百草枯可经胃肠道、皮肤和呼吸道吸收，如果按使用说明书进行操作，由于百草枯不具挥发性和喷洒的稀释液产生雾滴较大，通常不会进入肺脏。百草枯稀释液经皮肤大面积长时间接触或短时间接触高浓度百草枯，特别是破损的皮肤或阴囊、会阴部被污染均可导致全身中毒。有研究观察发现，长期喷洒百草枯的工人中相当部分在尿中检出微量百草枯，或许通过呼吸道或皮肤少量吸收，在 ¹⁴C标记百草枯的动物实验显示，气雾剂颗粒较小，也可通过呼吸道快速吸收，血液很快达峰。也有皮下、静脉注射中毒的报道，临床表现凶险，推测吸收更迅速完全。消化道吸收是目前急性百草枯中毒的主要途径。在人类、大鼠、犬等动物，胃肠道百草枯吸收很少，大约同步吸收口服剂量的5%～15%，百草枯在胃内很少吸收，主要在空肠，但吸收迅速而不完全，大部分随粪便排出，随着在肠道存留时间延长，吸收可能增加，液体形式的百草枯进入小肠更快，特别是空腹时明显，人类血浆浓度达峰时间并不清楚，推测在0.5～4小时。