四、常用药物与用药交代
丙硫氧嘧啶（Propylthiouracil）
【适应证】
1.用于多种类型的甲状腺功能亢进症，包括Graves病（毒性弥漫性甲状腺肿）。在Graves病中尤其适用于：①病情较轻、甲状腺轻至中度肿大者；②儿童、青少年及老年患者；③甲状腺手术后复发，但又不适用于放射性131I治疗的患者；④手术前准备；⑤作为131I放疗的辅助治疗；⑥妊娠合并Graves病。
2.用于甲状腺危象（作为辅助治疗，以阻断甲状腺素的合成）。
【药师知识储备】
1.用法用量
片剂，每日剂量分次口服，间隔时间尽可能平均。用药剂量应个体化，根据病情、治疗反应及甲状腺功能检查结果随时调整。
（1）甲亢：成人常用剂量为300～450mg/d，分3次口服；极量为每次0.2g，每日0.6g。1～3周后可见症状缓解，1～2个月后症状可以得到控制，患者甲状腺功能正常后，应逐渐减量至维持量。通常为50～100mg/d。儿童：①新生儿，每日5～10mg/kg；②6～10岁，每日50～150mg；③10岁以上，每日150～300mg；均分3次口服。并根据病情调节用量，甲亢症状控制后应逐步减至维持量。
（2）甲状腺危象：每日0.4～0.8g，分3～4次服用，疗程不超过1周，作为综合治疗措施之一。
（3）甲亢的术前准备：术前服用本品，每次100mg，每日3～4次，使甲状腺功能恢复到正常或接近正常，然后加服2周碘剂再进行手术。
2.特殊人群用药及注意事项
妊娠期妇女：本品透过胎盘的量较甲巯咪唑少，妊娠合并Graves病可选用本品。鉴于妊娠期妇女用药后可导致胎儿甲状腺肿、甲状腺功能减退，故妊娠期妇女用药应谨慎，宜采用最小有效剂量，一旦出现甲状腺功能偏低即应减量。哺乳期妇女：哺乳期妇女服用剂量较大时，可能引起婴儿甲状腺功能减退，故哺乳期妇女禁用本品。老年人：老年人药物半衰期延长，用药时应减量。
3.重要相互作用
磺胺类、对氨基水杨酸、保泰松、巴比妥类、酚妥拉明、妥拉唑林、维生素B12、磺酰脲类等都有抑制甲状腺功能和致甲状腺肿大的作用，故合用本品需注意；本品与口服抗凝药合用可致后者疗效增加。
4.不良反应
大多发生在用药的头2个月。常见：头痛、眩晕、关节痛、唾液腺和淋巴结肿大以及味觉减退、恶心、呕吐、上腹部不适，也有皮疹、皮肤瘙痒、药物热；血液不良反应多为轻度粒细胞减少。少见：严重的粒细胞缺乏、血小板减少、凝血因子Ⅱ或Ⅶ降低、凝血酶原时间延长。另可见再生障碍性贫血；可见脉管炎（表现为患部红、肿、痛）、红斑狼疮样综合征（表现为发热、畏寒、全身不适、软弱无力）。罕见：间质性肺炎、肾炎、肝功能损害（血清碱性磷酸酶、谷草转氨酶和谷丙转氨酶升高、黄疸）。
5.禁忌证
对本品或其他硫脲类药物过敏者禁用；严重肝功能损害者禁用；白细胞严重缺乏者禁用；结节性甲状腺肿合并甲状腺功能亢进症者、甲状腺癌患者禁用。
【患者用药交代】
1.治疗期间应检测血T3、T4或血清游离三碘甲状腺原氨酸（FT3）、血清游离甲状腺素（FT4）、超敏血清促甲状腺素（老年患者应每3个月监测一次）。
2.不得擅自增加剂量和服药频次。
3.服用本品期间应避免摄入高碘食物或含碘药物，以免病情加重。
4.如果用药过程中出现心动过速、心悸、心绞痛、心律失常、头痛、假脑瘤（头部受压感及眼胀）、震颤、坐立不安、失眠、骨骼肌痉挛、肌无力、多汗、潮红、发热、呕吐、腹泻、体重减轻、月经紊乱等症状时，应停药并及时咨询医师或药师。
甲巯咪唑（Thiamazole）
【适应证】
1.甲状腺功能亢进症的药物治疗，尤其适用于不伴有或伴有轻度甲状腺增大（甲状腺肿）的患者及年轻患者。
2.用于各种类型甲状腺功能亢进症的手术前准备。
3.甲状腺功能亢进症患者拟采用放射性碘治疗时的准备用药，以预防治疗后甲状腺毒性危象的发生。
4.放射碘治疗后间歇期的治疗。
5.在个别情况下，因患者一般状况或个人原因不能采用常规的治疗措施，或因患者拒绝接受常规治疗措施时，由于对甲巯咪唑片剂（在尽可能低的剂量）耐受性良好，可用于甲状腺功能亢进症的长期治疗。
6.对于必须使用碘照射（如使用含碘造影剂检查）的有甲状腺功能亢进症病史的患者和功能自主性甲状腺瘤患者，可作为预防性用药。
【药师知识储备】
1.用法用量
片剂，每日剂量分次口服，间隔时间尽可能平均。用药剂量应个体化，根据病情、治疗反应及甲状腺功能检查结果随时调整。
（1）甲状腺功能亢进症：一般开始用量为30mg/d，分3次口服；可根据病情轻重调整为15～40mg，每日最大剂量为60mg。当病情基本控制时，需4～8周开始减量，每4周减1/3～1/2。维持剂量为每日5～15mg，一般需要治疗18～24个月。
（2）甲状腺危象：每日60～120mg，分次服用。在初始剂量服用1小时后加用碘剂。
（3）甲亢的术前准备：术前服用本品，一般用量为30mg/d，连续用药直至甲状腺功能正常，在术前7～10日加用碘剂。
（4）儿童：甲状腺功能亢进症，每日0.3～0.5mg/kg；维持剂量，每日0.2～0.3mg/kg，可能需要加用甲状腺激素治疗。
2.特殊人群用药及注意事项
妊娠期妇女：本品可透过胎盘，妊娠期妇女用药应谨慎，必须用药时宜采用最小有效剂量。哺乳期妇女：本品可由乳汁分泌，哺乳期妇女服用较大剂量时可能引起婴儿甲状腺功能减退，故服药期间应暂停哺乳。儿童：详见用法用量。老年人：老年人尤其是肾功能不全者应酌情减量给药，推荐在严密监测下小心地对剂量进行个体化调整。
3.重要相互作用
磺胺类、对氨基水杨酸、保泰松、巴比妥类、酚妥拉明、妥拉唑林、维生素B12、磺酰脲类等都有抑制甲状腺功能和致甲状腺肿大的作用，故合用本品需注意；本品与口服抗凝药合用可致后者疗效增加。与抗凝药合用时，应密切监测凝血酶原时间和国际标准化比值（INR）。
4.不良反应
常见：皮疹、皮肤瘙痒及白细胞减少。较少见：严重的粒细胞缺乏，可能出现再生障碍性贫血。少见：血小板减少、凝血因子Ⅱ或Ⅶ降低；可见味觉减退、恶心、呕吐、上腹部不适、关节痛、头晕头痛、脉管炎、红斑狼疮样综合征。
5.禁忌证
对本品或其他硫酰胺衍生物及任何赋形剂过敏者禁用；严重肝功能损害者禁用；中到重度血细胞计数紊乱（中性粒细胞减少）者禁用；既存的并非由甲状腺功能亢进症导致的胆汁淤积患者禁用；在妊娠期间，禁止甲巯咪唑与甲状腺激素联合治疗。
【患者用药交代】
1.请遵医嘱服药，不得擅自增加剂量和服药频次。
2.治疗期间应监测甲状腺激素水平，定期监控血象、转氨酶和胆固醇指标。
3.服用本品期间应避免摄入高碘食物或含碘药物，以免病情加重。
4.注意粒细胞缺乏症的症状（口腔炎、咽炎、发热）。治疗期间，特别是治疗的最初几周，如果出现上述症状应及时去医院就诊，若确诊为粒细胞缺乏症，应立即停药。
（尉大伟 徐 娟）