在20世纪70年代，Narty等人首先将纳米粒作为药物载体。纳米粒是由高分子物质组成的骨架实体，药物可以溶解、包裹于其中或吸附在实体上。纳米粒可分为骨架实体型的纳米球和膜壳药库型的纳米囊。纳米技术和纳米科学是指研究粒径在1～100nm的物质所具有的物理、化学性质与功能的科学，且通过直接操纵单个原子、分子来组装和创造特定功能的物质。

纳米制剂具有以下特点:①增强药物溶解速率:应用纳米技术的制备工艺，使药物颗粒缩小到纳米级水平，随着单位药物的总表面积增加，而使药物与胃肠道液体的有效接触面积明显增加，药物的溶出速率也随之提高。②扩大药物通过血脑屏障的药量，实现脑位靶向。③稳定药效:有些药物进入消化道或体内后容易被蛋白酶、酯酶或核酸酶等分解酶降解，失去药效，而制成纳米药物后可防止被这些分解酶降解，延长药物作用时间。④控制药物在体内的释放:纳米制剂不但可以增强难溶药物的溶解速率并改善其吸收，而且按载体材料，还可使一些在体内被快速代谢失效的速溶药物减慢溶出度。⑤增强药物作用的靶向性:与以往制剂相比，纳米制剂最突出的有点是具有明显的靶向性，也就是说，它能将药物按设计途径输送到药物的靶位。这样不仅可提高疗效，而且可降低药物的不良反应。

在药剂学中，纳米粒一般指粒径在1～100nm的微球，作为药物载体已经应用多年，已显示出特殊的医疗价值。现今，纳米制剂多用于缓释制剂、疫苗、诊断和辅助治疗以及靶向制剂等。纳米制剂可提高难溶性药物的溶解速率并改善其吸收，还可以使用一定的材料做载体，也可控制一些溶解速率过快的药物的溶出度，使这些药物在体内缓慢释放，因此能够在体内长时间地发挥药效。传统的滴眼液以其使用方便、感觉舒适、患者接受性好等优点成为眼科临床外用药的首选剂型，滴眼液也同样多用于儿科用药。但局部给药时反射性泪液分泌或瞬目，使药物在角膜前仅能停留1～3分钟，加之角膜的屏障作用，仅有不到5%的给药剂量能到达眼内组织中，因而需要频繁、高浓度地给药，才能达到有效的治疗目的。为改进普通滴眼液的不足，纳米载药系统已成为近年研究的热点，纳米制剂既能保留滴眼液方便舒适的优点，又能实现靶向、控释及跨生物膜给药，从而提高药物在眼部的生物利用度，从而改善治疗效果。儿童的成长离不开疫苗，所以疫苗在儿科用药中有着举足轻重的地位，但儿童对注射疫苗的顺应性较差。为改善这一缺点，越来越多的临床用多肽抗原需要一种恰当的载体以进行口腔或鼻腔给药。用纳米包裹疫苗，能避免胃肠道对疫苗的破坏，降低免疫反应的发生率，到达黏膜相关的淋巴组织时仍能保持免疫活性。癌症化疗的一个难点在于药物难以到达肿瘤位点，其中多药耐药性是引起治疗失败的主要原因之一，纳米粒给药系统在癌症治疗上能发挥独特的作用。靶向制剂是药剂研究的热点和难点，而靶向性是纳米制剂最为突出的优点。纳米载药系统在药学领域的应用使药物靶向输送研究获得突破性进展。纳米药物粒子或载药纳米颗粒在体内可通过被动靶向、主动靶向、物理靶向等方式高选择性分布于特定的器官、组织、细胞，甚至细胞内结构，改变原形药物的体内分布特征。纳米靶向技术为我们指明了前进的方向，但是该技术仍存在问题，仍需要改善。

近几年，经过研究人员的不断探索，纳米制剂已逐渐在临床中使用。糖尿病是危害人类健康的常见病，在儿童期所患的糖尿病绝大多数为1型糖尿病。1型糖尿病为终身性疾病，但长期频繁注射胰岛素会给患者及其家属的身心带来相当大的压力和痛苦，同时注射部位会出现皮肤红肿、发痒、硬结及感染，以及皮下脂肪萎缩或纤维化增生等严重的不良反应。因此研究一种更长效稳定释放的胰岛素制剂不仅可以使患者减少注射次数，还可以避免较大的机体血糖波动给患者带来的不适。在我国，已有专家进行研究，并取得一定的成果。以聚乳酸-聚乙醇共聚物(poly D， L-lactic acid-co-glycolic acid，PLGA)作为机制材料，采用超生乳化/溶剂挥发法制备PLGA包裹胰岛素的纳米级微粒(nano particle，NP)，借助扫描电镜观察微粒形态，通过激光光散射实验测定纳米微粒的粒径分布;利用高效液相色谱测定纳米微粒制剂的载药率;并做纳米胰岛素制剂在糖尿病动物模型体内的药效学研究。经电镜观察PLGA包裹胰岛素的纳米级微粒为表面光滑的球形微粒，粒径分布平均是112.4nm，呈正态分布; PLGA-胰岛素的纳米级微粒载药率为7.4%;体内研究表明，所制备的纳米制剂生物活性没有改变;皮下注射途径给药纳米胰岛素可以在至少72小时内长效控释，有效降低血糖并保持在正常范围内。此外纳米制剂的量效关系明显，未见任何不良反应。因此可以说，该项研究达到更长稳定控制释放的目的，发挥药物更佳的降血糖作用。