第一节 抗疟药
一、主要用于控制疟疾症状的抗疟药
氯化喹啉，氯喹啉，Aralen。
①磷酸氯喹片【典】【基】【保甲】：0.075g、0.1g、0.25g。②磷酸氯喹注射液【典】【基】【保甲】：2ml∶129mg、5ml∶322mg。③复方磷酸氯喹片（复方止疟片）：磷酸氯喹110mg（盐基66mg），磷酸伯氨喹8.8mg（盐基5mg）。
①抗疟作用：本品对各种疟原虫（间日疟原虫、三日疟原虫及敏感的恶性疟原虫）的红细胞内期裂殖体均有较强的杀灭作用，能迅速有效地控制疟疾的临床发作；但对子孢子、休眠子和配子体均无效，故不能作病因性预防以及控制远期复发和传播。休眠子为疟疾远期复发的根源，恶性疟原虫和三日疟原虫无休眠子（即红细胞外期疟原虫），无复发之忧，故能被根治。而对间日疟，氯喹单独应用不能根治，需与伯氨喹合用，但因其作用持久，故能延迟间日疟的复发。本品的特点是起效快、疗效高、作用持久，通常用药后24~48小时发热、寒战等疟疾临床症状消退，48~72小时血中疟原虫消失。口服吸收快而完全，服药后1~2小时血药浓度即达高峰，抗酸药可干扰其吸收。广泛分布于全身组织中，具有在红细胞内尤其是被疟原虫入侵的红细胞内浓集的特点，有利于杀灭疟原虫。本品缓慢释放入血在肝脏代谢，代谢产物仍有抗疟作用。原形药物及代谢产物经肾脏排泄，排泄较慢，t1/2为2.5~10日，酸化尿液可促进其排泄。主要用于治疗对氯喹敏感的恶性疟、间日疟及三日疟急性发作，控制疟疾症状；也能预防性抑制疟疾症状发作，在进入疫区前1周和离开疫区后4周期间，每周服药1次即可。目前临床发现有相当一部分恶性疟原虫对本品产生了耐药性，使其疗效降低，因此在很多情况下需改用其他抗疟药或采取联合用药。氯喹对间日疟原虫的耐药也在世界很多地区有逐渐发展的趋势。②抗肠道外阿米巴病作用：氯喹能杀灭阿米巴滋养体。由于其在肝脏中的分布浓度高，可用于治疗阿米巴肝脓肿和阿米巴肝炎。此外，也可用于治疗华支睾吸虫病、卫氏并殖吸虫病。③免疫抑制作用：大剂量氯喹能抑制免疫反应，偶尔用于类风湿关节炎、系统性红斑狼疮等免疫功能紊乱性结缔组织疾病。另可用于治疗光敏性疾患，如日晒红斑症。
①口服：A.控制疟疾发作，首剂1g，6小时后0.5g，第2、3日每日服0.5g。如与伯氨喹合用，只需第1日服本品1g。疟疾症状抑制性预防，1周1次，1次0.5g。根治间日疟，用复方磷酸氯喹片，1日1次，1次6片，连服3日；儿童治疗恶性疟、间日疟，首剂10mg/kg，治疗6~8小时后及第2~3日各服1次，1次5mg/kg。B.预防恶性疟、间日疟，1次4~5mg/kg，1周1次。C.治疗阿米巴肝脓肿，第1、2日用氯喹1次0.5g，1日2~3次，以后1日0.5g，连用2~3周。D.治疗结缔组织病，对盘状红斑狼疮及类风湿关节炎，氯喹开始1次0.25g，1日1~2次，经2~3周后，如症状得到控制，改为1次量不超过0.25g，1日2~3次，长期维持。对系统性红斑狼疮，用肾上腺皮质激素治疗，症状缓解后，可加用氯喹以减少皮质激素用量。②静脉滴注：恶性疟控制疟疾发作，第1日1.5g，第2、3日0.5g。一般每0.5~0.75g本品用5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液500ml稀释后缓慢滴注（每分钟12~20滴），第1日量于12小时内全部输完。儿童首日18~24mg/kg，第2日12mg/kg，第3日10mg/kg（浓度1mg/ml）。
①对本品过敏者及孕妇（可能使胎儿耳聋、脑积水、四肢缺陷）禁用。肝肾功能不全、心脏病、重型多形红斑、卟啉症、银屑病及精神病患者慎用。②可有食欲缺乏、恶心、呕吐、腹泻；皮肤瘙痒、紫癜、脱毛、毛发变白、湿疹、剥脱性皮炎、银屑病；头重、头痛、头昏、耳鸣、眩晕、倦怠、睡眠障碍、精神错乱；视野缩小、角膜浸润及视网膜变性等不良反应。③有时可见白细胞减少，如减至4000以下应停药。④对少数患者可引起心律失常，严重者可致阿-斯综合征，若不及时抢救，可能导致死亡。⑤急性氯喹中毒常是致死性的，其致死量可低至50mg（基质）/kg，迅速出现恶心、呕吐、困倦，继之言语不清、激动、视力障碍，因肺水肿而致呼吸困难甚至呼吸停止，还可出现心律不齐、抽搐及昏迷。出现以上情况应立即停药，并做对症处理，特别是维持心肺功能。⑥本品不宜做肌内注射，尤其是儿童，易致心肌抑制。⑦本品禁止作静脉推注。此外，老年人、儿童采用静脉滴注应谨慎。⑧本品对角膜和视网膜有损害，故长期服用前应先进行眼科详细检查，排除原有病变，尤其是60岁以上患者宜勤检查，以防视力功能损害。长期维持剂量以1日0.25g或其以下为宜，疗程不超过1年。⑨长期使用可产生抗药性（多见于恶性疟）。如用量不足，恶性疟常在2~4周内复燃，且易引起抗药性。
①本品与伯氨喹合用可根治间日疟。②与保泰松同用易引起过敏性皮炎。③与氯丙嗪合用加重肝损害。④本品对神经肌肉接头有直接抑制作用，链霉素等可加重此副作用，故不宜与氨基糖苷类抗生素联合应用。⑤洋地黄化后应用本品易引起心脏传导阻滞。⑥与肝素和青霉胺合用可增加出血机会。⑦与氯化铵、维生素C合用可加速排泄而降低血中浓度。⑧与单胺氧化酶抑制药合用可使毒性增加；与曲安西龙合用易致脱屑性红皮病。⑨与氯喹同类物（阿莫地喹、羟氯喹等）同用时，可使本品的血中浓度升高。
金鸡纳霜，优奎宁，碳酸乙酯奎宁，Chinine。
①硫酸奎宁片【典】【保甲】：0.3g。②盐酸奎宁片【保甲】：0.12g、0.33g。③重硫酸奎宁片：0.12g。④无味奎宁（优奎宁、碳酸乙酯奎宁）片【保甲】：0.1g。⑤二盐酸奎宁注射液【典】【保乙】：1ml∶0.25g、1ml∶0.5g、2ml∶0.25g、2ml∶0.5g、10ml∶0.25g。⑥复方奎宁注射液（福白龙、巴苦侬）：2ml含盐酸奎宁0.136g，咖啡因0.034g，乌拉坦0.028g。
本品对各种疟原虫的红细胞内期裂殖体有杀灭作用，能控制临床症状，但疗效不及氯喹，且毒性较大；对红细胞外期疟原虫和恶性疟的配子体无明显作用。与伯氨喹和乙胺嘧啶合用可增强抗疟作用并减少耐药性。此外，本品具有减弱心肌收缩力，兴奋子宫平滑肌，轻度的阻滞神经肌肉接头和微弱的解热镇痛作用。主要用于耐氯喹或对多种药物耐药的恶性疟，尤其是脑型疟。疟原虫对奎宁的耐药性也有一定程度的发展。亦可用于夜间发作的腓肠肌痉挛。口服吸收好，多采用口服给药，仅在抢救脑型疟患者时采用静脉给药。
①口服：治疗耐氯喹的恶性疟，硫酸奎宁片1次0.3~0.6g，1日3次，14日为1疗程。控制间日疟症状，必要时可服重硫酸奎宁片，首日1次480mg，第2日开始1次360mg，1日3次，连服7日；小儿采用无味奎宁1次5~10mg/kg，重症可1日2次，最高量500mg，连服7日。②静脉滴注：耐氯喹恶性疟的重症（如脑型疟），可用二盐酸奎宁，按5~10mg/kg（最高量500mg）加入500ml氯化钠注射液中，4小时滴完，12小时后重复1次。病情好转后改口服。③肌内注射：儿童二盐酸奎宁深部肌内注射，1次5~10mg/kg。
①对本品过敏者、心肌病患者及孕妇禁用。哮喘、心房颤动及其他严重心脏疾病、葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏、重症肌无力、视神经炎患者、哺乳期及月经期妇女慎用。②1日用量超过1g或用药稍久可引起金鸡纳反应，表现为头痛、耳鸣、眼花、恶心、呕吐、视力和听力减退等，甚至发生暂时性耳聋，停药一般能恢复。少数患者对本品很敏感，小剂量即可出现严重的金鸡纳反应。③特异质者出现急性溶血、血管神经性水肿、支气管哮喘；中毒时可出现体温下降、心律失常、呼吸麻痹。④静脉推注易致休克，故严禁静脉推注；肌内注射有刺激性，可引起局部疼痛和坏死，形成脓肿。⑤用药过量或静脉滴注速度过快可致低血压、心律失常和严重的中枢神经系统紊乱（如谵妄和昏迷），故滴注时应慢速，并密切观察患者心脏和血压变化。⑥奎宁能刺激胰岛素释放，可引起高胰岛素血症，加之疟原虫消耗葡萄糖会引发低血糖症，对严重恶性疟患者可能引起对脑型疟昏迷和低血糖昏迷诊断的混淆。
①利福平可降低本品的血药浓度和疗效。②与维生素K合用可增加奎宁的吸收；与硝苯地平合用，游离奎宁浓度增加；碱化尿液（如碳酸氢钠等），可增加肾小管对奎宁的重吸收。③抗酸药及含铝制剂能延长和减少奎宁的吸收。④与抗凝血药合用，抗凝作用可增强；降血糖药与本品联用可出现严重的低血糖症。⑤与肌松药如琥珀胆碱等合用，可能会引起呼吸抑制。⑥与奎尼丁合用，金鸡纳反应可增加。⑦不宜与氨基糖苷类抗生素、呋塞米等高效利尿药合用，以免增强对第八对脑神经的损害。
抗矽-14。
磷酸哌喹片【典】【保乙】：以磷酸哌喹计，0.25g。
本品抗疟作用与氯喹相似，主要对疟原虫的红细胞内期起作用。口服后大部分药物（80%~90%）被吸收，分布于肝、肾、肺、脾等组织，肝内药量可达给药总量的1/4，随胆汁排出，存在肝肠循环，故作用持久。对心血管系统的毒性明显小于氯喹。主要用于疟疾症状的抑制性预防；也可用于疟疾的治疗，对耐氯喹的恶性疟有根治作用。此外，本品有延缓硅沉着病病情进展的作用，试用于硅沉着病的防治。
口服：疟疾症状抑制性预防，1次0.6g，1月1次，睡前服，可连服4~6个月，但不宜超过6个月。控制疟疾症状，以哌喹计，首剂0.6g，第2、3日分别服0.6及0.3g，总量1.2~2.5g；以磷酸哌喹计：首剂0.1g，8~12小时后服0.05~0.1g。宜在奎宁、青蒿素类或咯萘啶控制症状后续用本品。防治硅沉着病，详见第二十章防治放射病和硅沉着病药第二节防治硅沉着病药哌喹。
①严重的急性肝、肾及心脏疾病患者禁用。孕妇慎用。②主要不良反应为头昏、头痛、嗜睡、乏力、胃部不适、面部和唇周麻木，轻者一般休息后能自愈。③大剂量短间隔给药易引起肝脏不可逆性病变。
羟氯喹啉，羟基氯喹，纷乐，Quensyl，HCQ。
硫酸羟氯喹片【保乙】：100mg、200mg。
本品抗疟作用与氯喹相同，但毒性仅为氯喹的1/2，也具有抗炎和免疫调节作用。此外，由于本品能减少红细胞的沉积和抑制血小板凝集，还具有抗凝作用。口服吸收迅速、完全。主要用于疟疾的预防和治疗，也用于类风湿关节炎和青少年类风湿关节炎以及盘状红斑狼疮、系统性红斑狼疮的治疗。
口服：①治疗急性疟疾，成人首次800mg，以后每6~8小时400mg，然后每2日400mg；儿童首次剂量10mg/kg，6小时后第2次服药5mg/kg，以后1日1次，1次5mg/kg。②预防疟疾，在进入疟疾流行区前1周服400mg，以后1周1次400mg；儿童1次5mg/kg，1周1次。③治疗风湿性关节炎和红斑狼疮，成人1日400mg，分1~2次服，根据患者反应可持续数周或数月。维持治疗，1日200~400mg，1日剂量不超过6.5mg/kg。青少年患者治疗6个月无效即应停药；儿童4~6mg/（kg·d），分1~2次服。
①肝病患者、肾功能不全［肾小球滤过率（GFR）<10ml/（min·1.73m2）］者、孕妇、哺乳期妇女及新生儿禁用。卟啉症、银屑病、慢性乙醇中毒者及儿童慎用。②可见恶心、呕吐、腹泻、食欲缺乏、腹部痉挛、头痛、眩晕、耳鸣、再生障碍性贫血、粒细胞缺乏、白细胞及血小板减少、溶血（见于葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏患者）等不良反应。③可造成角膜浑浊、视网膜损伤、视力障碍（阅读及视物困难）、畏光等，应进行治疗前及定期（每3~6个月1次）的眼科检查。④长期用药时，应定期监测血细胞计数。⑤肾功能不全者应根据肾小球滤过率（GFR）调整剂量，GFR为20~50ml/（min·1.73m2）者，1日最大剂量为75mg；GFR为10~20ml/（min·1.73m2）者，1日最大剂量为50mg。
①与地高辛合用可增加地高辛的血药浓度。②西咪替丁可抑制本品代谢，两者合用可使本品血药浓度增加。③抗酸药可减少本品的吸收。
甲氟喹宁，美化喹宁，Lariam。
甲氟喹片：0.25g。
本品由奎宁经结构改造而获得，也是杀灭红细胞内期疟原虫滋养体的药物。起效较慢，半衰期较长，为15~30日。用于控制疟疾症状，主要用于耐氯喹或对多种药物耐药的恶性疟，与乙胺嘧啶合用可增强疗效、延缓耐药性的发生；亦可用于疟疾症状的抑制性预防。本品特别适用于在疟疾感染流行区只短期停留的无免疫力的旅游者作预防用药。而流行区本地居民不应使用本品作预防用，以免导致抗甲氟喹疟原虫的出现。
口服：①治疗耐多药恶性疟，单剂0.5~1.5g，避免空腹服用。②症状抑制性预防，1周1次，1次0.25g，共4周，然后隔周0.25g。最好在进入疫区前1周开始服用，离开疫区后继续服用3~4周。
①有精神病史和惊厥史、严重肝肾功能不全患者、孕妇及2岁以下幼儿禁用。对奎宁、奎尼丁或氯喹有不良反应者应禁用或慎用。②常见恶心、呕吐、腹痛、腹泻、食欲缺乏、眩晕、平衡失调。也可出现神经精神错乱，如焦虑、抑郁、精神错乱、幻觉等。其他尚有皮疹、瘙痒、荨麻疹、头痛、无力、肌痛、感觉异常、视觉障碍及肝功能失调。③本品大剂量能使啮齿类动物发生畸形或发育异常，故本品不应预防性地应用于孕妇，特别是妊娠头3个月内。对于治疗孕妇的疟疾，则应谨慎权衡。④服药期间应避免进行需要较高运动共济性能的工作，如驾车或操作机器等。
奎宁可增强本品的不良反应，故在末次服用奎宁12小时内不宜服用本品。
氨酚喹，氨酚喹啉。
盐酸阿莫地喹片【典】：0.15g（按阿莫地喹计）。
本品抗疟作用与氯喹相似，作用于红细胞内期疟原虫，能迅速控制疟疾的临床症状。本品对于抗氯喹的疟原虫也有效，具有良好的耐受性。与青蒿琥酯合用，可显著提高疗效，并可限制抗药株的传播。用于防治各种疟疾及控制疟疾急性发作，尤其是对氯喹等其他抗疟药产生抗药性的恶性疟。
口服：①预防疟疾：每周顿服300mg（按阿莫地喹计2片）。②治疗疟疾：首日顿服450mg（按阿莫地喹计3片），第2、3日各顿服300mg（按阿莫地喹计2片）。③联合用药：每日顿服青蒿琥酯片200mg、阿莫地喹片600mg（即各4片），连服3日，总剂量各12片。
①孕妇禁用。②治疗剂量的副作用与氯喹相似，但其所引起的肝炎、周围神经炎及与本品相关的粒细胞缺乏的高发生率限制了它的应用。急性毒性与氯喹不同，过量无心血管症状。大剂量可产生头昏、痉挛、惊厥和不自主运动。③其他参见氯喹。
黄蒿素，黄花蒿素，黄花素。
① 青蒿素栓【基】【保乙】：0.1g、0.2g、0.3g、0.4g、0.6g。②青蒿素片【基】：0.05g、0.1g。③青蒿素油注射液【基】：2ml∶50mg、2ml∶100mg。④青蒿素水混悬注射液【基】：2ml∶300mg。⑤青蒿素混悬注射液【基】：1ml∶150mg、2ml∶300mg。
本品是我国科技工作者根据“青蒿截疟”的记载而发掘的新型抗疟药。能快速、有效杀灭各种红细胞内期疟原虫，48小时内疟原虫从血中消失；对红细胞外期疟原虫无效。口服吸收迅速，因可透过血脑屏障，对脑型疟的抢救有较好效果，且不良反应较少。由于代谢和排出均较快，有效血药浓度维持时间较短，故复燃率较高。对间日疟原虫的近期复燃率比氯喹高20%~30%，与伯氨喹合用可使复燃率降至10%。目前已发现疟原虫对仅含青蒿素的抗疟药产生耐药，而复方制剂对疟疾治愈的有效率约为95%，并且疟原虫产生耐药的可能性极小。2006年初，WHO提出，为防止疟原虫耐药性的产生，不应单独使用青蒿素类，而应将复方青蒿素列为一线治疗药物。此外，本品对血吸虫亦有杀灭作用。用于：①治疗间日疟和恶性疟：特别是抢救凶险的脑型疟有良效，其退热时间及疟原虫转阴时间都较短，对耐氯喹虫株感染仍有效，更适用于儿童病例及医疗条件较差的边远地区脑型疟患者的早期救治。②治疗血吸虫病。③口服可治疗系统性红斑狼疮及盘状红斑狼疮，可获不同程度的缓解。治疗初期病情可能有所加重，全身出现蚁走感，半个月后逐渐减轻，1个多月后一般情况改善。
①口服：控制疟疾症状，成人首剂1g，6~8小时后再服0.5g，第2、3日各服0.5g，疗程3日，总量2.5g；儿童治疗间日疟、恶性疟，首剂15~20mg/kg，6~8小时后改半量，第2、3日再各给1次。②直肠给药：首次0.6g，6小时后0.6g，第2、3日各0.4g。③深部肌内注射：首次200mg，6~8小时后再给100mg，第2、3日各100mg，总量500mg（个别重症第4日再给100mg）；或连用3日，1日300mg，总量900mg。
①本品有一定的胚胎毒性，故妊娠早期妇女应慎用。②不良反应少见，少数患者出现轻度恶心、呕吐、腹泻等，不加治疗可很快恢复正常。偶有一过性血清氨基转移酶升高及轻度皮疹。③本品为疟疾治疗药，不作预防药使用。④口服剂型的抗疟活性不及注射剂和栓剂。⑤肌内注射部位较浅时易引起局部疼痛和硬块。⑥栓剂肛门塞入给药后如2小时内排便，应补用1次。⑦宜放置在阴凉及低温处或冰箱内保存。
①与伯氨喹合用，可根治间日疟。②与甲氧苄啶并用有增效作用，并可减少近期复燃。
复方青蒿素。
青蒿素哌喹片【典】【基】：每片含青蒿素6.25mg，哌喹375mg。
本品为青蒿素和哌喹的复方制剂。体外药效学研究提示，两者合用具有增效作用，可延缓疟原虫抗药性的产生。用于恶性疟和间日疟。
口服：成人1次2片，1日2次（间隔6~8小时），总量8片，疗程2日。
①对本品过敏、严重肝肾疾病、血液病（白细胞减少、血小板减少等）患者、妊娠早期妇女禁用。肝、肾功能不全者慎用。②本品不良反应主要由磷酸哌喹引起，可见头痛、头晕、耳聋、睡眠不佳；恶心、呕吐、食欲缺乏；皮肤瘙痒、皮疹等。③本品中磷酸哌喹的半衰期较长，15日内不能重复服用。
青蒿素萘酚喹，Artemisinin and Naphthoquine。
复方磷酸萘酚喹片【典】【基】：含青蒿素125mg，磷酸萘酚喹（相当于萘酚喹）78.3mg（50mg）、含青蒿素250mg，磷酸萘酚喹（相当于萘酚喹）156.6mg（100mg）。
萘酚喹对各种疟原虫裂殖体、某些虫株疟原虫配子体及组织期原虫有杀灭作用，对抗药性疟原虫有效，并对疟疾有长效预防作用。速效的青蒿素和长效的萘酚喹伍用，有协同增效作用。用于治疗恶性疟、间日疟。
口服：成人顿服8片（总量含青蒿素1g，磷酸萘酚喹0.4g）。
①对本品过敏者、严重肝肾功能不全者及妊娠5个月内的妇女禁用。肝、肾功能不全者慎用。②用药后约有5%的患者出现恶心、胃不适，个别患者可能有氨基转移酶一过性轻度升高，停药后可自行恢复正常。③因磷酸萘酚喹有蓄积作用，10日内不要重复应用该药。
青蒿酯，Artesunatum。
①青蒿琥酯片【典】【基】：50mg、100mg。②注射用青蒿琥酯【典】【基】：60mg（附专用溶剂）。③青蒿琥酯阿莫地喹片：每片分别含青蒿琥酯25mg、50mg、100mg，盐酸阿莫地喹67.5mg、135mg、270mg（以阿莫地喹计）。
本品是青蒿素的水溶性衍生物，其抗疟作用同青蒿素，能杀灭红细胞内期的裂殖体。对抗氯喹的恶性疟原虫有效，奏效快，能迅速控制疟疾发作，但对恶性疟配子体无效。静脉注射后血药浓度迅速下降，t1/2为30分钟左右，体内分布广泛，主要通过代谢转化。用于脑型、黄疸型及各种危重疟疾的抢救。症状控制后，宜再用其他抗疟药根治。也可用于间日疟及耐氯喹恶性疟的治疗。
①口服：首剂0.1g，1日1次，第2日起1次50mg，1日2次，连服5日。②静脉注射：首次60mg（或按体重1.2mg/kg），临用前用所附的5%碳酸氢钠注射液溶解后，加5%葡萄糖注射液或葡萄糖氯化钠注射液5.4ml，使每1ml溶液含本品10mg，缓慢静脉注射（每分钟3~4ml）。首次注射后，第4、24和48小时各重复注射1次。危重患者首次剂量可加倍（120mg），3日为1疗程，总剂量240~300mg，缓慢给药。7岁以下小儿1.5mg/kg。
①本品有一定的胚胎毒性，故妊娠早期妇女慎用。②推荐剂量未见不良反应。使用过量（>2.75mg/kg）可能出现外周网织红细胞一过性降低。③本品溶解后应及时注射，如出现浑浊则不可使用。
青蒿素甲醚，Artemtherin。
①蒿甲醚胶囊【典】【基】【保甲】：40mg、100mg。②蒿甲醚片【基】【保甲】：25mg、40mg、50mg。③蒿甲醚胶丸【基】【保甲】：40mg。④蒿甲醚注射液【基】：1ml∶80mg。⑤复方蒿甲醚片【典】【基】：蒿甲醚20mg，本芴醇120mg。
本品是青蒿素的脂溶性衍生物，溶解度大，可制成油针剂注射给药。其抗疟活性及抗疟效果强于青蒿素。为疟原虫红细胞内期裂殖体杀灭剂，能迅速控制疟疾症状并杀灭疟原虫，对于抗氯喹的恶性疟同样有效，但对恶性疟配子体无效。用于：①恶性疟（包括耐氯喹恶性疟和凶险型疟）、间日疟等各类疟疾的治疗，疗效较佳，效果确切，显效迅速，近期疗效可达100%。用药后2日内多数病例血中疟原虫转阴并退热。复燃率为8%，较青蒿素低，与伯氨喹合用可进一步降低复燃率。②对急性上呼吸道感染所致的高热有退热作用。退热效应一般在肌内注射后半小时左右开始出现，体温呈梯形逐渐下降，4~6小时左右再逐渐回升，无体温骤降现象，退热作用稳定，出汗少，不致引起老年人、儿童、虚弱患者发生虚脱等不良反应。
①口服：抗疟，成人首剂160mg，第2日起1次80mg，1日1次，连服5~7日。复方蒿甲醚片成人首次4片，以后第8、24和48小时各服4片，总量16片。儿童剂量按年龄递减。②肌内注射：抗疟，成人首剂160mg，第2日起1次80mg，1日1次，连用5日；小儿首剂3.2mg/kg，第2~5日，1次1.6mg/kg，1日1次。退热，成人160mg。
①对本品过敏者禁用。妊娠头3个月内的妇女及严重呕吐者慎用。②不良反应较轻，个别患者有一过性低热，AST、ALT轻度升高，网织红细胞一过性减少。③注射液遇冷如有凝固现象，可微温溶解后使用。
科泰新。
①双氢青蒿素片【典】【基】：20mg。②双氢青蒿素栓【基】：10mg、20mg、60mg。③复方双氢青蒿素片【基】：每片含双氢青蒿素40mg，磷酸氯喹320mg。
本品为青蒿素及其衍生物的有效代谢产物，对各类疟原虫红细胞内期无性体有强大且快速的杀灭作用，口服吸收良好，起效迅速，不良反应少。用于治疗各类疟疾，尤其适用于抗氯喹和哌喹的恶性疟和凶险型脑型疟的救治。
①口服：成人1次60mg，1日1次，首剂加倍，连用5~7日；儿童按年龄递减。②直肠给药：成人1次60mg，1日1次，首剂加倍，连用7日，总剂量480mg。
①孕妇慎用。②少数病例出现皮疹、一过性网织红细胞下降。③本品栓剂推荐用于昏迷等不宜口服用药的患者。④在高温、高湿地区，药品原包装启封后宜存放在冰箱内。
科泰复，阿特健，粤特快，Artekin。
①双氢青蒿素磷酸哌喹片【典】【基】：每片含双氢青蒿素40mg，磷酸哌喹320mg。②双氢青蒿素磷酸哌喹颗粒【基】。
本品为双氢青蒿素和哌喹的复方制剂。体外药效学研究提示，两者合用具有增效作用，可延缓疟原虫抗药性的产生。用于治疗恶性疟和间日疟。
口服：成人1次2片，1日2次（间隔6~8小时），总量8片，疗程2日。儿童7~10岁，1次1片，1日2次（间隔6~8小时），总量4片，疗程2日；11~15岁，1次1.5片，1日2次（间隔6~8小时），总量6片，疗程2日；16岁以上用量同成人。
①对本品中任何一种药物成分过敏者、妊娠3个月以内的妇女、严重肝肾疾病患者、血液病（白细胞减少、血小板减少等）患者禁用。肝、肾功能不全者慎用。②本品不良反应主要由磷酸哌喹引起，可见消化道反应（如恶心、呕吐、食欲缺乏、腹痛、腹泻），神经系统反应（如头晕、头痛、耳聋、睡眠不佳），过敏反应（皮肤瘙痒、皮疹）及实验室检查异常（如外周红细胞一过性降低、血肌酐升高、ALT及AST一过性升高等）。③本品中磷酸哌喹的半衰期较长，半个月内不要重复使用。④本品无退热作用。⑤按规定的用法用量用药后症状未改善时应谨慎。⑥7~16岁儿童可以按照规定剂量服用。7岁以下者尚无用药经验，建议服用本品颗粒剂。
疟乃停，双喹哌，Pyronaridine。
①磷酸咯萘啶肠溶片【典】【保乙】：按咯萘啶计，0.1g。②磷酸咯萘啶注射液【典】【保乙】：按咯萘啶计，2ml∶80mg。
本品为我国研制的一种抗疟药。对间日疟和恶性疟的红细胞内期疟原虫均有杀灭作用，抗疟疗效显著。与氯喹无交叉抗药性，对抗氯喹的恶性疟也有效。不良反应较氯喹轻。用于治疗各种疟疾，包括脑型疟和凶险型疟疾的危重患者。磺胺多辛、乙胺嘧啶或伯氨喹与本品合用可增强疗效，延缓抗药性的产生，防止复燃。与伯氨喹合用，有较好的根治间日疟的作用，根治率达98%。
①口服：成人1次0.3g，第1日2次（间隔4~6小时），第2、3日各服1次；儿童总量为24mg/kg，分3次服。②静脉滴注：1次3~6mg/kg，加入5%葡萄糖注射液200~500ml中，于2~3小时滴毕，共给药2次，间隔4~6小时。③肌内注射：1次2~3mg/kg，共给药2次，间隔4~6小时。以上剂量均按咯萘啶计。
①严重心、肝、肾病患者慎用。②治疗剂量时不良反应轻微而少见，口服后少数病例出现轻度腹痛、胃部不适；少数患者有头昏、恶心、心悸等反应。③不可直接静脉推注。肌内注射后局部有硬块，每次注射应改变部位。④服药后尿呈红色。
Benflumetol。
①本芴醇胶丸：0.1g。②复方蒿甲醚片【典】【基】：蒿甲醚20mg，本芴醇120mg。
本品能杀灭红细胞内期疟原虫，杀虫比较彻底，治愈率为95%左右，但对红细胞外期疟原虫和配子体无效。口服吸收慢，给药后4~6小时血药浓度达峰值。药物在体内停留时间长。t1/2为24~72小时。主要用于恶性疟，尤其适用于抗氯喹恶性疟的治疗。可与青蒿素同用。恶性疟患者在症状控制及红细胞内期疟原虫杀灭后，可用伯氨喹杀灭配子体。
口服：成人第1日0.8g顿服，第2、3和4日各0.4g顿服；儿童8mg/（kg·d）顿服，连服4日，首剂加倍，首剂最大用量不超过0.6g。
①心脏病和肾脏病患者慎用。②未见明显的不良反应，少数患者出现心电图Q-T间期一过性轻度延长。③进食（尤其是富含脂肪的食物）前后服用可明显增加本品的生物利用度。
二、主要用于控制复燃和传播的抗疟药
伯氨喹啉，伯胺喹啉，伯喹，匹马喹啉，Primachin。
磷酸伯氨喹片【典】【基】【保甲】：13.2mg。
本品对间日疟、卵形疟红细胞外期（肝脏中）的休眠子有较强的杀灭作用，是防治疟疾远期复燃的主要药物。与红细胞内期抗疟药合用能根治间日疟，减少抗药性的产生。能杀灭各种疟原虫的配子体，阻止各型疟疾传播。对红细胞内期的疟原虫无效，不能作为控制症状的药物应用，也不能作为病因预防药应用。尽管有对伯氨喹敏感性下降的间日疟原虫株出现的报道，但对伯氨喹抗药的发生是很罕见的。口服吸收迅速、完全，1~3小时达血药峰浓度。消失也快，8小时后血中残存量很少。t1/2约5.8小时。主要用于根治间日疟、控制疟疾传播、阻抑恶性疟流行。常与氯喹或乙胺嘧啶合用。
口服：①根治间日疟：1次13.2mg，1日3次，连服7日。服此药第1~3日同服氯喹，或在第1、2日同服乙胺嘧啶；儿童1次0.2~0.3mg/kg，1日3次，连服7日。②消灭疟原虫配子体，控制疟疾传播及配合氯喹等治疗恶性疟时，1日26.4mg，连服3日；儿童0.5~1mg/（kg·d），连用3日。
①孕妇、葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者、系统性红斑狼疮患者、类风湿关节炎患者禁用。糖尿病，肝、肾、血液系统疾病，急性细菌和病毒感染患者及哺乳期妇女慎用。②本品毒性较其他抗疟药高。治疗量不良反应较少，1日剂量超过52.8mg时易发生疲乏、头晕、恶心、呕吐、腹痛、发绀、药物热等症状，停药后可自行恢复。③大剂量（60~240mg/d）时上述症状加重，多数患者可致高铁血红蛋白血症伴发绀。④少数特异质者在小剂量时也可发生急性溶血性贫血和高铁血红蛋白血症，是因其红细胞内缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶（G-6-PD）造成的，应立即停药，并同时给予地塞米松或泼尼松，静脉滴注5%葡萄糖氯化钠注射液等可缓解。溶血严重者可输血。高铁血红蛋白血症可静脉注射亚甲蓝1~2mg/kg。⑤不宜与其他具有溶血作用和抑制骨髓造血功能的药物合用。⑥服用本品前，应仔细询问有关病史并检测葡萄糖-6-磷酸脱氢酶（G-6-PD）的活性，并定期检查红细胞计数及血红蛋白量。
三、主要用于病因性预防的抗疟药
息疟定，Deraprim。
①乙胺嘧啶片【典】【基】【保甲】：6.25mg。②乙胺嘧啶膜剂：6.25mg。③乙胺嘧啶贴剂【保乙】。
本品为二氢叶酸还原酶抑制药，阻止二氢叶酸转变为四氢叶酸，阻碍核酸的合成，并且对疟原虫酶的亲和力远大于对人体的酶，从而抑制疟原虫的增殖。对某些恶性疟及间日疟原虫的原发性红细胞外期有抑制作用，是较好的病因性预防药，其作用持久，服药一次，可维持一周以上。本品主要作用于进行裂殖体增殖的疟原虫，对红细胞内期疟原虫仅能抑制未成熟的裂殖体，对已发育完成的裂殖体则无效，常需在用药后第二个无性增殖期才能发挥作用，故控制临床症状起效缓慢。不能直接杀灭配子体，但含药血液随配子体被按蚊吸食后，能阻止疟原虫在蚊体内的发育，起阻断传播的作用。口服吸收慢而完全，服后约4小时达血药峰浓度。代谢物由肾脏缓慢排出。t1/2为90小时。用于：①疟疾病因性预防：近来发现本品有抗药性虫株产生，合并应用其他抗疟药及磺胺类药物等可提高其抗疟效果。②抗疟疾复发治疗：对疟原虫红细胞外期有效，故常与伯氨喹合用。③治疗弓形虫病。
口服：①预防疟疾：应于进入疫区前1~2周开始服用，一般宜服至离开疫区后6~8周，成人1次25mg，1周1次；小儿0.9mg/kg，1周1次，1次不超过25mg。②抗疟疾复发：成人1日25~50mg，连用2日；小儿酌减。多与伯氨喹合用。③治疗弓形虫病：1日50mg，顿服，共1~3日（视耐受力而定），以后1日25mg，疗程4~6周；小儿1mg/kg，分2次服，1~3日后改为0.5mg/kg，分2次服，疗程4~6周。必要时可重复1~2个疗程。
①孕妇及哺乳期妇女禁用。肾功能不全、巨幼红细胞性贫血、意识障碍、葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者慎用。②本品治疗剂量毒性小，偶可引起红斑样、水疱状药疹。③本品排泄极慢，有高度蓄积性，服药后前5日尿中排泄量仅占口服量的12%，故一次误服过量或连续长期服用均能引起毒性反应。例如1日25mg，用至1周以上，即可能干扰人体叶酸代谢，出现骨髓抑制和消化道症状，引起巨幼红细胞性贫血、粒细胞减少，及时停药可恢复。给予亚叶酸钙治疗可改善骨髓功能。长期应用本品应经常检查血象。④本品味不苦而微香，应防止小儿误作糖果服用。⑤大剂量治疗弓形虫病时可引起中枢神经系统毒性反应。⑥成人如1次服150~200mg，即有中毒危险，常在1~5小时内出现恶心、呕吐、头痛、头晕等症状，重者昏迷抽搐。6岁以下小儿有因顿服50~100mg而中毒致死者。急救法：洗胃，催吐，大量饮用10%糖水或萝卜汁，给予葡萄糖输液及利尿药；痉挛、抽搐者注射硫喷妥钠。
四、与抗疟药联合应用的药物
磺胺类和砜类药物均属二氢叶酸合成酶抑制药，与PABA竞争二氢叶酸合成酶，从而抑制疟原虫二氢叶酸的合成。单用时效果较差，仅抑制红细胞内期疟原虫，对红细胞外期无效。与乙胺嘧啶或甲氧苄啶（TMP）等二氢叶酸还原酶抑制药合用，则由于疟原虫的叶酸代谢受到双重阻断，可增强疗效，并可能避免抗药性的产生。主要用于耐氯喹的恶性疟。常用药为磺胺多辛和氨苯砜。
每片含氨苯砜100mg，乙胺嘧啶2mg。1周1次，1次1片，首次连服2日，每日1片。
每片含磺胺多辛250mg，乙胺嘧啶17.5mg。首次服2片，连服2日，以后每10~15日服1次，1次2片，连续用药不超过3个月。治疗用，第1日服4片，第2日2片。国外同类药名Fansidar，每片含磺胺多辛500mg、乙胺嘧啶25mg，成人治疗顿服3片，对耐氯喹恶性疟有根治作用，但对间日疟效慢，也无根治作用。
每片含磷酸哌喹250mg，磺胺多辛50mg。预防，成人1月1次，1次4片，或4片2日分服，睡前服，连用3~4个月；治疗用，成人首次4片，第2、3日各服3片，对耐氯喹恶性疟有根治作用。