百草枯可经消化道、皮肤、呼吸道吸收入人体，口服吸收率为5%～15%，吸收后1～4小时血浆浓度达高峰，分布于肺、肝、肾、骨骼肌等器官组织中，而肺组织中百草枯浓度最高，可达血浆浓度的10～90倍。百草枯在肺内富集的原因主要与肺内存在聚胺类物质摄取系统有关。该系统主要存在于Ⅱ型肺泡细胞，也存在于气管Clara细胞和Ⅰ型肺泡细胞，百草枯可与胺类物质竞争，通过Ⅱ型肺泡细胞的能量依赖性多胺摄取途径选择性地在肺内聚集。巨噬细胞、内皮细胞和间质细胞不存在该系统，百草枯主要通过弥散作用进入细胞。