常用的氨基糖苷类抗生素主要有:链霉素、庆大霉素、妥布霉素、奈替米星、阿米卡星等。其共同特点为:①抗菌谱广，对各种需氧革兰阴性杆菌有强大的杀菌作用，部分品种对分枝杆菌属等也具有一定抗菌作用;②主要作用机制为抑制细菌蛋白质的合成;③细菌对不同品种间有部分或完全交叉耐药;④具有不同程度的肾毒性和耳毒性，并可有神经肌肉接头阻滞作用;⑤胃肠道吸收差，口服仅用于肠道感染或肠道术前准备;⑥大部分药物经肾脏以原形排出，肾功能减退时其消除半衰期显著延长，应根据肾功能损害的程度调整剂量。有条件时可经血药浓度监测，调整给药方案。

该类低价药品有阿米卡星和庆大霉素。

丁胺卡那霉素

本品作用机制为作用于细菌核糖体的30S亚基，抑制细菌合成蛋白质。对多数肠杆菌科细菌，如大肠埃希菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、变形杆菌属、志贺菌属、沙门菌属、枸橼酸杆菌属、沙雷菌属等均具良好作用;对铜绿假单胞菌及部分其他假单胞菌、不动杆菌属、产碱杆菌属等亦有良好作用;对脑膜炎球菌、淋球菌、流感杆菌、耶尔森菌属、胎儿弯曲菌、结核杆菌及某些分枝杆菌属亦具较好抗菌作用，其抗菌活性较庆大霉素略低;革兰阳性球菌中除对葡萄球菌属中甲氧西林敏感株有良好抗菌作用外，肺炎链球菌、各组链球菌及肠球菌属对之大多耐药;对厌氧菌无效。其最突出的优点是对许多肠道革兰阴性杆菌所产生的氨基糖苷类钝化酶稳定。在目前所分离到的12种钝化酶中，本品仅可为AAC(6')所钝化，此外AAD(4')和APH(3')-Ⅲ偶可导致细菌对本品中度耐药。临床分离的肠杆菌科细菌中对庆大霉素、妥布霉素和奈替米星等氨基糖苷类耐药者60%～70%对本品仍敏感。但是近年来革兰阴性杆菌中对阿米卡星耐药菌株亦有增多。

阿米卡星口服很少吸收，肌内注射后迅速被吸收。主要分布于细胞外液，蛋白结合率低。部分药物可分布到各种组织，并可在肾脏皮质细胞和内耳液中积蓄;但在心脏心耳组织、心包液、肌肉、脂肪和间质液内的浓度很低;支气管分泌物、胆汁及房水中浓度低;脑脊液中浓度低;可透过胎盘进入胎儿组织。在体内不代谢。可主要经肾小球滤过排出，给药后24小时内排出90%以上。成人消除半衰期( t _1/2β)为2～2.5小时。血液透析与腹膜透析可自血中清除相当量的药物。

用于敏感菌所致严重感染，如菌血症或败血症、细菌性心内膜炎、下呼吸道感染、骨关节感染、胆道感染、腹腔感染、复杂性尿路感染、皮肤软组织感染等。由于对多数氨基糖苷类钝化酶稳定，故尤其适用于治疗革兰阴性杆菌对卡那霉素、庆大霉素或妥布霉素耐药菌株所致的严重感染。

对阿米卡星或其他氨基糖苷类过敏的患者禁用。

肌内注射或静脉滴注。

一日不超过1.5g，疗程不超过10天。①单纯性尿路感染对常用抗菌药耐药者，每12小时0.2g;②用于其他全身感染，每12小时7.5mg/kg，或每24小时15mg/kg。

肾功能减退患者:①肌酐清除率在50～90ml/min者，每12小时给予正常剂量(7.5mg/kg)的60%～90%;②肌酐清除率在10～50ml/min者，每24～48小时用7.5mg/kg的20%～30%。

首剂按体重10mg/kg，继以每12小时7.5mg/kg，或每24小时15mg/kg。

硫酸阿米卡星注射液:①1ml∶0.1g;②2ml∶0.2g。

注射用阿米卡星:0.2g。

1.患者可发生听力减退、耳鸣或耳部饱满感;少数患者亦可发生眩晕、步履不稳等症状。听力减退一般于停药后症状不再加重，但个别在停药后可能继续发展至耳聋。

2.有一定肾毒性，患者可出现血尿，排尿次数减少或尿量减少、血尿素氮、血肌酐值增高等。大多系可逆性，停药后即见减轻，但亦有个别报道出现肾衰竭。

3.软弱无力、嗜睡、呼吸困难等神经肌肉阻滞作用少见。

4.其他不良反应有头痛、麻木、针刺感、震颤、抽搐、关节痛、药物热、嗜酸性粒细胞增多、肝功能异常、视力模糊等。

1.交叉过敏　对一种氨基糖苷类过敏的患者可能对本品也过敏。

2.在用药过程中应注意检查尿常规和肾功能，以防止出现严重肾毒性反应。

3.用药过程中进行听力检查或听电图检查，尤其注意高频听力损害，这对老年患者尤为重要。

4.疗程中有条件时应监测血药浓度，尤其新生儿、老年和肾功能减退患者。每12小时给药7.5mg/kg者，应保持血药峰浓度在15～30μg/ml、谷浓度5～10μg/ml;一日1次给药15mg/kg者，应维持血药峰浓度在56～64μg/ml，谷浓度＜1μg/ml。

5.下列情况应慎用:①失水，可使血药浓度增高，易产生毒性反应;②第Ⅷ对脑神经损害，因本品可导致前庭神经和听神经损害;③重症肌无力或帕金森病，因本品可引起神经肌肉阻滞作用，导致骨骼肌软弱;④肾功能损害者，因本品具有肾毒性。

6.对诊断的干扰　本品可使ALT、AST、血清胆红素浓度及乳酸脱氢酶浓度的测定值增高;血钙、镁、钾、钠浓度的测定值可能降低。

7.氨基糖苷类与β-内酰胺类药物混合时可导致相互失活，不宜与β-内酰胺类或其他药物同瓶滴注。

8.应给予患者足够的水分，以减少肾小管损害。

9.配制静脉用药时，每500mg加入氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液或其他灭菌稀释液100～200ml。成人应在30～60分钟内缓慢滴注，婴儿患者稀释的液量相应减少。

1.肾毒性药物及耳毒性药物均不宜与本品合用或先后应用，以免加重肾毒性或耳毒性。如其他氨基糖苷类、顺铂、依他尼酸、呋塞米或万古霉素(或去甲万古霉素)、头孢噻吩或头孢唑林等。

2.与神经肌肉阻断药合用可加重神经肌肉阻滞作用，导致肌肉软弱、呼吸抑制等症状。

3.不宜与两性霉素B、头孢噻吩、磺胺嘧啶和四环素等注射剂配伍，不在同一瓶中滴注。

4.与多黏菌素类注射剂合用或先后连续局部或全身应用，可增加肾毒性和神经肌肉阻滞作用。

密闭，在凉暗处保存(避光并不超过20℃)。

艮他霉素

本品的作用机制是与细菌核糖体30S亚基结合，抑制细菌蛋白质的合成。对各种革兰阴性细菌及革兰阳性细菌都有良好抗菌作用，对各种肠杆菌科细菌如大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属、肠杆菌属、沙雷菌属及铜绿假单胞菌等有良好抗菌作用;奈瑟菌属和流感嗜血杆菌对本品中度敏感;对布氏杆菌、鼠疫杆菌、不动杆菌属、胎儿弯曲菌也有一定作用;对葡萄球菌属(包括金黄色葡萄球菌和凝固酶阴性葡萄球菌)中甲氧西林敏感菌株的约80%有良好抗菌作用，但甲氧西林耐药株则对本品多数耐药;对链球菌属和肺炎链球菌的作用较差，肠球菌属则对本品大多耐药。

肌内注射后吸收迅速而完全，在0.5～1小时达到血药峰浓度，消除半衰期( t _1/2β)2～3小时，肾功能减退者可显著延长。其蛋白结合率低，在体内可分布于各种组织和体液中，在肾皮质细胞中积聚，也可通过胎盘屏障进入胎儿体内，不易透过血-脑脊液屏障进入脑组织和脑脊液中。体内不代谢，以原形经肾小球滤过随尿排出，给药后24小时内排出给药量的50%～93%。血液透析与腹膜透析可从血液中清除相当药量，使半衰期显著缩短。

口服后很少吸收，在肠道中能达高浓度。但在痢疾急性期或肠道广泛炎性病变或溃疡性病变时，庆大霉素的口服吸收量可有增加。

注射剂用于敏感菌所致的严重感染，如败血症、下呼吸道感染、肠道感染、盆腔感染、腹腔感染、皮肤软组织感染、复杂性尿路感染等。治疗腹腔感染及盆腔感染时应与抗厌氧菌药物合用。与青霉素(或氨苄西林)合用可治疗肠球菌属感染。敏感细菌所致中枢神经系统感染，如脑膜炎、脑室炎时，可同时用本品鞘内注射作为辅助治疗。

片剂适用于治疗细菌性痢疾或其他细菌性肠道感染，亦可用于结肠手术前准备。

对本品或其他氨基糖苷类抗生素过敏者禁用。

1.成人

(1)肌内注射或静脉滴注:一次80mg(8万单位)，或按体重一次1～1.7mg/kg。每8小时1次;或一次5mg/kg，每24小时1次，疗程为7～14日。每8小时1次静脉滴注时将一次剂量加入50～200ml的0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液中;一日1次静脉滴注时加入的液体量应不少于300ml，使药液浓度不超过0.1%。该溶液应在30～60分钟内缓慢滴入，以免发生神经肌肉阻滞作用。

(2)鞘内及脑室内给药:一次4～8mg，每2～3日1次。注射时将药液稀释至不超过0.2%的浓度，抽入5ml或10ml的无菌针筒内，进行腰椎穿刺后先使相当量的脑脊液流入针筒内，边抽边推，将全部药液于3～5分钟内缓缓注入。

(3)口服:一日0.24～0.64g，分4次服用。

2.儿童

(1)肌内注射或静脉滴注:一次2.5mg/kg，每12小时1次;或一次1.7mg/kg，每8小时1次。疗程为7～14日，其间应尽可能监测血药浓度，尤其新生儿或婴儿。

(2)鞘内及脑室内给药:小儿(3个月以上)一次1～2mg，每2～3日1次。

(3)口服:儿童按体重一日5～10mg/kg，分4次服用。

3.肾功能减退患者　肌酐清除率为10～50ml/min时，每12小时1次，一次为正常剂量的30%～70%;肌酐清除率＜10ml/min时，每24～48小时给予正常剂量的20%～30%。

4.血液透析后可按感染严重程度，成人按体重一次补给剂量1～1.7mg/kg，小儿(3个月以上)一次补给2～2.5mg/kg。

庆大霉素注射液:①1ml∶2万单位;②1ml∶4万单位;③2ml∶4万单位;④2ml∶8万单位。

庆大霉素片:20mg(2万单位)。

庆大霉素胶囊:80mg(8万单位)。

1.用药过程中可能引起听力减退、耳鸣或耳部饱满感等耳毒性反应，影响前庭功能时可发生步履不稳、眩晕。

2.也可能发生血尿、排尿次数显著减少或尿量减少、食欲减退、极度口渴等肾毒性反应。

3.发生率较低者有因神经肌肉阻滞或肾毒性引起的呼吸困难、嗜睡、软弱无力等。

4.偶有皮疹、恶心、呕吐、肝功能减退、白细胞减少、粒细胞减少、贫血、低血压等。

5.全身给药合并鞘内注射可能引起腿部抽搐、皮疹、发热和全身痉挛等。

6.口服给药后少数患者可有食欲减退、恶心、腹泻等。

1.下列情况应慎用本品:失水、第Ⅷ对脑神经损害、重症肌无力或帕金森病及肾功能损害患者。

2.交叉过敏，对一种氨基糖苷类抗生素如链霉素、阿米卡星过敏的患者，可能对本品过敏。

3.在用药前、用药过程中应定期进行尿常规和肾功能测定，以防止出现严重肾毒性反应。必要时作听力检查或听电图尤其高频听力测定以及温度刺激试验，以检测前庭毒性。少数患者停药后可发生听力减退、耳鸣或耳部饱满感等耳毒性症状，应引起注意。

4.有条件时疗程中应监测血药浓度，并据以调整剂量，尤其对新生儿、老年和肾功能减退患者。每8小时1次给药者有效血药浓度应保持在4～10μg/ml，避免峰浓度超过12μg/ml，谷浓度应保持在1～2μg/ml;每24小时1次给药者血药峰浓度应保持在16～24μg/ml，谷浓度应＜1μg/ml。接受鞘内注射者应同时监测脑脊液内药物浓度。

5.给予首次饱和剂量(1～2mg/kg)后，有肾功能不全、前庭功能或听力减退的患者所用维持量应酌减。

6.应给予患者足够的水分，以减少肾小管的损害。

7.长期应用可能导致耐药菌过度生长。

8.不宜用于皮下注射或静脉推注。

1.与神经肌肉阻滞剂合用，可加重神经肌肉阻滞作用，导致肌肉软弱、呼吸抑制等症状。

2.与卷曲霉素、顺铂、依他尼酸、呋塞米或万古霉素(或去甲万古霉素)等合用，或先后连续局部或全身应用，可能增加耳毒性与肾毒性。

3.与头孢噻吩、头孢唑林局部或全身合用可能增加肾毒性。

4.与多黏菌素类注射剂合用或先后连续局部或全身应用，可增加肾毒性和神经肌肉阻滞作用。

5.其他肾毒性及耳毒性药物均不宜与本品合用或先后连续应用，以免加重肾毒性或耳毒性。

6.氨基糖苷类与β-内酰胺类(头孢菌素类与青霉素类)混合时可导致相互失活。本品与上述抗生素联合应用时必须分瓶滴注。本品亦不宜与其他药物同瓶滴注。

在密闭，凉暗处(避光并不超过20℃)保存。