体内药物的消除包括两个作用——代谢和排泄。代谢是指药物在体内所经历的化学结构的变化，常为体液中酶催化作用下的化学变化，故又称生物转化(biotransformation)。一般药物经代谢转化后，其水溶性会比原形物增加，因此更容易排泄。排泄是药物通过排泄器官排出体外的过程。大部分药物可以以代谢物或原形从肾脏排泄，也可以通过胆汁、乳汁、唾液、汗液及呼吸等途径排泄。