百草枯在吸收入血的同时即开始向器官组织分布，几乎可分布到各个器官，由于分子较小，百草枯几乎不与血浆蛋白结合。首先出现浓度最高的器官是肾脏，也是百草枯的主要排泄器官，然后是肺脏，血运丰富的器官，如心脏、肝脏、肌肉组织等也较快出现高浓度的百草枯。当肾功能正常时，肺脏浓度通常于5～7小时达到峰值；肾功能受损时，肺脏达峰时间可延长至15～20小时甚至更长。由于百草枯与聚胺（二胺、多胺及二胺二硫胺等）具有结构上的特殊相似性，肺组织可主动摄取富集百草枯，使肺组织浓度是血浓度的10～90倍。肺泡Ⅰ、Ⅱ型上皮和气管Clara细胞膜中存在能量依赖的聚胺类物质摄取系统，低浓度百草枯时该系统主动耗能，在细胞内聚集，呈现出时间-能量依赖性，这一转运过程似乎需要两个带阳性电荷的四价氮离子，两者间距约0.6～0.7nm，百草枯和多胺具备了这些特征，而另一可导致过氧化损伤的除草剂——敌草快（Diquat），由于不具备摄取系统这一结构的特征，不能在肺内主动累积。在高浓度时该系统失活，主要通过弥散途径进入细胞，通过弥散作用还可进入肺巨噬细胞、内皮细胞和间质细胞。一般推测百草枯的分布容积约1L/kg，在一个口服百草枯示踪剂的研究中，口服后39.5小时分布容积约为2.74L/kg，包括肺和肌肉等器官成为了百草枯的储存库，其中的百草枯再缓慢分布到血液中。百草枯血液浓度呈指数下降，开放的三室模型很好地解释了其毒代动力学分布，包括一个中央循环室、快速交换相和缓慢交换相，循环血液被认为是中央室；次级室被认为包括了富含血管的组织如肾脏、肝脏和心脏，二级室和中央室之间存在快速的交换，肺是富含血管组织的器官，最早暴露于血浆中任何含量的百草枯。肺，特别是肺泡上皮细胞成为第三室，与中央室存在缓慢的交换。肌肉组织中的百草枯也可存留很长时间，缓慢释出，可能源于组织实质坏死和释放，在中毒10小时内曾观察到毒物回流。连续观察血浆百草枯浓度的研究显示，快速分布相中的血浆半衰期约5小时，清除相中的血浆半衰期约84小时。在 ¹⁴C标记百草枯的放射免疫方法研究中，给予不造成肾损伤的一次低剂量皮下注射显示，百草枯的平均生物半衰期为40.9小时，7天可通过尿排出总量的85%。

目前一致认为，百草枯在血液中以离子形式存在，不被代谢，肾脏是血液百草枯的主要排泄器官，少许通过胆汁排泄到胃肠道。在肾小管中不被重吸收，以原形从肾脏排出，血液百草枯可以自由通过肾小球滤过，肾小管通过某种机制主动分泌排泄，可能是经有机阳离子转运系统，重吸收微乎其微。百草枯的清除率高于肌酐的清除率，肾脏清除了几乎同步吸收的绝大部分。当肾功能正常时，口服中毒患者在服毒后1小时尿中即可检测到，而明显的尿浓度高峰在服毒后5～7小时。超过90%的百草枯在服毒后12～24小时内经肾脏排泄，而一旦肾功能受损，百草枯清除率可以下降10～20倍，血浆半衰期可延长至120小时，甚至更长。加以肺和肌肉储存毒物缓慢回流，一些患者可在中毒后数天或数周在尿中持续检测到百草枯。

百草枯毒代动力学复杂，由于中毒途径及摄入剂量不同，对各脏器的损害程度，特别是对肾脏的损害程度不同，进而对百草枯的分布和清除产生影响。在1例怀疑口服百草枯后5周成功进行单肺移植的报道中，虽然在中毒后4～24天血浆中未检出百草枯，但在中毒后59天通过免疫方法在肺和肌肉组织中检测出百草枯（分别为134μg/g和328μg/g）。另一例肺移植治疗百草枯中毒不成功的报道显示，虽然中毒途径不能明确，但在出现消化道症状后的19天进行了右肺移植，而在移植术后48小时监测的血浆百草枯浓度为0.2mg/L，是移植前监测浓度（0.03mg/L）的近7倍，尽管前期进行了血液灌流和透析。随后1天的腹直肌活检毒物分析显示其浓度为0.27mg/L，移植肺随后也出现百草枯肺的病变特点和临床表现，并经组织病理学和胸部X线片证实，作者归因于肺移植后机体状况的改善增强了肌肉的活性，使之释放出了储存的百草枯，重新蓄积于移植肺，导致纤维化改变。术后第5天，进行了连续7天、每天16小时的血液灌流，期间间断血液透析，直到首次移植术后13天，也是出现中毒症状后31天，血中百草枯浓度才极低或不能测出。百草枯的毒代动力学仍有诸多需要明确的问题。