眼科用药450问
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14.影响药物在眼组织内分布的因素有哪些?

药物从给药部位通透进入眼内后,经扩散或经房水循环进入眼内各组织,这一过程称为分布。多种因素可以影响药物在眼内的分布,如给药途径、组织血流量、屏障作用以及色素细胞结合等。
(1)给药途径:
不同的给药途径对药物的眼内分布影响较大。全身给药后,毛细血管丰富的组织(如结膜、视网膜、脉络膜等)中药物浓度较高。滴眼液点眼后,药物主要分布在眼前段组织,如结膜、角膜、房水,其次是虹膜、睫状体。结膜下注射,除在上述组织获得较高药物浓度外,晶状体、玻璃体内亦存在一定量的药物。球后注射药物主要分布在眼后段组织和视神经。
(2)组织血流量:
视网膜组织对药物极为敏感,血流量丰富,药物易于集聚在此,从而导致视网膜损害。玻璃体和晶状体均无血管组织,全身给药后药物难以进入这些组织。角膜虽无血管支配,但可通过角巩膜缘毛细血管扩散吸收少量药物。
(3)屏障作用:
全身给药及眼局部给药后,药物进入眼内必须通过血—眼屏障和角膜屏障,药物在眼内分布不均匀。血—眼屏障由虹膜、睫状体、视网膜毛细血管的内皮细胞层和视网膜色素上皮层等组成。药物透过血—眼屏障取决于药物的脂溶性,一般来说脂溶性药物易透过血—眼屏障。滴眼液点眼后药物易通过房水扩散至虹膜、睫状体,但不易通过玻璃体和晶状体,药物更难到达眼后节段。全身给药及球后注射可在视网膜、脉络膜达到较高的浓度。
(4)色素细胞结合:
有些药物能与细胞中的色素结合,从而阻止药物到达受体部位。药物与色素结合后失去药理活性,只有游离型药物才能发挥药理作用。眼内的某些组织,如虹膜、视网膜中含有丰富的黑色素细胞,某些药物进入眼内后易与这些黑色素结合而浓集于这些组织中,对药物的作用产生较大影响。