根据联合国1961年3月在美国纽约签订的《1961年麻醉品单一公约》和1971年2月在奥地利维也纳签订的《1971年精神药物公约》（我国政府于1985年宣布加入这两个公约）为国际共识基础，将依赖性药物和滥用药物分为麻醉药品和精神药物两大类，加上1988年12月依据第39届联合国大会决议签准的《禁止非法贩运麻醉药品和精神药物公约》，世界上大多数国家完成了对依赖性药物具有里程碑意义的法规界定和统一共识。

麻醉药品（narcotic drug）是指具有镇静、镇痛、安眠、止咳、降温等中枢抑制作用，连续使用易产生依赖性的药物。这类药物的药学效能主要表现为强大的镇痛作用，在镇痛剂量时可选择性的明显减轻或完全缓解疼痛感觉，且不影响意识、触觉、听觉等；同时因疼痛引起的精神紧张、烦躁不安等不愉快情绪也可得到明显缓解，从而使患者对疼痛产生耐受。这类药物大多数属于阿片类生物碱或同类人工合成品，是一类经典的中枢性镇痛药。根据国家《麻醉药品管理条例》的规定，强效镇痛药因其连续多次使用后可产生成瘾性等不良反应，故此类药物称为“麻醉性镇痛药”，临床上仅限于急性剧烈疼痛的短期治疗或晚期癌性疼痛等，属于严格控制使用的管制性药物。由于这类药物连续使用易形成依赖倾向，故亦称“成瘾性镇痛药”，不宜长期连续应用。

麻醉药品包括三大类：阿片镇痛剂类、可卡因类、大麻类。其中阿片类是人类使用时间最早、滥用范围最广、造成危害最大的麻醉类滥用药物和毒品，尽管近些年，苯丙胺类等成瘾药物滥用扩散迅速，但在今后很长一段时期内，阿片类特别是海洛因等毒品仍然是构成人类健康危害最大的硬性毒品。

阿片类麻醉药品依其化学结构可分为五类，除阿片生物碱以外，其余均为人工合成化合物。

阿片类生物碱或称吗啡生物碱（morphine alkaloid）系从罂粟（Pap aver somniferum L）或白花罂粟（Pap aver somniferum L.var album D.C.）未成熟的浆果浓缩物中提取而得到的生物碱。阿片的主要成分是吗啡，含量可达10%，另外还含有可待因、蒂巴因、罂粟碱等二十余种生物碱以及三萜类和甾类等多种化学成分。

自1833年吗啡用于临床镇痛后，其副作用逐步显现出来。主要可引起呼吸抑制和血压降低及嗜睡等，特别是连续使用易产生依赖性和耐受性。因此对吗啡进行结构改造，以求寻找到成瘾性小、不良反应低的衍生化合物替代品成为药物化学家的不懈努力目标。

吗啡是由五个环（A、B、C、D、E）稠合而成的刚性分子，含有部分氢化的菲环。菲环上有五个手性碳原子（5R、6S、9R、13S、14R）。天然存在的吗啡为左旋体，环的稠合方式为B、C环呈顺式，C、D环呈反式、C、E环呈顺式。左旋吗啡在质子化状态时，立体构象呈T形，环A、B和E构成T形的垂直部分，环C、D为其水平部分，环D为椅式构象。

将吗啡3位酚羟基甲基化得到可待因（codeine）也称甲基吗啡；但其镇痛活性仅为吗啡的20%，临床上主要用于呼吸科镇咳和妇科镇痛等。将吗啡的N-CH ₃用其他烷基、链烯烃或芳烃基取代，生成镇痛活性是吗啡14倍的苯乙基吗啡（N-phenethylnorphine）；将吗啡的7、8位双键氢化还原，6位羟基氧化成酮，得氢吗啡酮（hydromorphone），其镇痛作用为吗啡的8～10倍；将氢吗啡酮和羟吗啡酮的3位羟基甲基化，可分别得到氢可酮（hydrocodone）和羟考酮（oxycodone）；两者镇痛作用均弱于吗啡，但成瘾性也低于吗啡，故可替代吗啡在临床上用于轻中度镇痛。

将吗啡结构中的第3位和6位的两个羟基乙酰化后得到二乙酰吗啡，即海洛因（heroin），这是吗啡的第一个合成前药，即半合成镇痛药；其镇痛活性为吗啡的4～8倍，但因其成瘾性严重，海洛因已在世界范围内被列为严格管制和禁用的毒品。天然阿片生物碱蒂巴因（thebaine）和单烯化合物进行Diels-Alder反应，形成一个新的稠环，在吗啡结构中6位与14位之间引入亚乙烯基链，半合成高效镇痛药埃托啡（etorphine），其镇痛活性为吗啡的2000～10000倍，但因其治疗指数低，呼吸抑制作用难以被阿片受体拮抗剂逆转，故未能用于临床，只限于用作研究阿片受体的工具药物。埃托啡进一步氢化可得二氢埃托啡（dihydroetorphine），其镇痛作用强于埃托啡，镇痛活性为吗啡的12000～15000倍。是迄今临床还在管制使用的镇痛强度最高的阿片类麻醉性镇痛药物，但其成瘾性极强，被列为高度管制的麻醉药品。阿片（吗啡）和其合成或半合成的衍生物类药物，是通过激动中枢神经系统内在的阿片受体（opiate receptors），介导产生强大镇痛作用和镇静、镇咳、抑制呼吸等效应。所以，又称“阿片受体激动剂类镇痛药”。

在研究阿托品结构时发现与其结构相似的哌替啶（pethidine，杜冷丁）具有镇痛作用，成为第一个完全人工合成的阿片（吗啡）类镇痛药。哌替啶的结构可看作吗啡A环和D环的类似物。对哌替啶进行结构修饰，得到一系列哌替啶类镇痛药，其中包括4-苯甲哌啶类和4-苯氨基哌啶两类。药物有：苯哌利定（phenoperidine）、阿尼利定（anileridine）、匹米诺定（piminodine）、阿法罗定（alphaprodine）、芬太尼（fentanyl）、阿芬太尼（alfentanil）、瑞芬太尼（remifentanil）、卡芬太尼（carfentanil）、舒芬太尼（sufentanil）等。哌替啶是阿片μ受体激动剂，镇痛强度为吗啡的1/6～1/8。芬太尼的镇痛作用是哌替啶的500倍，是吗啡的80倍；而以芬太尼为先导化合物进一步开发，得到的舒芬太尼、卡芬太尼、阿芬太尼、瑞芬太尼等一系列太尼类μ受体激动剂药物，其中舒芬太尼的等效剂量镇痛作用是吗啡的600～800倍。

氨基酮类可以看作吗啡化学结构中A环的类似物，也称之为苯基丙胺类，为开链吗啡类似物。代表药物是美沙酮（methadone），还有右丙氧芬（dextropropsyphene）、右吗拉胺（dextromoramide）等。美沙酮为阿片μ型受体激动剂，镇痛作用比吗啡强，作用时间长，成瘾发生稍慢，但毒性较大，有效剂量与中毒剂量比较接近。目前，在许多国家，将美沙酮用于海洛因等阿片类成瘾的替代维持治疗。

吗啡喃类镇痛药是去掉吗啡结构中呋喃环后的衍生物。敲除吗啡E环，不改变其他环的稠和方式可得到左啡诺（levorphanol），左啡诺为μ受体强激动剂，镇痛作用为吗啡的6倍，并且作用持久。布托啡诺（butorphanol）是κ受体激动剂，临床上用于中重度疼痛和麻醉辅助药物。

在吗啡喃结构基础上打开C环，在开裂处保留甲基残积，得到苯并吗啡喃类药物。包括非那佐辛（phenazocine）、喷他佐辛（pentazocine）、氟痛新（fluopentazocine）等镇痛药。喷他佐辛为κ受体激动剂，镇痛效力为吗啡的1～3倍，平均效价为哌替啶的3～6倍。

其他阿片类衍生化合物还包括曲马多（tramadol）、地佐辛（dezocine）、依他佐辛（eptazocine）等。曲马多是具有吗啡样作用的环己烷衍生物，分子中有两个手性中心，临床主要使用其外消旋体。曲马多为μ阿片受体弱激动剂，能通过抑制单胺重摄取阻断疼痛脉冲的传导而产生镇痛作用。地佐辛具有激动和拮抗阿片受体的双重作用，是吗啡A、B环类似物镇痛药。依他佐辛为阿片受体部分激动剂，镇痛作用强于喷他佐辛，而其耐受性和依赖性小于吗啡。

可卡因（cocaine）是由古柯植物叶中提取的生物碱-苯甲酰甲基芽子碱（benzoylmethylecgonine）。所以，在分类上也有将其称为古柯类药物（erythroxylon coca lam）。可卡因是人类最早使用的中枢神经兴奋剂和拟交感神经药。可卡因对中枢神经系统具有明显兴奋作用，可以说是人类最早使用的古老大脑兴奋剂。600多年前，南美洲印第安人嚼食古柯叶用其减轻疲劳和饥饿感，就是利用了古柯叶对高级神经中枢的兴奋作用。从古柯中提取的可卡因既是中枢神经兴奋剂，也是人类发现和使用较早的局部麻醉药和局部血管收缩剂。1884年可卡因作为局部麻醉药正式用于临床。因其具有成瘾性和组织刺激性等毒副反应，药学家对其进行了一系列结构改造，研究发现可卡因的苯甲酸酯是产生局麻药物的主要原因。1890年开发出苯佐卡因（benzocaine），1904年开发出普鲁卡因，至今，普鲁卡因和可卡因仍是临床最经典的局麻药物。可卡因作为一种脂溶性物质能迅速通过血脑屏障发挥药学作用。从药理学角度看，可卡因兼有麻醉和兴奋两种特性，这是同一药物的局部特性和系统特性并不一定完全相同的特殊表现。我国将可卡因列为麻醉药品管理。

可卡因的滥用制剂有巴苏克（可待因初品）、克赖克（可待因游离碱）、古柯茶、古柯膏等。可卡因对人体中枢神经兴奋作用表现为：警觉度提高、精力亢进、欣快舒适感、劳动耐力增强。由于可卡因的局部麻醉作用良好，迄今仍是五官科和眼科手术常用的麻醉制剂。可卡因在有上述药学作用的同时具有很强的精神依赖性，长期和连续使用可行成明显的心理依赖和精神障碍及精神病症。虽然，可卡因的主要产地在哥伦比亚、巴西、秘鲁等南美国家，但近年来，由于经济和文化交流全球一体化进程加速，可卡因滥用在我国已呈现上升趋势。

大麻（cannabis）为大麻科大麻属的一年生草本植物。大麻含有400多种化合物，其中60余种具有药理和毒理学效能。由于大多药理活性成分和作用近同，故统称大麻类物质（cannabinoids），包括大麻酚、大麻二酚、四氢大麻酚等，其中活性最强的是△ ⁹-与△ ⁸-反式四氢大麻酚（△ ⁹，△ ⁸-transtetrahydrocannabinol）。大麻对中枢神经系统的作用表现为抑制和兴奋双重效应，并具有镇痛、抗惊厥作用。滥用大麻制剂可引起精神障碍与行为改变，并产生精神依赖性和药物耐受性。长期大量滥用大麻有可能形成一定程度的身体依赖。

大麻与海洛因和可卡因一直被列为国际范围内滥用最广的三大毒品。大麻类指大麻植物和大麻制品。大麻植物是用大麻植物的叶子制成的吸食品，大麻制剂是大麻植株顶部开花时渗出的树脂状物质提取物。大麻制品主要包括大麻植物干品、大麻树脂、大麻浸膏、大麻晶、大麻卷烟、大麻油等。大麻油是大麻四氢酚含量最高的大麻制剂，所以其精神活性作用强，又便于携带和使用，是贩毒和吸毒者最常用的大麻剂型。

吸食大麻类初始可产生欣快感和幸福感，滥用者的触觉和味觉及嗅觉得以强化（敏化）；有时对音乐鉴赏能力似乎增强，出现兴奋性情绪高涨；滥用者往往由于原来心境不佳而失去控制表现出发怒、冲动、狂骂等行为变化。随着兴奋期消退而转入安静状态，出现恐惧感、自卑感，忧郁、少语，时间和空间感扭曲，注意力、记忆力、计算力等思维认识能力障碍，甚至发生人格分裂和精神运动功能丧失。我国将大麻和大麻树脂列为麻醉药品品种目录管理。由于大麻四氢酚既具兴奋作用又有置换性抑制作用，并可产生明显的精神依赖性，所以，大麻被我国列为一类精神药物管理。

我国根据加入的国际公约和药品管制义务，2013年修订了麻醉药品品种目录，如表2-1：

精神药物（psychotropic drug）是指能够作用于大脑中枢神经系统产生兴奋或抑制效应，连续反复使用可产生依赖性或成瘾倾向的药物，所以，又称之为精神活性物质（psychoactive substance，substance）。《1971年精神药物公约》将精神药物分为三类：苯丙胺类等中枢神经兴奋剂、镇静安眠药、中枢致幻剂。我国对精神药品实行分级管理，即一类精神药品和二类精神药品。根据《精神药品品种目录（2013年版）》一类精神药品有68种，二类精神药品有81种。根据药理作用特征，精神药物可分为中枢兴奋类、中枢抑制类、中枢致幻类三大类型。

中枢神经兴奋类药物是指具有中枢神经兴奋作用的精神活性药物。主要有苯丙胺类、咖啡因等。另外，根据药理作用特点，古柯类（可卡因等）、尼古丁类（烟草）、大麻（四氢大麻酚）的许多制剂也列为中枢兴奋药。

苯丙胺（amphetamine）是具有多种中枢兴奋作用的化学物质，系人工合成的麻黄碱类似药物。根据苯丙胺类兴奋药化学结构和药理毒理学特征，将苯丙胺分为四类：

这类化合物以致中枢神经兴奋作用为主。主要有苯丙胺、甲基苯丙胺（冰毒）、哌甲酯、卡西酮、匹莫林等。

这类化合物具有导致用药者产生幻觉的作用。主要有二甲氧甲苯丙胺（DOM）、溴基二甲氧苯丙胺（DOB）、三甲氧苯乙胺（麦司卡林）等。

这类化合物兼具兴奋性和致幻作用。主要有3，4亚甲基二氧基甲基苯丙胺（“摇头丸”、MDMA）、亚甲基二氧基乙基苯丙胺（MDEA），在我国MDEA常与MDMA混合制成滥用趋势剧增的苯丙胺类毒品——“摇头丸”。

这类化合物具有抑制食欲作用。主要有芬氟拉明、二乙胺苯丙酮、芬美曲秦、苯二甲吗啉等。

苯丙胺类药物可以提高中枢神经系统兴奋性，具有明显的抗疲劳、抗嗜睡、抗多动症、减轻体重、提高警觉度和强化学习精力等药学作用。在20世纪60、70年代日本每年高考期是苯丙胺类药物消费的高峰期。欧美许多国家和我国部分省区也曾将苯丙胺类作为减肥药滥用。由于苯丙胺类药物可产生药物耐受性和精神依赖性，其的滥用和蔓延扩散速度很快，已被列入高度关注的国际管控药物。

咖啡因是咖啡果和茶叶等60余种植物中提取的黄嘌呤类生物碱。咖啡因可直接兴奋大脑皮质和延脑中枢，使人产生情绪兴奋、精神亢进、降低疲劳感、加强解热镇痛剂镇痛效能等作用，在临床上多作为镇痛药复合成分和治疗神经衰弱及昏迷复苏等。人体大量使用咖啡因类物质，可出现兴奋过度、神经过敏、恶心呕吐、心律失常、血压升高、虚脱衰竭，甚至可导致癫痫发作、呼吸衰竭导致死亡；长期饮用咖啡可产生精神依赖倾向，所以我国在2005年将高纯度咖啡因列为18种新型毒品之一。人工合成的咖啡因制剂还包括苯甲酸咖啡因（安钠咖）、麦角胺咖啡因片等药品，咖啡因和苯甲酸咖啡因在我国2013年版精神药品品种目录中均被列为二类精神管制药品。

中枢神经抑制类药物主要是指对中枢神经系统具有抑制作用的镇静催眠类药物。

这类药物的药学特性是小剂量时表现为镇静宁心作用；中等剂量时可产生催眠入睡效能，临床上主要用于治疗以失眠为表现的睡眠障碍；大剂量时可引起麻醉效果或辅助麻醉效果；超大剂量则可导致延髓呼吸中枢抑制而死亡。镇静催眠类药物主要包括：

苯二氮 类（benzodiazepines，BZ）药物化学结构为1，4-苯并二氮 。临床用于镇静催眠、抗焦虑、抗惊厥、肌肉松弛治疗的剂型有20余种，常用的长效苯二氮 药如地西泮（diazepam，安定）、氟西泮（flurazepam）等；中效的如劳拉西泮（lorazepam）、艾司唑仑（estazolam，舒乐安定）、氯硝西泮（clonazepam）、阿普唑仑（alprazolam，佳静安定）等；短效的如三唑仑（triazolam）、奥沙西泮（oxazepam）等。

长期或大量使用苯二氮 类药物可导致头晕、嗜睡、乏力、记忆力下降、共济失调，严重者可致昏迷、呼吸抑制、心搏停止而死亡。长期应用可产生耐受性和依赖性，戒断症状表现为焦虑、兴奋、失眠、呕吐、出汗、震颤、心动过速和惊厥。苯二氮 类药物多被列入我国2013年版精神药品品种目录第二类精神药品管制使用。

巴比妥类（barbiturates）是丙二酸与脲缩合物巴比酸的衍生物，其对中枢神经系统有普遍性抑制作用。临床表现为镇静、催眠、抗惊厥、抗癫痫、麻醉等作用。长期或大量使用对心血管系统和中枢系统有抑制作用，10倍催眠剂量的巴比妥药物可引起呼吸中枢麻痹致死。巴比妥类包括长效制剂苯巴比妥、巴比妥；中效制剂戊巴比妥、异戊巴比妥、司可巴比妥；超短效制剂硫喷妥钠。由于药物安全性差，易发生依赖性被列为精神药品管制使用。

非苯二氮 类镇静催眠药主要有：水合氯醛（chloralhydrate）、甲丙氨酯（meprobamate，眠尔通）、格鲁米特（glutethimide）、甲喹酮（methaqualone）、丁螺环酮（buspirone）、唑吡坦（zolpidem，思诺思）、佐匹克隆（zopiclone，唑比酮）、扎来普隆（zaleplon）等。

非苯二氮 类镇静催眠药具有镇静催眠、抗焦虑、抗惊厥、肌肉松弛等作用，在临床上被广泛使用。非苯二氮 类镇静催眠药连续长期使用具有依赖和成瘾倾向，多被列为我国第二类精神药物。

凡是能够作用中枢神经系统表现产生抑制效应为主的药物称中枢神经抑制剂。但并不是说此类药物只单纯产生抑制作用，其抑制效应多表现为多元复杂性，其中包括多位点和多时限及多层质兴奋效应。在药理学上，也有将麻醉性镇痛药如阿片生物碱及衍生物（吗啡、海洛因、可卡因等）、苯哌啶衍生物（哌替啶、芬太尼、阿法罗定等）、二苯丙胺衍生物（美沙酮、乙酰美沙酮等）、苯唑吗啡烷衍生物（非那佐辛、喷他佐辛等）、吗啡喃衍生物（羟甲左吗喃）等也列为中枢抑制类。

致幻类药物是指可改变用药者的听觉、视觉、嗅觉、认感知功能，并引起情绪、思维、行为变化而又不影响人的意识活动的精神活性物质，致幻剂主要包括：苯基烷基胺类（麦斯卡林、2-甲基仙人球毒碱、苯丙胺、甲基苯丙胺、甲氧苄丙胺等）、吲哚烷基胺类（麦角类衍生物中的麦角酰二乙胺等）、色胺类［烷基色胺类（α-甲基色胺、二甲基色胺和二乙基色胺等）和烷羟基色胺］、其他致幻剂（苯环己哌定、肉豆蔻等）。一般分为如下几类：

包括麦斯卡林（北美仙人球毒碱）、2-甲基仙人球毒碱等；在药学上也将苯丙胺、甲基苯丙胺、甲氧苄丙胺列入苯基烷基胺类致幻剂。

麦角类衍生物中的麦角酰二乙胺（LSD），色胺类衍生物中的烷基色胺类和烷羟基色胺，烷基色胺类有α-甲基色胺（AMT）、二甲基色胺（DMT）和二乙基色胺（DET）等。

苯环己哌定（PCP）和肉豆蔻等。

致幻剂类分别属于不同的化学类别。吲哚烷基胺类和苯基烷基胺类属于肾上腺素类致幻剂。吲哚烷基胺类致幻剂又包括麦角类衍生物和色胺类衍生物。色胺类衍生物则又包括烷基色胺类和烷羟基色胺致幻剂。

麦角酰二乙胺（LSD）是致幻剂药物中高效迷幻剂的代表。LSD使用后知觉和视觉会发生变异，表现为视错觉和视幻觉、静坐不能、共济失调、震颤和痉挛性麻痹、自知力丧失；产生被害幻想和恐怖幻觉；其行为受幻觉和幻想支配时，可有惊慌失措、逃跑、自残、攻击，甚至伤害他人；LSD在很多情况下还可诱发精神分裂症。致幻剂长期使用可产生耐受性和精神依赖性，故被列入国际管制公约之中。

挥发性溶剂（solvents）多是吸入性工业用料和商业产品，如挥发性油漆、喷雾添加剂、点火器燃料、空气清洁剂、气溶胶水、烟雾喷射剂、擦窗剂、家具擦光剂、杀虫剂、消毒剂、除臭剂、多种喷雾药水、四氯化碳、氯仿、丙酮、四乙基铅、汽油、丁烷、丙烷、空调制冷剂等一千余种市面使用的挥发性溶剂。滥用挥发性溶剂（如汽油燃烧后残留废气吸入滥用等）可提高心境、陶醉情绪、扩展意识，唤起一种神秘的体验而产生沉迷依赖。持续反复滥用可导致人格变态、重度焦虑、抑郁沉沦，甚至引发精神分裂等精神病症。

我国2013年公布的精神药品品种目录如表2-2：