第一节 常用药
麻 黄
本品为麻黄科植物草麻黄Ephedra sinica Stapf.、中麻黄Ephedra intermedia Schrenk et C.A.Mey.或木贼麻黄Ephedra equisetina Bge.的干燥草质茎。主产于河南、山西、陕西、内蒙古等地。生用、蜜炙或捣绒用。麻黄主要含生物碱类、挥发油、黄酮、多糖等。生物碱中主要成分有麻黄碱（左旋麻黄碱）、右旋伪麻黄碱、左旋去甲基麻黄碱、右旋去甲基伪麻黄碱等，其中麻黄碱占生物碱总量的80%～85%；挥发油主要包括左旋-α-松油醇、β-松油醇和2，3，5，6-四甲基吡嗪等；尚含有黄酮类化合物、鞣质、多糖和杂环化合物等。
麻黄味辛、微苦，性温，归肺、膀胱经。具有发汗解表、宣肺平喘、利水消肿的功效。主治风寒感冒，胸闷喘咳，风水浮肿等。《本草经集注》认为“麻黄疗伤寒，为解肌第一药”，临床功效主要体现在“发表出汗”“止咳逆上气”“利小便”和“散寒通滞”四个方面。临床多与桂枝相须配伍，发汗解表，治疗风寒表实证，如麻黄汤；与杏仁相须配伍，宣肺平喘，治疗多种喘证，如三拗汤治疗风寒咳嗽、麻杏石甘汤治疗肺热喘咳、小青龙汤治疗寒饮喘咳；与白术相使配伍，发汗利水，治疗风水水肿；与肉桂相须配伍，散寒通滞，治疗阴疽、流注、痰核、鹤膝风，如阳和汤。一般而言，发汗解表宜生用，止咳平喘宜蜜制用。上述功效的发挥，与麻黄发汗、解热、抗病原微生物、抗炎、镇痛、镇咳、平喘、祛痰、利尿等药理作用有关。
【药理作用】
1.与功效相关的主要药理作用
（1）发汗 麻黄发汗作用明显，但不同炮制品、不同提取部位、不同活性成分发汗作用强度不同。生品麻黄、蜜炙麻黄、清炒麻黄，发汗作用依次递减。麻黄不同提取部位，发汗作用强弱依次为挥发油、醇提部位、水提部位、生物碱部位，其中挥发油和醇提部位有显著的发汗作用。麻黄挥发油、麻黄碱、L-甲基麻黄碱发汗作用较强。麻黄发汗作用在高温状态下增强，高温环境下人服用麻黄碱，其出汗量和出汗速度均大于非高温环境下的服药者，说明“温服”“温覆”可增强其发汗作用。动物在麻醉状态下，麻黄的发汗作用减弱，提示发汗作用与中枢神经系统机能状态有关。麻黄的发汗作用与多个环节的协调紧密相关，如通过影响下丘脑体温调节中枢，引起体温调定点下移，启动散热过程，引起汗腺分泌，促进发汗；兴奋中枢的有关部位和外周α1受体及阻碍了汗腺导管对钠离子的重吸收，导致汗液分泌增加而发汗等。
（2）平喘 麻黄、麻黄超细微粉、麻黄挥发油、麻黄碱和伪麻黄碱等均有良好的平喘作用。麻黄平喘作用由强至弱依次为蜜炙麻黄、生品麻黄和清炒麻黄；蜜炙麻黄不同提取部位平喘作用强弱依次为生物碱部位、挥发油部位、醇提部位、水提部位，其中生物碱和挥发油有显著平喘作用。将三种麻黄炮制品的生物碱和挥发油部位的平喘作用进行平行比较，发现蜜炙麻黄的生物碱和挥发油部位的平喘作用均优于生品和清炒麻黄的相同部位，各样品生物碱部位平喘作用优于挥发油部位，总生物碱的药效强于麻黄碱。麻黄平喘作用的主要成分为l-麻黄碱。麻黄平喘机制与以下环节有关：①化学结构似肾上腺素，可直接兴奋支气管平滑肌细胞的β2受体和α1-肾上腺素受体，产生拟肾上腺素作用。β2-肾上腺素受体兴奋，可松弛支气管平滑肌，并可阻止过敏介质（如组胺、5-羟色胺、白三烯等）的释放；α1-肾上腺素受体兴奋，使末梢血管收缩，有利于支气管黏膜肿胀的减轻，使支气管平滑肌松弛。②促进肾上腺髓质嗜铬细胞和去甲肾上腺素能神经末梢合成和释放递质（肾上腺素和去甲肾上腺素），间接发挥拟肾上腺素作用。③促进肺部PGE的释放，直接活化腺苷酸环化酶或抑制该酶的分解，使细胞内cAMP含量增加而达到松弛支气管平滑肌的作用。④抑制炎症介质的生成和释放。麻黄碱化学性质稳定，与肾上腺素相比，其平喘特点是：起效较慢，作用温和，维持时间长，口服有效。麻黄碱、伪麻黄碱反复或交叉使用容易产生快速耐受性。
（3）利尿 麻黄水煎液具有一定的利尿作用，且以d-伪麻黄碱的作用最明显。给麻醉犬静脉注射d-伪麻黄碱0.5～1.0mg/kg，家兔静脉注射d-伪麻黄碱0.2～1.0mg/kg，尿量可增加，作用可持续30～60分钟。利尿机制与扩张肾血管、增加肾血流和肾小球滤过率、阻碍肾小管对钠离子的重吸收和通过β受体松弛膀胱体部、通过α1受体收缩尿道近端有关。
（4）抗病原微生物 麻黄生物碱对金黄色葡萄球菌的代谢呈抑制作用，随生物碱液浓度的增加，细菌的生长速率常数都呈线性降低。麻黄挥发油对流感嗜血杆菌、甲型链球菌、肺炎双球菌、奈瑟双球菌、枯草杆菌、大肠杆菌、白色念珠菌等有不同程度的抑菌作用，且随药物浓度增高而作用增强；对亚洲甲型流感病毒亦有抑制作用。
（5）解热、抗炎、镇痛 麻黄水煎液、麻黄挥发油对发热家兔有显著解热作用。麻黄水煎液、麻黄醇提取物均有明显的抗炎作用，其中，伪麻黄碱作用较强。麻黄有一定的镇痛作用，主要活性部位为麻黄挥发油。
（6）镇咳、祛痰 麻黄水煎液、麻黄醇提取物、麻黄总生物碱、麻黄碱均有镇咳作用。麻黄挥发油具有祛痰作用。
（7）免疫调节 麻黄水煎液、麻黄挥发油、麻黄多糖均能抑制小鼠单核巨噬细胞的吞噬功能，抑制正常小鼠体液免疫，但能提高免疫低下小鼠的体液免疫；麻黄多糖对自身免疫性甲状腺炎小鼠的CD4+T淋巴细胞具有抑制作用。
2.其他药理作用
（1）中枢兴奋 麻黄碱脂溶性强，易通过血脑屏障，治疗剂量麻黄碱能兴奋大脑皮质和皮质下中枢，引起精神兴奋、失眠等症状，能缩短巴比妥类催眠药作用时间；亦能兴奋中脑、延脑呼吸中枢和血管运动中枢。伪麻黄碱也有中枢兴奋作用，能拮抗戊巴比妥钠的催眠作用，可导致小鼠大脑皮层脑电波频率增大；伪麻黄碱水杨酸盐能协同戊四氮、烟碱、印防己毒素的中枢兴奋作用。
（2）强心、升高血压 麻黄碱因有直接和间接的拟肾上腺素样作用，可兴奋心肌β1和血管平滑肌α1受体而呈现正性肌力、正性频率作用，并能使血管收缩，外周阻力增加而使血压升高；其升压特点是作用缓慢、温和、持久，反复应用易产生快速耐受性。产生耐受性的机理与受体逐渐饱和、受体亲和力下降及递质逐渐耗损等有关。
（3）抑制肠肌收缩 麻黄碱对离体豚鼠回肠的自发收缩有抑制作用，也能减弱乙酰胆碱和5-羟色胺的收缩效应。
（4）降血糖 麻黄提取物和l-麻黄碱具有抑制高血糖的作用。麻黄、麻黄生物碱、l-麻黄碱均能促进链脲佐菌素所致萎缩的胰岛再生；麻黄可促进由葡萄糖转化的脂肪合成，并可抑制去甲肾上腺素促进脂肪分解的作用。
【体内过程】
麻黄碱与伪麻黄碱吸收快，能迅速分布到肺、肾脏，且能透过血脑屏障，在脑组织中大量分布，这与其兴奋中枢作用有关。麻醉犬十二指肠给予麻黄总碱及其相当量的水提取物，分别于5～40分钟和30～60分钟出现吸收峰，两峰的最高值大致相等，前者在给药2小时后与静脉血药浓度相等。
【安全性评价】
麻黄水提取物小鼠灌胃的LD50为8g/kg，腹腔注射的LD50为0.65g/kg；麻黄挥发油小鼠灌胃、腹腔注射的LD50分别为2.79mL/kg和1.35mL/kg。麻黄碱小鼠腹腔注射的LD50为0.26g/ kg。伪麻黄碱给大鼠灌胃的LD50约为1.5g/kg。
伪麻黄碱0.2g/kg灌胃孕大鼠，可导致孕鼠体重增加减少，死胎明显增多，活胎体重明显下降，提示该剂量具有一定母体毒性和胚胎毒性。
【临床应用】
1.以麻黄为主的复方（如麻黄汤、大青龙汤）常用于治疗外感风寒表实证，相当于西医学的普通感冒、流行性感冒等属于风寒表实证者。
2.以麻黄为主的复方（如小青龙汤、麻杏石甘汤、定喘汤等）或麻黄片剂或气雾剂常用于治疗咳嗽痰喘属实证者，相当于西医学的肺炎、支气管炎、哮喘等属于寒邪束肺、热壅肺气、寒饮伏肺者；也可用于虚喘属肺气不足（如麻参汤）、肺肾气虚、咳痰不利（参蛤定喘汤）、阳虚痰壅（温阳平喘汤）等证者。
3.以麻黄为主的复方（如越婢加术汤、麻黄连翘赤小豆汤等）常用于治疗风水水肿证，相当于西医学的急性肾炎初期属于风水证者。
4.以麻黄为主的复方（如乌头汤、阳和汤等）常用于风寒湿痹属实证者，相当于西医学的风湿性关节炎、类风湿性关节炎、坐骨神经炎、腰腿痛等属于寒凝经脉者。
5.麻黄碱鼻黏膜给药可以减轻鼻黏膜水肿症状，常用于过敏性鼻炎、鼻黏膜肥厚等；麻黄碱可与其他麻醉剂如利多卡因合用，用于预防麻醉引起的低血压、恶心呕吐等症状。
此外，某些麻黄复方对变态性皮肤病、老年性皮肤瘙痒、缓慢性心律失常、偏头痛、小儿遗尿症、阳痿等均有一定疗效。
【临床不良反应】
人口服过量麻黄碱（治疗量的5～10倍）可引起中毒，出现头晕、耳鸣、烦躁不安、心悸、血压升高、瞳孔散大、排尿困难等，甚至心肌梗死或死亡。此外，临床亦有麻黄碱不合理使用引起肝损害的报告。
桂 枝
本品为樟科植物肉桂Cinnamomun cassia Presl.的干燥嫩枝。主产于广西、广东及云南等地。生用。桂枝主要含有挥发油（桂皮油），含量为0.43%～1.35%，其主要成分为桂皮醛，占60%～70%，尚含桂皮酸、香豆素、鞣质、黏液质及树脂等。
桂枝味辛、甘，性温，归心、肺、膀胱经。具有发汗解肌，温经通脉，助阳化气，散寒止痛的功效。主治风寒感冒、脘腹冷痛、血寒经闭、关节痹痛、痰饮、水肿、心悸等。功效主要体现在“发汗解肌”“温经散寒”和“温通经脉”三个方面。临床与麻黄配伍，发汗解肌，治疗风寒表实证，如麻黄汤；与白芍配伍，调和营卫，治疗风寒表虚证，如桂枝汤；与羌活、防风配伍，解表胜湿，治疗风寒表湿证，如桂枝羌活汤；与羌活、乌头等配伍，温经散寒，治疗上肢风湿痹痛，如桂枝芍药知母汤；与川芎、当归等配伍，温经通脉，治疗寒凝血瘀证，如温经汤；与当归、细辛、木通等配伍，温经祛寒，合营止痛，治疗血虚寒阻肢体失于温煦之厥冷或头、肩、腰、腿、足部疼痛，如当归四逆汤；与薤白配伍，温心通阳，治疗胸痹心阳不振证，如枳实薤白桂枝汤；与茯苓、泽泻等配伍，化气行水，治疗膀胱气化无力证，如五苓散；与茯苓、白术配伍，温阳化饮，治疗脾阳不运、水湿内停证，如苓桂术甘汤。上述功效的发挥，与桂枝扩张血管、促进发汗、抗炎、镇痛、抗过敏、抗病原微生物和改善心血管功能等药理作用有关。如治疗风寒表实证与桂枝扩张血管、促进发汗、解热、镇痛、抗炎、抗过敏、抗病原微生物等药理作用密切相关；治疗心悸心阳不振证与桂枝改善心血管系统功能密切相关。
【药理作用】
1.与功效相关的主要药理作用
（1）扩张血管、促进发汗 桂枝具有促进大鼠足趾汗腺分泌的作用，但单用发汗力弱，若与麻黄配伍，则发汗力增强。该作用的主要物质基础是桂皮油。桂皮油能扩张血管，改善血液循环，促使血液流向体表，从而有利于发汗和散热。
（2）抗病原微生物 桂枝蒸馏液对大肠杆菌、白色念珠菌、金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌有抑制/杀灭作用；醇提取物对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、肺炎球菌、炭疽杆菌、霍乱弧菌等也有抑制效果；桂皮油、桂皮醛对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、变形杆菌、结核杆菌有抑制作用；桂枝对流感病毒亚洲甲型京科68-1株和孤儿病毒（ECHO11）均有抑制效果；桂枝挥发油对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌具有杀灭作用；桂枝挥发油及含药血清体外具有抑制甲型流感病毒的作用，对流感病毒性肺炎小鼠模型具有良好的治疗作用。
（3）改善心血管功能 桂枝水煎剂能增加小鼠心肌血流量，使外周血管扩张；桂枝水煎液加芳香水混合液小鼠灌服，对小鼠“寒凝血瘀”所致的肛温下降及微循环障碍有明显的改善作用；桂枝蒸馏液（1.5mL/L）能降低大鼠离体心脏再灌注室颤发生率，改善心功能，如能恢复心率，提高心室最大收缩速率及左室功能指数，同时伴心肌摄氧量增加。其作用机理与抑制心肌缺血再灌注时冠脉流量的减少及心肌细胞乳酸脱氢酶和磷酸肌酸激酶的释放，减少心肌脂质过氧化产物的生成，提高超氧化物歧化酶的活力有关。
（4）解热、镇痛 桂枝对体温具有双向调节作用。桂枝水煎剂及其有效成分桂皮醛、桂皮酸钠可使伤寒、副伤寒菌苗致热的家兔体温降低，并能使正常小鼠的体温和皮肤温度下降；水煎液对酵母所致发热大鼠亦有解热作用，但对复方氨林巴比妥注射液所致低体温大鼠有升温作用。其解热作用可能是由于皮肤血管扩张，促进发汗使散热增加所致。桂枝煎剂及桂枝水提物加总挥发油的混合物给小鼠灌服，对热刺激引起的疼痛反应有明显抑制作用，并能提高痛阈值。
（5）抗炎、抗过敏 桂枝有明显的抗炎、抗过敏作用。桂枝煎剂、总挥发油等对角叉菜胶、蛋清、二甲苯等所致急性炎症均有抑制作用，能抑制小鼠腹腔毛细血管通透性增加，桂枝总挥发油还能抑制小鼠棉球肉芽肿和LPS所致大鼠急性肺损伤模型肺组织的炎症反应。其抗炎机理与抑制组胺生成、PGE的合成和释放、清除自由基、抑制κB信号通路和蛋白酪氨酸激酶活性等有关。桂枝能抑制IgE所致肥大细胞脱粒释放介质，能抑制补体活性；总挥发油对过敏性炎症模型和大鼠佐剂性关节炎有抑制作用，表明桂枝有抗过敏作用，缩合类单宁为其抗过敏有效组分。
2.其他药理作用
（1）镇静、抗惊厥 桂枝的总挥发油、水提物及其有效成分桂皮醛可使小鼠自主活动减少，使巴比妥类催眠药的催眠作用增强，可对抗苯丙胺所致中枢神经系统过度兴奋，能延长士的宁所致强直性惊厥的死亡时间，减少烟碱引起的强直性惊厥及死亡的发生率，还可以抑制小鼠的听源性惊厥等。
（2）利尿 桂枝水煎液具有一定的利尿作用，可明显降低良性前列腺增生模型大鼠的前列腺湿重和前列腺指数，并明显改善前列腺组织病理表现。
此外，桂枝有效成分桂皮醛有抗肿瘤作用、促进胃肠蠕动和体外抗血小板聚集作用；桂皮酸有利胆作用。
【安全性评价】
桂枝总挥发油灌胃的LD50分别为1.02mL/kg，可信限为0.92～1.05mL/kg；桂枝总挥发油腹腔注射的LD50为0.51mL/kg，可信限为0.47～0.56mL/kg。桂枝水煎剂给予小鼠腹腔注射的LD50为0.63g/kg。桂皮醛给予小鼠灌胃、腹腔注射和静脉注射的LD50分别为2.23g/kg、0.61g/ kg和0.13g/kg，大剂量可使小鼠运动抑制，甚至痉挛、呼吸加快至呼吸麻痹死亡。
【临床应用】
1.以桂枝为主的复方常用于治疗外感风寒表实证（如麻黄汤、葛根汤）或营卫不和证（如桂枝汤），相当于西医学的普通感冒、流行性感冒等属于风寒表实证或营卫不和证者。
2.以桂枝为主的复方（如桂枝加厚朴杏子汤、小青龙汤）常用于治疗寒邪束肺证，相当于西医学的支气管炎、支气管哮喘等属于寒邪束肺证者。
3.以桂枝为主的复方（如桂枝芍药知母汤、当归四逆汤）常用于治疗寒凝经脉证，相当于西医学的骨关节炎、风湿或类风湿性关节炎、血栓闭塞性脉管炎、雷诺病、骨质增生等属于寒凝经脉证者。
4.以桂枝为主的复方（如温经汤）常用于治疗妇女寒凝胞宫证，相当于西医学的痛经、月经不调、产后腹痛等属于寒凝胞宫者。
5.以桂枝为主的复方（如枳实薤白桂枝汤）常用于治疗心脉痹阻证，相当于西医学的心绞痛、心肌梗死等属于寒凝心脉，胸阳不振证者。
此外，桂枝复方对低血压、寒疝、遗尿、癫痫等有一定的疗效。
桑 叶
本品为桑科植物桑Morus alba L.的干燥叶。全国大部分地区均产，主产于珠江流域、太湖流域、四川盆地和长江中游桑区。生用或蜜炙用。桑叶主要含有芸香苷、槲皮素、异槲皮苷、槲皮素-3-三葡萄糖苷、1-脱氧野尻霉素及多种酸类、酚类、维生素、微量挥发油、糖类、蛋白质、鞣质等。
桑叶味甘、苦，性寒，归肺、肝经。具有疏散风热、清肺润燥、清肝明目的功效。主治风热感冒，肺热燥咳，头晕头痛，目赤昏花等。临床常与菊花相须配伍，疏风清热，辛凉宣肺，治疗风热表证，如桑菊饮；因其清扬上达，疏风热，清头目，故常与平肝潜阳之钩藤、山羊角等配伍，祛风、平肝、清肝，治疗风邪上攻、肝阳上亢或肝火上炎所致的头晕头痛，如羚角钩藤汤，或与补虚药同用，治疗因风或虚所致的眩晕，如扶桑至宝丹；桑叶即可祛风热，又能清肝热，是“肝热者尤为要药”（《重庆堂随笔》），常合理配伍治疗风热或实热所致的头面五官疾病，如桑菊退翳散（《眼科临证录》）、桑丹泻白散（《喉科家训》）；桑叶“凉而宣通，最解肺中风热”（《医学衷中参西录》），常与杏仁、沙参、贝母等配伍，清热宣肺，治疗风热、燥热或肺热所致的咳嗽；桑叶清热活血，常合理配伍用于治疗皮肤疮疡及风热郁表之皮肤疾患；桑叶“止盗汗”，常与补益药配伍治疗汗证，如敛汗汤（《辨证录》）、止汗神效方（《石室秘录》）。一般而言，肺燥咳嗽者宜蜜制用，其余多生用。上述功效的发挥，与桑叶抗病原微生物、抗炎、抗氧化、抗应激等药理作用有关。
【药理作用】
1.与功效相关的主要药理作用
（1）抗病原微生物 桑叶体外具有抑菌作用。桑叶水提物对金黄色葡萄球菌有抑菌作用，醇提物对金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌、大肠杆菌、沙门菌、变形杆菌有抑制效果；桑叶汁对大多数革兰阳性菌和革兰阴性菌及部分酵母菌有良好的抑制生长作用，对霉菌无明显的抑制作用。桑叶具有抗呼吸道合胞病毒（RSV）和甲型流感病毒的作用，既能抑制病毒的吸附和生物合成，又能直接杀灭病毒。桑叶生物碱1-脱氧野尻霉素临床有显著的抗逆转录酶病毒活性作用，其IC50为1.2～2.5μg/mL，且随1-脱氧野尻霉素剂量的增加，其抑制作用增强。此外，桑叶多糖对小鼠肠道菌群失调有调节作用。
（2）抗炎、解热 桑叶水煎剂对巴豆油所致的小鼠足肿胀、醋酸所致小鼠足肿胀及腹腔毛细血管通透性增加具有抑制作用。桑叶水煎液具有降低发热大鼠模型体温的作用。
（3）抗氧化、抗衰老 桑叶提取物对体内外多途经产生的氧自由基均有较强的清除作用。桑叶酸性蛋白多糖（APFM）可清除化学模拟体系中形成的氧自由基，抑制小鼠脏器在该体系中脂质过氧化物MDA的形成和积累，减轻自由基诱导的小鼠肝线粒体的肿胀和模型小鼠脏器中SOD活性的降低，存在明显的量效关系；桑叶中的黄酮类化合物亦能清除自由基，绿原酸是其抗氧化的主要药效物质基础。桑叶水提物能延长果蝇的寿命，提高老年大鼠红细胞内SOD含量，从而有效地清除生物氧化产生的超氧阴离子，并能降低老年大鼠大脑、脊髓和组织脂褐质含量，延缓衰老。
（4）抗应激、抗疲劳 桑叶水提物腹腔注射，能提高小鼠对高温刺激的耐受能力和防止由于应激刺激引起的大鼠肾上腺皮质分泌功能低下，延长小鼠游泳及转棒时间，具有增强机体耐力作用。
（5）降血脂、抗动脉粥样硬化 桑叶水提物、桑叶醇提物、桑叶总黄酮均具有降血脂作用。水提物可降低大鼠血清的总胆固醇（TC）、甘油三酯（TG）含量，增加HDL含量；桑叶的丁醇提取物具有抗低密度脂蛋白-胆固醇（LDL-C）氧化变性作用；桑叶能使高脂血症大鼠血清高密度脂蛋白-胆固醇（HDL-C）、HDL-C/TC明显增高，TC、LDL-C、TG明显降低；桑叶总黄酮能显著抵抗Triton WR-1339诱导的小鼠血清TG、TC和LDL-C的升高，同时升高血清HDL-C/TC和HDL-C/LDL-C比值。桑叶能抑制脂肪肝的形成，其降血脂作用与激活PPARα受体和抑制NADPH氧化酶活化有关。
2.其他药理作用
（1）降血糖 桑叶及其水提液、生物碱类、黄酮类、多糖类等均有良好的降血糖作用。桑叶、桑叶抽提物、桑叶多糖、桑叶黄酮、桑叶浸出液对糖尿病大（小）鼠模型均有显著的降血糖作用；桑叶有降低高血糖大鼠餐后血糖浓度的作用，表现为大鼠餐后血糖峰值降低和大鼠血糖峰值出现时间延后；能改善胰岛素抵抗；对糖尿病肾病大鼠肾脏有保护作用。桑叶降血糖的主要物质基础是生物碱、黄酮和多糖，其降血糖的机制有：①生物碱（尤其是1-脱氧野尻霉素）具有显著的α-糖苷酶抑制作用，能阻碍二糖与酶的结合，使二糖不能水解为葡萄糖而直接进入大肠，从而使葡萄糖吸收减少而降低血糖值。②桑叶中含有两种黄酮，能抑制双糖酶活性，延缓碳水化合物的消化，减少餐后血糖升高，从而降低血糖值。③桑叶多糖能促进胰岛素B细胞分泌胰岛素，增加肝糖原而降低血糖。④可通过调节JNK信号通路改善胰岛素抵抗。此外，桑叶改善糖尿病肾病的肾保护作用与调节TGF-β1基因表达有关。
（2）抗凝血 桑叶水提取物腹腔注射后小鼠全血凝固时间延长，其延长程度呈量效依赖性。体外实验表明，桑叶能延长小鼠全血凝固时间和兔血浆的部分凝血激酶活化时间（activated partial thromboplastin time，APTT）、凝血酶原时间（prothrombin time，PT）和凝血酶时间（thrombin time，TT），对去抗凝血酶Ⅲ和去纤溶酶原血浆同样有延长TT的作用。桑叶多糖能延长APTT和TT。桑叶抗凝血作用机制主要是抑制凝血酶水解纤维蛋白原转变为纤维蛋白。
（3）抗肿瘤 桑叶黄酮槲皮素-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷和槲皮素-3-7-二氧-β-D-吡喃葡萄糖苷对人早幼粒白血病细胞（HL-60）的生长有显著抑制作用，后者还可诱导HL-60细胞素的分化；桑叶中1-脱氧野尻霉素是野尻霉素的结构类似物，对β-16肺黑色细胞肿瘤为模型肿瘤转移的抑制率可达80.5%，机制可能是1-脱氧野尻霉素抑制糖苷酶的活性，在肿瘤细胞表面产生未成熟的碳水化合物链，削弱了肿瘤的转移能力。桑叶浸出液能抑制血管内皮细胞增殖、迁移和管腔形成，对肿瘤血管的生成具有抑制作用。
（4）对心血管系统的影响 桑叶乙酸乙酯提取物具有增强离体大鼠心脏心肌收缩力、减慢心率和增加冠脉流量的作用；其提取物对血管呈非内皮依赖性的双重作用，且舒张效应大于收缩效应。桑叶舒血管作用可能是通过抑制电压依赖性钙通道和受体依赖性钙通道开放，从而减少Ca2+内流所致，缩血管作用可能是促进内质网内Ca2+释放引起。
此外，桑叶具有抗焦虑、增白等药理作用。
【临床应用】
1.以桑叶为主的复方（如桑菊饮）常用于治疗外感风热表证，相当于西医学的普通感冒、流行性感冒等属于风热袭表或风热犯肺者。
2.以桑叶为主的复方（如桑杏汤）常用于治疗燥邪犯肺之咳喘证，相当于西医学的支气管炎、支气管哮喘等属于燥邪犯肺证者。
3.以桑叶为主的复方（如羚角钩藤汤、桑丹泻白散等）常用于治疗风热上攻所致的头面五官诸疾，相当于西医学的高血压、干眼症、角膜炎、过敏性鼻炎、咽炎等属于风热上攻者。
此外，桑叶及其复方对糖尿病、高脂血症、银屑病、肿瘤等有一定的疗效。
【临床不良反应】
过量服用可导致恶心、呕吐、腹痛、腹泻、腹胀等胃肠刺激症状，甚至引起出血性肠炎。
菊 花
本品为菊科植物菊Chrysanthemum morifolium Ramat.的干燥头状花序。主产于安徽、浙江、河南、四川等地。生用。菊花主要含挥发油（如樟脑、龙脑、乙酸龙脑酯等）、黄酮类（如木犀草素、木犀草素-7-葡萄糖苷、刺槐素等）、水苏碱、胆碱、腺嘌呤、维生素B1及维生素A样物质、氨基酸、微量元素。
菊花味辛、甘、苦，性微寒，归肺、肝经。具有疏散风热、清利头目、平抑肝阳的功效。主治风热表证、头目诸疾、疮疡、耳鼻不利等。功效主要体现在“疏风热”“清头脑”“养眼血”和“解毒泄热”等方面。临床上菊花常与桑叶相须配伍，疏风清热，治疗风热犯肺证，如桑菊饮；菊花为“去风之要药”，常与川芎、地龙等药配伍，清利头目，平抑肝阳，治疗风热上攻或肝阳上亢之头晕头痛，如菊花茶调散（《银海精微》）、芎芷石膏汤（《医宗金鉴》）等；菊花既能“去翳膜、明目”，又能“养目血”“补阴”，为“目科要药”，临床常合理配伍治疗虚实目疾，如密蒙花散（《银海精微》）、千里光散（《银海精微》）等；配伍蒲公英、蚤休等清热解毒药，用于疗疮消肿，如甘菊汤（《揣摩有得集》）；配伍枳实、白蒺藜等，治疗风热侵袭之皮肤病，如枳实丸（《千金药方》）；与防风、细辛、石菖蒲等配伍，“宣扬疏泄”治疗耳鼻不利，如菊花散（《证治准绳》）、清神散（《世医得效方》）等。上述功效的发挥，与菊花抗病原微生物、解热、抗炎、抗氧化等药理作用有关，如治疗风热表证与抗病原微生物、解热、抗炎等药理作用密切相关。
【药理作用】
1.与功效相关的主要药理作用
（1）抗病原微生物 菊花有良好的体内、外抑菌作用。菊花水煎液对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、类白喉杆菌、肺炎克雷伯杆菌均有抑制作用；野菊花总黄酮和蒙花苷对葡萄牙假丝酵母菌有抑制作用；挥发油小鼠体内对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、福氏痢疾杆菌等有较强的抑菌作用，但对绿脓杆菌的作用很弱。菊花具有抗病毒作用，菊花水煎液高浓度具有体内抗流感病毒（PR8）作用，菊花中的木犀草素和木犀草素-7-葡萄糖苷对病毒的逆转录酶有抑制作用，以木犀草素的作用最强；菊花脂溶性部分具有抗HIV作用，其乙酸乙酯、正丁醇提取物具有抑制HIV逆转录酶和HIV复制的活性，金合欢素-7-O-β-D-吡喃半乳糖苷和黄酮葡萄糖酸酐［芹菜素-7-O-β-D-（4′-咖啡酰）-葡萄糖酸苷］是抗HIV的活性成分。
（2）解热、抗炎 菊花浸膏灌胃，对家兔发热模型有解热作用，该作用可能与中枢抑制作用有关；菊花煎液对小鼠二甲苯耳肿胀、大鼠蛋清足肿胀有对抗作用；菊花提取物腹腔注射小鼠可抑制组胺所致毛细血管通透性亢进，减少台盼蓝扩散。抗炎的主要物质基础是三萜类化合物。
（3）对心血管系统的作用 菊花水煎醇沉制剂对离体兔心脏有显著扩张冠脉、增加冠脉流量的作用。对在体犬心脏和实验性冠脉粥样硬化兔的离体心脏有增加冠脉流量和心肌耗氧量的作用。菊花制剂能扩张冠脉，减轻心肌缺血状态，虽有心肌收缩力加强与耗氧量增加的作用，但仍以扩张冠脉占优势。菊花制剂和杭白菊酚性部位能提高小鼠对缺氧的耐受性，杭白菊酚性部位可使豚鼠离体心脏冠脉流量增加。
（4）降血脂 菊花水提液能够抑制高脂血症大鼠血清TC、TG水平的升高；对正常大鼠血清TC水平无明显影响，但能升高HDL-C浓度和降低LDL-C浓度，在高脂膳食情况下具有抑制血清TC、TG升高的作用。该作用与抑制肝微粒体3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A （3-hydroxy-3-methylglutaryl-CoA reductase，HMGR）活性和激活胆固醇-7-羟化酶活性有关，说明菊花既可抑制胆固醇的合成，又能促进其分解。
（5）抗氧化 菊花提取物灌胃能够降低小鼠GSH-Px活性和LPO含量。杭白菊乙醇浸提物的水溶部分再经萃取得到氯仿、乙酸乙酯、正丁醇三种萃取物及水溶部分，四种组分都能不同程度地清除受光照的核黄素体系中的超氧阴离子，在一定浓度范围内呈浓度正相关，其中乙酸乙酯和正丁醇萃取物的清除作用较强，清除能力与其含有的黄酮、多酚含量基本一致。此外，怀菊花能延长家蚕龄期，能显著降低小鼠脑线粒体单胺氧化酶的活性，提示菊花具有抗衰老作用。
2.其他药理作用
（1）抗肿瘤 菊花挥发油具有广谱的抗肿瘤作用，β-榄香烯是其主要药效物质基础。菊花的多个成分具有抗肿瘤作用，如芹菜苷配基（aplgenin）具有诱导人白血病HL-60细胞周期停止于G2/M期的作用；金合欢素对腹水型肝癌和S180癌细胞的DNA合成有明显的抑制作用，该作用可能与DNA模板损伤有关；槲皮素对肿瘤细胞具有细胞毒作用，能诱导微粒体芳烃羟化酶、环氧化物水解酶，使多环芳烃和苯并芘等致癌物质通过羟基化，水解失去致癌活性，起到抗癌的效果。
（2）促进凝血 菊花制剂腹腔注射，能缩短家兔的出血时间和凝血时间，炒炭后作用更强。
【体内过程】
菊花提取物灌胃大鼠0.2g/kg，血浆中的木犀草素和芹菜素药代动力学过程符合一室模型，木犀草素和芹菜素的Tmax分别为30分钟和5小时，在给药后72小时，木犀草素和芹菜素的总尿药排泄率分别为6.6%和16.6%；粪便中两者的排泄率分别为31.3%和28.6%，其总的排泄率为37.9%和45.2%；在胆汁中两者也有一定的累积排泄量，分别占给药剂量的2.05%和6.34%。当菊花提取物以0.2～0.4g/kg灌胃大鼠时，木犀草素和芹菜素的药代动力学过程符合二室模型。
【安全性评价】
菊花全草挥发油给予小鼠腹腔注射的LD50为1.35g/kg。
【临床应用】
1.以菊花为主的复方（如桑菊饮）常用于治疗风热感冒，相当于西医学的普通感冒、流行性感冒等属于风热袭表证者。
2.以菊花为主的复方（如菊花茶调散、羚角钩藤汤）常用于治疗风热上攻或肝阳上亢之头痛头晕，相当于西医学的偏头痛、高血压等属于风热上攻或肝阳上亢证者。
3.以菊花为主的复方（如杞菊地黄丸、桑菊退翳散）常用于治疗肝经风热上攻之目疾，相当于西医学的麦粒肿、结膜炎、干眼症等属于肝经风热上攻者。
4.以菊花为主的复方（如凉血消疮散《中医精方荟萃》）常用于治疗肺经热血郁滞之皮肤病，相当于西医学的痤疮、扁平疣、黄褐斑等属于肺经热血郁滞者。
此外，菊花或菊花复方对冠心病、心绞痛、高脂血症、小儿便秘等有一定的疗效。
【临床不良反应】
服用本品后偶可引起轻度上腹痛、腹泻，个别可引起过敏反应。
柴 胡
本品为伞形科植物柴胡Bupleurum chinense DC.或狭叶柴胡Bupleurum scorzonerifolium Willd.的干燥根。主产于东北、华北、华东、华中和西北等地。生用或制用。柴胡主要含皂苷类、甾醇类、挥发油和多糖等，其中主要成分有柴胡皂苷（a、b、c、d四种），甾醇（主要为α-菠菜甾醇，尚有豆甾醇等），挥发油（柴胡醇、丁香酚、己酸、γ-十一酸内酯、对-甲氧基苯二酮等）和多糖等。此外，尚含有生物碱、葡萄糖、氨基酸、木脂素类、香豆素类等。
柴胡味苦、辛，微寒，归肝、胆、肺经。具有疏散退热，疏肝解郁，升阳举陷的功效。主治感冒发热，寒热往来，胸胁胀痛，月经不调，子宫脱垂，脱肛等。《滇南本草》将柴胡功用归纳为“伤寒发汗解表要药，退六经邪热往来”“除肝家邪热”“行肝经逆结之气”“调月经”等。《本草经集注》称“此柴胡疗伤寒第一用”“为少阳经表药”（《本草经疏》）。临床与黄芩配伍，疏散半表半里之邪，治疗少阳病之寒热往来、胸胁苦满、口苦咽干等或肝郁化火证，如小柴胡汤、柴葛解肌汤；与枳壳、陈皮、白芍等配伍，调和肝脾，舒畅气机，治疗肝气郁滞、肝脾不和诸证，如柴胡疏肝散、逍遥散、平肝开郁止血汤等；与桂枝配伍，解表退热，治疗太阳少阳并病或肝胃不和证，如柴胡桂枝汤、柴胡桂枝鳖甲汤等；与金钱草配伍，清肝利胆，排石退黄，治疗湿热黄疸证；与牡蛎配伍，调和气血，疏肝解郁，软坚散结，治疗肝郁气结，血瘀痰凝证，如柴胡加龙骨牡蛎汤；与前胡配伍，解热祛风，调气止咳，治疗风热犯肺、气滞不宣证，如柴胡清肺饮；与细辛配伍，疏肝活血，祛风止痛，治疗气血不和，风邪上扰所致的头痛，如柴胡细辛汤；与羌活配伍，解肌退热，祛风胜湿止痛，治疗外感风寒湿邪所致的肢体酸痛或脾虚湿盛所致的头身困重、肢体酸痛等，如柴胡羌活汤。一般而言，散邪退热多生用，疏肝解郁、升举阳气则制用。上述功效的发挥，与柴胡解热、镇咳、抗病原微生物、抗炎、镇痛、保肝利胆、抗抑郁等药理作用有关，如治疗表证与柴胡解热、镇静、镇痛、抗病原微生物、抗炎等药理作用密切相关，治疗肝气郁滞证与柴胡保肝利胆、抗抑郁等药理作用有关。
【药理作用】
1.与功效相关的主要药理作用
（1）解热 《本草纲目》云：“引清气退热必用之药。”“盖热有在皮肤、在脏腑、在骨髓，非柴胡不可。”柴胡的煎剂、注射液、醇浸膏、挥发油、粗皂苷、皂苷元等对多种原因（伤寒疫苗、副伤寒疫苗、大肠杆菌液、发酵牛奶、酵母液及内生性致热源等）引起的动物实验性发热均有明显的解热作用，且能使正常动物的体温降低。解热的主要成分和主要有效部位是柴胡皂苷、皂苷元A和挥发油。柴胡皂苷服用剂量须大，方有解热降温之效；小剂量对发热体温并无明显影响。柴胡皂苷与挥发油的解热作用比较，挥发油具有用量小、作用强和毒性小的特点。丁香酚、己酸、γ-十一酸内酯和对-甲氧基苯二酮是挥发油解热作用的主要成分。柴胡挥发油解热作用可能是作用于体温调节中枢，通过抑制中枢cAMP的产生或释放，抑制体温调定点上移，使体温降低；此外，柴胡对病原微生物的抑制/杀灭作用也是其解热的作用环节之一。
（2）抗炎 柴胡煎液、柴胡皂苷和柴胡挥发油均有抗炎作用。煎液能抑制二甲苯所致小鼠耳肿胀，酒炙品优于生品和醋炙品；柴胡皂苷和挥发油腹腔注射对角叉菜胶所引起的大鼠足肿胀有明显的抑制作用，柴胡皂苷对正常或去肾上腺大鼠5-羟色胺、组胺、巴豆油和醋酸所致的足跖和踝关节肿胀均有明显的抑制作用，并能抑制白细胞游走和组胺的释放。柴胡抗炎的主要成分为柴胡皂苷和挥发油，挥发油对炎症过程中的毛细血管通透性升高、炎症介质释放、白细胞游走、结缔组织增生和多种变态反应均有抑制作用。柴胡的抗炎机理比较复杂，可能与以下环节有关：①柴胡皂苷能兴奋腺垂体分泌促肾上腺皮质激素，刺激肾上腺合成和分泌皮质激素。②柴胡皂苷d是血小板活性因子的抑制剂，通过抑制血小板活性因子达到抗炎作用。③抑制炎症反应的多个环节（如渗出、毛细血管通透性增加、炎症介质的释放、白细胞游走、结缔组织增生）达到抗炎目的。④柴胡皂苷抑制胰蛋白酶活性而达到治疗急性胰腺炎的作用。
（3）抗病原微生物、抗细菌内毒素 体外实验证实，柴胡对金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、霍乱弧菌、结核杆菌、钩端螺旋体有一定的抑制作用；对流感病毒、柯萨奇病毒、呼吸道合胞病毒、肝炎病毒、单纯疱疹病毒、牛痘病毒、抗人乳头瘤病毒等均具有较强的抑制作用；能对抗Ⅰ型脊髓灰质炎病毒导致细胞突变的作用；对流行性出血热病毒有一定抑制作用。柴胡对鸡胚内流感病毒有显著的抑制作用，能显著降低鼠肺炎病毒所致小鼠肺指数增高，阻止肺组织渗出性病变，降低小鼠的死亡率。柴胡抗病毒的主要成分是皂苷类成分。柴胡抗病毒作用与其抑制病毒Na+-K+-ATP酶活性而引起能量和水盐代谢紊乱有关，亦与其抑制病毒对机体的损伤有关。此外，柴胡还具有抗细菌内毒素作用，主要物质基础为柴胡总皂苷。
（4）促进免疫功能 柴胡多糖、柴胡水提取物（高分子组份）、柴胡果胶多糖等能促进机体免疫功能。柴胡多糖可增强巨噬细胞和库否（Kupffer）细胞吞噬功能，增强自然杀伤细胞的功能，提高病毒特异抗体滴度，提高淋巴细胞转化率和皮肤迟发型超敏反应，对辐射损伤的小鼠具有增强免疫功能的作用；柴胡果胶多糖可促进脾细胞多克隆性IgG生成，该多糖可通过分泌IL-6促进抗体生成；柴胡皂苷小剂量可促进脾细胞DNA合成和IL-2的产生，提高T细胞、B细胞的活性及小鼠血浆IgA和IgG的水平。
（5）镇静、镇痛、镇咳、抗癫痫 柴胡煎剂、总皂苷对中枢神经系统有明显的抑制作用，可使动物的自发活动减少，条件反射抑制，延长巴比妥类药物诱导的睡眠时间，拮抗中枢兴奋剂（苯丙胺、咖啡因、去氧麻黄碱等）的作用。
柴胡煎剂、柴胡皂苷对多种实验性疼痛模型动物（小鼠尾压刺激法、热板法、醋酸扭体法、电击鼠尾法等）呈现镇痛作用，可提高实验动物的痛阈值。柴胡皂苷镇痛作用可部分被纳洛酮和阿托品拮抗。
柴胡、柴胡粗皂苷、柴胡皂苷元、柴胡总皂苷均有较好的镇咳作用，柴胡总皂苷的镇咳强度略低于可待因。
柴胡注射液、挥发油和柴胡皂苷具有一定抗惊厥和抗癫痫作用，后者是主要的物质基础。
（6）保肝、利胆、降血脂 柴胡、醋炙柴胡、柴胡醇、柴胡皂苷（a、b1、b2、c、d）对多种原因（四氯化碳、乙醇、伤寒疫苗、卵黄、D-半乳糖胺、霉米、酒精、及α-萘硫氰酸酯等）所致动物实验性肝损伤有一定的保护作用，能使血清丙氨酸转氨酶（ALT）和门冬氨酸转氨酶（AST）的活性降低，肝糖原和肝蛋白含量增加，肝细胞的损伤减轻，促进肝功能恢复。柴胡的保肝机制与多环节有关：①柴胡皂苷对生物膜（如线粒体膜）有直接保护作用。②柴胡皂苷能促进脑垂体分泌ACTH，进而升高血浆皮质醇，并能拮抗外源性甾体激素对肾上腺的萎缩作用，提高机体对非特异性刺激的抵抗力。③降低细胞色素P450活性，减少肝细胞坏死，促肝细胞再生；降低脱氢酶的辅酶细胞色素C还原酶的活性，降低激素样副作用的反应。④活化巨噬细胞，促进抗体、干扰素的产生。⑤增强自然杀伤细胞（natural killer cell，NK）和淋巴因子激活细胞（lymphokine-activated cells，LAK）的活性。⑥促进蛋白质和肝糖原合成，降低过氧化脂质，促进肝细胞再生。
柴胡具有防止肝纤维化的作用，主要有效成分为柴胡皂苷，其作用机制有：①通过清除自由基和抑制脂质过氧化等作用保护肝细胞。②抑制肝星状细胞（FSC）分泌胶原蛋白进而抑制FSC的增殖。③合成肝内细胞外基质（ECM）。
柴胡水浸剂和煎剂有明显的利胆作用，能使实验动物胆汁排出量增加，使胆汁中的胆酸、胆色素和胆固醇浓度降低。醋炙柴胡利胆作用最强。利胆成分可能是黄酮类物质。
柴胡对正常动物的血脂水平无明显影响，但柴胡皂苷能使实验性高脂血症动物的胆固醇、甘油三酯和磷脂水平降低，其中以甘油三酯的降低尤为显著。柴胡降血脂作用可抑制脂肪肝的形成和发展。柴胡能加速14C-胆固醇及其代谢产物从粪便排泄，可能是影响脂质代谢的主要环节。目前认为影响脂质代谢的主要成分是皂苷a、皂苷d、皂苷元A、皂苷元D及柴胡醇。
（7）抗抑郁 柴胡有一定的抗抑郁作用。柴胡正丁醇提取部位和水提取部位能显著提高慢性应激抑郁模型大鼠血清GSH-Px、过氧化氢酶（CAT）、SOD活力，降低血清MDA含量。柴胡能增加束缚四肢法所制备的肝郁证模型大鼠脑内兴奋性神经递质NA、DA含量，可以降低慢性应激抑郁模型大鼠脑组织中前额叶5-HT和DA含量。提示柴胡抗抑郁作用与影响脑内单胺类神经递质代谢及抗氧化等作用有关。
（8）对内脏平滑肌的作用 柴胡总皂苷可明显增强乙酰胆碱对豚鼠、家兔离体肠肌的收缩作用，而其复方制剂又可对抗乙酰胆碱、氯化钡、组胺等所致的肠肌痉挛。柴胡能兴奋子宫及其周围组织。柴胡粗皂苷、柴胡多糖对多种实验性胃黏膜损伤模型有保护作用。
2.其他药理作用
（1）影响物质代谢 柴胡皂苷a、c、d混合物可促进动物体内蛋白质合成；柴胡皂苷可使肝糖原合成增加，促进葡萄糖利用，同时抑制脂肪的分解。
（2）抗肿瘤 柴胡水提物对人肝癌SMMC-7721细胞线粒体代谢活性、细胞增殖及小鼠移植S180实体肿瘤有抑制作用；柴胡皂苷可引起白血病K562细胞的数量、分裂指数下降，从而抑制增殖；柴胡能使人肝癌BEL-7402细胞内长春新碱（vincristine，VCR）浓度升高，可以增加VCR在BEL-7402细胞内的积聚浓度，部分逆转BEL-7402细胞的巨噬细胞消失反应；柴胡粗提物具有逆转肝癌细胞多药耐药作用（multidrug resistance，MDR）。
（3）对肾脏的影响 一定量的柴胡对水负荷大鼠排尿有抑制作用，大剂量则促进排尿；柴胡皂苷能使嘌呤霉素氨基核苷（puromycin aminonucleoside，PAN）肾病模型、肾小球底膜（glomerular basement membrane，GBM）肾炎模型和Heymann肾炎模型大鼠尿蛋白明显减少，改善低蛋白血症和高脂血症的表现。
【体内过程】
柴胡皂苷a单次静脉注射5mg/kg，体内代谢的药时曲线呈二室模型，主要药动学参数Tmax 为5分钟，Cmax为1907μg/L，t1/2β为100.6分钟，CL为0.0867L/（min·kg），Vd为21.89L/kg。
【安全性评价】
柴胡皂苷给予小鼠灌胃、皮下注射和腹腔注射的LD50分别为4.7g/kg、1.75～1.90g/kg和70.0～112mg/kg，给予豚鼠腹腔注射的LD50为58.3mg/kg。动物给药后出现运动及呼吸缓慢、腹部着地等反应。
柴胡煎剂以1.2g/kg灌胃大鼠，连续28天，大鼠肾上腺重量增加、胸腺重量减少，肝细胞质稍显粗大颗粒状。柴胡水提液加残渣醇提液1.5g/kg灌胃，连续21天，大鼠出现肌酐、乳酸脱氢酶（LDH）活性增加，γ-GTP、红细胞数、白细胞比容减少，平均红细胞血红蛋白浓度（mean corpuscular hemoglobin concentration，MCHC）增加，血清游离胆固醇、总胆固醇减少，血清、肝脏ALT减少，血清γ-GTP增加；血清尿素氮（blood urea nitrogen，BUN）有降低倾向。大鼠一般状态、自发运动、体重、解剖及病理组织学检查均无显著变化。
【临床应用】
1.以柴胡为主的复方（如柴葛解肌汤）常用于治疗外感风寒，郁而化热证，相当于西医学的感冒、流行性感冒、牙龈炎、急性结膜炎等属外感风寒，邪郁化热证者。
2.以柴胡为主的复方（如小柴胡汤）常用于治疗少阳半表半里证或妇女热入血室证，相当于西医学的感冒、黄疸、病毒性肝炎、急性胆囊炎等属少阳证或妇女月经不调、更年期综合征等属热入血室证者。
3.以柴胡为主的复方（如柴胡疏肝散、逍遥散）常用于治疗肝气郁滞或肝郁脾虚证，相当于西医学的肝炎、慢性胃炎、胆囊炎、肋间神经痛、更年期综合征、经前期紧张症、盆腔炎等属肝气郁滞或肝郁脾虚证者。
4.以柴胡为主的复方（如补中益气汤）常用于治疗脾虚气陷证或气虚发热证，相当于西医学的子宫下垂、胃下垂或其他内脏下垂等属脾虚气陷证者或肿瘤、慢性疾病等长期低热属于气虚发热证者。
此外，柴胡复方对发热、高脂血症、多形红斑、乳腺炎、乳腺增生、流行性腮腺炎、单疱病毒性角膜炎、急性胰腺炎、多形红斑、扁平疣、寻常疣等均有一定疗效。
【临床不良反应】
柴胡毒性较小。人口服较大剂量可出现嗜睡、工作效率降低，甚至深睡等现象，或出现腹胀、食欲减退等。
葛 根
本品为豆科植物野葛Pueraria lobata（Willd.）Ohwi的干燥根。主产于河南、湖南、浙江、四川。生用、煨用或磨粉用。葛根主要含有黄酮类（含量为0.06%～12.30%）和香豆素类，黄酮类成分主要有葛根素、黄豆苷元、黄豆苷、黄豆苷元8-O-芹菜糖（1→6）葡萄糖苷等；香豆素类成分主要有6，7-二甲基香豆素，6-牻牛儿基-7，4'-二羟基香豆素等。此外，还含有葛根苷类，如葛根苷A、葛根苷B、葛根苷C等；三萜皂苷及生物碱类成分。
葛根味甘、辛，性凉，归脾、胃、肺经。具有解肌退热，生津止渴，透疹，升阳止泻，通经活络，解酒毒的功效。主治外感发热头痛，项背强痛，口渴，消渴，麻疹不透，热痢，泄泻，眩晕头痛，中风偏瘫，胸痹心痛，酒毒伤中。葛根为项背强痛之要药，常与桂枝相须配伍，解表退热，舒筋活络，治疗外感风寒，项背强急不利者，如葛根汤；或与柴胡配伍，解表清热，治疗风热外感证，如柴葛解肌汤；与升麻相须配伍，发表透疹，清热解毒，治疗麻疹初起，疹出不畅及斑疹初起，头痛发热者，如升麻葛根汤；与黄连配伍，清热燥湿止泻，治疗湿热内蕴大肠所致的泄泻、痢疾，如葛根芩连汤；与柴胡或白术配伍，升举阳气或健脾升阳，治疗脾气下陷或脾虚泄泻证；与降香、石菖蒲配伍，升清降浊，豁痰开窍，理气活血，治疗痰瘀痹阻胸中所致的胸痹心痛；与黄芪、山药等配伍，益气滋阴，固肾止渴，治疗消渴气阴两虚证，如玉液汤。一般而言，升阳止泻宜煨用，清热生津以鲜用为优。上述功效的发挥，与葛根解热、降血糖、降血脂、对内脏平滑肌的作用等密切相关。
【药理作用】
1.与功效相关的主要药理作用
（1）解热 葛根粉、葛根煎剂、乙醇浸膏、葛根素等对实验性发热动物（伤寒混合菌苗、2，4-二硝基苯酚、蛋白胨）均有解热作用。其特点是起效快，解热作用以3～5小时最明显，体温可降到正常以下。葛根解热作用的有效成分为葛根素。其解热机制可能与扩张皮肤血管，促进血液循环，加强呼吸运动，从而增加散热有关，亦与葛根素阻断中枢β受体而使cAMP生成减少有关。
（2）降血糖、降血脂 葛根煎剂有轻度降血糖作用，葛根素是其主要有效成分。葛根煎剂和葛根醇提物灌胃能降低糖尿病大鼠血糖；葛根醇提物能降低胰岛素抵抗大鼠空腹血清胰岛素水平及胰岛素抵抗指数，对地塞米松造成的胰岛素抵抗具有改善作用。葛根素可使四氧嘧啶性高血糖小鼠的血糖明显下降，血清胆固醇含量减少，并能改善糖耐量；葛根素可调节链脲佐菌素糖尿病模型大鼠的β内啡肽水平从而降低血糖；可降低糖尿病大鼠血清晚期糖基化终产物（advanced glycation end products，AGEs）和单核细胞趋化蛋白（monocyte chemoattractant protein，MCP）水平，减轻心肌的病变程度；还可通过激活α1A肾上腺素受体，增加葡萄糖摄取从而改善胰岛素抵抗（insulin resistance，IR）。
葛根素注射给药可明显降低血清胆固醇；葛根口服液可显著对抗大鼠饮酒所致血清载脂蛋白A1（apolipoprotein A1，APO A1）降低及甘油三酯升高。
2.其他药理作用
（1）抗心肌缺血 葛根素有类似β受体阻断剂作用。葛根总黄酮和葛根素有明显的扩张冠状血管的作用，能使正常和痉挛状态的冠脉扩张。葛根的多种制剂（水煎剂、醇浸膏）及其成分总黄酮、葛根素和大豆苷元均能对抗神经垂体素引起的大鼠心肌缺血，总黄酮还能对抗神经垂体素引起的冠状动脉痉挛。葛根抗心肌缺血的主要有效成分为葛根素，其作用机制可能与以下环节有关：①改善微循环，减少TXA2生成。②抑制心肌细胞河豚毒素不敏感性钠内流（TTxr）和ⅠKI瞬间电流。③减少缺血引起的心肌乳酸的产生，降低缺血与再灌流时心肌的耗氧量与心肌水含量，改善缺血再灌注后心肌超微结构。④抑制心肌组织MDA和髓过氧化物酶（myeloperoxidase，MPO）的生成。
（2）抗心律失常 葛根乙醇提取物、葛根黄酮和大豆苷元灌胃后能明显对抗氯化钡、乌头碱、氯化钙、氯仿-肾上腺素和急性心肌缺血等所致大鼠心律失常，预防氯化钙所致的大鼠心室纤颤，并减少氯仿所致小鼠室颤发生率，缩短大鼠结扎冠脉后室颤发作时间。葛根素灌胃及静脉注射能明显对抗乌头碱、氯化钡所致心律失常，静脉注射后可明显延长心肌动作电位时程（action potential duration，APD）及有效不应期。葛根素静脉注射能提高哇巴因所致豚鼠室性早搏、室性心动过速的阈值，对室颤阈值也有提高作用。葛根抗心律失常机制可能是通过影响心肌细胞膜对K+、Na+、Ca2+的通透性，降低心肌兴奋性、自律性及传导性实现的，也与β受体阻断效应有关。
（3）扩张外周血管、降低血压 葛根浸膏及其脂溶性部分PA和水溶性部分PM、葛根总黄酮、葛根素静脉注射后，对犬外周血管具有一定的扩张作用，可引起血压下降，对高血压模型大鼠也有降压作用；葛根醇提物对肾性高血压大鼠的血压有降低作用，而血清NO水平提高；口服葛根水煎剂（1g/kg）或酒浸膏（1g/kg）或总黄酮和葛根素对高血压犬也有一定降压作用。葛根素呈现内皮依赖性舒血管效应，该作用与NO系统及ATP敏感的钾通道有关。葛根素、大豆苷元能降低血浆肾素和血管紧张素水平，减少血浆儿茶酚胺含量。其降压机制可能与β受体阻断效应和抑制肾素-血管紧张素系统有关。
（4）扩张脑血管、改善脑循环 葛根总黄酮、葛根素给麻醉犬注射用药可使脑血管扩张，脑血流量增加，脑循环改善。葛根黄酮能降低大鼠大脑中动脉栓塞模型脑组织含水量，缩小脑梗死体积；葛根素对于正常大鼠脑循环、去甲肾上腺素和异丙肾上腺素引起的小鼠微循环障碍，可使毛细血管前小动脉的管径增加，流速加快。此外，葛根素能减轻脂质过氧化反应，保护细胞膜功能，减轻缺血损害，对局灶性缺血和缺血再灌注损伤有保护作用。
（5）改善血液流变性、抗血栓形成 葛根素能抑制二磷酸腺苷（adenosine diphosphate，ADP）诱导的大鼠血小板聚集，体外还能抑制ADP与5-HT联合诱导的家兔、绵羊及正常人血小板聚集。葛根总黄酮大鼠灌服能降低全血黏度和血小板黏附率，抑制ADP诱导的血小板聚集，还能明显抑制ADP诱导的小鼠体内血小板血栓形成。
（6）改善学习记忆能力 葛根水煎液、醇提物、总黄酮均可对抗东莨菪碱、乙醇、亚硝酸钠、氮气吸入、双侧颈总动脉阻断再灌流引起的动物记忆获得和记忆再现障碍；葛根总黄酮可显著改善D-半乳糖所致亚急性衰老小鼠的记忆功能；葛根素能显著改善β-淀粉样蛋白脑内注射的阿尔茨海默病（Alzheimer’s disease，AD）大鼠学习记忆能力，还可改善慢性低O2高CO2大鼠学习记忆能力并提高其脑内胆碱乙酰转移酶（choline acetyltransterase，ChAT）活性。其机制可能是下调脑组织Aβ1-40 和Bax表达，抑制β-淀粉样肽的神经毒性，减轻脑皮层和海马神经元凋亡。
此外，葛根尚具有降血脂、抗氧化、抗肿瘤、保肝、解酒等作用。
【体内过程】
小鼠、大鼠、兔灌胃给予葛根素制剂，犬静脉滴注葛根素制剂及葛根素滴眼液给家兔一次滴眼后，葛根素在体内的药时曲线符合二室模型。葛根素大鼠灌胃后吸收较快但不完全，在十二指肠、空肠、回肠和结肠均有吸收，在十二指肠段的吸收明显高于其他肠段，其吸收呈一级动力学过程。
小鼠灌胃葛根提取物后15分钟，血液中即可检出葛根素，在体内呈二室模型。其主要药动学参数：t1/2α=1.02小时；t1/2β=15.10小时；Tmax=1.24小时。给大鼠灌胃葛根素24小时后，自粪便排出的原形物为37.3%。静脉注射后，血浆蛋白结合率24.6%，肾内含量较高，肝脏次之，脑中含量较低。在大鼠体内代谢和排泄快，不易蓄积。正常人口服葛根素36小时后仅有0.78%以原形自尿中排出，72小时后自粪便排出73.3%；健康人静脉注射葛根素，体内的分布快而广，消除快，无代谢饱和现象，静脉注射5小时后，其血浆中浓度已很低。
【安全性评价】
葛根粉小鼠灌胃的LD50为20g/kg；葛根素小鼠静脉给药的LD50为0.7～0.8g/kg。
【临床应用】
1.以葛根为主的复方（如葛根汤、柴葛解肌汤）常用于治疗外感表证，相当于西医学的普通感冒、流行性感冒、牙龈炎、急性结膜炎、颈椎病等属于风寒表证或风热表证者。
2.以葛根为主的复方（如升麻芷葛汤）常用于阳明表邪之头痛，相当于西医学的神经性头痛、血管性头痛、偏头痛等属于表邪侵犯阳明经者。
3.以葛根为主的复方（如升麻葛根汤）常用于麻疹初起者，相当于西医学的出疹性疾病初期者。
4.以葛根为主的复方（如葛根芩连汤）常用于外感表证未解，里热已炽之胁热下利者，相当于西医学的痢疾、小儿夏季腹泻等属于表证未解，邪热入里者。
5.以葛根为主的复方（如玉液汤）常用于消渴气阴两虚证者，相当于西医学的糖尿病等属于气阴两虚证者。
此外，葛根素静脉给药，对冠心病、心绞痛、心肌梗死、脑血栓、突发性耳聋和心律失常等有较好的疗效；葛根片剂或提取物口服对突发性耳聋、高血压病、高脂血症等有较好的疗效。葛根素对糖尿病、慢性单纯性青光眼、视神经损伤或外伤性视神经萎缩、椎-基底动脉供血不足、心力衰竭、外伤性视神经萎缩、高血压、颈椎病、软组织损伤均有一定的效果。
【临床不良反应】
临床少数患者口服葛根片后有头胀感，减量后可消失。葛根素注射液有引起药物热、过敏性药疹、过敏性休克、速发性喉头水肿、过敏性皮疹、面部血管水肿、消化道出血、溶血反应、肾绞痛、血红蛋白尿、丙氨酸转氨酶升高、心跳骤停、窦房结抑制等不良反应的报道。