任务一　认识阿司匹林的生产工艺

阿司匹林是历史悠久的解热镇痛药，它诞生于1899年3月6号。早在1853年夏天，弗雷德克·热拉尔（Gerhardt）就用水杨酸与酸酐合成了乙酰水杨酸，但没能引起人们的重视：1898年德国化学家菲霍夫曼又进行了合成，并用于为他父亲治疗风湿性关节炎，疗效极好；1899年由德莱塞介绍到临床应用，并取名为阿司匹林（Aspirin）。到目前为止，阿司匹林已应用百年，成为医药史上三大经典药物之一，至今它仍是世界上应用最广泛的解热、镇痛和抗炎药，也是作为比较和评价其他药物的标准制剂。阿司匹林在体内具有抗血栓的作用，它能抑制血小板的释放反应，抑制血小板的聚集，这与TXA2的减少有关，临床上用于预防心脑血管疾病的发作。

阿司匹林的化学名称为2-（乙酰氧基）苯甲酸，又名醋柳酸，或乙酰水杨酸。分子式是C₉H₈O₄，分子量为180.16，其结构式如图2-1所示。

图2-1　阿司匹林结构图

阿司匹林为白色结晶或结晶性粉末，无臭或微酸臭，味微酸。微溶于水，易溶于乙醇。显酸性，可溶于碳酸钠及氢氧化钠。稳定性差，极易水解，生成水杨酸（具毒副作用）和醋酸。《中国药典》规定要检查游离水杨酸，遇三氯化铁试液显紫堇色。生产中还可产生醋酸苯酯、水杨酸苯酯和乙酰水杨酸苯酯。这些杂质由于不含羧基，故不溶于碳酸钠试液中。产生的少量乙酰水杨酸酐杂质可引起过敏反应。

阿司匹林的解热、镇痛、抗炎作用较强，能选择性地使细胞内环氧合酶乙酰化，抑制环氧合酶的活性，影响下丘脑中枢致热因子前列腺素的合成，使体温中枢恢复调节体温的正常反应。