第十章 抗寄生虫药
课件10
【学习目标】
掌握甲硝唑的作用、应用及不良反应;理解氯喹、青蒿素、伯氨喹、乙胺嘧啶、吡喹酮的作用特点、应用及主要不良反应;了解乙胺嗪、葡萄糖酸锑钠、阿苯达唑及左旋咪唑的应用及主要不良反应。
第一节 抗疟药
【案例10-1】
患者,女,28岁。约一周前出现低热、厌食、精神倦怠、四肢和背部酸痛,自服感冒药无效。3d前突然出现寒战,约30min后体温迅速上升到40℃,伴头痛、乏力、皮肤灼热,约3h后开始全身大汗,体温随即恢复正常。1d前又出现寒战、高热和大量出汗。一个月前曾去云南旅游。查体:体温37.5℃,肝脾未触及,腹软,心肺无异常。实验室检查:白细胞9.5 × 109/L,血间日疟原虫阳性。诊断:间日疟。请问:①该患者应选用何药治疗?②该患者是否需要应用伯氨喹?为什么?
一、疟原虫生活史和抗疟药的作用环节
疟疾是由按蚊传播,使人感染疟原虫而引起的传染病。使人致病的疟原虫主要有4种:恶性疟原虫、间日疟原虫、卵形疟原虫、三日疟原虫。后三者所致疟疾又称为良性疟,我国主要是间日疟和恶性疟。抗疟药是能预防或治疗疟疾的药物,不同发育阶段的疟原虫对各种抗疟药敏感性不同。常用抗疟药分类及作用环节(图10-1):①主要用于控制症状的药物,如氯喹、奎宁、青蒿素等;②主要用于控制复发和传播的药物,如伯氨喹;③主要用于病因性预防的药物,如乙胺嘧啶。
图10-1 疟原虫生活史及抗疟药作用环节
二、常用抗疟药
(一)主要控制疟疾症状的药物
氯喹(chloroquine)
【作用与应用】
1.抗疟 只对疟原虫红细胞内期裂殖体有较强的杀灭作用,能迅速有效地控制症状,具有起效快、疗效高、作用持久的特点。通常用药后24~48h内即可消退临床症状,48~75h血中疟原虫消失,对间日疟的配子体也有效,有助于防止疟疾传播,但对恶性疟的配子体无效。氯喹对红外期疟原虫无效,不能用于病因性预防,也不能根治间日疟。其作用机制主要是:通过抑制疟原虫对血红蛋白的消化,作用于血红素的处置,减少疟原虫生存必需氨基酸的供应;也抑制血红素聚合酶活性,使有毒的血红素转化为疟色素受阻,从而减少对人体伤害。氯喹是控制疟疾症状的首选药,临床主要用于治疗良性疟和恶性疟的急性发作,也可用于预防性抑制疟疾症状发作。
2.抗肠外阿米巴病 能杀灭阿米巴滋养体,由于在肝脏中的浓度高,可用于治疗阿米巴肝脓肿,但对阿米巴痢疾无效。
3.免疫抑制 长期大剂量应用可抑制免疫反应,偶用于治疗某些自身免疫性疾病如类风湿性关节炎、红斑狼疮、肾病综合征等。
【不良反应及用药护理】 治疗量时不良反应少,仅出现头痛、头晕、胃肠道反应、耳鸣、皮肤瘙痒等,停药后即可消失。长期大剂量应用可见严重不良反应,出现角膜、视网膜病变及视力障碍等。偶见急性溶血、精神失常、粒细胞减少、心律失常等,重者可致阿-斯综合征。尚可引起胎儿脑积水、四肢畸形及耳聋,孕妇禁用。不宜肌内注射及静脉注射,尤其在儿童中易引起心肌抑制。
青蒿素(artemisinin)
为我国提取的一种新型抗疟药,溶解度低,性质不稳定,难以人工合成。
【作用与应用】 抗疟作用与氯喹相似,口服吸收快,消除快。其优点是高效、速效、低毒和易透过血 脑脊液屏障。有效药物浓度维持时间短,复发率高,但与伯氨喹合用可降低复发率。用于治疗各类疟疾,对脑型疟及耐氯喹的恶性疟疗效好。
【不良反应及用药护理】 偶有胃肠道反应,出现恶心、呕吐、腹泻等,偶见一过性转氨酶含量升高及轻度皮疹。动物试验发现有胚胎毒性,孕妇慎用。注射部位较浅时,易引起局部疼痛和硬块。
蒿甲醚(artemether)
为青蒿素的脂溶性衍生物,溶解度大,可制成油针剂注射给药。抗疟活性比青蒿素强,近期复发率比青蒿素低(8%),与伯氨喹合用,可进一步降低复发率。用于耐氯喹的恶性疟及危急病例的抢救。不良反应少见,偶有四肢麻木感和心动过速。动物试验中,应用大剂量曾见骨髓抑制和肝损害,并有胚胎毒性。
奎宁(quinine)
能快速、高效地杀灭各种疟原虫的红细胞内期裂殖体,对间日疟、三日疟的配子体有杀灭作用,但对恶性疟的配子体无效,对红细胞外期及子孢子增殖期无效,疗效不及氯喹,且毒性大。常用于治疗严重恶性疟及耐氯喹的恶性疟,静脉滴注治疗脑型疟。
(二)主要用于控制复发和传播的抗疟药
伯氨喹(primaquine)
【作用与应用】 对间日疟的继发性红细胞外期及各型疟原虫的配子体都有较强的杀灭作用,是控制间日疟复发及恶性疟传播的有效药物。其抗疟机制可能与其代谢产物促进氧自由基生成使疟原虫被氧化而死亡,或阻碍疟原虫电子传递有关。伯氨喹是控制复发和传播的首选药,主要用于根治良性疟和控制疟疾传播。
【不良反应及用药护理】 毒性较其他抗疟药大。治疗量可出现头晕、恶心、呕吐、发绀、腹痛等,停药可恢复。可引起自发性溶血或高铁血红蛋白血症,轻者停药可恢复。禁用于妊娠初期妇女、再生障碍性贫血患者、葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏患者,肝功能不全及糖尿病患者慎用。服药期间应定期监测尿中血红蛋白量,避免与骨髓抑制剂或溶血制剂合用。出现急性溶血性贫血时应立即停药,并静脉滴注5%葡萄糖盐水,重者需输血。如发生高铁血红蛋白血症,可静脉注射亚甲蓝,每次1~2 mg/kg,以25 %葡萄糖液稀释。
(三)主要用于预防的抗疟药
乙胺嘧啶(pyrimethamine)
【作用与应用】 为长效叶酸拮抗剂,抑制疟原虫二氢叶酸还原酶,干扰叶酸代谢而发挥作用。能杀灭各型疟原虫的原发性红细胞外期裂殖体,对红细胞内期的未成熟裂殖体也有抑制作用,是疟疾病因性预防的首选药。当含药血液随配子体被按蚊吸食后,能阻止疟原虫在蚊体内的发育,起阻断传播的作用。也用于休止期抗复发和弓形虫病的治疗。
【不良反应及用药护理】 误服大量药物可致急性中毒,表现为恶心、呕吐、发热、惊厥,甚至危及生命。大剂量久服可严重抑制二氢叶酸还原酶,引起巨幼红细胞性贫血,必要时用亚叶酸钙治疗可恢复。大剂量治疗时每周应检查白细胞及血小板2次。孕妇、哺乳期妇女禁用。
用药护理小结
【用药前沟通】
1.了解病史及用药史 询问患者疟疾发作类型;有无遗传病史;有无蚊虫叮咬史及有无发热;是否曾用过抗疟药预防及治疗,疗效如何;治疗中有无药物过敏史及特殊不良反应。
2.相关用药知识教育 宣传疟疾传播方式,介绍去除传染源的方法,防止蚊虫滋生、叮咬。教育患者理解药物的不良反应症状,发现有皮下及牙龈出血、皮肤及巩膜黄染、头痛、呼吸困难、头晕、心慌、大汗等症状应及时报告医护人员。
【用药后护理】
1.给药方法
(1)氯喹、伯氨喹口服胃肠道反应较重,可饭时或饭后服。氯喹与伯氨喹联用可增强疗效,但胃肠道反应、头痛及视力障碍加重;与抗恶性肿瘤药合用可加剧骨髓抑制;与强心苷合用可加剧心脏毒性;与含铝、镁抗酸药同服,可减少其吸收,需间隔4h。
(2)青蒿素及蒿甲醚宜深部肌内注射,可减少局部肿块形成及疼痛反应,并注意更换注射部位;静脉滴注应防止药液外渗,并密切观察血压、心率变化。蒿甲醚、青蒿素和伯氨喹联用,可降低复发率。
(3)乙胺嘧啶与磺胺多辛合用可增加疗效,与叶酸或富含叶酸的食物同服可降低疗效。
2.药效观察 用药期间密切注意患者的体温、心电图、视力、血常规、尿常规和肝肾功能。
3.主要护理措施
(1)氯喹:对眼损害较大,用药中应密切注意患者视力变化情况,并嘱患者配戴墨镜,定期进行眼科检查;患者白细胞数低于4×109/L时应停药。氯喹中毒时立即洗胃、服炭末,静脉滴注硫喷妥钠及升压药,病情缓解后嘱患者多饮水。
(2)伯氨喹:毒性较大,患者出现深色尿、发冷、心前区疼痛、发绀、红细胞计数及血红蛋白值突然下降时,应及时停药。
(3)奎宁:用量大时可出现金鸡纳反应,应减量或停药。
(4)乙胺嘧啶:治疗时,应嘱患者多食富含叶酸的食物,以防叶酸缺乏。
【用药护理评价】 患者经系统治疗后,发热及其他症状是否完全消失;有无较重的不良反应发生,是否予以纠正;患者能否正确用药,并坚持治疗。
第二节 抗阿米巴病药和抗滴虫病药
一、抗阿米巴病药
【案例10-2】
患者,男,19岁。腹痛、腹泻3d入院。患者3d前出现下腹疼痛,伴发热和腹泻,口服诺氟沙星症状无好转。1d前出现便中带血,呈果酱样,每天10余次,伴里急后重。查体:体温38.5℃,呼吸20次/min,心率98次/min,腹软,下腹压痛,无反跳痛,肝脾未触及。实验室检查:粪便镜检见阿米巴滋养体。诊断:急性阿米巴痢疾。给予甲硝唑和二氯尼特治疗,痊愈出院。请问:①该患者为何应用诺氟沙星无效?②甲硝唑和二氯尼特治疗阿米巴痢疾的药理学基础是什么?
阿米巴病是溶组织内阿米巴原虫感染所致,溶组织内阿米巴原虫有包囊和滋养体两个发育时期。阿米巴病经口传播,阿米巴包囊经消化道进入小肠下段,分裂成小滋养体,寄居在回盲部。当人体免疫力低下或肠壁受损时,小滋养体侵入肠壁组织,发育成大滋养体,引起肠内阿米巴病如阿米巴痢疾;滋养体也可随肠壁血液或淋巴迁移至肠外组织(肝、肺、脑等)引起肠外阿米巴病,如阿米巴肝、肺、脑脓肿。常用药物按其临床应用分为:①肠内外抗阿米巴药,如甲硝唑、替硝唑等;②肠外抗阿米巴药,如双碘喹啉、二氯尼特及抗生素类;③肠内抗阿米巴药,如氯喹。
(一)治疗肠内、肠外阿米巴病药
甲硝唑(metronidazole,灭滴灵)
【作用与应用】
1.抗阿米巴原虫 对肠内、肠外阿米巴滋养体有强大杀灭作用,是治疗急性阿米巴痢疾和肠外阿米巴病的首选药。单药治疗复发率高,宜与肠内抗阿米巴病药合用。
2.抗滴虫 对阴道毛滴虫有直接杀灭作用。为治疗阴道滴虫病的首选药,治疗量对阴道内正常菌群无影响。夫妻同服,可增强疗效。
3.抗厌氧菌 对厌氧性革兰阳性和革兰阴性杆菌及球菌均有较强的抗菌作用,对脆弱类杆菌感染尤为敏感。已被作为防治厌氧菌感染的首选药物,用于治疗口腔(牙周炎)、盆腔和腹腔内厌氧菌感染及由此引起的败血症等。
4.抗贾第鞭毛虫 是目前治疗贾第鞭毛虫最有效的药物,治愈率在90%以上。
除以上作用外,其对幽门螺杆菌具有强大的杀灭作用,近年来临床与其他药物合用治疗幽门螺杆菌所致的胃炎及消化性溃疡取得较好的疗效。
【不良反应】 常见不良反应有头痛、恶心、呕吐、口干、口中有金属味等,少数患者出现荨麻疹、白细胞减少等,极少数患者出现头昏、眩晕、惊厥、共济失调等神经系统症状。长期大量使用有致癌和致突变作用,孕妇禁用。
【用药护理】
1.抑制酒精代谢,用药期间应戒酒,饮酒后可能出现腹痛、呕吐、头痛等症状。
2.原有肝脏疾病患者剂量应减少;出现运动失调或其他中枢神经系统症状时应停药;重复一个疗程之前,应做白细胞计数检查;厌氧菌感染合并肾功能衰竭者,给药间隔时间应由8h延长至12h。
3.治疗阴道滴虫病时,告知患者每日更换内裤,防止重复感染,并建议夫妇同时服药以根治。
4.对诊断的干扰,即代谢产物可使尿液呈深红色。
替硝唑(tinidazole)
抗菌作用、应用及不良反应与甲硝唑相似,t1/2较甲硝唑长,可作为甲硝唑的替代药用于幽门螺杆菌所致的胃窦炎及消化性溃疡的治疗,也可用于治疗肠内、外阿米巴病。毒性偏低,偶见暂时性恶心、呕吐及上腹不适,个别有眩晕感,口中有金属味。早期妊娠及哺乳期妇女禁用,用药期间忌酒。
(二)治疗肠内阿米巴病药
1.卤化喹啉类 包括喹碘方、双碘喹啉及氯碘喹啉等,其中常用的是双碘喹啉。
双碘喹啉(diiodohydroxyquinoline)
【作用与应用】 对阿米巴滋养体有效。阿米巴原虫需与肠道内细菌共生才有利于其生长、繁殖,本品抑制肠内共生菌而使肠道内阿米巴原虫的生长、繁殖遇到障碍。用于轻型或无症状的阿米巴痢疾。
【不良反应及用药护理】 毒性反应低,主要是腹泻,数日后可自行消失,大剂量可致肝功能减退。对碘过敏、甲状腺肿大、严重肝肾疾病患者禁用。重复治疗需间隔15~20d。
2.二氯尼特(diloxanide)是目前最有效的杀阿米巴包囊药。口服首选用于无症状或症状轻微的排包囊者;对慢性阿米巴痢疾也有效。单用对急性阿米巴痢疾疗效不佳,在甲硝唑控制症状后再用二氯尼特肃清肠腔内的小滋养体,可有效预防复发,但对肠外阿米巴病无效。不良反应轻微,偶出现呕吐和皮疹等。较大剂量时可致流产,但无致畸作用。
3.抗生素类 某些抗生素如巴龙霉素、红霉素、土霉素等能抑制肠内共生菌,可使肠道内阿米巴原虫的生长、繁殖遇到障碍。
(三)治疗肠外阿米巴病药
氯喹(chloroquine)
为抗疟药,也有杀灭阿米巴滋养体的作用。主要用于肠外阿米巴病。口服后肝中药物浓度比血浆药物浓度高数百倍,对肠内阿米巴病无效,仅用于甲硝唑治疗无效或禁忌的阿米巴肝炎或肝脓肿的患者,应与肠内抗阿米巴病药合用,以防止复发。
二、抗滴虫病药
抗滴虫病药用于治疗阴道毛滴虫所引的阴道炎、尿道炎和前列腺炎。目前认为甲硝唑是治疗滴虫病最有效的药物,并且简单、经济、安全。
乙酰胂胺(acetarsol)
乙酰胂胺为五价砷剂,直接杀灭滴虫。偶遇耐甲硝唑株滴虫感染时,可考虑改用乙酰胂胺局部用药。此药有轻度局部刺激作用,可使阴道分泌物增多。
阴道毛滴虫也可寄生于男性尿道,应夫妇同治,以保证疗效。
第三节 抗血吸虫病药和抗丝虫病药
一、抗血吸虫病药
血吸虫有日本血吸虫、曼氏血吸虫、埃及血吸虫等。我国流行的血吸虫病主要是日本血吸虫病。酒石酸锑钾曾是治疗血吸虫病的主要特效药,因其毒性大、疗程长等缺点,现已被吡喹酮替代。
吡喹酮(praziquantel)
【作用与应用】 为广谱抗血吸虫病药,对血吸虫成虫有迅速而强效的杀灭作用,对幼虫作用较弱;对绦虫、囊尾蚴虫病及肝、肺吸虫病也有效。具有高效、低毒、疗程短、可口服等优点,是治疗血吸虫病的首选药,也用于肺吸虫、华支睾吸虫、姜片吸虫、绦虫和猪囊尾蚴病的治疗。
【不良反应及用药护理】 不良反应少且短暂。口服后可出现腹部不适、腹痛、腹泻、头痛、眩晕、嗜睡等;少数出现心电图异常;偶见发热、头痛、荨麻疹、关节痛等,与虫体被杀灭后释放异种蛋白有关;治疗脑猪囊尾蚴病时,可引起脑水肿而诱发急性脑疝;严重心、肝、肾病患者及有精神病史者慎用;哺乳期妇女于服药期间至停药后72h内不宜喂乳;有明显头昏、嗜睡等神经系统反应者,治疗期间与停药后24h内勿驾驶及进行机械操作。本品应吞服,不宜嚼碎。
硫氯酚(bithionol)
对肺吸虫和猪、牛肉绦虫有杀灭作用,为治疗肺吸虫病的首选药,亦用于猪、牛肉绦虫病。一般反应有恶心、呕吐、腹痛及荨麻疹等,治疗肺吸虫可有咳嗽、咯血、咳痰增多等,偶见中毒性肝炎、变态反应等。严重心、肝、肾病患者及孕妇应禁用或慎用。
二、抗丝虫病药
我国流行的丝虫病为班氏丝虫和马来丝虫感染所致。丝虫寄生于淋巴系统,早期表现为淋巴管和淋巴结炎,晚期出现淋巴管阻塞所致的症状。
乙胺嗪(diethylcarbamazine,海群生)
在体内对微丝蚴和成虫均有杀灭作用,但需宿主细胞体液和细胞免疫的参与,为抗丝虫病的首选药。不良反应主要是胃肠道反应,过敏反应是丝虫的成虫和蚴虫死亡释放出大量异体蛋白所致,表现为皮疹、寒战、高热、血管神经性水肿、哮喘,地塞米松可缓解症状。
伊维菌素(ivermectin)
伊维菌素对大部分线虫均有作用,对盘尾丝虫的微丝蚴有效,但对成虫无效;对仅处于肠道的粪类圆线虫也有效。可用于治疗盘尾丝虫病、粪类圆线虫病及钩虫、蛔虫、鞭虫、蛲虫感染。一次给药后,其杀灭微丝蚴作用可持续一个月。不良反应发生率低,皮疹、瘙痒、淋巴结肿痛等与微丝蚴死亡有关,偶见心动过速、心电图异常改变、眼部症状等。
呋喃嘧酮(furapyrimidone, M-170)
呋喃嘧酮为近年我国研制的抗丝虫病新药。对成虫作用强,对棉鼠丝虫、班氏丝虫和马来丝虫的成虫和微丝蚴均有强大的杀灭作用,其杀虫的活性及疗效均优于乙胺嗪。适用于班氏丝虫病,对马来丝虫病也有肯定疗效,不良反应与乙胺嗪相似。
第四节 抗利什曼原虫病药
利什曼病又称黑热病,原虫主要寄生于患者体内的巨噬细胞里,双翅目昆虫白蛉为原虫传播媒介。常用药物为葡萄糖酸锑钠。
葡萄糖酸锑钠(sodium stibogluconate)
【作用与应用】 葡萄糖酸锑钠为五价锑化合物,在体内还原成三价锑才能发挥作用。药物通过选择性细胞内胞饮摄入,进入巨噬细胞的吞噬体,消灭利什曼原虫。用于治疗黑热病。口服吸收差;肌内注射吸收良好,但维持时间较短,较快由肾脏排出。药物在体内无明显代谢,无明显蓄积现象。
【不良反应及用药护理】 不良反应较少且轻,一般患者多能耐受。有时出现胃肠道反应,偶见白细胞减少。特殊反应包括肌内注射局部痛、肌痛和关节僵直。后期出现心电图改变(如T波低平或倒置、Q-T时间延长等),为可逆性的,但可能为严重心律失常的前奏。肝、肾功能异常者应加强监测。罕见休克和突然死亡。
第五节 抗肠道蠕虫药
【案例10-3】
患者,男,8岁,腹痛1d就诊。2年来常无明显诱因反复出现腹痛,为阵发性脐周隐痛,伴有食欲减退、恶心、呕吐、轻度腹泻等。查体:体温37.1℃,心率80次/min,腹软,脐周压痛,无反跳痛,肝脾未触及。实验室检查:红细胞3.62×1012/L,血红蛋白109g/L,白细胞7.01×109/L;粪便镜检见蛔虫卵。诊断:肠道蛔虫病。给予阿苯达唑治疗。请问:①阿苯达唑的药理作用是什么?②治疗肠道蛔虫病还可以选用哪些药物?
肠道蠕虫包括绦虫、钩虫、蛔虫、蛲虫、鞭虫和姜片虫等,不同的蠕虫对不同的药物敏感性不同,因此必须针对不同的蠕虫感染正确选药(表10-1)。抗肠蠕虫药是驱除或杀灭肠道蠕虫类药物。近年来,高效、低毒、广谱抗肠蠕虫药不断问世,使多数肠蠕虫病得到有效治疗和控制。
表10-1 肠道蠕虫病的药物治疗
甲苯达唑(mebendazole)
甲苯达唑是广谱抗肠道蠕虫药,能直接抑制虫体摄入葡萄糖,使虫体失去能量供应而停止活动并死亡,药效缓慢。常用于蛔虫、钩虫、蛲虫、鞭虫、绦虫、粪类圆线虫等感染。口服吸收少,故不良反应轻,仅少数人有恶心、呕吐、腹痛、腹泻、皮肤瘙痒等,无须处理。禁用于2岁以下幼儿。
阿苯达唑(albendazole,丙硫咪唑,肠虫清)
阿苯达唑为甲苯达唑的同类药物,具有广谱、高效、低毒等特点。其抗虫谱及作用类似甲苯达唑,对蛔虫、钩虫、蛲虫、鞭虫、粪类圆线虫驱虫率可达100%,为治疗肠道线虫病的首选药。对猪肉绦虫及牛肉绦虫疗效亦好,对旋毛虫、包虫病,华支睾吸虫病、肺吸虫病均有较好的疗效,对脑型囊虫病合并外科手术疗效好,亦能治疗皮肤蠕虫蚴移行症。短期(1~3d)治疗,不良反应少,可见胃肠不适(恶心、腹泻)、头痛、口干、乏力、失眠等,无须停药。心、肝、肾功能不全或活动性溃疡患者及2岁以下幼儿禁用,有致畸作用,妊娠期妇女禁用。
哌嗪(piperazine,哌吡嗪)
哌嗪对蛔虫及蛲虫都有较强的作用,能使蛔虫肌肉发生松弛性麻痹,而随肠蠕动排出体外。驱蛔虫治愈率达70%~80%。常用于肠道蛔虫病、蛔虫所致的不完全性肠梗阻和胆道蛔虫病治疗。此外对蛲虫感染也有效。较安全,不良反应多与剂量有关。胃肠道反应有恶心、呕吐、腹痛、腹泻,可引起荨麻疹。若剂量每日超过6g,可出现震颤、共济失调。妊娠期妇女禁用。
左旋咪唑(levamisole)
左旋咪唑是广谱抗肠道蠕虫药,对蛔虫作用较强,对钩虫、丝虫等也有一定疗效,还具有免疫增强作用。常用于蛔虫、钩虫单独感染及混合感染,肠道蛔虫所致不完全肠梗阻。不良反应主要为失眠、头晕、恶心、呕吐及腹痛等,少数可见轻度肝功能变化,停药后可恢复。
噻嘧啶(pyrantel,抗虫灵)
噻嘧啶是广谱抗肠道蠕虫药,对蛔虫、蛲虫和钩虫均有较好疗效。常用于治疗蛔虫、蛲虫、钩虫及混合感染,对鞭虫也有一定疗效。偶有腹部不适、恶心、呕吐、腹痛等,少数人可见头晕、头痛、胸闷、皮疹等,一般无须处理。
恩波吡维铵(pyrvinium embonate,扑蛲灵)
恩波吡维铵为氰胺染料,口服不吸收,胃肠道浓度高,曾作为蛲虫单一感染首选药。不良反应少,仅见恶心、呕吐、腹痛等。服药后粪便呈红色,应事先告知患者。
氯硝柳胺(niclosamide,灭绦灵)
口服不易吸收,在肠中保持高浓度,通过抑制绦虫线粒体的氧化磷酸化反应及阻断葡萄糖的再摄取而杀死其头节和近段,使头节从肠壁上脱落,随粪便排出。对猪、牛短膜壳绦虫均敏感,但无杀灭虫卵作用,死亡节片被消化后,释出的虫卵可逆流入胃,有引起囊虫病的危险。主要用于驱牛肉绦虫、猪肉绦虫,也可用于预防血吸虫病。不良反应轻,可见头晕、胸闷、腹部不适、发热、瘙痒等。禁用于2岁以下幼儿及哺乳期妇女。
吡喹酮(praziquantel)
吡喹酮为广谱抗吸虫药,不仅对多种吸虫有强大的杀灭作用,对绦虫感染和囊虫病也有良好效果,是治疗各种绦虫病的首选药,治愈率可达90%以上。治疗囊虫病有效率为82%~98%。治疗脑型囊虫病时,可因虫体死亡后的炎症反应引起脑水肿、颅内压升高,宜同用脱水药和糖皮质激素以防意外。
用药护理小结
【用药前沟通】
1.了解病史及用药史 询问患者大便中虫卵及虫体检查结果;患者的年龄;是否妊娠;血常规及心、肝、肾功能指标;曾用过何药治疗,疗效如何;有无药物过敏史。
2.相关用药知识教育 注意个人卫生,如餐前便后洗手,不留长指甲,经常洗澡,经常换衣及被褥等。注意食物卫生,如不吃未煮熟的肉类及未经卫生检验的肉类,吃瓜果必须洗净、去皮等。注意饮水卫生,如不饮生水等。指导患者正确服药,使患者坚持规律、系统、全疗程服药。
【用药后护理】
1.给药方法
(1)噻嘧啶混悬液应摇匀后服用。
(2)服用甲苯达唑、阿苯达唑若有胃肠反应可和食物同服。甲苯达唑治疗肠道蛔虫时,偶因蛔虫游走而致腹痛或吐蛔现象,与小剂量噻嘧啶或左旋咪唑合用可避免。
(3)服用氯硝柳胺时应尽量少喝水,以提高药物浓度;服药前应服止吐药,以防虫卵逆流入胃,服药时应及时服泻药,使绦虫节片在被消化前被排出。
2.药效观察 用药期间密切注意患者大便中虫体的排出情况及临床症状的改善程度。
3.主要护理措施
(1)应用大剂量哌嗪可出现中枢神经中毒症状,如眩晕、震颤、共济失调、视觉障碍、幻觉、惊厥等,一旦出现,宜立即停药。
(2)应用氯硝柳胺驱绦虫时,服药7d后大便中无虫卵及节片,应再服1个疗程,治疗后3个月以上大便检测阴性,可认为治愈。
【用药护理评价】 系统治疗后,患者临床症状是否消失,营养是否恢复正常,有无贫血症状改善;大便中应无虫体排出,镜检正常;有无明显药物不良反应等。
常用制剂与用法
氯喹 片剂:0.075,0.25g。3d疗法:治疗疟疾,首次服1g,8,24,48h后各服0.5g。儿童首次服16.7mg/kg,8,24,48h后各服8.3mg/kg。预防疟疾:7~10d 1次,每次0.5g。
青蒿素 片剂:0.1g。治疗疟疾,首次服1g,24,48h后各服0.5g。油混悬剂:肌内注射,间日疟及恶性疟用药总量为0.5~0.8g/d,疗程2~3d。
伯氨喹 片剂:13.2mg。口服,根治间日疟有4,8,14d疗法,分别为1天服4片、3片和2片,与氯喹或其他裂殖体杀灭剂合用。
乙胺嘧啶 片剂:6.25mg。口服,病因性预防每次25mg,每周1次,或每次50mg,每2周1次。治疗抗氯喹恶性疟,服用硫酸奎宁的第3天加服复方乙胺嘧啶1次。
甲硝唑 片剂(胶囊剂):0.2g。口服。阿米巴痢疾:每次0.4~0.6g,3次/d,共7d;阴道滴虫病或男性滴虫感染:每次0.2g,4次/d,共7~10d;贾第鞭毛虫病:每次0.4g,3次/d,共5~7d;厌氧菌感染:每次0.2~0.4g,3次/d,共7~10d。注射剂:每支50mg(10ml),100mg (20ml),500mg(100ml),500mg(250ml),1.25g(250ml)。静脉滴注,抗厌氧菌感染:静脉给药首次按15mg/kg(70kg成人为1g),维持量按7.5mg/kg,每6~8h1次。栓剂:0.2g。每晚置于阴道内。1次/d,每次1枚,7d为1个疗程。
双碘喹啉 片剂:0.2g。口服,每次0.4~0.6g,3次/d,连服14~21d,重复疗程需间隔2~3周。
吡喹酮 片剂:0.2,0.6g。口服。血吸虫病:治疗各种慢性血吸虫病采用总剂量60mg/kg的1~2d疗法,每日量分2~3次餐间服。治疗急性血吸虫病总剂量为120mg/kg,每日量分2~3次服,连服4d。体重超过60kg者按60kg计算。
葡萄糖酸锑钠 注射剂:每支0.6 g(6 ml)。肌内或静脉注射:一般成人每次6 ml(含五价锑0.6g),1次/d,连用6~10d;或总剂量按90~130mg/kg(以50kg为限),等分6~10次服用,1次/d。小儿总剂量按150~200mg/kg,分为6次服用,1次/d。对敏感性较差的虫株的感染,可重复1~2个疗程,间隔10~14d。对全身情况较差者,可每周注射2次,疗程3周或更长。
乙胺嗪 片剂:50,100mg。口服,每次0.2g,3次/d,连服7d。
哌嗪 片剂:0.2,0.5g;糖浆剂:16%。口服。蛔虫:成人75mg/(kg·d),极量4g/d,顿服;儿童75~150mg/(kg·d),极量3g/d,空腹顿服,连用2d。蛲虫:成人每次1~1.2g,2次/d;儿童60mg/(kg·d),分2次服用,连用7d。
双羟萘酸噻嘧啶 片剂:0.3g。驱蛔虫、钩虫、蛲虫,成人每次1.2~1.5g,1次/d;小儿每次30mg/kg,睡前顿服。不必服泻药。
阿苯达唑 片剂:0.1,0.2,0.4g。口服。驱蛔虫、蛲虫:0.4g,顿服。驱钩虫、鞭虫:每次0.4g,2次/d,连服3d。治疗囊虫病:15~20mg/(kg·d),分3次服,10d为1个疗程,间隔15~20d再服1个疗程。12岁以下小儿剂量减半。
氯硝柳胺 片剂:0.5g。口服。猪肉、牛肉绦虫:晨起空腹服1g,1h后再服1g,1~2h后服硫酸镁导泻;短膜壳绦虫:晨起空腹嚼服2g,继以1g/d,连服6d。
思考题
习题10
1.简述抗疟药的分类和代表药。
2.试述甲硝唑的药理作用和临床应用。
3.说出蛔虫感染可选用的药物。
(王梅)