便秘是阿片类药物最常见的不良反应，并且可能持续存在于阿片类药物的治疗期，而不会因为患者长期用药而产生耐受。便秘如果得不到及时的控制，会成为缓解疼痛的最大障碍，严重影响患者的生活质量。临床上比较常用的评估标准是：排便费力；排便次数减少；排便量减少且粪便呈硬块状。

①阿片类药物与肠道阿片受体结合，使肠蠕动缓慢，肠液分泌减少吸收增多；②降低肠肌层丛兴奋性和抑制性神经元的活性；③增加肠壁平滑肌的肌张力并抑制协调性蠕动，从而使非蠕动性收缩增加。由于人体对阿片类药物肠道作用耐受性的产生非常缓慢，所以治疗过程中肠功能紊乱将持续存在。

开始服用阿片类药物时，患者要增加液体摄入、增加活动量和食用含纤维素的饮食，建立和保持规律的排便习惯，配合安静的排便环境和充足的时间。同时，预防性的服用一些软化剂、润滑剂或缓泻剂，如液体石蜡、番泻叶、麻仁丸、便乃通等。

如果出现便秘应评估便秘的原因和严重程度，根据需要调整大便软化剂或泻药剂量；考虑辅助镇痛治疗以减少阿片类药物的用量。

如果便秘持续存在，可考虑增加其他药物，例如氢氧化镁30～60ml，每日1次；比沙可啶2～3片，口服，每日1次，或每日1次直肠栓剂；乳果糖30～60ml，每日1次；山梨醇30ml，每2小时使用1次，连续使用3次，继后必要时重复用药。还可以考虑使用胃肠动力药物，例如甲氧氯普胺10～20mg口服，每日4次。如果晚期疾病患者服用阿片类药物出现便秘，泻药疗效不佳，可考虑甲基纳曲酮0. 15mg/kg，皮下注射，最多每日1次。并且考虑通过神经轴索镇痛或神经毁损术来尽可能降低阿片类药物剂量。