三十五、脑细胞活化剂用于脑卒中的适应证及时机是什么？

脑细胞活化剂可分为三类：

（1）影响能量代谢的药物，如ATP、细胞色素C、胞二磷胆碱、脑复新、脑复康、辅酶Q10、辅酶A、都可喜、喜得镇、脑通等。

（2）影响氨基酸和多肽类的药物，如谷氨酸、r-氨基丁酸、脑蛋白水解物、乙酰谷酰胺、脑活素、爱维治等。

（3）影响神经递质和递质受体的药物，如马来酸氢化麦角乙胺、溴隐停、麦角溴菸酯等。临床上用得比较广泛的有30多种。

此类药物使用的目的：①促使意识清醒。②在疾病早期保护受损细胞，对受损细胞有恢复作用。③促进缺血半暗带脑细胞恢复。④在慢性期促进智能、认知功能损害的好转。

几种常用药物的介绍如下。

单唾液酸四己糖神经节苷脂。能促进由于各种原因引起的中枢神经系统损伤的功能恢复。作用机制是促进“神经重构neu-roplasticity”（包括神经细胞的生存、轴突生长和突触生长）；对损伤后继发性神经退化有保护作用；对脑血流动力学参数以及因损伤后导致脑水肿有积极的作用；通过改善细胞膜酶的活性减轻神经细胞水肿；可改善帕金森病所致的行为障碍。

吡拉西坦。属于γ-氨基丁酸的环形衍生物，有抗物理因素、化学因素所致的脑功能损伤的作用；能促进脑内ATP，可促进乙酰胆碱合成并能增强神经兴奋的传导，具有促进脑内代谢作用；可以对抗由物理因素、化学因素所致的脑功能损伤。对缺氧所致的逆行性健忘有改进作用；可以增强记忆，提高学习能力。

奥拉西坦。为吡拉西坦的类似物，可改善老年性痴呆和记忆障碍症患者的记忆和学习功能；可促进磷酰胆碱和磷酰乙醇胺合成，提高大脑中ATP/ADP的比值，使大脑中蛋白质和核酸的合成增加。

胞二磷胆碱（胞磷胆碱）。为核苷衍生物，是卵磷脂合成中必需的辅酶，能减少大脑血管阻力，增加脑血流量，改善脑代谢．对促进大脑功能恢复和促进苏醒有—定作用；能增强与意识有关的脑干上行网状结构激活系统的功能；能兴奋锥体束，促进受损的运动功能得以恢复。

乙酰谷酰胺（醋谷胺）。为谷氨酰胺的乙酰化合物，通过血-脑脊液屏障后分解为谷氨酸和γ-氨基丁酸（GABA）。谷氨酸参与中枢神经系统的信息传递。γ-氨基丁酸能拮抗谷氨酸的兴奋性，改善神经细胞代谢，维持神经应激能力及降低血氨的作用，改善脑功能。

脑蛋白水解物（脑活素）。能明显促进新生大鼠神经胶质细胞的增殖，促进脑神经细胞蛋白质合成并影响其呼吸链；对各种缺氧模型造成的脑功能紊乱，均有明显抗缺氧保护功能；能使紊乱的葡萄糖运转正常化，改善脑内能量代谢；可激活腺苷酸环化酶及其他激素系统，较快抑制氧自由基和羟自由基的产生，具有促进学习记忆和改善脑功能的作用。

甲氯芬酯。又名氯脂酸，主要作用于大脑皮质，它能促进脑细胞的氧化还原，调节神经细胞的代谢，增加对糖类的利用对受抑制的中枢神经有兴奋作用。临床多用于外伤性昏迷、新生儿缺氧症、小儿遗尿症、意识障碍、老年性精神病及酒精中毒、一氧化碳中毒等。

醒脑静。组方：天然麝香、冰片、栀子、郁金，对各种病因引起的意识障碍以及高热等具有显著疗效，其在清除自由基、降低脑脊液中内源性致热原、抑制缺血再灌注诱导的脑神经细胞凋亡、减轻脑水肿、改善脑循环、保护脑细胞、降低中风面积、缩短昏迷时间及退热等方面有显著作用，未见毒副反应。

依达拉奉。是一种脑保护剂（自由基清除剂）。临床研究提示N-乙酰门冬氨酸（NAA）是特异性的存活神经细胞的标志，脑梗死发病初期含量急剧减少。脑梗死急性期患者给予依达拉奉，可抑制梗死周围局部脑血流量的减少，使发病后第28天脑中NAA含量较甘油对照组明显升高。临床前研究提示，大鼠在缺血/缺血再灌注后静脉给予依达拉奉，可阻止脑水肿和脑梗死的进展，并缓解所伴随的神经症状，抑制迟发性神经元死亡。机制研究提示，依达拉奉可清除自由基，抑制脂质过氧化，从而抑制脑细胞、血管内皮细胞、神经细胞的氧化损伤。

纳洛酮。为纯粹的阿片受体拮抗药，本身无内在活性，但能竞争性拮抗各类阿片受体，对μ受体有很强的亲和力，生效迅速，拮抗作用强；同时逆转阿片激动剂所有作用，包括镇痛；另外其还具有与拮抗阿片受体不相关的回苏作用；可迅速逆转阿片镇痛药引起的呼吸抑制；可引起高度兴奋，使心血管功能亢进；尚有抗休克作用。