第二节 抗阿米巴病药及抗滴虫病药
一、抗阿米巴病药
本品为硝基咪唑衍生物，可抑制阿米巴原虫氧化还原反应，使原虫的氮链发生断裂。本品对肠内、肠外阿米巴滋养体有强大的杀灭作用，治疗急性阿米巴痢疾和肠道外阿米巴感染（如阿米巴肝脓肿等）效果显著，但对肠腔内阿米巴原虫和包囊则无明显作用，因此，单用本品治疗阿米巴痢疾时无根治肠腔病原体的作用，复发率高；对无症状的阿米巴包囊携带者无效。此外，本品尚有抗厌氧菌、抗滴虫及抗贾第鞭毛虫等作用。用于治疗肠道和肠外阿米巴病、滴虫阴道炎、贾第虫病、小袋虫病、皮肤利什曼病和麦地那龙线虫感染等。临床广泛用于厌氧菌感染的治疗。
口服：①阿米巴痢疾，1次0.4~0.6g，1日3次，疗程7日。②肠外阿米巴病，1次0.6~0.8g，1日3次，疗程20日。小儿治阿米巴，35~50mg/（kg·d），分3次服，连服10日。③贾第虫病，1次0.4g，1日3次，疗程7~10日；小儿15~25mg/（kg·d），分3次服，连服10日。④小袋虫病，1次0.2g，1日2次，疗程5日。⑤麦地那龙线虫感染，1次0.2g，1日3次，疗程7日。⑥皮肤利什曼病，1次0.2g，1日4次，疗程10日，间隔10日后重复1疗程。⑦儿童治疗小袋虫病、麦地那龙线虫感染的剂量同贾第虫病。
参见第一章抗感染药第二节人工合成抗菌药甲硝唑。
甲硝唑丙醇，信爽，西尼迪，沙巴克，赛他乐，明捷，优克欣，可尼。
①塞克硝唑片【典】：0.25g、0.5g。②塞克硝唑胶囊【典】：0.25g。③塞克硝唑小丸：0.25g、0.5g。④塞克硝唑颗粒：0.5g、0.75g。⑤塞克硝唑分散片：0.25g。
本品为5-硝基咪唑类抗原虫药及抗厌氧菌药，具有与甲硝唑类似的作用和用途。其体外抗原虫谱与甲硝唑相似，包括阴道毛滴虫、牛毛滴虫、痢疾阿米巴、贾第鞭毛虫（十二指肠贾第鞭毛虫、肠贾第鞭毛虫）。对阴道毛滴虫和痢疾阿米巴的最小抑菌浓度（MIC）与甲硝唑相似；对十二指肠贾第鞭毛虫的最小抑菌浓度明显低于甲硝唑。体外实验显示其抗脆弱类杆菌活性与甲硝唑基本相同。口服吸收迅速完全，其生物利用度接近100%。主要用于由阴道毛滴虫引起的尿道炎和阴道炎、肠阿米巴病、阿米巴肝脓肿、贾第虫病。
口服：①由阴道毛滴虫引起的尿道炎和阴道炎，成人2.0g，单次服用，配偶应同时服用。②肠阿米巴病，A.有症状的急性阿米巴病，成人2.0g，单次服用；儿童30mg/kg，单次给药。B.无症状的急性阿米巴病，成人1次2.0g，1日1次，连用3日；12岁以上儿童1次30mg/kg，1日1次，连用3日。③阿米巴肝脓肿，成人1日1.5g，12岁以上儿童30mg/（kg·d），1次或分次服用，连用5日。④贾第虫病，成人1次2.0g，12岁以上儿童30mg/kg，均单次给药。
①对本品或硝基咪唑类药物过敏者、妊娠头3个月和哺乳期妇女禁用。原有中枢神经系统异常、血液系统疾病、恶病质患者慎用。②常见口腔金属味或苦味，也可见消化道紊乱，如恶心、呕吐、畏食、舌炎、上腹痛，多为轻度，无需停药。偶见眩晕、头痛、皮疹、荨麻疹、瘙痒、深色尿、白细胞减少。而中度的神经功能紊乱罕见。③服药期间饮酒或饮用含乙醇的饮料有潜在的双硫仑样反应，故服药期间或用药后24小时内应避免饮用。④滴虫阴道炎患者服药期间应每日更换内裤，注意洗涤用具的消毒，防止重复感染。⑤本品宜餐前服用。晚间服药可减轻胃肠反应。⑥肝、肾功能减退者可能需要调整剂量，但目前缺乏相应的药动学研究。
①与双硫仑合用可能引起谵妄或神志紊乱，应避免。②本品可抑制华法林的代谢，增强其抗凝血作用，合用时应检测凝血酶原时间。
硝唑沙奈。
①硝唑尼特片：500mg。②硝唑尼特口服混悬液：60ml（每5ml含100mg）。
本品为硝基噻唑苯酰胺类化合物，其结构与阿司匹林类似。抗原虫活性与干扰丙酮酸-铁氧化还原蛋白酶依赖的电子转移反应有关。对厌氧菌（甲硝唑敏感或耐药菌株）以及幽门螺杆菌的活性强于甲硝唑。对隐孢子虫、贾第鞭毛虫、阿米巴原虫引起的原虫性腹泻有良好的疗效，并可治疗艾滋病患者所患隐孢子虫病。用于治疗隐孢子虫、贾第鞭毛虫、阿米巴原虫引起的原虫性腹泻。
口服：①治疗小球隐孢子虫所致的腹泻，1次500mg，1日1次，连服3日；小儿1~4岁，1次100mg，4~11岁，1次200mg，均1日2次，连服3日。②治疗艾滋病患者所患隐孢子虫病，1次500mg，1日2次，连服3个月，可改善艾滋病患者因隐孢子虫病引起的症状。③贾第虫病，1次500mg，1日2次，连服3日；小儿1~4岁，1次100mg，4~11岁，1次200mg，均1日2次，连服3日。
①对本类药物过敏者禁用。对阿司匹林或水杨酸过敏者、心血管病、肝肾功能不全、糖尿病、胃肠道疾病患者及孕妇慎用。②可有腹痛、腹泻、呕吐、头痛、低血压、心动过速等反应。偶见丙氨酸氨基转移酶升高，也有出现巩膜呈灰黄色的报道。③本品宜于进餐时服用。4岁以下儿童多服用本品口服混悬液。④用药前后和用药期间应监测血象和肝功能。
硝噻唑。
哌硝塞唑片：0.1g。
本品为5-硝基咪唑类抗原虫药，对阴道毛滴虫和阿米巴原虫均有抑制和杀灭作用，口服有效，不良反应较少。用于滴虫阴道炎、肠道滴虫病；急、慢性阿米巴痢疾及阿米巴肝脓肿等。
口服：1次0.1g，1日3次，7~10日为1疗程。如原虫检查尚未全部转阴，可连服2个疗程，直至治愈。为避免滴虫阴道炎重复感染，需男女同治。主要用于口服，也可阴道用药。
①一般无不良反应，但肝功能异常者服药后可使氨基转移酶升高，并有肝区疼痛，需注意。②用药后个别患者发生全身性紫癜及白细胞、血小板减少现象，停药并给予升白细胞、升血小板药等可迅速恢复正常。
替硝唑、奥硝唑为近年问世的第二代、第三代硝基咪唑类衍生物，作用和应用与甲硝唑相同，药动学也与之相似，其优点为口服后血药浓度高、t1/2长和有效浓度持续时间长。它们的【制剂与规格】【用法与用量】【注意事项】等参见第一章抗感染药第二节人工合成抗菌药替硝唑和奥硝唑。
吐根碱。
盐酸依米丁注射液【典】【保乙】：1ml∶30mg、1ml∶60mg。
本品对溶组织内阿米巴滋养体有直接杀灭作用，治疗急性阿米巴痢疾及阿米巴肝脓肿，能迅速控制临床症状。因毒性大，仅限于甲硝唑治疗无效或禁用者，而肠外阿米巴病因毒性大已少用。对肠腔内阿米巴滋养体无效，根治作用低，不适用于症状轻微的慢性阿米巴痢疾及无症状的阿米巴包囊携带者。用于急性阿米巴痢疾急需控制症状者，消除急性症状效果较好。此外，本品还可用于蝎子螫伤。
①深部皮下注射：治疗急性阿米巴痢疾，按体重1mg/（kg·d）计（体重60kg以上者剂量仍按60kg计），分1~2次，连用6~10日为1疗程，如未愈，30日后再用第2疗程；小儿0.5~1mg/（kg·d），分1~2次，连用6~10日，30日后可用第2疗程。②局部给药：蝎子螫伤，以本品3%~6%注射液少许注入螫伤的皮肤孔内即可。
①重症心脏病、高度贫血、肝肾功能明显减退者、即将手术的患者、老弱患者、孕妇及婴幼儿禁用。②本品易蓄积，毒性大，不宜长期连续使用。对人的致死量为10~20mg/kg，治疗应在医师的监护下进行。③用药后期多出现不良反应，常见的有恶心、呕吐、腹痛、腹泻、肌无力等，偶见周围神经炎（注射前静脉注射10%葡萄糖酸钙10ml可减轻）。心脏毒性常表现为低血压、心前区痛、脉细弱、心律失常，甚至心力衰竭，如有心电图改变（T波低平或倒置、Q-T间期延长），应立即停药，否则易致急性心肌炎而引起死亡。④使用本品期间禁酒及刺激性食物。⑤不可由静脉给药，也不能口服或肌内注射（可引起肌肉疼痛和坏死）。注射部位可出现蜂窝织炎。⑥注射前后2小时必须卧床休息，疗程结束后还须继续休息几日。⑦用药期间应检查心脏与血压有无改变，当心率超过110次/分钟或心动过速、血压下降时即应停药。
去氢吐根碱。
二盐酸去氢依米丁注射液：2ml∶60mg。
本品为依米丁衍生物，其作用和依米丁相似，毒性略低。用于治疗急性阿米巴痢疾和肝脓肿。
深部皮下注射：1~1.5mg/（kg·d），极量90mg，连用5日；儿童也按上述方法按体重计算剂量，每12小时各给半量。重复疗程时应间隔30日。
①常见不良反应为血压下降。②其他参见依米丁。
安特酰胺，二氯散，Entamide。
二氯尼特片：0.25g、0.5g。
本品为二氯乙酰胺类衍生物，通常用其糠酸酯。为目前最有效的杀包囊药，单独应用时对无症状的包囊携带者有良好效果，对急性阿米巴痢疾疗效差，对肠外阿米巴病无效。口服吸收迅速，1小时血药浓度达高峰，分布于全身。用于甲硝唑控制症状后，再用本品可肃清肠腔内包囊，有效防止复发。
口服：1次0.5g，1日3次，连服10日。
①不良反应轻，偶有恶心、呕吐、瘙痒和荨麻疹等。②大剂量时可导致流产，但无致畸作用。
双碘羟喹，双碘喹，Diodoquin，Iodoquinol。
双碘喹啉片【保乙】：0.2g。
本品为卤化喹啉类，只对阿米巴滋养体有效，对包囊无杀灭作用。本品具有广谱抗微生物作用，其疗效可能与抑制肠内共生细菌的间接作用有关。因阿米巴的生长繁殖得益于与肠内细菌共生，而本品抑制了肠内共生细菌，故使肠内阿米巴的生长繁殖出现障碍。口服吸收是该类药物中最少者，在肠腔内可达较高浓度，对感染部位产生较强的抗阿米巴作用。用于治疗轻型或无明显症状的阿米巴痢疾；对急性阿米巴痢疾及较顽固病例宜与依米丁、甲硝唑联合应用，才可达到根治效果；对肠外阿米巴病如肝脓肿无效。
口服：成人1次0.4~0.6g，1日3次，连服14~21日；儿童30~40mg/（kg·d），分3次服，连服2~3周。重复治疗需间隔15~20日。
①对碘过敏者、甲状腺肿及严重肝、肾疾病患者禁用。肝肾功能不全者、孕妇及哺乳期妇女应慎用。②治疗量较安全，主要不良反应为腹泻，但不常见，一般在治疗第2、3日开始，不需停药，数日后即可自行消失。还可出现恶心、呕吐、瘙痒、皮疹、甲状腺肿（与药物中含碘有关）；也可见发热、寒战、头痛和眩晕。大剂量可致肝功能减退。③治疗期间可使蛋白结合碘的水平增高，故能干扰某些甲状腺功能试验。
药特灵，安痢生，Yatren。
喹碘方肠溶片：0.25g。
本品为卤化喹啉类，对阿米巴滋养体有作用，对包囊无效。可用于治疗无症状或慢性阿米巴痢疾；对急性阿米巴痢疾及较顽固病例宜与依米丁、甲硝唑合用，可收根治效果。由于杀灭滋养体可减少包囊生成，有利于控制阿米巴病的传播。对肠道外阿米巴病无效。
①口服：成人1次0.5g，1日3次；3日后1次1g，1日3次，连用7~10日。小儿1次5~10mg/kg，1日3次，连用7~10日。②灌肠：用于慢性患者，2.5%水溶液200ml作保留灌肠，每晚1次，连用7日，同时口服量减半；小儿1~2g溶于0.9%氯化钠注射液100~200ml中作保留灌肠，1日1次。
①对碘过敏者、甲状腺肿及严重肝、肾疾病患者慎用。②大剂量可引起腹泻及其他胃肠道症状，若出现持久的严重腹泻应停药。
氯碘喹啉，消虫痢，维沃仿，氯碘方，Vioform。
①氯碘羟喹乳膏【典】：10g∶0.3g。②氯碘羟喹片：0.25g。③氯碘羟喹栓：0.25g。
本品作用与喹碘方相似，能杀灭肠道中的阿米巴滋养体，但副作用较多见。主要用于慢性阿米巴痢疾；也用于滴虫阴道炎；还可局部用于皮肤细菌感染。
①口服：成人1次0.25g，1日3次；小儿1次5~10mg/kg，1日3次，连用10日。②阴道给药：阴道栓用于阴道毛滴虫病，1次0.25g，每晚1次。
①局部应用有刺激性，对碘过敏者可出现过敏。②偶见面部色素沉着。③其他参见双碘喹啉。
本品为氨基糖苷类抗生素。口服吸收少，肠道浓度高。通过抑制蛋白质合成，直接杀灭阿米巴滋养体；也可通过抑制共生菌群的代谢，间接抑制肠道阿米巴原虫的生存与繁殖。用于治疗急性阿米巴痢疾。
口服：1次0.5~0.75g，1日3~4次，连服5日为1疗程。
参见第一章抗感染药第一节抗生素巴龙霉素。
本品为抗疟药，也有杀灭阿米巴滋养体作用。口服吸收迅速完全，肝中药物浓度比血浆药物浓度高数百倍，而肠壁的分布量很少，对肠内阿米巴病无效。仅用于甲硝唑无效或禁忌的阿米巴肝炎或肝脓肿，应与肠内抗阿米巴病药合用，以防止复发。
口服：成人，第1、2日1次0.5g，1日2~3次，以后1日0.5g，连用2~3周；小儿，第1、2日20mg/（kg·d），分2~3次，最大量不超过0.6g，以后10mg/kg，1日1次，连服14日；隔1周后可重复1疗程。
①肌内注射、静脉注射不宜用于小儿。②其他参见本章第一节抗疟药氯喹。
参见本章第一节抗疟药氯喹。
二、抗滴虫病药
本品对阴道毛滴虫有直接杀灭作用。口服后可分布于阴道分泌物、精液和尿液中，对女性和男性泌尿生殖道感染均有良好的疗效。治疗剂量对阴道内的正常菌群无影响。目前认为口服本品是治疗阴道毛滴虫所引起的阴道炎、尿道炎和前列腺炎最有效的药物，且简便、经济、安全，但抗甲硝唑虫株正在增多。
口服：1次200mg，1日3次，同时每晚置200mg栓剂于阴道内，连用7日。为保证疗效，应夫妇同时治疗。治疗过程中必须注意个人卫生，每日洗换内裤，消毒洗具。小儿治滴虫，20~50mg/（kg·d），分3次服，连用5~7日。
参见第一章抗感染药第二节人工合成抗菌药甲硝唑。
本品是高效低毒的抗滴虫药。治疗滴虫阴道炎疗效确切，作用迅速，方法简便。
分别参见第一章抗感染药第二节人工合成抗菌药替硝唑和奥硝唑。
复方乙酰胂胺（滴维净）片：每片含乙酰胂胺0.25g，硼酸0.03g。
本品为五价砷剂，外用有直接杀灭阴道毛滴虫作用，遇耐甲硝唑滴虫株感染时可考虑改用本品局部给药。
阴道给药：给药前先用稀消毒液（1%乳酸液或1∶5000高锰酸钾溶液）冲洗阴道，然后将复方乙酰胂胺片1~2片放在阴道后穹隆部，次晨坐浴，10~14日为1疗程。
①月经期禁用。用药期间避免性交。②有轻度局部刺激作用，可使阴道分泌物增多。③为外用药，禁止内服。
其他可用于治疗滴虫阴道炎的药物硝呋太尔，详见第一章抗感染药第二节人工合成抗菌药硝呋太尔。