醛固酮是肾素-血管紧张素-醛固酮（RAS）系统下游的重要组成部分，通过肾脏和结肠上皮组织中的盐皮质激素受体参与维持机体水和电解质平衡，过量的醛固酮可以通过心脏血管及肾脏等非上皮组织中的醛固酮受体导致组织器官的损害，加之醛固酮逃逸现象的发现，醛固酮受体阻断剂在心血管等领域的作用日益受到重视。醛固酮受体拮抗剂从螺内酯到依普利酮经过了漫长的30年。螺内酯是临床应用最悠久的醛固酮受体拮抗剂，其拮抗醛固酮的作用是全面的，既能改善水盐代谢，亦能对抗醛固酮对心血管系统的一切不利作用。缺点为长期应用可对性腺产生一些不良反应，包括在男性可引起乳腺增生和阳痿，在女性可引起月经失调。新型醛固酮受体拮抗剂依普利酮由螺内酯衍生而来，在螺内酯的9a和11a之间引入环氧桥将17a位的酮酰基取代为羧甲氧基团。该药于1994—2002年被研制用于高血压及心衰，它具有选择性抗醛固酮作用而不影响睾酮、黄体酮及糖皮质激素的靶组织。