激素作为一种信使物质（称为第一信使），对机体的生理作用起加强或减弱作用。激素主要通过传递信息来影响细胞膜的通透性，或激活产生第二信使，或通过影响染色体的基因表达来发挥调节作用。

其生理作用主要有：

（1）调节三大营养物质及水盐代谢，参与维持内环境的相对稳定；

（2）促进细胞分裂、分化，调控机体生长、发育、成熟和衰老过程；

（3）影响神经系统发育和活动，调节学习、记忆及行为活动；

（4）促进生殖系统发育成熟，影响生殖过程；

（5）调节机体造血过程；

（6）与神经系统密切配合，增强机体对伤害性刺激和环境急变的耐受力和适应力，使机体更好地适应环境。

表1-2列出了人体内常见激素的主要来源和生理作用。

激素发挥生理作用有其独特的作用特点：

（1）特异性：包括组织特异性和效应特异性。前者指激素作用于特定的靶细胞、靶组织、靶器官；后者指激素有选择地调节某一代谢过程的特定环节。例如，胰高血糖素、肾上腺素、糖皮质激素都有升高血糖的作用，但胰高血糖素主要作用于肝细胞，通过促进肝糖原分解和加强糖异生作用，直接向血液输送葡萄糖；肾上腺素主要作用于骨骼肌细胞，促进肌糖原分解，间接补充血糖；糖皮质激素则主要通过刺激骨骼肌细胞，使蛋白质和氨基酸分解，以及促进肝细胞糖异生作用来补充血糖。激素的作用是从激素与受体结合开始的。靶细胞介导激素调节效应的专一性激素结合蛋白，称为激素受体。受体一般是糖蛋白，有些分布在靶细胞质膜表面，称为细胞表面受体；有些分布在细胞内部，称为细胞内受体，如甲状腺素受体。

（2）高效性和放大作用：激素与受体有很高的亲和力，因而激素可在极低浓度水平与受体结合，引起调节效应。激素在血液中的浓度很低，一般蛋白质激素的浓度为10 ^-12～10 ^-10mol/L，其他激素在10 ^-9～10 ^-6mol/L，但其效应显著。激素是通过调节酶的量与酶的活性发挥作用的，可以放大调节信号。例如，0.1µg的促肾上腺皮质激素释放激素，可引起肾上腺皮质分泌40µg糖皮质激素，放大了400倍。这是因为激素作用于受体后，通过一系列酶促反应将激素信息逐级放大所致。激素效应的强度与激素和特定受体的复合物数量、细胞膜上的密度和激素结合的亲和力有关，所以保持适当的激素水平和受体数量是维持机体正常功能的必要条件。例如，胰岛素分泌不足或胰岛素受体缺乏，都可引起糖尿病。

（3）复杂性：激素发挥生理作用的复杂性主要表现在：

1）内分泌的调控是多层次的。下丘脑是内分泌系统的最高中枢，它通过分泌神经激素，即各种释放因子（RF）或释放抑制因子（RIF）来支配垂体的激素分泌，垂体又通过释放促激素控制甲状腺、肾上腺皮质、性腺、胰岛等的激素分泌。相关层次间是施控与受控的关系，但受控者也可以通过反馈机制反作用于施控者。如下丘脑分泌促甲状腺素释放因子（TRF），刺激垂体前叶分泌促甲状腺素（TSH），使甲状腺分泌甲状腺素。当血液中甲状腺素浓度升高到一定水平时，甲状腺素也可反馈抑制TRF和TSH的分泌。激素的作用不是孤立的。内分泌系统不仅有上下级之间控制与反馈的关系，在同一层次间往往是多种激素相互关联地发挥调节作用。

2）激素之间的相互作用。各种激素的作用可以相互影响，主要有：①协同作用。不同激素对同一生理活动都有增强效应，如生长素和肾上腺素都使血糖升高。②拮抗作用。不同激素对某一生理活动作用相反，如胰高血糖素使血糖升高而胰岛素使血糖降低。③允许作用。某种激素本身对某器官或细胞不发生直接作用，但它的存在却是另一种激素产生生物效应或作用加强的必要条件，称为激素的允许作用（permissive action）。例如，糖皮质激素本身不引起血管平滑肌收缩，但它的存在是去甲肾上腺素发挥缩血管作用的前提。

（4）信息传递作用：激素只是充当“信使”（messenger）启动靶细胞固有的、内在的一系列生物效应，而不作为某种反应成分直接参与细胞物质与能量代谢的环节。它是将某种信息以化学传递方式调节靶细胞的功能，使之增强或减弱。激素能影响靶细胞原有功能活动或代谢反应的强度与速度，但不产生新的功能，也不能给机体提供能量，仅仅起着信使的作用。在信息传递后，即被分解而失活。