酚酞口服后在小肠内遇胆汁及碱性液形成可溶性钠盐，刺激肠壁内神经丛，直接作用于肠平滑肌，促进蠕动，并抑制肠道内水分被肠壁吸收，而起到缓泻作用。酚酞部分经小肠吸收，再经肠肝循环，其作用可持续数日。

酚酞主要用于治疗习惯性顽固性便秘，亦可作为结肠镜检查前肠道准备的辅助用药。一般成人用量1/2～2片，睡前服，根据患者情况调整用量。婴幼儿、孕妇、哺乳期患者禁用或慎用。

长期滥用酚酞或药物过量可能造成电解质紊乱（低血钾等），诱发心律失常、肌痉挛，并可使血糖升高。长期应用可引起对药物的依赖性，并产生抗药性，停药后加重便秘。