第三节　抗病毒药及抗真菌药

一、抗病毒药

叠氮胸苷，叠氮脱氧胸苷，艾健，纳信得，浦希丁，奇洛克，佐平斯，立妥威，克度，Azidothymidine，Retrovir，AZT。

①齐多夫定胶囊^{【典】【保甲】}：0.1g、0.25g 、0.3g。②齐多夫定片^{【典】【保甲】}：0.1g、0.3g。③齐多夫定口服溶液^【保甲】：100ml∶1g。④齐多夫定注射液^{【典】【保甲】}：10ml∶0.1g、20ml∶0.2g。⑤注射用齐多夫定^【保甲】：0.1g。

本品进入宿主细胞后，因细胞中酶的作用转化成活化型三磷酸齐多夫定，后者竞争性抑制人类免疫缺陷病毒（HIV）反转录酶，抑制病毒DNA的合成、运送和整合至宿主细胞核，因而抑制病毒的复制。在细胞培养中本品与拉米夫定、去羟肌苷、扎西他滨、多种蛋白酶抑制药及非核苷类反转录酶抑制药有协同抗HIV作用。本品口服吸收迅速，生物利用度为60%~70%。食物可延缓其吸收，但不影响其生物利用度。能通过血脑屏障，在脑脊液内浓度可达血清浓度的50%~60%。在肝脏与葡萄糖醛酸结合后，主要经肾脏排泄。t_1/2为1.1小时。用于治疗HIV感染所致的获得性免疫缺陷综合征（AIDS），患者有并发症（肺孢子菌肺炎或其他感染）时，尚需应用对症的其他药物联合治疗；亦用于HIV阳性的怀孕妇女及其新生儿预防HIV的母婴传播。

①口服：A.HIV感染，成人1次0.2g，每4小时1次，1个月后根据情况减为1次0.1g，每4小时1次。贫血患者可按1次0.1g给药；3月龄~12岁儿童180mg/m²（1次最大剂量0.2g），1日4次。与其他反转录酶抑制药合用。B.预防母婴HIV垂直传播，孕妇（孕周>14周）1日500mg，分次口服（100mg，1日5次），直至分娩开始；新生儿按2mg/kg给予齐多夫定口服溶液，每6小时1次，出生后12小时内开始给药，并持续服用至6周。②静脉滴注：防止母婴HIV垂直传播，产妇分娩时，成人2mg/kg（注射时间>1小时），此后以1mg/（kg·h）持续滴注至脐带结扎；不能口服的新生儿以1次1.5mg/kg静脉给药（滴注时间超过30分钟），1日4次。

①对本品过敏者、中性粒细胞计数<0.75×10⁹/L或血红蛋白<7.5g/dl者禁用。孕妇应权衡利弊慎用。哺乳期妇女授乳期间应停止用药。②骨髓抑制患者（粒细胞计数<1×10⁹/L或血红蛋白<9.5g/dl）、有肝病危险因素者、肌病及肌炎患者长期使用本品时应谨慎。③有骨髓抑制作用（表现为贫血、中性粒细胞减少症），可引起意外感染、疾病痊愈延缓和牙龈出血等。可改变味觉，引起唇、舌肿胀和口腔溃疡、肌病、乳酸中毒、严重肝脂变性肿大。偶有发生喉痛、发热、寒战、皮肤灰白色、不正常出血、异常疲倦和衰弱等情况。肝功能不全患者服用后易发生毒性反应。④用药期间要定期进行血液检查。叶酸和维生素B₁₂缺乏者更易引起血象变化。对严重贫血者需暂停用药。⑤进食高脂食物可降低本品的口服生物利用度。

①本品与肾毒性、骨髓抑制或细胞毒性药物合用可引起有关毒性增加。②与阿昔洛韦联用可引起神经系统毒性，如昏睡、疲劳等。③对乙酰氨基酚、阿司匹林、保泰松、苯二氮类、吗啡、西咪替丁、磺胺药、丙磺舒等均可降低本品的清除率，应避免联用。

贺普丁，益平维，Epivir，Heptovir，3TC。

①拉米夫定片^{【典】【保甲】}：0.1g、0.15g、0.3g。②拉米夫定口服溶液：240ml/瓶（5mg/ml）。

本品为化学合成核苷类似物，对人类免疫缺陷病毒（HIV）具有抑制反转录酶的作用，因而延缓病毒复制，在体内、外均具显著的抗HIV-1活性，且与其他核苷反转录酶抑制药（齐多夫定）联合有协同作用；对乙型肝炎病毒（HBV）亦有良好的抑制作用。本品口服吸收良好，生物利用度为80%~85%，食物可延缓本品的吸收，但不影响生物利用度。体内分布广泛，可通过血脑屏障进入脑脊液；亦可通过胎盘进入胎儿血液循环；并在乳汁中分泌。约90%的药物以原形经肾脏排泄。消除t_1/2为5~7小时。用于：①与其他抗反转录病毒药（如齐多夫定）联合治疗人类免疫缺陷病毒（HIV）感染。②乙型肝炎病毒（HBV）所致的慢性乙型病毒性肝炎，其HBsAg持续阳性6个月以上、HBV DNA阳性的患者。

口服：①HIV感染（艾滋病辅助治疗），推荐剂量为1次0.15g，1日2次，或1次300mg，1日1次。②慢性乙型病毒性肝炎，成人1次0.1g，1日1次。

①对拉米夫定过敏者及孕妇禁用。肌酐清除率<30ml/min的患者不宜使用。严重肝大、乳酸性酸中毒患者及哺乳期妇女慎用。尚无16岁以下患者的疗效和用药安全性的资料。②常见不良反应有上呼吸道感染样症状、头痛、不适、恶心、腹痛、腹泻、贫血、纯红细胞再生障碍性贫血、血小板减少。尚可出现重症肝炎、高血糖症、关节痛、肌痛、皮肤过敏反应等。③应定期检查肝、肾功能及全血细胞计数。肾功能不良患者应减少服药剂量。④本品用于治疗HIV感染时不宜单独用药，以免产生HIV耐药，所用剂量较治疗慢性乙型病毒性肝炎的剂量大。

本品不宜与扎西他滨合用，因可抑制扎西他滨在细胞内的磷酸化。

齐多夫定-拉米夫定，双汰芝，Combivir，AZT/3TC。

齐多拉米双夫定片^{【典】【保乙】}：每片含齐多夫定0.3g，拉米夫定0.15g。

两者联用具有较强的协同作用，可使齐多夫定的血药浓度增加13%，血药峰浓度升高约28%，但生物利用度无显著变化；可减少HIV病毒载量，增加CD4细胞计数，减缓疾病的进展，降低病死率，并延迟齐多夫定耐药株的出现。用于治疗成人及12岁以上儿童HIV感染。

口服：成人及12岁以上患儿1次1片（含齐多夫定0.3g，拉米夫定0.15g），1日2次。

①对本品任一成分过敏、中性粒细胞或血红蛋白异常低下者（前者<0.75×10⁹/L，后者<7.5g/dl）及12岁以下儿童禁用。②肾功能减退的患者由于肾脏对药物的清除率降低而使齐多夫定和拉米夫定的血药浓度升高，因此，对于肾功能减退者（肌酐清除率≤50ml/min）需要调整剂量。③未见毒性比单独使用两药时增加。用药期间如出现腹痛、恶心、呕吐或血淀粉酶升高，应考虑胰腺炎的可能，须停止用药；如发生乳酸性酸中毒或肝中毒，应中断用药。④其他参见齐多夫定、拉米夫定。

参见齐多夫定、拉米夫定。

司坦夫定，迈思汀，赛瑞特，欣复达，Zerit，D4T。

①司他夫定胶囊^{【典】【保甲】}：15mg、20mg、30mg、40mg。②司他夫定片^【保甲】：20mg、30mg、40mg。③司他夫定口服溶液^【保甲】：1ml︰1mg。④司他夫定散：0.1g。

本品为合成的胸苷类似物，在体内经细胞酶的作用转变成三磷酸司他夫定而抑制HIV反转录酶，从而抑制病毒DNA合成。与去羟肌苷或拉米夫定合用可产生协同效应。本品口服吸收迅速，1小时后血药浓度达峰值。生物利用度约80%，且不受食物影响。与血浆蛋白结合很少，部分药物可分布至脑脊液中。约40%的药物经肾脏消除。t_1/2为0.9~1.6小时。常与其他抗HIV药物联合应用于人类免疫缺陷病毒1型（HIV-1）感染的获得性免疫缺陷综合征（艾滋病，AIDS）。

口服：成人体重≥60kg者1次40mg，1日2次（相隔12小时）。体重<60kg者1次30mg，1日2次；小儿体重≥30kg者按成人剂量。体重<30kg者1次1mg/kg，1日2次；肾功能低下者需根据其肌酐清除率调整剂量。

①对本品过敏者禁用。存在外周神经病变的危险因素（如HIV感染晚期、有神经病变史等）的患者、肝肾功能不全者及胰腺炎病史患者慎用。②主要不良反应为外周神经炎，表现为肢端（手与脚）麻木、刺痛感，停药后症状可缓解。与去羟肌苷、扎西他滨等易引起外周神经炎的药物合用时，此不良反应的发生率明显增加。也可出现恶心、呕吐、腹痛、腹泻、头痛、失眠、焦虑、肌肉痛、运动无力、贫血、白细胞缺乏和血小板减少等。③可能发生乳酸性酸中毒、肝脏脂肪变性、肝炎（氨基转移酶可不升高）和肝功能衰竭、胰腺炎，联合用药时更易发生。④用药期间应监测血象、凝血酶原时间、肝肾功能。

①与去羟肌苷或羟基脲合用可使发生乳酸性酸中毒、胰腺炎及严重脂肪肝的风险增加。②与齐多夫定合用会抑制本品的细胞内磷酸化，导致本品失效。③与利巴韦林合用曾引起致死性或非致死性乳酸性酸中毒。

双脱氧肌苷，二脱氧胸苷，地丹诺辛，天方正元，艾略，维得新生，惠妥滋，哈特，Videx。

①去羟肌苷片^【保甲】：100mg。②去羟肌苷咀嚼片^{【典】【保甲】}：25mg、100mg。③去羟肌苷分散片^【保甲】：50mg、100mg。④去羟肌苷散^【保甲】：167mg、250mg。⑤去羟肌苷缓冲散^【保甲】：100mg、167mg、375mg。⑥去羟肌苷颗粒^【保甲】：50mg。⑦去羟肌苷肠溶胶囊^{【典】【保甲】}：0.1g。

本品在体内经细胞酶作用转变为有抗病毒活性的代谢物5′-三磷酸双脱氧腺苷（ddATP），对HIV反转录酶起竞争性抑制作用，并掺入病毒DNA，终止病毒DNA链的延伸。空腹口服吸收良好，餐后服用其血药峰浓度和AUC均下降55%。血浆蛋白结合率低。主要在肝内代谢，尿中排出量为18%。t_1/2成人约1.5小时，儿童约0.8小时。用于1型HIV感染，常与其他抗反转录酶药物联合应用（鸡尾酒疗法）。

口服：成人体重≥60kg者，1次200mg，1日2次，或1日400mg，1次顿服。体重<60kg者，1次125mg，1日2次，或1日250mg，1次顿服。肾功能低下者应按肌酐清除率调整剂量；儿童1次120mg/m²，1日2次，或1日250mg，1次顿服。餐前30分钟服用。

①对本品过敏者禁用。确诊或可疑胰腺炎、周围神经病变、视网膜病变或视神经炎患者，肝、肾功能损害者，无症状的高尿酸血症、苯丙酮尿症、摄钠量受限的患者慎用（因制剂中含有苯丙氨酸、钠和镁）。②在推荐剂量或低于推荐剂量时，约9%的用药患者发生胰腺炎，故疗程中应监测血清淀粉酶。周围神经病变约见于34%的病例。此外，约1/3的用药者有头痛、腹泻，出现恶心、呕吐、腹痛、皮疹、瘙痒、失眠等。患者可呈现忧郁、疼痛、便秘、口炎、味觉障碍、肌痛、关节炎、肝酶异常以及乳酸性酸中毒、视网膜病变或视神经炎等。③肝功能低下者用药时应加强监护。④本品对酸不稳定，因此片剂中有缓冲剂。片剂应充分咀嚼或溶于1小杯水中，搅拌混匀后使用。缓冲散剂应与大约120ml饮用水混合，搅拌至溶解后立即服用。

①与环丙沙星、洛美沙星等喹诺酮类药物合用，可减少这些药物的吸收，降低其疗效，故在服用本品2小时内应禁止使用喹诺酮类药物。②与司他夫定合用，有导致致命性胰腺炎和肝毒性的危险；与扎西他滨、异烟肼合用可能增加周围神经炎的发生。③与利巴韦林合用可引起乳酸性酸中毒。④与茚地那韦合用可减少后者的吸收，降低其生物利用度及疗效。

阿波卡韦，赛进，Ziagen。

①硫酸阿巴卡韦片：300mg。②硫酸阿巴卡韦口服溶液：20mg/ml。

本品为核苷类抗反转录酶药，在细胞内转化为有活性的三磷酸化合物，对抗底物三磷酸脱氧鸟苷 （dGTP），竞争抑制HIV反转录酶，并掺入病毒DNA，终止DNA链延长因而抑制病毒DNA的合成。口服吸收迅速，生物利用度约83%，大部分经肾脏排泄。t_1/2为1.5~2小时。本品常与其他抗艾滋病药物联合应用，治疗HIV感染的成年患者及3月龄以上的儿童患者。

口服：与其他抗反转录酶药物合用，成人1次300mg，1日2次；3月龄~16岁儿童1次8mg/kg，1日2次。

①对本品过敏者禁用。中、重度肝功能损害及终末期肾病患者避免使用。65岁以上老年患者慎用。孕妇及哺乳期妇女使用应权衡利弊。②可发生过敏反应，为多器官全身反应，表现为发热、皮肤瘙痒、乏力、恶心、呕吐、腹泻、腹痛、肌痛、关节痛、水肿、气短和感觉异常、淋巴结病、黏膜溃疡、皮疹等，严重者也可伴有肝衰竭、肾衰竭、低血压，甚至死亡。③实验室检查可有氨基转移酶、磷酸激酶、肌酐升高和淋巴细胞减少等。④间歇治疗可能增加致敏的危险，应嘱患者定期服药。一旦出现过敏反应，必须立即并永久性停用本品。

①与乙醇同服可致本品的AUC增加41%，半衰期（t_1/2）延长26%。②与利巴韦林合用可致乳酸性酸中毒。

齐多夫定-拉米夫定-阿巴卡韦，三协唯，Trizivir，AZT/3TC/ABC。

阿巴卡韦双夫定片：含阿巴卡韦300mg，拉米夫定150mg，齐多夫定300mg。

本品为核苷类反转录酶抑制药阿巴卡韦、拉米夫定、齐多夫定的复方制剂，可选择性地抑制HIV-1和HIV-2。临床试验中，阿巴卡韦、拉米夫定、齐多夫定的三联疗法较拉米夫定、齐多夫定的二联疗法对未经抗反转录治疗的患者更有效，对延迟基因突变也更有效。本品口服吸收迅速、良好。用于治疗人类免疫缺陷病毒（HIV）感染。

口服：1次1片，1日2次。

①对本品任一成分过敏者、中性粒细胞低下（<0.75×10⁹/L）或血红蛋白减少者（<7.5g/dl）、肝功能损害者、晚期肾病或肌酐清除率<50ml/min的患者禁用。儿童及青少年不推荐使用。肝大、肝炎及具有其他可能引起肝脏疾病和肝脂肪变性的危险因素者（特别是肥胖妇女）慎用。②约5%的服用患者可产生严重过敏反应，症状往往在开始治疗的6周内发生，一旦出现应立即停药，并不再服用。其他尚可出现的不良反应有恶心、呕吐、腹泻、食欲缺乏、寒战、发热、头痛、头晕、乏力、失眠、肌痛、关节痛等，长期应用可能发生肌炎或肌病。③单独使用阿巴卡韦、拉米夫定和齐多夫定任一药物疗效充分时，不宜使用本品，因本品三联药物的固定剂量可能导致肾或肝功能不全、剂量相关性毒性等。④因本品是剂量固定的片剂，不能减少剂量，故不应用于体重不足40kg的患者。⑤其他参见阿巴卡韦、拉米夫定和齐多夫定。

参见阿巴卡韦、拉米夫定和齐多夫定。

韦瑞德，Tenofovir Disoproxil Fumarate，Viread，TDF。

富马酸替诺福韦二吡呋酯片：300mg。

本品为核苷类反转录酶抑制药，对人类免疫缺陷病毒（HIV）及乙型肝炎病毒（HBV）具有抑制作用。本品首先水解为替诺福韦，继而形成替诺福韦二磷酸。后者竞争抑制脱氧三磷酸腺苷，使DNA链延伸终止，阻止HIV-1反转录酶及HBV多聚酶。空腹口服生物利用度约25%，药物口服吸收不受进食影响。用于成人HIV-1感染的联合治疗组分之一，也用于治疗成人的慢性乙型病毒性肝炎。

口服：治疗HIV感染或慢性乙型病毒性肝炎，1次300mg，1日1次。肾功能受损者推荐剂量：肌酐清除率为30~49ml/min者1次300mg，每48小时1次；肌酐清除率为10~29ml/min者1次300mg，每72~96小时1次；血液透析患者1次300mg，每7日1次或透析后约12小时服药。

①乳酸性酸中毒、肝功能异常者慎用。哺乳期妇女使用本品对乳儿的风险不能排除。儿童使用的安全性和有效性尚未确立。②在治疗HIV感染患者时最多见的不良反应包括皮疹、腹泻、头痛、虚弱、乏力、抑郁、恶心、呕吐、胃肠胀气。有报道包含本品的联合抗反转录病毒治疗可能造成乳酸性酸中毒、肝大、肝脂肪变，严重者则致死。在治疗HBV感染患者时最多见的不良反应为恶心。③使用本品有可能造成肾功能损害，包括急性肾衰竭及范科尼综合征。使用本品前需评估肌酐清除率，使用后需监测肌酐清除率及血磷水平。在使用本品时应避免同时或近期使用其他有损害肾功能的药物（包括阿德福韦酯）。④在治疗慢性乙型病毒性肝炎患者时应首先明确患者HIV-1抗体检测是否阳性。合并HIV-1感染的慢性乙型病毒性肝炎患者不可单独使用本品。⑤乙型肝炎病毒感染患者终止本品治疗时，可出现严重的急性肝炎恶化。一旦停止治疗应加强监测，如必要，重新开始抗乙型病毒性肝炎治疗。⑥在治疗HIV感染患者时可能出现骨密度减低，在既往存在病理性骨折或有骨量减少的患者应监测骨密度。⑦使用本品可出现免疫重建综合征、体脂重分布或体脂异常聚集。

①本品应避免与拉米夫定和阿巴卡韦三药合用，因治疗失败率高，并可出现耐药。②与去羟肌苷同用会增加去羟肌苷的血药浓度，去羟肌苷不良反应出现的风险增加。此外初始治疗时两药合用可迅速出现耐药变异选择，导致治疗无应答，从而早期抗病毒失败。

新罗舒，惠尔丁。

①恩曲他滨片：0.2g。②恩曲他滨胶囊^【典】：0.2g。本品为化学合成类胞嘧啶核苷。其抗HIV-1机制是通过体内多步磷酸化形成活性的三磷酸酯，竞争性地抑制HIV-1反转录酶，同时通过与天然的5′-磷酸胞嘧啶竞争性地渗入病毒DNA合成过程，最终导致其DNA链合成中断。其抗HBV机制是由于HBV复制过程含有本品的作用靶点，即反转录过程。对哺乳动物DNA多聚酶α、β、ε和线粒体DNA多聚酶γ抑制活性弱。在与核苷类反转录酶抑制药（NRTI）、非核苷类反转录酶抑制药（NNRTI）和蛋白酶抑制药（PI）联用的研究中，显示有药物协同作用。本品主要经肾脏排泄，并可通过乳汁分泌。用于与其他反转录酶抑制药物联合治疗成人HIV-1感染及慢性乙型病毒性肝炎。

口服：1次100mg，1日1~2次，空腹或餐后服用。肾功能不全者宜减量使用。

①对本品过敏者禁用。对幼儿或婴儿可能有不利的影响，故儿童不推荐应用。肝、肾、心脏功能不全者，孕妇或准备怀孕的妇女、哺乳期妇女以及老年人慎用。②常见有恶心、呕吐、腹泻、嗜睡、咽炎、疲乏、无力、感染、咳嗽、鼻炎等反应。

维乐命，艾韦宁，伟乐司，艾太，立维尔，诺兰频，Viramune。

①奈韦拉平片^{【典】【保甲】}：0.2g。②奈韦拉平分散片^【保甲】：0.2g。③奈韦拉平胶囊^【保甲】：0.2g。④奈韦拉平口服混悬液^【保甲】：240ml︰2.4g。⑤奈韦拉平司他拉米双夫定片（Ⅱ）：每片含奈韦拉平0.2g、司他夫定30mg、拉米夫定0.15g 。

奈韦拉平为HIV-1非核苷类反转录酶抑制药，通过与HIV-1反转录酶直接结合，并破坏该酶的催化位点，阻断RNA和DNA依赖的DNA多聚酶活性，从而阻断HIV复制。本品对HIV-2反转录酶及人类DNA多聚酶无活性。单独应用时HIV可迅速产生耐药性，与核苷类反转录酶抑制药和蛋白酶抑制药合用可协同抑制HIV复制。本品口服吸收迅速，生物利用度超过90%。体内分布广泛，可渗入脑脊液中，易通过胎盘屏障和进入乳汁中。主要在肝内代谢，80%以上的代谢物经尿排泄。适用于治疗HIV-1型感染，应与其他抗反转录酶药物联合用药；亦可单独用于阻断HIV-1母婴传播。

口服：成人先导期剂量，1次200mg，1日1次，用药14日（以减少皮疹发生）；以后1次200mg，1日2次，并同时联用至少2种以上的其他抗HIV-1药；儿童，2月龄~8岁1日1次4mg/kg，用药14日，以后1次7mg/kg，1日2次。8岁以上者1日1次4mg/kg，用药14日，以后1次4mg/kg，1日2次。所有患者的用量1日不超过400mg。

①对本品过敏者禁用。肝、肾功能不全者慎用。②最常见的不良反应为皮疹和肝功能异常，出现轻微皮疹时可继续服药，如有严重且危及生命的皮肤反应（包括Stevens-Johnson综合征和中毒性表皮坏死松解症）及以皮疹为特点的过敏反应和器官衰竭发生时应立即停药。其他不良反应包括药物热、恶心、腹泻、头痛、疲劳和嗜睡、肌肉关节痛等。本品尚可致肝坏死。③本品冶疗的初始8周为关键阶段，对患者情况需进行严密的监测。用药期间应监测肝功能。

①与齐多夫定、去羟肌苷、司他夫定、拉米夫定、沙奎那韦和茚地那韦联用对HIV-1具有协同作用。②本品是药物代谢酶P450诱导剂，与经CYP3A、CYP2B代谢的药物（酮康唑、伊曲康唑、美沙酮等）及口服避孕药同用可使它们的血药浓度降低。③与西咪替丁、大环内酯类药物同用可明显抑制本品的羟化代谢，使本品的血药浓度升高。

艾法韦仑，施多宁，Efavirenz，EFV，DMP266。

①依非韦伦胶囊：0.05g、0.1g、0.2g、0.6g。②依非韦伦片：0.6g。

本品作用同奈韦拉平，通过抑制HIV-1反转录酶，从而阻断HIV复制。对HIV-2反转录酶和人类细胞的DNA多聚酶α、β、γ和δ无作用。单独用药可能产生HIV的急性耐药，故应联合用药。本品与其他非核苷类反转录酶抑制药之间存在交叉耐药性。口服生物利用度为50%，蛋白结合率为99.5%~99.75%。主要在肝内代谢。消除t_1/2为40~55小时。用于：①与其他反转录酶抑制药和（或）蛋白酶抑制药联合治疗HIV-1型病毒感染。②与核苷类反转录酶抑制药联合预防接触获得性免疫缺陷综合征（AIDS）患者后感染。

口服：用于HIV感染，成人1次0.6g，1日1次。3岁以下儿童，1次0.2~0.4g，3岁以上儿童1次0.6g，1日1次。对初始治疗出现不良反应但又需维持治疗者可于睡前服用。

①对本品过敏者禁用。肝功能不全、精神病患者慎用。②耐受性一般良好，可见皮疹、眩晕、头痛、失眠、乏力、注意力降低、焦虑、恶心、呕吐等。需予以关注的不良反应为皮疹和神经系统症状。③宜空腹睡前服用，避免与乙醇同时服用。

①与利托那韦同用会增加不良反应的发生率。②与茚地那韦、沙奎那韦、克拉霉素同用，由于酶诱导作用，可减低它们的血药浓度。③与利福平同用可致本品的AUC和C_max降低。④与特非那定、阿司咪唑、西沙必利、咪达唑仑或三唑仑合用时，因竞争肝内CYP3A4酶可能抑制这些药物的代谢，导致严重或危及生命的不良反应，如心律失常、持续的镇静作用或呼吸抑制。

TMC125。

依曲韦林片：100mg。

本品与反转录酶直接结合，通过破坏该酶催化部位抑制RNA依赖性和DNA依赖性DNA多聚酶的活性。本品不抑制人RNA多聚酶α、β、γ。食物种类不影响吸收和分布。用于与其他抗反转录病毒药物联合，治疗经抗反转录病毒药物初步治疗后出现非核苷类反转录酶抑制药（NNRTI）耐药的HIV-1感染的成年患者。

口服：推荐剂量为1日400mg，分2次餐后给药，不可压碎或咀嚼后服。患者无法整片吞服时，可将本品溶于水中，旋摇至呈乳状浑浊液后再饮服。饮服后注意用水冲洗水杯，并将杯中残留物服下，以免给药量不足。

①孕妇禁用。肝脏疾病（乙型病毒性肝炎或丙型病毒性肝炎）患者慎用。HIV感染女性患者应避免母乳喂养。②可见皮疹等皮肤反应、胃肠反应、疲劳、手或足有麻刺感或疼痛感、麻木、头痛、尿量改变或黑尿、眼睛或皮肤黄染、精神或情绪改变（如神经质或意识错乱）、癫痫发作、高血压。

复得维，因服雷，Invirase，SQV。

①甲磺酸沙奎那韦片^【保乙】：500mg。②甲磺酸沙奎那韦胶囊^【保乙】：200mg。③沙奎那韦胶丸^【保乙】：200mg。

本品系蛋白酶抑制药。HIV蛋白酶是在传染性HIV中发现的使病毒聚合蛋白前体裂解成单个功能蛋白的一种酶，为HIV复制和形成成熟的感染性病毒颗粒所必需的酶，抑制此蛋白酶可导致生成无感染性的不成熟病毒颗粒，进而抑制病毒复制，产生抗病毒作用。本品对急性和慢性细胞感染的HIV均有效。与反转录酶抑制药如齐多夫定、去羟肌苷、拉米夫定等合用时，呈相加或协同作用。蛋白酶编码基因的突变可导致病毒对本品的耐药。本品软胶囊（SGC）的生物利用度较硬胶囊（HGC）高。在肝脏代谢为无活性的代谢物。消除t_1/2为12~14小时。与其他抗反转录病毒药物联用治疗人类免疫缺陷病毒（HIV）感染。

口服：与核苷类药物联用，硬胶囊（HGC）1次600mg，1日3次，进餐或餐后2小时服用；与其他蛋白酶抑制药如利托那韦合用，利托那韦可明显增加本品的生物利用度，本品剂量为1次400mg，1日2次。

①对本品过敏者、严重肝功能受损者禁用。严重肾功能不全者、中度肝功能受损者慎用。16岁以下患者使用本品的安全及有效性尚不明确。②本品不良反应的发生率为37%，大多程度较轻，可出现头痛、胃肠道症状、粒细胞减少等。③本品软胶囊（SGC）和硬胶囊（HGC）不能互换使用。当作为唯一的蛋白酶抑制药使用时，推荐采用SGC；当与利托那韦合用时，推荐使用HGC；当与低剂量利托那韦合用，作为抗反转录病毒药物治疗方案的一部分时，则本品软胶囊和硬胶囊均有效。

①有报道，在体外与齐多夫定、重组干扰素α-a和扎西他滨有协同抗病毒作用。②蛋白酶抑制药主要经细胞色素P450代谢，可与许多其他药物通过抑制细胞色素P450发生相互作用，甚至一种蛋白酶抑制药可以抑制另一种蛋白酶抑制药的代谢。③与利托那韦合用，发生本品不良反应（如肝毒性、血液学异常、头痛、恶心）的风险增大，只应与低剂量的利托那韦合用，并监测本品的毒性征象。④与依非韦伦合用，可使本品的AUC和C_max下降，疗效降低。故依非韦伦需与蛋白酶抑制药合用时，不应仅使用本品。⑤与伊曲康唑、伏立康唑、夫西地酸合用，两者的血药浓度和不良反应均增加。与酮康唑合用，可显著升高本品的血药浓度。⑥与阿司咪唑、特非那定、西沙必利、麦角碱衍生物、匹莫齐特合用，可使这些药物的血药浓度升高，从而可能发生严重和（或）致命的心律失常，甚至心脏停搏。⑦与利福平、利福布汀合用，可升高后两者的血药浓度，降低本品的疗效。

英地那韦，佳息患，艾好，欧直，又欣，Crixivan。

①硫酸茚地那韦片^【保甲】：按茚地那韦计，0.2g。②硫酸茚地那韦胶囊^{【典】【保甲】}：按茚地那韦计，0.1g、0.2g。

本品是一种特异性蛋白酶抑制药，能有效对抗人类免疫缺陷病毒1型（HIV-1），与HIV蛋白酶的活性部位结合后而抑制其活性，阻断了病毒聚合蛋白裂解，使HIV病毒的多蛋白前体不能分割成不同功能的蛋白，导致生成非感染性的未成熟的病毒颗粒，无法建立新一轮感染。空腹口服吸收迅速，生物利用度为80%。高脂肪、高蛋白饮食后服用血药峰浓度和AUC下降。蛋白结合率约为60%。主要在肝脏代谢。消除t_1/2为1.9小时。用于治疗成人HIV-1感染，应与抗反转录病毒药物（核苷和非核苷类反转录酶抑制药）联合。

口服：推荐的起始剂量为1次800mg，1日3次；轻、中度肝功能不全者应减少至1次600mg，1日3次。3岁及3岁以上儿童1次500mg/m²，1日3次，最大剂量不超过1次800mg。

①对本品过敏者及3岁以下儿童禁用。有肾结石或其病史、溶血性贫血、肝功能不全（包括高胆红素血症、肝衰竭和肝炎）、糖尿病或高血糖症患者、孕妇及哺乳期妇女慎用。②可见虚弱、疲劳、眩晕、头痛、感觉迟钝、失眠、味觉异常；恶心、呕吐、腹泻等胃肠道症状；皮肤干燥、瘙痒、药疹等皮肤过敏反应；肾结石，肝、肾功能异常；血糖升高或糖尿病加重、血清甘油三酯增高；血友病患者的自发出血增加，急性溶血性贫血。③可因药物沉淀造成肾结石，故服药过程中应饮充足水分（建议患者在24小时期间至少饮用1.5L液体）。如果出现肾结石的症状和体征，可考虑暂时停药或中断治疗。④用药期间应定期监测血常规、肝肾功能。如发生急性溶血性贫血，应实施相应的治疗，包括中断使用本品。⑤本品不可与食物同时服用，宜在餐前1小时或餐后2小时用水送服。

①去羟肌苷可减少本品吸收，两者合用应在空腹时至少间隔1小时分开服用。②不得与特非那定、阿司咪唑、西沙必利、三唑仑、咪达唑仑、匹莫齐特或麦角碱衍生物同时服用，因本品抑制CYP3A4而引起上述药物血浆浓度升高，可能会导致严重的甚至危及生命的不良反应。③利福平、苯巴比妥、苯妥英钠、卡马西平和地塞米松能降低本品的血药浓度。

爱治威，迈可欣，Norvir。

①利托那韦软胶囊：100mg。②利托那韦口服溶液：75ml︰6g。

本品为HIV蛋白酶抑制药，抑制病毒Gag-Pol多蛋白前体裂解为功能蛋白，从而产生不具有感染性的未成熟的HIV颗粒。作用于HIV复制的晚期。在体外细胞培养中，本品与核苷类反转录酶抑制药齐多夫定、去羟肌苷联合应用，抗HIV-1作用加强。蛋白酶编码基因的突变可导致病毒对本品的耐药。与其他蛋白酶抑制药（茚地那韦）之间有一定程度的交叉耐药性。口服吸收良好，生物利用度约60%~80%。主要在肝脏代谢，且主要代谢物也具有抗病毒活性。单独使用或与抗反转录病毒的核苷类药物联合用于治疗晚期或非进行性的艾滋病（AIDS）患者。

口服：成人初始剂量1次300mg，1日2次；之后每隔2~3日增加100mg，直至推荐剂量达1次600mg，1日2次；2岁以上儿童初始剂量1次250mg/m²，1日2次，之后每隔2~3日增加50mg/m²，直至推荐剂量达1次400mg/m²，1日2次。最大剂量不超过1次600mg，1日2次。

①对本品过敏者禁用。有肝脏疾病或肝功能异常者、A型和B型血友病患者、糖尿病或高血糖症患者和孕妇、哺乳期妇女慎用。②不良反应主要有疲乏、恶心、呕吐、腹泻、口周麻木、肝功能异常、神经系统功能失调等。还可见荨麻疹、轻度皮疹、支气管痉挛和血管神经性水肿等过敏反应。也有癫痫发作、体内脂肪重新分布或堆集的报道。③用药期间应监测血常规、肝功能、血脂等指标。④本品胶囊剂宜与食物用服，以利于吸收。与去羟肌苷合用时必须间隔2.5小时。

①本品对CYP3A4酶和CYP2D6酶有抑制作用，可与许多其他药物通过抑制细胞色素P450发生相互作用。胺碘酮、苄普地尔、恩卡尼、氟卡尼、普罗帕酮、奎尼丁、西沙必利、特非那定、曲马多、哌替啶、氯氮平、地西泮、氟西泮、艾司唑仑、三唑仑、利福布汀等均不宜与本品同用。②本品可使茚地那韦的血药浓度升高。③与氟康唑合用可使本品的生物利用度增加。

恩弗韦特，福泽昂，Fuzeon。

注射用恩夫韦地：90mg。

本品为合成肽类HIV融合抑制药，可与病毒包膜糖蛋白结合，阻止病毒与细胞膜融合所必需的构象变化，从而抑制HIV-1的复制。其他抗艾滋病药物是作用于细胞内部，阻止病毒在细胞内部复制，而本品却是通过阻止病毒与T细胞等免疫细胞的接触融合，干扰HIV-1进入T细胞，防止艾滋病患者的免疫系统遭受病毒破坏发生作用。用于人类免疫缺陷病毒（HIV）感染，与反转录酶抑制药联合应用。有用药后出现耐药性的报道。

皮下注射：成人1次90mg，1日2次；肌酐清除率>35ml/min者可按本量应用；6岁以上儿童1次2mg/kg，不超过成人剂量。

①6岁以下儿童用药的安全性尚未肯定。肝、肾功能不全者慎用。②可见失眠、焦虑、周围神经病变、疲乏。也可出现吉兰-巴雷综合征及第六对脑神经麻痹以及抑郁；结膜炎、鼻窦炎、单纯性疱疹、皮肤乳头状瘤、流行性感冒、淋巴结病变、脓毒症、肌痛、食欲缺乏、恶心、腹泻、胰腺炎；可能引起血糖升高，但无显著的临床意义。可见嗜酸性粒细胞增多，血小板、中性粒细胞减少。有发生肾功能不全及肾衰竭的报道。③可出现注射部位反应，包括疼痛、红斑、硬结、结节、囊肿等。④本品皮下注射可选择上臂、大腿前侧、腹部等处，每次注射应选择不同的部位，不可注入瘢痕组织、痣、瘀伤、脐部或已发生注射反应的部位。⑤使用本品细菌性肺炎的发生率增加。⑥用药前及用药时应检测HIV-RNA（病毒负荷）、CD4淋巴细胞计数。

马拉韦若，马拉维若，Celsentri。

马拉韦罗片：150mg、300mg。

本品为新型抗艾滋病药，是CCR5趋化因子受体拮抗药。其作用机制是阻滞人类免疫缺陷病毒1（HIV-1）和宿主细胞上的化学因子受体CCR5间的相互作用。用于艾滋病的治疗，联合其他抗反转录病毒药物，治疗曾接受过治疗的成人R5型HIV-1感染者。

口服：1次150mg，1日2次，用药谨遵医嘱。

①对本品过敏者禁用。②常见的不良反应为腹泻、恶心和头痛；较常见的有肝毒性、腹痛、腹胀、皮疹、皮肤瘙痒、头晕、嗜睡、失眠、感觉异常、味觉障碍、咳嗽、体重下降、乏力、肌痉挛等；少见的严重不良反应有心肌梗死、全血细胞减少、昏迷、癫痫、面瘫、多发性神经炎、呼吸窘迫、支气管痉挛、胰腺炎、直肠出血、肾衰竭、肌炎、肺炎、肝硬化等。

无环鸟苷，开糖环鸟苷，无环鸟嘌呤，丽珠克毒星，羟乙氧甲鸟嘌呤，舒维疗，阿特米安，艾韦达，邦纳，葆珍康，洛芙，沙威洛，苏维乐，天诚昔尔，正大捷普，中宝韦平，得尔力伟，东药琦锐，济民维新，建适疗，洁罗维，可包，克疱，丽科平，丽科欣，永信克疱，Zovirax。

①阿昔洛韦片^{【典】【基】【保甲】}：0.1g、0.2g、0.4g。②阿昔洛韦胶囊^{【典】【基】【保甲】}：0.2g。③阿昔洛韦分散片^【保甲】：0.1g、0.2g。④阿昔洛韦缓释片：0.2g、0.4g。⑤阿昔洛韦缓释胶囊：0.2g。⑥阿昔洛韦颗粒^【典】：0.2g。⑦阿昔洛韦咀嚼片^【典】：0.4g。⑧阿昔洛韦注射液^【保乙】：2ml∶0.1g、5ml∶0.25g、10ml∶0.25g、10ml∶0.5g、20ml∶0.5g。⑨注射用阿昔洛韦^{【典】【保乙】}：0.25g、0.5g。⑩阿昔洛韦葡萄糖注射液^【典】：100ml∶阿昔洛韦0.1g与葡萄糖5g、250ml∶ 阿昔洛韦0.125g与葡萄糖12.5g 、250ml∶阿昔洛韦0.25g与葡萄糖12.5g。⑪阿昔洛韦滴眼液^{【典】【基】【保甲】}0.5ml∶0.5mg、5ml∶5mg、8ml∶8mg。⑫阿昔洛韦眼膏：3%。⑬阿昔洛韦乳膏^{【典】【基】【保甲】【非】}：3%。⑭阿昔洛韦软膏^{【保甲】【非】}：3%。⑮阿昔洛韦凝胶：10g∶0.1g。⑯阿昔洛韦霜：5%。

本品为合成的核苷酸类抗病毒药。在体内转化为三磷酸化合物，干扰病毒DNA多聚酶的作用，抑制病毒DNA的合成。对细胞的DNA多聚酶也有抑制作用，但程度较轻。在组织培养中对单纯疱疹病毒（HSV）、水痘带状疱疹病毒（VZV）、巨细胞病毒（CMV）等具高度选择性抑制作用。本品对疱疹病毒1型的活性比阿糖腺苷强160倍，比阿糖胞苷强2倍，是目前最有效的抗单纯疱疹病毒1型和2型的药物之一。对EB病毒亦有抑制作用，但对HSV的潜伏感染无明显效果。病毒可对阿昔洛韦产生耐药性。本品不仅具有高度抗病毒特性和低毒性，还具有良好的眼内穿透性。口服吸收率低（15%），可分布到全身各组织中，包括皮肤、脑、胎盘和乳汁等，血浆蛋白结合率低，脑脊液中药物浓度可达血浆浓度的50%。主要经肾脏排泄。t_1/2为2.5小时。局部应用后可在疱疹损伤区达到较高浓度。用于：①单纯疱疹病毒（HSV）感染：口服用于生殖器疱疹病毒感染初发和复发病例；对反复发作病例口服本品用作预防。注射剂用于免疫缺陷患者中初发和复发性HSV（1型和2型）所致的黏膜及皮肤感染、新生儿HSV感染、单纯疱疹性脑炎的治疗以及反复发作病例的预防。②带状疱疹病毒（HZV）感染：口服用于免疫功能正常者带状疱疹和免疫缺陷患者轻症病例的治疗；静脉给药用于免疫缺陷患者严重带状疱疹或免疫功能正常者弥散型带状疱疹的治疗。③免疫缺陷者水痘的治疗。④急性视网膜坏死综合征（ARN）、视网膜脉络膜炎、HSV性葡萄膜炎；滴眼液或眼膏滴眼或涂眼，治疗病毒（HSV、HZV）性角膜炎、HZV性结膜炎及眼睑皮炎。

①口服：A.生殖器疱疹初治，普通片（片剂、分散片、咀嚼片）1次200mg，1日5次。缓释片1次400mg，1日3次。10日为1疗程。B.生殖器疱疹慢性复发，1次200~400mg，1日2次，持续治疗4~6个月或12个月。C.急性带状疱疹，普通片1次200~800mg，1日5次，共7~10日。缓释片1次1600mg，1日3次，共10日。D.水痘，成人普通片1次800mg，1日4次，共5日。缓释片1次1600mg，1日2次，共5日。E.2岁以上小儿，普通片10~20mg/（kg·d），分3~4次。缓释片1次40mg/kg，1日2次。40kg以上患儿用量同成人。②静脉滴注：成人1次5mg/kg，加入输液中滴注1小时，每8小时1次，连续7日，1日最大剂量为30mg/kg；小儿1次5~10mg/（kg·d），1日3次，每次最大量不超过500mg/m²（10mg/kg），每8小时1次，共5日。对肾功能不全者应减量。③外用：取适量本品涂患处，1日4~6次，连用7日。④经眼给药：滴眼液滴眼，1次1~2滴，1日3~5次；或眼膏涂眼，1日2次；结膜下注射，1次0.5~1mg/0.5ml，每1~2日1次。

①对本品过敏者禁用。肝肾功能不全者、精神异常者、脱水者及2岁以下儿童慎用。哺乳期妇女用药应权衡利弊。②可出现贫血、血小板减少性紫癜、弥散性血管内凝血及红细胞、白细胞、血小板减少；也可有血尿素氮和一过性血清肌酐水平升高、皮疹、荨麻疹、出汗、血尿、低血压、头痛、恶心、呕吐、腹泻、肝功能异常、黄疸、肝炎等；尚可引起精神神经障碍（意识模糊、昏迷、幻觉、震颤、谵妄等）、急性肾衰竭，肾损害患者接受本品治疗时可造成死亡。③一旦出现疱疹的症状与体征，应尽早给药。对疱疹病毒性脑炎及新生儿疱疹的疗效尚未能肯定。水痘宜于急性发作24小时内进行治疗。④静脉给药可引起静脉炎，静脉滴注时切忌药液外漏，只能缓慢滴注（持续1~2小时），不可快速推注，不可肌内和皮下注射。⑤口服给药时应摄入充足的水，防止药物沉积于肾小管内。⑥坏疽型、大疱型、严重出血型带状疱疹及皮肤有严重继发感染者禁用本品凝胶。⑦本品滴眼液水溶性差，在寒冷气侯下易析出结晶，使用时需先溶解（可采用水浴加热）。⑧外用制剂仅用于皮肤及黏膜，不能用于眼。涂药时需戴指套或手套。

①本品静脉制剂呈碱性，不宜与其他药物配伍使用。②与膦甲酸钠联用能增强本品对单纯疱疹病毒感染的抑制作用。与阿糖腺苷、干扰素、免疫增强药、糖皮质激素、更昔洛韦等合用具有协同或相加作用。③与齐多夫定或肾毒性药物合用可加重肾毒性，特别是肾功能不全者更易发生。④与干扰素、甲氨蝶呤（鞘内给予）合用可能引起精神异常，应慎用。⑤与青霉素类、头孢菌素类、丙磺舒合用可使本品的血药浓度升高。

万乃洛韦，明竹欣，丽科分，丽科平，丽珠威，维德思，Valtrex，Zelitrex。

①盐酸伐昔洛韦片^{【典】【保乙】}：0.15g、0.3g、0.5g。②盐酸伐昔洛韦分散片^【保乙】：0.15g、0.3g。③盐酸伐昔洛韦缓释片：0.6g。④盐酸伐昔洛韦胶囊^{【典】【保乙】}：0.15g。⑤盐酸伐昔洛韦颗粒：0.075g、0.15g。

本品为阿昔洛韦的L-缬氨酸酯，阿昔洛韦的前体，进入体内水解成阿昔洛韦而抑制病毒。对单纯疱疹病毒1型（HSV-1）、单纯疱疹病毒2型（HSV-2）和水痘带状疱疹病毒（VZV）起抑制作用。其吸收不受食物影响，生物利用度为65%，血药浓度为口服阿昔洛韦的3~5倍。本品抗病毒活性、作用机制及耐药性与阿昔洛韦相同。主要用于治疗带状疱疹；也用于治疗单纯疱疹病毒（HSV）感染及预防复发，包括生殖器疱疹的初发和复发。

口服：成人1次0.3g，1日2次，疗程7~10日（带状疱疹连续服药10日，单纯疱疹连续服药7日）。带状疱疹在发病24小时内服用最有效。

①对本品或阿昔洛韦过敏者及孕妇禁用。2岁以下儿童不宜用。儿童及肾功能不全者、脱水者及哺乳期妇女慎用。对免疫缺陷者不主张用。②不良反应与阿昔洛韦类同，但较轻，可见恶心、腹泻和头痛等。③服药期间宜多饮水，防止阿昔洛韦在肾小管内沉淀。④其他参见阿昔洛韦。

①与齐多夫定合用可引起肾毒性，表现为深度昏睡和疲劳。②与丙磺舒竞争性抑制有机酸分泌，合用丙磺舒可使阿昔洛韦的排泄减慢，半衰期延长，体内药物蓄积。③其他参见阿昔洛韦。

贲昔洛韦，丽珠君乐，恒奥普康，丹普乐，夫坦，可由，丽科爽，Denavir。

喷昔洛韦乳膏^【保乙】：2g∶10mg、2g∶20mg、5g∶50mg、10g∶100mg。

本品是无环核苷类化合物，其抗疱疹病毒作用与阿昔洛韦相似，对单纯疱疹病毒1型和2型、带状疱疹病毒及EB病毒均有效，其三磷酸盐在细胞内的浓度高，留居细胞内的时间亦显著较长（细胞内t_1/2为7~20小时），因此可在感染细胞内发挥持久的抗病毒作用，对减少带状疱疹后神经痛的发生有较好效果。外用于口唇及面部单纯疱疹、生殖器疱疹等。

局部给药：乳膏涂患处，1日4~5次。应尽早（有先兆或损害出现时）治疗。

①对本品过敏者禁用。严重免疫功能缺陷者（如艾滋病或骨髓移植患者）慎用。12岁以下儿童用药的安全性和有效性尚未确立。②外用耐受性良好，偶有局部灼热感、疼痛、瘙痒等。③因有刺激作用，不应用于黏膜、眼内及眼周。

法昔洛韦，凡乐，罗汀，彼欣，泛舒，明立欣，万祺，海正韦克，丽珠风，仙林纳，泛维尔，Famvir。

①泛昔洛韦片^{【典】【保乙】}：0.125g、0.25g。②泛昔洛韦分散片^【保乙】：0.25g。③泛昔洛韦胶囊^{【典】【保乙】}：0.125g。④泛昔洛韦缓释胶囊：0.125g。⑤泛昔洛韦颗粒：0.5g∶0.125g。

本品是喷昔洛韦的二乙酰酯化物，在体内迅速转化成喷昔洛韦而起作用。对单纯疱疹病毒1型和2型、水痘带状疱疹病毒有良好的抑制作用。食物可减缓本品的吸收和转变为喷昔洛韦的药动学过程，但对生物利用度无明显影响。用于治疗带状疱疹、原发性生殖器疱疹。亦可用于HIV感染者反复发作性皮肤黏膜单纯疱疹的治疗。

口服：1次0.25g，每8小时1次，治疗带状疱疹连续5日，治疗原发性生殖器疱疹连续7日。

①对本品及喷昔洛韦过敏者禁用。孕妇用药需充分权衡利弊，哺乳期妇女用药时应暂停哺乳。儿童用药的安全性和疗效尚未确定，不推荐使用。②可见头痛、恶心、呕吐、畏食、腹痛、腹泻、皮疹等不良反应。③肾功能不全患者应注意调整用法与用量。

①与丙磺舒或其他主要由肾小管主动分泌的药物合用时，喷昔洛韦的血浆浓度可能升高。②与由醛类氧化酶催化代谢的药物合用时可能发生相互作用。

丙氧鸟苷，羟甲基无环鸟苷，丽科伟，赛美维，美替博伟，宁丹欣，普更欣，星尤欣，迪信康韦，Cymevene。

①注射用更昔洛韦^{【典】【保乙】}：0.05g、0.15g、0.25g、0.5g。②更昔洛韦注射液^【保乙】：5ml∶0.1g、5ml∶0.25g、10ml∶0.25g。③更昔洛韦氯化钠注射液^【典】：100ml∶更昔洛韦0.05g与氯化钠0.9g、100ml∶更昔洛韦0.1g与氯化钠0.9g、250ml∶更昔洛韦0.25g与氯化钠2.25g。④更昔洛韦分散片：0.25g。⑤更昔洛韦胶囊^【保乙】：0.25g。⑥更昔洛韦滴眼液：8ml∶8mg。⑦更昔洛韦眼用凝胶^【保乙】：5g∶7.5mg。

本品进入细胞后由病毒的激酶诱导生成三磷酸化物，竞争性抑制病毒的DNA多聚酶从而抑制病毒DNA合成。本品对病毒DNA多聚酶的抑制作用比对宿主细胞DNA多聚酶强。本品抗单纯疱疹病毒（HSV）、水痘带状疱疹病毒（VZV）的作用与阿昔洛韦相似，但对巨细胞病毒（CMV）的抑制作用较强，约为阿昔洛韦的100倍。临床上已出现对更昔洛韦耐药的巨细胞病毒株。适用于：①免疫缺陷者（如艾滋病或器官移植患者）并发巨细胞病毒性视网膜炎因而危及视力者。但本病易复发，因此需采用长期抑制治疗。单用本品无效者可与膦甲酸钠联合治疗。②艾滋病患者合并危及生命的感染，如巨细胞病毒性肺炎或胃肠道感染，但确切疗效尚难评价。本品与免疫球蛋白或巨细胞病毒免疫球蛋白静脉给药联合应用，可降低巨细胞病毒性肺炎患者的病死率。③接受器官移植的患者预防巨细胞病毒感染。④治疗单纯疱疹病毒感染。

①静脉滴注：巨细胞病毒感染的治疗和预防，A.诱导治疗，成人1次5mg/kg（滴注时间不少于1小时），1日2次，疗程2~3周（预防用药则为1~2周）；儿童1次5mg/kg（缓慢滴注1小时以上），每12小时1次，连用14~21日。B.维持治疗，1次5mg/kg，1日1次，1周用药5日；儿童5mg/（kg·d），1日1次，1周用药3日，或1日1次，连用7日。②口服：1次1g，1日3次，与食物同服；儿童用量同静脉滴注。

①对本品或阿昔洛韦过敏者、严重中性粒细胞减少者、血小板减少者禁用。儿童、孕妇使用应充分权衡利弊，哺乳期妇女在用药期间应停止哺乳。②常见骨髓抑制，主要为中性粒细胞减低、血小板减少，用药全程每周测血象1次。其他尚有发热、恶心、呕吐、畏食、腹痛、腹泻、稀便、瘙痒、出汗、视觉变化、继发感染等。③本品不可肌内注射和静脉推注。溶液呈强碱性，缓慢静脉滴注时避免液体渗漏到血管外组织及与皮肤黏膜接触。需给予充足水分以减少药物毒性。④接受本品的男、女患者均应避孕至停药后至少3个月。

①与齐多夫定同用可增强对造血系统的毒性。②与丙磺舒联用，本品的肾清除量明显减少，易产生毒性。③与亚胺培南-西司他丁联用可发生全身抽搐。④与其他有可能抑制骨髓的药物联用或使用本品的同时进行放射治疗，可增强对骨髓的抑制作用。

万赛维。

盐酸缬更昔洛韦片：0.45g。

本品是鸟嘌呤类似物类抗病毒药，为更昔洛韦的L-缬氨酸酯。是更昔洛韦的前药，口服后被胃肠道和肝酯酶迅速转化为更昔洛韦。口服生物利用度约为60%，脂肪类食物能显著提高本品的生物利用度和血浆、组织药物浓度。药物达峰时间为2小时。以更昔洛韦的形式通过尿消除。t_1/2为4小时。用于巨细胞病毒感染，治疗获得性免疫缺陷综合征（AIDS）患者的巨细胞病毒（CMV）性视网膜炎；预防高危实体器官移植患者的CMV感染。

口服：①巨细胞病毒性视网膜炎的诱导治疗：对于活动性巨细胞病毒性视网膜炎患者，推荐剂量是900mg，1日2次，服21日。巨细胞病毒性视网膜炎的维持治疗：在诱导治疗后，或对于非活动性巨细胞病毒性视网膜炎患者，推荐剂量是900mg，1日1次。视网膜炎恶化的患者可重复诱导治疗。②移植患者CMV感染的预防：对于肾脏移植患者，推荐剂量是900mg，1日1次，从移植后10日内开始，直至移植后200天。对于已接受肾脏以外实体器官移植的患者，推荐剂量是900mg，1日1次，从移植后10日内开始，直至移植后100天。

①延长诱导治疗可能增加骨髓毒性的危险性。②可见骨髓抑制（中性粒细胞减少、贫血、血小板减少）；恶心、呕吐、腹痛、腹泻；发热、头痛、失眠、感觉异常、周围神经炎、视网膜脱落等不良反应。③本品应与食物同服。

磷甲酸三钠盐六水合物，膦酰甲酸三钠六水合物，磷甲酸三钠，可耐，扶适灵，易可亚，Foscavir。

①膦甲酸钠注射液^【保乙】：100ml∶2.4g、250ml∶6g、500ml∶12g。②注射用膦甲酸钠^【保乙】：0.64g。③膦甲酸钠氯化钠注射液：100ml∶2.4g、250ml∶6g。④膦甲酸钠乳膏：5g∶0.15g、10g∶0.3g。⑤膦甲酸钠滴眼液：5ml∶0.15g。

本品为焦磷酸衍生物，可以非竞争性地阻断病毒DNA多聚酶的磷酸盐结合部位，抑制病毒DNA链的延长。由于对病毒的DNA多聚酶更具选择性，故其对人体的细胞毒性小。与阿昔洛韦和更昔洛韦不同，本品在细胞内不需依靠病毒的胸腺嘧啶激酶激活，停用本品后病毒复制仍可恢复。体外实验显示，本品可抑制所有疱疹病毒的复制，包括单纯疱疹病毒1型和2型（HSV-1和HSV-2）、水痘带状疱疹病毒（VZV）、巨细胞病毒（CMV）、EB病毒（EBV）、人疱疹病毒6型（HHV-6）。本品尚可非竞争性抑制HIV的反转录酶和乙型肝炎病毒DNA多聚酶。口服吸收差，必须静脉给药。主要用于：①免疫缺陷者（如艾滋病患者）发生的巨细胞病毒（CMV）性视网膜炎的治疗。②对阿昔洛韦耐药的免疫缺陷者（如HIV感染患者）的皮肤黏膜单纯疱疹病毒感染或带状疱疹病毒感染。

①静脉滴注：A.艾滋病巨细胞病毒性视网膜炎，初始剂量60mg/kg，每8小时1次，至少1小时以上恒速滴入，用药2~3周。剂量、给药间隔、连续应用时间需根据患者的肾功能和用药耐受程度予以调节。维持量为90~120mg/（kg·d），静脉滴注2小时以上。B.耐阿昔洛韦的单纯疱疹和带状疱疹，1次40mg/kg，每8小时（或12小时）1次，滴注时间不得少于1小时，连用2~3周或直至治愈。②外用：乳膏适量涂于患处，1日3~4次，连用5日为1疗程。③滴眼：1次2滴，1日6次。3日后改为1次2滴，1日4次。树枝状、地图状角膜炎2周为1疗程，盘状角膜炎4周为1疗程。

①对本品过敏、严重肾功能不全（肌酐清除率<0.4ml/min）者禁用。肝、肾功能不全者慎用。儿童、孕妇用药应权衡利弊。哺乳期妇女用药期间应暂停哺乳。②可引起多系统的不良反应，较常见的有发热、乏力、寒战、衰弱、不适、疼痛、感染、毒血症；头痛、头昏、感觉减退或异常、肌肉不随意收缩、震颤、易激惹、幻觉、抽搐、癫痫发作、抑郁、精神错乱、焦虑等精神神经系统症状；畏食、恶心、呕吐、腹痛、腹泻；贫血、粒细胞减少、白细胞减少（其引起骨髓抑制的程度通常较更昔洛韦轻）；水、电解质失衡（包括低钾血症、低钙血症、低镁血症、低磷酸盐或高磷酸盐血症）；视觉异常等。最主要的是肾毒性，患者可出现轻度蛋白尿、氮质血症、急性肾小管坏死等肾功能改变，结晶尿和间质性肾炎也有报道。③用药前如存在电解质异常，应予以纠正。肾功能不全者需减量用药。疗程中应密切随访监测肾功能和电解质。④本品静脉制剂仅限于用5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液稀释，不能与其他药物混合静脉滴注。不可快速静脉推注给药。周围静脉输注时，药液须稀释至12mg/ml后使用。静脉制剂应避免与皮肤、眼睛接触，如不慎接触，应立即用清水洗净。⑤本品乳膏严格限用于免疫功能损害患者耐阿昔洛韦的单纯疱疹病毒性皮肤黏膜感染。如遇皮肤破损或大面积使用时应适当减少剂量。⑥本品滴眼液如遇低温析出结晶，可置于温热水中，轻摇溶解后可继续使用。

①本品不可与两性霉素B、氨基糖苷类抗生素、万古霉素或环孢素合用，以免增加肾毒性。②与利托那韦和（或）沙奎那韦合用可加重肾功能损害。③与齐多夫定联合可抑制免疫缺陷病毒（HIV）复制，但同用可能加重贫血。

腺嘌呤阿糖苷，阿糖腺嘌呤，Adenine Arabinoside，Vira-A，Ara-A。

①注射用单磷酸阿糖腺苷：100mg、200mg。②阿糖腺苷注射液：1ml∶200mg、5ml∶1g。③阿糖腺苷眼膏：3%。

本品为嘌呤核苷。对单纯疱疹病毒（HSV）1型和2型、水痘带状疱疹病毒（VZV）具有抑制作用，但对巨细胞病毒（CMV）则无效，本品的单磷酸酯有抑制乙型肝炎病毒（HBV）复制的作用。用于单纯疱疹病毒性脑炎、新生儿疱疹病毒感染和带状疱疹、慢性乙型病毒性肝炎；局部应用可有效治疗单纯疱疹病毒所致的急性角膜结膜炎、经碘苷治疗无效或对碘苷过敏的浅表性疱疹病毒性角膜炎。

①静脉滴注：治疗单纯疱疹病毒性脑炎，15mg/（kg·d），按200mg本品∶500ml输液（预热至35~40℃）的比例配液，连续静脉滴注，疗程为10日；治疗带状疱疹，10mg/（kg·d），连用5日，用法同上。②经眼给药：将眼膏1cm涂于下结膜囊内，1日5次，10~14日为1疗程。

①对本品过敏者、孕妇及哺乳期妇女禁用。肝、肾功能不全者慎用。②胃肠反应，如恶心、呕吐、畏食、腹泻等较常见；中枢神经系统反应，如震颤、眩晕、幻觉、共济失调、精神变态等偶见；尚有氨基转移酶升高、血胆红素升高、血红蛋白减少、血细胞比容下降、白细胞减少等。用量超过规定时出现的反应较严重。美国已禁用本品的注射制剂。③本品不可静脉推注或快速滴注。配好的输液不可冷藏，以免析出结晶。④静脉滴注时，大量液体伴随本品进入体内，应注意水、电解质平衡。

①与别嘌醇、茶碱合用可导致较严重的神经系统毒性反应。②与干扰素合用可加重不良反应。

增光素，华太，酚丁安，Ftiloxazone，Phthiobuzone。

①酞丁安滴眼液^{【典】【非】}：1ml∶1mg 、8ml∶8mg。②酞丁安眼膏^【非】：0.1%、0.2%。③酞丁安乳膏^【典】：10g∶0.1g、10g∶0.3g。④酞丁安软膏^【非】：10g∶0.3g。⑤酞丁安搽剂^{【典】【非】}：5ml∶25mg、10ml∶50mg。

本品抑制病毒DNA和早期蛋白质合成，对单纯疱疹病毒1、2型及水痘带状疱疹病毒有抑制作用；对沙眼衣原体有较强的抑制作用；还有一定的抗真菌作用。用于单纯疱疹病毒、水痘带状疱疹病毒引起的黏膜、皮肤感染；各型沙眼及病毒性角膜炎；尖锐湿疣、扁平疣；浅部真菌感染，如体癣、股癣、手足癣等。

①外用：乳膏、软膏或搽剂涂敷于皮肤患处，1日2~3次。②滴眼：滴眼液振摇混匀后滴眼，1次1~2滴，1日3~4次；眼膏涂于结膜囊内，1日3~4次。

①对本品过敏者及孕妇禁用。过敏体质者慎用。②涂布部位如出现烧灼感、瘙痒、红肿等局部刺激反应应停药、洗净。③非眼科用制剂勿入眼内。

疱疹净，IDU，IDUR。

碘苷滴眼液^【典】：8ml∶8mg、10ml∶10mg。

本品通过竞争性地抑制胸苷酸合成酶，使DNA合成受阻，从而抑制DNA病毒如单纯疱疹病毒（HSV）和牛痘病毒的生长，对RNA病毒无效。本品全身应用毒性大，临床仅限于局部用药。用于治疗单疱病毒性角膜炎，牛痘性角膜炎和带状疱疹病毒眼部感染，对急性上皮型疱疹性角膜炎疗效最好，对慢性溃疡型实质层疱疹性角膜炎疗效很差，对疱疹性角膜虹膜炎无效。

滴眼液滴于结膜囊内，1次1~2滴，1日4~6次。

①对本品及对其他碘和碘制剂过敏者禁用。一般不用于婴幼儿。孕妇及哺乳期妇女、肝病或造血功能不良者慎用。②本品可阻止角膜组织DNA的合成，故长期应用可损伤角膜上皮，影响溃疡的修复；可出现角膜浑浊或染色小点，不易消失。使用时间一般不宜超过3周，痊愈后继续使用一般不宜超过3~5日。③频繁滴眼可致角膜上皮点状剥脱，且不能避免复发。④本品宜避光保存。

本品不能与硼酸特别是硫柳汞合用，因可使本品失效及眼部毒性作用增强。

威怡芝，Viru-Merz。

曲金刚胺凝胶：10g︰0.1g。

本品可选择性地抑制单纯疱疹病毒1型和2型，通过防止病毒进入和去外壳，从而干预病毒的早期复制。用于治疗皮肤和皮肤黏膜交界部位单纯疱疹的早期症状（如麻木感、刺痛感、瘙痒、紧绷感和疼痛及水疱出现前的局部肿胀）及治疗带状疱疹的皮损。

局部给药：成人在患处涂抹足量的凝胶，使之覆盖整个皮损后轻揉。1日3~5次，必要时可增加次数。

①对本品过敏者禁用。②使用本品最常见的不良反应为变应性接触性皮炎，主要表现为疱疹的症状（如瘙痒感、疼痛和紧绷感）明显加重，局部皮肤变得更红和局部形成小结节。多数患者停药后可自行消退，必要时湿敷可以促进炎症的消退；严重患者可短期局部外用含皮质激素的外用药（局部合并细菌感染者除外）。③如果单纯疱疹已经出现水疱，尤其是水疱已经破溃时不宜使用；治疗带状疱疹时，如果局部变得更加红肿或在以前无皮损的部位出现新的水疱时，应停用；如果使用本品2日后皮损没有任何改善，应停用。

左代。

溴夫定片：0.125g。

本品为嘧啶核苷衍生物，可以有效抑制多种疱疹病毒。通过对病毒DNA合成的选择性抑制来达到抑制HSV-1和VZV复制的作用。被HSV感染的细胞吸收本品的浓度是正常细胞的40倍，有较好的选择性。在被感染的病毒细胞中，溴夫定经病毒的胸苷激酶（TK酶）催化最终转化为三磷酸衍生物，脱氧胸苷三磷酸竞争性抑制病毒DNA的复制。与传统治疗单纯疱疹、带状疱疹的药物（阿昔洛韦、泛昔洛韦）相比，本品可以明显缩短新发水疱的时间。用于治疗树枝状角膜炎、眼带状疱疹、地图状角膜溃疡、实质性角膜炎、皮肤单纯疱疹和皮肤带状疱疹。适用于免疫功能正常的成年急性带状疱疹患者的早期治疗，于出现皮肤表现（通常为皮疹）72小时内或水疱出现48小时内使用。

口服：1次125mg，1日1次，尽量在每日相同时间服药，连续7日为1疗程。

①建议短期应用，7天后不要继续服用本品。②对于肝功能及肾功能不全的患者，不用调整剂量。③患者应尽早应用，7日疗程中，如果症状没有缓解或情况恶化，应咨询治疗医师。

病毒唑，三氮唑核苷，三唑核苷，邦庆，达畅，利迈欣，威乐星，维洛左林，新博林，信韦灵，同欣，奇力青，奇力威林，华乐沙，均达坦，奥得清，奥佳，柯萨，利力宁，Virazole，RTC，RBV。

①利巴韦林片^{【典】【基】【保甲】}：20mg、50mg、100mg、200mg。②利巴韦林胶囊^{【典】【基】【保甲】}：0.1g、0.15g。③利巴韦林含片^【典】：20mg、50mg、100mg。④利巴韦林分散片^{【典】【保甲】}：50mg、100mg、200mg。⑤利巴韦林口服溶液^【典】：5ml∶0.15g、10ml∶0.3g。⑥利巴韦林颗粒^{【典】【保甲】}：50mg、0.1g、0.15g。⑦利巴韦林泡腾颗粒：50mg、150mg。⑧利巴韦林注射液^{【典】【保甲】}：1ml∶100mg、2ml∶100mg、2ml∶200mg、2ml∶250mg、5ml∶250mg、5ml∶500mg。⑨注射用利巴韦林^{【典】【保甲】}：0.1g、0.25g、0.5g。⑩利巴韦林氯化钠注射液^【典】：100ml∶利巴韦林0.2g与氯化钠0.9g、100ml∶利巴韦林0.5g与氯化钠0.8g、100ml∶利巴韦林0.5g与氯化钠0.9g、250ml∶利巴韦林0.5g与氯化钠1.95g、250ml∶利巴韦林0.5g与氯化钠2.125g、250ml∶利巴韦林0.5g与氯化钠2.25g。⑪利巴韦林葡萄糖注射液^【典】：100ml∶利巴韦林0.1g与葡萄糖5g、100ml∶利巴韦林0.2g与葡萄糖5g、100ml∶利巴韦林0.5g与葡萄糖5g、250ml∶利巴韦林0.25g与葡萄糖12.5g、250ml∶利巴韦林0.5g与葡萄糖12.5g、500ml∶利巴韦林0.5g与葡萄糖25g。⑫利巴韦林滴眼液^{【典】【保甲】}：0.5ml∶0.5mg、8ml∶8mg、10ml∶10mg、10ml∶50mg。⑬利巴韦林滴鼻液^{【典】【保乙】}：8ml∶40mg、10ml∶50mg。⑭利巴韦林气雾剂：10.5g∶75mg（每瓶140揿，每揿含0.5mg）。⑮利巴韦林喷剂：0.4g（每揿3mg）。

本品为广谱抗病毒药，对多种RNA和DNA病毒有效。体外具抑制呼吸道合胞病毒（RSV）、流感病毒、甲型肝炎病毒、腺病毒等多种病毒生长的作用。本品并不改变病毒吸附、侵入和脱壳，也不诱导干扰素的产生。药物进入被病毒感染的细胞后迅速磷酸化，其产物作为病毒合成酶的竞争性抑制药，抑制肌苷单磷酸脱氢酶、流感病毒RNA多聚酶和mRNA鸟苷转移酶，从而引起细胞内三磷酸鸟苷的减少，阻碍病毒核酸和蛋白质的合成，使病毒的复制与传播受抑。对呼吸道合胞病毒也可能具免疫作用及中和抗体作用。本品可口服、静脉滴注、滴鼻和喷雾吸入。口服吸收迅速而完全，达峰时间为1.5小时。可透过胎盘，也能进入乳汁，在肝内代谢，主要经尿排泄。适用于：①呼吸道合胞病毒引起的病毒性肺炎和支气管炎，通常以气雾剂给药。②皮肤疱疹病毒感染。③防治病毒性上呼吸道感染（滴鼻）。④治疗拉沙热或流行性出血热（具肾脏综合征或肺炎表现者），静脉滴注或口服。对早期患者疗效明显，有降低病死率、减轻肾损害、降低出血倾向、改善全身症状等作用。⑤治疗慢性丙型病毒性肝炎，本品口服与重组干扰素α-2b或PEG干扰素α联合。⑥眼部给药治疗单疱病毒性角膜炎，不宜用于其他病毒性眼病。

①口服：成人1日0.8~1g，分3~4次服，疗程7日；小儿10~15mg/（kg·d），分3~4次服。②肌内注射或静脉滴注：成人及小儿10~15mg/（kg·d），分2次给药，静脉滴注宜缓慢（每次滴注20分钟以上）。用于早期出血热，1日1g，加入输液500~1000ml中静脉滴注，疗程3~5日。③滴鼻：防治流行性感冒（简称“流感”），用0.5%溶液（以等渗氯化钠注射液配制），1次1~2滴，每小时1次。④滴眼：治疗单疱病毒性角膜炎，浓度0.1%，1次1~2滴，每小时1次，好转后每2小时1次。⑤气雾吸入：此用法必须严格按照给药说明中所述气雾发生器的给药方法进行，小儿20mg/ml，1日3次，每次吸4小时，疗程3~7日；成人1日1g。

①对本品过敏者、自身免疫性肝炎患者及孕妇禁用。活动性结核、严重或不稳定型心脏病患者不宜使用。严重贫血、肝肾功能异常者慎用。②最主要的毒性是溶血性贫血。大剂量应用（包括滴鼻在内）可致心脏损害；对有呼吸道疾病（慢性阻塞性肺疾病或哮喘）者可致呼吸困难、胸痛等。全身不良反应有疲倦、头痛、虚弱、乏力、胸痛、发热、寒战、流感症状等；消化系统症状有食欲缺乏、胃部不适、恶心、呕吐、轻度腹泻、便秘、消化不良等；精神神经系统症状有眩晕、失眠、情绪化、易激惹、抑郁、注意力障碍、神经质等；肌肉骨骼系统症状有肌肉痛、关节痛；皮肤附件系统出现脱发、皮疹、瘙痒等；此外，尚可有味觉异常、听力异常表现。③本品不宜用于未经实验室确诊的呼吸道合胞病毒感染患者；不用于哺乳期妇女呼吸道合胞病毒感染（因哺乳期妇女呼吸道合胞病毒感染具自限性）。④本品滴眼液不宜用于除单疱病毒性角膜炎外的病毒性眼病。气雾剂不应与其他气雾剂同时使用。⑤治疗开始前、治疗期间和停药后至少6个月，服用本品的女性或男性配偶均应有效避孕。

①本品与齐多夫定合用，可降低后者药效。②与核苷类似物、去羟肌苷合用，可引发致命或非致命的乳酸性酸中毒。

金刚胺，金刚烷，三环癸胺，Mantadine。

①盐酸金刚烷胺片^{【典】【保甲】}：0.1g。②盐酸金刚烷胺胶囊^{【典】【保甲】}：0.1g。③盐酸金刚烷胺颗粒^【典】：6g∶60mg、12g∶140mg。④盐酸金刚烷胺糖浆^【典】：0.5%-10ml、60ml、100ml、120ml、500ml。⑤复方金刚烷胺片：每片含金刚烷胺0.1g，氨基比林0.15g，氯苯那敏3mg。

本品抗病毒谱较窄，可特异性抑制甲型流感病毒，对乙型流感病毒、风疹病毒、麻疹病毒、腮腺炎病毒及单纯疱疹病毒均无效。主要作用于病毒复制早期，通过防止甲型流感病毒进入宿主细胞，干扰宿主细胞中甲型流感病毒RNA脱壳及病毒核酸到宿主胞质的转移而发挥作用。并具有退热作用，对多种炎症、败血症、病毒性肺炎等与抗生素合用比单用抗生素好。此外，本品尚具有抗帕金森病作用。口服吸收快而完全，2~4小时血药浓度达峰值，每日服药者在2~3日内可达稳态浓度。本品可通过胎盘及血脑屏障。t_1/2为11~15小时。口服后主要以原形经肾脏排泄，少量由乳汁排出。用于：①亚洲甲型流感、病毒性感染发热患者：在流感流行期采用本品作预防用药，保护率可达50%~79%；对已发病者，如在48小时内服用，能有效地治疗由甲型流感病毒引起的呼吸道症状。②治疗帕金森病。

口服：①甲型流感病毒感染，成人1日0.2g，分1~2次服；儿童3~8mg/（kg·d），1日总量不超过150mg，分2~3次。9岁以上儿童1日不超过0.2g。②预防用药时，成人1日0.1g。③复方金刚烷胺片防治流感，每日早、晚各1片，小儿酌减，可连用3~5日，最多10日。

①对本品过敏者、孕妇和哺乳期妇女禁用。新生儿与1岁以下婴儿不宜应用。肝肾功能不全者、癫痫、精神病患者慎用。②用于预防流感时剂量较小，不良反应少见。当用于帕金森病时，如剂量较大可有眩晕、易激动、失眠、共济失调等。③用量过大可致中枢神经系统症状。服药期间避免驾车和操纵机器。

①与中枢兴奋药同用时，可加强中枢神经的兴奋，严重者可引起惊厥或心律失常。②本品不宜与乙醇同用，后者会增加中枢神经的不良反应，如头昏、头重脚轻、昏厥、精神错乱及循环障碍。③本品与其他抗帕金森病药、抗组胺药、吩噻嗪类或三环类抗抑郁药及抗胆碱药合用，会加强对中枢神经的毒性及阿托品样副作用，需调整这些药物或本品的用量。

甲基金刚烷甲胺，金迪纳，津彤，立安，太之奥，Meradan。

①盐酸金刚乙胺片^{【典】【保乙】}：0.1g。②盐酸金刚乙胺口服液^【保乙】：100ml∶1g。③盐酸金刚乙胺颗粒^{【典】【保乙】}：50mg、100mg。④盐酸金刚乙胺糖浆：50ml∶0.5g、100ml∶1g。

本品是金刚烷胺的衍生物，对甲型流感病毒的三种亚型（包括H1N1、H2N2和H3N2）均有抑制作用，抗甲型流感病毒的作用强于金刚烷胺。本品不干扰甲型流感病毒灭活疫苗产生的免疫作用。作用机制同金刚烷胺。临床上已有耐药毒株出现。口服生物利用度高。主要用于预防和治疗甲型流感病毒感染。流感的预防仍以疫苗注射为首选，无法接种或不能接种疫苗者可口服本品。在甲型流感流行期服用本品，可防止50%~90%的接触者发病。治疗应在患者出现流感症状和体征的48小时以内服用。

口服：1日200mg，分2次服，治疗从症状开始连续用药7日。

①对本品及金刚烷类药物过敏者禁用。肝肾功能不全者、有癫痫病史者慎用。孕妇和哺乳期妇女用药应权衡利弊。1岁以下儿童用药的安全性和有效性尚不明确。②以胃肠道和神经系统不良反应最为常见，如失眠、头痛、乏力、恶心、呕吐、食欲缺乏、腹痛等。③本品仅作为抗病毒疫苗的辅助用药，不能用作流感疫苗的替代品。

①与西咪替丁合用，可使本品的表观清除率减少18%。②与对乙酰氨基酚、阿司匹林合用，可使本品的血药浓度峰值和AUC值降低。

奥塞米韦，奥塞他米韦，奥他米韦，达菲，特敏福，克流感，Tamiflu。

①磷酸奥司他韦胶囊^{【典】【保乙】}：75mg（按奥司他韦计）。②磷酸奥司他韦口服混悬液：25ml∶300mg。

本品在体内转化为对流感病毒神经氨酸酶具有抑制作用的代谢物，有效地抑制病毒颗粒释放，阻抑甲型、乙型流感病毒的传播。口服后在体内大部分转化为有效的活性物，可进入气管、肺泡、鼻黏膜及中耳等部位，并主要由尿液排泄。t_1/2为6~10小时。用于成人和1岁及1岁以上儿童的甲型和乙型流感的治疗；成人和13岁及13岁以上青少年的甲型和乙型流感的预防。1岁以下儿童使用本品的效益要大于风险。

口服：成人及12岁以上儿童1次75mg，1日2次，连用5日。肾功能不全（肌酐清除率10~30mg/min）患者需减少用量，建议1次75mg，1日1次。1岁以上儿童，体重<15kg者1次30mg；15~23kg者1次45mg；23~40kg者1次60mg，均1日2次，连用5日。

①对本品过敏者禁用。孕妇及哺乳期妇女用药的安全性尚未确定，一般不推荐应用。1岁以下儿童使用本品的效益要大于风险。②不良反应主要有恶心、呕吐、腹痛、失眠、头痛，尚可有腹泻、头晕、疲乏、鼻塞、咽痛和咳嗽等。③早期服用本品药效最佳，可使流感病程明显缩短。④本品不能够取代流感疫苗，其对流感的预防作用仅在用药时才具有。⑤在使用该药治疗期间，应对患者的自我伤害和谵妄事件等异常行为进行密切监测。

在使用减毒活疫苗2周内不应服用本品；在服用本品后48小时内不应使用减毒活疫苗。

依乐韦，乐感清，瑞乐沙，Relenza。

扎那米韦吸入粉雾剂：每个泡囊含扎那米韦5mg和乳糖20mg的混合粉末。

本品是一种唾液酸衍生物，能抑制流感病毒的神经氨酸酶，影响病毒颗粒的聚集和释放。该药能有效抑制甲型和乙型流感病毒的复制。用于治疗流感病毒感染以及季节性预防社区内甲型和乙型流感。

经口吸入给药：治疗甲型和乙型流感，成人和7岁以上儿童、青少年1次10mg，1日2次（间隔约12小时），连用5日；季节性预防社区内甲型和乙型流感，成人10mg，1日1次，连用28日，在流感暴发5日内开始治疗。

①对本品过敏者禁用。严重哮喘及慢性阻塞性肺疾病（COPD）患者避免应用。孕妇及哺乳期妇女慎用。7岁以下儿童用药的安全性未确定。②慢性呼吸系统疾病患者用药后发生支气管痉挛的风险较高。哮喘/COPD患者使用前应先吸入速效性支气管扩张剂。如果出现支气管痉挛或呼吸功能减退，应停药。③有报道使用神经氨酸酶抑制药（包括扎那米韦）的流感患者因发生谵妄和异常行为导致伤害，应密切监测。

在吸入本品前2周内及吸入本品后48小时内不应接种减毒活流感疫苗。

氨基乙磺酸、牛胆碱、泰瑞宁，奥视明。

①牛磺酸颗粒^{【典】【非】}：0.4g、0.8g、1.2g。②牛磺酸片^{【典】【非】}：0.4g。③牛磺酸胶囊^{【典】【非】}：0.4g、0.5g。④牛磺酸散^{【典】【非】}：0.4g。⑤牛磺酸滴眼液^{【典】【非】}：8ml∶0.4g、10ml∶0.5g。⑥复方牛磺酸胶囊：每粒含牛磺酸165mg，维生素B₁ 1.65mg，维生素B₂ 0.85mg，维生素B₆ 0.85mg，烟酰酸镁3.35mg。⑦七维牛磺酸口服液^【非】：每10ml含牛磺酸10mg，维生素B₁、B₆、A、E，烟酸，泛酸等。

本品具有解热、抗炎、镇静、镇痛、抗病毒作用，并有利胆、护肝、强心、抗心律失常、降血糖及提高机体非特异性免疫功能的功效，尚可增强营养物质对细胞的通透性，有利于脂质、磷脂代谢，增强脂溶性维生素、激素等的吸收。一旦本品缺乏，可造成儿童发育不良、视力损害，并增加癫痫的易感性。本品基本无不良反应。用于：①缓解感冒初期的发热。②扁桃体炎、支气管炎等感染性疾病。③急性结膜炎、疱疹性结膜炎等。④急、慢性肝炎，脂肪肝，胆囊炎等。⑤关节炎、肌强直、乙醇戒断症状。⑥防治各种类型的白内障。

①口服：感冒初期发热，成人1次1.2~1.6g，1日3次；儿童0.1g/（kg·d），分3次服。②滴眼：1次2~3滴，1日3~5次。

①莪术油注射液：10ml∶0.1g、20ml∶0.2g。②莪术油葡萄糖注射液：250ml∶莪术油0.1g与葡萄糖12.5g。③复方莪术油栓：每粒含莪术油0.21ml，硝酸咪康唑50mg。

本品为抗病毒药，所含的莪术醇对病毒繁殖有抑制作用。对呼吸道合胞病毒（RSV）、亚甲型和香港甲型流感病毒（对香港甲型流感病毒的作用明显强于亚甲型）有直接灭活和抑制作用。用于治疗病毒性上呼吸道感染、感冒、肺炎、疱疹性咽炎、口腔炎、肝炎、腹泻、脑炎、心肌炎等。复方莪术油栓用于假丝酵母外阴阴道病、老年性阴道炎。

①静脉滴注：1次0.1g，1日1次。重症感染1次0.2~0.3g；小儿1次10mg/kg，1日1次。7~10日为1疗程。②阴道给药：复方莪术油栓于睡前放入阴道深处，1日1次，1次1粒，6日为1疗程。

阿比多尔，玛诺苏，壮彤。

①盐酸阿比朵尔薄膜衣片：0.1g。②盐酸阿比朵尔颗粒：0.1g。

本品为预防和治疗流行性感冒药，通过抑制流感病毒脂膜与宿主细胞的融合而阻断病毒的复制。体外细胞培养试验直接抑制甲型、乙型流感病毒的复制，体内动物实验降低流感病毒感染小鼠的病死率。本品尚具有干扰素诱导和免疫调节作用。治疗由甲型、乙型流感病毒等引起的上呼吸道感染。

口服：成人1次0.2g，1日3次，服用5日。

①对本品过敏者禁用。严重肾功能不全者、有窦房结病变或功能不全的患者、孕妇及哺乳期妇女慎用。②不良反应主要表现为恶心、腹泻、头晕、心动过缓和血清氨基转移酶升高。

吗啉脒胍，吗啉双胍，病毒灵，ABOB。

①盐酸吗啉胍片：0.1g。②盐酸吗啉胍滴眼液：3%。③盐酸吗啉胍注射液：2ml∶0.1g。

本品能抑制病毒的DNA和RNA多聚酶，从而抑制病毒繁殖。在人胚肾细胞上，1%的浓度对DNA病毒（腺病毒、疱疹病毒）和RNA病毒（埃可病毒）均有明显的抑制作用，对病毒增殖周期的各个阶段均有抑制作用。对游离病毒颗粒无直接作用。用于流行性感冒、流行性腮腺炎、水痘、带状疱疹的防治；滴眼治疗滤泡性结膜炎。

①口服：1次0.1~0.2g，1日3次；儿童10mg/（kg·d），分3次服。②滴眼：1次1~2滴，1日6次。③肌内注射：1次100mg，1日1~2次。

长期大量使用会出现食欲缺乏、出汗等现象。

流感病毒裂解疫苗^【典】：0.25ml含各型流感病毒株血凝素应为7.5μg、0.5ml含各型流感病毒株血凝素应为15μg。

本品系用世界卫生组织（WHO）推荐的甲型和乙型流感病毒株分别接种鸡胚，经培养、收获病毒液、病毒灭活、纯化、裂解后制成，其有效成分为当年使用的各型流感病毒株血凝素，接种后可刺激机体产生抗流感病毒的免疫力，2~3周起到抗流感病毒感染的预防作用。用于预防本株病毒引起的流行性感冒。推荐用于易感者及易发生并发症的人群，如儿童（6月龄以上）、老年人（65岁以上）、体弱者（如肺部和心脏病、糖尿病、肾功能不全、血红蛋白病、免疫功能低下或受抑制，在流感期间有发生并发症的危险）、流感流行地区人员、公共服务及高危行业人员及其家庭成员等。一般在流感流行季节前或期间进行预防接种。

肌内（上臂外侧三角肌）注射：成人及3岁以上儿童接种1针，每次0.5ml；6月龄~3岁儿童接种2针，每针0.25ml，间隔2~4周。

①对鸡蛋蛋白或疫苗的其他成分过敏者、急性疾病、严重慢性疾病、慢性疾病的急性发作期、感冒和发热者、孕妇、未控制的癫痫和患其他进行性神经系统疾病者、有吉兰-巴雷综合征病史者忌用。家族和个人有惊厥史者、患慢性疾病者、有癫痫史者、过敏体质者慎用。②接种后24小时内注射部位可出现疼痛、红肿和瘙痒，也可出现一过性发热，不需处理。③疫苗瓶开启后应立即使用，用前充分摇匀。注射时须备有肾上腺素等对抗即刻过敏反应的药物。注射后应在现场观察至少30分钟。④注射时勿注入血管。注射后出现任何神经系统反应者，禁止再次使用。⑤注射免疫球蛋白者应至少间隔1个月以上接种本疫苗，以免影响免疫效果。⑥疫苗瓶有裂纹、标签不清或失效、疫苗出现浑浊等外观异常均不得使用。保存于2℃~8℃，严禁冻结。

流感全病毒灭活疫苗^【典】：每瓶0.5ml或1.0ml，含各型流感病毒株血凝素应为15μg。

本疫苗的成分和性状、作用与应用同流感病毒裂解疫苗，接种对象为12岁以上儿童、成人及老年人。

肌内（上臂外侧三角肌）注射：每次注射1剂（0.5或1.0ml）。

参见流感病毒裂解疫苗。

b型流感嗜血杆菌结合疫苗^【典】：每瓶0.5ml，含纯化b型流感嗜血杆菌荚膜多糖应不低于10μg。

本品系用纯化的b型流感嗜血杆菌荚膜多糖与破伤风类毒素共价结合而成，其有效成分为b型流感嗜血杆菌荚膜多糖。本疫苗接种后，可使机体产生体液免疫应答。用于预防由b型流感嗜血杆菌引起的侵袭性感染（包括脑膜炎、肺炎、败血症、蜂窝织炎、关节炎、会厌炎等）。适用于2月龄~5周岁婴幼儿常规免疫接种。

肌内（臀部外上方1/4处或上臂外侧三角肌）注射：自2（3）月龄开始，每隔1或2个月接种1次（0.5ml），共3次，在18个月时进行加强接种1次；6~12月龄儿童每隔1或2个月注射1次（0.5ml），共2次，在18个月时进行加强接种1次；1~5周岁儿童仅需注射1次（0.5ml）。

①在小儿发热、患急性疾病，特别是感染性疾病或慢性疾病的急性发作期应暂缓使用。已知对疫苗成分之一过敏，特别是破伤风类毒素过敏者、严重心脏疾病、高血压、肝肾疾病患者禁用。家族和个人有惊厥史者、患慢性疾病者、有癫痫史者及过敏体质者慎用。本品仅限于婴幼儿接种。②在任何情况下，疫苗中的破伤风类毒素不能代替常规破伤风类毒素的免疫接种。③本疫苗如与其他疫苗同时接种，应在不同的部位注射。④其他参见流感病毒裂解疫苗。

帕利佐单抗。

注射用帕利珠单抗：50mg、100mg。

本品为呼吸道合胞病毒融合蛋白（F蛋白）的人单克隆抗体，对A亚型及B亚型呼吸道合胞病毒临床分离株具有活性。本品肌内注射后可在48小时内达稳态血药浓度，t_1/2为12~27日。用于预防儿童呼吸道合胞病毒（RSV）感染，定期使用可降低高危儿童（包括慢性肺部疾病、严重先天性心脏病、早产儿等）呼吸道合胞病毒感染的住院率，但不适用于感染后的治疗。

肌内注射：预防高危儿童呼吸道合胞病毒感染，1次15mg/kg，每月1次，最多给药5次。常在病毒流行季节给药，第1次给药多在流行开始之前（通常为11月初）。施行心肺分流术的患儿，由于心肺分流术后本品血药浓度可下降约58%，术后应给药以维持有效血药浓度。

①对本品严重过敏者及孕妇禁用。使用本品有轻微的过敏反应者慎用。②可有鼻炎、咽炎、喘息、咳嗽等上呼吸道感染症状，肌内注射可引起注射部位反应及皮疹。③肌内注射用量>1ml时应分次给药。④本品溶解后应在6小时内使用。

IFN。

干扰素是宿主细胞受到病毒感染或干扰素诱生剂等激发后，诱导产生的一类具有多种生物活性的糖蛋白，具有抗病毒、抗肿瘤活性及免疫调节等作用。干扰素可分为α、β和γ 3种主要类型，分别为人白细胞干扰素（IFN-α）、人成纤维细胞干扰素（IFN-β）和人免疫细胞干扰素（IFN-γ）。α干扰素和β干扰素又统称为Ⅰ型干扰素，均可由病毒感染或应用多核苷酸后产生；γ干扰素亦称免疫干扰素或Ⅱ型干扰素，由特异性抗原刺激T淋巴细胞产生。干扰素无抗原性，但有高度的种属特异性，故只有人的干扰素才对人有效。干扰素也可通过大肠埃希菌、酵母基因工程重组而得，目前临床所用者大多为基因重组人源化干扰素制品，如rhIFNα-2b、rhIFNα-2a等。干扰素并不直接进入宿主细胞损伤或抑制病毒，而是与细胞膜表面的特异性干扰素受体结合后可启动一系列细胞内反应，如诱导外周血中单核细胞的2′，5′-寡核苷酸合成酶，抑制细胞增殖，阻止受病毒感染细胞中病毒的复制，保护未感染的细胞免遭病毒的攻击。这种免疫调节活性亦可增强机体自然杀伤（NK）细胞、巨噬细胞等的吞噬功能，同时增强细胞毒T淋巴细胞对靶细胞的杀伤作用等。最近发现干扰素的抗肿瘤作用还与其抑制血管内皮细胞增殖，抑制肿瘤内新生血管的生成有关。α干扰素和β干扰素具有共同的受体，因此两者无协同作用；而γ干扰素的受体与α干扰素或β干扰素的受体均不同，故γ干扰素与α干扰素或β干扰素均有协同作用。干扰素亦可产生一些全身症状和由免疫反应引起的组织损伤。干扰素具有广谱抗病毒活性，除了用于病毒性肝炎的治疗外，还用于急性病毒感染性疾病，如流感及其他上呼吸道感染性疾病、病毒性心肌炎、流行性腮腺炎、乙型脑炎等；慢性病毒性感染，如慢性活动性肝炎、巨细胞病毒（CMV）性感染；并可用于肿瘤的治疗。

①严重心、肝、肾功能不全，骨髓抑制者禁用。孕妇、哺乳期妇女慎用。②常见发热、疲乏、食欲下降、恶心、呕吐、流感样症状等。偶有嗜睡、精神错乱、呼吸困难、肝功能降低、白细胞减少及过敏反应等。其中干扰素α-2a较干扰素α-2b的发生率稍低，皮下注射较肌内注射的发生率相对低。

本品抑制多种肝CYP450同工酶的代谢活性，与茶碱、地西泮、普萘洛尔、西咪替丁、华法林等药物合用可影响代谢清除，使两者的血药浓度增加。

人白细胞干扰素，基因工程干扰素α-2a，重组集成干扰素α，复合α干扰素，干复津，罗荛愫，罗扰素，贝尔芬，安福隆，惠福仁，因特芬，万复洛，迪恩安，福康泰，奥平，派罗欣，长生德佳，忆林，淑润，Roferon-A。

①注射用重组人干扰素α-2a^【典】：100万单位、300万单位、500万单位。②重组人干扰素α-2a注射液^【典】：1ml∶300万单位、1ml∶450万单位。③聚乙二醇干扰素α-2a注射液^【保乙】：1ml∶135μg、1ml∶180μg。④注射用重组人干扰素α-2a（酵母）^【典】：300万单位。⑤重组人干扰素α-2a栓^【典】：6万单位。⑥重组人干扰素α-2a软膏：10万单位。⑦重组人干扰素α-2a凝胶： 5g ︰100万单位、10g ︰200万单位。

重组人干扰素α-2a是一种含有165个氨基酸的高纯度蛋白质，用带有人干扰素α-2a基因的重组质粒转化的大肠埃希菌菌株（或酿酒酵母株），经发酵、分离和高度纯化后精制而成，具有天然人干扰素α-2a的特性。其抗病毒作用是通过在细胞内诱发抗病毒状态和调节免疫系统的效应，从而起到中和病毒或清除受病毒感染的细胞等作用。口服不吸收。肌内或皮下注射吸收率>80%，注射后4~8小时血药浓度达峰值，不能透过血脑屏障，肾脏分解代谢为其主要代谢途径。t_1/2为4~12小时。将干扰素α-2a与聚乙二醇复合而成的聚乙二醇干扰素α-2a，由于分子量增加，清除率减慢，具有作用时间延长（一次用药可维持1周）、水溶性增加、制剂相对稳定、免疫性不良反应相对减轻的优点。用于：①治疗某些病毒性疾病：如乙型病毒性肝炎、丙型病毒性肝炎、尖锐湿疣、带状疱疹、小儿病毒性肺炎和上呼吸道感染、慢性宫颈炎等。②治疗某些恶性肿瘤：如毛细胞白血病、慢性粒细胞白血病、多发性骨髓瘤、非霍奇金淋巴瘤、卡波西肉瘤、肾癌、膀胱癌、基底细胞癌、黑色素瘤、喉乳头状瘤等。

①皮下或肌内注射：A.冻干粉针每支用灭菌注射用水1ml溶解，通常根据病种确定给药方法、剂量、间隔时间和疗程。a.慢性活动性乙型病毒性肝炎，一般1次500万单位，1周3次，共用6个月。1个月后病毒复制标志物如无下降可增加剂量至患者能够耐受的水平，如3~4个月后症状未获改善，应停止治疗。b.急、慢性丙型病毒性肝炎，起始剂量为1次300万~500万单位，1周3次，持续3个月。对血清丙氨酸氨基转移（ALT）正常的患者给予维持治疗，1次300万单位，1周3次，持续3个月。ALT异常者停止治疗。B.聚乙二醇干扰素α-2a的推荐剂量为1次180μg，1周1次，共用48周。发生中度和重度不良反应的患者应调整剂量，初始剂量一般减至135μg，有些病例需减至90μg或45μg。随着不良反应的减轻，逐渐增加或恢复至常规剂量。C.儿童缺乏应用资料，用于慢性乙型及丙型病毒性肝炎的治疗，皮下注射，剂量至1000万单位/m²是安全的。②局部注射：尖锐湿疣，1次100万单位于病损基底部注射，1周3次，连用3周。③阴道用药：宫颈糜烂，非月经期睡前用手指将1枚栓剂放入阴道贴近子宫颈处，隔日1次，9次为1疗程。

①对α干扰素、大肠埃希菌产物或聚乙二醇过敏者，有心肌梗死或其他严重心血管病史者，严重肝、肾或骨髓功能不正常者，癫痫及中枢神经系统功能损害者，伴有晚期失代偿性肝病或肝硬化的肝炎患者，正在接受或近期内接受免疫抑制药治疗的慢性肝炎患者，有自身免疫性疾病史者，或器官移植后正在接受免疫抑制治疗者禁用。孕妇、哺乳期妇女及儿童不宜应用。②在治疗初期，多数患者可能会有感冒样症状如发热、寒战、乏力、肌痛，皮下给药较肌内给药的发生率相对低。也可有胃肠反应（畏食、恶心、呕吐、腹痛、腹泻）、神经毒性（嗜睡、精神错乱等，老年患者中发生率较高，停药1~2周后可恢复）、抑制骨髓造血（使中性粒细胞、血小板、血红蛋白生成减少，从而增加感染及出血的危险）。其他可见脱发、低血压、心律失常、肝功能损害（ALT和AST升高），偶见皮疹等。阴道局部用药可有烧灼感，一般无需处理。③冻干粉针溶解后为无色透明液体，如遇有浑浊、沉淀，则不能使用。④冻干粉针用注射用水溶解时应沿瓶壁注入，以免产生气泡，⑤溶解后需于当日用完，不得放置保存，以免生物活性下降或污染。

①因本品可抑制肝细胞色素P450，故与苯巴比妥等镇静催眠药合用可增加苯巴比妥的血清浓度，并增强本品对中枢神经系统的不良反应。②与卡托普利、依那普利、齐多夫定等合用可导致粒细胞及血小板减少，增加血液学毒性。③本品可降低茶碱的清除率，导致茶碱中毒。④用药期间接种活疫苗，被活疫苗感染的风险增加。

基因工程干扰素α-1b，干扰素α-1b，赛诺金，赛若金，长生扶明，干扰灵，滴宁，运德素，Sinogen。

①重组人干扰素α-1b注射液^【典】：1ml∶30μg（300万单位）。②注射用重组人干扰素α-1b：100万单位、300万单位、500万单位。③重组人干扰素α-1b滴眼液^【典】：1ml∶10μg（100万单位）。④重组人干扰素α-1b软膏：5g∶25万单位。

本品系由高效表达人干扰素α-1b基因的大肠埃希菌，经发酵、分离和高度纯化后获得的重组人干扰素α-1b制成。具有广谱抗病毒、抗肿瘤及免疫调节功能。用于：①治疗病毒性疾病：如慢性乙型病毒性肝炎、丙型病毒性肝炎、尖锐湿疣、带状疱疹（软膏用于初发或复发颜面部单纯疱疹、皮肤带状疱疹的治疗）、流行性出血热、小儿呼吸道合胞病毒性肺炎等。②某些恶性肿瘤：如毛细胞白血病、慢性粒细胞白血病、黑色素瘤、淋巴瘤、肝细胞癌、肺癌、直肠癌、膀胱癌、多发性骨髓瘤等。③治疗眼部病毒性疾病：如病毒性角膜炎、流行性出血性结膜炎等。本品滴眼剂与阿昔洛韦或碘苷、安西他滨等联合应用有协同作用，是单纯疱疹病毒性眼病的最佳治疗方案。

①皮下或肌内注射：A.慢性乙型、丙型病毒性肝炎，1次30~50μg，隔日或1日1次，疗程4~6个月或视病情而定。B.肿瘤，1次30~50μg，每日或隔日1次，至少使用6个月，可根据病情延长疗程。②局部注射：尖锐湿疣，1次10μg，疣体下局部注射，连续3周为1疗程，可根据病情延长或重复疗程。③经眼给药：眼部病毒性疾病急性炎症期，1次1滴，1日4~6次。④外用：涂搽患处，1日3次，至皮损痊愈。

①对本品过敏者，有心绞痛、心肌梗死及其他严重心血管疾病史者，癫痫或其他中枢神经系统功能紊乱者，有自身免疫性疾病史者，或器官移植后正在接受免疫抑制治疗者禁用。②常见不良反应为发热（多为一过性低热）、疲劳等，并可有头痛、肌痛、关节痛、恶心、食欲缺乏等症状。③本品不得静脉注射。注射制剂溶解后不得分次使用。④滴眼液在1个月内用完，如遇溶液有浑浊、异物等则不宜使用。⑤使用本品时应慎用安眠药及镇静药。

基因工程α-2b干扰素，干扰素α-2b，甘乐能，安达芬，干扰能，英特龙，安福隆，尤尼隆，凯因益生，里亚美，利分能，长生扶康，捷抚，远策素，尤靖安，隆化诺，万复因，辛化诺，辛复宁，爽因洁，Interferon Alfa-2b，Intron A，Jaferon。

①注射用重组人干扰素α-2b^{【典】【保乙】}：100万单位、300万单位、500万单位、1000万单位、1800万单位、3000万单位。②重组人干扰素α-2b注射液^{【典】【保乙】}：1ml∶180万单位、2ml∶180万单位。③重组人干扰素α-2b注射液（假单胞菌）^【典】：1ml∶500万单位。④注射用重组人干扰素α-2b（假单胞菌）^【典】：500万单位。⑤注射用重组人干扰素α-2b（酵母）^【典】：300万单位。⑥重组人干扰素α-2b乳膏^【典】：5g∶25万单位、5g∶100万单位。⑦重组人干扰素α-2b栓^【典】：10万单位。⑧重组人干扰素α-2b滴眼液^【典】：2.5ml∶50万单位、5ml∶100万单位。⑨重组人干扰素α-2b凝胶^【典】：5g/支（1.0×10⁵单位/g）。⑩重组人干扰素α-2b喷雾剂（假单胞菌）^【典】：10ml∶100万单位。⑪重组人干扰素α-2b软膏（假单胞菌）^【典】：5g∶100万单位。⑫重组人干扰素α-2b阴道泡腾胶囊：80万单位。⑬重组人干扰素α-2b阴道泡腾片：80万单位。

本品是一种水溶性蛋白，用带有人干扰素α-2b基因的重组质粒转化的大肠埃希菌菌株（或酿酒酵母株，或腐生型假单胞菌菌株），经发酵、分离和高度纯化后精制而成。可特异性地与细胞表面特殊的膜受体结合，发挥抗DNA和RNA的作用，包括对某些酶的诱导作用；能阻止受病毒感染的细胞中病毒的复制；可抑制细胞增殖，有免疫调节作用；可增强巨噬细胞的吞噬活性和淋巴细胞的靶细胞的特殊细胞毒性；与放疗或其他抗肿瘤药有协同作用。用于：①慢性活动性乙型、丙型、丁型病毒性肝炎，带状疱疹和尖锐湿疣等病毒性疾病。②治疗恶性肿瘤：如毛细胞白血病、慢性粒细胞白血病、多发性骨髓瘤、非霍奇金淋巴瘤、恶性黑素瘤、肾细胞癌、卵巢癌、艾滋病合并卡波西肉瘤、喉乳头状瘤等。

①皮下注射：A.慢性乙型、丙型病毒性肝炎，1次300万~500万单位（3~5MI单位），每日或隔日1次，3~6个月为1疗程。B.慢性丁型病毒性肝炎，1次300万单位，1周3次，至少使用3~4个月。C.尖锐湿疣，1次100万~300万单位，1周3次（隔日1次），1~2个月为1疗程。②阴道给药：1次1粒（10万单位），隔日1次，9粒（90万单位）为1疗程。③外用：乳膏涂患处，1日4次，尖锐湿疣连续用药6~8周，口唇或生殖器疱疹连续用药1周。

①对本品及其他干扰素制剂有过敏史者，严重肾衰竭或肌酐清除率<50ml/min者，有自身免疫性病史，或器官移植后正在接受免疫抑制治疗者，有癫痫、抑郁症或曾有严重精神病史者，有心肌梗死病史及其他严重心血管病史者禁用。孕妇及哺乳期妇女禁用本品栓剂。②最常见的不良反应为发热、疲倦，停药可恢复。也可见头痛、肌痛、关节痛、食欲缺乏、恶心、腹泻、ALT和AST升高、血小板或白细胞减少，一般可对症处理，严重者可停药。③一旦发生过敏反应，应立即停止用药，并给予适当治疗。④用药过程中应注意监测患者血小板、白细胞等。当中性粒细胞计数低于0.75×10⁹/L时，本品剂量应减半；血小板计数低于50×10⁹/L时，剂量应减半；当两者分别低于0.5×10⁹/L、25×10⁹/L时，则应停药。⑤溶解后的本品溶液在2~30℃下可稳定24小时。此溶液应无色、无沉淀及异物。⑥本品溶于氯化钠注射液后，总浓度为50万~100万单位/ml时可保持稳定，并可与复方氯化钠注射液、复方乳酸钠注射液、氨基酸注射液及5%碳酸氢钠注射液在冰箱或室温下的玻璃瓶中保持稳定24小时；在注射器中能保持稳定6小时。⑦女性使用栓剂期间，应禁止坐浴和性生活。月经期间应停药。

①本品不能与5%葡萄糖注射液混合静脉滴注。②本品可抑制肝细胞色素P450的活性，可影响西咪替丁、华法林、茶碱、地西泮、普萘洛尔等药物的代谢。③在与具有中枢作用的药物合用时，亦会产生相互作用。

人成纤维细胞干扰素，重组人干扰素β-1a，利比，Rebif，IFN-β。

①重组人β干扰素注射液：0.5ml∶22μg（600万单位）、0.5ml∶44μg（1200万单位）。②注射用重组人β干扰素：300万单位。

本品由哺乳动物（中国仓鼠）卵巢细胞产生，具有人β干扰素的天然氨基酸序列组成，为抗病毒、抗肿瘤及免疫调节药。用于：①复发缓解型多发性硬化（在过去两年内至少有2次复发）：可降低其发生率，并延缓患者机体功能的丧失。②病毒性疾病的防治：对RNA、DNA病毒均敏感，皮下或肌内注射用于治疗活动性肝炎、新生儿巨细胞病毒性脑炎；滴鼻、外涂、病灶局部注射给药用于防治亚种甲型和乙型流感病毒或鼻病毒所致的感冒、带状疱疹、生殖器疱疹、扁平和尖锐湿疣等病毒感染。③肿瘤性胸腔积液、毛细胞白血病、宫颈上皮肿瘤或乳腺及子宫内膜肿瘤的甾体激素受体诱导治疗。

①皮下注射：多发性硬化，1次44μg（1200万单位，12MI单位），1周3次。②肌内注射：A.生殖器疱疹、带状疱疹，1次200万单位，1日1次，连续10日。B.慢性乙型病毒性肝炎，1次500万单位，1周3次，连续6个月。C.慢性丙型及戊型病毒性肝炎，前2个月1次600万单位，1周3次；后改为1次300万单位，1周3次，连用3~6个月。③病灶局部注射：扁平和尖锐湿疣，1日100万~300万单位，连用5日为1疗程，每次1~3个疗程。也可皮下注射，剂量用法相同。或肌内注射，1日200万单位，连续10日。

①对本品及其他干扰素制剂过敏者、癫痫患者、严重抑郁或中枢神经系统功能受损者、伴有晚期失代偿性肝硬化的慢性肝炎患者、有自身免疫性疾病史者或器官移植后正在接受免疫抑制治疗者、孕妇及哺乳期妇女禁用。严重心、肝及肾功能损害及严重骨髓抑制者慎用。②可有流感样综合征（表现为发热、寒战、乏力、头痛、肌肉痛、关节痛、嗜睡、恶心、腹泻等），血清氨基转移酶（ALT）及尿素氮（BUN）升高、蛋白尿等肝、肾功能损害，皮疹、瘙痒、血管神经性水肿等过敏反应。偶见白细胞减少、血小板减少、甲状腺功能障碍、心律失常、低血压、脱发等。③出现高热（体温高于40℃）伴持续寒战、呕吐以及血压不稳定时，应暂停用药或减量。④使用本品期间应避免驾驶车辆及操作机械。

本品可抑制肝微粒体细胞色素P450同工酶，可影响合用药物的代谢消除。

阿地福韦酯，匹伏阿德福韦，贺维力，代丁，天晴康阳，阿甘定。

①阿德福韦酯片^{【典】【保乙】}：10mg。②阿德福韦酯胶囊^{【典】【保乙】}：10mg。

本品有较强的抗人类免疫缺陷病毒（HIV）、乙型肝炎病毒（HBV）、疱疹病毒（单纯疱疹病毒1型和2型、巨细胞病毒、EB病毒）作用。在细胞内被磷酸激酶转化为具有抗病毒活性的二磷酸盐，通过对天然底物双脱氧三磷酸腺苷的竞争作用，抑制HBV多聚酶（反转录酶），吸收及掺入到病毒DNA，终止DNA链的延长，从而抑制HBV的复制。对宿主DNA多聚酶α和γ有轻微的抑制作用。与拉米夫定无交叉耐药性。药物在体内很少经肝脏代谢，主要以原形经肾脏随尿液排泄。用于：①治疗乙型肝炎病毒感染：适用于乙型肝炎病毒表面抗原（HBsAg）和HBV DNA阳性、血清氨基转移酶（ALT或AST）持续升高的慢性乙型病毒性肝炎患者，尤其适合于需长期用药或已发生拉米夫定耐药的患者，对拉米夫定耐药变异的代偿期和失代偿期肝硬化患者均有效。②人类免疫缺陷病毒感染。

①口服：A.慢性乙型病毒性肝炎，1次10mg，1日1次。B.HIV感染，1次125mg，1日1次，疗程12周。②静脉滴注：HIV感染，1次1~3mg/kg，1日1次或1周3次，每次给药时间不少于30分钟。③皮下注射：剂量同静脉滴注。

①对本品过敏者禁用。肾功能不全者、先天性卡尼汀缺乏者、孕妇和哺乳期妇女慎用。儿童用药的安全性尚未确定。②常见不良反应有轻度血红蛋白升高、疲乏、头痛，以及胃肠道不适如恶心、腹胀、腹泻、消化不良等。有报道患者在用药期间引发肾毒性，主要表现为血肌酐升高和血磷降低。此外，还可出现瘙痒、皮疹、咽炎、鼻窦炎及咳嗽加重等反应。③肾功能不全时应调整剂量，肌酐清除率<10ml/min不推荐使用；肌酐清除率10~20ml/min每72小时口服10mg；肌酐清除率20~50ml/min每48小时口服10mg。血液透析患者每隔7日口服10mg。

①与其他可能影响肾功能的药物，如环孢素、他克莫司、氨基糖苷类、万古霉素、非甾体抗炎药等合用，可能引起肾功能损害。②与布洛芬合用，可使本品的口服生物利用度增加。

素比伏，索比伏，汰比夫定，Sebivo。

替比夫定片^【保乙】：600mg。

本品是一种合成的胸腺嘧啶核苷类似物，对乙型肝炎病毒（HBV）有明显的抑制作用。可抑制HBV DNA（乙型肝炎病毒脱氧核糖核酸）聚合酶的活性。本品可被细胞激酶磷酸化，转化为具有活性的三磷酸盐形式，通过与HBV DNA聚合酶的天然底物—胸腺嘧啶-5′-三磷酸盐竞争，抑制该酶活性，导致HBV DNA链合成终止，从而抑制HBV复制。主要以原形通过尿液排泄。用于有病毒复制证据，血清氨基转移酶（ALT、AST）持续升高或肝组织活动性病变证据的慢性乙型病毒性肝炎成人患者。

口服：成人和青少年（≥16岁）推荐剂量为600mg，1日1次。餐前或餐后服均可，不受进食影响。

①对本品及其所含任何成分过敏者禁用。有肌病倾向者、孕妇及哺乳期妇女慎用。尚无16岁以下患儿使用本品的相关数据。②肾功能不全者及老年人应根据肌酐清除率调整用药剂量。③常见不良反应为虚弱、头痛、腹痛、恶心、胃肠胀气、腹泻和消化不良。部分患者有横纹肌溶解倾向，偶见重症肌无力。④停止治疗后可能会发生肝炎急性加重，用药期间及停止治疗后的几个月内应严密监测肝功能。

①与聚乙二醇干扰素α-2a合用会增加发生周围神经病变的风险。②有与拉米夫定合用后出现中性粒细胞减少的报道。③与可能改变肾功能的药物合用，本品的血药浓度可能会受影响。

博路定，ETV，Baraclude。

恩替卡韦片：0.5mg。

本品为鸟嘌呤核苷类似物，在体内通过磷酸化形成有活性的三磷酸盐，与HBV多聚酶竞争细胞内的三磷酸脱氧鸟嘌呤核苷，从而抑制HBV DNA的复制。本品对HBV DNA的选择性强，对人DNA多聚酶的选择性弱，影响相对较小。口服吸收迅速，0.5~1小时达到血药峰浓度，每日1次连续给药6~10日后达稳态血药浓度。食物对本品的吸收有影响，应空腹服用。广泛分布于各组织中，可穿透血脑屏障进入脑和脑脊液，也可穿透胎盘进入胎儿体内。主要以原形经肾脏排泄。用于治疗病毒复制活跃，血清氨基转移酶（ALT或AST）持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型病毒性肝炎。

口服：1次0.5mg，1日1次，空腹服用。拉米夫定治疗时发生病毒血症或出现拉米夫定耐药突变的患者推荐剂量为1次1mg，1日1次。

①对本品过敏者禁用。接受肝移植者、脂肪性肝大者、肾功能损害者及乳酸性酸中毒患者慎用。目前尚无16岁以下患儿使用本品的相关数据。②肾功能不全者及老年人应根据肌酐清除率调整用药剂量。血液透析或腹膜透析患者应调整剂量。③常见不良反应有头痛、疲劳、眩晕、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、嗜睡、失眠、风疹及ALT升高。此外，对清蛋白、淀粉酶、肌酐、空腹血糖、血小板及酯酶等实验室指标可能有影响。④用药期间及停止治疗后的几个月内应严密监测肝功能。

①与阿德福韦、拉米夫定合用未见明显的药物相互作用。②与其他经肾清除或对肾功能有影响的药物合用，可能影响后两者的血药浓度，应密切监测不良反应。

聚肌胞，聚肌胞苷酸，聚肌苷酸胞嘧啶核苷酸，抑氨肽霉素，Poly I:C。

聚肌苷酸-聚胞苷酸注射液：2ml∶1mg、2ml∶2mg（注射液中含1.5mmol磷酸盐，0.4mmol氯化钙，100万单位卡那霉素）。

本品为一种合成的双链RNA，是干扰素诱导剂，有广谱抗病毒和调节免疫功能作用。用于治疗带状疱疹、疱疹性角膜炎、慢性乙型病毒性肝炎、流行性出血热、流行性乙型脑炎、各种疣类和呼吸道感染及预防流感，有一定疗效。

肌内注射：用于肝炎，1次1~2mg，1周2次，2~3个月为1疗程。预防流感用滴鼻剂。

①对本品过敏者禁用。②因其为大分子物质，应注意过敏反应的发生。③静脉注射有发热反应，个别有轻微不适或注射局部疼痛、过敏等。

维赛瑞安。

甲型肝炎灭活疫苗（人二倍体细胞）^【典】：每瓶0.5ml或1ml。

本品系用甲型肝炎病毒株接种人二倍体细胞，经培养、纯化、灭活制成的，其主要成分为灭活的甲型肝炎病毒。接种本疫苗可刺激机体产生抗甲型肝炎病毒的免疫力。用于预防甲型病毒性肝炎。

肌内（上臂外侧三角肌）注射：成人（16岁及以上）1次1.0ml，儿童（1~15岁）1次0.5ml，初次免疫接种1剂，间隔6个月加强免疫1剂。

①对本疫苗所含任何成分过敏者、患急性疾病者、严重慢性疾病患者、慢性疾病的急性发作期、发热者、孕妇、患未控制的癫痫和其他进行性神经系统疾病者禁用。家族和个人有惊厥史者、患慢性疾病者、有癫痫史及过敏体质者慎用。②接种后少数人可能出现轻度低热，注射部位疼痛、红肿，可自行缓解。③疫苗瓶开启后应立即使用，用前充分摇匀。注射时须备有肾上腺素等对抗即刻过敏反应的药物。注射后应在现场观察至少30分钟。④注射免疫球蛋白者应至少间隔1个月以上接种本疫苗，以免影响免疫效果。⑤疫苗瓶有裂纹，标签不清或失效，疫苗出现浑浊等外观异常均不得使用。⑥保存于2~8℃，严禁冻结。

海威克。

冻干甲型肝炎减毒活疫苗^【典】：复溶后每瓶0.5ml或1.0ml，含甲型肝炎活病毒应不低于6.50lgCCID₅₀（半数细胞感染剂量）。

本品系用甲型肝炎病毒减毒株接种人二倍体细胞，经培养、收获病毒液，提取后制成，其有效成分为甲型肝炎减毒活病毒。接种本疫苗后，可刺激机体产生抗甲型肝炎病毒的免疫力。用于1岁半以上的甲型病毒性肝炎易感者预防甲型病毒性肝炎。

皮下（上臂外侧三角肌附着处）注射：每次1剂（0.5ml或1.0ml），按标示量加入所附的灭菌注射用水，待疫苗复溶并摇匀后使用。

①本品为减毒活疫苗，一般不推荐在该病的流行季节使用。②其他参见甲型肝炎灭活疫苗（人二倍体细胞）。

重组乙型肝炎疫苗（汉逊酵母）^【典】 ：每瓶0.5ml，含乙型肝炎病毒表面抗原（HBsAg）10μg。

本品系由重组汉逊酵母表达的乙型肝炎病毒表面抗原（HBsAg）经纯化，加入铝佐剂制成，其有效成分为乙型肝炎病毒表面抗原。接种本疫苗后，可刺激机体产生抗乙型肝炎病毒的免疫力，用于预防乙型病毒性肝炎。本疫苗适用于乙型病毒性肝炎易感者，尤其是下列人员：①新生儿，特别是母亲为HBsAg、HBeAg阳性者。②从事医疗工作的医护人员及接触血液的实验人员。

肌内（上臂三角肌）注射：免疫程序为3针，分别在0、1和6月龄接种，新生儿在出生后24小时内注射第1针，每次注射1剂。

①对本疫苗所含任何成分过敏者、患急性疾病、严重慢性疾病、慢性疾病的急性发作期、发热者、未控制的癫痫和其他进行性神经系统疾病者及孕妇禁用。家族和个人有惊厥史者、患慢性疾病、有癫痫史及过敏体质者慎用。②接种后24小时内注射部位可能感到疼痛和触痛，少数人可能出现一过性发热，可自行缓解。③疫苗瓶开启后应立即使用，用前充分摇匀。如出现摇不散的凝块、异物，疫苗瓶有裂纹，标签不清或失效，均不得使用。④注射时须备有肾上腺素等对抗即刻过敏反应的药物。注射后应在现场观察至少30分钟。⑤注射第1针后出现高热、惊厥等异常情况者，一般不再注射第2针。对于母婴阻断的婴儿，如注射第2、3针应遵照医嘱。⑥保存于2~8℃，严禁冻结。

重组乙型肝炎疫苗（酿酒酵母）^【典】 ：每瓶0.5ml或1.0ml，含乙型肝炎病毒表面抗原（HBsAg）5μg或10μg。

本品系由重组酿酒酵母表达的乙型肝炎病毒表面抗原（HBsAg）经纯化，加入铝佐剂制成。其有效成分、作用与应用同重组乙型肝炎疫苗（汉逊酵母）。

肌内（上臂三角肌）注射：基础免疫程序为3针，分别在0、1和6月龄接种，新生儿第1针在出生后24小时内注射。16岁以下人群1次5μg，16岁或以上人群1次10μg。

同重组乙型肝炎疫苗（汉逊酵母）。

重组乙型肝炎疫苗（CHO细胞）^【典】 ：每瓶0.5ml或1.0ml，含乙型肝炎病毒表面抗原（HBsAg）10μg或20μg。

本品系由重组CHO细胞表达的乙型肝炎病毒表面抗原（HBsAg）经纯化，加入氢氧化铝佐剂制成。其有效成分、作用与应用同重组乙型肝炎疫苗（汉逊酵母）。

肌内（上臂三角肌）注射：基础免疫程序为3针，分别在0、1和6月龄接种，新生儿第1针在出生后24小时内注射。一般易感者每剂注射10μg/瓶，母婴阻断的新生儿每剂注射20μg/瓶。

同重组乙型肝炎疫苗（汉逊酵母）。

甲型乙型肝炎联合疫苗^【典】 ：每瓶0.5ml或1.0ml，含灭活甲型肝炎病毒抗原应符合批准的要求，含乙型肝炎病毒表面抗原（HBsAg）5μg或10μg。

本品系用甲型肝炎病毒抗原与重组酿酒酵母表达的乙型肝炎病毒表面抗原（HBsAg）分别经铝佐剂吸附后，按比例混合制成。其主要成分是灭活的甲型肝炎病毒和HBsAg。接种本疫苗后，可刺激机体产生抗甲型肝炎病毒和抗乙型肝炎病毒的免疫力，用于预防甲型肝炎病毒和乙型肝炎病毒的感染。本疫苗适用于1岁以上甲型和乙型肝炎病毒易感者。

肌内（上臂三角肌）注射：免疫程序为3针，分别在0、1和6月龄接种。1~15岁人群1次0.5ml（儿童剂量），16岁及以上人群1次1.0ml（成人剂量），每次接种1剂。

①注射第1针后出现高热、惊厥等异常情况者，一般不再注射第2针。②禁忌证及其他注意事项同甲型肝炎灭活疫苗、重组乙型肝炎疫苗（酿酒酵母）。

羟苄苯并咪唑。

羟苄唑滴眼液^【保甲】：0.1%。

本品能选择性地抑制被病毒感染细胞的RNA多聚酶，在组织培养中能有效地抑制人类肠道病毒、柯萨奇病毒和脊髓灰质炎病毒等多种株型。本品10μg/ml在组织培养中能抑制急性流行性出血性结膜炎病毒（俗称“红眼病毒”）。用于治疗急性流行性出血性结膜炎（俗称“红眼病”）。

滴眼：0.1%溶液每小时滴眼1~2次，1次1滴。

滴眼液滴眼有轻度刺激。

足叶草毒素，鬼臼脂素，足叶草脂毒素，慷定来，普达非伦毒素，尤脱欣，疣敌，Wartec。

①鬼臼毒素酊^【保乙】：3ml∶15mg。②鬼臼毒素溶液^【保乙】：25%。③鬼臼毒素软膏：5g∶25mg。③鬼臼根树脂溶液：25%。

本品为细胞毒性药物，活性成分为足叶草毒素，是一种容易穿透细胞膜的脂溶性化合物。本品有抗肿瘤活性，能抑制微管聚合，抑制细胞核有丝分裂，使其停止于中期；其外用通过抑制被人乳头瘤病毒（HPV）感染的上皮细胞分裂增殖，使之坏死脱落，从而起到治疗尖锐湿疣的作用。局部外用主要用于治疗男性或女性生殖器或肛门部位的尖锐湿疣，尤其是疣体小（直径<2cm）、数目少的病例，也可用于其他病毒疣（寻常疣、扁平疣、跖疣）。

局部外用：尖锐湿疣，用药前在病变周围以凡士林保护或病变部位涂药后立即以滑石粉撒布，避免药物污染正常皮肤。用药时先用消毒收敛溶液（如高锰酸钾溶液或0.5%呋喃西林溶液）清洗患处，擦干，再以牙签、棉签或玻璃棒蘸取本品后均匀涂布于疣体表面，每次涂药后暴露患处使药液干燥。1日用药2次（男性包皮过长或有包茎者，每日用药1次），连续3日，然后停药观察4日，即为1疗程。若疣体未消退可重复用药，总计不超过3个疗程。对复发病例，仍可按上述方法外用治疗。

①对本品过敏者，松脆、出血、炎症或新近做活检的疣、痣、胎记等患者，孕妇及哺乳期妇女禁用。儿童不宜使用。②勿接触眼睛，偶或误入眼内，应立即以大量流水冲洗15分钟。③局部外用后可有灼热、疼痛及红斑，疣体脱落后可出现浅表溃疡或糜烂面。少数男性患者在用药治疗生殖器尖锐湿疣时会出现局部水肿、糜烂。④接触正常皮肤应以肥皂和水冲洗。用药时不可靠近热源。⑤本品仅供外用，不可口服。若误服本品需立即催吐或洗胃，抢救系统中毒反应主要为支持疗法，在危及生命或情况恶化时可进行药用炭血液透析。

本品为局部免疫反应调节剂。在体内、外均能有效地诱导局部产生多种细胞因子，包括α干扰素（IFN-α）、肿瘤坏死因子-α（TNF-α）、白细胞介素-6（IL-6）等，从而产生抗病毒、抗增生及调节局部炎症反应的作用。对人正常皮肤无刺激性。外用于治疗成人外生殖器及肛门周围疣或尖锐湿疣。

外用：1周3次，临睡前用药，用药前使用温肥皂水清洗患处，使其完全干燥至少10分钟。将药膏均匀涂抹一薄层于疣患处，轻轻按摩至药物完全吸收，并保留8小时后建议用中性肥皂和清水将药物洗掉。每5g乳膏可涂抹面积为400cm²的疣体。连续给药直至疣全部清除或最长16周。

详见第十八章调节免疫功能药第二节免疫增强药咪喹莫特。

二、抗真菌药

二性霉素B，两性霉素乙，庐山霉素，Fungizone。

①注射用两 性霉素B^{【典】 【保乙】}：5mg（5000单位）、25mg（2.5万单位）、50mg（5万单位）。②注射用两性霉素B胆固醇复合体（ABCD）：50mg、100mg。③注射用两性霉素B脂质体（L-AmB）：2mg、10mg、50mg、100mg。④两性霉素B脂质复合体（ABLC）注射液：20ml∶100mg。⑤两性霉素B溶液：3%。⑥两性霉素B霜：3%。⑦两性霉素B软膏：3%。⑧两性霉素B阴道泡腾片： 5mg（5000单位）。⑨两性霉素B滴眼剂：0.15%。

本品为抗深部真菌感染药，几乎对所有真菌均有抗菌活性，为广谱抗真菌药。对新生隐球菌、白假丝酵母、芽生菌、荚膜组织胞浆菌、粗球孢子菌、孢子丝菌等有较强的抑菌作用，高浓度时有杀菌作用。可选择性地与真菌细胞膜上的固醇结合，从而改变膜通透性，致真菌细胞内重要物质（钾离子、核苷酸、氨基酸等）外漏，破坏细胞的正常代谢而抑制其生长。真菌很少对本品产生耐药性。对细菌无效。口服生物利用度仅5%，肌内注射难吸收，通常需静脉滴注。血浆蛋白结合率为90%~95%，不易进入脑脊液、玻璃体液和羊水中。主要在肝脏代谢，代谢产物及约5%的原形药缓慢由尿中排出，停药数周后仍可在尿中检出。t_1/2约24小时。本品为治疗各种严重真菌感染的首选药之一，但毒副作用大，包括肾毒性、肝毒性及输液相关毒性等。目前临床上应用的两性霉素B脂质复合体（ABLC）、两性霉素B胆固醇复合体（ABCD）、两性霉素B脂质体（L-AmB），因分子大小、包埋颗粒等的不同，药物的药动学与生物活性有所不同。其中L-AmB的直径小，药动学参数好，肝、肾毒性小。本品用于治疗包括隐球菌、球孢子菌、荚膜组织胞浆菌、芽生菌、孢子丝菌、假丝酵母、毛霉属、曲霉属所致的血流感染、心内膜炎、脑膜炎（隐球菌及其他真菌）、腹腔感染、肺部感染、尿路感染和眼内炎等；两性霉素B胆固醇复合体等制剂适用于肾功能不全患者、不能耐受治疗剂量的两性霉素B常规制剂以及经后者治疗无效的侵袭性曲霉病患者；两性霉素B局部应用治疗皮肤灼、烧伤后真菌感染，呼吸道真菌感染，真菌性角膜溃疡等；口服用于肠道真菌感染；阴道泡腾片用于阴道真菌感染，对顽固复发的阴道炎有特效。本品尚可作为美洲利什曼原虫病的替代治疗药。

临用前，加灭菌注射用水适量使溶解（不可用氯化钠注射液溶解与稀释），再加入5%葡萄糖注射液（pH>4.2）中，浓度每1ml不超过1mg。①静脉滴注：A.注射用两性霉素B，开始用小剂量1~2mg，逐日递增至1mg/（kg·d），1日1次，滴注速度通常为1~1.5ml/min。疗程总量为白假丝酵母感染约1g，隐球菌性脑膜炎约3g；小儿，开始时0.1~0.25mg/（kg·d），以后渐增至1mg/（kg·d），1日1次，疗程1~3个月。B.两性霉素B脂质复合体（ABLC），成人推荐剂量为5mg/（kg·d），静脉滴注液浓度为1mg/ml；小儿2.5~5mg/（kg·d）。小儿及心血管疾病患者的静脉滴注液浓度可为2mg/ml，1日1次，滴注2小时以上（速度为每小时2.5mg/kg），时间超过2小时应再次摇匀。C.两性霉素B脂质体（L-AmB），系统真菌感染3~5mg/（kg·d）；HIV感染的隐球菌性脑膜炎6mg/（kg·d）；内脏利什曼原虫病的治疗，免疫功能正常者，第1~5日3mg/（kg·d），于第14和21日各再加1剂；免疫功能不正常者，第1~5日4mg/（kg·d），第10、17、21、31和38日各再加1剂。每日滴注1次，每次滴注时间约2小时，耐受良好者可缩短为1小时，药液需通过输液管内滤膜后方可给予。D.两性霉素B胆固醇复合体（ABCD），成人和儿童均为3~4mg/（kg·d），1日1次静脉滴注。先用灭菌注射用水溶解，再加5%葡萄糖注射液稀释至0.6mg/ml，以每小时1mg/kg的速度滴注。首次给药前先以本品小剂量5mg/10ml静脉滴注15~30分钟以上，滴完后观察30分钟，如患者适应则可正式给药滴注2小时；如表现不耐受，则应延长给药时间，每次2小时以上。②鞘内注射：对隐球菌性脑膜炎，除静脉滴注外尚需鞘内给药。每次从0.05~0.1mg开始，逐渐递增至1次0.5~1mg（浓度为0.1~0.25mg/ml），溶于注射用水0.5~1ml中，按鞘内注射法常规操作，共约30次，必要时可酌加地塞米松注射液，以减轻反应。③雾化吸入：适用于肺及支气管感染病例，1日5~10mg溶于注射用水100~200ml中，分4次使用。④局部病灶注射：1~3mg/ml，3~7日1次，必要时可加普鲁卡因注射液少量。对真菌性脓胸和关节炎，可局部抽脓后注入本品5~10mg，1周1~3次。⑤局部外用：浓度为2.5~5mg/ml。⑥阴道用药：使用前先用2%~3%苏打液冲洗外阴或坐浴，拭干后用戴上塑料指套的手指将本品塞入阴道深处，1次1片，1日1~2次。用药后24~72小时症状即可缓解，2周为1疗程，必要时可重复。为了避免新生儿真菌性口炎，孕妇患者可在产前使用，1日1~2片，连续3~6周。⑦眼部用药：0.15%滴眼液滴眼，1%眼膏涂眼。⑧口服：用于肠道真菌感染，1日0.5~2g，分2~4次服。

①对本品过敏者、严重肝病患者禁用。肝、肾功能不全及电解质紊乱者慎用。②本品毒性较大，可发生寒战、发热、头痛、食欲缺乏、恶心、呕吐等反应，静脉用药可引起血栓性静脉炎，鞘内注射可引起背部及下肢疼痛。对肾脏有损害作用，可致蛋白尿、管型尿，定期检查发现尿素氮>20mg%或肌酐>3mg%时应采取措施，停药或降低剂量。尚有白细胞减少、贫血、血压下降或升高、肝功能损害、复视、周围神经炎、皮疹等反应。③使用期间可出现心率加快，甚至心室颤动，多与注入药液浓度过高、速度过快、用量过大，以及患者低血钾有关。④用药期间应监测肝、肾功能，血象及血钾。出现低钾血症时应高度重视，及时补钾。⑤使用期间应用抗组胺药可减轻某些反应。皮质激素也有减轻反应的作用，但只限在反应较严重时用，勿作常规使用。⑥静脉滴注如漏出血管外可引起局部炎症，可用5%葡萄糖注射液抽吸冲洗，也可加少量肝素钠注射液于冲洗液中。

①与糖皮质激素合用可加重低钾血症；与强心苷类同用，本品所致的低血钾可增加潜在的强心苷毒性反应。②与其他有肾毒性的药物（如氨基糖苷类、抗肿瘤药、万古霉素、多黏菌素等）同用可增加肾毒性。③与氟胞嘧啶同用有协同抗菌作用，但也增加后者的毒性反应。

制菌霉素，制霉菌素，耐丝菌素，米可定，Nystat，Nystatin。

①制霉素片^{【基】【保甲】}：10万单位、25万单位、50万单位。②制霉素软膏^【非】：1g∶10万单位。③制霉素混悬液：10ml∶10万单位。④制霉素漱口液：1ml∶10万单位。⑤制霉素滴耳液：1ml∶5万单位。⑥制霉素阴道泡腾片^{【保甲】【非】}：10万单位。⑦制霉素阴道栓^【非】：20万单位。⑧三维制霉素阴道栓^{【保甲】【非】}：每枚含制霉素20万单位，维生素E 10mg，维生素A 3000单位，维生素D₂ 300单位。⑨注射用多聚醛制霉素钠：5万单位。

本品抗真菌作用和机制与两性霉素B相似，但抗菌作用较弱，对假丝酵母属的抗菌活性较高，且不易产生耐药性。本品注射给药毒性大，口服吸收很少，故对治疗全身真菌感染无效。口服适用于治疗肠道或食管假丝酵母病。主要局部外用治疗皮肤、黏膜浅表真菌感染，包括假丝酵母引起的口腔炎、阴道炎、外阴瘙痒。

①口服：消化道假丝酵母病，成人1次50万~100万单位，1日3~4次，连用7~10日；小儿5万~10万单位/（kg·d），分3~4次服，连用7~10日。鹅口疮，混悬液成人1次40万~60万单位，1日4次；小儿1次10万~20万单位，1日4次。②阴道给药：阴道假丝酵母感染，用本品栓剂或阴道泡腾片，1次10万单位，1日1~2次，置于阴道深处，连用14日或更久。月经期接受治疗不影响疗效。如患者为临产孕妇，则可能引起新生儿真菌性口炎，故宜于产前开始给药，1日10万~20万单位，连用2~3周。③外用：皮肤假丝酵母感染，软膏涂患处，每次适量，1日2~3次。④经耳给药：耳真菌感染，滴耳液1日2~3次。⑤膀胱冲洗：膀胱真菌感染，多聚醛制霉素钠1次5万单位，1日2次，于40~200ml 0.9%氯化钠注射液中溶解后使用。

①对本品过敏者禁用。孕妇、哺乳期妇女及5岁以下儿童慎用。②局部应用时不良反应少见。阴道用药者个别可引起白带增多，如出现刺激症状应立即停药。③口服可引起暂时性恶心、呕吐、上腹疼痛等胃肠反应，减量或停药后症状可迅速消失。④口服混悬液时宜将药液长时间含服或含漱，然后吞服。⑤患者应用药至症状消失、细菌培养转阴后48小时，以防止复发。⑥对疑有肠道真菌引起的阴道继发感染者，尤其是慢性或复发患者，局部使用阴道泡腾片的同时可口服片剂。

硝呋太尔制霉菌素。

①硝夫太尔制霉素栓^【保乙】：每粒含硝呋太尔0.5g，制霉素20万单位。②硝夫太尔制霉素阴道软胶囊^{【保乙】【非】}：每粒含硝呋太尔0.5g，制霉素20万单位。

本品在体外具有抗真菌、抗滴虫、抗细菌的广谱活性。用于细菌性阴道病、滴虫阴道炎、假丝酵母性外阴阴道炎、阴道混合感染。

阴道给药：每晚1粒，连用6日。

三苯甲咪唑，氯苯甲咪唑，氯代三苯甲咪唑，氯曲马唑，杀癣净，正美汀，妇康安，凯妮汀，克罗确松，抗真菌1号，Canesten。

①克霉唑阴道片^{【典】 【基】【保甲】【非】}：0.1g 、0.15g 、0.25g 、0.5g。②克霉唑栓^{【典】 【基】【保甲】【非】}：0.15g。③克霉唑片^【保乙】：0.25g。④克霉唑口腔药膜^【典】4mg。⑤克霉唑乳膏（软膏）^{【典】 【保乙】【非】}：1%、3%。⑥克霉唑溶液^{【典】【非】}：1.5%。⑦克霉唑贴剂^【保乙】。⑧克霉唑滴耳液^【保乙】。⑨克霉唑涂膜^【非】：10g∶0.2g。⑩克霉唑阴道泡腾片^【非】：150mg。⑪克霉唑药膜^{【典】【非】}：50mg。⑫克霉唑喷雾剂^{【典】 【非】}：1.5%。⑬克霉唑霜^【非】：10%。⑭克霉唑散^【非】。⑮克霉唑倍他米松乳膏（愈裂）^【典】 ：5g∶克霉唑50mg与二丙酸倍他米松3.215mg（以倍他米松计2.5mg）。

本品为唑类广谱抗真菌药，对深部、浅部真菌如表皮癣菌、毛癣菌、隐球菌和假丝酵母属均具有抗菌活性。通过抑制真菌细胞膜麦角固醇的合成发挥抗真菌作用。口服不易吸收，血药峰浓度较低。本品主要作局部用药治疗浅部真菌感染，如皮肤、黏膜假丝酵母感染；由毛癣菌、小孢子菌和表皮癣菌所致的手足癣、股癣和体癣，秕糠状鳞斑癣菌所致的花斑癣等。口服用于口咽部假丝酵母感染的治疗及预防。

①局部给药：口腔药膜贴于口腔内患处，1日3次，溶化后可咽下；涂膜外涂，使用前先将患部洗干净，再将本品涂上一层，待干成膜即可，1日1~2次；溶液、乳膏、软膏外用，洗净患处后，将足量的溶液或乳膏覆盖在病灶及其周围区域，1日2~3次。②阴道给药：阴道片、泡腾片、药膜或栓剂置于阴道深处，每晚1次，1次1片（粒）。③口服：1次0.25~1g，1日3次。④滴耳：真菌性耳道炎，1次3~5滴，1日2~3次。患耳朝上，耳浴5分钟。

①对本品及硝基咪唑类药物过敏者禁用。②外用本品偶可引起接触性皮炎。③应避免接触眼睛。④在月经期间禁止采用阴道治疗方案。⑤治疗假丝酵母病需避免封包，否则可促使酵母生长。

荷洛松，奇特生，Clotrasone。

①复方克霉唑软膏^{【典】【非】}：1g︰克霉唑0.015g与尿素0.15g。②复方克霉唑溶液^【非】：1ml含克霉唑20mg，苯酚10mg，薄荷脑2mg。

本品所含的克霉唑对皮肤癣菌、白假丝酵母等具有抑制作用。尿素能增进角质层的水合作用，使皮肤柔软，并有抗菌止痒作用，两者配合有协同作用。用于皮肤真菌病，如手癣、足癣、股癣、体癣及花斑癣。

局部外用：取适量涂于患处，1日2~3次。

参见克霉唑。

①双唑泰栓^{【典】【非】}：每枚含甲硝唑0.2g，克霉唑0.16g，醋酸氯己定0.008g。②双唑泰阴道泡腾片^【非】：每片含量同双唑泰栓。③双唑泰棉栓^【非】：每枚含量同双唑泰栓。④双唑泰软膏^【非】：每支4g，含量同双唑泰栓。

甲硝唑、克霉唑、醋酸氯己定三药合用具有协同作用，用于治疗细菌性阴道病、真菌性阴道炎、滴虫阴道炎及混合感染性阴道炎。

阴道内用药：送入阴道后穹隆部，1次1片（枚），1日1次，连用1周为1疗程。停药第1次月经净后重复1疗程。软膏于睡前给药，1次1支，隔日1次，4次为1疗程。

①对本品所含各成分过敏者禁用。妊娠头3个月及月经期间禁用。②本品仅供阴道使用，切忌口服。③偶见阴道灼热感，停药后可恢复。

①使用本品时不得同时并用其他药物作阴道给药。②不可与土霉素、高锰酸钾、肥皂等配伍共用。

达克宁，霉康唑，密康唑，咪可拉唑，氯益康唑，美康唑，霉可唑，双氯苯咪唑，双氯苯唑，二氯苯咪唑，乐蔚，Monistat。

①硝酸咪康唑胶囊^{【典】【保乙】}：0.25g。②硝酸咪康唑注射液^【保乙】：10ml∶100mg、20ml∶200mg。③硝酸咪康唑乳膏^{【典】【基】【保乙】【非】}：2%。④硝酸咪康唑栓^{【典】【基】【保甲】【非】}：100mg、200mg。⑤硝酸咪康唑阴道栓^【保甲】：0.4g。⑥硝酸咪康唑阴道软胶囊^{【典】【基】【保乙】【非】}：0.4g。⑦硝酸咪康唑阴道片^{【典】【保乙】}：0.1g。⑧硝酸咪康唑阴道泡腾片^{【典】【保乙】}：0.2g。⑨硝酸咪康唑搽剂^【典】：2%。⑩硝酸咪康唑散^【非】：1g∶0.02g。⑪硝酸咪康唑溶液^【非】：20ml∶200mg。⑫硝酸咪康唑洗剂^【非】：2%。⑬硝酸咪康唑软膏^【非】：2%。⑭硝酸咪康唑凝胶：15g︰0.3g。⑮硝酸咪康唑霜（达克宁霜）^【非】：15g含咪康唑300mg、40g含咪康唑800mg。⑯曲咪新乳膏：每克含醋酸曲安奈德1mg，硝酸咪康唑10mg，硫酸新霉素3000单位。⑰咪康唑氯倍他索乳膏^【典】：10g∶硝酸咪康唑0.2g与丙酸氯倍他索5mg。⑱复方硝酸咪康唑软膏^【非】：每克含硝酸咪康唑20mg，薄荷脑35mg，合成樟脑56mg，水杨酸甲酯30mg，冰片5mg，麝香草酚2mg，丙酸倍氯米松0.1mg。

本品为广谱抗真菌药，对多种深部真菌（如白假丝酵母、曲霉、新生隐球菌、芽生菌、球孢子菌、球拟酵母）、皮肤癣菌等具有良好的抗菌作用；对革兰阳性球菌（如葡萄球菌、链球菌）和杆菌（如炭疽芽胞杆菌）也有一定的抑菌作用。口服生物利用度很低，静脉注射给药不良反应较多。目前主要局部应用治疗皮肤癣菌、假丝酵母等引起的阴道、皮肤或指甲的真菌感染，如慢性广泛性皮肤黏膜假丝酵母病、假丝酵母性外阴阴道炎、体癣、手癣、足癣、股癣、花斑癣、真菌性甲沟炎等。静脉给药用于假丝酵母属所引起的严重感染，包括腹膜炎、肺炎和尿路感染；严重隐球菌病、球孢子菌病、副球孢子菌病等。

①口服：1次0.25~0.5g，1日2次，疗程视病情而定。②静脉滴注：1日0.6~1.2g，分3次间隔8小时用5%葡萄糖注射液250ml稀释后滴注，1日最高量以不超过30mg/kg为宜。③局部给药：乳膏（霜）、软膏、散、溶液外用，涂搽或撒布于洗净的患处，早、晚各1次，连续应用10~14日，指甲感染连续应用半年。散剂用于真菌引起的指（趾）间癣、腹股沟癣、尿布疹，撒于鞋袜可预防足癣。④阴道给药：治疗假丝酵母性外阴炎、阴道炎和革兰阳性菌引起的重复感染，栓剂置于阴道深处，1次1枚（100mg），每晚1次，连续7~14日为1疗程。

①对本品过敏者、孕妇及1岁以下婴儿禁用。哺乳期妇女使用应权衡利弊。②静脉给药可引起血栓性静脉炎。静脉滴注本品不宜过速，1次给药200mg时，滴注时间应至少在2小时以上。如快速注射未经稀释的药液，可导致一过性心动过速或心律失常。③治疗真菌性脑膜炎时，为达到有效浓度，需辅以鞘内给药。④局部应用因皮肤黏膜不易吸收，无明显的不良反应，如有灼烧感、瘙痒、红肿应停药、洗净。⑤摩擦部位宜用洗剂，若用乳膏涂少量后应擦匀，以免发生浸泡作用。⑥治疗假丝酵母病应避免包封，以免促使酵母生长和释放内毒素。⑦含糖皮质激素外用制剂不能长期、大面积使用，同时应避免包封治疗。

本品不宜与两性霉素B等多烯类抗真菌药合用，以免降低疗效。

益汝，癣敌。

①硝酸益康唑乳膏^{【典】【保乙】【非】}：10g∶0.1g。②硝酸益康唑溶液^{【典】【非】}：1%。③硝酸益康唑喷雾剂^{【典】【非】}：1%。④硝酸益康唑栓^{【典】【保乙】【非】}：50mg、150mg。⑤复方益康唑氧化锌撒粉^【非】：每25g中含硝酸益康唑0.25g，氧化锌6.25g，煅明矾1.25g，冰片0.25g。

本品为广谱抗真菌药，其抗菌谱、抗菌活性和临床应用均与咪康唑相仿。口服不吸收，只能局部外用。用于皮肤黏膜真菌感染，如皮肤假丝酵母病、假丝酵母阴道炎；体癣、股癣、足癣、花斑癣等。

①局部外用：乳（软）膏、溶液、喷剂、撒粉涂于或喷于、撒于患处，1日2次。②阴道给药：每晚睡前将阴道冲洗干净后，栓剂置于阴道深处，每次使用1枚。1枚50mg，15日为1疗程；1枚150mg，3日为1疗程。

①对本品过敏者禁用。如出现过敏反应或刺激性皮炎应停止用药。②治疗假丝酵母病时避免局部紧密覆盖敷料。③为避免复发，皮肤假丝酵母病及各种癣病的疗程至少2周，足癣则至少1个月。

参见咪康唑。

派瑞松，益康唑曲安奈德，复方益康唑，复方达克宁，扶严宁，吉佰芙，益富清。

①曲安奈德益康唑乳膏^{【典】【保乙】【非】}：20g∶曲安奈德20mg与硝酸益康唑200mg。②曲安奈德益康唑软膏（复方硝酸益康唑软膏）^{【保乙】【非】}：15g∶ 醋酸曲安奈德16.5mg与硝酸益康唑150mg。

本品中的益康唑为抗真菌药，而曲安奈德为糖皮质激素，具有强而持久的抗炎、止痒、收缩血管及抗过敏作用，两药合用可提高疗效。用于：①由皮肤癣菌、酵母等所致的炎症性皮肤真菌病，如手足癣、体癣、股癣、花斑癣等；身体皱褶处的真菌感染及继发性细菌或混合感染。②伴有真菌感染或有真菌感染倾向的湿疹样皮炎。③潮湿、渗出、急性或亚急性皮肤病。④假丝酵母性口角炎、甲沟炎、尿布疹、浅表脓皮病。

局部外用：取适量本品涂于患处，早、晚各1次，疗程2~4周。

①对本品成分过敏者、局部有严重感染者禁用。皮肤结核、梅毒和病毒感染（如水痘、带状疱疹等）禁用。哺乳期妇女及婴幼儿不宜使用。孕妇特别是妊娠头3个月内用药时应权衡利弊。②本品有良好的耐受性，偶见过敏反应，如皮肤烧灼感、瘙痒、针刺感等。长期大量使用时可出现类似皮质功能亢进症，如多毛、痤疮、伤口不愈合等。③面部或皮肤细嫩处避免长时间使用，疗程一般限于3~4周，以防止外用皮质激素引起的不良反应，如局部皮肤萎缩、毛细血管扩张或紫纹等。④本品不推荐小儿面部使用。在婴儿垫尿布区域出疹的地方不应该使用皮质激素制品。⑤避免接触眼睛及其他黏膜处。

参见益康唑和曲安奈德。

皮福唑，白呋唑，白肤唑，孚琪，必伏，治癣必妥，孚康，孚宁，美克，惠复得，Bifazol。

①联苯苄唑溶液^{【典】【保乙】【非】}：1%。②联苯苄唑软膏^{【保乙】【非】}：10g∶0.1g。③联苯苄唑喷雾剂^【保乙】：10ml∶0.1g（每瓶95揿，每揿含联苯苄唑1.0526mg）。④联苯苄唑乳膏^{【典】【非】}：15g∶150mg。⑤联苯苄唑栓^【典】：0.15g。⑥联苯苄唑凝胶^【非】：1%-10g。⑦联苯苄唑阴道片^【非】：0.1g。⑧联苯苄唑洗剂：10ml∶0.1g。⑨复方联苯苄唑溶液^【非】：10ml含联苯苄唑100mg，苯甲酸500mg，水杨酸500mg。⑩复方联苯苄唑乳膏：10g含联苯苄唑0.1g，克罗米通0.5g，利多卡因0.2g，甘草次酸0.05g，L-薄荷醇0.2g。

本品具有较强的抗真菌（包括表皮癣菌、毛癣菌属、小孢子菌属、酵母样菌、白假丝酵母、短小棒杆菌等）作用，低浓度抑菌，高浓度杀菌。对革兰阳性葡萄球菌和链球菌也有抗菌作用。本品在皮肤存留的时间长，吸收很少。用于治疗浅表皮肤真菌感染及短小棒杆菌引起的感染，如体癣、股癣、手足癣、花斑癣、红癣、皮肤假丝酵母病、皮肤指（趾）间假丝酵母感染等；假丝酵母性外阴阴道炎；革兰阳性菌引发的感染。

外用：①凝胶、乳膏、软膏、溶液涂布患处并轻轻搓揉几分钟，1日1次，2~4周为1疗程。对假丝酵母感染、体癣、股癣治疗2周，手、足癣治疗4周，以免复发。②洗剂：治疗花斑癣，1日1次，洗澡时将洗剂均匀涂于患处，轻擦使起泡沫，保留5~10分钟后彻底冲洗，连续5日；治疗脂溢性皮炎，每周洗头2~3次，应使药液在头皮上起泡沫数分钟后洗去，连续4~6周。③复方联苯苄唑溶液外用，清洗患处后，将本品适量涂敷患处，1日1次，2~4周为1疗程。④复方联苯苄唑乳膏，1日1次，最好在睡前使用。首先清洁患处，在患处薄薄地涂抹一层，并轻轻按摩局部皮肤，使药物透入皮内。疗程：足癣4周，体股癣2周，为保证疗效，即使表面症状消失后，仍应坚持完成以上推荐疗程。

①对本品及其他咪唑类过敏者禁用。②少数患者可出现一过性轻度皮肤发红、烧灼感、瘙痒、脱屑及皲裂等。③治疗假丝酵母病时应避免包封，否则可促使酵母生长。④避免接触眼睛。⑤真菌喜温暖多湿的环境，应注意保持患处的清洁、透气和干爽。

里素劳，酮哌咪唑，霉康灵，尼唑拉，采乐，敬宇，仁山利舒，Nizoral，R-41400。

①酮康唑片：0.2g。②酮康唑胶囊：0.2g。③酮康唑乳膏^{【典】【保乙】【非】}：10g∶0.2g。④酮康唑洗剂^{【典】【非】}：1%、2%。⑤复方酮康唑发用洗剂^【非】：1g∶酮康唑15mg与丙酸氯倍他索0.25mg。⑥复方酮康唑乳膏（显克欣）^【典】：10g含酮康唑0.1g，丙酸氯倍他索2.5mg，硫酸新霉素5万单位。⑦复方酮康唑软膏^【非】：1g∶酮康唑10mg与丙酸氯倍他索0.5mg。⑧酮康他索乳膏^【非】：1g∶酮康唑10mg与丙酸氯倍他索0.25mg。⑨萘替芬酮康唑乳膏：10g∶盐酸萘替芬0.1g与酮康唑25mg。

本品有抑制真菌作用，高浓度时也可具杀真菌作用。可干扰细胞色素P450的活性，从而抑制真菌细胞膜主要成分——麦角固醇的生物合成，损伤真菌细胞膜，改变其通透性，导致重要的细胞内物质外漏。本品在胃酸内溶解后易吸收，胃酸酸度降低时吸收减少。广泛分布于炎性关节滑液、唾液、胆汁、尿液、乳汁、皮肤软组织等，不易通过血脑屏障。适用于下列真菌病的治疗：①假丝酵母病、慢性皮肤黏膜假丝酵母病、鹅口疮、假丝酵母尿路感染。②皮炎芽生菌病、球孢子菌病、副球孢子菌病、组织胞浆菌病、着色真菌病。由于本品有严重的肝毒性反应发生，目前已很少用于治疗侵袭性真菌感染。③经局部治疗或口服灰黄霉素无效，或难以接受灰黄霉素治疗的严重顽固性皮肤真菌感染。本品不宜用于治疗真菌性脑膜炎；不推荐用于曲霉、毛霉感染或足分枝菌病（对上述真菌的抗菌作用差）。

①局部给药：乳膏涂于患处，1日2~3次；体癣、股癣、皮肤假丝酵母病宜连用2~4周，手癣、足癣4~6周。洗剂外用，治疗花斑癣，1日1次，洗澡时均匀涂于患处，轻擦使起泡沫，保留5~10分钟后彻底冲洗，连用5日；脂溢性皮炎和头皮糠疹，1周2次，将本品适量涂于皮肤或已润湿的头发上，搓揉3~5分钟后用水洗净。②口服：成人1日200~400mg，顿服或分2次服。儿童，体重<20kg者1日50mg；体重20~40kg者1日0.1g；体重>40kg者1日0.2g，顿服或分2次服。

①对本品及其他咪唑类过敏者，急、慢性肝病患者禁用。孕妇、哺乳期妇女用药应权衡利弊。头皮破损或感染时禁用本品洗剂。②口服本品不良反应较多，常见恶心、呕吐等胃肠反应，尚有皮疹、头晕、嗜睡、畏光等。③有潜在的肝毒性，可致严重的肝损害，已较少用于口服。④可致男性乳房发育。⑤含糖皮质激素外用制剂不能长期、大面积使用，亦不宜采用包封治疗。

①与抗酸药或抑制胃酸分泌的药物、抗胆碱药等同服可降低本品的生物利用度，联用时至少需间隔2小时。②与两性霉素B合用呈相互拮抗作用。③与酶诱导剂（利福平、利福布汀、异烟肼、卡马西平等）合用，可降低本品的生物利用度和疗效。④与环孢素同用可使后者的血药浓度升高，并增加发生肾毒性的危险。⑤服药期间禁服乙醇类和肝毒性药物。

妥善，Trosyl。

①噻康唑阴道栓：100mg。②噻康唑阴道软膏：4.6g∶300mg。③噻康唑乳膏：2%-15g、30g。④噻康唑霜：1%。⑤噻康唑溶液：28%。

本品属咪唑类广谱抗真菌药，对表皮癣菌、白假丝酵母、酵母均有抗菌活性。对毛癣菌病、花斑癣和皮肤假丝酵母病具有与咪康唑、克霉唑相同或更强的作用，对革兰阳性菌、革兰阴性菌、阴道加德纳菌、毛滴虫及沙眼衣原体亦有抑制作用。用于阴道真菌感染、滴虫阴道炎；治疗毛癣菌、假丝酵母等引起的手、足、股部及体部的癣病和指间糜烂症，婴儿寄生菌性红斑，皮肤假丝酵母病，花斑癣等。

①外用：皮肤真菌感染，霜剂涂布于患处，1日2~3次；28%溶液治疗甲癣，疗程为6~12个月。②阴道给药：假丝酵母阴道炎，栓剂置于阴道深处，1日100mg，连续3~6日或单剂300mg，每晚睡前给药。

①对咪唑类抗真菌药过敏者禁用。哺乳期妇女用药期间应停止哺乳。②常见局部刺激、灼烧感、瘙痒、红肿、丘疹等。③用于阴道时，应冲洗后再上药，尽量将药物置于阴道深处，可提高其疗效。④本品不可用于角膜、结膜等处。

立灵奇，卓兰，Ertaczor。

①舍他康唑阴道栓：500mg。②舍他康唑软膏：5g∶0.1g、10g∶0.2g。③硝酸舍他康唑乳膏：20g∶0.4g。

本品具有广谱抗真菌活性，对酵母、白假丝酵母及其他假丝酵母、皮肤真菌、曲霉、毛孢子菌、组织胞浆菌、某些镰刀菌等均有抗菌作用，高浓度时杀菌。治疗表浅真菌感染，治愈率较高，较特比萘芬和联苯苄唑更有效。用于皮肤真菌感染，如股癣、脚癣、手癣、须癣、花斑癣、头皮糠疹、脂溢性皮炎和假丝酵母阴道炎。

①外用：软膏涂敷患处，1日2次，疗程2~4周。②阴道给药：栓剂每晚1枚塞入阴道。

①对本品任何成分过敏者禁用。②极少数患者用药后可出现皮肤发红、干燥、瘙痒、灼烧感。用药过程中一旦局部皮肤过敏、皮疹加重、瘙痒，应立即停用。

①硝酸布康唑乳膏：2%-5g。②硝酸布康唑栓：0.1g。

本品为咪唑类抗真菌药。其作用机制和抗菌谱同酮康唑（包括多种假丝酵母）。主要用于由假丝酵母感染的假丝酵母性外阴阴道炎。

阴道内置入：栓剂0.1g或乳膏5g（2%），连用3~6晚。

①对本品任一成分过敏者禁用。孕妇及儿童使用的安全性和有效性尚未被确定。②阴道内给药可引起刺激和烧灼感，还可导致血小板减少。③乳膏剂含有矿物油，可对乳胶或橡胶产品如避孕套或阴道避孕隔膜产生影响，在用本品治疗的72小时内不应使用上述避孕产品。④如果临床症状无改善，应重新进行检查，排除其他病原体。

依他康唑，伊康唑，埃他康唑，斯皮仁诺，美扶，西特那唑，亚特那唑，易启康。

①伊曲康唑胶囊^{【典】【保乙】}：0.1g。②伊曲康唑片^【保乙】：100mg、200mg。③伊曲康唑分散片：0.1g。④伊曲康唑小丸^【保乙】：1g∶217.39mg。⑤伊曲康唑口服液^【保乙】：150ml∶1.5g。⑥伊曲康唑注射液^【保乙】：25ml∶250mg。

本品是具有三唑环的合成唑类抗真菌药，对深部真菌及浅表真菌均有抗菌作用。体外对皮炎芽生菌、荚膜组织胞浆菌、烟曲霉、黄曲霉、白假丝酵母、新生隐球菌均具抗菌活性。对申克孢子丝菌、毛癣菌属、克柔假丝酵母和其他非白假丝酵母的抗菌活性差异较大。三唑环的结构使本品对人细胞色素P450的亲和力降低，而对真菌细胞色素P450仍保持强亲和力，肝毒性明显低于酮康唑。由于不抑制雄激素合成，故也可避免酮康唑所发生的内分泌异常。口服吸收良好，口服液的生物利用度约55%。由于蛋白结合率很高，故很少透过脑膜，在支气管分泌物中浓度也较低。主要用于：①治疗深部真菌引起的系统感染：如芽生菌病、组织胞浆菌病、球孢子菌病、着色真菌病、孢子丝菌病、类球孢子菌病、曲霉病等。②口腔、阴道假丝酵母感染及真菌性结膜炎、真菌性角膜炎。③浅部真菌感染：如手足癣、体癣、股癣、花斑癣等。④皮肤癣菌和（或）酵母所致的甲真菌病。

①口服：一般为1日100~200mg，顿服，1疗程为3个月，个别情况下疗程延长到6个月。短程间歇疗法，1次200mg，1日2次，连服7日为1疗程，停药21日开始第2疗程，指甲癣服2个疗程，趾甲癣服3个疗程，治愈率分别为97%和69.4%。浅表性真菌感染，如体癣、股癣每日100mg餐时1次服，疗程为15日；手足癣1次200mg，1日2次，疗程为7日，或1日100mg，疗程为30日；甲真菌病1次200mg，1日2次，疗程为3个月；假丝酵母阴道炎、花斑癣及真菌性角膜炎，每日200mg餐时1次服，疗程分别为3、7和21日；全身性真菌感染，1次200mg，1日1~2次。疗程根据疗效来定，组织胞浆菌病疗程8个月，芽生菌病6个月。对艾滋病患者合并组织胞浆菌病时，需使用维持量以防止复发；小儿3~5mg/（kg·d），分1~2次服。②静脉滴注：第1~2日，1次200mg（1次滴注1小时），1日2次。从第3日起，1次200mg（1次滴注1小时），1日1次。使用本品注射液前，应先用0.9%氯化钠注射液50ml稀释后立即使用。用药超过14日的安全性尚不明确。

①对本品过敏者、室性心力衰竭患者禁用。孕妇、哺乳期妇女及儿童用药应权衡利弊。肝肾功能不全者、心脏病患者慎用。②肝功能不正常者用药过程中要定期检查肝功能。③不良反应主要为胃肠反应、头痛、头晕、低钾血症、高血压、水肿和皮肤瘙痒等。④全身性真菌感染宜先静脉给药治疗2周，其后再根据病情采用口服给药。⑤用药后如出现有关肝炎、充血性心力衰竭的症状和体征或神经系统症状，应立即停药。

①肝药酶诱导剂如卡马西平、利福平、苯妥英等可明显降低本品的血药浓度；相反肝药酶抑制药如克拉霉素、红霉素能增加本品的血药浓度。②与环孢素、阿司咪唑、特非那定有相互作用，同服时应减少剂量。③本品可干扰地高辛、华法林的正常代谢，使消除减慢，同服时应减少剂量。④降低胃酸的药物可能会减少本品的吸收。

大扶康，三维康，麦道氟康，麦道福慷，扶达，扶亢，护齐，华士欣，曲尔曼多，汝宁，尤尼安，依利康，维可衡，信利唑，天方力星，帅克风，静达，莱抗，昊康，益真施，易启扶，麦尼芬，普芬，仟德，康立因，康锐，科达康，罗瑞，Diflucan，UK-49858。

①氟康唑片^{【典】【基】【保甲】}：50mg、100mg、150mg。②氟康唑胶囊^{【典】【基】【保甲】}：50mg、100mg、150mg。③氟康唑分散片^【保甲】：0.15g。④氟康唑颗粒：1g∶50mg、2g∶100mg。⑤注射用氟康唑^【保乙】：50mg。⑥氟康唑注射液^{【典】【保乙】}：5ml∶0.1g、5ml∶0.2g、10ml∶0.1g。⑦氟康唑氯化钠注射液^{【典】【基】}：50ml∶氟康唑0.1g与氯化钠0.45g、100ml∶氟康唑0.1g与氯化钠0.9g、100ml∶氟康唑0.2g与氯化钠0.9g。⑧氟康唑葡萄糖注射液：100ml∶氟康唑0.2g与葡萄糖5.0g。⑨氟康唑气雾剂（混悬型）：14g∶200mg（每瓶200揿，每揿释放氟康唑1mg）。⑩氟康唑滴眼液^【保乙】：5ml∶25mg。⑪复方氟康唑霜：含氟康唑、氯霉素、甲硝唑。

本品为氟代三唑类抗真菌药，具广谱抗真菌作用，高度选择性地抑制真菌细胞色素P450酶的活性，使菌细胞损失正常的固醇，而14α-甲基固醇则在真菌细胞中蓄积，起抑菌作用。本品对白假丝酵母及其他假丝酵母、新生隐球菌具良好的抗菌作用；对球孢子菌、皮炎芽生菌、荚膜组织胞浆菌等亦具抗菌作用。曲霉属对本品多数耐药。口服吸收完全，生物利用度约90%。可分布到各组织和体液中，血浆蛋白结合率低，仅11%。脑脊液中的药物浓度高，达血药浓度的54%~85%。极少在肝脏代谢，尿中原形药物排泄可达给药量的80%以上。t_1/2约30小时，肾功能不良时可明显延长。用于敏感菌所致的各种真菌感染。①假丝酵母病：假丝酵母系统感染、播散性假丝酵母病，包括假丝酵母血流感染、腹膜炎、肺炎、尿路感染等；黏膜假丝酵母病，包括复发性口咽假丝酵母病及食管感染、非侵入性肺及支气管感染、假丝酵母尿症等；假丝酵母阴道炎。②隐球菌病：如治疗脑膜炎以外的新生隐球菌病；在治疗艾滋病和非艾滋病患者的隐球菌性脑膜炎时，可作为两性霉素B与氟胞嘧啶联用初治后的长程维持治疗。③球孢子菌病、芽生菌病、组织胞浆菌病等：可作为伊曲康唑的替代药物。④皮肤真菌病：如体癣、手癣、足癣、头癣、指（趾）甲癣、花斑癣及皮肤着色真菌病等。⑤敏感真菌引起的真菌性角膜炎、结膜炎、睑缘炎。⑥骨髓移植患者接受细胞毒类药物或放射治疗时，预防假丝酵母感染。目前在免疫缺陷者中的长程预防用药，已导致了假丝酵母属等对氟康唑等吡咯类抗真菌药耐药性的增加，故需掌握指征，避免无指征预防用药。

①口服：A.假丝酵母系统感染，成人第1日400mg，以后1日200mg，1日1次，连用4周，症状缓解后至少持续2周。B.假丝酵母性口咽炎或食管炎，成人第1日200mg（胶囊），以后1次100mg，1日1次，疗程2~3周（症状消失仍需用药），以免复发。C.隐球菌性脑膜炎，第1日400mg，以后1日200~400mg，至脑脊液细菌培养阴性后10~12周。肾功能不全者减少用量，肌酐清除率>50ml/min者用正常量；肌酐清除率为21~50ml/min者用1/2量；11~20ml/min者用1/4量；小儿3~6mg/（kg·d），1日1次。②静脉滴注：用量与口服相同。静脉滴注速度约为200mg/h，可加入到葡萄糖注射液、0.9%氯化钠注射液、复方乳酸钠注射液中滴注。小儿（用于3岁以上儿童）浅表真菌感染，1~2mg/（kg·d），1日1次；深部真菌（全身性假丝酵母或隐球菌）感染，3~6mg/（kg·d），1日1次。儿童的给药持续时间应超过2小时。新生儿给药可为每72小时1次。③滴眼：1次1~2滴，每2~4小时1次，重症每1~2小时1次。④喷雾：气雾剂治疗深部真菌感染，首剂400mg，以后1日200~400mg；黏膜真菌感染，1日50mg，首剂加倍；阴道念珠菌感染，单剂量150mg；预防感染，1日50~100mg。

①对本品及其他吡咯类药物过敏者禁用。不推荐哺乳期妇女使用。肝、肾功能损害者慎用。孕妇用药须权衡利弊。6月龄以下小儿用药的安全性和有效性尚未确定。②可见恶心、呕吐、腹痛、腹泻、味觉异常、头痛、头晕、皮疹、中性粒细胞减少、血小板减少、肝胆系统症状及高甘油三酯血症等。③服药过程中应定期随访检查肝、肾功能，如出现肝功能持续异常或肝毒性临床症状，需停药。④隐球菌性脑膜炎或反复发作的口咽部假丝酵母病的艾滋病患者需长期维持治疗，以防止复发。⑤本品目前在免疫缺陷者中的长期预防用药，已导致假丝酵母属等对氟康唑等唑类抗真菌药耐药性的增加。

①本品与华法林等抗凝血药合用可延长凝血酶原时间。②与苯妥英钠、环孢素联用，可使后两者的血药浓度升高。③本品可抑制口服降血糖药的代谢，出现低血糖症。④与异烟肼或利福平合用，可使本品的血药浓度降低，而导致治疗失败或感染复发。⑤与有肝毒性的药物合用，可使肝毒性的发生率增加。

活力康唑，威凡，迪尔达宁，莱立康，Vfend，VRC，UK-109496。

①伏立康唑片^{【典】【保乙】}：50mg。②伏立康唑胶囊^{【典】【保乙】}：50mg。③伏立康唑干混悬剂：45g︰3g。④伏立康唑注射液^【保乙】：5ml∶100mg、5ml∶200mg。⑤注射用伏立康唑^【保乙】：0.2g。

本品为三唑类广谱抗真菌药，通过抑制对真菌细胞色素P450有依赖的羊毛固醇14α-去甲基化酶，进而抑制真菌细胞膜麦角固醇的生物合成，使真菌细胞膜的结构和功能丧失，最终导致真菌死亡。对多数曲霉具有杀菌活性；对赛多孢菌和镰刀菌的作用，不同菌株间差异较大；对白假丝酵母及非白假丝酵母（克柔假丝酵母、光滑假丝酵母），包括耐氟康唑菌株均具抗菌活性；对新生隐球菌、皮炎芽生菌、粗球孢子菌、马内非青霉、组织胞浆菌和孢子丝菌属均具抗菌作用。口服吸收迅速，血药浓度达峰时间为1~2小时，生物利用度达96%，食物影响其吸收。在肝内代谢，主要以代谢产物从尿中排出。t_1/2为6小时。主要用于进行性、致命危险的免疫系统受损的2岁以上患者。①治疗侵袭性曲霉病。②食管假丝酵母病。③非中性粒细胞缺乏症患者假丝酵母属血流感染；假丝酵母属所致的播散性皮肤感染、腹部、肾脏、膀胱及伤口感染。④不能耐受其他药物或其他药物治疗无效的赛多孢菌和镰刀菌所致的严重真菌感染。

①口服：负荷量，体重>40kg者1次400mg，<40kg者1次200mg，均每12小时1次。维持量，体重>40kg者1次200mg，<40kg者1次100mg，1日2次。治疗口咽、食管白假丝酵母病，1次200mg，1日2次；儿童2~12岁，1次200mg，1日2次。②静脉滴注：负荷量，第1日1次6mg/kg，1日2次。维持量，1次4mg/kg，1日2次。先用19ml注射用水溶解，溶解后的浓度为10mg/ml。滴注速度不可超过3mg/（kg·h）。口咽、食管白假丝酵母病，1次3~6mg/kg，每12小时1次；儿童2~12岁，6~12mg/（kg·d），分2次。首日用12mg/kg，分2次。次日后改为6mg/kg，分2次。

①对本品或赋形剂过敏及不耐受者、孕妇及哺乳期妇女禁用。肝、肾功能不全者慎用。12岁以下儿童不推荐使用。②不良反应主要为胃肠反应，如恶心、呕吐、腹痛、腹泻，其发生率较氟康唑低，患者更易耐受。可见AST和ALT升高、头痛、呼吸功能紊乱、外周性水肿、皮疹及短暂的视觉障碍、视力模糊等。③本品粉针剂不宜用于静脉推注。无菌冻干粉剂稀释后必须立即使用。本品仅供单次使用，未用完的溶液应当弃去。只有清澈的无颗粒的溶液才能使用。稀释后的溶液2~8℃保存，不超过24小时。④口服本品应至少在餐前1小时或餐后2小时服用。⑤因本品可能会引起视觉障碍，故服药期间应避免驾驶或操作机器；避免强烈的、直接的阳光照射。⑥本品与肠道外营养剂物理不相容，禁止在同一静脉通路中滴注。

①西罗莫司与本品合用时，前者的血药浓度可能显著升高。②与肝药酶诱导剂如利福平、苯巴比妥、卡马西平联合应用，可降低本品的血药浓度。③与替加环素存在配伍禁忌。④本品抑制细胞色素P450同工酶CYP2C19、CYP2C9、CYP3A4的活性，可使特非那定、阿司咪唑、奎尼丁、麦角碱类、环孢素、他克莫司、华法林、他汀类降血脂药等血药浓度升高，从而导致Q-T间期延长，并偶见尖端扭转型室性心动过速，应禁止合用。

兰美抒，疗霉舒，丁克，三并萘芬，倍佳，彼孚特，顺峰康宁，Lamisil。

①盐酸特比萘芬片^{【典】【保乙】}：按特比萘芬计，0.125g、0.25g。②盐酸特比萘芬乳膏^{【典】【保乙】【非】}：1%。③盐酸特比萘芬喷雾剂^【非】：15ml∶150mg。④盐酸特比萘芬阴道泡腾片：50mg。⑤盐酸特比萘芬外用溶液^【非】：10ml∶0.1g。⑥盐酸特比萘芬凝胶^【非】：10g∶0.1g。⑦盐酸特比萘芬搽剂^【非】：15ml∶150mg。⑧盐酸特比萘芬散^【非】：10g∶0.1g。

本品为活性高、毒性低、口服有效的丙烯胺类衍生物，通过抑制真菌细胞麦角固醇合成过程中的鲨烯环加氧酶，使鲨烯在细胞中蓄积，继而影响真菌细胞膜的结构和功能。具有广谱抗真菌活性，尤其对皮肤癣菌（红色毛癣菌、石膏样毛癣菌等）有较强的杀菌或抑菌作用，对曲霉、皮炎芽生菌、荚膜组织胞浆菌、白假丝酵母、镰孢和其他丝状真菌亦具有良好的抗菌活性。口服吸收迅速良好，在毛发、皮肤和甲板等处长时间维持较高浓度。用于浅表真菌引起的皮肤、指（趾）甲感染，如毛癣菌、犬小孢子菌、絮状表皮癣菌等引起的体癣、股癣、手癣、足癣、花斑癣、甲癣以及皮肤白假丝酵母感染。

①口服：1日1次250mg，足癣、体癣、股癣服用1周，皮肤假丝酵母病1~2周，指甲癣4~6周，趾甲癣、须癣12周。口服对花斑癣无效。②局部给药：乳膏、软膏、溶液、凝胶、搽剂等外用，每日涂抹2次，体、股癣连用1~2周，手足癣、花斑癣连用2~4周。

①对本品或同类药物过敏者、严重肾功能不全者禁用。不推荐用于2岁以下小儿。肝、肾功能不全者慎用。孕妇用药要权衡利弊。哺乳期妇女用药期间应暂停哺乳。②不良反应常见胃肠反应（腹胀、食欲缺乏、恶心、轻度腹痛、腹泻等）和皮肤反应（皮疹），偶见味觉改变。本品对细胞色素P450酶抑制较轻，但仍有一定的肝毒性，已发现肝损害病例，其症状是胆汁淤积，在停药后恢复缓慢。③如出现皮肤过敏反应和味觉改变，应停止用药。④进食高脂食物可使本品的生物利用度增加约40%。⑤局部给药前，应先使患处保持清洁和干燥。如患处（如乳房下、指间、臀间、腹股沟）已糜烂，用药后可用纱布敷盖。

①利福平加速本品代谢，西咪替丁抑制本品代谢。②不宜与口服避孕药合用。③本品可抑制由细胞色素P450同工酶CYP2D6介导的代谢反应，可导致如三环类抗抑郁药、β受体阻断药、选择性5-羟色胺再摄取抑制药等主要通过该酶代谢的药物血药浓度发生改变。

布特那芬，孚答静，嘉瑞，洁康，迈可抒，爽尔康，Mentax。

①盐酸布替萘芬乳膏^{【典】【保乙】【非】}：5g∶0.05g、10g∶0.1g、15g∶0.15g、20g∶0.2g。②盐酸布替萘芬搽剂^【非】：1%-10ml∶0.1g。③盐酸布替萘芬喷雾剂^【典】：10ml∶0.1g。④盐酸布替萘芬凝胶^{【典】【非】}：6g∶0.06g、10g∶0.1g、15g∶0.15g。

本品为广谱、局部应用的抗真菌药，作用强度与特比萘芬相当，抗菌谱更广，对多种皮肤真菌具有良好的抗菌活性。皮肤潴留性强，抗菌作用持续时间长。用于敏感真菌所致的皮肤真菌感染，如体癣、股癣、手癣、足癣、花斑癣。

外用：在患处及周边区域皮肤应涂抹或喷涂足够剂量。若治疗1个疗程后未见改善，应重新进行诊断。足癣，涂于患处，1日2次，连用7日，或1日1次，连用4周；体癣、股癣、花斑癣，1日1次，连用2周。

①对本品及其他丙烯胺抗真菌药过敏者禁用。12岁以下儿童及孕妇、哺乳期妇女慎用。②常见局部刺激、发红、瘙痒、接触性皮炎、烧灼感和干燥感等。③禁用于眼、口和外阴等部位。用药后应洗手，避免接触眼、鼻、口腔及其他黏膜部位。④局部应清洁且完全干燥后方可使用，尽量避免敷料覆盖。⑤用药疗程应足够，如出现症状加重或其他情况，应及时停药。

萘夫替芬，萘替芳，Exoderil，Naftin。

①盐酸萘替芬软膏^【典】：10g︰0.1g。②盐酸萘替芬溶液^【典】：10ml︰0.1g。

本品为烯丙胺衍生物，其作用机制为抑制真菌角鲨烯环氧化酶，干扰真菌细胞壁的麦角固醇的生物合成，影响真菌的脂质代谢，使真菌细胞损伤或死亡而起到杀菌和抑菌作用。与咪唑类抗真菌药不同，它选择性地作用于真菌的麦角固醇的生物合成，即使达高浓度也不影响肝脏的药物代谢。体外试验本品对发癣菌、小孢子菌和絮状表皮癣菌有较强的抗菌活性；对曲霉菌、孢子丝菌和假丝酵母属有中等的抗菌活性，其疗效优于克霉唑和益康唑。本品起效快，这是因为本品除具有杀灭真菌的活性外，还具有抗炎作用。在体内和体外的研究中，本品穿透入皮肤的浓度足以抑制真菌的生长。用于敏感真菌所致的局部真菌病如体股癣、手足癣、头癣、甲癣、花斑癣、浅表假丝酵母病。

外用：涂敷患处，1日1次。病损表面及四周约2.5cm范围的正常皮肤均应涂敷，疗程随病种及病变部位有所不同，一般2~4周，严重者可用到8周，甲癣需用6个月。为预防复发，体征消失后可继续用药2周。

①对本品过敏者、儿童、孕妇及哺乳期妇女禁用。皮损处有溃烂、渗液者不宜使用。②个别患者可能有局部一过性烧灼感、刺痛感，干燥、红斑、瘙痒和局部刺激症状及接触性皮炎发生。③使用时避免接触眼、耳、口腔黏膜。

5-氟胞嘧啶，安确治，Alcobon，5-FC。

①氟胞嘧啶注射液^{【典】【保乙】}：250ml∶2.5g。②氟胞嘧啶片^{【典】【保乙】}：0.25g、0.5g。③氟胞嘧啶胶囊^【保乙】：0.25g、0.5g。

本品为人工合成的广谱抗真菌药，通过干扰真菌的核酸合成起作用。对假丝酵母、隐球菌和地丝菌有良好的抑制作用，对部分曲霉以及引起皮肤真菌病的分枝孢子菌、瓶霉等也有一定的抗菌活性，对其他真菌和细菌均无作用。单用本品时真菌易对之产生耐药性。口服吸收良好，3~4小时血药浓度达高峰。广泛分布于深部体液中，可透过血脑屏障，也可进入感染的腹腔、关节腔和房水中。适用于假丝酵母、隐球菌等敏感菌株所致的全身性真菌感染（如假丝酵母属心内膜炎、隐球菌属脑膜炎、假丝酵母属或隐球菌属所致的血流感染、肺部感染、尿路感染等）。在治疗播散性真菌病时，需与两性霉素B联合应用以增强疗效。

①口服：成人1日4~6g，儿童50~150mg/（kg·d），分2~4次服。疗程为数周至数月。②静脉滴注：成人50~150mg/（kg·d），分2~3次给药；小儿剂量同口服，分2~3次。

①对本品过敏、严重肾功能不全、严重肝脏疾病患者禁用。骨髓抑制、有血液系统疾病、肝肾功能损害者慎用。孕妇用药应权衡利弊；哺乳期妇女用药应暂停哺乳。②不良反应有恶心、呕吐、腹痛、腹泻等胃肠道症状，氨基转移酶和碱性磷酸酶升高，白细胞减少，血小板减少，贫血，肾损害，头痛，视力减退，幻觉，听力下降，运动障碍，血清钾、钙、磷值下降，以及过敏反应（皮疹）等。③如单次服用量较大，可间隔15分钟分次服用，以减少恶心、呕吐等不良反应。④因脑脊液中药物浓度较高，故本品无需鞘内注射给药。

①与两性霉素B联合应用对假丝酵母、隐球菌，尤其对本品耐药的白假丝酵母有协同作用，但也可增加本品毒性。②同时应用对骨髓有抑制作用的药物可增加对造血系统的毒性。③与阿糖胞苷联用有拮抗作用。

科赛斯，Cancidas。

注射用醋酸卡泊芬净^【保乙】：50mg、70mg（以卡泊芬净计）。

本品具有广谱抗真菌活性，为杀菌剂，通过非竞争性抑制β-（1，3）-D-葡聚糖，从而破坏真菌细胞壁糖苷的合成。对假丝酵母属具有杀菌作用，对白假丝酵母、光滑假丝酵母、季以蒙假丝酵母、克柔假丝酵母、近平滑假丝酵母和热带假丝酵母具高度抗真菌活性，明显优于氟康唑及氟胞嘧啶，与两性霉素B相仿；对烟曲霉、黄曲霉、土曲霉和黑曲霉具良好的抗菌活性；对镰刀菌属、丝状真菌和一些双相真菌亦具抗菌活性；对组织胞浆菌、肺孢子菌也有一定的作用。对根霉属、丝孢酵母属等的作用差。新生隐球菌对本品天然耐药。由于哺乳动物细胞不产生β-（1，3）-D-葡聚糖，因此对人类不产生类似于两性霉素B样的细胞毒性。此外，本品不是CYP450酶抑制药，故不会与经CYP3A4途径代谢的药物产生相互作用，不良反应发生率显著低于两性霉素B。适用于：①假丝酵母属血流感染、腹腔脓肿、腹膜炎和胸腔感染。②口咽及食管假丝酵母病。③难治性或不能耐受其他药物（如两性霉素B、伊曲康唑）治疗的侵袭性曲霉病。④中性粒细胞缺乏伴发热经广谱抗生素治疗无效疑似真菌感染患者的经验治疗。

静脉滴注：首日给予单次70mg的负荷剂量，之后给予1日50mg的维持剂量。对于疗效欠佳且对本品耐受性较好的患者，可将维持量加至1日70mg。疗程应取决于患者疾病的严重程度、被抑制的免疫功能恢复情况以及对治疗的临床反应。

①对本品及其任何组分过敏的患者禁用。孕妇不宜使用，如确有应用指征，应权衡利弊。肝肾功能不全者、骨髓移植患者及哺乳期妇女慎用。不推荐18岁以下的患者使用。②常见不良反应有发热、恶心、呕吐、皮疹、面部肿胀、瘙痒、温暖感或支气管痉挛及静脉滴注相关反应。实验室检查可见白细胞减少，嗜酸性粒细胞增多，血小板减少，血清氨基转移酶、胆红素、碱性磷酸酶、血肌酐、血尿素氮升高，血钾、血细胞比容和血红蛋白降低等。③本品配制后应立即使用，需约1小时的时间经静脉缓慢输注给药。④本品与右旋葡萄糖注射液存在配伍禁忌。除0.9%氯化钠注射液和复方氯化钠注射液外，不得与任何其他药物混合或同时输注。

①环孢素可使本品的AUC（血药浓度-时间曲线下面积）增加约35%，并会出现肝酶ALT和AST水平的一过性升高，故本品不宜与环孢素合用，除非利大于弊。②他克莫司与本品合用12小时后血药浓度下降26%，故两药合用时建议监测他克莫司的血药浓度并适当地调整其剂量。③与药酶诱导剂（如苯妥英钠、卡马西平、依非韦伦、奈韦拉平、利福平）同时使用时，本品的血药浓度可能下降，应考虑给予本品每日70mg的剂量。

米开民，Mycamine，Funguard。

注射用米卡芬净钠^【保乙】：50mg、100mg。

本品可特异性抑制真菌细胞壁的组成成分β-（1，3）-D-葡聚糖的合成，破坏真菌细胞结构，使之溶解。对假丝酵母如白假丝酵母（包括氟康唑敏感及耐药菌株）、光滑假丝酵母、热带假丝酵母、克柔假丝酵母、近平滑假丝酵母具有杀真菌作用；对曲霉属具抑菌作用，可抑制孢子发芽和菌丝生长；但对于隐球菌属、镰刀菌属、毛孢子菌无效。适用于：①治疗假丝酵母属血流感染、急性播散性假丝酵母病、假丝酵母腹膜炎和脓肿。②食管假丝酵母病。③造血干细胞移植术患者移植前预防假丝酵母感染。

静脉滴注：治疗假丝酵母属血流感染等，1日100mg，1日1次；治疗食管假丝酵母病，1日150mg，1日1次，平均疗程为15日（10~30日）；预防造血干细胞移植术患者出现假丝酵母感染，1日50mg，1日1次，平均疗程为19日（6~51日）。每50mg本品先加入5ml 0.9%氯化钠注射液溶解，为减少泡沫的产生，须轻轻转动玻璃瓶，不可用力振摇。随后将已溶解好的本品溶液加入到100ml 0.9%氯化钠注射液中滴注给药，给药时间至少1小时。

①使用前详细询问患者是否对此药或其他药物过敏，对本品过敏者禁用。肝、肾功能不全者及血液疾病（如贫血、骨髓功能降低）者及孕妇慎用。哺乳期妇女用药应权衡利弊。儿童使用本品的有效性及安全性尚未确立。②可见心血管系统、胃肠道等不良反应。可能出现肝功能异常及导致患者血尿素氮和肌酐水平升高。大剂量用药或静脉输注过快可出现组胺介导症状，包括皮疹、面部水肿、瘙痒等。当给药剂量在1日50mg~150mg时，可能引起注射部位反应，如静脉炎和血栓性静脉炎。③静脉滴注时，给药前输液管路应先用0.9%氯化钠注射液冲洗，加药输液应注重避光保存。

与硝苯地平或西罗莫司合用，可使后两者的血药浓度升高，合用应谨慎。

Eraxis。

注射用阿尼芬净：50mg、100mg。

本品是棘白菌素B的衍生物，为第三代棘白菌素类的半合成抗真菌药。通过抑制β-（1，3）-D-葡聚糖合成酶，从而导致真菌细胞壁破损和细胞死亡。临床前研究证实本品具有强大的体内、外抗真菌活性，且不存在交叉耐药性。对绝大部分假丝酵母等真菌有强大的抗菌活性，包括氟康唑耐药的假丝酵母、双态性真菌和霉菌感染。口服生物利用度仅2%~7%。静脉输注后，血药浓度即达峰值，并迅速广泛分布于全身组织中。蛋白结合率为84%，<1%的药物经尿排泄。t_1/2约24小时。用于治疗食管假丝酵母感染、假丝酵母性败血症、假丝酵母引起的腹腔脓肿及假丝酵母性腹膜炎。

静脉滴注：食管性假丝酵母病，第1日100mg，随后每日50mg，疗程至少14日，且至少持续至症状消失后7日；假丝酵母性败血症等，第1日200mg，随后每日100mg，疗程持续至最后1次阴性培养后至少14日。

①对本品或其他棘白菌素类药物过敏者禁用。中、重度肝功能不全者慎用。孕妇及哺乳期妇女用药应权衡利弊。②常见恶心、呕吐、头痛、γ-谷氨酰转移酶升高、低钾血症。尚有皮疹、荨麻疹、面红、瘙痒、呼吸困难及低血压。本品对血液系统、血生化和心电图中的Q-T间期没有影响。③输注速率不宜超过1.1mg/min，以避免不良反应的发生。

①与环孢素合用，可使本品的血药浓度升高，无需调整本品剂量。②与伏立康唑合并用药，药动学参数均未见改变；与不同消除机制的两性霉素B脂质体联合应用，彼此的药动学参数也没有统计学意义上的差别。

环吡司胺，环吡酮，巴特芬，环利，得凡尼金，环匹罗司。

①环吡酮胺乳膏^{【典】【保乙】【非】}：10g∶0.1g、15g∶0.15g。②环吡酮胺阴道软膏^【保乙】：78g︰0.78g。③环吡酮胺涂剂^【非】：8%。④环吡酮胺阴道栓：50mg、100mg。⑤巴特芬指（趾）甲涂剂：2.5g/瓶。

本品具有广谱抗真菌活性，可抑制多数皮肤真菌和酵母，对皮肤癣菌、毛癣菌、假丝酵母、新生隐球菌、皮炎芽生菌和荚膜组织胞浆菌等有良好的抗菌活性，对卵状糠疹癣菌也有抑制作用。较高浓度时对某些细菌如金黄色葡萄球菌、假单胞菌、大肠埃希菌、变形杆菌等也有抑制作用。本品渗透力较强，局部应用后可渗入皮肤、毛囊、角质层和指甲中。用于治疗手癣、足癣、体癣、股癣、花斑癣及甲真菌病、皮肤假丝酵母感染、外阴阴道假丝酵母感染等。

①局部外用：均匀涂于患处，1日2次，4周为1疗程。治疗甲癣，应先用温水泡软并削薄病甲后，涂药包扎，1日1次，连用3~6个月。甲涂剂外涂于病甲表面，第1个月隔日1次，第2个月1周2次，第3个月1周1次，一般需3~6个月。治疗期间应定期锉薄病甲，同时治疗手、足癣感染。②阴道给药：治疗假丝酵母阴道炎，用本品栓剂塞入阴道，每晚1枚，连续7~14日。

①对本品过敏者禁用。孕妇和哺乳期妇女慎用。儿童不宜使用。②本品不得内服，不可用于眼部。③涂布部位如有烧灼感、瘙痒、红肿等，应立即停药、洗净。④应保持患病部位透气，不要采用过紧包扎。⑤本品治疗期间一般应避免同时使用其他外用皮肤制剂，尤其禁止合用其他外用抗真菌药。

发癣退，杀癣灵，癣退 。

①托萘酯软膏：1%。②托萘酯乳膏：1%。

本品抑制表皮癣菌、小芽孢菌、发癣菌和疹小芽孢菌（环状皮屑芽孢菌），但对假丝酵母和细菌无作用。用于治疗花蛇皮癣、红癣、体癣（圆癣）等各种癣症。当假丝酵母感染时，本品同制霉素合用。不适用于指甲床或头发小囊深层感染。

外用：每日涂搽2~3次。

罕见局部红斑，过敏发生率低。

良奇。

利拉萘酯乳膏：10g︰0.2g。

本品通过抑制真菌细胞的角鲨烯环氧化反应，阻碍细胞构成成分麦角固醇的合成。其抗真菌活性为托萘酯的8倍，抗皮肤癣菌的效果明显优于克霉唑。主要用于治疗头癣、手癣、脚癣、甲癣、体癣和股癣等。

外用：每日涂搽1次。

①明显糜烂部位及角膜、结膜等部位禁用。②涂布部位如出现接触性皮炎、瘙痒、发红、红斑、疼痛、刺激感等，应停止用药，并采取适当措施。③不慎入眼时，应用大量水冲洗，并立即到医院接受医师检查。④当药品性状发生改变时禁止使用。

康妇特。

复方莪术油栓^{【典】【保乙】【非】}：每粒含硝酸益康唑50mg，莪术油0.21ml。

益康唑为广谱抗真菌药，莪术油能行气活血、消积止痛、化瘀去腐生肌并增强机体免疫功能，预防子宫颈癌发生。两者联合对细菌、真菌、滴虫、病毒等病原微生物有协同杀灭作用，并有利于病变组织修复、创面愈合。用于白假丝酵母阴道感染、假丝酵母阴道炎、滴虫阴道炎及宫颈糜烂。

阴道给药：术前用药，1日2次，于每晚及次日晨各1枚，连用1周。各种阴道炎症（真菌性、滴虫性、细菌性、老年性），1日1次，1次1枚。临床症状严重者，1日2次，于每晚及次日晨各1枚，均6日为1疗程，坚持使用2个疗程。宫颈糜烂，Ⅰ度，1日1次，1次1枚，6日为1疗程，坚持使用2个以上疗程；Ⅱ度（或颗粒型），1日1次，1次1枚，症状重者1日2次，1次1枚，6日为1疗程，坚持使用3~4个以上疗程；Ⅲ度（或乳头型），1日2次，于每晚及次日晨各1枚，6日为1疗程，坚持使用5~7个疗程。乳头型合并宫颈腺体囊肿者，可采用碘酊（0.5%）局部消毒，用穿刺针头刺破囊肿壁，使液体流出后使用本品，1日2次，1次1枚，6日为1疗程，坚持用药5~7个疗程。

①对本品或其他咪唑类药物过敏者、妊娠头3个月内妇女及哺乳期妇女禁用。②个别患者有恶心及局部烧灼感，停药即消失。③本品为外用药，禁止入口。用药前洗净双手。④如遇夏日高温药栓变软现象，应在低温条件下放置至变硬后再用。

与两性霉素B合用，在药效上呈相互拮抗作用。

①黄藤素片^【典】：0.1g。②黄藤素胶囊：0.45g（含盐酸巴马汀0.1g）。③黄藤素栓^【非】：50mg。

本品对真菌有抑制作用，尤其对白假丝酵母、石膏样毛菌、裴氏着色菌的作用较强。黄藤素胶囊所含的盐酸巴马汀具有抗细菌感染、病毒感染、真菌感染的作用。用于假丝酵母性外阴阴道炎。

阴道给药：1次1枚，每晚1次，连用10日为1疗程。为巩固疗效，于下次月经后加用1个疗程。

①对本品过敏者禁用。妊娠头3个月禁用。②偶见局部刺激、瘙痒或烧灼感。

复方土槿皮酊^【保乙】：15ml，含土槿皮10%，水杨酸6%，苯甲酸10%。

外用杀真菌药，用于皮肤真菌性感染，如手、足、体、股癣。

涂搽患处，1日1~2次。

①孕妇及婴幼儿忌用。②有强烈刺激性，面部及颈部勿用，勿使进入体腔、眼部。

详见本章第五节抗感染植物药大蒜素。

罗噻尼尔，罗每乐，罗美乐，Loceryl，Pekiron。

①阿莫罗芬软膏^【保乙】：0.25%、0.5%。②阿莫罗芬乳膏^【保乙】：0.125%、0.25%（5g︰12.5mg、20g︰50mg）、0.5%、1%。③阿莫罗芬搽剂：2.5ml︰125mg、5ml︰250mg。④阿莫罗芬阴道栓：10mg、25mg、50mg、100mg。

本品为局部抗真菌药，通过干扰真菌细胞膜麦角固醇的合成而导致真菌死亡。对皮肤癣菌、假丝酵母、隐球菌、皮炎芽生菌、荚膜组织胞浆菌、申克孢子丝菌等有抗菌活性。局部用乳膏剂可在甲板上形成一层非水溶性薄膜，并在24小时内穿入甲板达到远高于最低抑菌浓度的浓度，能维持1周的时间。局部用药后吸收极少。全身用药却没有抗真菌活性，仅用于各种皮肤黏膜浅表真菌感染，如体癣、手癣、足癣、甲真菌病及阴道白假丝酵母病等。

①外用：甲真菌病，锉光病甲后，搽剂均匀涂抹于患处，1周1~2次，指甲感染一般连续用药6个月，趾甲感染持续用药9~12个月。治疗其他浅表性真菌感染，0.25%乳膏涂沫，1日1次，至症状消失后继续治疗3~5日。②阴道给药：假丝酵母阴道炎，先用温开水或0.02%高锰酸钾溶液冲洗阴道或坐浴，然后将1枚栓剂置入阴道深处。

①对本品过敏者、妊娠期及准备怀孕的妇女禁用。②不良反应轻微，主要为一过性瘙痒或轻微烧灼感。③在治疗甲真菌病期间避免使用指甲油或人工指甲，避免接触化学物质，如油漆、稀料、白酒等。