制药工艺学:新世纪第三版(全国中医药行业高等教育“十四五”规划教材)
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第四节 基于转化方式的合成策略

前面简略介绍了药物工艺路线设计的主要方法,但药物工艺路线的设计工作既是一门科学,又是一门艺术,没有一种方法,像辞典一样,让人可以按图索骥,从而得到心仪的目标化合物(药物)合成工艺,只有认真的研究实践才能获得成功。

1989年诺贝尔化学奖获得者(1990)E.J.Corey根据其多年的有机合成工作实践,出版了《化学合成的逻辑学》一书,将有机合成路线工作总结为基于转换方式(transform-bases strategies)、目标物结构(structure-bases strategies)、拓扑学(topological strategies)、立体化学(stereochemical strategies)和官能团(functional group-based strategies)的五大策略。篇幅所限,这里只简要介绍第一部分。