药师用药交代实用手册
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四、常用药物与用药交代

(一)磺脲类

格列吡嗪(Glipizide)

【适应证】

用于2型糖尿病,与饮食控制、运动联合控制血糖。

【药师知识储备】

1.用法用量

片剂,口服。普通片和分散片最佳服药时间为餐前30分钟,控释制剂为早餐时服用。推荐起始剂量为每次5mg,每日1次。逐渐增加剂量,每次增加5mg,每日最大剂量为20mg。每日剂量超过15mg时,分2~3次给药。

2.特殊人群用药及注意事项

妊娠期妇女:禁用。哺乳期妇女:不宜使用。儿童:不推荐使用。老年人:从小剂量开始,逐渐调整剂量,伴肝、肾功能异常者慎用。65岁以上老人达稳态时间较年轻人延长1~2日。其他:严重胃肠道狭窄患者(病理性或医源性)、腹泻者不宜使用控释片。

3.重要相互作用

(1)阿卡波糖:合用可增加低血糖的风险。

(2)β受体拮抗剂:谨慎合用,避免使用普萘洛尔。

(3)环孢素:合用可增加环孢素毒性。

(4)伏立康唑:合用可使磺脲类药品血药浓度升高。

(5)左甲状腺素:合用可能会降低降糖疗效。

(6)NSAIDs、具有高蛋白结合力的药物、双香豆素类、MAOIs、磺胺类药物、氯霉素、环磷酰胺、丙磺舒:合用可增强降血糖作用。

4.不良反应

常见:胃肠道症状、头痛、皮疹、低血糖、鼻炎、咽炎等。严重:严重低血糖症、溶血性贫血(伴有G-6-PD缺乏者)、Stevens-Johnson综合征。

5.禁忌证

对本品及其他磺酰脲类药物过敏者;1型糖尿病患者;2型糖尿病伴有酮症酸中毒、昏迷、感染、外伤和重大手术等应激情况;肝肾功能不全、肾上腺功能不全、晚期尿毒症及白细胞减少的患者。

【患者用药交代】

1.普通片和分散片最佳服药时间为餐前30分钟,缓、控释片最佳服药时间为早餐时服用。应整片吞服,不可咀嚼或压碎。

2.必须按规定时间服药,治疗时不定时进餐或不进餐会引起低血糖。

3.用药期间定期监测血糖,同时警惕出现低血糖症状,应随身携带糖块。

4.服药期间避免饮酒。

5.服用控释制剂时,可能会在大便中发现药品的空壳,无须担心。

6.须向患者解释服药同时控制饮食、规律运动的重要性。

7.如果发生漏服的错误,不得通过之后服用更大剂量的药物来纠正。

格列喹酮(Gliquidone)

【适应证】

2型糖尿病。

【药师知识储备】

1.用法用量

一般日剂量为15~120mg,餐前半小时服用。通常日剂量为30mg以内者可于早餐前一次服用,更大剂量应分3次,分别于餐前服用。日最大剂量不得超过180mg。适用于病程短、病情较轻的2型糖尿病患者,60岁以上老年人,体质虚弱、营养不良及伴有明显心、脑血管硬化的患者。

2.特殊人群用药及注意事项

妊娠期妇女:禁用。哺乳期妇女:禁用。儿童:尚不明确。老年人:合并肝功能异常者慎用。肝功能不全者:严重时禁用,轻至中度异常时慎用。肾功能不全者:轻至中度异常时可常规使用,严重时禁用。

3.重要相互作用

(1)合用可增强本品作用的药物:NSAIDs,磺胺类药物,抗结核药,四环素类,MAOIs,H2受体拮抗剂,抗凝药及氯霉素、咪康唑,双香豆素类和环磷酰胺。

(2)合用可降低本品降血糖作用的药物:氯丙嗪、拟交感神经药、皮质激素类、甲状腺激素、雌激素、噻嗪类利尿剂、利福平、苯妥英钠、口服避孕药和烟酸制剂等。

(3)与香豆素类抗凝药合用时,两者初始血药浓度均升高,但随后血药浓度均降低。

(4)β受体拮抗剂:谨慎合用,避免使用普萘洛尔。

(5)本品可减弱患者对酒精的耐受力,而酒精亦可能加强药物降血糖作用。

4.不良反应

一般:胃肠道症状、肝功能异常、头痛,低血糖,白细胞减少等血液系统改变,皮肤过敏等。严重:胆汁淤积性黄疸,剥脱性皮炎。

5.禁忌证

1型糖尿病,糖尿病昏迷或昏迷前期,糖尿病合并酸中毒或酮症;白细胞减少者;卟啉病患者;严重肝、肾功能不全及晚期尿毒症患者;对本品及其他磺酰脲类药物过敏者。

【患者用药交代】

1.餐前半小时口服,或餐时服以减少胃肠道反应,服药期间按时就餐、戒酒。

2.发生漏服应尽快补服;若已接近下次服药时间,则不必补服或加倍用药。

3.定期监测血糖,若发生低血糖,进食糖、糖果或甜饮料即可纠正。

格列齐特(Gliclazide)

【适应证】

用于成人单纯限制饮食、运动治疗和减轻体重不足以控制的2型糖尿病。

【药师知识储备】

1.用法用量

普通制剂:起始剂量为每次40~80mg,每日1次或2次,餐时服用。以后根据血糖水平调整至80~240mg/d,分2~3次服用,特殊病例可用到320mg/d。65岁以上患者开始治疗时,每日1次,每次30mg。缓释制剂:起始剂量为每日30mg,早餐时服用。以后剂量可逐渐增至每日60mg、90mg或120mg。最大剂量不得超过每日120mg。整片吞服,不可咀嚼或压碎服用。

2.特殊人群用药及注意事项

妊娠期妇女:禁用。哺乳期妇女:不宜服用。老年人:应从小剂量开始,谨慎给药。儿童:用药的安全性和有效性尚未确定。肾功能损害者:轻至中度异常时可用,严重时禁用。肝功能损害者:严重肝功能损害者禁用。

3.重要相互作用

(1)合用可增加低血糖风险的药物:阿卡波糖,咪康唑(禁止联合应用),保泰松(不推荐联合应用),酒精和含有酒精的药物,其他降糖药,氟康唑,ACEIs,H2受体拮抗剂,MAOIs,磺胺类药物,克林霉素和NSAIDs(联合应用需谨慎)。

(2)合用可能引起血糖水平升高的药物:达那唑(不推荐联合应用),氯丙嗪,糖皮质激素,利托君,沙丁胺醇,特布他林(联合应用需谨慎)。

(3)β受体拮抗剂:谨慎合用,避免使用普萘洛尔。

4.不良反应

常见:低血糖[症状通常在摄入碳水化合物(糖)后消失]、胃肠道功能障碍(如早餐时服药,症状可避免或是风险降到最低)。罕见:皮疹、瘙痒等皮肤反应,贫血等血液和淋巴系统疾病,肝炎等肝胆疾病,暂时性视力障碍。

5.禁忌证

对本品或其他磺脲类、磺胺类药物过敏者;1型糖尿病患者、DKA;肝、肾功能不全者;昏迷、严重烧伤、感染、外伤和重大手术等应激情况;白细胞减少的患者。

【患者用药交代】

1.最佳服药时间为餐前30分钟,也可于进餐时服用,缓释片最佳服药时间为早餐时服用,整片吞服,不可咀嚼或压碎服用。

2.用药期间定期监测血糖,注意出现的低血糖症状,应随身携带糖块。

3.如忘记服用,不必补服或加倍服用。

4.服药期间避免饮酒。

格列美脲(Glimepiride)

【适应证】

用于控制饮食,运动疗法及减轻体重均不能满意控制血糖的2型糖尿病。

【药师知识储备】

1.用法用量

片剂,早餐前立即服用,整片吞服,每日1次。起始剂量为每日1mg,可每隔1~2周逐步增加剂量至每日2mg、3mg、4mg,最大剂量为每日6mg(有报道少数患者最大推荐剂量为每日8mg)。

2.特殊人群用药及注意事项

妊娠期妇女:禁用。哺乳期妇女:不宜服用。儿童:尚无可靠参考文献,不推荐使用。老年人:从小剂量开始,逐渐调整剂量。肝功能不全者:轻度异常时从小剂量开始,严重时禁用。肾功能不全者:轻至中度异常时剂量调整应慎重,严重时禁用。

3.重要相互作用

(1)合用可能导致低血糖发生的药物:保泰松、胰岛素和口服降糖药物、二甲双胍、对氨基水杨酸、NSAIDs、类固醇及雄激素、氯霉素、香豆素衍生物、芬氟拉明、贝特类、ACEIs、氟西汀、别嘌醇、丙磺舒、环磷酰胺、异环磷酰胺、长效磺胺类、四环素类、MAOIs、喹诺酮类、伏立康唑、氟康唑、胺碘酮等。

(2)合用可能减弱降血糖作用的药物:雌激素、孕激素、利尿剂、甲状腺激素、皮质激素,吩噻嗪类、泻药(长期使用时)、苯妥英钠、巴比妥类等。

4.不良反应

一般:胃肠道症状,肝功能异常,头痛,低血糖,白细胞减少等血液系统改变,皮肤过敏等。严重:个别可出现过敏性血管炎。特殊:个别病例发生血钠浓度降低。

5.禁忌证

对本品任何成分、其他磺脲类、磺胺类药物过敏者;1型糖尿病、糖尿病昏迷、DKA、严重的肝或肾功能损害;白细胞减少者。

【患者用药交代】

1.早餐前或餐中服用,整片吞服,不要嚼碎。服药后不要漏餐,避免饮酒。

2.定期监测血糖,警惕发生低血糖,应随身携带糖果或含糖食物。

3.定期进行肝功能、肾功能、血液学和眼科检查。

4.本品可能导致注意力和反应能力下降,驾驶和操作机器者需注意。

5.如果发生漏服的错误,不得通过之后补服更大剂量的药物来纠正。

(二)格列奈类

那格列奈(Nateglinide)

【适应证】

用于饮食及运动不能有效控制的2型糖尿病,与二甲双胍合用协同作用更好。

【药师知识储备】

1.用法用量

片剂,口服。起始剂量为每次60mg,常用剂量为60~120mg,餐前15分钟服药,每日3次。误餐或加餐应针对此餐相应减少或增加一次服药。

2.特殊人群用药及注意事项

妊娠期妇女:禁用。哺乳期妇女:不宜服用。儿童:不推荐使用。老年人:不需要调整剂量。肝功能不全者:轻至中度肝功能不全者不必调整剂量,严重不全者应慎用。肾功能不全者:无须调整剂量。其他:缺血性心脏病、重度感染、严重外伤和手术前后者慎用。

3.重要相互作用

(1)合用可能导致低血糖发生的药物:二甲双胍、MAOIs、ACEIs、NSAIDs、奥曲肽、酒精及促合成代谢的激素;芦荟、苦瓜、硫辛酸、桉树属植物、武靴藤提取物、圣约翰草、车前草、胍胶、其他口服抗糖尿病药。

(2)合用可使降糖作用削弱的药物:口服避孕药、噻嗪类药物、肾上腺皮质激素、达那唑、甲状腺激素、拟交感神经药;给药前10分钟进食脂肪,可显著降低本品的Cmax

(3)合用可能掩盖低血糖症状的药物:β受体拮抗剂。

4.不良反应

常见:低血糖,腹痛、腹泻。罕见:肝功能紊乱、过敏反应、心肌缺血等。

5.禁忌证

对本品过敏者;1型糖尿病、DKA。

【患者用药交代】

1.应于餐前15分钟口服。餐后给药可降低疗效;若于餐前30分钟以上服用,可能在进食前诱发低血糖。误餐或加餐应针对此餐相应减少或增加一次服药。

2.本品可致低血糖,合并其他口服降糖药会增加低血糖发生的危险性。请随身携带糖果,以防发生低血糖,并定期监测血糖。

3.酒精可加重本品导致的低血糖危险,并延长低血糖反应持续时间,避免饮酒。

4.如发生漏服,不能通过补服来纠正,应在下次服药时间服用常规剂量。

5.由于可能出现由低血糖引发的注意力不集中和意识降低,驾驶和操作机械者应特别注意。

瑞格列奈(Repaglinide)

【适应证】

用于饮食及运动不能有效控制的2型糖尿病,与二甲双胍合用协同作用更好。

【药师知识储备】

1.用法用量

片剂,餐前0~30分钟口服,误餐或加餐应针对此餐相应减少或增加一次服药。剂量因人而异,推荐起始剂量为0.5mg,根据需要可以调整剂量,最大的推荐单次剂量为4mg,但每日最大剂量不应超过16mg。

2.特殊人群用药及注意事项

妊娠期妇女:禁用。哺乳期妇女:不宜服用。儿童:小于18岁者不推荐使用。老年人:从小剂量开始,逐渐调整剂量,75岁以上慎用。肝功能不全者:慎用,重度肝功能异常时禁用。肾功能不全者:慎用。

3.重要相互作用

(1)合用可能增强降血糖作用的药物:吉非贝齐,甲氧苄啶,利福平,伊曲康唑,克林霉素,环孢素,其他类型抗糖尿病药物,MAOIs,非选择性β受体拮抗剂,ACEIs,水杨酸盐,非甾体抗炎药,奥曲肽,酒精以及促合成代谢的激素。禁止吉非贝齐和瑞格列奈联合使用。

(2)合用可能减弱降血糖作用的药物:口服避孕药,利福平,苯巴比妥,卡马西平,噻嗪类药物,皮质激素,达那唑,甲状腺激素和拟交感神经药。

4.不良反应

常见:低血糖,腹痛、腹泻。罕见:视觉异常、肝功能紊乱、过敏反应、皮疹、心肌缺血等。

5.禁忌证

已知对瑞格列奈或瑞格列奈片中任何辅料过敏的患者;1型糖尿病及C-肽阴性糖尿病患者;伴随或不伴昏迷的DKA患者;重度肝、肾功能异常者;伴随使用吉非贝齐者。

【患者用药交代】

1.正餐前0~30分钟口服,误餐或加餐应针对此餐相应减少或增加一次服药。如果漏服,之后不得补服更大剂量。

2.需要密切监测血糖,合并其他口服降糖药会增加低血糖发生的危险性。请随身携带糖果,以防发生低血糖。

3.避免饮酒。

4.虚弱或营养不良者应谨慎进行剂量调整。

5.由于可能出现由低血糖引发的注意力不集中和意识降低,驾驶和操作机械者应特别注意。

(三)噻唑烷二酮类

罗格列酮(Rosiglitazone)

【适应证】

用于2型糖尿病,与合理饮食、适当运动一起控制血糖。

【药师知识储备】

1.用法用量

片剂,口服。初始剂量为4mg,每日1次,或分2次口服。可以逐渐调整剂量至8mg,每日1次或2次口服。本品可空腹或进餐时服用。

2.特殊人群用药及注意事项

妊娠期妇女:禁用。哺乳期妇女:不宜服用。儿童:18岁以下患者不宜服用本品。老年人:无须调整剂量。肾功能不全/透析者:无须调整剂量,但这类患者不可与二甲双胍合用。肝功能不全者:不推荐使用,严重肝功能障碍者禁用。

3.重要相互作用

(1)利福平:合用时需密切监测患者血糖。

(2)非诺贝特:合用可能会导致少数患者HDL-C水平严重下降。

(3)胰岛素或其他口服降糖药:合用时有发生低血糖的风险。

4.不良反应

常见:上呼吸道感染,鼻窦炎,头痛,贫血,水肿,皮疹,血脂异常,骨折。严重:充血性心力衰竭,心绞痛,肝毒性,脑血管意外,糖尿病性黄斑水肿。

5.禁忌证

心力衰竭患者、有心脏病病史,尤其是缺血性心脏病病史患者禁用;对本品过敏者;1型糖尿病或DKA;既往曾有应用曲格列酮导致黄疸者。

【患者用药交代】

1.空腹或进餐时服用,如漏服,次日不应加倍服药。

2.应坚持饮食控制,定期测定血糖和糖化血红蛋白水平。

3.定期监测肝功能。

4.老年患者可能有轻至中度水肿及轻度贫血。

5.对于绝经期前无排卵的胰岛素抵抗患者,本品可使排卵重新开始,需考虑采取避孕措施。

6.患有骨质疏松症或发生过非外伤性骨折病的患者以及存在严重血脂紊乱的患者应慎用。

吡格列酮(Pioglitazone)

【适应证】

用于2型糖尿病,与合理饮食、适当运动一起控制血糖。

【药师知识储备】

1.用法用量

片剂,口服。单药治疗:初始剂量为15mg或30mg,每日1次,最大剂量为45mg,每日1次。与磺酰脲类合用:当患者发生低血糖时,应减少磺酰脲类药物用量。与二甲双胍合用:二甲双胍剂量可维持不变。与胰岛素合用:出现低血糖时可降低胰岛素量。联合用药剂量不超过30mg/d。

2.特殊人群用药及注意事项

妊娠期妇女:禁用。哺乳期妇女:不宜服用。儿童:不宜用于儿童患者。老年人:65岁以上患者用药的安全性和有效性与年轻患者无显著差别。肾功能不全者:无须调整剂量。肝功能不全者:不推荐使用,严重肝功能障碍者禁用。

3.重要相互作用

(1)合用可显著降低硝苯地平的疗效。

(2)合用可能会增加异环磷酰胺的神经毒性和肾毒性。

(3)合用时吉非贝齐可能会导致吡格列酮的药-时曲线下面积及半衰期显著增加。如合用,吡格列酮的最大剂量为每日15mg,并需要密切监测患者血糖。

(4)合用时利福平可能会导致吡格列酮血药浓度下降54%。

(5)与尼莫地平合用可能导致其血药浓度降低;可能使口服避孕药避孕作用消失。

4.不良反应

常见:上呼吸道感染,鼻窦炎,咽炎,头痛,贫血,水肿,肌痛,骨折。严重:充血性心力衰竭,谷丙转氨酶升高,肝衰竭,糖尿病性黄斑水肿,膀胱恶性肿瘤。

5.禁忌证

心力衰竭患者;现有或既往有膀胱癌病史的患者或存在不明原因的肉眼血尿患者;1型糖尿病、酮症酸中毒,糖尿病性昏迷或昏迷前;严重肾功能障碍者;严重感染,手术前后,严重创伤;对本品中任何成分过敏的患者;严重肝功能障碍者。

【患者用药交代】

1.服药与进餐无关,如果发生漏服,在下次服药时不需服用双倍剂量。

2.建议定期监测肝功能。

3.应解释有膀胱癌发生的风险,当发生血尿、尿急、排尿疼痛症状时,必须立即咨询医生。

4.对于绝经期前无排卵的胰岛素抵抗患者,本品可使排卵重新开始,需考虑采取避孕措施。

5.水肿患者使用盐酸吡格列酮时应谨慎。

6.定期测定血糖和糖化血红蛋白水平。

(四)双胍类

二甲双胍(Metformin)

【适应证】

首选用于单纯饮食及运动不能有效控制的2型糖尿病,特别是肥胖的2型糖尿病患者。

【超说明书用途】

用于治疗多囊卵巢综合征,Micromedex成人推荐级别Ⅱb。

【药师知识储备】

1.用法用量

片剂,口服。随餐服用,应从小剂量开始使用,根据病情逐渐增加剂量。起始剂量为0.5g,每日2次;或0.85g,每日1次。可每周增加0.5g,或每2周增加0.85g,逐渐加至每日2g,分次服用。成人最大推荐剂量为每日2 550mg。10~16岁儿童每日最高剂量为2 000mg。每日剂量超过2g时,随三餐分次服用。

2.特殊人群用药及注意事项

妊娠期妇女:不推荐使用。哺乳期妇女:慎用,必须使用时应停止哺乳。老年人:使用本品应考虑肾功能,通常不用最大剂量,不推荐80岁以上的患者使用本品,除非其肌酐清除率检查表明其肾功能未降低。儿童:不推荐10岁以下儿童使用本品。

3.重要相互作用

(1)与碘对比剂合用可致乳酸性酸中毒。检查前后48小时暂停使用,之后重新评估肾功能,正常情况下可再次使用。

(2)与西咪替丁、利福平合用可增加二甲双胍的血药浓度。

(3)与依那普利合用可能导致高血钾性乳酸性酸中毒,肾功能不全患者应避免两药合用。

(4)合用时二甲双胍有增加华法林的抗凝倾向。

(5)避免与碱性溶液、碱性饮料合用。

4.不良反应

常见:胃肠道反应。特殊:维生素B12缺乏症(>9.9%)。严重:乳酸性酸中毒[罕见,可能出现深大呼吸(无酮臭味),神志模糊、嗜睡、木僵、昏迷症状],巨幼细胞贫血(罕见)。

5.禁忌证

肝肾功能不全者、肺功能不全或肌酐清除率异常者;心衰等心脏疾病及代谢性酸中毒,DKA,营养不良等全身情况较差者;酗酒者,维生素B12、叶酸缺乏者,并发严重糖尿病肾病或糖尿病眼底病变;对本品及其他双胍类药物过敏者。

【患者用药交代】

1.应随餐口服,缓释片、肠溶片不可掰开嚼碎服用。

2.长期用药应定期检查肾功能,定期监测血糖,同时警惕发生低血糖,应随身携带糖果。

3.定期进行血液学检查,因本品可减少维生素B12的吸收。

4.接受血管内注射碘化造影剂者,检查前后48小时暂停使用本品。

5.服药期间禁酒。

(五)α-糖苷酶抑制剂

阿卡波糖(Acarbose)

【适应证】

配合饮食控制,用于2型糖尿病和降低糖耐量减低者的餐后血糖。

【药师知识储备】

1.用法用量

片剂,用餐前即刻整片吞服或与前几口食物一起咀嚼服用,剂量需个体化,一般起始剂量为每次50mg,以后可逐渐增加到每次100mg,每日3次。

2.特殊人群用药及注意事项

妊娠期妇女:禁用。哺乳期妇女:禁用。儿童:尚无本品对18岁以下患者的疗效和耐受性的足够资料,因此不应使用于18岁以下患者。老年人:无须改变服药剂量和次数。严重肾功能不全者:肌酐清除率<25ml/min者禁用。肝功能不全者:慎用。

3.重要相互作用

(1)服用阿卡波糖期间,由于结肠内碳水化合物酵解增加,蔗糖或含有蔗糖的食物常会引起腹部不适,甚至导致腹泻。

(2)合用可能增加低血糖风险的药物:胰岛素、其他口服降糖药、特别是磺脲类降糖药。

(3)合用可降低阿卡波糖作用的药物:抗酸药、考来烯胺、肠道吸附剂、消化酶类制剂,避免同时服用。

(4)个别情况下,全用时可影响地高辛的生物利用度。

(5)华法林:合用时可能增加致出血风险。

4.不良反应

常见:胃肠道症状如胃肠胀气等。少见:过敏反应、皮肤反应。严重:可引起肝细胞损伤,伴有黄疸和转氨酶升高。

5.禁忌证

对阿卡波糖或非活性成分过敏者;有明显消化和吸收障碍的慢性胃肠功能紊乱者;患有由于肠胀气而可能恶化的疾病(如Roemheld综合征、严重的疝气、肠梗阻和肠溃疡)的患者;严重肾功能损害(肌酐清除率<25ml/min)的患者。

【患者用药交代】

1.用餐前即刻整片吞服或与前几口食物一起咀嚼服用。漏服时如果仍正在进餐中或刚结束进餐,立刻补服,否则等到下次进餐时再服用正常剂量,但不能同时服用两倍的剂量。

2.服药期间特别是前期6~12个月应定期监测肝功能。

3.定期监测血糖,如发生低血糖应使用葡萄糖纠正,不宜使用蔗糖。

4.治疗期间定期监测空腹和餐后血糖及糖化血红蛋白的水平。

伏格列波糖(Voglibose)

【适应证】

用于改善糖尿病餐后高血糖。

【药师知识储备】

1.用法用量

片剂,餐前服用,服药后即刻进餐。推荐剂量为每次0.2mg,每日3次,疗效不明显时根据临床观察可将一次量增至0.3mg。

2.特殊人群用药及注意事项

妊娠期妇女:因有关妊娠期用药的安全性尚未确立,应慎重用药。哺乳期妇女:使用时应停止哺乳。儿童:安全性尚未确立,不推荐使用。老年人:应慎重从小剂量开始用药,并留意观察血糖值及消化系统症状等的发生。严重肝、肾功能不全者:慎用。其他:有明显消化和吸收障碍的慢性胃肠功能紊乱者;患有Roemheld综合征、严重的疝气、肠梗阻或结肠狭窄者;消化性溃疡者慎用。

3.重要相互作用

(1)合用可能发生低血糖风险的药物:其他糖尿病药物(磺胺类及磺酰脲类药物、双胍类药物、胰岛素制剂、胰岛素增敏剂);β受体拮抗剂、水杨酸制剂、MAOIs、氯贝丁酯类血脂调节药、华法林。

(2)合用可降低糖尿病药物降血糖作用的药物:肾上腺素、肾上腺素皮质激素、甲状腺激素、抗酸药、考来烯酸、消化酶制剂。

4.不良反应

常见:胃肠道反应如腹胀、腹部不适等;可出现低血糖。严重:肝毒性。其他:高钾血症;贫血;HDL-C降低;头晕;脱毛;血清淀粉酶上升等。

5.禁忌证

严重酮症酸中毒、糖尿病昏迷或昏迷前的患者;严重感染的患者、手术前后或严重创伤的患者;对伏格列波糖或非活性成分过敏者。

【患者用药交代】

1.餐前口服,服药后即刻进餐。

2.治疗期间定期监测血糖,如发生低血糖应给予葡萄糖纠正,不用蔗糖。

3.长期服药应定期监测肝功能,严重肝功能障碍者应慎重用药。

4.蔗糖或含有蔗糖的食物常会引起腹部不适,甚至导致腹泻。

5.漏服时如果仍正在进餐中或刚结束进餐,立刻补服,否则等到下次进餐时再服用正常剂量,不能同时服用两倍的剂量。

米格列醇(Miglitol)

【适应证】

配合饮食控制和运动,用于改善2型糖尿病患者血糖控制。

【药师知识储备】

1.用法用量

片剂,餐时口服。剂量个体化,推荐的初始剂量为25mg,每日3次,维持剂量为50mg,每日3次,最大推荐量为100mg,每日3次。

2.特殊人群用药及注意事项

妊娠期、哺乳期妇女:不推荐。儿童:安全性和有效性尚未证实。老年人:有效性与安全性在青年人与老年人之间无显著差别。严重肾功能低下者:肌酐清除率<25ml/min,不推荐使用。

3.重要相互作用

(1)合用可增强降血糖作用,增加低血糖风险的药物:胰岛素、其他口服降糖药、特别是磺脲类降糖药;β受体拮抗剂、水杨酸制剂、MAOIs、氯贝丁酯类血脂调节药、华法林。

(2)合用可降低降血糖作用的药物:肾上腺素、肾上腺素皮质激素、甲状腺激素等。

(3)本品可影响地高辛的生物利用度。

(4)本品可使雷尼替丁和普萘洛尔的生物利用度分别降低约60%和40%。

(5)肠吸附剂(如炭粒)和消化酶制剂包括碳水化合物分解酶均可降低米格列醇的作用,因此不宜合用。

4.不良反应

低血糖;胃肠道反应;皮疹发病率为4.3%。异常实验室指标:使用米格列醇的患者血清铁含量可能降低。

5.禁忌证

DKA者;炎症性肠病,结肠溃疡,部分性肠梗阻,易感染性肠梗阻者;慢性肠道疾病伴有明显胃肠功能失调,或进一步加重出现肠胀气炎症性肠病者;对该药物或其成分过敏者。

【患者用药交代】

1.在正餐开始时服用,每日3次,口服。

2.定期监测血糖,警惕低血糖。

3.注意本品引起的胃肠道不适症状。

(六)二肽基肽酶-4抑制剂

西格列汀(Sitagliptin)

【适应证】

用于治疗2型糖尿病。

【药师知识储备】

1.用法用量

片剂,可与或不与食物同服。推荐剂量为100mg,每日1次。

2.特殊人群用药及注意事项

妊娠期妇女:禁用。哺乳期妇女:禁用。儿童:在18岁以下儿童患者中使用的安全性和有效性尚未确立。老年人:不需要依据年龄进行剂量调整。肾功能不全者:轻度,不需要调整剂量;中度,剂量调整为50mg;重度,剂量调整为25mg,每日1次。肝功能不全者:轻至中度异常时不需要调整剂量。

3.重要相互作用

(1)合用可导致低血糖风险增加的药物:磺脲类降糖药,ACEIs,ARB,胰岛素,达那唑,胺碘酮。

(2)合用可引起血糖水平升高的药物:糖皮质激素,氢氯噻嗪,雌激素/孕激素,异烟肼,氯丙嗪,甲状腺激素,生长抑素,奥曲肽,奥氮平,喹硫平。

(3)合用可引起低血糖或高血糖的药物:左氧氟沙星,莫西沙星等氟喹诺酮类,应加强血糖监测。

(4)与β受体拮抗剂应谨慎合用,避免使用普萘洛尔。

(5)与地高辛合用,可使地高辛血药浓度略有升高。

4.不良反应

常见:低血糖,头痛,鼻咽炎,上呼吸道感染。严重:胰腺癌,胰腺炎,全身性过敏,血管神经性水肿,泛发性表皮脱落性皮炎,过敏反应,Stevens-Johnson综合征,横纹肌溶解,肾功能异常,急性肾衰竭。

5.禁忌证

1型糖尿病患者或DKA者;对本品中任何成分过敏者。

【患者用药交代】

1.遵医嘱口服,每日1次。可与或不与食物同服。

2.警惕持续性呕吐等急性胰腺炎症状,应及时停止使用本品。有胰腺炎病史者应密切监测。

3.注意过敏反应症状和体征,如果怀疑发生超敏反应,应停止使用本品。

4.定期监测肾功能,定期监测血糖,警惕低血糖症状。

5.如果发生漏服,在下次服药时不需服用双倍剂量。

阿格列汀(Alogliptin)

【适应证】

用于治疗2型糖尿病。

【药师知识储备】

1.用法用量

片剂,可与食物同时或分开服用。推荐剂量为每次25mg,每日1次。

2.特殊人群用药及注意事项

妊娠期、哺乳期妇女:不推荐使用。儿童:无可靠参考文献。老年人:年龄不会对其药动学产生任何具有临床意义的影响。肾功能不全者:轻度受损患者(肌酐清除率≥60ml/min)不需调整剂量。中度受损患者(30ml/min≤肌酐清除率<60ml/min)剂量为12.5mg,每日1次。重度受损患者(15ml/min≤肌酐清除率<30ml/min)或终末期肾衰竭患者(肌酐清除率<15ml/min)剂量为6.25mg,每日1次。肝功能不全者:慎用。

3.重要相互作用

与其他已知可能引起低血糖的药物或合并应用胰岛素和胰岛素促泌剂(磺脲类)可引起低血糖。

4.不良反应

胰腺炎,低血糖,超敏反应包括过敏反应、血管神经性水肿、皮疹、荨麻疹和严重皮肤不良反应、肝酶升高、暴发性肝衰竭和急性胰腺炎。

5.禁忌证

1型糖尿病或DKA者;对本品中任何成分过敏者。

【患者用药交代】

1.遵医嘱口服,可与食物同时或分开服用。

2.警惕持续性呕吐等急性胰腺炎症状,有胰腺炎病史者应密切监测。

3.定期监测血糖,警惕发生低血糖,特别是同时使用磺脲类药物和驾驶或机械操作者。

4.如果发生漏服,在下次服药时不需服用双倍剂量。

沙格列汀(Saxagliptin)

【适应证】

用于治疗2型糖尿病,单药或联合二甲双胍。

【药师知识储备】

1.用法用量

片剂,口服,服药时间不受进餐影响。本品不得切开或掰开服用。推荐剂量为5mg,每日1次。

2.特殊人群用药及注意事项

妊娠期、哺乳期妇女:不推荐使用。儿童:不推荐使用。老年人:应根据肾功能慎重选择用药剂量。肾功能不全者:轻度无须调整剂量。中至重度或接受血液透析的患者应慎用,可将剂量调整为2.5mg,每日1次,应该在血液透析后服用。肝功能不全者:不需调整剂量。免疫功能低下者:尚未获得有效性和安全性数据。其他:在具有心力衰竭高风险的患者中,应在本品起始治疗前评估风险和获益。

3.重要相互作用

与强效CYP3A4/5抑制剂,如阿扎那韦、克拉霉素、伊曲康唑、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦和泰利霉素合用时,应将沙格列汀剂量限制在2.5mg/d。

4.不良反应

常见:上呼吸道感染,尿路感染,头痛。罕见:淋巴细胞减少,皮疹,肾功能不全。严重:超敏反应,重度和失能性关节痛,胰腺炎。

5.禁忌证

1型糖尿病或DKA者;对本品有严重超敏反应史(如速发型过敏反应、血管神经性水肿或剥脱性皮肤损害)者。

【患者用药交代】

1.服药时间不受进餐影响,不得切开或掰开服用。

2.如果疑有严重的超敏反应,则停止使用本品。

3.本品可能引起重度和失能性关节痛,应警惕。

4.糖尿病并发皮损的患者使用本品应密切监测。

5.本品含有乳糖一水合物。罕见的半乳糖不耐受遗传疾病、Lapp乳糖酶缺乏症或葡萄糖/半乳糖吸收不良患者不得服用本品。

6.与胰岛素促泌剂或胰岛素合用,应警惕低血糖。

7.警惕持续性呕吐等急性胰腺炎症状,应及时停止使用本品。有胰腺炎病史者应密切监测。

8.如果发生漏服,在下次服药时不需服用双倍剂量。

维格列汀(Vildagliptin)

【适应证】

用于治疗2型糖尿病。可与二甲双胍、磺酰脲类、噻唑烷二酮类降糖药物合用。

【药师知识储备】

1.用法用量

片剂,口服,餐时或非餐时均可服用。每次50mg,每日2次;与磺酰脲类合用时,推荐剂量为50mg,每日清晨给药1次。不推荐使用100mg以上剂量。

2.特殊人群用药及注意事项

妊娠期、哺乳期妇女:禁用。儿童:不推荐。老年人:老年患者无须调整剂量,75岁以上应慎用。肾功能不全者:轻度无须调整剂量,中度或重度肾损伤或进行血液透析的终末期肾病患者,不推荐使用。肝功能不全者:不能使用本品。其他:心力衰竭患者不推荐使用本品。

3.重要相互作用

与噻嗪类利尿剂、皮质激素、甲状腺激素、拟交感神经药物合用时,降糖作用可能会减弱。

4.不良反应

荨麻疹,胰腺炎,多汗,心悸,皮肤及皮下组织异常。罕见:血管神经性水肿,肝功能损伤。

5.禁忌证

对本品或本品中任一成分(含有乳糖)过敏者禁用。1型糖尿病或DKA者。

【患者用药交代】

1.遵医嘱服用,餐时或非餐时均可服用。

2.定期监测肝功能。警惕持续性呕吐等急性胰腺炎症状,有胰腺炎病史者应密切监测。

3.使用本品的患者,应特别注意监测其皮肤病变。

4.服药后有眩晕不良反应的患者,应避免驾驶车辆或操控机器。

5.应提醒患者发生低血糖的风险。

6.如果发生漏服,在下次服药时不需服用双倍剂量。

利格列汀(Linagliptin)

【适应证】

用于治疗2型糖尿病,可与二甲双胍、磺酰脲类药物联合使用。

【药师知识储备】

1.用法用量

片剂,餐时或非餐时均可服用。推荐剂量为5mg,每日1次。

2.特殊人群用药及注意事项

妊娠期妇女:不得使用。哺乳期妇女:不推荐使用。儿童:不推荐使用。老年人:无须调整剂量。肾功能不全者:不需要调整剂量。肝功能不全者:不需要调整剂量。

3.重要相互作用

CYP3A4或P-gp的诱导剂(如利福平)会使利格列汀的暴露水平降低到亚治疗水平,很可能会降至无效的浓度,对于需要使用这类药物的患者,强烈建议替换利格列汀。

4.不良反应

鼻咽炎,腹泻,咳嗽,低血糖,胰腺炎,过敏反应(如荨麻疹、血管神经性水肿、局部皮肤剥脱或支气管高敏反应)和肌痛。

5.禁忌证

1型糖尿病或DKA者;禁用于对利格列汀有过敏史,如荨麻疹、血管神经性水肿或支气管高敏反应的患者。

【患者用药交代】

1.本品在餐时或非餐时均可服用。

2.警惕持续性呕吐等急性胰腺炎症状,应及时停止使用本品。有胰腺炎病史者应密切监测。

3.定期监测血糖,警惕发生低血糖,特别是同时使用磺脲类药物和驾驶或机械操作者。

4.如果发生漏服,在下次服药时不需服用双倍剂量。

(七)钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂

达格列净(Dapagliflozin)

【适应证】

用于治疗2型糖尿病成人患者改善血糖控制。

【药师知识储备】

1.用法用量

片剂,晨服,不受进食限制。推荐起始剂量为5mg,每日1次。对需加强血糖控制且耐受5mg、每日1次的患者,剂量可增加至10mg,每日1次。

2.特殊人群用药及注意事项

妊娠期妇女:不推荐使用。哺乳期妇女:不推荐使用。儿童:在18岁以下儿童患者中使用的安全性和有效性尚未确立。老年人:不建议按年龄进行剂量调整。肝功能不全者:无须调整剂量。肾功能不全者:eGFR<60ml/(min•1.73m2)的患者不推荐使用本品;轻度肾功能不全[eGFR≥60ml/(min•1.73m2)]的患者无须调整剂量。

3.重要相互作用

服用本品可增加尿糖排泄,致尿糖试验结果呈阳性;服用本品使1,5-AG测量值不可靠。

4.不良反应

低血压;酮症酸中毒;急性肾损伤和肾功能损害;尿脓毒症和肾盂肾炎;与胰岛素和胰岛素促泌剂合用引起低血糖;生殖器真菌感染;低密度脂蛋白胆固醇水平升高;膀胱癌;有报告过敏反应(如血管神经性水肿、荨麻疹、超敏);血细胞比容升高;血清无机磷升高。

5.禁忌证

对本品有严重过敏反应史者;重度肾损害[eGFR<30ml/(min•1.73m2)]、终末期肾病(ESRD)或需要透析的患者;活动性膀胱癌患者;1型糖尿病或DKA者。

【患者用药交代】

1.晨服,不受进食限制。

2.治疗期间监测低血压体征和症状。

3.定期检查糖化血红蛋白,定期监测血糖。

4.应注意尿路感染的指征,并及时处理。

5.合用胰岛素或胰岛素促泌剂时,应警惕低血糖风险。

6.注意监测LDL-C并按照标准疗法治疗。

(八)胰高血糖素样肽-1受体激动剂

艾塞那肽(Exenatide)

【适应证】

用于治疗2型糖尿病。

【药师知识储备】

1.用法用量

注射液,皮下注射,不可静脉或肌内注射。起始剂量为每次5μg,每日2次,在早餐和晚餐前60分钟内(或每日的两餐主食前;两次给药间隔至少6小时)皮下注射,不应在餐后注射本品。根据临床应答情况,在治疗1个月后剂量可增加至10μg,每日2次。

2.特殊人群用药及注意事项

妊娠期妇女:不推荐使用。哺乳期妇女:不推荐使用。儿童:尚未确定本品在儿童患者中的安全性和有效性。老年人:无特殊要求。肾功能不全者:不推荐用于终末期肾脏疾病或严重肾功能不全者。肝功能不全者:肝功能不会影响血药浓度。其他:不推荐本品用于严重胃肠道疾病的患者。

3.重要相互作用

(1)对正在口服需快速通过胃肠道吸收药物的患者,使用本品时应谨慎。

(2)对疗效依赖于阈浓度的口服药物,如抗生素,建议患者在注射本品前至少1小时服用这些药物。

(3)本品可降低洛伐他汀的生物利用度。

4.不良反应

胃肠道:恶心,腹泻,呕吐,便秘,腹痛和消化不良等;低血糖;肾功能损害;过敏反应;头痛;上呼吸道感染。严重:脱水、急性肾衰竭、急性胰腺炎、血管水肿。

5.禁忌证

对本品或本品其他成分过敏者;1型糖尿病或DKA者;有甲状腺髓样癌既往史或家族史者,以及2型多发性内分泌肿瘤综合征者。

【患者用药交代】

1.每日2次,在早餐和晚餐前60分钟内(或每日的两餐主食前;两次给药间隔至少6小时)皮下注射。不应在餐后注射本品,注射部位可选择腹部,大腿或上臂,每次轮换。

2.应告知患者警惕呕吐、剧烈腹痛等胰腺炎症状,一旦怀疑应停用本品。

3.用药期间定期监测血糖。当本品与磺酰脲类药物合用时,防止发生低血糖。

4.每次注射都使用新针头,注射完成后均应移除针头以防艾塞那肽注射液泄漏,也可防止产生气泡,减少针头堵塞而将感染的风险减到最低。注射笔从首次使用至30日后,即使注射笔内有尚余药液,也应丢弃。

5.确认本品笔芯中的药液是澄明、无色且无颗粒物的,否则不得使用。

6.药品保存 避光冷藏于2~8℃的冰箱中,开始使用后,在不高于25℃的室温条件下可保存30日。不得冷冻,冷冻后不可使用。

利拉鲁肽(Liraglutide)

【适应证】

用于治疗成人2型糖尿病。

【药师知识储备】

1.用法用量

注射液,皮下注射,不得静脉给药或肌内注射。起始剂量为每日0.6mg,至少1周后,剂量应增加至1.2mg,推荐每日剂量不超过1.8mg。每日1次皮下注射,可在任意时间注射,最好每日同一时间注射。

2.特殊人群用药及注意事项

妊娠期妇女:禁用。哺乳期妇女:禁用。儿童:不推荐用于18岁以下儿童和青少年。老年人:不需要根据年龄调整剂量,年龄超过75岁的老年患者中治疗经验有限。肾功能损害者:轻度不需要调整剂量,中度治疗经验有限,不推荐用于重度肾功能损害者。肝功能损害者:不推荐用于轻、中、重度肝功能损害者。其他:不推荐用于炎症性肠病和糖尿病性胃轻瘫患者,充血性心力衰竭患者。

3.重要相互作用

与磺脲类药物合用可能会发生低血糖;本品对胃排空的轻度延迟可能会影响同时口服的其他药物的吸收;配伍禁忌:本品不得与其他药物混合。

4.不良反应

胃肠道不适:恶心,腹泻,呕吐,便秘,腹痛和消化不良等;低血糖;肾功能损害;过敏反应;头痛;上呼吸道感染;甲状腺不良事件;胰腺炎。

5.禁忌证

对本品活性成分或者任何其他辅料过敏者;1型糖尿病或DKA者;有甲状腺髓样癌既往史或家族史者,以及2型多发性内分泌肿瘤综合征患者。

【患者用药交代】

1.每日1次,可在任意时间但最好同一时间皮下注射,注射部位可选择腹部,大腿或上臂,每次轮换。

2.监测血糖,警惕低血糖。

3.应告知患者警惕胰腺炎症状,一旦怀疑应停用本品。

4.本品仅在无色澄明时才可以使用。

5.本品应与长至8mm以及细至32G的诺和针配合使用。

6.药品保存 冷藏于2~8℃的冰箱中,不可冷冻。首次使用后应在30℃以下贮藏或冷藏于2~8℃的冰箱中,有效期为1个月。盖上笔帽避光保存。不得在冷冻后使用。

(九)胰岛素

胰岛素(Insulin)

【适应证】

1型糖尿病;2型糖尿病重度、消瘦营养不良者;轻至中度2型糖尿病经饮食和口服降糖药治疗无效者;糖尿病合并严重代谢紊乱(如酮症酸中毒、高渗性昏迷或乳酸性酸中毒)、重度感染、消耗性疾病(如肺结核、肝硬化)和进行性视网膜、肾、神经等病变及急性心肌梗死、脑血管意外者;合并妊娠、分娩及大手术者;胰岛素与葡萄糖同时输注,可促使钾离子从细胞外液进入组织细胞内,从而纠正高钾血症和细胞内缺钾。

【药师知识储备】

1.分类

根据来源和化学结构的不同,胰岛素分为速效胰岛素类似物、短效胰岛素、中效胰岛素、长效胰岛素(包括长效胰岛素类似物)和预混胰岛素(包括预混胰岛素类似物)。具体药物参见后续章节,各药参数见胰岛素特点与汇总表。

2.重要相互作用

(1)合用可能增强降糖作用的药物:口服降糖药物,MAOIs,非选择性β受体拮抗剂,ACEIs,水杨酸盐,合并类固醇和磺胺类药物。

(2)合用可能减弱降糖作用的药物:口服避孕药,噻嗪类利尿剂,糖皮质激素,拟交感神经药,生长激素和达那唑。

(3)合用可掩盖低血糖症状的药物:β受体拮抗剂。

(4)配伍禁忌:胰岛素只能加入已知的与其相溶的药物,加入其他药物(如含有巯基或亚硫酸盐的药物)可能导致胰岛素降解。

(5)胰岛素混悬液不能加到输注的液体中。

3.不良反应

低血糖;注射部位可能发生脂肪代谢障碍。罕见:全身性过敏反应。偶见:外周神经病变、屈光异常;外周性水肿。

4.禁忌证

低血糖症者、对胰岛素及其中任何成分过敏者。

【患者用药交代】

1.胰岛素注射部位 常用注射部位有腹部、大腿、上臂、臀部等,各部位吸收速度不同,腹部>大腿>上臂>臀部。脐周是最常选择的注射部位之一,可在距离脐部5cm范围处按顺时针依次间隔2.5cm(约两指宽)进行注射,在应注射区内持续轮换注射点(图2-1、图2-2)。

图2-1 胰岛素注射部位图

图2-2 肚脐周围注射胰岛素的部位

2.注射方法 对儿童及消瘦的成人,须在注射部位提起皮褶,将针头按45°刺入皮肤进行注射;正常体重的成人,须在注射部位提起皮褶,将针头按90°垂直刺入皮肤进行注射;肥胖的成人,若选择腹部注射,因皮下脂肪较厚,不需提起皮褶,直接将针头按90°垂直刺入皮肤注射即可;需使用专用注射器,每次注射必须更换新针头,具体见表2-6。

表2-6 胰岛素注射方法

3.胰岛素的储存 未开封的胰岛素应在2~8℃冷藏储存,不得冷冻;开封后的胰岛素制剂应放置于室温(25~30℃)保存,避免高温和阳光照射,保存不能超过4~6周,具体参见说明书。第一次使用前需室温放置1~2小时,以减轻疼痛。使用中的笔不要保存在冰箱里,每次注射完成时要将笔帽重新盖回笔身上以避光。

4.胰岛素的使用注意事项 在使用之前,须仔细核对胰岛素标签,以确定胰岛素类型正确;检查液体的性状(或呈无色澄明或者白色混悬液,振荡后可均匀分散),否则不可使用;未经医生允许,不得更换胰岛素类型;禁止相互换用胰岛素笔芯;空预填充笔不可重新使用,并应经适当处理后丢弃。

5.漏餐或进行无计划、高强度的体力活动可导致低血糖,低血糖可能会降低患者的注意力和反应能力,因此运动员、驾驶和机械操作者慎用;跨时区旅行可能会打乱患者以往进餐和用药规律,因此事先应咨询医师或药师以获得相应指导。

6.定期评估血糖控制以确定治疗效果,监测高血糖或低血糖症状。

7.用药期间避免饮酒和饮用含酒精的饮料。

重组(生物合成)人胰岛素注射液[Recombinant(Biosynthetic)Human Insulin Injection]

【商品名】

诺和灵R,甘舒霖R,优泌林,重和林R。

【成分】

活性成分:重组人胰岛素(生物合成人胰岛素)。其他成分:间甲酚、氯化锌、甘油、氢氧化钠、盐酸和注射用水。

【性状】

本品为无色澄明的液体。

【适应证】

1.用于治疗糖尿病。

2.静脉注射用于包括应激性高血糖在内的急性状态的处理。

【药师知识储备】

1.用法用量

本品为短效胰岛素制剂,可以与中效或长效胰岛素制剂联合使用。剂量须个体化调整,一般胰岛素的需要量为每日0.3~1.0U/kg,餐前15~30分钟皮下注射。本品也可静脉注射,必须由医务人员进行操作,不可用于胰岛素输注泵。

2.特殊人群用药及注意事项

妊娠期妇女:妊娠期使用不受限制。哺乳期妇女:对婴儿影响很小,哺乳期使用不受限制,但需要调整剂量。儿童:6岁以上与成人药动学特性基本相同。老年人:治疗的主要目的是减轻症状和避免低血糖反应。肝功能不全者:通常胰岛素需要量会减少,肝硬化者禁用。肾功能不全/透析者:通常胰岛素需要量会减少,肾炎患者禁用。其他:与噻唑烷二酮类药物合用有导致充血性心力衰竭的风险,应密切观察。

3.重要相互作用

见胰岛素部分。

4.不良反应

见胰岛素部分。

5.禁忌证

见胰岛素部分。其他:溶血性黄疸;胰腺炎;肝硬化;肾炎。

【患者用药交代】

餐前15~30分钟皮下注射。其他见胰岛素部分。

精蛋白重组(生物合成)人胰岛素注射液[Protamine Recombinant(Biosynthetic)Human Insulin Injection]

【商品名】

诺和灵N、甘舒霖N、重和林N、优泌林NPH

【成分】

主要成分:低精蛋白锌胰岛素。活性成分:重组人胰岛素(生物合成人胰岛素)。其他成分:甘油、磷酸氢二钠、苯酚、间甲酚、鱼精蛋白。

【性状】

本品为白色或类白色的混悬液,振荡后能均匀分散。

【适应证】

用于治疗糖尿病。

【药师知识储备】

1.用法用量

本品为中效胰岛素制剂,单独使用,也可以与短效或速效胰岛素制剂联合使用。剂量须个体化调整,每日早餐或晚餐前30~60分钟皮下注射。本品不得静脉或肌内途径给药,也不适用胰岛素输注泵。

2.特殊人群用药及注意事项

妊娠期妇女:不可穿过胎盘,妊娠期使用不受限制。哺乳期妇女:使用不受限制。儿童:药动学特性与成人基本相同。老年人:治疗的主要目的是减轻症状和避免低血糖反应。肝功能不全者:通常胰岛素需要量会减少,肝硬化者禁用。肾功能不全/透析者:通常胰岛素需要量会减少,肾炎患者禁用。其他:与噻唑烷二酮类药物合用有导致充血性心力衰竭的风险,应密切观察。

3.重要相互作用

见胰岛素部分。

4.不良反应

见胰岛素部分。

5.禁忌证

见胰岛素部分。其他:溶血性黄疸;胰腺炎;肝硬化;肾炎。

【患者用药交代】

1.每日早餐前30~60分钟皮下注射,其他见胰岛素部分。

2.使用前应将本品轻轻混匀,直至呈白色均匀混悬液,否则请勿使用。

精蛋白重组(生物合成)人胰岛素注射液(预混30R)[Protamine Recombinant(Biosynthetic)Human Insulin Injection(pre-mixed 30R)]

【商品名】

诺和灵30R、甘舒霖30R、优泌林70/30、重和林M30。

【成分】

主要成分:30%可溶性中性胰岛素和70%低精蛋白锌胰岛素的混悬液。活性成分:重组人胰岛素(生物合成人胰岛素)。其他成分:鱼精蛋白、苯酚、间甲酚、氧化锌、甘油、磷酸氢二钠、氢氧化钠、盐酸和注射用水。

【性状】

本品为白色或类白色混悬液,振荡后能均匀分散。

【适应证】

用于治疗糖尿病。

【药师知识储备】

1.用法用量

本品为双时相胰岛素制剂,用药剂量需个体化。在需要快速起效并使效应延长时,通常每日1次或2次给药,早餐或早、晚餐前30分钟皮下注射。本品不得静脉注射,也不可用于胰岛素输注泵。

2.特殊人群用药及注意事项

妊娠期妇女:妊娠期使用不受限制。哺乳期妇女:对婴儿影响很小,哺乳期使用不受限制,但需要调整剂量。儿童:药动学特性与成人基本相同。老年人:治疗的主要目的在于减轻症状和避免低血糖反应。肝功能不全者:通常胰岛素需要量会减少,肝硬化者禁用。肾功能不全/透析者:通常胰岛素需要量会减少,肾炎患者禁用。其他:与噻唑烷二酮类药物合用有导致充血性心力衰竭的风险,应密切观察。

3.重要相互作用

见胰岛素部分。

4.不良反应

见胰岛素部分。

5.禁忌证

溶血性黄疸;胰腺炎;肝硬化;肾炎;其他见胰岛素部分。

【患者用药交代】

1.每日1次或2次给药,早餐或早、晚餐前30分钟皮下注射,其他见胰岛素部分。

2.使用前,轻轻摇动直到药液呈白色均匀的混悬液。如小瓶内有凝块物出现或底部有白色固体颗粒沉积,切勿使用。

精蛋白重组(生物合成)人胰岛素注射液(预混50R)[Protamine Recombinant(Biosynthetic)Human Insulin Injection(pre-mixed 50R)]

【商品名】

诺和灵50R,甘舒霖50R,优泌林50/50。

【成分】

主要成分:50%可溶性中性胰岛素和50%低精蛋白锌胰岛素的混悬液。活性成分:重组人胰岛素(生物合成人胰岛素)。其他成分:鱼精蛋白、苯酚、间甲酚、氯化锌、甘油、二水合磷酸氢二钠、氢氧化钠、盐酸和注射用水。

【性状】

本品为白色或类白色混悬液,振荡后能均匀分散。

【适应证】

用于治疗糖尿病。

【药师知识储备】

1.用法用量

本品为双时相胰岛素制剂,剂量需个体化。在需要快速起效并使效应延长时,通常每日1次或2次给药,早餐或早、晚餐前30分钟皮下注射。本品不得静脉注射,也不可用于胰岛素输注泵。

2.特殊人群用药及注意事项

妊娠期妇女:不可穿过胎盘,使用不受限制。哺乳期妇女:使用不受限制。儿童:药动学特性与成人基本相同。老年人:治疗的主要目的在于减轻症状和避免低血糖反应。肝功能不全者:通常胰岛素需要量会减少。肾功能不全/透析者:通常胰岛素需要量会减少。其他:与噻唑烷二酮类药物合用有导致充血性心力衰竭的风险,应密切观察。

3.重要相互作用

见胰岛素部分。

4.不良反应

见胰岛素部分。

5.禁忌证

见胰岛素部分。

【患者用药交代】

1.每日1次或2次给药,早餐或早、晚餐前30分钟皮下注射,其他见胰岛素部分。

2.使用前,轻轻摇动直到药液呈白色均匀的混悬液。如小瓶内有凝块物出现或底部有白色固体颗粒沉积,切勿使用。

门冬胰岛素注射液(Insulin Aspart Injection)

【商品名】

诺和锐。

【成分】

主要成分:门冬胰岛素。其他成分:间甲酚、苯酚、氯化锌、甘油、二水合磷酸氢二钠、氯化钠、氢氧化钠或盐酸、注射用水。

【性状】

本品为无色澄明的液体。

【适应证】

用于治疗糖尿病。

【药师知识储备】

1.用法用量

本品为速效胰岛素类似物,用量因人而异,应由医生根据患者的病情决定。通常每日总胰岛素需要量范围为每日0.5~1U/kg;一般应与至少每日1次的中效胰岛素或长效胰岛素联合使用。皮下注射,紧临餐前(5~10分钟)给药,必要时也可餐后立即给药。本品还可用于胰岛素泵做连续输注或在医务人员严密监测下进行静脉给药,不可肌内注射。

2.特殊人群用药及注意事项

妊娠期妇女:使用不受限制。哺乳期妇女:使用不受限制。儿童:2岁以上儿童的药动学特性与成人基本相同,如果儿童能从快速起效中获益,则可优先使用本品。老年人:治疗的主要目的在于减轻症状和避免低血糖反应。肝功能不全者:通常胰岛素需要量会减少。肾功能不全/透析者:通常胰岛素需要量会减少。其他:与噻唑烷二酮类药物合用有导致充血性心力衰竭的风险,应密切观察。

3.重要相互作用

见胰岛素部分。

4.不良反应

见胰岛素部分。

5.禁忌证

见胰岛素部分。

【患者用药交代】

紧临餐前(即餐前5~10分钟)或餐后即刻皮下注射,其他见胰岛素部分。

门冬胰岛素30注射液(Insulin Aspart 30 Injection)

【商品名】

诺和锐30。

【成分】

主要成分:可溶性门冬胰岛素和精蛋白门冬胰岛素比例为30∶70。其他成分:间甲酚、苯酚、甘油、氯化锌、氯化钠、二水合磷酸氢二钠、鱼精蛋白、盐酸或氢氧化钠,注射用水。

【性状】

本品为白色或类白色的混悬液,振荡后能均匀分散。

【适应证】

用于治疗糖尿病。

【药师知识储备】

1.用法用量

本品为双时相胰岛素类似物制剂,用量因人而异,起始剂量:从未使用过胰岛素的患者,在2型糖尿病患者中,推荐起始剂量为早餐前6U,晚餐前6U。开始时也可每日1次给药,晚餐前12U;强化治疗:可由每日1次强化至每日2次治疗。每日1次使用量达到30U时,建议转为每日2次给药,将剂量等分(50∶50)在早餐前和晚餐前给药;由每日2次转为每日3次给药治疗:将每日2次给药方案的早餐前剂量分到早餐和午餐前给药。皮下注射,进餐前15分钟给药,必要时也可餐后立即给药。不得静脉途径给药或肌内注射,也不可用于胰岛素输注泵。

2.特殊人群用药及注意事项

妊娠期妇女:妊娠期使用临床经验有限。哺乳期妇女:不限制使用,但需要调整剂量。儿童:10岁及以上儿童青少年可以使用,6~9岁儿童临床数据有限。老年人:可用于老年人,但在75岁以上的患者中,与口服降糖药联合治疗的经验有限,遵医嘱。肝、肾功能异常者:须密切监测血糖值。其他:与噻唑烷二酮类药物合用有导致充血性心力衰竭的风险,应当密切观察。

3.重要相互作用

见胰岛素部分。

4.不良反应

见胰岛素部分。

5.禁忌证

见胰岛素部分。

【患者用药交代】

1.进餐前15分钟给药,必要时也可餐后立即给药。其他见胰岛素部分。

2.使用前,轻轻摇动直到药液呈白色均匀的混悬液,如小瓶内有凝块物出现或底部有白色固体颗粒沉积,切勿使用。

门冬胰岛素50注射液(Insulin Aspart 50 Injection)

【商品名】

诺和锐50笔芯。

【成分】

主要成分:可溶性门冬胰岛素和精蛋白门冬胰岛素比例为50∶50。其他成分:间甲酚、苯酚、甘油、锌(氯化物)、二水合磷酸氢二钠、氯化钠、鱼精蛋白、盐酸或氢氧化钠和注射用水。

【性状】

本品为白色混悬液,振荡后能均匀分散。

【适应证】

用于治疗糖尿病。

【药师知识储备】

1.用法用量

本品为双时相胰岛素类似物制剂,用量因人而异,皮下注射,进餐前0~10分钟给药,必要时也可餐后立即给药。不得静脉途径给药或肌内注射,不可用于胰岛素输注泵。

2.特殊人群用药及注意事项

妊娠期妇女:妊娠期使用临床经验有限,一般不受限制。哺乳期妇女:不限制使用,但需要调整剂量。儿童:不推荐18岁以下的儿童和青少年使用。老年人:应加强血糖监测,调整剂量。肝、肾功能异常者:须密切监测血糖值,调整剂量。

3.重要相互作用

见胰岛素部分。

4.不良反应

见胰岛素部分。

5.禁忌证

见胰岛素部分。

【患者用药交代】

1.进餐前0~10分钟给药,必要时也可餐后立即给药。其他见胰岛素部分。

2.使用前,轻轻摇动直到药液呈白色均匀的混悬液,如小瓶内有凝块物出现或底部有白色固体颗粒沉积,切勿使用。

赖脯胰岛素注射液(Insulin Lispro Injection)

【商品名】

优泌乐。

【成分】

主要成分:赖脯胰岛素。其他成分:间甲酚、苯酚、氧化锌、甘油、磷酸氢二钠、氢氧化钠或盐酸、注射用水。

【性状】

本品为无色澄明的液体。

【适应证】

用于治疗糖尿病。

【药师知识储备】

1.用法用量

剂量根据患者的需要制订,可在三餐前15分钟至进餐开始时或餐后即刻皮下注射。也可持续皮下输液泵用药、肌内注射(不推荐使用),必要时也可静脉内给药。可以与长效的人胰岛素或口服磺脲类药物结合使用。

2.特殊人群用药及注意事项

妊娠期妇女:妊娠期使用研究有限。哺乳期妇女:慎用。儿童:12岁以下儿童的安全性和有效性尚未确定。老年人:无特殊说明,遵医嘱。肝、肾功能损害者:通常胰岛素需要量会减少。但是,在慢性肝损害患者中,胰岛素抵抗增加可能导致胰岛素的需要量增加。其他:疾病或情绪紊乱期间胰岛素的需要量可能会增加。

3.重要相互作用

见胰岛素部分。

4.不良反应

见胰岛素部分。

5.禁忌证

见胰岛素部分。

【患者用药交代】

餐前15分钟或餐后即刻皮下注射,其他见胰岛素部分。

甘精胰岛素注射液(Insulin Glargine Injection)

【商品名】

来得时。

【成分】

主要成分:甘精胰岛素。其他成分:氯化锌、M-甲酚、甘油、盐酸、氢氧化钠、注射用水。

【性状】

本品为无色澄明的液体。

【适应证】

用于治疗糖尿病。

【药师知识储备】

1.用法用量

本品具有长效作用,应该每日1次在同一时间皮下注射给药,不可静脉给药。用量及剂量调整因人而异。

2.特殊人群用药及注意事项

妊娠期妇女:使用不受限制。哺乳期妇女:使用不受限制,但可能需要调整剂量。儿童:有效性和安全性尚未证实。老年人:对胰岛素的需要量可能减少。肝功能不全者:通常胰岛素需要量会减少。肾功能不全/透析者:减量慎用。

3.重要相互作用

见胰岛素部分。

4.不良反应

见胰岛素部分。

5.禁忌证

见胰岛素部分。

【患者用药交代】

每日1次在同一时间皮下注射给药(最好在晚上)。其他见胰岛素部分。

地特胰岛素注射液(Insulin Detemir Injection)

【商品名】

诺和平。

【成分】

活性成分:地特胰岛素。其他成分:甘油、醋酸锌、二水合磷酸氢二钠、氯化钠、盐酸、氢氧化钠、注射用水。

【性状】

本品为无色澄明液体。

【适应证】

用于治疗糖尿病。

【药师知识储备】

1.用法用量

本品为长效胰岛素,可与速效或短效胰岛素、口服降糖药等联合使用。作为基础-餐时胰岛素给药方案的一部分时,应根据患者需要,每日注射1次或2次,用量个体化。每日1次给药方案建议在晚餐时或睡前皮下注射;每日2次给药方案在早晨给药1次,间隔12小时或晚餐时或睡前皮下注射给予第2剂量。仅用于皮下注射。

2.特殊人群用药及注意事项

妊娠期妇女:使用不受限制。哺乳期妇女:仅在对母亲的益处大于对婴儿的潜在风险时使用,但需要调整剂量。儿童:6岁及以上儿童安全性和有效性得以证实。老年人:药动学特性与青年无差异。伴有肾脏或肝脏疾病者:需要调整用量。其他:与噻唑烷二酮类药物合用有导致充血性心力衰竭的风险,应当密切观察。

3.重要相互作用

见胰岛素部分。

4.不良反应

见胰岛素部分。

5.禁忌证

见胰岛素部分。

【患者用药交代】

每日1次或2次,皮下注射。其他见胰岛素部分。

谷赖胰岛素注射液(Insulin Glulisine Injection)

【商品名】

艾倍得。

【成分】

主要成分:谷赖胰岛素。其他成分:间甲酚、氨丁三醇、氯化钠、聚山梨酯20、盐酸或氢氧化钠和注射用水。

【性状】

无色澄明液体。

【适应证】

治疗成人糖尿病。

【药师知识储备】

1.用法用量

用药剂量需个体化调整,在餐前0~15分钟内或餐后立即给药,可按照与中效或长效胰岛素或基础胰岛素类似物联合使用的方案给药,也可联合口服降糖药使用。皮下注射或持续皮下泵输注。

2.特殊人群用药及注意事项

妊娠期妇女:本品在妊娠期妇女中的使用没有足够的数据。哺乳期妇女:本品是否通过人乳汁排泄尚不清楚。老年人:对胰岛素的需要量可能减少。儿童:安全性和有效性尚待评估。肾功能障碍者:胰岛素需求量可能会减少。肝功能损伤者:胰岛素需求量可能由于糖异生量减少和胰岛素代谢减少而降低。

3.重要相互作用

见胰岛素部分。

4.不良反应

见胰岛素部分。

5.禁忌证

见胰岛素部分。

【患者用药交代】

餐前0~15分钟内或餐后立即给药。其他见胰岛素部分。

糖尿病治疗药物选择原则,见表2-7;胰岛素特点汇总与比较,见表2-8;糖尿病治疗药物使用剂量汇总,见表2-9;糖尿病治疗药物药动学参数汇总,见表2-10;糖尿病治疗药物相互作用汇总,见表2-11。

表2-7 糖尿病治疗药物选择原则

表2-8 胰岛素特点汇总与比较

续表

表2-9 糖尿病治疗药物使用剂量汇总

续表

表2-10 糖尿病治疗药物药动学参数汇总

续表

表2-11 糖尿病治疗药物相互作用汇总

续表

续表

续表

续表

(郝耀梅 徐 娟)