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第十六节 抗真菌药
注射用伏立康唑Voriconazole for Injection
【适应证】
治疗侵袭性曲霉病;非中性粒细胞减少患者的念珠菌血症;对氟康唑耐药的念珠菌引起的严重侵袭性感染(包括克柔念珠菌);由足放线病菌属和镰刀菌属引起的严重感染。
【用法用量】
静脉滴注:用适量灭菌注射用水溶解,再稀释至2~5mg/ml的浓度。
成人:负荷剂量,第1个24小时每次6mg/kg,每12小时1次;维持剂量,24小时以后每次4mg/kg,每天2次。如果患者不能耐受每日2次、每次4mg/kg静脉滴注,可减为每日2次、每次3mg/kg。
2~12岁:一次7mg/kg,不能耐受者改为4mg/kg,每日2次。
【注意事项】
1.静脉滴注速度最快不超过3mg/(kg·h),每瓶的滴注时间须在1~2小时以上。稀释液必须以不高于5mg/ml的浓度滴注,不可用于静脉推注。
2.稀释后立即使用,仅供单次使用,未用完的溶液应当弃去。稀释液在2~8℃保存时时间不得超过24小时。
3.本品可以采用下列注射液稀释:氯化钠注射液、复方乳酸钠注射液、5%葡萄糖和复方乳酸钠注射液、5%葡萄糖和0.45%氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液、含有20mEq氯化钾的5%葡萄糖注射液、0.45%氯化钠注射液、葡萄糖氯化钠注射液。
4.本品禁止和其他药物在同一静脉输液通路中同时滴注。
5.即使是各自使用不同的输液通路,本品禁止和血制品或短期输注的电解质浓缩液同时滴注。
6.使用本品时不需要停用全肠外营养,但需要分不同的静脉通路滴注。如果通过多腔管进行滴注,全肠外营养需要使用与本品不同的端口。
7.本品禁止用4.2%碳酸氢钠溶液稀释,该稀释剂的弱碱性可使本品在室温储存24小时后轻微降解。
8.用药期间应避免强烈、直接阳光照射。
【规格】
50mg;100mg;200mg
氟康唑氯化钠注射液Fluconazole and Sodium Chloride Injection
【适应证】
用于系统性念珠菌病、隐球菌病、黏膜念珠菌病、经细胞毒化疗或放疗后恶性肿瘤易感者的真菌感染的预防,免疫功能正常者的地方性深部真菌病、球孢子菌病、类球孢子菌病、孢子丝菌病和组织胞浆菌病。
【用法用量】
静脉滴注。
成人:念珠菌血症、播散性念珠菌病和其他侵入性念珠菌感染,第1天400mg,随后每天200mg,每日剂量可增加到400mg。隐球菌脑膜炎和其他部位隐球菌感染,第1天400mg,随后每日1次200~400mg,疗程一般至少为6~8周。口咽部念珠菌病,50~100mg,每日1次,连续给药7~14天。对除生殖系念珠菌病以外的其他黏膜念珠菌感染,每日50~100mg,连续给药14~30天。预防念珠菌病,50~400mg,每日1次;400mg,每日1次。地方性深部真菌病,200~400mg,每日1次。
肾功能受损患者:单剂量给药治疗时不需调整剂量。对接受多剂量的患者(包括儿童),首剂可给予饱和剂量50~400mg,此后肌酐清除率≤50ml/ml者日剂量降至50%,透析患者于透析后给药。
儿童:最高剂量不应超过成人的每日最高剂量。黏膜念珠菌病,3mg/kg,第1天可给予6mg/kg的负荷剂量;系统性念珠菌病和隐球菌感染,6~12mg/kg;预防艾滋病患者隐球菌脑膜炎复发,6mg/kg,每日1次;预防感染每日3~12mg/kg。不超过2周的患儿,每72小时给药1次;出生后3~4周的患儿,每48小时给药1次。
【注意事项】
1.本品可与下列注射用溶液配伍:20%葡萄糖溶液、复方氯化钠注射液、乳酸钠林格注射液、葡萄糖氯化钾溶液、4.2%碳酸氢钠溶液、混合氨基酸溶液、氯化钠注射液。可通过上面所列的溶液中的任何一种经静脉输液通道输注本品。
2.本品为氯化钠的稀释液,对需要限制钠盐或液体摄入量的患者,应考虑液体输注的速率。
3.不推荐在静脉滴注前与其他任何药物混合。
【规格】
0.1g∶50ml;0.2g∶100ml
【pH】
4.0~6.0
注射用两性霉素B Amphotericin B for Injection
【适应证】
用于敏感真菌所致的深部真菌感染且病情呈进行性发展者,如败血症、心内膜炎、脑膜炎、腹腔感染、肺部感染、尿路感染和眼内炎等。
【用法用量】
静脉用药:开始静脉滴注时先试以1~5mg或一次0.02~0.1mg/kg给药,以后根据患者的耐受情况每日或隔日增加5mg,至一次0.6~0.7mg/kg。成人的最高日剂量不超过1mg/kg,每日或隔1~2日1次,累积总量为1.5~3.0g,疗程为1~3个月,也可长至6个月。对敏感真菌感染宜采用较小剂量,一次20~30mg。
鞘内给药:首次0.05~0.1mg,以后渐增至每次0.5mg,最大量一次不超过1mg,每周给药2~3次,总量为15mg左右。
局部用药:气溶吸入,每次5~10mg,用灭菌注射用水溶解成0.2%~0.3%溶液应用;超声雾化吸入浓度为0.01%~0.02%,每日吸入2~3次,每次吸入5~10ml;持续膀胱冲洗,5mg加入1000ml灭菌注射用水中,按40ml/h的速度冲洗,共用5~10日。
静脉滴注或鞘内给药时,均先以灭菌注射用水5ml配制25mg,然后用5%葡萄糖注射液稀释,浓度不超过10mg/100ml,稀释用葡萄糖注射液的pH应在4.2以上。
鞘内注射时可取5mg/ml浓度的药液1ml,加5%葡萄糖注射液19ml稀释,使最终浓度成250μg/ ml。注射时取所需的药液量以脑脊液5~30ml反复稀释,并缓慢注入。鞘内注射液的药物浓度不可高于25mg/100ml,pH应在4.2以上。
【注意事项】
1.本品宜缓慢避光滴注,滴注时间至少6小时。
2.静脉滴注时应避免药液外漏,因本品可致局部刺激。
3.仅5mg规格用于鞘内注射。
4.不可用氯化钠注射液配制,因可产生沉淀。
【规格】
5mg;25mg;50mg
【pH】
7.2~8.0(50mg/ml水溶液)
注射用醋酸卡泊芬净Caspofungin Acetate for Injection
【适应证】
用于成人患者和儿童患者(3个月及3个月以上):经验性治疗中性粒细胞减少、伴发热患者的可疑真菌感染,治疗对其他治疗无效或不能耐受的侵袭性曲霉病。
【用法用量】
静脉滴注:本品加入10.5ml无菌注射用水中溶解,用氯化钠注射液或乳酸钠林格注射液250ml稀释,约1小时缓慢静脉输注。
成人:第1天单次70mg,随后每天单次50mg。如果耐受性好,可提高到70mg。
儿童(3个月~17岁):日剂量不超过70mg。
中等程度肝脏功能不全:首次70mg负荷剂量后,日剂量调整为35mg。
【注意事项】
1.不得使用任何含有右旋糖(α-D-葡聚糖)的稀释液,因为本品在含有右旋糖的稀释液中不稳定。
2.不得将本品与任何其他药物混合或同时输注。
3.溶解液可储存在25℃以下保持24小时。
4.稀释后用于患者的输注液可储存在25℃保持24小时,而在2~8℃可保持48小时。
【规格】
50mg;70mg
注射用米卡芬净钠Micafungin Sodium for Injection
【适应证】
由曲霉菌和念珠菌引起的下列感染:真菌血症、呼吸道真菌病、胃肠道真菌病。
【用法用量】
静脉滴注:本品溶于氯化钠注射液、葡萄糖注射液或者补充液中。75mg或75mg以下的注射时间不少于30分钟,75mg以上的输注时间不少于1小时。
曲霉病:每日单次剂量50~150mg,每日1次;严重或者难治性曲霉病患者可增加至一日300mg。
念珠菌病:每日50mg,每日1次;严重或者难治性念珠菌病患者可增加至一日300mg。
【注意事项】
1.切勿使用灭菌注射用水溶解本品,因该溶液非等渗性。
2.溶解本品时切勿用力摇晃输液袋,因本品容易起泡且泡沫不易消失。
3.本品在光线下可慢慢分解,给药时应避免阳光直射。如果从配制到输液结束需时超过6小时,应将输液袋遮光。
4.下列药物与本药混合后会立即产生沉淀:盐酸万古霉素、硫酸阿贝卡星、硫酸庆大霉素、妥布霉素、硫酸地贝卡星、盐酸米诺环素、环丙沙星、甲磺酸帕珠沙星、西咪替丁、盐酸多巴酚丁胺、盐酸多沙普仑、喷他佐辛、甲磺酸萘莫司他、甲磺酸加贝酯、维生素B 1、维生素B 6、醋酸羟钴胺、维生素K 2、冻干胃蛋白酶处理的正常人免疫球蛋白、盐酸多柔比星。
5.与下列药物混合会立即降低本品的效价:氨苄西林、磺胺甲 唑、甲氧苄啶、阿昔洛韦、更昔洛韦、乙酰唑胺。
6.本品在碱性溶液中不稳定,效价会降低。
【规格】
50mg