四、常用药物与用药交代

（一）利尿剂

呋塞米（Furosemide）

【适应证】

1.水肿性疾病包括充血性心力衰竭、肝硬化、肾脏疾病（肾炎、肾病及各种原因所致的急慢性肾衰竭），与其他药物合用治疗急性肺水肿和急性脑水肿等。

2.高血压。

3.预防急性肾衰竭。

4.高钾血症及高钙血症。

5.稀释性低钠血症（尤其是当血钠浓度低于120mmol/L时）。

6.抗利尿激素分泌过多症（SIADH）。

7.急性药物、毒物中毒，如巴比妥类药物中毒等。

【药师知识储备】

1.用法用量

片剂，白天口服，尽量避免睡前服药。成人：水肿性疾病，起始剂量为口服20～40mg，每日1次，最大剂量虽可达每日600mg，但一般应控制在100mg以内，分2～3次服用。高血压，起始剂量为每日40～80mg，分2次服用，并酌情调整剂量。高钙血症，每日口服80～120mg，分1～3次服用。小儿：水肿性疾病，起始2mg/kg，口服，必要时每4～6小时追加1～2mg/kg。新生儿应延长用药间隔。

2.特殊人群用药及注意事项

妊娠期妇女：不建议妊娠期使用，除非用于治疗心力衰竭引起的肺水肿。考虑到妊娠期接受治疗导致新生儿体重偏大，用药期间应监测胎儿生长。已知胎盘灌注明显不足或血液浓缩的妊娠期妇女禁用利尿剂。哺乳期妇女：尚不能明确乳汁中药品是否对婴儿产生影响，呋塞米可能抑制泌乳，哺乳期妇女慎用。儿童：本品在新生儿中的半衰期明显延长，故新生儿用药间隔应延长。老年人：应用本品时发生低血压、电解质紊乱、血栓形成和肾功能损害的机会增多。

3.重要相互作用

（1）两性霉素B、头孢素、氨基糖苷类等抗生素：合用增加肾毒性和耳毒性。

（2）抗组胺药物：合用时增加耳毒性，易出现耳鸣、头晕、眩晕。

（3）肾上腺糖/盐皮质激素、促肾上腺皮质激素及雌激素：合用能降低本品的利尿作用，并增加电解质紊乱尤其是低钾血症。

（4）非甾体抗炎药：合用能降低本品的利尿作用，增加肾损害，这与非甾体抗炎药抑制前列腺素合成，减少肾血流量有关。

（5）洋地黄毒苷：合用时应慎防因低钾血症引起的副作用，监测血钾。

（6）治疗痛风药物：合用时本品可使尿酸排泄减少，血尿酸升高，故与治疗痛风的药物合用时，后者的剂量应作适当调整。

（7）多巴胺：合用时利尿作用加强。

（8）巴比妥类药物、麻醉药：合用易引起直立性低血压。

（9）含酒精制剂：合用能增强本品的利尿和降压作用。

4.不良反应

常见　内分泌：电解质紊乱如稀释性低钠血症、低钙血症、低钾血症、低氯血症、低氯性碱中毒、高尿酸血症、高血糖症以及与此有关的口渴、乏力、肌肉酸痛、心律失常等。心血管：直立性低血压、休克。少见　消化：胃肠道反应（恶心、呕吐、腹痛、腹泻）、胰腺炎。耳：耳毒性如耳鸣、听力障碍，多为暂时性的，少数为不可逆。肝脏：肝功能损害。皮肤：光敏感、皮疹。神经：头痛、头晕、指（趾）感觉异常。泌尿：肾结石、肾功能损伤。眼部：视物模糊、黄视症。其他：过敏反应（皮疹、间质性肾炎、甚至心搏骤停）、肌肉强直等。严重　皮肤：中毒性表皮坏死松解症。血液：骨髓抑制、粒细胞减少、血小板减少性紫癜、再生障碍性贫血。

5.禁忌证

对本品及噻嗪类利尿剂或其他磺胺类药物过敏者；低钾血症、肝性脑病、超量服用洋地黄者。

【患者用药交代】

1.尽量避免睡前服药；不得擅自增加剂量、服药频次；避免饮酒。

2.警惕发生电解质紊乱，应监测电解质水平。

3.警惕发生低血压，应监测血压水平。

4.高尿酸血症者慎用本品，需监测尿酸水平。

5.用药期间监测尿量及体重变化、尿素氮及肌酐水平。

6.在运动出汗较多或发生腹泻、呕吐的情况下应尽可能多饮水。

7.用药期间出现浑身乏力、恶心呕吐、头痛嗜睡、食欲缺乏、腹胀、便秘及心悸等不适，请咨询医师或药师。

托拉塞米（Torasemide）

【适应证】

1.原发性高血压。

2.因充血性心力衰竭引起的水肿。

【药师知识储备】

1.用法用量

片剂，口服，每日早晨以少量液体送服。原发性高血压：初始剂量为每次2.5mg，每日1次，若在4～6周内降压效果不佳，剂量可增至每次10mg，每日1次。因充血性心力衰竭引起的水肿：初始剂量为每次5mg，每日1次，可根据患者反应情况调整剂量，每日最大剂量一般不应超过20mg。慢性肾衰竭：初始剂量为每次20mg，每日1次，最大剂量不超过200mg/d。肝脏疾病：初始剂量为每次5～10mg，每日1次。

2.特殊人群用药及注意事项

妊娠期妇女：除非治疗心力衰竭引起的肺水肿，不建议妊娠期使用。胎盘灌注明显不足或血液浓缩的妊娠期妇女禁用利尿剂。哺乳期妇女：婴儿风险不能排除，哺乳期妇女慎用。儿童：尚无安全性和有效性资料。老年人：无须特殊调整。

3.重要相互作用

（1）强心苷（如地高辛）：合用时托拉塞米引起的钾缺乏可以增强强心苷（如地高辛）的不良反应，密切监测血钾、血镁，必要时药物补钾。

（2）非甾体抗炎药（如吲哚美辛）、丙磺舒：合用可降低其利尿和降压作用。

（3）氨基糖苷类抗生素（如卡那霉素、庆大霉素、妥布霉素）、铂衍生物和头孢菌素：合用增加耳毒性和肾毒性效应，特别是大剂量托拉塞米治疗时。

（4）华法林：合用会增加国际标准化比值（INR）。

（5）氟康唑：氟康唑因半衰期长，停用后因酶抑制剂作用持续4～5日，合用增加托拉塞米的浓度和毒性，故避免合用。

（6）沙丁胺醇：合用可能增加低钾风险和心电图（ECG）改变，尤其是β受体激动剂超过推荐剂量。合用期间监测血钾。

（7）胺碘酮：合用可能增加托拉塞米的血药浓度。

4.不良反应

常见　内分泌：电解质紊乱如低钾血症、低氯血症、低氯性碱中毒、低钠血症、低钙血症、高尿酸血症、高血糖，以及与此有关的口渴、乏力、肌肉酸痛、心律失常等。心血管：低血压。神经：头痛、眩晕、虚弱、疲乏等。消化：胃肠道反应（如食欲缺乏、胃痛、恶心、呕吐、腹泻或便秘）等。肌肉骨骼：肌肉痉挛、关节及肌肉痛。罕见　心血管：房颤、胸痛、心电图异常等。血液：低血容量、血栓形成。肝脏：肝功能异常。肾脏：排尿过多、阳痿、肾前性氮血症。皮肤：瘙痒、皮疹、光过敏。其他：肢体感觉异常、视觉障碍。快速静脉注射或口服，可见耳鸣和听力下降（通常可恢复）。严重　皮肤反应（中毒性表皮坏死松解症）。

5.禁忌证

肾衰竭无尿期；肝性昏迷前期或昏迷；已知对托拉塞米或磺酰脲类过敏的患者；低血压；血容量不足；低钠血症，低钾血症；严重排尿障碍（如前列腺肥大）。

【患者用药交代】

1.不得擅自增加剂量和服药频次。

2.警惕发生电解质紊乱，应监测电解质水平。

3.警惕发生低血压，应监测血压水平。

4.高尿酸血症者慎用本品，需监测尿酸水平。

5.用药期间监测尿量及体重变化、尿素氮及肌酐水平。

布美他尼（Bumetanide）

【适应证】

1.水肿性疾病包括充血性心力衰竭、肝硬化、肾脏疾病、急性肺水肿和急性脑水肿等。

2.高血压。

3.预防急性肾衰竭，用于各种原因导致的肾脏血流灌注不足。

4.高钾血症及高钙血症。

5.稀释性低钠血症（尤其是当血钠浓度低于120mmol/L时）。

6.抗利尿激素分泌过多症（SIADH）。

7.急性药物、毒物中毒，如巴比妥类药物中毒等。

8.对某些呋塞米无效的病例仍可能有效。

【药师知识储备】

1.用法用量

片剂，白天口服，尽量避免睡前服药。水肿性疾病或高血压，一般0.5～2mg/d。必要时每隔2～3小时重复。最大剂量为每日10mg。

2.特殊人群用药及注意事项

妊娠期妇女：不建议妊娠期使用袢利尿剂，除非必要时治疗心力衰竭引起的肺水肿。已知胎盘灌注明显不足或血液浓缩的妊娠期妇女禁用利尿剂。哺乳期妇女：婴儿风险不能排除，哺乳期妇女慎用。儿童：18岁以下患者用药的安全性及有效性尚未确立。老年人：应用本品时发生低血压、电解质紊乱、血栓形成和肾功能损害的机会增多。

3.重要相互作用

（1）链霉素、庆大霉素、阿米卡星：合用增加肾功能受损、内耳功能障碍患者的耳毒性，需监测肾功能及听力。

（2）洋地黄毒苷：合用可致低钾血症，增加心律失常风险。

（3）非甾体抗炎药：合用能降低本品的利尿作用，增加肾损害，这与非甾体抗炎药抑制前列腺素合成、减少肾血流量有关。

4.不良反应

常见　心血管：低血压。内分泌：高尿酸血症、低血氯、低血钾、低钠血症、低钙血症、低氯性碱中毒及高血糖症。消化：恶心等胃肠道反应。骨骼肌肉：痉挛。神经：头晕，头痛。泌尿系统：氮质血症。罕见　血液：血小板减少。肝脏：肝功能损害。耳部：耳毒性如耳鸣、听力障碍。神经：脑病。其他：休克、大剂量可发生结肠黏膜及肌肉疼痛。严重　皮肤：Stevens-Johnson综合征，中毒性表皮坏死松解症。

5.禁忌证

对本品及噻嗪类利尿剂或其他磺胺类药物过敏者；妊娠期妇女。

【患者用药交代】

1.尽量避免睡前服药；不得擅自增加剂量和服药频次。

2.建议适当增加高钾饮食（如橙子、香蕉），防止低血钾。

3.警惕发生电解质紊乱，应监测电解质水平。

4.服药期间应监测血压水平，警惕发生低血压。

5.高尿酸血症者慎用本品，需监测尿酸水平。

6.用药期间监测尿量及体重变化、尿素氮及肌酐水平。

氢氯噻嗪（Hydrochlorothiazide）

【适应证】

1.水肿性疾病。常见的包括充血性心力衰竭、肝硬化腹水、肾病综合征、急慢性肾炎水肿、慢性肾衰竭早期、肾上腺皮质激素和雌激素治疗所致的钠水潴留。

2.高血压。

3.中枢性或肾性尿崩症。

4.肾石症，主要用于预防含钙盐成分形成的结石。

【药师知识储备】

1.用法用量

片剂，白天口服。成人：水肿性疾病，每次25～200mg，每日1～2次，或隔日治疗，或每周连服3～5日。高血压，每次25～100mg，分1～2次服用，氢氯噻嗪具有天花板效应，最大剂量为100mg/d。小儿：每日1～2mg/kg或30～60mg/m2，分1～2次服用，并按疗效调整剂量。小于6个月的婴儿剂量可达每日3mg/kg。

2.特殊人群用药及注意事项

妊娠期妇女：可用于疾病导致的水肿，但已知胎盘灌注明显不足或血液浓缩的妊娠期妇女禁用。哺乳期妇女：避免用于哺乳期妇女。氢氯噻嗪分泌至乳汁，考虑到药品对婴儿的潜在危害，权衡药品对母亲的重要性，停药或停止哺乳。儿童：慎用于有黄疸的婴儿，因本类药物可使血胆红素升高。老年人：应用本类药物较易发生低血压、电解质紊乱和肾功能损害。噻嗪类利尿剂在患者肌酐清除率<25ml/min时应禁用。

3.重要相互作用

（1）甲氨蝶呤、环磷酰胺：合用增加骨髓抑制毒性，需密切监测。

（2）洋地黄类药物、胺碘酮：合用时应慎防因低钾血症引起的副作用。

（3）肾上腺皮质激素、促肾上腺皮质激素、雌激素、两性霉素B：合用能降低本品的利尿作用，增加电解质紊乱风险，尤其是低钾血症。

（4）非甾体抗炎药：尤其是吲哚美辛，合用能降低本品的利尿作用，这与非甾体抗炎药抑制前列腺素合成有关。

（5）考来烯胺：合用能减少胃肠道对本品的吸收，故应在口服考来烯胺1小时前或4小时后服用本品。

（6）多巴胺：合用时利尿作用加强。

（7）抗凝药：合用时抗凝作用减弱，主要是由于利尿后机体血浆容量下降，血中凝血因子水平升高，加上利尿使肝脏血液供应改善，合成凝血因子增多。

（8）卡马西平：合用增加低钠血症风险，应监测电解质。

4.不良反应

常见　内分泌：稀释性低钠血症、高钙血症、高血糖、低钾血症、低镁血症、低磷血症、高尿酸血症。心血管：低血压。罕见　皮肤：光毒性反应、皮疹、荨麻疹等。血液：白细胞减少或缺乏症，血小板减少性紫癜等。严重　心血管：心律失常。皮肤：Stevens-Johnson综合征，中毒性表皮坏死松解症。消化：胰腺炎。肝脏：胆汁淤积性黄疸综合征、胆囊炎。眼部：闭角型青光眼，近视（急性短暂性）。泌尿：肾衰竭、肾功能受损。

5.禁忌证

高尿酸血症者、磺胺类过敏者、对本品过敏者、严重肾功能不全者。

【患者用药交代】

1.不得擅自增加剂量和服药频次。建议增加高钾饮食（如橙子、香蕉），防止低血钾。

2.在运动出汗较多或发生腹泻、呕吐的情况下应尽可能多饮水。

3.警惕发生电解质紊乱，应监测电解质水平。

4.警惕发生低血压，应监测血压水平。

5.有痛风病史者慎用，高尿酸血症者禁用本品，需监测尿酸水平。

6.用药期间监测尿量及体重变化、尿素氮及肌酐水平。

7.利尿剂导致体重减轻不应超过1kg/d。

吲达帕胺（Indapamide）

【适应证】

1.高血压。

2.体液潴留。

【药师知识储备】

1.用法用量

早晨口服，缓释片用水整片吞服且不要嚼碎。普通片：起始剂量为每次1.25mg，每日1次，早晨服药；可增加至5mg/d。缓释片：每次1.5mg，每日1次。

2.特殊人群用药及注意事项

妊娠期妇女：可用于治疗妊娠疾病导致的水肿，但禁用于胎盘灌注显著减少或严重血液浓缩患者。必要时可选甲基多巴、硝苯地平、阿替洛尔及吲哚洛尔作为替代药品。哺乳期妇女：婴儿风险不能排除，哺乳期妇女慎用。儿童：安全性和有效性尚未确立。老年人：对降压作用与电解质改变较敏感，应用时需注意监测。其他：肝功能不全者，噻嗪及其相关类利尿剂引起肝性脑病的风险增加。肾功能不全者，成年人血肌酐高于25mg/L（220μmol/L）时，慎用噻嗪及其相关类利尿剂。

3.重要相互作用

（1）锂：合用增加血锂浓度和毒性（虚弱、震颤、极度口渴、意识模糊），应监测血锂的血清浓度，必要时锂剂减量。

（2）洋地黄类药物：合用时低钾血症易于诱发洋地黄类药物的毒性作用，应监测血钾、心电图。

（3）与以下药物合用：Ⅰa类抗心律失常药、Ⅲ类抗心律失常药、吩噻嗪类、苯甲酰胺类（舒必利、硫必利）、丁酰苯类（氟哌利多、氟哌啶醇）、咪唑斯汀、司帕沙星、莫西沙星，增加室性心律失常的危险性，尤其是引起扭转型室速，在合用之前应监测低钾血症，必要时应纠正。

（4）非甾体抗炎药：合用可能会降低本品利尿和降压作用。

（5）二甲双胍：合用增加二甲双胍引起乳酸性酸中毒的危险。血肌酐水平在男性超过15mg/L（135μmol/L）、在女性超过12mg/L（110μmol/L）时，不要应用二甲双胍。

（6）碘造影剂：合用增加急性肾衰竭的危险，需合用时必须先进行补液治疗。

4.不良反应

常见　内分泌：电解质紊乱如稀释性低钠血症、高钙血症、高血糖、高尿酸血症、低镁血症、低磷血症、低钾血症（3%～7%）。骨骼肌：痉挛。神经：虚弱、眩晕（≥5%）、头痛（≥5%）、嗜睡、麻木。其他：过敏反应（皮疹、荨麻疹）、疲乏、不适。严重　皮肤：Stevens-Johnson综合征，中毒性表皮坏死松解症。血液：粒细胞缺乏症、再生障碍性贫血。肝胆：肝炎、胆囊炎。消化：胰腺炎。

5.禁忌证

对磺胺过敏者；严重肾功能不全；肝性脑病或严重肝功能不全；低钾血症；缓释片含有乳糖，禁用于先天性半乳糖血症、葡萄糖/半乳糖吸收不良或乳糖酶缺乏的患者。

【患者用药交代】

1.早晨口服，缓释片用水整片吞服且不要嚼碎或压碎服用。

2.不得擅自增加剂量和服药频次。

3.警惕发生电解质紊乱，应监测电解质水平。

4.警惕发生低血压，应监测血压水平。

5.高尿酸血症者慎用本品，需监测尿酸水平。

6.建议高钾饮食（如橙子、香蕉），防止低血钾。

螺内酯（Spironolactone）

【适应证】

1.水肿性疾病。

2.高血压　作为治疗高血压的辅助药物。

3.原发性醛固酮增多症　可用于此病的诊断和治疗。

4.低钾血症的预防　与噻嗪类利尿剂合用，增强利尿效应和预防低钾血症。

【超说明书用途】

1.用于多囊卵巢综合征所致多毛症的治疗　Micromedex成人推荐级别Ⅱb。

2.用于痤疮治疗　Micromedex成人推荐级别Ⅱb。

3.超剂量用于治疗腹水　Micromedex成人推荐级别Ⅱa。

4.用于治疗慢性心力衰竭　Micromedex成人推荐级别Ⅱa。

【药师知识储备】

1.用法用量

片剂，早晨服药。可与食物同服或饭后立即口服。成人：水肿性疾病，每日40～120mg，分2～4次服用，至少连服5日。高血压，开始每日40～80mg，分次服用，至少2周。原发性醛固酮增多症，术前每日100～400mg，分2～4次服用。不宜手术的患者，则选用较小剂量维持。诊断原发性醛固酮增多症，长期试验，每日400mg，分2～4次，连续3～4周。短期试验，每日400mg，分2～4次服用，连续4日。老年人对本品较敏感，开始用量宜偏小。小儿：水肿性疾病，新生儿0.5～1mg/kg，每8小时给药1次；儿童开始每日1～3mg/kg，单次或分2～4次服用，连服5日后酌情调整剂量。最大剂量为每日3～9mg/kg。

2.特殊人群用药及注意事项

妊娠期妇女：不建议妊娠期妇女使用，已知胎盘灌注明显不足或血液浓缩的妊娠期妇女禁用。哺乳期妇女：美国Micromedex哺乳期分级，婴儿风险极小。世界卫生组织哺乳期分级，可以哺乳。儿童：见上“小儿用药”。老年人：易发生高钾血症及利尿过度。

3.重要相互作用

（1）氨苯蝶啶：合用导致高钾血症，禁止合用。

（2）复方磺胺甲唑：合用增加高血钾风险，避免在老年患者中合用，若必须合用需监测血钾。

（3）含钾药物、库存血（含钾30mmol/L，如库存10日以上含钾高达65mmol/L）、ACEI、ARB和环孢素等：合用增加高钾血症的发生机会。

（4）地高辛：合用减少地高辛的肾小管排泄，增加地高辛浓度，建议适当减少地高辛剂量并密切监测患者是否出现中毒症状。

（5）非甾体抗炎药：尤其与吲哚美辛合用可致利尿作用降低，高血钾及肾毒性增加等，合用时应监测利尿效果、血钾、血压和肾功能。

（6）肾上腺皮质激素：尤其是较强盐皮质激素作用者，合用时促肾上腺皮质激素能减弱本品的利尿作用，而拮抗本品的潴钾作用。

（7）肾毒性药物：合用肾毒性增加。

（8）甘珀酸钠、甘草类制剂：其具有醛固酮样作用，合用可降低本品的利尿作用。

（9）雌激素：合用能引起水钠潴留，从而减弱本品的利尿作用。

（10）多巴胺：合用加强本品的利尿作用。

4.不良反应

常见　内分泌：男性乳房发育、女性乳房胀痛、高钾血症、低钠血症。消化：腹泻、恶心和呕吐。神经：嗜睡、头痛。生殖系统：月经紊乱、阳痿、性功能下降。中枢神经系统：行走不协调。严重及罕见　皮肤：Stevens-Johnson综合征，中毒性表皮坏死松解症。内分泌：乳腺癌、代谢性酸中毒。消化：胃出血、胃炎。血液：粒细胞缺乏症、血小板减少。免疫：药品超敏反应综合征，系统性红斑狼疮。肾脏：暂时性血浆肌酐、尿素氮升高。

5.禁忌证

高钾血症患者（血钾高于5.0mmol/L）；肾功能不全患者[血肌酐高于176.8μmol/L（女性）、221.0μmol/L（男性）]。

【患者用药交代】

1.建议饭后即刻服用，避免饮酒及服用含酒精制剂。

2.不得擅自增加剂量和服药频次。

3.用药期间应监测血钾和肾功能、心电图。

4.警惕发生电解质紊乱，应监测电解质水平。

5.警惕发生低血压，应监测血压水平。

6.用药期间可能会出现男性乳房化、女性乳房胀痛、声音变粗、毛发增多、月经失调及高血钾等不适，请咨询医师或药师。

常用利尿剂的对比见表1-3。

（二）钙通道阻滞药

硝苯地平（Nifedipine）

【适应证】

各种类型的高血压及心绞痛。

【超说明书用途】

1.口服或舌下含服治疗早产

Micromedex成人推荐级别Ⅲ。

2.用于妊娠高血压综合征的治疗

Micromedex成人推荐级别Ⅱb。

【药师知识储备】

1.用法用量

空腹口服。

（1）普通片：应从小剂量开始。一般初始剂量为每次10mg，每日3次；常用的维持剂量为每次10～20mg，每日3次，最大剂量不宜超过120mg/d；如果病情紧急，可嚼碎服或舌下含服，每次10mg。

（2）缓释片：整片吞服，不得掰开、压碎和咀嚼。每次10～20mg，每日2次。极量，每次40mg，120mg/d。

（3）控释片：可沿片面中心刻线完整分开，半片服用。①高血压：初始剂量为30mg/d，维持剂量为30～60mg/d，每日1次，最大剂量为90mg/d；②慢性稳定型心绞痛：首次剂量为30～60mg/d，每日1次，最大剂量为120mg/d；③变异型心绞痛：初始剂量为30mg/d或60mg/d，每日1次，最大剂量为120mg/d。以7日或14日为周期调整药品剂量。

2.特殊人群用药及注意事项

妊娠期妇女：慎用。哺乳期妇女：对婴儿影响小，可以哺乳。儿童：无相关资料。老年人：应从最低剂量开始服用，注意调整剂量。

3.重要相互作用

（1）洋地黄：合用可能增加洋地黄血药浓度。

（2）氯吡格雷：合用会降低抗血小板效果和增加血栓的风险。

（3）芬太尼：合用可能导致严重的低血压。

（4）他克莫司：合用会增加他克莫司的血药浓度。

（5）地尔硫：合用可能增加硝苯地平的毒性（头痛、外周水肿、低血压和心动过速）。

（6）氟康唑：合用会增加硝苯地平的血药浓度，从而增加低血压风险。

（7）葡萄柚汁：合用会增加硝苯地平的血药浓度。

（8）双香豆素类、苯妥英钠、奎尼丁、奎宁、华法林等蛋白结合率高的药物：合用时使这些药物的游离浓度常发生改变。

（9）西咪替丁：合用会增加本品的血药峰浓度。

4.不良反应

常见　心血管：低血压（5%）、心悸（7%）、外周水肿（7%～29%）。皮肤：脸红（4%～25%）。消化：恶心（10%）。神经：头晕（4%～10%）、头痛（19%～23%）。呼吸：咳嗽、呼吸困难。精神：焦虑、紧张。严重　心血管：心肌梗死（4%）、室性心律失常（<0.5%）。消化：消化道梗阻、消化性溃疡。血液：再生障碍性贫血。

5.禁忌证

对硝苯地平过敏的患者。

【患者用药交代】

1.缓释片应整片吞服，不得掰开、咀嚼、压碎。控释制剂药片可能会出现在粪便中，这属于正常现象，不必惊慌。

2.应长期服药，不能随意停药；不得擅自调整剂量，每日规律服用。

3.定期监测血压，警惕发生低血压。

4.用药期间出现面部潮红、心悸、踝部水肿等不适，请咨询医师或药师。

5.严重主动脉瓣狭窄、肝肾功能不全患者慎用。

氨氯地平（Amlodipine）

【适应证】

1.高血压。

2.冠心病（CAD）　慢性稳定型心绞痛的对症治疗；确诊或可疑的血管痉挛性心绞痛的治疗；经血管造影证实为冠心病，但射血分数≥40%且无心力衰竭患者的治疗。

【药师知识储备】

1.用法用量

片剂，清晨空腹口服。成人：①高血压，初始剂量为5mg，每日1次，最大剂量为10mg，每日1次；身材小、虚弱、老年或伴肝功能不全患者，初始剂量为2.5mg，每日1次。②慢性稳定型或血管痉挛性心绞痛，推荐剂量为5～10mg，每日1次。儿童：6～17岁高血压治疗剂量为2.5～5mg，每日1次。

2.特殊人群用药及注意事项

妊娠期妇女：权衡利弊后使用。哺乳期妇女：尚不知本品能否通过乳汁分泌，服药的哺乳期妇女应中止哺乳。儿童：尚无儿童高血压患者每日应用本品5mg以上剂量和6岁以下患者血压影响资料的研究。老年人：剂量选择应谨慎，宜从小剂量开始。其他：①可能发生症状性低血压，尤其是在严重的主动脉狭窄患者中；②极少数患者，特别是伴有严重冠状动脉阻塞性疾病的患者，在开始服用或增加剂量时，可出现心绞痛恶化或发生急性心肌梗死；③本品通过肝脏代谢，故有肝功能障碍者应慎用；④本品透析不能清除。

3.重要相互作用

（1）辛伐他汀：氨氯地平与辛伐他汀均为CYP3A4的底物，合用会增加辛伐他汀血药浓度、肌病和横纹肌溶解风险。如需合用，辛伐他汀的剂量应限制在20mg/d以下。

（2）多潘立酮：氨氯地平与多潘立酮均为CYP3A4的底物，合用会增加多潘立酮的暴露，增加Q-T间期延长的风险。合用时多潘立酮应从最低剂量谨慎地逐渐加量。一旦出现头晕、心悸、晕厥等反应立刻停用多潘立酮。

（3）氯吡格雷：合用会降低抗血小板疗效，增加血栓风险。合用应监测氯吡格雷的疗效。

（4）伊马替尼：合用会增加伊马替尼的毒性反应（恶心、水肿等），监测血细胞计数和转氨酶水平。避免合用。

（5）地尔硫：合用会增加氨氯地平血药浓度。如果必须合用，需监测低血压及水肿症状。

（6）伊曲康唑、氟康唑等CYP3A4强抑制剂：合用会增加氨氯地平的血药浓度和不良反应。如需合用，监测水肿和低血压等症状。

（7）环孢素：与氨氯地平同服时可能导致环孢素血药浓度升高。

4.不良反应

常见　心血管：外周水肿（2%～17.4%）。皮肤：脸红（3.9%～6.9%）。消化：消化不良（0.5%～3.9%）。神经：头痛（10.6%～14.7%）。呼吸：上呼吸道感染（0.7%～3.9%）。严重　心血管：心绞痛，低血压（<0.5%），心肌梗死，心动过速。神经：脑卒中。

5.禁忌证

对氨氯地平过敏的患者。

【患者用药交代】

1.最好清晨空腹服药，不得随意调整用量；应长期服药，不能随意停药。

2.警惕发生低血压，应监测血压。

3.用药期间出现面部潮红、心悸、踝部水肿等不适，请咨询医师或药师。

左旋氨氯地平（Levamlodipine）

【适应证】

1.高血压。

2.心绞痛。

【药师知识储备】

1.用法用量

片剂，清晨空腹口服，应从小剂量开始。高血压和心绞痛：初始剂量为5mg，每日1次；瘦小者、体质虚弱者、老年患者或肝功能受损者从2.5mg，每日1次起始；最大可增至10mg，每日1次。本品与其他降压药物合用时不需调整剂量。用药剂量调整周期为7～14日。心绞痛：推荐剂量为5～10mg，每日1次。

2.特殊人群用药及注意事项

妊娠期妇女：对妊娠期妇女用药缺乏相应的研究资料，权衡利弊后使用。哺乳期妇女：尚不知本品能否通过乳汁分泌，服药的哺乳期妇女应中止哺乳。儿童：儿童的安全性和有效性尚未确定。老年人：可用正常剂量，但开始宜用较小剂量。其他：①肝功能受损患者慎用；②肾功能损害患者可以采用正常剂量；③本品不被透析清除。

3.重要相互作用

（1）锂：合用可引起神经中毒，出现恶心、呕吐、腹泻、共济失调、震颤和/或麻木。

（2）麻醉药：吸入烃类与本品合用可引起低血压。

（3）非甾体抗炎药：尤其吲哚美辛与本品合用可减弱本品的降压作用。

（4）雌激素：合用可引起体液潴留而增高血压。

（5）磺吡酮：合用可增加本品的蛋白结合率，产生血药浓度变化。

（6）舌下硝酸甘油和长效硝酸酯制剂：合用加强抗心绞痛效应。停药时应逐渐减量。

4.不良反应

常见　心血管：外周水肿、心悸。消化：消化不良、恶心、腹痛。神经：头晕、失眠。呼吸：呼吸困难。皮肤：脸红、瘙痒、皮疹。全身系统：疲劳、无力、肌肉痉挛。严重　心血管：心绞痛，低血压，心肌梗死，心动过速。

5.禁忌证

对二氢吡啶类钙通道阻滞药过敏的患者。

【患者用药交代】

1.最好清晨空腹服药，应长期服药，不能随意停药。

2.定期监测血压，警惕发生低血压。

3.用药期间出现面部潮红、心悸、踝部水肿等不适，请咨询医师或药师。

拉西地平（Lacidipine）

【适应证】

高血压。

【药师知识储备】

1.用法用量

片剂，早晨饭前饭后均可口服，从小剂量开始。成人：起始剂量为4mg，每日1次，3～4周可增加至6mg或8mg，每日1次。肝病患者初始剂量为2mg，每日1次。

2.特殊人群用药及注意事项

妊娠期妇女：尚无用于妊娠期妇女的安全性数据，应权衡利弊后使用。本品有引起子宫肌肉松弛的可能性，临娩妇女应慎用。哺乳期妇女：本品可分泌入乳汁，对婴儿影响未知。哺乳期妇女应权衡利弊后使用。儿童：尚无经验。老年人：初始剂量为2mg，每日1次，必要时可增至4mg及6mg，每日1次。其他：①肝功能不全者需减量或慎用，因其生物利用度可能增加，而加强降压作用；②本品不经肾脏排泄，肾病患者无须调整剂量；③窦房结活动不正常者和心脏储备较弱患者应谨慎使用。

3.重要相互作用

（1）西咪替丁：合用可使本品血药浓度增高。

（2）地高辛：合用可使地高辛峰值水平增加17%，对24小时平均地高辛水平无影响。

（3）普萘洛尔：合用可轻度增加两者药-时曲线下面积（AUC）。

4.不良反应

常见　心血管：外周水肿、心悸。皮肤：脸红。消化：消化不良。神经：头痛、眩晕。呼吸：上呼吸道感染。罕见　心血管：低血压、心动过速。其他：牙龈肿大、牙龈增生、无力、皮疹（包括红斑和瘙痒）。严重　心血管：心绞痛、心肌梗死。神经：脑卒中。

5.禁忌证

对本品中任何成分过敏的患者；严重主动脉瓣狭窄的患者。

【患者用药交代】

1.最好清晨空腹服药，应长期服药，不能随意停药。

2.定期监测血压，警惕发生低血压。

3.用药期间出现面部潮红、心悸、踝部水肿等不适，请咨询医师或药师。

非洛地平（Felodipine）

【适应证】

1.高血压。

2.稳定型心绞痛。

【药师知识储备】

1.用法用量

缓释片，空腹口服，应整片吞服，勿掰开、咬碎或咀嚼。高血压：初始剂量为每日5mg，每日1次，剂量调整间隔不少于2周，维持剂量为每日5mg或10mg，每日1次。心绞痛：初始剂量为每日5mg，每日1次，维持剂量为5mg或10mg，每日1次。

2.特殊人群用药及注意事项

妊娠期妇女：妊娠期妇女权衡利弊后使用，备孕妇女应停止使用。哺乳期妇女：安全有效性证据不足，哺乳期禁用。如必须使用，应停止哺乳。儿童：安全性和有效性尚未确定。老年人：65岁以上患者建议起始剂量为2.5mg，每日1次。其他：①主动脉瓣狭窄、肝损害、严重肾功能损害（Ccr<30ml/min）、急性心肌梗死后心衰者慎用；②低血压患者慎用；③肝功能损害的患者，建议起始剂量为2.5mg，每日1次；④肾功能不全患者一般不需要调整剂量。

3.重要相互作用

（1）胺碘酮：合用会增加心动过速、房室传导阻滞和窦性停搏的风险，对患有窦房结综合征或房室传导阻滞的患者避免合用。

（2）阿扎那韦：合用会增加心脏毒性风险（P-R间期延长），需监测心电图。

（3）细胞色素P450诱导剂（如卡马西平、苯妥英钠、苯巴比妥、利福平、利福喷丁和圣约翰草等）：通过诱导P450而增加非洛地平代谢，必要时可增加非洛地平的剂量。

（4）强CYP3A4抑制剂（如伊曲康唑、氟康唑、大环内酯类抗生素、HIV蛋白酶抑制剂等）：非洛地平是CYP3A4的底物，合用会增加非洛地平的血药浓度。

（5）葡萄柚汁：其抑制CYP3A4，合用增加本品血药浓度，应避免合用。

（6）他克莫司：合用可能使他克莫司的血药浓度升高。合用时应监测他克莫司的血药浓度。

（7）环孢素：合用可使非洛地平血药浓度增加150%。

（8）西咪替丁：合用可使非洛地平的C_max和AUC均增加约55%。

4.不良反应

常见　心血管：外周水肿（2%～17.4%）。皮肤：脸红（3.9%～6.9%）。消化：消化不良（0.5%～3.9%）。神经：头痛（10.6%～14.7%）。呼吸：上呼吸道感染（0.7%～3.9%）。罕见　牙龈肿大、牙龈增生。严重　心血管：心绞痛、低血压（<0.5%）、心肌梗死、心动过速。神经：脑卒中。

5.禁忌证

失代偿性心衰；急性心肌梗死；妊娠期妇女；不稳定型心绞痛患者；本品含有乳糖，半乳糖不耐受、乳糖酶缺乏、葡萄糖/半乳糖吸收不良患者禁用；对非洛地平及本品中任一成分过敏者。

【患者用药交代】

1.空腹口服，缓释制剂应整片吞服，勿掰开、咬碎或咀嚼。

2.应长期规律服药，不能随意停药。

3.定期监测血压，警惕发生低血压。

4.定期监测心率，出现面部潮红、心悸、踝部水肿等不适，请咨询医师或药师。

5.保持良好的口腔卫生可减少牙龈增生的发生率和严重性。

乐卡地平（Lercanidipine）

【适应证】

轻、中度原发性高血压。

【药师知识储备】

1.用法用量

片剂，餐前15分钟口服。推荐剂量为每次10mg，每日1次，根据患者的个体反应可增至每次20mg。

2.特殊人群用药及注意事项

妊娠期妇女：禁用，备孕妇女服用本品须采取避孕措施。哺乳期妇女：乐卡地平具有高亲脂性，乳汁中可能会有分布，因此哺乳期妇女不能服用本品。儿童：18岁以下患者不得服用。老年人：无须做特别的剂量调整，但在治疗开始时应予以关注。其他：①病态窦房结综合征患者（无安装起搏器），应用时应密切观察；②缺血性心脏病患者应用可能会增加心血管风险；③心绞痛患者应用可能增加其发作频率、持续时间或严重程度；④轻到中度肝或肾功能异常患者在开始本品治疗时应谨慎。不推荐在肝功能重度损害或者重度肾功能不全（Ccr<30ml/min）的患者中应用乐卡地平。

3.重要相互作用

（1）CYP3A4酶抑制剂和诱导剂（如苯妥英钠、卡马西平、利福平等）：乐卡地平经CYP3A4酶代谢，合用影响本品的代谢和清除。

（2）CYP3A4酶底物（如特非那定、阿司咪唑、胺碘酮、奎尼丁）：合用应谨慎。

（3）地高辛：合用应监测地高辛中毒的临床征象。

（4）辛伐他汀：合用增加辛伐他汀的血药浓度，如需合用，应间隔给药，如早上服用乐卡地平，晚上服用辛伐他汀。

（5）环孢素：合用使乐卡地平和环孢素的血药浓度均增加，避免合用。

（6）柚子汁：合用后提高乐卡地平的血药浓度而增强降压作用，避免合用。

（7）美托洛尔：合用会降低乐卡地平的生物利用度50%，美托洛尔的生物利用度无明显变化。同时服用需要调整剂量。

（8）西咪替丁：合用可能增加乐卡地平的生物利用度而增强降压作用，大剂量西咪替丁合用本品需谨慎。

（9）含酒精制剂：合用可能会增加本品的血管扩张作用。

4.不良反应

常见　心血管：低血压、外周性水肿、心动过速、心悸、面色潮红。消化：恶心、呕吐。神经：头痛。罕见　心血管：心肌缺血、心绞痛。肝脏：可逆的血清肝转氨酶升高。其他　牙龈增生，尿频。

5.禁忌证

对乐卡地平、任何二氢吡啶类或者任何药物赋形剂过敏者；妊娠期与哺乳期患者；有生育可能的妇女，除非采取了有效避孕方式；左室流出道梗阻；未治疗的充血性心衰；不稳定型心绞痛；重度肝、肾功能损害；心肌梗死1个月内。每片药物含30mg乳糖，因此不能应用于Lapp乳糖酶不足，半乳糖血症或者葡萄糖/半乳糖吸收不良患者。

【患者用药交代】

1.餐前15分钟口服；不得擅自增加剂量和服药频次，应长期服药，不能随意停药；避免与柚子汁同服；避免饮酒或含酒精的饮料。

2.警惕发生低血压，应监测血压。

3.用药期间出现面部潮红、心悸、踝部水肿等不适，应咨询医师或药师。

贝尼地平（Benidipine）

【适应证】

原发性高血压。

【药师知识储备】

1.用法用量

片剂，早饭后口服，由低剂量开始。成人：每次2～4mg，每日1次。可增至每次8mg，每日1次。重症高血压患者应每次4～8mg，每日1次。

2.特殊人群用药及注意事项

妊娠期妇女：权衡利弊后使用。哺乳期妇女：本品及其代谢物可分泌进入乳汁，对婴儿影响未知，应用本品最好不授乳或停用本品。儿童：有效性和安全性尚未得到最终验证。老年人：应从小剂量（2mg/d）开始，慎重给药。其他：①血压过低、严重肝功能损害、高龄患者慎重用药；②本品的蛋白结合率高，透析无法清除。

3.重要相互作用

（1）地高辛：抑制肾小管的地高辛分泌，使血中地高辛浓度上升，有可能引起洋地黄中毒。

（2）西咪替丁：抑制肝微粒体的钙通道阻滞药代谢酶，同时降低胃酸，增加药物吸收，使本品血药浓度升高，降压作用增强。

（3）利福平：利福平诱导肝脏的药物代谢酶，可降低本品的血药浓度，使降压作用减弱。

4.不良反应

常见　心血管：低血压、外周性水肿、心悸（0.5%）。皮肤：颜面潮红（0.5%）。消化：恶心、呕吐。神经：头痛（0.4%）。严重　心血管：心肌缺血。肝脏：肝功能损害、黄疸（频度不明）。

5.禁忌证

对本品过敏者；心源性休克患者。

【患者用药交代】

1.过量可能导致严重低血压，不得擅自增加剂量和服药频次；应长期服药，不能随意停药；避免同服柚子汁，饮酒或含酒精制剂。

2.定期监测血压，警惕发生低血压。

3.用药期间出现面部潮红、心悸、踝部水肿等不适，请咨询医师或药师。

4.降压作用会引起眩晕等，因此从事高空作业、驾驶车辆等具有危险性的机械操作时应予以注意。

尼卡地平（Nicardipine）

【适应证】

高血压、劳累性心绞痛。

【药师知识储备】

1.用法用量

空腹服用，缓释片或胶囊应整片或整粒服用，不要咀嚼、压碎或掰开。高血压：①普通片，起始剂量为每次20mg，每日3次，可随反应调整剂量至每次40mg，每日3次。增加剂量前至少连续给药3日以上；维持剂量为每次20～40mg，每日3次。②缓释胶囊，每次40mg，每日2次。③缓释片，每次10mg，每日1次。慢性稳定型心绞痛：普通片，起始剂量为每次20mg，每日3次，维持剂量为每次20～40mg，每日3次，增加剂量前至少连续给药3日以上。

2.特殊人群用药及注意事项

妊娠期妇女：慎用。哺乳期妇女：本品及其代谢物可分泌进入乳汁，对婴儿影响未知，应用本品最好不授乳或停用本品。儿童：有效性和安全性尚未得到最终验证。老年人：用药与中青年人相同。其他：①肝肾功能障碍、低血压、青光眼患者慎用本品，肝功能不全患者宜从低剂量（每次20mg，每日2次）开始治疗；②充血性心力衰竭患者慎用，特别是在与β受体拮抗剂合用时。

3.重要相互作用

（1）阿扎那韦：合用会增加心脏毒性风险（P-R间期延长），需监测心电图。

（2）胺碘酮：合用会增加心动过速、房室传导阻滞和窦性停搏的风险，对窦房结综合征或房室传导阻滞患者避免合用。

（3）氯吡格雷：合用会降低抗血小板效应和增加血栓发生的风险。需要监测患者氯吡格雷的作用，并加用西洛他唑降低这种潜在的风险。

（4）阿普唑仑：合用可能会增加阿普唑仑的生物利用度和药效。合用时监测阿普唑仑的不良反应，包括嗜睡、疲乏、恶心、呕吐、腹泻或便秘。

（5）环孢素：合用使环孢素血药浓度升高，需密切监测环孢素血药浓度。

（6）西咪替丁：合用可增加本品血药浓度。

（7）地高辛：合用未见地高辛血药浓度升高，但需测定地高辛血药浓度。

（8）氟康唑：合用导致本品血药浓度上升和毒性增加，如需合用，降低本品剂量。

（9）利福喷丁：合用会降低本品降压作用。

4.不良反应

常见　心血管：低血压（5.6%）、外周性水肿（5.9%）、心律失常（3.5%）。消化：恶心（1.9%～4.9%）、呕吐（0.6%～4.9%）。神经：头痛（6.2%～14.6%）。严重　心血管：心肌缺血。肝脏：急性肝炎。

5.禁忌证

对本品有过敏反应者；重度主动脉狭窄患者；颅内出血尚未完全止血的患者；脑卒中急性期颅内压增高的患者。

【患者用药交代】

1.空腹服用，缓释片或胶囊应整片或整粒服用，不要咀嚼、压碎或掰开。

2.不得擅自增加剂量和服药频次，应长期服药，不能随意停药。

3.定期监测血压，警惕发生低血压。

4.用药期间出现面部潮红、心悸、踝部水肿等不良反应及其他不适，请咨询医师或药师。

5.急性脑梗死和脑缺血患者应用本品须谨慎，以防发生低血压。

尼群地平（Nitrendipine）

【适应证】

高血压。

【药师知识储备】

1.用法用量

片剂，早饭后口服。成人：常用剂量，开始每次10mg，每日1次，以后可根据情况调整为每次20mg，每日2次。

2.特殊人群用药及注意事项

妊娠期妇女：药品对胎儿的影响未知，故应用须权衡利弊。哺乳期妇女：药品对婴儿的影响未知，应用本品最好不授乳或停用本品。儿童：有效性和安全性尚不明确。老年人：宜减量使用。其他：①肝功能不全时血药浓度可增高，肾功能不全时对药动学影响小。②严重冠状动脉狭窄患者，在服用此药或者增加剂量期间，心绞痛或心肌梗死的发生率增加，故服用本品期间需定期作心电图。

3.重要相互作用

（1）地高辛：初次使用、调整剂量或停用本品时应监测地高辛的血药浓度，以防地高辛过量或不足。

（2）胺碘酮：合用会增加心动过速、房室传导阻滞和窦性停搏的风险，对患有窦房结综合征或房室传导阻滞的患者避免合用。

（3）β受体拮抗剂：绝大多数患者合用此药可增强降压作用，并可减轻本品降压后发生的心动过速；个别患者有可能诱发和加重体循环低血压、心力衰竭和心绞痛。

（4）阿司匹林：合用增加胃肠道出血的风险，监测胃肠道出血症状（如无力、恶心和便血）。

（5）西咪替丁：西咪替丁可抑制肝细胞色素P450酶，建议两者合用时注意药物剂量的调整。

4.不良反应

常见　心血管：低血压、心绞痛发作、足踝部水肿等。皮肤：面部潮红、皮疹（甚至剥脱性皮炎）等。神经：头痛、头晕。少见　血液：血碱性磷酸酶增高。严重　内分泌：血脂异常。消化系统：药品引发的牙龈增生、恶心、呕吐等。肝脏：肝毒性。肾脏：多尿症等。

5.禁忌证

对本品过敏及严重主动脉瓣狭窄的患者。

【患者用药交代】

1.不得擅自增加剂量和服药频次，应长期服药，不能随意停药。

2.警惕发生低血压，应监测血压。

3.用药期间出现面部潮红、心悸、踝部水肿等不适，请咨询医师或药师。

维拉帕米（Verapamil）

【适应证】

1.心绞痛　变异型心绞痛；不稳定型心绞痛；慢性稳定型心绞痛。

2.心律失常　与地高辛合用控制慢性心房颤动和或心房扑动时的心室率；预防阵发性室上性心动过速的反复发作。

3.原发性高血压。

【药师知识储备】

1.用法用量

餐中或餐后口服。缓释片应整片吞服，不要压碎、掰开或咀嚼。成人，普通片：①心绞痛，一般剂量为每次80～120mg，每日3次。肝功能不全者及老年人的安全剂量为每次40mg，每日3次。②心律失常，慢性心房颤动服用洋地黄治疗的患者，每日总量为240～320mg，分3次或4次给药。预防阵发性室上性心动过速（未服用洋地黄的患者）成人的每日总量为240～480mg，每日3～4次。③高血压，初始剂量为80mg/d，分3次服用；目前尚无证据表明单日剂量高于360mg疗效会增强，最高剂量为480mg/d。④预防偏头痛，80mg/d，每日3～4次。缓释片：高血压，成人，起始剂量为180mg/d，每日1次。老年人或体型瘦小者，120mg/d，每日1次，最高剂量为480mg/d，每12小时1次。儿童，普通片：年龄1～5岁，每日4～8mg/kg，每日3次；或每隔8小时口服。缓释片：①房扑和房颤，4～10mg/（kg•d），每日3次；②高血压，初始剂量为3mg/d，每日3次，最高剂量为8mg/（kg•d）至480mg/d；③室上性心动过速，1～3mg/kg，每日3次。

2.特殊人群用药及注意事项

妊娠期妇女：仅用于明确需要且利大于对胎儿危害的妊娠期妇女。哺乳期妇女：维拉帕米可分泌入乳汁，服用维拉帕米期间应中断哺乳。儿童：18岁以下儿童的安全性和疗效尚未确定。老年人：老年患者常见肝、肾功能不全，应从低剂量起始。其他：①轻度心功能不全患者，使用前需使用洋地黄类或利尿剂控制临床症状。②肝功能损害患者慎用。严重肝功能不全时只需服用正常剂量的30%。③肾功能损害患者慎用。④血液透析不能清除维拉帕米。

3.重要相互作用

（1）辛伐他汀：合用增加辛伐他汀浓度，增加肌病或横纹肌溶解的风险，如果必须合用，辛伐他汀的剂量不得超过10mg/d，监测肌酸激酶（CK）水平，如果CK水平大幅增加或诊断出肌病或横纹肌溶解则需停药。

（2）地高辛：合用增加地高辛血药浓度50%～75%，需减少地高辛和洋地黄的剂量。

（3）胺碘酮：合用可能增加心脏毒性。

（4）伊曲康唑、克拉霉素：合用增加维拉帕米的血药浓度和不良反应。

（5）乙醇：合用增加血中乙醇浓度，可能延长乙醇的毒性作用。

（6）苯巴比妥、乙内酰脲、维生素D、磺吡酮和异烟肼：合用降低维拉帕米的血药浓度。

（7）β受体拮抗剂：合用增强对房室传导的抑制作用。

（8）环磷酰胺、长春新碱、丙卡巴肼、泼尼松、长春碱酰胺、多柔比星、顺铂等细胞毒性药物：合用减少维拉帕米的吸收。

（9）西咪替丁：合用提高维拉帕米的生物利用度。

4.不良反应

常见　心血管：外周水肿（2.1%）、低血压（2.5%）、心悸、心动过速、窦性心动过缓，Ⅰ度、Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞，充血性心力衰竭（1.8%）。皮肤：面色潮红、皮疹（1.2%）。消化：便秘（7.3%）、恶心（2.7%）。神经：眩晕、轻度头痛（3.5%）。 罕见　转氨酶升高，伴或不伴碱性磷酸酶和胆红素升高；溢乳；牙龈增生；非梗阻性麻痹性肠梗阻等。严重　心血管：房室传导阻滞、心肌梗死。呼吸：肺水肿。

5.禁忌证

已知对盐酸维拉帕米过敏的患者；严重左心室功能不全（肺楔压>20mmHg或射血分数<30%）；低血压（收缩压<90mmHg）或心源性休克；病态窦房结综合征（已安装并行使功能的心脏起搏器患者除外）；Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞（已安装并行使功能的心脏起搏器患者除外）；心房扑动或心房颤动患者合并房室旁路通道；中至重度心力衰竭的患者；已接受β受体拮抗剂的患者。

【患者用药交代】

1.不得擅自增加剂量和服药频次。

2.警惕发生低血压和心率过缓，应监测血压和心率。

3.用药期间出现面部潮红、心悸等不良反应及其他不适，请咨询医师或药师。

4.可引起转氨酶增高，应定期监测肝功能。

地尔硫（Diltiazem）

【适应证】

1.冠状动脉痉挛引起的心绞痛和劳力型心绞痛。

2.高血压。

3.肥厚型心肌病。

【药师知识储备】

1.用法用量

普通片剂饭前和睡前服用。缓释片或缓释胶囊清晨空腹服用，应整片吞服，不要压碎、掰开或咀嚼。普通片：①高血压，120～240mg/d，分3～4次；②心绞痛，每次30～60mg，每日3～4次，最大剂量为360mg/d；③心律失常，每次30～60mg，每日4次。缓释片：每次90～180mg，每日1次。缓释胶囊：①高血压，初始剂量为120～240mg/d，每日1次，最大剂量360mg/d（中国）、480mg/d（美国）；②心绞痛，初始剂量为120mg/d，常规剂量为120～480mg/d，每日1次。

2.特殊人群用药及注意事项

妊娠期妇女：应用本品须权衡利弊。哺乳期妇女：本品可经过乳汁排出，其浓度接近血药浓度，如哺乳期妇女确有必要应用本品，须暂停哺乳。儿童：安全性和有效性尚未确定。老年人：起始用药时剂量应减半。

3.重要相互作用

（1）辛伐他汀、阿托伐他汀：合用会引起辛伐他汀和阿托伐他汀血药浓度增加，增加肌病和横纹肌溶解的风险。如必须合用，辛伐他汀剂量不超过10mg/d，地尔硫剂量不超过240mg/d。需监测肌病或横纹肌溶解（肌痛、无力）及肌酸激酶水平。

（2）红霉素：合用导致心脏毒性增加（Q-T间期延长、室性心动过速和心搏骤停），避免合用。如合用，应定期监测Q-T间期水平。

（3）地高辛：合用可能使地高辛血药浓度增加20%，需监测地高辛血药浓度。

（4）甲泼尼龙：合用增加甲泼尼龙血药浓度、增强肾上腺皮质的抑制作用。长期服用甲泼尼龙的患者，出现激素类不良反应则需降低甲泼尼龙的剂量。

（5）β受体拮抗剂：合用增加低血压、心动过缓和AV传导干扰的风险。如需合用，需监测心脏功能和血压，尤其是心力衰竭倾向的患者。合用需要调整药品剂量。

（6）西咪替丁：西咪替丁抑制细胞色素P450氧化酶而影响本品首关代谢，合用明显增加本品血药浓度峰值及药-时曲线下面积。

（7）卡马西平、苯妥英钠：合用可能增加卡马西平、苯妥英钠的不良反应，需监测卡马西平、苯妥英钠的血药浓度。

（8）环孢素：合用可能导致环孢素毒性增加（肾衰竭、胆汁淤积和感觉异常），需监测环孢素血药浓度和调整剂量。

（9）塞来昔布：合用可能导致血压控制失衡，应监测血压。

（10）三唑仑和咪达唑仑：合用可能明显增加三唑仑和咪达唑仑血浆峰浓度及延长其消除半衰期。

（11）利福平：合用可能明显降低本品血药浓度及疗效。

4.不良反应

常见　心血管：心动过速（1.7%～3.6%）、外周水肿（4.6%～8%）。消化：恶心。皮肤：皮疹。神经：头晕（3.5%～6.4%）、头痛（4.6%）。呼吸：咳嗽（2%）。其他：疲乏（4.8%）。严重　心血管：充血性心力衰竭（<2%）、心脏传导阻滞、心肌梗死。肝脏：肝毒性。

5.禁忌证

病态窦房结综合征未安装起搏器者；Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞未安装起搏器者；收缩压低于12kPa（90mmHg）；对本品过敏者；急性心肌梗死或肺充血者。

【患者用药交代】

1.不得擅自增加剂量和服药频次。

2.警惕发生低血压和心率过缓，应监测血压和心率。

3.用药期间监测心衰症状（如呼吸困难、水肿等现象），若出现面部潮红、外周水肿、心悸等不适，请咨询医师或药师。

4.长期给药应定期监测肝、肾功能，肝、肾功能受损者应谨慎应用。

常用钙通道阻滞药（CCB）对比见表1-4。

（三）血管紧张素转化酶抑制剂

卡托普利（Captopril）

【适应证】

1.原发性高血压。

2.心力衰竭。

【药师知识储备】

1.用法用量

片剂，本品吸收受食物的影响，宜餐前1小时口服。成人：常用量，初始剂量为12.5mg，每日2～3次，根据血压控制情况逐渐增至50mg，每日2～3次，处于低钠、低血容量，而血压正常或偏低的患者，初始剂量宜用6.25mg，每日3次。

2.特殊人群用药及注意事项

妊娠期妇女：在妊娠头3个月使用ACEI可能使婴儿出生缺陷风险升高，在妊娠后6个月可能影响胎儿发育。不推荐妊娠期妇女使用。哺乳期妇女：本品可排入乳汁，其浓度约为母体血药浓度的1%，哺乳期妇女应用必须权衡利弊。小儿常用量：降压与治疗心力衰竭，开始均为0.3mg/kg，每日3次，必要时，每隔8～24小时增加0.3mg/kg，以达最低有效量。儿童：仅限于其他降压治疗无效者。老年人：老年人须酌减用量，用药期间应监测肾功能和血钾。其他：①服用ACEI同时接受针对膜翅目昆虫毒素脱敏治疗的患者可能发生致命的过敏样反应，及时中断ACEI的使用可以避免发生上述反应；②使用高通透性膜透析或葡聚糖硫酸酯吸附进行低密度脂蛋白分离术治疗的患者，在服用ACEI时可能有过敏样反应；③患有血管胶原疾病的患者（特别是如果该疾病和肾功能受损相关时）可能发生粒细胞减少，应定期检查白细胞计数；④一旦出现黄疸或肝酶的明显升高，应停用ACEI并对患者进行监测；⑤肾功能受损患者慎用；⑥ACEI可能致持续性咳嗽，如发生必须考虑进行咳嗽的鉴别诊断；⑦对高血压患者的评价应包括开始治疗前及治疗中对肾功能的检测；⑧本品可引起尿丙酮检查假阳性。

3.重要相互作用

（1）ARB：合用可能会导致不良反应的风险增加（如低血压、晕厥、高血钾、肾功能变化、急性肾衰竭）。

（2）硫唑嘌呤：合用可能导致骨髓抑制。

（3）阿替普酶：合用增加口舌部血管神经性水肿风险，合用时密切监测，一旦发生血管神经性水肿，停用阿替普酶并立即治疗。

（4）保钾利尿剂：如与螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利合用可能引起血钾过高。

（5）干扰素α-2a：合用可能导致血液学异常（粒细胞减少，血小板减少），应监测全血细胞计数。

（6）锂剂：合用可能使血清锂水平升高而出现毒性。

（7）非甾体抗炎药（NASIDs）：合用可能导致降压作用减弱。

（8）影响交感神经活性的药物（神经节拮抗剂或肾上腺能神经拮抗剂）以及β受体拮抗剂：合用引起降压作用加强，应警惕。

4.不良反应

常见　心脏：心悸、直立性低血压。皮肤：皮疹、瘙痒、光敏反应。呼吸系统：咳嗽、上呼吸道感染症状。胃肠道：味觉迟钝。少见　泌尿系统：蛋白尿。神经系统：头痛、眩晕。血管：皮肤潮红。心脏：心率快而不齐。严重　血液：白细胞与粒细胞减少。其他　血管神经性水肿。

5.禁忌证

对本品过敏者；血管神经性水肿病史者；妊娠期；双侧肾动脉狭窄；高血钾。

【患者用药交代】

1.应从小剂量开始使用，刚开始使用时应监测血压。

2.如出现干咳或声音嘶哑等症状，可能与药物有关，应及时就医。

3.定期检查血钾水平和肾功能。

依那普利（Enalapril）

【适应证】

1.原发性高血压。

2.肾血管性高血压。

3.心力衰竭。

4.预防症状性心衰。

5.预防左心室功能不全患者冠状动脉缺血事件。

【药师知识储备】

1.用法用量

片剂，口服。本品吸收不受食物影响，餐前、餐中或餐后服用均可。原发性高血压：初始剂量为10mg，每日1次。最大剂量为40mg，每日1次。与利尿剂联用治疗高血压时，在开始服用2～3日前应停用利尿剂治疗或初始剂量为5mg，每日1次，根据患者需要对剂量加以调整。肾血管性高血压：初始剂量为5mg，每日1次，维持剂量为20mg，每日1次。心力衰竭/无症状性左心室功能不全：起始剂量为2.5mg，每日1次。应根据患者的耐受情况将剂量逐渐增加到常用20mg的维持量，每日1～2次。

2.特殊人群用药及注意事项

妊娠期妇女：妊娠头3个月使用ACEI可能使婴儿出生缺陷风险升高，在妊娠后6个月可能影响胎儿发育。不推荐妊娠期妇女使用。如果查明已怀孕，除非挽救母亲生命必需，否则应立即停药。哺乳期妇女：本品少量排入乳汁，哺乳期妇女应用必须权衡利弊。儿童：高血压，≥1岁，0.08mg/kg（最大起始剂量为5mg），每日1次，根据患儿反应性加量，最大剂量为每日0.58mg/kg或40mg。GFR≤30ml/（min•1.73m2），不推荐使用。其他：①肾功能不全，肌酐清除率≤30ml/min时起始剂量为2.5mg，每日1次，最大剂量为每日40mg；②血液透析：透析日为2.5mg，每日1次；非透析日根据患者血压调整剂量；③服用ACEI同时接受针对膜翅目昆虫毒素脱敏治疗的患者可能发生致命的过敏样反应，及时中断ACEI的使用可以避免发生上述反应；④使用高通透性膜透析或葡聚糖硫酸酯吸附进行低密度脂蛋白分离术治疗的患者，在服用ACEI时可能有过敏样反应；⑤患有血管胶原疾病的患者（特别是如果该疾病和肾功能受损相关时）可能发生粒细胞减少，应定期检查白细胞计数；⑥一旦出现黄疸或肝酶的明显升高，应停用ACEI并对患者进行监测；⑦ACEI可致持续性咳嗽，如发生必须考虑进行咳嗽的鉴别诊断；⑧对高血压患者的评价应包括开始治疗前及治疗中对肾功能的检测。

3.重要相互作用

（1）ARB：合用可致不良反应增加，如低血压、晕厥、高血钾、急性肾衰竭等。

（2）含钾制剂或保钾利尿剂：合用可能引起血钾升高。

（3）硫唑嘌呤：合用可能导致骨髓抑制。

（4）干扰素α-2a：合用可能导致血液学异常（粒细胞减少，血小板减少），监测全血细胞计数。

（5）非甾体抗炎药物（NSAIDs）：合用ACEI的降压疗效会被降低。同时增加肾脏损害和高钾血症的风险。

（6）别嘌醇：合用可能导致过敏反应（Stevens-Johnson综合征、皮疹、冠脉过敏痉挛等）。

4.不良反应

常见　内分泌：高钾血症（1%～3.8%）。神经系统疾病：头晕（4.3%～7.9%）。肾脏：血清尿素氮增高（0.2%～11%），血清肌酐增高（0.2%～11%）。其他：疲劳。严重　心脏系统：心悸、直立性低血压。消化：肠道血管神经性水肿。血液：粒细胞缺乏症。肝脏：肝毒性，肝衰竭。免疫：过敏性反应。肾脏：急性肾衰竭。

5.禁忌证

对本品过敏者；血管神经性水肿（奎根水肿）病史者；妊娠期；双侧肾动脉狭窄；高血钾。

【患者用药交代】

1.应从小剂量开始用，刚开始使用时应监测血压。

2.如出现干咳或声音嘶哑等症状，可能与药物有关，应及时就医。

3.定期作白细胞计数和肾功能测定。

贝那普利（Benazepril）

【适应证】

1.原发性高血压。

2.充血性心力衰竭。

3.作为对洋地黄和/或利尿剂反应不佳的充血性心力衰竭患者（NYHA分级Ⅱ～Ⅳ）的辅助治疗。

【超说明书用途】

贝那普利用于儿童紫癜性肾病的治疗，美国Micromedex成人推荐等级Ⅱa。

【药师知识储备】

1.用法用量

片剂，本品的吸收受食物影响，宜餐前1小时口服。原发性高血压：初始剂量为10mg，每日1次，最大推荐剂量为40mg，每日1～2次。充血性心力衰竭：初始剂量为2.5mg，每日1次，根据患者情况调整至每日20mg，每日1次。进行性慢性肾功能不全（CRI）：推荐剂量为10mg，每日1次。

2.特殊人群用药及注意事项

妊娠期妇女：在妊娠头3个月使用ACEI可能使婴儿出生缺陷风险升高，在妊娠后6个月可能影响胎儿发育。不推荐妊娠期妇女使用。哺乳期妇女：乳汁分泌极少，但仍不推荐哺乳期妇女使用。儿童：尚无资料。老年人：和成年人一样。其他：①服用ACEI同时接受针对膜翅目昆虫毒素脱敏治疗的患者可能发生致命的过敏样反应，及时中断ACEI的使用可以避免发生上述反应；②使用高通透性膜透析或葡聚糖硫酸酯吸附进行低密度脂蛋白分离术治疗的患者，在服用ACEI时可能有过敏样反应，应更换相关材料透析；③患有血管胶原疾病的患者（特别是如果该疾病和肾功能受损相关时）可能发生粒细胞减少，应定期检查白细胞计数；④一旦出现黄疸或肝酶的明显升高，应停用ACEI并对患者进行监测；⑤肾功能受损患者慎用；⑥ACEI可能致持续性咳嗽，如果发生应注意咳嗽的鉴别诊断；⑦高血压患者开始治疗前及治疗中应检测肾功能。

3.重要相互作用

（1）ARB：合用可能会导致不良反应的风险增加（如低血压、晕厥、高血钾、肾功能变化、急性肾衰竭）。

（2）硫唑嘌呤：合用可能导致骨髓抑制。

（3）阿替普酶：合用增加口舌部血管神经性水肿风险。

（4）二肽基肽酶-Ⅳ抑制剂：合用可能增加血管神经性水肿的风险。

（5）锂：合用可能增加锂中毒的风险。

（6）含钾药品或保钾利尿剂：合用可能会导致血清钾显著升高。

（7）非甾体抗炎药（NSAIDs）：合用使ACEI降压疗效降低，同时增加肾脏损害和高钾血症的风险。

（8）利尿剂：合用可能导致血压过低。

（9）降糖药：合用可能发生低血糖。

（10）促红细胞生成素：合用可能使患者对促红细胞生成素的反应降低。

（11）金剂：合用有罕见的亚硝酸盐样反应（包括面红、恶心、呕吐及血压过低）。

（12）丙磺舒：合用可能增加ACEI的降压作用。

（13）麻醉药和镇痛药：合用可能增强麻醉药和镇痛药的降血压作用。

4.不良反应

常见　神经：头痛、眩晕。心脏：心悸、直立性低血压。血管：皮肤潮红。呼吸：咳嗽、上呼吸道感染症状。胃肠道：胃肠功能紊乱。皮肤：皮疹、瘙痒。免疫：光敏反应。泌尿系统：尿频。其他：疲劳。严重　泌尿：肾功能损害。

5.禁忌证

对本品过敏者；血管神经性水肿病史者；妊娠期；双侧肾动脉狭窄；高血钾。

【患者用药交代】

1.应从小剂量开始用，刚开始使用时应监测血压。

2.如出现干咳或声音嘶哑等症状，可能与药物有关，应及时就医。

3.定期检查血钾水平和肾功能。

咪达普利（Imidapril）

【适应证】

1.原发性高血压。

2.肾实质性病变所致继发性高血压。

【药师知识储备】

1.用法用量

片剂，口服。一般成人剂量为5～10mg，每日1次。严重高血压或伴有肾功能障碍以及肾实质性高血压患者建议从2.5mg开始用药。

2.特殊人群用药及注意事项

妊娠期妇女：妊娠期妇女和可能妊娠的妇女禁止使用。哺乳期妇女：不推荐此类药物用于哺乳期妇女，尤其是在新生儿和早产儿哺乳期间。必须用药时，应中止哺乳。儿童：尚无资料。老年人：从低剂量开始，并根据患者情况酌情增减剂量，调整服用时间。其他：①肾功能不全，肌酐清除率<30ml/min时用药需慎重，剂量减半或延长用药间隔；②服用ACEI同时接受针对膜翅目昆虫毒素脱敏治疗的患者可能发生致命的过敏样反应，及时中断ACEI的使用可以避免发生上述反应；③使用高通透性膜透析或葡聚糖硫酸酯吸附进行低密度脂蛋白分离术治疗的患者，在服用ACEI时可能有过敏样反应，应更换透析材料；④患有血管胶原疾病的患者（特别是如果该疾病和肾功能受损相关时）可能发生粒细胞减少，应定期检查白细胞计数；⑤一旦出现黄疸或肝酶的明显升高，应停用ACEI并对患者进行监测；⑥使用ACEI后，有报道发生持续性咳嗽，注意进行咳嗽的鉴别诊断；⑦高血压患者的开始治疗前及治疗中应评估肾功能；⑧在较高肾素-血管紧张素系统活性患者，存在突然明显血压下降和肾功能损害的危险；⑨由于药物可引起眩晕，机动车驾驶员和机器操作人员慎用。

3.重要相互作用

（1）含钾药品或保钾利尿剂：合用可能会导致血清钾显著升高。

（2）锂：合用可能使锂中毒的风险增加。

（3）利尿剂：合用时偶有血压过低。

（4）非甾体抗炎药物（NSAIDs）：合用时本品的降压疗效会被降低。同时增加肾脏损害和高钾血症的风险。

（5）其他有降压作用的药物（降压药、硝酸类制剂等）：合用可能致血压过度降低。

4.不良反应

常见　心血管：低血压。内分泌：高钾血症。呼吸：咳嗽。严重　皮肤：Stevens-Johnson综合征。血液：严重血小板减少。肾脏：急性肾衰竭。其他：头颈部血管神经性水肿。

5.禁忌证

对本品过敏者；血管神经性水肿病史者；妊娠期；双侧肾动脉狭窄；高血钾。

【患者用药交代】

1.应从小剂量开始使用，刚开始使用时应监测血压。

2.如出现干咳，应考虑是药物引起的，视情况选择继续服用或停药。

赖诺普利（Lisinopril）

【适应证】

1.原发性高血压。

2.心力衰竭。

3.急性心肌梗死。

【药师知识储备】

1.用法用量

片剂，口服。本品吸收不受食物影响。餐前、餐中、餐后服用均可。原发性高血压：初始剂量为10mg，每日1次。根据患者情况进行调整，最大剂量为80mg，每日1次。心力衰竭：作为配合洋地黄和利尿剂治疗的辅助方法，初始剂量为2.5mg，每日1次。根据患者情况调整至20mg，每日1次。急性心肌梗死：心肌梗死症状发生24小时内应用。首剂给予5mg，口服，每日1次，48小时后增加至10mg，每日1次，口服，随后每日10mg。低收缩压的患者（收缩压≤120mmHg）或梗死后3日内的患者应给予较低剂量，2.5mg，口服。

2.特殊人群用药及注意事项

妊娠期妇女：不推荐妊娠期妇女使用。哺乳期妇女：有引起新生儿低血压风险。不推荐哺乳期妇女使用。儿童：尚无资料。老年人：应根据肾功能水平调整剂量。其他：①肾功能不全者、利尿剂不能中断的患者和由各种原因造成的低血容量和/或低血钠的患者及患有肾性高血压的患者，建议小剂量起始服用；②服用ACEI同时接受针对膜翅目昆虫毒素脱敏治疗的患者可能发生致命的过敏样反应，及时中断ACEI的使用可以避免发生上述反应；③使用高通透性膜透析或葡聚糖硫酸酯吸附进行低密度脂蛋白分离术治疗的患者，在服用ACEI时可能有过敏样反应；④患有血管胶原疾病的患者（特别是如果该疾病和肾功能受损相关时）可能发生粒细胞减少，应定期检查白细胞计数；⑤一旦出现黄疸或肝酶的明显升高，应停用ACEI并对患者进行监测。

3.重要相互作用

（1）ARB：合用可能会导致不良反应的风险增加（如低血压、晕厥、高血钾、肾功能变化、急性肾衰竭）。

（2）硫唑嘌呤：合用可能导致骨髓抑制。

（3）阿替普酶：合用增加口舌部血管神经性水肿风险，合用时应密切监测，一旦发生血管神经性水肿，停用阿替普酶并立即治疗。

（4）保钾利尿剂：与螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利合用可能引起血钾过高。

（5）锂剂：合用可能使血清锂水平升高而出现毒性反应。

（6）非甾体抗炎药（NSAIDs）：合用时本品抗高血压疗效会被降低，同时增加肾脏损害和高钾血症的风险。

（7）影响交感神经活性的药物（神经节拮抗剂或肾上腺能神经拮抗剂）以及β受体拮抗剂：合用会引起降压作用加强。

4.不良反应

神经：头晕。呼吸：咳嗽、上呼吸道症状。消化：恶心或呕吐、腹泻和腹痛、味觉障碍。皮肤：皮疹、瘙痒。心脏：心悸或胸痛。循环：直立性低血压。全身：衰弱、疲劳。

5.禁忌证

对本品过敏者；血管神经性水肿病史者；妊娠期；双侧肾动脉狭窄；高血钾。

【患者用药交代】

1.如出现干咳或声音嘶哑等症状，可能与药物有关，应及时就医。

2.一旦出现黄疸或肝酶的明显升高，应停用ACEI并对患者进行监测。

3.定期检查血钾水平和肾功能。

培哚普利（Perindopril）

【适应证】

1.原发性高血压。

2.充血性心力衰竭。

【药师知识储备】

1.用法用量

片剂，口服，每日1次，清晨饭前服用。原发性高血压：初始剂量为4mg，每日1次。最大剂量为16mg，每日1次。已使用利尿剂治疗的高血压，开始治疗之前3日停止服用利尿剂。如果必要，以后可以再次加服利尿剂。或由2mg开始治疗，在治疗之前和治疗开始的最初15日内，建议监测血肌酐和血钾水平。充血性心力衰竭：初始剂量为2mg，每日1次，必要时增加至常规治疗剂量，即2～4mg，每日1次。

2.特殊人群用药及注意事项

妊娠期妇女：禁用。哺乳期妇女：不推荐此类药物用于哺乳期妇女，尤其是在新生儿和早产儿哺乳期间。儿童：无相关资料。老年人：初始剂量为2mg，每日1次，维持剂量为4mg，每日分1～2次服用。最大剂量不超过每日8mg。其他：①肾功能不全患者，应根据肌酐清除率调整剂量，并监测肌酐及血钾；②服用ACEI同时接受针对膜翅目昆虫毒素脱敏治疗的患者可能发生致命的过敏样反应，及时中断ACEI的使用可以避免发生上述反应；③使用高通透性膜透析或葡聚糖硫酸酯吸附进行低密度脂蛋白分离术治疗的患者，在服用ACEI时可能有过敏样反应；④患有血管胶原疾病的患者（特别是如果该疾病和肾功能受损相关时）应可能发生粒细胞减少，应定期检查白细胞计数；⑤ACEI可能致持续性咳嗽，必须考虑进行咳嗽的鉴别诊断；⑥对高血压患者的评价应包括开始治疗前及治疗中对肾功能的检测；⑦在较高肾素-血管紧张素系统活性患者，存在突然明显血压下降和肾功能损害的危险。

3.重要相互作用

（1）ARB：合用可能致不良反应增加，如低血压、晕厥、高血钾、急性肾衰竭等。

（2）含钾制剂或保钾利尿剂：合用可能引起血钾过高。

（3）硫唑嘌呤：合用可能导致骨髓抑制。

（4）阿替普酶：合用增加口舌部血管神经性水肿风险，合用时应密切监测，一旦发生血管神经性水肿，停用阿替普酶并立即治疗。

（5）非甾体抗炎药（NSAIDs）：合用时本品抗高血压疗效会被降低，同时增加肾脏损害和高钾血症的风险。

4.不良反应

常见　神经：头痛，疲倦，眩晕。精神：情绪或睡眠紊乱，痛性痉挛。循环：直立性或非直立性低血压。皮肤：皮疹。消化：胃痛，畏食，恶心，腹痛，味觉障碍。呼吸：咳嗽。严重　血管神经性水肿（奎根水肿）。

5.禁忌证

对本品过敏者；血管神经性水肿病史者；妊娠期；双侧肾动脉狭窄；高血钾。

【患者用药交代】

1.应从小剂量开始用，刚开始使用时应监测血压。

2.一旦出现黄疸或肝酶的明显升高，应停用ACEI并对患者进行监测。

3.如出现干咳，应考虑是药物引起的，视情况选择继续服用或停药。

4.由于药物可引起眩晕，机动车驾驶员和机器操作人员应特别谨慎。

雷米普利（Ramipril）

【适应证】

1.原发性高血压。

2.急性心肌梗死（2～9日）后出现的轻至中度心力衰竭（NYHAⅡ和Ⅲ）。

3.非糖尿病肾病患者[GFR<70ml/（min•1.73m2），尿蛋白>1g/d]，尤其是伴有动脉高血压的患者。

4.心血管危险增加的患者，如明显冠心病病史、糖尿病同时有至少1个额外危险因素、外周动脉闭塞性疾病或者脑卒中，降低心肌梗死、脑卒中或者心血管死亡的可能性。

【药师知识储备】

1.用法用量

片剂，口服。本品吸收不受食物影响。餐前、餐中、餐后服用均可。原发性高血压：初始剂量为2.5mg，每日1次，最大剂量10mg，每日1次。急性心肌梗死（2～9日）后出现的轻至中度心力衰竭（NYHAⅡ和Ⅲ）：起始剂量为2.5mg，早晚分服。如果不能耐受（如血压过低），应采用为1.25mg，早晚分服。非糖尿病肾病：初始剂量为1.25mg，每日1次，根据患者耐受情况增至5mg，每日1次。肌酐清除率<60ml/min的患者，每日最大剂量不能超过5mg。降低心血管事件风险（如心肌梗死、脑卒中、心血管死亡）：初始剂量为2.5mg，每日1次。维持量为10mg，每日1次。

2.特殊人群用药及注意事项

妊娠期妇女：不推荐妊娠期妇女使用。哺乳期妇女：哺乳期妇女禁用。儿童：尚无资料。老年人：年长患者（>65岁）对ACE抑制剂的反应较年轻人明显，因此老年患者应采用低起始剂量1.25mg。其他：①服用ACEI同时接受针对膜翅目昆虫毒素脱敏治疗的患者可能发生致命的过敏样反应，及时中断ACEI的使用可以避免发生上述反应；②使用高通透性膜透析或葡聚糖硫酸酯吸附进行低密度脂蛋白分离术治疗的患者，在服用ACEI时可能有过敏样反应；③患有血管胶原疾病的患者（特别是如果该疾病和肾功能受损相关时）可能发生粒细胞减少，应定期检查白细胞计数；④肾功能受损患者慎用。

3.重要相互作用

（1）ARB：合用可致不良反应增加，如低血压、晕厥、高血钾、急性肾衰竭等。

（2）含钾制剂或保钾利尿剂：合用可能引起血钾过高。

（3）硫唑嘌呤：合用可能导致骨髓抑制。

（4）阿替普酶：合用增加口舌部血管神经性水肿风险，合用时应密切监测，一旦发生血管神经性水肿，停用阿替普酶并立即治疗。

（5）锂：合用使血清锂浓度增高，由此增强锂的心脏和神经毒性。

（6）口服降糖药、胰岛素：本品可增强降糖药效果，合用可增加低血糖风险。

（7）催眠药、镇静剂、麻醉剂：合用可能导致血压明显下降。

（8）拟交感类血管升压药（如肾上腺素）：合用可能减弱本品的降压效果。

（9）别嘌醇、普鲁卡因胺、细胞生长抑制剂、免疫抑制剂、有全身作用的皮质醇类和其他能引起血象变化的药物：合用时有增加血液学反应的可能性，尤其血液白细胞计数下降，白细胞减少症。

（10）非甾体抗炎药：合用可能减弱本品的降压效果；同时增加肾功能损害和血清钾浓度升高的危险。

（11）肝素：合用可能增加血清钾浓度。

（12）氯化钠：合用时有减弱雷米普利的降压作用和缓解心衰症状的效果。

（13）乙醇：合用时有增强血压下降和乙醇的作用

4.不良反应

常见　心血管：低血压。神经：眩晕、头痛、乏力。呼吸：咳嗽。全身：疲倦。严重　皮肤：Stevens-Johnson综合征。消化：肠道血管神经性水肿、胰腺炎。肝脏：肝坏死、肝毒性。免疫：过敏性反应。其他：头颈部血管神经性水肿。

5.禁忌证

（1）对本品过敏者；有血管神经性水肿病史患者；肾动脉狭窄（双侧或单肾患者单侧）；肾移植后；血流动力学相关的主动脉或二尖瓣狭窄，或肥厚型心肌病；原发性醛固酮增多症；妊娠期妇女（开始治疗之前必须排除妊娠的可能性，并采取避孕措施）；哺乳期妇女（需要断奶）。

（2）当雷米普利片用于急性心肌梗死后轻至中度心力衰竭时，有下列额外的禁忌证：持续的低血压（收缩压<90mmHg）；直立性低血压（坐位1分钟后收缩压降低≥20mmHg）；严重心衰（NYHAⅣ）；不稳定型心绞痛；致命的室性心律失常；肺源性心脏病。

（3）由于缺乏治疗经验，雷米普利片不能用于下列情况：正接受甾体、非甾体抗炎药物，免疫调节剂和/或细胞毒化合物治疗的肾病；透析；原发性肝脏疾病或肝功能损害；未经治疗的、失代偿性心力衰竭；儿童。

【患者用药交代】

1.如出现干咳或声音嘶哑等症状，可能与药物有关，应及时就医。

2.定期检查血钾水平和肾功能。

3.一旦出现黄疸或肝酶的明显升高，应停用ACEI并对患者进行监测。

福辛普利（Fosinopril）

【适应证】

1.原发性高血压。

2.充血性心力衰竭。

【超说明书用途】

用于儿童高血压，Micromedex推荐6～16岁体重50kg以上，5～40mg，口服，每日1次。

【药师知识储备】

1.用法用量

片剂，口服，成人和大于12岁儿童的用法与用量如下。不用利尿剂治疗的高血压患者：初始剂量为10mg，每日1次，最大剂量为40mg，每日1次。同时服用利尿剂治疗的高血压患者：在开始用本品治疗前，利尿剂最好停服几日或给予本品初始剂量为10mg时，每日1次。心力衰竭患者：初始剂量为10mg，每日1次。如果患者能很好耐受，则逐渐增量至40mg，每日1次。

2.特殊人群用药及注意事项

妊娠期妇女：禁用。哺乳期妇女：禁用于哺乳期妇女。儿童：6～16岁，每日5～10mg，最大剂量为每日40mg。老年人：不需降低剂量。肝、肾功能不全者：无须特殊调整。其他：①服用ACEI同时接受针对膜翅目昆虫毒素脱敏治疗的患者可能发生致命的过敏样反应，及时中断ACEI的使用可以避免发生上述反应；②使用高通透性膜透析或葡聚糖硫酸酯吸附进行低密度脂蛋白分离术治疗的患者，在服用ACEI时可能有过敏样反应；③患有血管胶原疾病的患者（特别是如果该疾病和肾功能受损相关时）可能发生粒细胞减少，应定期检查白细胞计数。

3.重要相互作用

（1）ARB：合用可能会导致不良反应的风险增加（如低血压、晕厥、高血钾、肾功能变化、急性肾衰竭）。

（2）硫唑嘌呤：合用可能导致骨髓抑制。

（3）阿替普酶：合用增加口舌部血管神经性水肿风险，合用时应密切监测，一旦发生血管神经性水肿，停用阿替普酶并立即治疗。

（4）利尿剂：合用可能发生血压过低。

（5）含钾药品或保钾利尿剂：合用可能会导致血清钾显著升高。

（6）非甾体抗炎药（NSAIDs）：合用时本品抗高血压疗效会被降低，同时增加肾脏损害和高钾血症的风险。

（7）抗酸药：合用可能影响本品的吸收，必须分开服用，至少相隔2小时。

（8）锂：合用可能致血清锂浓度上升，如果同时使用了利尿剂，发生锂中毒的风险上升。

4.不良反应

神经系统：头晕。呼吸系统：咳嗽、上呼吸道症状。消化系统：恶心或呕吐、腹泻和腹痛、味觉障碍。皮肤：皮疹或瘙痒。心脏：心悸或胸痛。循环系统：直立性低血压。血液：血红蛋白和红细胞值减少，偶见血尿素氮轻度升高。

5.禁忌证

对本品过敏者；血管神经性水肿病史者；妊娠期；双侧肾动脉狭窄；高血钾。

【患者用药交代】

1.如出现干咳或声音嘶哑等症状，可能与药物有关，应及时就医。

2.一旦出现黄疸或肝酶的明显升高，应停用ACEI并对患者进行监测。

3.定期检查血钾水平和肾功能。

常用血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）对比见表1-5。

（四）血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂

氯沙坦（Losartan）

【适应证】

原发性高血压和肾实质性病变引起的继发性高血压。

【药师知识储备】

1.用法用量

片剂，口服，空腹或餐后服用均可，建议每日在同一时间用药（比如清晨）。通常起始和维持剂量为每日1次50mg。治疗3～6周可达到最大降压效果。在部分患者中，最大剂量为100mg，每日1次。

2.特殊人群用药及注意事项

妊娠期妇女：禁用。当发现妊娠时应停止使用氯沙坦。哺乳期妇女：哺乳期妇女慎用。儿童：儿童用药的安全性和有效性尚未建立。老年人：有效性和安全性与成人无明显差异。其他：①肝功能损害，肝硬化患者氯沙坦的血浆浓度明显增加，故对有肝功能损害病史的患者应该考虑使用较低剂量。②肾功能损害，双侧肾动脉狭窄或只有单侧肾脏而肾动脉狭窄的患者，使用该药可增加其血尿素和血清肌酐含量。停止治疗后，这些肾功能的变化可以恢复。③低血压及电解质/体液平衡失调血管容量不足的患者（例如应用大剂量利尿剂治疗的患者），可发生症状性低血压。在使用本品治疗前应该纠正这些情况，或使用较低的起始剂量。

3.重要相互作用

（1）保钾利尿剂（如螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利）或含钾制剂：合用时可导致血钾升高。

（2）非甾体抗炎药：如吲哚美辛，合用会降低本品的降压效果和增加肾功能损害的风险。

（3）锂制剂：合用可能导致锂中毒（无力、震颤、过度口渴、神志不清）的风险增加。

（4）氟康唑：合用导致本品活性代谢产物转化率降低。

（5）利福平：合用降低本品疗效。

4.不良反应

常见　心血管：胸痛、低血压、血管神经性水肿。内分泌：高钾血症、低血糖。血液：贫血。消化：腹泻。呼吸：咳嗽。神经：偏头痛、头晕。少见　眼：视物模糊，眼烧灼感和刺痛感，结膜炎。皮肤：脱发，光敏感。严重　肌肉骨骼：肌痛、横纹肌溶解症。肝脏：肝炎，肝功能异常。肾脏：急性肾衰竭。

5.禁忌证

对本品任何成分过敏者；妊娠期妇女。

【患者用药交代】

1.低血压及电解质/体液平衡失调、血管容量不足的患者（如大剂量应用利尿剂），可发生症状性低血压。在使用本品治疗前应该纠正这些情况，或使用较低的起始剂量。

2.肝功能损害病史的患者应该考虑使用较低剂量。

3.与保钾利尿剂（如螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利）或含钾制剂合用时，可导致血钾升高。应注意监测血钾水平。

4.用药期间注意监测血压及血钾水平。

缬沙坦（Valsartan）

【适应证】

轻至中度原发性高血压。

【超说明书用途】

1.缬沙坦用于6～16岁儿童高血压的治疗

Micromedex中推荐内容：初始剂量，口服，1.3mg/kg，每日1次，最大剂量为40mg/d。常规剂量，口服，2.7mg/kg，每日1次，最大剂量为160mg/d。

2.缬沙坦用于不耐受ACEI且LVEF低下的慢性心力衰竭治疗

Micromedex成人推荐等级：Ⅱa类。

【药师知识储备】

1.用法用量

片剂，口服，可以在进餐时或空腹服用，建议每日同一时间用药（如早晨）。推荐剂量：本品80mg，每日1次，每日剂量可增至160mg。

2.特殊人群用药及注意事项

妊娠期妇女：禁用。哺乳期妇女：哺乳期慎用。儿童：儿童用药的安全性和有效性尚未建立。老年人：有效性和安全性与成人无明显差异。其他：①肾动脉狭窄者建议监测BUN和肌酐；②肾功能不全者需要调整剂量；③肝功能不全者不需要调整剂量；④缬沙坦主要以原型从胆汁排泄，胆道梗阻患者排泄减少，对这类患者使用缬沙坦应特别小心；⑤服药患者在驾驶操作机器时应小心。

3.重要相互作用

（1）保钾利尿剂（如螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利）或含钾制剂：合用可导致血钾浓度升高和引起心力衰竭患者血清肌酐升高。

（2）锂制剂：合用可能导致锂中毒（无力、震颤、过度口渴、神志不清）的风险增加。

（3）非甾体抗炎药：合用则本品抗高血压作用会被非甾体抗炎药所减弱。

4.不良反应

常见　呼吸：上呼吸道感染、咳嗽。消化：恶心、腹泻。神经：头痛、头晕。肾脏：血清肌酐、尿素氮升高。严重　肾脏：急性肾衰竭。心血管：血管神经性水肿。

5.禁忌证

对缬沙坦或者本品中其他任何赋形剂过敏者；妊娠期妇女。

【患者用药交代】

1.严重缺钠和/或血容量不足患者（如大剂量应用利尿剂），应用本品治疗，开始时可能出现症状性低血压。

2.与保钾利尿剂（如螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利）或含钾制剂合用时，可导致血钾升高。

3.服药患者在驾驶操作机器时应小心。

4.用药期间注意监测血压。

5.注意避免含高钾食物过多摄入。

厄贝沙坦（Irbesartan）

【适应证】

原发性高血压；合并高血压的2型糖尿病肾病。

【药师知识储备】

1.用法用量

片剂，口服，可以在进餐时或空腹服用，建议每日同一时间用药（如早晨）。成人推荐起始剂量为150mg，每日1次。根据病情可增至300mg，每日1次。75岁以上的患者初始剂量可考虑75mg，每日1次。

2.特殊人群用药及注意事项

妊娠期妇女：禁用。哺乳期妇女：哺乳期妇女禁用。儿童：儿童用药的安全性和有效性尚未建立。老年人：75岁以上的患者初始剂量可考虑为75mg。其他：①轻至中度肝功能不全者不用调整剂量；②肾功能不全者应注意调整剂量；③在钠不足/血容量不足患者中，例如接受大量利尿剂和/或限盐治疗或血液透析患者中，可能出现症状性低血压；④使用本品过程中可能会发生高钾血症，尤其是存在肾功能损害、由于糖尿病肾损害所致的明显蛋白尿或心力衰竭，建议密切监测这些患者的血清钾水平；⑤主动脉和二尖瓣狭窄，梗阻性肥厚型心肌病患者应慎用。

3.重要相互作用

（1）补钾药物和保钾利尿剂：合用可以导致血清钾的增高，因此不建议合用。

（2）锂剂：合用血清锂可出现可逆性升高和毒性作用，因此不推荐合并使用。

（3）非甾体抗炎药：合用则抗高血压作用会被非甾体抗炎药所减弱。

（4）利尿剂和其他抗高血压药物：同时使用会降低本品的降压效果和增加肾功能损害的风险。

4.不良反应

常见　消化：腹泻、恶心。神经：头痛、头晕。呼吸：病毒感染、上呼吸道感染、咳嗽。严重　血液：血小板减少。骨骼肌肉：横纹肌溶解症。心血管：血管神经性水肿。循环：急性肾衰竭。

5.禁忌证

对本品过敏者；原发性醛固酮增多症；妊娠期妇女。

【患者用药交代】

1.严重缺钠和/或血容量不足患者（如大剂量应用利尿剂），应用本品治疗，开始时可能出现症状性低血压。

2.与保钾利尿剂（如螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利）、补钾剂或含钾的盐代用品合用时，可导致血钾升高。

3.服药患者在驾驶操作机器时应小心。

4.注意监测血压水平。

替米沙坦（Telmisartan）

【适应证】

原发性高血压。

【药师知识储备】

1.用法用量

片剂，口服，可以在进餐时或空腹服用，建议每日同一时间用药（如早晨）。成人：常用初始剂量为每次1片（40mg），每日1次。最大剂量为80mg，每日1次。轻或中度肝功能不良的患者，本品用量每日不应超过40mg。

2.特殊人群用药及注意事项

妊娠期妇女：妊娠中、晚期禁用。哺乳期妇女：哺乳期妇女禁用。儿童：儿童用药的安全性和有效性尚未建立。老年人：老年患者不需调整剂量。其他：①肾功能不全，轻或中度肾功能不良的患者，服用本品不需调整剂量。但是患者肾功能与RAAS有关时（如患者发生充血性心衰时），偶见急性肾衰竭和/或死亡。患者接受替米沙坦治疗时可能出现相似情况。②肝功能不全，替米沙坦的排泄主要通过胆汁分泌，胆汁淤阻或肝功能不全的患者清除率下降，这些患者应慎用替米沙坦。当调整的剂量低于40mg时，需考虑更换药物。③低血容量患者需进行纠正或严密观察下使用。④替米沙坦不通过血滤过消除。

3.重要相互作用

（1）雷米普利：合用可能会增加雷米普利浓度和肾功能不全的危险。

（2）地高辛：合用可导致地高辛中毒。

（3）华法林：合用10日后可轻微影响华法林平均血浆浓度，但不改变INR。

（4）非甾体抗炎药：合用会降低降压效果和增加肾功能损害的风险。

4.不良反应

常见　消化：腹痛、腹泻。骨骼肌肉：关节痛、肌痛。呼吸：上呼吸道感染。皮肤：湿疹。神经：头晕。少见　消化：口干、胃肠胀气。肌肉：腱鞘炎。严重　骨骼肌肉系统：横纹肌综合征。

5.禁忌证

对本品活性成分及任一种赋形剂成分过敏者；胆道阻塞性疾病患者；严重肝功能不全患者；严重肾功能不良患者（肌酐清除率<30ml/min）。

【患者用药交代】

1.使用药物期间应监测血压水平，警惕低血压。

2.可同其他抗高血压药物一起使用。

3.注意监测血钾水平。

坎地沙坦（Candesartan）

【适应证】

原发性高血压。

【药师知识储备】

1.用法用量

片剂，口服，可以在进餐时或空腹服用，建议每日同一时间用药（如早晨）。一般成人每日1次，每次4～8mg，必要时可增加剂量至12mg/d。

2.特殊人群用药及注意事项

妊娠期妇女：妊娠期妇女或有妊娠可能的妇女禁用。哺乳期妇女：哺乳期妇女避免用药，必须服药时应停止哺乳。儿童：儿童用药的安全性和有效性尚未建立。老年人：慎用。其他：①有肝功能障碍的患者慎用；②有双侧或单侧肾动脉狭窄的患者慎用；③有严重肾功能障碍的患者慎用；④高钾血症患者慎用；⑤进行血液透析的患者、严格进行限盐疗法的患者、服用利尿降压药的患者在服用本品时，有时会引起血压急剧下降，应从小剂量开始；⑥手术前24小时最好停止服用；⑦有肾功能障碍和不可控制的糖尿病易发展为高钾血症，使用时应密切注意血钾水平。

3.重要相互作用

非甾体抗炎药：合用会降低本品的降压效果和增加肾功能损害的风险。

4.不良反应

常见　神经：头痛、头晕。消化：恶心、呕吐。呼吸：咳嗽、发热。皮肤：皮疹。内分泌：高钾血症。严重　全身：血管神经性水肿。循环：急性肾衰竭。血液：粒细胞缺乏症。骨骼肌肉：横纹肌溶解。

5.禁忌证

对本制剂的成分有过敏史；妊娠或可能妊娠的妇女。

【患者用药交代】

1.用药期间定期监测血压；因降压作用，有时出现头晕、蹒跚，故进行高空作业、驾驶车辆等操纵时应注意。

2.应定期监测血钾；高钾血症患者避免服用本品。另外，有肾功能障碍和不可控制的糖尿病的患者易发展为高钾血症，应密切注意其血钾水平。

奥美沙坦（Olmesartan）

【适应证】

原发性高血压。

【超说明书用途】

奥美沙坦用于不能耐受ACEI且LVEF低下的慢性心力衰竭的治疗，Micromedex推荐等级Ⅱb。

【药师知识储备】

1.用法用量

片剂，口服，可以在进餐时或空腹服用，建议每日同一时间用药（如早晨）。通常推荐起始剂量为20mg，每日1次。对经2周治疗后仍需进一步降低血压的患者，剂量可增至40mg。

2.特殊人群用药及注意事项

妊娠期妇女：妊娠期妇女或有妊娠可能的妇女禁用。哺乳期妇女：哺乳期妇女避免用药，必须服药时应停止哺乳。老年人：不需要调整剂量。儿童：安全性和有效性尚未建立。其他：①肝功能损害，中度到明显的肝功能损害无须调整剂量。②肾功能损害，中度至显著肾功能不全（肌酐清除率<40ml/min）的患者无须调整剂量。肾功能损害在那些肾功能依赖于肾素-血管紧张素-醛固酮系统活性的患者中（如严重的充血性心力衰竭患者）使用ACEI和ARB，可能出现少尿和/或进行性氮质血症、急性肾衰竭和/或死亡（罕见）。在此类患者中使用奥美沙坦治疗预期也可能有类似的结果。③血容量不足或低钠患者（例如那些使用大剂量利尿剂治疗的患者），在首次服用本品后可能会发生症状性低血压，必须在周密的医疗监护下使用该药治疗。如果发生低血压，患者应仰卧，必要时静脉滴注生理盐水。一旦血压稳定，可继续用本品治疗。

3.重要相互作用

（1）考来维仑：同时使用会降低奥美沙坦酯的效用。

（2）非甾体抗炎药：同时使用会降低奥美沙坦的降压效果和增加肾功能损害的风险。

4.不良反应

常见　心血管：低血压。神经：头晕，头痛。呼吸：支气管炎、咽炎。皮肤：皮疹。严重　消化：严重肠病。循环：外周性水肿。骨骼肌肉：横纹肌综合征。

5.禁忌证

对本制剂的成分有过敏史的患者；妊娠期妇女。

【患者用药交代】

1.不能自行调整剂量和频次，用药期间定期监测血压。

2.注意监测血钾水平。

常用血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（ARB）对比见表1-6。

（五）β受体拮抗剂

普萘洛尔（Propranolol）

【适应证】

高血压、心绞痛、心肌梗死、心力衰竭、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺功能亢进症、心脏神经官能症等。

【超说明书用途】

1.用于婴儿血管瘤，Micromedex儿童推荐等级Ⅱb。

2.用于肝硬化患者食管胃底静脉曲张出血的一级预防和二级预防，Micromedex成人推荐等级Ⅱa。

3.用于偏头痛和特发性震颤的治疗，Micromedex成人推荐等级Ⅱa。

【药师知识储备】

1.用法用量

片剂，口服，由低剂量开始。高血压：初始剂量为每次10mg，每日3～4次，日最大剂量为200mg。心绞痛：开始时5～10mg，每日3～4次；每3日可增加10～20mg，可渐增至每日200mg，分次服。心律失常：每次10～30mg，日服3～4次，饭前、睡前服用。心肌梗死：每日30～240mg，日服2～3次。肥厚型心肌病：10～20mg，每日3～4次。嗜铬细胞瘤：10～20mg，每日3～4次。术前用3日，一般应先用α受体拮抗剂，待药效稳定后加用普萘洛尔。

2.特殊人群用药及注意事项

妊娠期妇女：妊娠期妇女权衡利弊后使用。哺乳期妇女：哺乳期妇女使用相对安全，但使用期间仍应监测婴儿是否出现β受体被拮抗的体征和症状。儿童：尚无资料。老年人：不需调整剂量。其他：充血性心力衰竭、糖尿病、肺气肿或非过敏性支气管哮喘、甲状腺功能低下、雷诺综合征或其他周围血管疾病患者慎用。运动员慎用。

3.重要相互作用

（1）利血平：合用可导致直立性低血压、心动过缓、头晕、晕厥。

（2）单胺氧化酶抑制剂：合用可致极度低血压。

（3）洋地黄毒苷：合用可发生房室传导阻滞而使心率减慢。

（4）维拉帕米：合用可加强对心肌和传导系统的抑制。

（5）氟哌啶醇：合用可导致低血压及心脏停搏。

（6）氢氧化铝凝胶：可降低本品的肠吸收。

（7）酒精：合用可减缓本品吸收速率。

（8）苯妥英钠、苯巴比妥和利福平：合用可加速本品清除。

（9）氯丙嗪：合用可增加两者的血药浓度。

（10）安替比林、茶碱类和利多卡因：合用可降低本品清除率。

（11）甲状腺素：合用导致T₃浓度的降低。

（12）西咪替丁：合用可增加本品血药浓度。

4.不良反应

常见　心脏：心动过缓。神经：头晕、抑郁。循环：四肢冰冷。少见　呼吸：支气管痉挛、呼吸困难。严重　心脏：充血性心力衰竭。

5.禁忌证

支气管哮喘或过敏性鼻炎；心源性休克；心脏传导阻滞（Ⅱ～Ⅲ度房室传导阻滞）；重度或急性心力衰竭；窦性心动过缓；低血压。

【患者用药交代】

1.可空腹或与食物共进，后者可延缓肝内代谢，提高疗效。定期监测血压、心率；不能擅自停药，易使原有症状加重。停药至少经过3日，一般为2周。

2.本品可引起糖尿病患者血糖降低，但非糖尿病患者无降糖作用，故糖尿病患者应定期检查血糖。

美托洛尔（Metoprolol）

【适应证】

1.酒石酸美托洛尔片

高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺功能亢进症、心脏神经官能症、心力衰竭。

2.琥珀酸美托洛尔缓释片

高血压、心绞痛、伴有左心室收缩功能异常的症状稳定的慢性心力衰竭。

【超说明书用途】

美托洛尔缓释片大剂量用于心力衰竭患者，Micromedex成人推荐等级Ⅱa。

【药师知识储备】

1.用法用量

（1）酒石酸美托洛尔片：口服，由低剂量开始。高血压：初始剂量为每日25～100mg，分1～2次服用，维持剂量为每日100～450mg，分1～2次服用。急性心肌梗死：初始剂量酒石酸美托洛尔片（速释片），每次25～50mg，每6～12小时1次，2～3日后转成琥珀酸美托洛尔缓释片，剂量可增至每次200mg，1日1次。不稳定型心绞痛：参见急性心肌梗死。心律失常：每日25～100mg，分1～2次服用。心力衰竭：美国FDA批准缓释剂型用于治疗充血性心力衰竭。起始剂量为每次6.25mg，每日2～3次，最大剂量可用至每次50～100mg，每日2次。

（2）琥珀酸美托洛尔缓释片：口服，每日1次，早晨服用，可掰开服用，但不能咀嚼或压碎，服用时应该用至少半杯液体送服。高血压：47.5～95mg，每日1次。服用95mg无效的患者可合用其他抗高血压药，最好是利尿剂和二氢吡啶类钙通道阻滞药，或者增加剂量。心绞痛：95～190mg，每日1次。需要时可合用硝酸酯类药物或增加剂量。心力衰竭：心功能Ⅱ级的稳定性心力衰竭患者的起始用量为23.75mg，每日1次。2周后剂量可增至47.5mg，每日1次。此后，每2周剂量可加倍。长期治疗的目标用量为190mg，每日1次。心功能Ⅲ～Ⅳ级的稳定性心力衰竭患者的起始用量为11.875mg（23.75mg片的半片），每日1次。1～2周后剂量可加至23.75mg，每日1次。再过2周后，剂量可增至47.5mg，每日1次。对于那些能耐受更高剂量的患者，每2周可将剂量加倍，最大可至190mg，每日1次。

2.特殊人群用药及注意事项

妊娠期妇女：不确定对胎儿影响，妊娠期妇女权衡利弊后使用。哺乳期妇女：美托洛尔经乳汁分泌的量很小，婴儿风险极小，但哺乳期妇女使用期间仍应监测婴儿是否出现β受体被拮抗的体征和症状。儿童：尚无资料。老年人：不需调整剂量。其他：可能发生外周血管循环障碍疾病的症状，如间歇性跛行加重；在罕见的情况下，可能导致房室传导阻滞；不推荐接受手术的患者停用β受体拮抗剂；运动员慎用。

3.重要相互作用

（1）奎尼丁：合用可能增加本品对房室传导和心脏收缩力的抑制作用。

（2）维拉帕米、地尔硫：合用对收缩力、房室传导和血压产生负面影响。

（3）可乐定：合用可能会由于中枢交感神经紧张性降低而导致心率和心输出量降低以及血管舒张；突然停药，特别是在停用β受体拮抗剂前突然停药，可能会增加“反跳性高血压”的风险。

（4）胺碘酮：合用可能延长房室传导时间。

（5）胰岛素和口服抗糖尿病药物：合用可增加降血糖效果，可能因拮抗β肾上腺素受体而掩盖低血糖症状。

（6）非甾体抗炎药（NSAIDs）：合用可能会减弱本品的降血压作用。

（7）单胺氧化酶抑制剂（MAO-B抑制剂除外）：合用可增加β受体拮抗剂的降血压效应，同时也增加高血压危险的可能。

（8）苯海拉明：在快速羟化代谢人群中，苯海拉明可降低本品代谢而使本品作用增强。

（9）利福平：合用可诱导本品的代谢，导致本品血药浓度降低。

4.不良反应

常见　神经：头痛，头晕。循环：肢端发冷，心动过缓，心悸。全身：疲劳。胃肠：腹痛，恶心，呕吐，腹泻和便秘。少见　心脏：胸痛、心力衰竭暂时恶化。神经：睡眠障碍，感觉异常。呼吸：气急，支气管哮喘或有气喘症状者可发生支气管痉挛。严重　血液系统：血小板减少。循环系统：心律失常，晕厥。

5.禁忌证

病态窦房结综合征；Ⅱ、Ⅲ度房室传导阻滞；不稳定的、失代偿性心力衰竭患者；心源性休克；有症状的心动过缓或低血压；心率<45次/min、P-Q间期>0.24秒或收缩压<100mmHg的怀疑急性心肌梗死的患者；伴有坏疽危险的严重外周血管疾病患者；妊娠期妇女；对本品中任何成分或其他β受体拮抗剂过敏者。

【患者用药交代】

1.应从小剂量开始服用，定期监测血压和心率，不能擅自停药。缓释片应整片吞服或按剂量掰开服用，不可压碎或咀嚼服用。

2.本品影响代谢，糖尿病患者使用时须监测血糖、血脂。

3.服药期间可能发生眩晕和疲劳，驾驶和操作机械时慎用。

阿替洛尔（Atenolol）

【适应证】

高血压、心绞痛、心肌梗死、心律失常、甲状腺功能亢进症、嗜铬细胞瘤。

【药师知识储备】

1.用法用量

片剂，口服，由低剂量开始。慢性心绞痛：每日1次100mg或每次25～50mg，每日2次。心律失常：每次50～100mg，每日1次。高血压：每次12.5～50mg，每日1～2次。

2.特殊人群用药及注意事项

妊娠期妇女：禁用。哺乳期妇女：婴儿风险不能排除，哺乳期妇女慎用。WHO认为哺乳期用药不安全，应使用美托洛尔替代。儿童：尚无资料。其他：患有慢性阻塞性肺部疾病的高血压患者慎用。

3.重要相互作用

（1）奎尼丁：合用可能增加本品对房室传导和心脏收缩力的抑制作用。

（2）维拉帕米、地尔硫：合用对收缩力、房室传导和血压产生负面影响。

（3）胺碘酮：合用可能延长房室传导时间。

4.不良反应

常见　神经：头痛，头晕，抑郁。循环：低血压、心动过缓。胃肠：腹痛，恶心，呕吐，腹泻和便秘。血液：血小板减少。皮肤：银屑病样皮肤反应、银屑病恶化、皮疹。眼：眼干。罕见　心脏传导阻滞。

5.禁忌证

Ⅱ～Ⅲ度心脏传导阻滞；心源性休克者；病态窦房结综合征及严重窦性心动过缓；心力衰竭；妊娠期妇女。

【患者用药交代】

1.根据医嘱调整剂量和频次；不能擅自停药，停药过程至少3日，常可达2周，如有撤药症状如心绞痛发作，则暂停再给药，待稳定后渐停用。

2.和其他抗心律失常药联用时须监测心率。

3.本品影响代谢，糖尿病患者使用时须监测血糖、血脂。

比索洛尔（Bisoprolol）

【适应证】

1.高血压、冠心病（心绞痛）。

2.伴有左心室收缩功能减退（射血分数≤35%）的慢性稳定性心力衰竭。

【药师知识储备】

1.用法用量

片剂，早晨服用，也可在早餐时服用。用水送服，不可咀嚼。高血压或心绞痛：初始剂量为2.5mg，每日1次。维持剂量为2.5～10mg，每日1次。最大剂量为20mg，每日1次。慢性稳定性心力衰竭（CHF）：起始剂量为1.25mg，每日1次，按周调整剂量，根据疗效逐渐增加至10mg，每日1次。

2.特殊人群用药及注意事项

妊娠期妇女：人类胚胎及母体的风险尚不明确，妊娠期妇女须权衡利弊后谨慎使用。哺乳期妇女：不能排除婴儿风险，哺乳期妇女权衡利弊后使用。儿童：尚无资料。老年人：不需调整剂量。其他：患有银屑病或有银屑病家族史的患者权衡利弊后使用；有显著血流动力学改变的器质性瓣膜病患者、运动员慎用。

3.重要相互作用

（1）抗心律失常药物（如丙吡胺、奎尼丁、胺碘酮）：合用可能增加本品对房室传导和心脏收缩力的抑制作用。

（2）维拉帕米、地尔硫：合用增加对收缩力、房室传导和血压的负面影响。

（3）拟副交感神经药物（包括四氢氨基吖啶）：合用可能延长房室传导时间。

（4）胰岛素和口服降糖药物：合用增加降血糖效果，并因阻断β肾上腺素受体可能掩盖低血糖症状。

（5）麻醉剂：合用可能会增加本品心脏抑制作用，引起低血压。

（6）洋地黄毒苷：合用可减慢心率，延长房室传导时间。

（7）非甾体抗炎药（NSAIDs）：合用可能会减弱本品的降压作用。

（8）甲氟喹：合用可能会增加心动过缓的发生风险。

（9）单胺氧化酶抑制剂（MAO-B抑制剂除外）：合用可增加β受体拮抗剂的降压效应。

4.不良反应

常见　神经：头晕、头痛。心脏：心动过缓、心力衰竭恶化。血管：肢端发冷或麻木、低血压。胃肠道：恶心、呕吐、腹泻、便秘。全身不适：衰弱、疲劳。偶见　心脏：房室传导障碍。呼吸：呼吸短促。肌肉：肌无力、肌肉抽筋。精神：抑郁、睡眠障碍。罕见　皮肤异常、晕厥、性功能障碍等。

5.禁忌证

急性心力衰竭或处于心力衰竭失代偿期需用静脉注射正性肌力药物治疗的患者；心源性休克者；Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞者（未安装心脏起搏器）；病态窦房结综合征患者；窦房阻滞者；有症状的心动过缓；有症状的低血压；严重支气管哮喘或严重慢性阻塞性肺部疾病患者；严重的外周动脉闭塞疾病和雷诺综合征患者；未经治疗的嗜铬细胞瘤患者；代谢性酸中毒患者；已知对比索洛尔及其衍生物或本品任何成分过敏的患者。

【患者用药交代】

1.应从小剂量开始服用，用药期间应监测血压、心率。

2.根据医嘱调整剂量和频次，不能擅自停药。

3.本品可能会掩盖低血糖症状，糖尿病患者应用时应监测血糖。

4.严重肝、肾功能异常的患者，每日剂量不得超过10mg。

卡维地洛（Carvedilol）

【适应证】

1.原发性高血压。

2.有症状的充血性心力衰竭。

【药师知识储备】

1.用法用量

片剂，口服，由低剂量开始。原发性高血压：初始剂量为12.5mg，每日1次。如病情需要可在2周后将剂量增加到最大推荐用量50mg/d，分1～2次服用。有症状的充血性心力衰竭：体重<85kg，每次3.125～25mg，每日2次。体重>85kg，最大推荐剂量为50mg，每日2次。尚无18岁以下患者安全性及疗效的研究资料。

2.特殊人群用药及注意事项

妊娠期妇女：禁用。哺乳期妇女：卡维地洛脂溶性大、分布容积大，可蓄积在乳汁中。可能会对婴儿产生严重不良影响（尤其是心动过缓），哺乳期妇女禁用。儿童：尚无资料。其他：运动员慎用；可能会掩盖或减弱急性低血糖的早期症状和体征，糖尿病患者慎用；可能掩盖甲状腺功能亢进的症状。

3.重要相互作用

（1）奎尼丁：合用可能增加本品对房室传导和心脏收缩力的抑制作用。

（2）维拉帕米、地尔硫：合用对收缩力、房室传导和血压产生负面影响。静脉给药患者使用β受体拮抗剂治疗可导致显著的低血压和房室传导阻滞。

（3）可乐定：合用可能会由于中枢交感神经紧张性降低而导致心率和心输出量降低以及血管舒张。突然停药，特别是在停用β受体拮抗剂前突然停药，可能会增加“反跳性高血压”的风险。

（4）胰岛素和口服抗糖尿病药物：合用增加降血糖效果。本品因拮抗β肾上腺素受体可能掩盖低血糖症状。

（5）非甾体抗炎药（NSAIDs）：合用可能会减弱本品的降血压作用。

（6）单胺氧化酶抑制剂（MAO-B抑制剂除外）：合用可以增加β受体拮抗剂的降血压效应，同时也增加高血压危险的可能。

4.不良反应

常见　神经：头晕、头痛、乏力、抑郁、睡眠紊乱、感觉异常。心血管：心动过缓、直立性低血压、房室传导阻滞和心衰加重。呼吸：哮喘或呼吸困难。消化：胃肠不适（如腹痛、腹泻、恶心等）。严重　肾脏：肾衰竭。

5.禁忌证

对本品任何成分过敏者；纽约心脏病协会分级为Ⅳ级的失代偿性心力衰竭，需使用静脉注射正性肌力药物者；哮喘、伴有支气管痉挛的慢性阻塞性肺疾病（COPD）、过敏性鼻炎；肝功能异常；Ⅱ～Ⅲ度房室传导阻滞、严重心动过缓（心率<50次/min）、病态窦房结综合征（包括窦房阻滞）；心源性休克；严重低血压（收缩压<85mmHg）；手术前48小时内；糖尿病。

【患者用药交代】

1.应从小剂量开始服用，不能擅自停药，逐渐减少用量1～2周后停药。

2.对充血性心衰患者必须饭中服用卡维地洛，以减缓吸收，降低直立性低血压的发生。

3.用药期间应监测血压、心率。

4.本品降低警觉性，驾驶和操作机械者慎用。

5.戴隐形眼镜者应注意本品可能会引起眼干燥。

拉贝洛尔（Labetalol）

【适应证】

各种类型高血压。

【药师知识储备】

1.用法用量

片剂，饭后口服。初始剂量为每次100mg，每日2～3次。维持剂量为每次200～400mg，每日3次。极量为每日2 400mg，分3次服。

2.特殊人群用药及注意事项

妊娠期妇女：权衡利弊后使用。哺乳期妇女：婴儿风险极小，但哺乳期妇女使用期间应监测婴儿是否出现β受体被拮抗的体征和症状。儿童：尚无资料。其他：充血性心力衰竭、肺气肿或非过敏性支气管炎、肝功能不全、甲状腺功能低下、雷诺综合征或其他周围血管疾病、肾功能减退者慎用。

3.重要相互作用

（1）三环类抗抑郁药：合用可产生震颤。

（2）西咪替丁：合用可增加本品的生物利用度。

（3）硝酸甘油：合用本品可减弱硝酸甘油的反射性心动过速，但降压作用可协同。

（4）维拉帕米：合用可增加对心肌和传导系统的抑制。

（5）甲氧氯普胺：合用可增强本品的降压作用。

（6）氟烷：合用本品可增强氟烷对血压的作用。

4.不良反应

常见　神经系统：头晕、头痛、乏力、感觉异常。心血管系统：心动过缓、直立性低血压。呼吸系统：哮喘或呼吸困难。消化系统：胃肠不适（如腹痛、腹泻、恶心等）。严重　心血管：房室传导阻滞、心衰加重。

5.禁忌证

心源性休克；病态窦房结综合征；Ⅱ～Ⅲ度房室传导阻滞；重度或急性心力衰竭患者；心源性休克；对本品中任何成分或其他β受体拮抗剂过敏者。

【患者用药交代】

1.饭后口服，用药期间应监测血压、心率，不能擅自停药。

2.本品影响代谢，糖尿病患者使用时须监测血糖、血脂。

阿罗洛尔（Arotinolol）

【适应证】

原发性高血压（轻至中度）；心绞痛；心动过速型心律失常；原发性震颤。

【药师知识储备】

1.用法用量

片剂，口服，由低剂量开始。原发性高血压（轻、中度）、心绞痛、心动过速型心律失常：每日10～30mg，分2次口服。原发性震颤：每日10～20mg，分2次服用。最大剂量不超过每日30mg。

2.特殊人群用药及注意事项

妊娠期妇女：禁用。哺乳期妇女：哺乳期避免使用。儿童：尚无资料。老年人：慎用。其他：特发性低血糖症、控制不充分的糖尿病、长期禁食状态的患者，低血压、心动过缓、房室传导阻滞（Ⅰ度）患者，严重肝功能、肾功能障碍患者，末梢循环障碍的患者（雷诺综合征、间歇性跛行等），运动员慎用；手术前48小时内不宜给药。

3.重要相互作用

（1）维拉帕米、地尔硫：合用对收缩力、房室传导和血压产生负面影响。静脉给药的患者使用β受体拮抗剂治疗可导致显著低血压和房室传导阻滞。

（2）胰岛素和口服抗糖尿病药物：合用增加降血糖效果。本品因拮抗β肾上腺素受体，可能掩盖低血糖症状。

（3）非甾体抗炎药（NSAIDs）：合用可能会减弱本品的降血压作用。

（4）单胺氧化酶抑制剂（MAO-B抑制剂除外）：合用增加β受体拮抗剂的降血压效应，同时也增加高血压危险的可能。

4.不良反应

常见　神经系统：头痛、头晕、失眠。心脏：心动过缓、心悸。消化：腹痛、稀便、食欲不佳、恶心。其他：乏力、肝功能异常、过敏反应。严重　心力衰竭、房室传导阻滞、窦房传导阻滞。

5.禁忌证

窦性心动过缓或病态窦房结综合征、窦房传导阻滞、房室传导阻滞（Ⅱ、Ⅲ度）；糖尿病酮症酸中毒、代谢性酸中毒；有可能出现支气管哮喘、支气管痉挛的患者；心源性休克、充血性心力衰竭、肺动脉高压所致右心衰竭；未治疗的嗜铬细胞瘤；妊娠期妇女或有妊娠可能的妇女；对本品成分有过敏史者。

【患者用药交代】

1.可能出现眩晕、站立不稳症状，慎驾驶和操作机械。

2.定期监测血压、心率。

3.不能擅自停药，应逐渐缓慢停药（1～2周）。

4.本品影响代谢，糖尿病患者使用时须监测血糖、血脂。

常用β受体拮抗剂对比见表1-7。

（六）α受体拮抗剂

多沙唑嗪（Doxazosin）

【适应证】

1.原发性高血压。

2.良性前列腺增生。

【药师知识储备】

1.用法用量

片剂，睡前口服，尤其是首剂及调整剂量时。良性前列腺增生：起始剂量为1mg，每日1次，维持量为1～8mg，每日1次。高血压：起始剂量为1mg，每日1次；可增加剂量至2mg，每日1次；最大剂量为16mg。

2.特殊人群用药及注意事项

妊娠期妇女：不推荐妊娠期妇女使用。哺乳期妇女：无相关证据，不推荐哺乳期妇女使用。儿童：儿童用药的安全性和有效性尚未确定。老年人：本品在老年高血压者中可能有明显低血压反应，须减少每日维持量。其他：肝功能受损患者慎用。

3.重要相互作用

（1）非甾体抗炎药：合用可减弱本品降压作用。

（2）西咪替丁：合用可轻度增加本品血药浓度和半衰期。

（3）雌激素：与本品合用时由于体液潴留而增高血压。

（4）拟交感胺类：与本品合用可使前者升压作用与后者降压作用均减弱。

（5）麻黄碱：合用可降低本品的作用效果，避免联合使用。

4.不良反应

常见　心血管：水肿、低血压。消化：口干、恶心、腹泻。呼吸：鼻炎、呼吸困难。神经：头痛、头晕。严重　骨骼肌肉：肌肉无力。泌尿：尿失禁、阴茎痉挛。

5.禁忌证

对喹唑啉类（如哌唑嗪，特拉唑嗪）过敏者；服用本品后发生严重低血压患者；近期发生心肌梗死者；有胃肠道梗阻、食管梗阻或任何程度胃肠道腔径缩窄病史者。

【患者用药交代】

1.为减少首剂效应和直立性低血压，治疗的首次剂量应为1mg，每1～2周按需增加剂量，初次及每增量后第一剂，都宜睡前服。

2.在开始治疗以及治疗中增加剂量时应避免引起突然性体位变化和行动，并注意其可能对身体造成的伤害。

3.使用药物期间监测血压，若血压低于90/60mmHg，应及时就医。

4.定期检测肝功能。

5.阴茎痉挛是本品治疗中一种非常罕见的不良反应，可引起持续性阳痿，一旦发生需立即治疗。

哌唑嗪（Prazosin）

【适应证】

轻、中度高血压。

【药师知识储备】

1.用法用量

片剂，口服，首剂睡前服用。每次0.5～1mg，每日2～3次。每日剂量超过20mg后，疗效不进一步增加。

2.特殊人群用药及注意事项

妊娠期妇女：可以用于妊娠期高血压。哺乳期妇女：少量经乳汁分泌。不建议哺乳期妇女使用。儿童：7岁以下每次0.25mg，每日2～3次；7～12岁每次0.5mg，每日2～3次；按疗程调整剂量。老年人：对本品的降压作用比较敏感，应减少剂量。其他：肾功能不全者，应减小剂量，起始剂量为1mg，每日2次为宜。肝病患者，相应减小剂量。如发生晕厥，应置患者于平卧位，必要时给予支持治疗，比如静脉滴注氯化钠注射液。

3.重要相互作用

（1）钙通道阻滞药：合用使本品降压作用加强，剂量须适当调整。

（2）噻嗪类利尿剂或β受体拮抗剂：合用使本品降压作用加强而水钠潴留可能减轻，合用时应调整剂量以求每一种药物的最小有效剂量。

（3）非甾体抗炎药：尤其与吲哚美辛合用，可使本品的降压作用减弱。

（4）拟交感神经类药物：合用使本品的降压作用减弱。

（5）麻黄碱：合用可降低本品的作用效果，避免联合使用。

4.不良反应

常见　心血管：直立性低血压（首剂量容易发生）、心悸。神经：头晕、头痛、困倦、嗜睡。严重　消化：胰腺炎。

5.禁忌证

对喹唑啉类（如哌唑嗪，特拉唑嗪）过敏者；服用本品后发生严重低血压者。

【患者用药交代】

1.为减少首剂效应和直立性低血压，初次及每增量后第一剂，都宜睡前服。头晕可发生于体位由卧位变为立位时，缓慢起床可避免。此外，目眩在饮酒、长时间站立、运动量过大时或天气较热时可发生。

2.嗜睡可发生在首次服药后，在首次服药或加量后第一日应避免驾驶车辆和从事危险的工作。

3.定期监测血压，若血压低于90/60mmHg，应及时就医。

特拉唑嗪（Terazosin）

【适应证】

1.用于治疗高血压，可单独使用或与其他抗高血压药同时使用。

2.用于改善良性前列腺增生症患者的排尿症状，如尿频、尿急、尿线变细、排尿困难、夜尿增多、排尿不尽感等。

【药师知识储备】

1.用法用量

片剂，口服，晨起或睡前服用，首剂建议睡前服用。高血压：每日1次，开始剂量为1mg，常用剂量为每日1～10mg，最大剂量为每日20mg，停药后需重新开始治疗者，亦必须从1mg开始渐增剂量。良性前列腺增生：每日1次，每次2mg，每晚睡前服用。

2.特殊人群用药及注意事项

妊娠期妇女：慎用。哺乳期妇女：尚不知本品是否可通过人类乳汁分泌，哺乳期妇女应慎用。儿童：儿童用药的安全性和有效性尚未确定。老年人：本品在老年高血压者中可能有明显低血压反应，须减少每日维持量。其他：①肝功能不全者应减少剂量；②肾功能不全者不受影响；③如发生晕厥应置患者于平卧位，必要时给予支持治疗，比如静脉滴注氯化钠注射液。

3.重要相互作用

（1）抗高血压药物：合用时应当注意观察，以避免发生显著低血压。

（2）利尿剂：合用时应当减少剂量并在必要时重新制定剂量。

4.不良反应

常见　神经：头痛、头晕、无力。心血管：心悸、直立性低血压。消化：恶心。

5.禁忌证

对喹唑啉类（如哌唑嗪，特拉唑嗪）过敏者；服用本品后发生严重低血压者。

【患者用药交代】

1.为减少首剂效应和直立性低血压，初次及每增量后第一剂都宜睡前服。头晕可发生于体位由卧位变为立位时，缓慢起床可避免。

2.嗜睡可发生在首次服药后，在首次服药或加量后第一日应避免驾驶车辆和从事危险工作。

3.定期监测血压，若血压低于90/60mmHg，应及时就医。

可乐定（Clonidine）

【适应证】

1.片剂

高血压（不作为第一线用药）；高血压急症；偏头痛、绝经期潮热、痛经、戒绝阿片瘾毒症状。

2.控释贴

高血压。

【药师知识储备】

1.用法用量

（1）片剂：口服。高血压：起始剂量为0.1mg，每日2次；常用维持剂量为0.3～0.9mg/d，分2～4次口服。严重高血压需紧急治疗时开始口服0.2mg，继以每小时0.1mg直到舒张压控制或总量达0.7mg，然后维持剂量。绝经期潮热：每次0.025～0.075mg，每日2次。严重痛经：每次0.025mg，每日2次，在月经前及月经时，共服14日。偏头痛：每次0.025mg，每日2～4次，最多为0.05mg，每日3次。

（2）控释贴：外用。揭去保护层，贴于上胸部无毛完好皮肤上。夏季也可贴于耳后乳突处或上臂外侧。每7日在新的皮肤更换新贴片。首次剂量：首次贴1片。用药后4周内为剂量调整期，每周进行一次调整，疗效不佳时增加1片，最大剂量为同时贴用3片。

2.特殊人群用药及注意事项

妊娠期妇女：妊娠期妇女或有妊娠可能的妇女谨慎使用。哺乳期妇女：哺乳期妇女避免用药，必须服药时应停止哺乳。儿童：安全性和有效性尚未建立。老年人：肾功能随年龄增长而降低，应用时须减量，并注意防止直立性低血压。其他：①慢性肾功能障碍患者慎用；②若手术必须停药，应在术前4～6小时停药，术后可恢复；③长期用药由于体液潴留及血容量扩充，可产生耐药性，降压作用减弱，加利尿剂可纠正；④同时应用可乐定及β受体拮抗剂者如需停药，应先停用β受体拮抗剂数日，再停用可乐定控释贴；⑤服用其他抗高血压药物的患者不可马上停药，应逐渐减少原有剂量，使用可乐定控释贴3日后才可停服原药。

3.重要相互作用

（1）中枢神经抑制药：与乙醇、巴比妥类或镇静药等中枢神经抑制药合用，可加强中枢抑制作用。

（2）β受体拮抗剂：合用可增加可乐定的撤药综合征危象，故宜先停用β受体拮抗剂，再停用可乐定。

（3）抗抑郁药：合用可减弱可乐定的降压作用。可乐定须加量。

（4）非甾体抗炎药：合用可减弱可乐定的降压作用。

4.不良反应

常见　消化：口干、恶心、呕吐。精神：紧张、焦躁、抑郁。皮肤：皮疹、风疹、荨麻疹。循环：血管神经性水肿、直立性低血压。泌尿：排尿困难、夜尿多。严重　心血管：心电图异常、传导紊乱。内分泌：男性乳房发育。

5.禁忌证

对可乐定过敏者。

【患者用药交代】

1.片剂　①为保证控制夜间血压，每日末次服药宜在睡前；②避免突然停药或连续漏服数剂，防止血压反跳性增高。

2.控释贴　①为减少局部的皮肤刺激，每次更换贴片时应更换贴用部位；②在敷贴部位发生中至重度红斑、局部疱疹或全身性皮疹应立即与医生联系，决定是否取下贴片。

3.可乐定有镇静作用，操作机器、驾驶车辆时应注意。定时监测血压。

甲基多巴（Methyldopa）

【适应证】

高血压。

【药师知识储备】

1.用法用量

片剂，饭后服用。成人：常用剂量为每次250mg，2～3次/d。儿童：常用剂量为每日10mg/kg，或300mg/m2给药，分2～4次口服。最大剂量不超过65mg/kg或3g/d。

2.特殊人群用药及注意事项

妊娠期妇女：适用于妊娠期高血压。哺乳期妇女：哺乳期妇女避免用药，必须服药时应停止哺乳。儿童：儿童用药的安全性和有效性尚未建立。老年人：老年人对降压作用敏感，且肾功能常较差，应用该品须酌减用量。肾功能不全者：由于甲基多巴主要通过肾脏排除，肾功能不全者慎用。肝功能不全者：甲基多巴慎用于有肝脏疾病和肝功能不全的患者。须定期检查肝功能，尤其在用药的头2～3个月内。其他：服用甲基多巴出现水肿或体重增加的患者，可用利尿剂治疗，一旦水肿进行性加重或有心衰迹象应停药。透析过程中甲基多巴被排出体外，将偶有血压回升现象。

3.重要相互作用

（1）抗凝药：合用时本品可增加口服抗凝药的作用。

（2）抗抑郁药：合用可减弱本品的降压作用。

（3）溴隐亭：合用时本品可使血泌乳激素浓度增高并干扰溴隐亭的作用。

（4）左旋多巴：合用可加强中枢神经毒性作用。

（5）麻醉药：合用可增强麻醉药的作用。

（6）锂剂：合用可加强锂剂的毒性作用。

4.不良反应

常见　神经：头痛、乏力。精神：镇静。消化：口干。循环：下肢水肿。严重　心血管：心力衰竭。血液：溶血性贫血、白细胞减少、粒细胞减少症。皮肤：表皮坏死。内分泌：闭经、男性乳腺发育、泌乳。

5.禁忌证

活动性肝脏疾病，如急性肝炎活动性肝硬化；对本品成分过敏者；直接抗球蛋白（Coombs）试验阳性。

【患者用药交代】

1.定期检查血常规和肝功能，尤其在用药头2～3个月内，发现问题立即停药。

2.患有严重双侧脑血管病者，若服药过程中发生不自主性舞蹈症，立即停药。

肼屈嗪（Hydralazine）

【适应证】

高血压和心力衰竭。

【药师知识储备】

1.用法用量

片剂，餐后服用。食物可增加其生物利用度。成人：常用剂量为每次12.5～25mg，每日3次。以后按需要增至每次50mg，每日3次。

2.特殊人群用药及注意事项

妊娠期妇女：适用于妊娠期高血压，但妊娠早期则须慎用。哺乳期妇女：美国Micromedex哺乳期分级，婴儿的风险不能排除。哺乳期妇女避免用药。儿童：安全性和有效性尚未建立。老年人：对本品的降压作用较敏感，并易有肾功能减退，故宜减少剂量。

3.重要相互作用

（1）非甾体抗炎药：合用可减弱本品的降压作用。

（2）拟交感胺类：合用可减弱本品的降压作用。

4.不良反应

常见　消化：腹泻、呕吐、恶心。循环：心悸、心动过速、低血压。神经：头痛。严重　免疫：系统性红斑狼疮。

5.禁忌证

对本品过敏患者；严重肾功能障碍患者；主动脉瘤、脑卒中患者。

【患者用药交代】

1.食物可增加其生物利用度，建议餐后服用。

2.应用本品时应定时测量血压、体重。

3.停用本品应缓慢减量，以免血压突然升高。

常用抗高血压药物对比见表1-8；固定配比复方抗高血压药物对比见表1-9。

（韩国将　徐　娟）