噻吗洛尔为非选择性β受体拮抗剂，具有减少房水形成而呈现降眼压作用，能使升高的眼压降至正常水平。其作用机理是直接阻断睫状突中的β ₂ 肾上腺素受体，抑制cAMP 形成，导致非色素睫状上皮细胞中线粒体的氧化磷酸化作用被消解，从而使房水分泌减少。本品不引起缩瞳，故无调节方面的副作用。90%的病例开始用药作用明显，眼压下降40%或更多，但几天或几周后作用降低，眼压缓慢上升，这种现象叫“短期脱逸”，用药3周的眼压值，可作为长期眼压控制的预期指标；一些病例（10%～20%）用药数月至1年后，药效降低，这种现象称“长期漂移”，主要为长期用药后，药物对β受体拮抗剂的敏感性下降，所以降眼压作用降低，但这种作用有很大的个体差异。噻吗洛尔联合缩瞳剂或碳酸酐酶抑制剂，可增强降压效果。