻醉药品管理范围,管理和使用过程中都必须依据国家颁布的《麻醉药品管理条例》。历史上阿片药物滥用的严重后果以及社会上人们对毒品的恐惧,导致病人和医护人员对阿片药物也有着不正确的认识和恐惧。我国人均阿片类镇痛药的使用量仅为发达国家的五百甚至千分之一,许多癌痛患者不得不忍受着剧烈的疼痛折磨,严重影响病患的生命质量。临床医务人员应当努力克服对阿片使用的误解,鼓励有需要的病人正确合理使用阿片类药物。本节内容主要介绍了阿片类药物的镇痛机制、药代动力学和药效学、给药途径、不良反应及药物相互作用,为更好地理解各种阿片类药物的临床应用建立基础。