曲马多与对乙酰氨基酚合剂（商品名：及通安，Ultracet）每片含曲马多37.5mg、对乙酰氨基酚325mg，是非管制的强效镇痛药，根据镇痛需要其剂量为每次1～2片，每4～6h服用1次，每日最大剂量为6～8片。

口服后对乙酰氨基酚十几分钟即可起效，对乙酰氨基酚和曲马多的血药浓度分别在0.9h和1.8h达到峰值。对乙酰氨基酚的消除半衰期为2.5h，曲马多的平均半衰期为5.1h/4.7h［（+）-曲马多/（−）-曲马多］，故该药结合了对乙酰氨基酚的速效和曲马多的长效，并发挥了协同的镇痛作用。单剂量口服曲马多的平均生物利用度为75%，而多剂量口服生物利用度可高达90%～100%，且不受食物影响。

该药既具有曲马多的阿片样作用及对去甲基肾上腺素和5-羟色胺的再摄取抑制作用，又具有对乙酰氨基酚的抑制中枢前列腺素生成及可能的氧化亚氮机制作用，没有NSAIDs的消化道、凝血功能、肾脏和心脏的毒性作用，其滥用和成瘾发生率极低，是多模式镇痛的代表药物。可待因和对乙酰氨基酚的合剂与之不同，可待因是弱阿片类药物，与阿片受体的结合力弱，其镇痛作用主要是15%的代谢产物转换成吗啡，在CYP2D4缺乏的患者（约占人口的10%）中，因为可待因不能被转化为吗啡，其镇痛作用不能加强，而副作用随剂量增加更趋明显。曲马多与对乙酰氨基酚合剂的副作用并未相加或协同，恶心、呕吐发生率与曲马多相当，而便秘、镇静、呼吸抑制的发生率较阿片类药物反而降低，仅出汗发生率稍有增加。曲马多与对乙酰氨基酚的比例低于1∶5.7时，仅表现为相加作用，在1∶（8～20）时，会发生显著的协同作用。此药已广泛用于急、慢性疼痛和突发性疼痛的治疗。