第二节 中药有效成分与中药药效物质基础

对中药化学成分的描述是动态发展过程，在学习阅读中药化学文献或对中药中复杂的化学成分进行研究的过程中，经常会出现中药有效成分、无效成分、有毒成分或毒性成分、有效部位、有效组分、有效物质基础及药效物质基础等概念，这些概念可以理解为研究者从不同的角度，依据中药化学成分对人体或其他生物的作用或影响而对不同层次的中药化学成分进行定义的。对中药化学成分描述的侧重点不同，其概念的内涵也不同，这也反映出中药化学成分的多样性和复杂性的特点。

1.基本概念　根据中药中化学成分在临床或药理实验中的作用，即有效性或毒性，在中药化学中则用有效成分、无效成分、有毒成分或毒性成分等概念表示，根据发挥作用的成分的纯度，分为单一成分和混合物，在中药化学中则用单体、有效部位、有效部位群、有效组分或提取物等概念表示。具体定义如下：①具有防病治病作用的成分称为有效成分，这些成分的作用可能与中药传统功效相符，也可能是新发现的药效作用。　②具有毒副作用的成分称为毒性成分或有毒成分。这些毒副作用可能是传统文献记载的毒性，也可能是新发现的毒副作用。需要注意的是，有些毒性成分也可能是有效成分。③既不产生防病治病作用、又无毒副作用的成分称为无效成分或杂质。④具有一定的分子式、分子量、物理常数及空间立体结构的化合物称为单体。⑤含有一种主要有效成分或一组结构相近有效成分的提取分离部位称为有效部位或有效组分。⑥中药及中药复方经不同方法提取分离后，可得到若干有效部位，几个不同的有效部位可以组成有效部位群。⑦对中药及复方的临床功效有贡献的成分统称为中药或复方药效物质基础。

在中药化学中，上述概念是常用的基本概念。如青蒿素是中药青蒿抗疟的有效成分；乌头碱具有一定的毒性，属于毒性成分，但同时也是附子的有效成分之一，青蒿素和乌头碱都是单体；砒霜的毒性成分是三氧化二砷，但这种有毒物质却是治疗白血病的有效成分；中药中的淀粉及纤维素则大多属于无效成分；人参总皂苷、苦参总生物碱及银杏叶总黄酮分别是人参、苦参及银杏的有效部位；黄芪经提取分离得到总皂苷、总黄酮及总多糖，组成了黄芪的有效部位群。这些有效成分、有效部位及有效部位群是中药发挥预防和治疗作用的药效物质基础。

中药有效成分与无效成分是相对的、动态变化的概念。一方面，随着研究的不断深入，一些过去被认为是无效的成分，如某些多糖、多肽、蛋白质和油脂类等成分，经过研究发现具有一定的药效，或某些有效成分又被证明具有新的药效作用；另一方面，一些曾被认为是某一中药的有效成分，其实并不是治疗该疾病的真正有效成分，如过去认为麝香抗炎的有效成分是麝香酮，但实际发挥药效的是其所含的多肽类。随着科学技术的发展及对中药机制的深入研究，这种情况会越来越多。因此在学习及研究过程中，要注重中医药思维与科学思维的融合，尊重事物的发展规律。

2.广义概念　在对中药自然化学属性认识的基础上，通过对中药从采集、加工、炮制到体内代谢的动态变化过程中的化学成分变化分析，进一步扩大了对中药化学成分的认识。

中药中的某些成分本身不直接具有防病治病的作用，但它们受采集、加工、炮制或制剂过程中一些条件的影响而产生的某些次生产物，或它们口服后经人体胃肠道内的消化液或大肠菌群作用后产生的代谢产物，以及它们的原型在血液中产生的代谢产物却具有防病治病的作用；有些化学成分的防治疾病作用只有在方剂配伍的情况下才能体现出来。从广义角度来讲，这些化学成分也归属于中药有效成分。

中药复方的优势在于方中各药味经配伍后可起到协同或拮抗的作用，对人体进行整体调节作用并不等于单味中药化学成分作用的简单相加。首先在提取的过程中，由于溶剂、温度、时间及pH值等不同因素的影响，使复方中的某些成分发生水解、氧化、沉淀等化学变化，使原有的某些成分消失或是产生新的化合物，从而使复方表现出减毒、增效，甚至产生单味药不具有的药效作用，在这个过程中所产生的对功效有贡献的化合物都视为中药药效物质基础。

近年来，研究者们提出了中药及复方药效物质基础的概念，主要是因为中药及复方的作用特点是多成分、多靶点、多层次的，仅用一种或少数几种成分难以阐明中药及复方的复杂体系及作用机制。因此，人们着眼于中药及复方的功效，把对中药及复方功效有贡献的成分统称为中药及复方的药效物质基础。总之，明确中药化学概念、内涵及知识体系，坚持全面、动态及整体的理念对中药及其复方化学成分进行研究，将中医药思维及科学思维相结合，体内与体外研究相结合，运用现代科学理论及方法，多学科交叉，必将对中药学科发展产生巨大的推动作用。