第一节　抗生素

一、β-内酰胺类

青霉素类是一类重要的β-内酰胺抗生素，为细菌繁殖期杀菌性抗生素，通过干扰细菌细胞壁的合成而产生抗菌作用，具有作用强、毒性低的特点。它们的抗菌作用很强，在细菌繁殖期低浓度抑菌，较高浓度杀菌。因杀菌疗效主要取决于血药浓度的高低，故在短时间内有较高的血药浓度时对治疗有利，并可减少药物分解和产生致敏物质。

青霉素G，苄青霉素，配尼西林，盘尼西林，Penicillin G。

①注射用青霉素钠^{【典】【基】【保甲】}：按青霉素钠计，0.12g（20万单位）、0.24g（40万单位）、0.48g（80万单位）、0.6g（100万单位）、0.96g（160万单位）、2.4g（400万单位）。②注射用青霉素钾^{【典】【基】【保甲】}：按青霉素钾计，0.125g（20万单位）、0.25g（40万单位）、0.5g（80万单位）、0.625g（100万单位）。

青霉素G为天然青霉素，应用其钠盐和钾盐，它们的抗菌谱窄，不耐酸，不耐酶，易引起过敏反应。青霉素G对下列病原菌有高度的抗菌活性：①大多数革兰阳性球菌：如溶血性链球菌（A群、B群）、肺炎链球菌、草绿色链球菌、对青霉素敏感的金黄色葡萄球菌（目前90%以上的金黄色葡萄球菌可产生青霉素酶，使青霉素失活）及表皮葡萄球菌等。②革兰阳性杆菌：如白喉棒状杆菌、炭疽芽胞杆菌、产气荚膜梭菌、破伤风梭菌、乳杆菌等。③革兰阴性球菌：如脑膜炎奈瑟菌、敏感淋病奈瑟菌等。④少数革兰阴性杆菌：如流感嗜血杆菌、百日咳鲍特菌等。⑤螺旋体：如梅毒螺旋体、回归热疏螺旋体、钩端螺旋体。⑥放线菌：如牛型放线菌等。青霉素G对大多数革兰阴性杆菌的作用较弱；对肠球菌有中度的抗菌作用；对真菌、立克次体属、病毒、原虫等无效。金黄色葡萄球菌、淋病奈瑟菌、肺炎链球菌、脑膜炎奈瑟菌等对本品极易产生耐药性。本品口服易被胃酸及消化酶破坏，吸收少且不规则。肌内注射吸收迅速、完全，0.5~1.0小时达血药峰浓度，半衰期（t_1/2）为0.5~1.0小时，有效浓度维持4~6小时。吸收后广泛分布于全身各部位，肝、胆、肾、肠道、精液、关节滑液、淋巴液中均有大量分布，房水和脑脊液中含量较低，但炎症时药物较易进入，可达有效浓度。几乎全部以原形迅速经尿排泄。本品肌内注射或静脉滴注，是治疗敏感的革兰阳性球菌和杆菌、革兰阴性球菌及螺旋体所致感染的首选药。用于：①溶血性链球菌感染：如蜂窝织炎、丹毒、猩红热、产褥热、中耳炎、扁桃体炎、心内膜炎等。②肺炎链球菌所致的大叶性肺炎、脓胸、支气管肺炎等。③草绿色链球菌引起的心内膜炎：由于病灶部位形成赘生物，药物难以透入，常需大剂量静脉滴注才能有效。④脑膜炎奈瑟菌所致的流行性脑脊髓膜炎。⑤淋病奈瑟菌所致的生殖道淋病。⑥敏感的金黄色葡萄球菌引起的疖、痈、败血症等。⑦白喉、破伤风、气性坏疽及流产后产气荚膜梭菌所致的败血症，但须加用相应的抗毒素血清。⑧放线菌病、螺旋体感染（如钩端螺旋体病、梅毒、回归热）、鼠咬热、樊尚咽峡炎（Vincent angina）等。

临用前，加灭菌注射用水适量使溶解。①肌内注射：轻度与一般中度感染，1日80万~320万单位，分2~4次给药。青霉素钾由于注射局部较疼痛，可用0.25%利多卡因作溶剂。小儿肌内注射青霉素钠，一般感染，2.5万~5万单位/（kg·d），或80万~160万单位/m²，分2~4次给予。需要较大剂量或病情较重时应静脉滴注给药。②静脉滴注：成人1日240万~2000万单位，小儿20万~40万单位/（kg·d），分4~6次加至少量输液（100ml）中作间隙快速（0.5~1小时）滴注。输液的青霉素（钠盐）浓度一般为1万~4万单位/ml。小儿肺炎败血症，5万~20万单位/（kg·d），分2~4次；流行性脑脊髓膜炎，20万~40万单位/（kg·d）；肺炎链球菌脑膜炎及亚急性心内膜炎，40万~60万单位/（kg·d），每6小时1次。③气雾吸入：青霉素钠溶液20万~40万单位（2~4ml），1日2次。

①用药前须详细询问过敏史，对青霉素过敏者禁用。有哮喘、湿疹、花粉症、荨麻疹等过敏性疾病史及有其他药物过敏史者慎用。哺乳期妇女应用须权衡利弊，因可使乳儿致敏，用药期间宜停止哺乳。②毒性很低，但最易引起过敏反应，有过敏性休克、药疹、荨麻疹、血清病样反应等，其中以皮疹最常见，以过敏性休克最严重，用药者多在接触药物后立即发生，少数患者可在数日后发生。过敏性休克患者的临床表现主要为循环衰竭、呼吸衰竭和中枢抑制。③凡初次注射或用药间隔24小时以上者，注射前必须进行青霉素皮肤敏感试验（简称“皮试”，传统的青霉素皮试法皮试液浓度为500单位/ml，皮内注射0.1ml，20分钟后观察反应），皮试阳性反应者禁用。更换药品批号也应重做皮试。④做好急救准备，不在没有急救药品和抢救设备的条件下使用。一旦发生过敏性休克，必须立即就地抢救，应首先皮下或肌内注射肾上腺素0.5~1mg，严重者应稀释后缓慢静脉注射或滴注，必要时加入糖皮质激素和抗组胺药，同时采用其他急救措施。⑤用药时避免患者过分饥饿，注射后应观察半小时，无反应者方可离去。避免滥用和局部用药。⑥患者对一种青霉素过敏即可能对其他青霉素类制剂过敏，也可能对青霉胺或头孢菌素类过敏。⑦严重感染时可静脉给药，分次快速滴入（不能超过每分钟50万单位为宜，一般每6小时1次）。不宜静脉推注给药，快速大剂量静脉推注可能引起速发性过敏反应。⑧静脉滴注时不宜与其他药物同瓶滴注，以免引起药物相互作用。⑨青霉素肌内注射可引起疼痛、红肿或硬结。剂量过大或静脉给药过快可对大脑皮质产生直接刺激作用。鞘内注射可引起脑膜或神经刺激症状，故不宜鞘内给药。⑩青霉素钠大剂量静脉滴注可引起明显的水、电解质紊乱，应监测血清离子浓度，避免高钠血症。严重心力衰竭、肾功能不全患者慎用大剂量青霉素钠盐静脉给药。⑪严重感染时青霉素钾盐也可静脉滴注，但忌静脉推注，以免引起心脏停搏。滴注时要计算含钾量（每100万单位青霉素钾盐含钾离子65mg，与氯化钾125mg中的含钾量相近），并注意滴注速度不可太快，以防血钾过高。用量较大或患者肾功能不全时，则应改用钠盐滴注。⑫用本品治疗梅毒、钩端螺旋体病、雅司病、鼠咬热或炭疽等感染时，可有症状加剧现象，即赫氏反应，表现为全身不适、寒战、发热、咽痛、肌痛、心率加快等。⑬梅毒患者经青霉素治疗后病灶消失过快、组织修补过程相对较迟或由于纤维组织收缩，影响器官功能者称治疗矛盾。⑭青霉素长期大剂量应用可引起菌群失调或其他耐药菌（耐青霉素金黄色葡萄球菌、革兰阴性杆菌或假丝酵母）所致的二重感染。⑮重度肾功能损害者应调整剂量或延长给药间隔。⑯本品水溶液不稳定，易水解，故注射液应新鲜配制，必须保存时应置冰箱冷藏，24小时内用完。

给药时应注意与其他药物的配伍禁忌和相互作用。①本品及其他β-内酰胺类抗生素静脉输液中加入林可霉素、四环素、万古霉素、红霉素、两性霉素B、去甲肾上腺素、间羟胺、苯妥英钠、羟嗪、异丙嗪、维生素B族、维生素C等后将出现浑浊。②大环内酯类、四环素类、氯霉素、磺胺类等抑菌药可干扰青霉素等β-内酰胺类抗生素的杀菌活性，不宜合用。③重金属（尤其是铜、锌、汞）、氧化剂、还原剂、羟基化合物及酸性葡萄糖注射液等均可破坏青霉素等β-内酰胺类抗生素的活性。④丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松可减少青霉素等β-内酰胺类抗生素在肾小管的排泄，故使青霉素的血药浓度增高，疗效持久，毒性也可能增加。⑤与氨基糖苷类抗生素有协同抗菌作用，但不能混合静脉注射，以防相互作用导致药效降低。⑥氨基酸营养液可增强青霉素等β-内酰胺类抗生素的抗原性，属配伍禁忌。

普鲁卡因苄青霉素，普青，Procaine Penicillin G。

注射用普鲁卡因青霉素^{【典】【保乙】}：40万单位［普鲁卡因青霉素30万单位，青霉素钠（钾）10万单位］、80万单位［普鲁卡因青霉素60万单位，青霉素钠（钾）20万单位］。

本品为青霉素的普鲁卡因盐，其水混悬剂肌内注射后在注射部位缓慢溶解吸收，作用比青霉素稍弱，但维持时间较长。由于血药浓度较低，其应用仅限于对青霉素高度敏感的病原体所致的中度慢性感染及早期梅毒。

临用前，加灭菌注射用水适量制成混悬液。肌内注射：1次40万~80万单位，1日1次。

①注射前必须先用青霉素钠的皮试液做皮肤敏感试验，阳性反应者禁用。还须做普鲁卡因皮试，对普鲁卡因过敏者禁用。②本品仅作深部肌内注射，注意不要误入微血管。③偶可引起一种特异性反应，患者自感难受、濒危恐惧感、心悸、幻听、幻视等，一般不需特殊处理，可自行恢复正常。④其他参见青霉素。

参见青霉素。

长效青霉素，长效西林，苄星青，比西林，安唐西林，唐西灵，Benzathine Penicillin G。

注射用苄星青霉素^{【典】【基】【保乙】}：30万单位、60万单位、120万单位。

本品属长效青霉素制剂，肌内注射后缓慢游离出青霉素而显效，血药浓度甚低，但维持时间长。主要用于预防风湿热，治疗各期梅毒，也可用于控制链球菌感染的流行。

临用前，加灭菌注射用水适量制成混悬液。仅供肌内注射：成人1次60万~120万单位，每2~4周1次；小儿1次30万~60万单位，>12岁的儿童亦可用120万单位，2~3周1次。

①本品不宜用于重症急性感染。因有局部刺激作用，故不宜用于婴儿。②长期应用可能影响肠内B族维生素的合成，宜同时给予补充。③皮试方法及其他注意事项同青霉素。

参见青霉素。

甲氧苯青霉素，青霉素V，青霉素-VK，苯氧甲基青霉素，邦宁沙吉，凯莱立克，力特尔新，丽史瑞，美格西，维百斯，Penicillin V。

①青霉素V钾片^{【典】【保甲】}：按青霉素V计，0.236g（40万单位）、0.472g（80万单位）。②青霉素V钾胶囊^{【典】【保甲】}：按青霉素V计，0.118g（20万单位）、0.236g（40万单位）。③青霉素V钾颗粒^【保甲】：0.125g（20万单位）。④青霉素V钾分散片^【保甲】：0.25g（40万单位）。⑤青霉素V钾干混悬剂：按青霉素V计，5ml溶液含0.125g（ 20万单位）。

本品为口服耐酸不耐酶的半合成青霉素类，抗菌谱及抗菌活性与青霉素相同。对产青霉素酶的菌株无效。其特点是对酸稳定，口服吸收好，但食物可减少药物的吸收。适用于对青霉素敏感菌所致的轻、中度感染，如扁桃体炎、咽喉炎、支气管炎、中耳炎、鼻窦炎、齿槽脓肿、猩红热、丹毒、疖痈、蜂窝织炎、脓肿等；也可作恢复期的巩固治疗及防止感染复发的预防用药，如治疗螺旋体感染及作为风湿热复发和感染性心内膜炎的预防用药。不宜用于严重感染。

口服：成人1次0.125~0.5g（20万~80万单位），1日3~4次，餐前1小时服用；小儿15~50mg/（kg·d），分3~4次服用，最大量1日1g。预防链球菌感染或心内膜炎剂量减半，疗程10日。

①对青霉素过敏者及传染性单核细胞增多症患者禁用。②使用前进行皮肤敏感试验。③少数患者服药后有轻度腹痛、恶心、呕吐、腹泻等胃肠反应，但一般不影响继续治疗。偶见口腔炎、荨麻疹、皮疹等现象。④为了保持晚间青霉素的有效血药浓度，可以在白天滴注青霉素钠的基础上，晚间加服本品1次0.25~0.5g。

参见青霉素。

苯唑青霉素，新青霉素Ⅱ，苯甲异唑青霉素，安迪灵。

①注射用苯唑西林钠^{【典】【基】【保甲】}：按苯唑西林计，0.5g、1.0g。②苯唑西林钠胶囊^{【典】【基】【保乙】}：0.25g（按苯唑西林计）。③苯唑西林钠片^{【典】【基】【保乙】}：0.25g（按苯唑西林计）。

本品为耐酸、耐青霉素酶异唑青霉素。抗菌谱、抗菌机制同青霉素G，但抗菌活性较低。因耐青霉素酶，故对葡萄球菌（金黄色葡萄球菌和凝固酶阴性葡萄球菌）不产青霉素酶株和产酶株均有良好的抗菌作用，但对青霉素敏感菌株的效力则不及青霉素。本品耐酸，口服吸收量为口服量的1/3以上。肌内注射0.5g，血药浓度于0.5小时达峰值。体内分布广，肝、肾、肠、脾、胸腔积液和关节囊液中均可达有效治疗浓度，腹水中含量较低，痰和汗液中含量微少，不能透过正常脑膜。约1/3~1/2的药物以原形从肾脏排泄，排泄速度较青霉素慢，有效血药浓度维持时间较长。t_1/2约0.4小时。主要用于耐青霉素G的金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌（产青霉素酶并对甲氧西林敏感）所致的各种感染，如血流感染、呼吸道感染、脑膜炎、软组织感染等，也可用于化脓性链球菌或肺炎链球菌与耐青霉素G葡萄球菌所致的混合感染。但对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）感染无效。对中枢神经系统感染不适用。

临用前，加灭菌注射用水适量使溶解。①静脉滴注：1次1~2g，必要时可用到3g，溶于100ml输液内滴注0.5~1小时，1日3~4次。②肌内注射：成人1次1.0g，1日3~4次。③口服：1次0.5~1g，1日3~4次，宜空腹服用。口服、肌内注射均较少用。肾功能轻、中度不全者可按正常用量，重度不全者应适当减量。小儿口服、肌内注射、静脉滴注：50~100mg/（kg·d），分2~4次给药，口服宜空腹。

①与青霉素有交叉过敏反应，对本品或其他青霉素过敏者禁用。用前须做青霉素钠的皮肤敏感试验，阳性反应者禁用。新生儿、肝肾功能严重损害者、有过敏性疾病史者慎用。②过敏反应可见药疹、药物热、过敏性休克。③口服可有胃肠反应，如恶心、呕吐、腹胀、腹泻、食欲缺乏等，少数人可继发白假丝酵母感染，个别人血清氨基转移酶升高。④静脉给药可见静脉炎。大剂量用药可引起抽搐等神经毒性反应，应及时停药并给予对症和支持治疗。⑤其他参见青霉素。

①丙磺舒竞争性抑制本品的排泄，提高血药浓度，使作用时间延长。②与西索米星、奈替米星联合应用可增强对金黄色葡萄球菌的抗菌作用，与氨苄西林、庆大霉素联合应用可增强对肠球菌的作用，但不宜与氨基糖苷类同瓶滴注。③阿司匹林、磺胺药可置换本品与血浆蛋白的结合。磺胺药可减少本品在胃肠道的吸收。

邻氯青霉素，氯唑青霉素，邻氯西林，氯唑青，氯苯西林，米沙西林，帕得灵，全霉林，棠诺，BRL-1621。

①注射用氯唑西林钠^{【典】【保甲】}：按氯唑西林计，0.5g、1.0g。②氯唑西林钠胶囊^【典】：按氯唑西林计，0.125g、0.25g、0.5g。③氯唑西林钠颗粒^【典】：50mg（按氯唑西林计）。

本品耐青霉素酶且耐酸，其抗菌特点与苯唑西林相仿，对产酶金黄色葡萄球菌的抗菌活性较强。口服吸收较苯唑西林好，可达50%，但食物会影响其吸收。血浆蛋白结合率高达94%，不易透过血脑屏障和进入胸腔积液，但能渗入急性骨髓炎患者的骨组织、脓液和关节腔中。主要由肾脏排泄。t_1/2约为0.6小时。适应证与苯唑西林相同，用于产青霉素酶并对甲氧西林敏感的葡萄球菌所致的败血症、肺炎、心内膜炎、骨髓炎或皮肤软组织感染等，但对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）感染无效。

临用前，加灭菌注射用水适量使溶解。①静脉滴注：成人1次1~2g，必要时可用到3g，溶于100ml输液中，滴注0.5~1小时，1日3~4次；小儿30~50mg/（kg·d），分次给药，每6~8小时1次。②肌内注射：成人1次0.5~1g，1日3~4次。每0.5g加灭菌注射用水2.8ml，也可加0.5%利多卡因以减少疼痛。③口服：成人1次0.5~1g，1日3~4次，空腹服用。

①有黄疸的新生儿慎用。②其他参见苯唑西林钠。

参见苯唑西林钠。

氨苄青霉素，氨苄青，氨苄钠，沙维西林，赛米西林，安必林，安必仙，安泰林，安西林，伊西德，欧倍林，苄那消。

①注射用氨苄西林钠^{【典】【基】【保甲】}：按氨苄西林计，0.5g、1.0g、2.0g。②氨苄西林胶囊：0.25g、0.5g。③氨苄西林丙磺舒胶囊（恩普洛）：0.25g（氨苄西林0.1945g，丙磺舒0.0555g）。④氨苄西林丙磺舒分散片：0.25g（氨苄西林0.1945g，丙磺舒0.0555g）。⑤氨苄西林丙磺舒颗粒（卓彤）^【典】：0.25g（氨苄西林0.1945g，丙磺舒0.0555g）。⑥氨苄西林丙磺舒口腔崩解片：0.25g（氨苄西林0.1945g，丙磺舒0.0555g）。

本品为半合成广谱青霉素，对革兰阳性和阴性菌均有杀菌作用，且耐酸可口服，但不耐酶，对耐青霉素的金黄色葡萄球菌无效，其特点是对革兰阴性杆菌有较强的抗菌作用。革兰阴性菌中淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、流感嗜血杆菌、百日咳鲍特菌、伤寒沙门菌、副伤寒沙门菌、痢疾志贺菌、奇异变形杆菌、布鲁菌等对本品敏感；部分大肠埃希菌对本品敏感，但多数耐药；肺炎克雷伯菌、吲哚阳性变形杆菌、铜绿假单胞菌对本品不敏感。对革兰阳性菌的作用与青霉素近似，其中对草绿色链球菌和肠球菌的作用较优，对其他菌的作用则较差。口服吸收不完全，严重感染仍需注射给药。体内分布广，在主要脏器中均可达有效治疗浓度，在胆汁中的浓度高于血清浓度数倍。主要以原形从肾脏排出。t_1/2≤1小时，丙磺舒可延缓其排泄。用于治疗敏感菌所致的泌尿系统、呼吸系统、胆道、肠道感染，以及脑膜炎、心内膜炎等。

注射剂临用前加灭菌注射用水适量使溶解。①肌内注射：成人1次0.5~1g，1日4次。②静脉滴注：成人1次1~2g，必要时可用3g，溶于100ml输液内，滴注0.5~1小时，1日2~4次，必要时每4小时1次。③口服：成人50~100mg/（kg·d），分4次空腹服用，或1次0.25~1g，1日4次。小儿口服、肌内注射、静脉注射50~100mg/（kg·d），严重感染时可达200mg/（kg·d），分2~4次，1日最大量300mg/kg。

①对本品或其他青霉素类过敏者禁用。传染性单核细胞增多症、巨细胞病毒感染、淋巴细胞白血病、淋巴瘤等患者避免使用。严重肾功能损害，有哮喘、湿疹、荨麻疹等过敏性疾病者慎用。②与青霉素有交叉过敏反应，本品皮疹的发生率较高。用前须做皮肤敏感试验（可以用青霉素钠的皮试液，也可以用本品注射剂配制500μg/ml皮试液，皮内注射0.1ml，20分钟后观察结果），阳性反应者禁用。如发生过敏性休克，抢救原则和方法与青霉素相同。③用药期间如出现严重的持续性腹泻，可能是假膜性肠炎，应立即停药，确诊后采用相应抗生素治疗。用药过程中应维持水与电解质的平衡。④肌内注射部位宜深，以减轻局部疼痛。大剂量静脉给药可发生抽搐等神经系统毒性。⑤本品注射剂溶解后应立即使用，溶液放置后致敏物质可增多。⑥本品在弱酸性葡萄糖注射液中分解较快，在碱性溶液中易失去活性，宜用中性液体作溶剂。

①本品与下列药物呈配伍禁忌：氨基糖苷类、多黏菌素类、红霉素、四环素类、肾上腺素、间羟胺、多巴胺、氯化钙、葡萄糖酸钙、维生素B族、维生素C、含氨基酸的注射剂等。②与阿司匹林、吲哚美辛和磺胺类药物合用可减少本品的排泄，使血药浓度升高。③本品可加强华法林的抗凝血作用；降低口服避孕药的药效。

羟氨苄青霉素，羟氨苄西林，三水羟氨苄，阿莫西林三水合物，阿莫西林三水酸，阿莫仙，再林，强必林，阿林新，阿莫灵，阿莫新，安福喜，奥纳欣，弗莱莫星，益萨林，亚宝力可，新达贝宁，利莎林，奈他美，酚塔西林，海夫安。

①阿莫西林片^{【典】【基】【保甲】}：0.125g、0.25g。②阿莫西林胶囊^{【典】【基】【保甲】}：0.125g、0.25g、0.5g。③阿莫西林分散片^【保甲】：0.125g、0.25g、0.5g。④阿莫西林颗粒^{【典】【基】【保乙】}：0.125g、0.25g、1.5g。⑤阿莫西林口服液^【保乙】：5ml︰200mg、5ml︰400mg。⑥阿莫西林干混悬剂^{【典】【基】}：0.125g、0.25g、1.25g、2.5g。⑦注射用阿莫西林钠^【典】：按阿莫西林计，0.5g、1.0g、2.0g。

本品抗菌谱与氨苄西林相同，耐酸性较强，杀菌作用优于氨苄西林。对某些链球菌属和沙门菌属的作用较氨苄西林强，但志贺菌属对本品多数耐药。病原菌对本品与氨苄西林有完全的交叉耐药性。本品对肺炎链球菌、溶血性链球菌、不产青霉素酶葡萄球菌、粪肠球菌等需氧革兰阳性球菌，大肠埃希菌、奇异变形杆菌、沙门菌属、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌等需氧革兰阴性菌的不产β-内酰胺酶菌株及幽门螺杆菌具有良好的抗菌活性。本品不耐青霉素酶，对耐青霉素的金黄色葡萄球菌无效；铜绿假单胞菌、大部分志贺菌与产β-内酰胺酶的革兰阴性杆菌对本品耐药。因其口服吸收良好，故对于可口服给药的患者尤为适用。用于：①治疗伤寒、其他沙门菌感染和伤寒带菌者可获得满意疗效。②治疗敏感菌（不产β-内酰胺酶菌株）所致的呼吸道、尿路、耳鼻咽喉、皮肤软组织感染，以及不产酶淋病奈瑟菌尿道炎、宫颈炎。③与克拉霉素、兰索拉唑三联用药以根除胃、十二指肠幽门螺杆菌，治疗慢性活动性胃炎和消化性溃疡，以降低消化性溃疡的复发率。

①口服：成人1日1~4g，分3~4次服；小儿25~50mg/（kg·d），分3~4次服。②肌内注射或静脉滴注：成人1次0.5~1g，1日3~4次。肾功能严重不足者应延长用药间隔时间。肾小球滤过率（GFR）为10~15ml/min者，每8~12小时给药1次；GFR<10ml/min者，每12~16小时给药1次。小儿严重感染40~80mg/（kg·d），分3~4次。

①与青霉素有交叉过敏反应，对青霉素过敏及皮试阳性者禁用。②口服给药常见恶心、呕吐等胃肠反应。食物可延迟本品吸收，但不影响吸收总量，为减轻胃肠反应宜餐后服用。③其他参见氨苄西林。

①与别嘌醇等尿酸合成抑制药合用，发生皮肤不良反应的危险性增大；本品与甲氨蝶呤合用，可增加后者的毒性。②其他参见氨苄西林。

本类药物供口服和注射的还有海他西林（Hetacillin，Phenazacillin，缩酮青霉素）、美坦西林（Metampicillin）。供口服的还有酞氨西林（Talampicillin）等。

氧哌嗪青霉素，哔哌西林，哔哌青霉素钠，哌氨苄青霉素，Pipercailin，T-1220。

注射用哌拉西林钠^{【典】【基】【保甲】}：按哌拉西林计，0.5g、1.0g、2.0g、4.0g。

本品为半合成广谱抗假单胞菌青霉素，对革兰阴性菌的抗菌作用强，包括对大肠埃希菌、变形杆菌属、肺炎克雷伯菌、铜绿假单胞菌、淋病奈瑟菌（不产β-内酰胺酶菌株）等均有较好的抗菌作用。不产β-内酰胺酶的沙门菌属和志贺菌属也对本品敏感。产气肠杆菌、枸橼酸杆菌、普鲁威登菌和不动杆菌属对本品的敏感性较差。沙雷菌属和产酶流感嗜血杆菌多耐药。本品对革兰阳性菌也有较好的抗菌作用，对肠球菌属的抗菌活性较氨苄西林低。脆弱类杆菌对本品也比较敏感。本类青霉素不耐酶，对产青霉素酶的金黄色葡萄球菌无效。不耐酸，口服不吸收，肌内注射后30~50分钟血药浓度达峰值。体内分布较广，在胆汁、前列腺液中药物浓度较高。药物主要经肾脏排泄，t_1/2约1小时。主要用于治疗铜绿假单胞菌和敏感革兰阴性杆菌所致的严重感染，如血流感染，下呼吸道、泌尿道、胆道感染，腹腔、盆腔感染，骨与关节感染以及皮肤软组织感染等；亦可与氨基糖苷类抗生素合用治疗有中性粒细胞减少症等免疫缺陷患者的感染。

临用前，加灭菌注射用水适量使溶解。①肌内注射或静脉注射：尿路感染，成人1次1g，1日4次。小儿80~200mg/（kg·d），分3~4次给药；小儿严重感染，最大量1日可用300mg/kg。②静脉滴注：呼吸道、腹腔、胆道等感染，成人1日4~12g，分3~4次给药。严重感染，1日可用10~24g。

①本品与青霉素有交叉过敏反应，对青霉素过敏者禁用。用前须做青霉素钠的皮肤敏感试验，阳性反应者禁用。有出血史、溃疡性结肠炎、克罗恩病或假膜性结肠炎患者慎用。②注射局部可引起静脉炎或局部红肿。少数患者可出现皮疹、皮肤瘙痒等反应，约3%的患者可发生以腹泻为主的胃肠反应。③长期用药应注意检查肝、肾功能。④其他参见青霉素。

①不宜与肝素、香豆素类等抗凝血药及非甾体抗炎药合用，以免引起出血；与溶栓药合用可发生严重出血。②与氨基糖苷类抗生素合用对铜绿假单胞菌、沙雷菌、克雷伯菌、其他肠杆菌属和葡萄球菌的敏感菌株有协同抗菌作用，但应分别给药。③丙磺舒阻滞本品的排泄，使血药浓度升高，作用维持时间延长。

苯咪唑青霉素，咪氨苄西林，氧咪苄青霉素，唑酮氨苄青霉素，阿乐欣。

注射用阿洛西林钠^{【典】【保乙】}：按阿洛西林计，0.5g、1.0g、1.5g、2.0g、3.0g。

本品具有广谱抗菌作用，对大多数革兰阴性杆菌（包括铜绿假单胞菌）、革兰阳性球菌及厌氧菌均有抗菌作用。对肠杆菌科细菌的抗菌活性一般较美洛西林或哌拉西林略差；对铜绿假单胞菌的抗菌活性较替卡西林、美洛西林强，与哌拉西林相似；对耐庆大霉素和羧苄西林的铜绿假单胞菌也有较好的抗菌作用。对链球菌属、肠球菌属的抗菌活性与氨苄西林相仿。对部分脆弱类杆菌也有较好的作用。对流感嗜血杆菌、脑膜炎奈瑟菌及淋病奈瑟菌的抗菌活性强。本品对β-内酰胺酶不稳定，耐青霉素的淋病奈瑟菌对本品也耐药。体内分布良好，在支气管分泌物、组织间液和创口渗出物中有较高浓度。本品可透入胎盘，不易进入正常脑脊液，当脑膜有炎症时脑脊液中的药物浓度可增加。大部分以原形经肾脏排出。主要用于铜绿假单胞菌及其他肠道革兰阴性杆菌所致的各类感染，如血流感染、脑膜炎、支气管炎、肺炎、尿路感染等；也可用于需氧菌和厌氧菌的混合感染，如腹腔感染和妇科感染。在治疗革兰阴性杆菌和铜绿假单胞菌所致的严重全身性感染时，可与氨基糖苷类抗生素（如阿米卡星、庆大霉素、奈替米星）合用，以提高疗效。

临用前，加灭菌注射用水适量使溶解。①肌内注射：尿路感染，50~100mg/（kg·d），分4次给药。②静脉滴注：重症感染，成人200~250mg/（kg·d）；小儿50~150mg/（kg·d）。可用氯化钠注射液、葡萄糖注射液或复方乳酸钠注射液溶解后给予，也可加入墨菲管中随输液输入。

①对青霉素过敏者禁用。用药前须做青霉素皮肤敏感试验（用青霉素钠皮试液或本品溶液300μg/ml），阳性反应者禁用。过敏体质者慎用。孕妇及哺乳期妇女应用须权衡利弊。②过敏反应较多见的是药物热、皮疹、瘙痒等。少数患者有腹泻、恶心、呕吐等胃肠反应。亦可见氨基转移酶升高，以及注射部位疼痛、红肿等。③静脉滴注时速度不宜太快，以减少不良反应。

参见哌拉西林。

磺苯咪唑青霉素，硫苯咪唑青霉素，磺唑氨苄青霉素，咪唑西林，拜朋，诺美，诺塞林，力扬。

注射用美洛西林钠^{【典】【保乙】}：按美洛西林计，0.5g、1.0g、1.5g、2.0g、2.5g、3.0g、3.5g、4.0g。

本品对大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、变形杆菌属、肠杆菌属等肠杆菌科细菌，铜绿假单胞菌和不动杆菌属等非发酵菌，以及对青霉素敏感的革兰阳性菌有较强的抗菌活性。对肠杆菌科细菌的抗菌活性较阿洛西林强，但对铜绿假单胞菌的作用较阿洛西林和哌拉西林弱。对粪肠球菌作用较强，与氨苄西林相仿。本品对β-内酰胺酶不稳定，产β-内酰胺酶的金黄色葡萄球菌及肠杆菌科细菌对其耐药。口服不吸收，注射给药后体内分布于血清、胆汁、腹水、胸腔积液、支气管与创口分泌液、骨及其他组织中。很少透过血脑屏障，但脑膜有炎症时可进入脑脊液中。药物主要由肾脏排泄，血液透析可迅速除去大部分药物。主要用于治疗铜绿假单胞菌及其他敏感革兰阴性杆菌所致的下呼吸道、尿路、生殖系统、血流感染及脑膜炎。

①静脉滴注或注射：成人一般感染150~200mg/（kg·d），或1次2~3g，每6小时1次。重症感染200~300mg/（kg·d），或1次3g，每4小时1次。极重感染可增至1日24g，分6次给药。淋病奈瑟菌尿道炎，单次1~2g，用前半小时服丙磺舒1g。预防手术感染，1次4g，于术前1小时及术后6~12小时各给1次。②肌内注射：一般感染及淋病也可肌内注射给药，剂量同静脉给药。肾功能不全者根据肌酐清除率（Ccr）调整剂量，>30ml/min者可使用正常用量；10~30ml/min者根据病情1次1.5~3g，每8小时1次；<10ml/min者1次1.5g，每8小时1次，重症可增至1次2g，每8小时1次。③小儿肌内注射或静脉注射：150mg/（kg·d），分4次，肌内注射临用前加灭菌注射用水溶解，静脉注射通常加入5%葡萄糖氯化钠注射液，浓度为100mg/ml。

①对本品或其他青霉素类过敏者禁用。用前用青霉素钠皮试液或本品溶液（300μg/ml）做皮试，阳性反应者禁用。严重肝、肾功能减退及凝血功能异常者慎用。孕妇一般避免应用，十分必要时应慎用。哺乳期妇女应用本品时宜停止授乳。婴幼儿不宜肌内注射。②可见胃肠反应、皮疹和肌内注射局部疼痛等。肝、肾功能减退时应减量使用。③大剂量给药时应定期测定血钠浓度。④贮存于冷处可析出结晶，可将容器置温水中使溶解后再使用。本品稀释液在冰箱内保存不得超过24小时。

①本品与pH4.5以下酸性物质配伍可产生沉淀，与pH8.0以上碱性物质配伍可降低抗菌效价。②本品与氨基糖苷类可互相影响活力，勿混合给药。③与肝素、香豆素类抗凝血药合用可能导致凝血功能障碍。④与维库溴铵类肌松药合用可延长及增加其神经肌肉阻滞作用。

本类药物供注射用的包括美西林Mecillinam（氮脒青霉素，氮西林，Amdinocillin）和替莫西林Temocillin；供口服用的有匹美西林Pivmecillinam（氮脒青霉素双酯，美西林吡呋酸酯）。本类药为抑菌药，抗菌谱较窄，对肠杆菌科细菌有良好的抗菌作用，包括对大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、肠杆菌属、枸橼酸杆菌、志贺菌属、沙门菌属、部分沙雷菌等革兰阴性杆菌有较强的抗菌活性，但对铜绿假单胞菌、类杆菌属、奈瑟菌属及革兰阳性菌多无效。匹美西林是美西林的酯化物，口服后在体内经水解形成美西林后发挥作用，它们仅对部分肠道革兰阴性杆菌有效。替莫西林对大部分革兰阴性杆菌有效。此类药物现已少用。

头孢菌素类为细菌繁殖期广谱杀菌性抗生素，具有抗菌谱广、抗菌作用强、对β-内酰胺酶较稳定、过敏反应较青霉素类少见等优点。其抗菌作用机制与青霉素类相同，通过干扰细菌细胞壁合成而产生抗菌作用。头孢菌素与青霉素间可呈现不完全的交叉过敏反应，一般地说，对青霉素过敏者约有10%~30%对头孢菌素过敏，而对头孢菌素过敏者绝大多数对青霉素过敏，需要警惕。头孢菌素与高效利尿药或氨基糖苷类抗生素联合应用，肾损害显著加强；与乙醇（即使很少量）合用时，可引起体内乙醛蓄积而呈“醉酒状”。根据头孢菌素的抗菌谱、抗菌强度、对β-内酰胺酶的稳定性及对肾脏的毒性，本类药物可分为四代。耐甲氧西林葡萄球菌、肠球菌属对所有头孢菌素类均耐药，李斯特菌属亦通常耐药。

第一代头孢菌素对革兰阳性球菌的作用较第二、第三代强，包括甲氧西林敏感葡萄球菌；对大肠埃希菌、流感嗜血杆菌、克雷伯菌、奇异变形杆菌、沙门菌属、志贺菌属的部分菌株也有一定活性，但对革兰阴性菌产生的β-内酰胺酶的抵抗力较弱，革兰阴性菌对本代抗生素较易耐药。对铜绿假单胞菌及其他非发酵革兰阴性杆菌（产气肠杆菌、沙雷菌、枸橼酸杆菌、吲哚阳性变形杆菌等）、类杆菌、肠球菌（头孢硫脒除外）无效。第一代头孢菌素大剂量使用时可出现肾脏毒性。主要用于甲氧西林敏感葡萄球菌及其他敏感细菌所致的呼吸道、泌尿道、皮肤软组织感染等；也可作为多种外科手术前的预防用药。

头孢菌素Ⅳ，先锋霉素Ⅳ，先锋4号，头孢立新，头孢力新，苯甘孢霉素，苯甘头孢霉素，一水头孢氨苄，西保力，贝盾，美丰，申嘉，斯宝力克。

①头孢氨苄胶囊^{【典】【基】【保甲】}：0.125g、0.25g。②头孢氨苄片^{【典】【基】【保甲】}：0.125g、0.25g、0.5g。③头孢氨苄颗粒^{【典】【基】【保甲】}：50mg、125mg。④头孢氨苄干混悬剂^【典】：0.5g、1.5g。⑤头孢氨苄泡腾片：0.125g。⑥头孢氨苄缓释片：250mg。⑦头孢氨苄缓释胶囊：250mg（其中胃溶颗粒75mg，肠溶颗粒175mg）。

本品为第一代口服头孢菌素，抗菌谱与头孢噻吩相仿，但其抗菌活性较后者弱。革兰阳性球菌（除肠球菌属、耐甲氧西林葡萄球菌外）大多对本品敏感，如金黄色葡萄球菌（包括耐青霉素菌株）、化脓性链球菌、肺炎链球菌、草绿色链球菌、表皮葡萄球菌等；对革兰阴性菌的奈瑟菌属有良好的抗菌作用，流感嗜血杆菌对其敏感性较差。对部分大肠埃希菌、奇异变形杆菌、肺炎克雷伯菌、沙门菌属有一定的抗菌活性，其他肠杆菌科细菌、不动杆菌属、铜绿假单胞菌以及脆弱类杆菌均对本品耐药。口服吸收良好，空腹给药吸收率可达90%。主要以原形由尿排泄。t_1/2约为0.6小时。适用于敏感菌所致的呼吸道感染（急性扁桃体炎、咽峡炎、鼻窦炎、中耳炎、支气管炎、肺炎等）、尿路感染、皮肤软组织等部位的轻、中度感染或注射头孢菌素控制症状后维持用药。因本品是口服制剂，不宜用于重症感染。

口服：成人1次0.25~0.5g，每6小时1次，空腹服用，最高剂量1日4g。单纯性膀胱炎、皮肤软组织感染及链球菌咽峡炎，每12小时250mg。小儿25~50mg/（kg·d），分3~4次服。皮肤软组织感染及链球菌咽峡炎，每12小时12.5~50mg/kg。缓释制剂，成人及体重20kg以上小儿1日1~2g；20kg以下小儿40~60mg/（kg·d），分2次于早、晚餐后服。

①对头孢菌素类过敏及有青霉素过敏性休克史者禁用。对青霉素过敏或过敏体质者、有胃肠道疾病史者、肝肾功能不全者及6岁以下儿童慎用。②可见恶心、食欲缺乏、腹部不适、腹泻等胃肠反应，皮疹、药物热等过敏反应较少见。大剂量使用时可有肾脏毒性，出现尿素氮、肌酸、肌酐值升高。③肾功能严重损害者应用本品须减量及延长给药间隔时间。

①与氨基糖苷类抗生素如庆大霉素、阿米卡星同用，对某些敏感菌株有协同抗菌作用，但可增加肾毒性；与其他有肾毒性的药物如强效利尿药、抗肿瘤药合用亦可加重肾损害。②合用丙磺舒可抑制本品在肾脏的排泄，提高血药浓度。③与华法林同用可增加出血的危险。④与乙醇同时应用可产生双硫仑样（“醉酒样”）反应，故本类药物在治疗期间或停药3日内应忌酒。

①头孢氨苄-甲氧苄啶胶囊：头孢氨苄0.125g，甲氧苄啶25mg。②头孢氨苄-甲氧苄啶颗粒：每袋2.5g，每克含头孢氨苄50mg、甲氧苄啶10mg。

本品为头孢氨苄与磺胺增效剂甲氧苄啶（TMP）组成的复方制剂。TMP属抑菌剂，可干扰细菌叶酸代谢，对肠杆菌科细菌具良好的抗菌活性。本品用于耐青霉素葡萄球菌、链球菌、肺炎链球菌、大肠埃希菌等敏感菌所致的各种轻、中度感染。

口服：胶囊1次1~2粒，1日4次；颗粒1次1~2袋（2.5~5.0g），1日4次。小儿酌减。

①对头孢菌素或青霉素及甲氧苄啶过敏、严重肝肾疾病、血液病患者、新生儿、早产儿禁用。孕妇及哺乳期妇女慎用。②其他参见头孢氨苄与甲氧苄啶。

羟氨苄头孢菌素，水头孢羟氨苄，澳特欣，力欣奇，赛复喜，仙逢久，毅达，苄尔林，欧意，赛锋。

①头孢羟氨苄胶囊^{【典】【保乙】}：0.125g、0.25g、0.5g。②头孢羟氨苄片^{【典】【保乙】}：0.125g、0.25g、0.5g。③头孢羟氨苄颗粒^{【典】【保乙】}：0.125g、0.25g。④头孢羟氨苄分散片^【保乙】：0.25g。⑤头孢羟氨苄口服混悬液：5ml∶125mg、5ml∶250mg、5ml∶500mg。

本品为第一代口服头孢菌素，对甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、部分大肠埃希菌、奇异变形杆菌的抗菌作用与头孢氨苄相仿；对沙门菌属、志贺菌属、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌的抗菌活性较头孢氨苄强。耐甲氧西林葡萄球菌、肠球菌属、吲哚阳性变形杆菌、肠杆菌属、沙雷菌属、铜绿假单胞菌等对本品耐药。口服吸收良好，受食物的影响小，且作用较持久，药物主要以原形从尿排出。用于治疗敏感菌所致的呼吸道（急性扁桃体炎、急性咽炎、中耳炎及肺部感染等）、泌尿道、皮肤软组织等部位的轻、中度感染。因是口服制剂，不宜用于重症感染。

口服：成人1日1~2g，分2~3次服，泌尿道感染时也可一次服下。肾功能不全者首次服1g，以后按肌酐清除率给药，25~50ml/min者每12小时服0.5g；10~25ml者每24小时服0.5g；<10ml/min者每36小时服0.5g。小儿30~40mg/（kg·d），分2次服。颗粒剂溶于40℃以下温开水内口服。

①对青霉素过敏者及肾功能不全患者慎用。②不良反应少而轻，可见胃肠反应。本品不宜长时间服用，以免引起假膜性肠炎。③其他参见头孢氨苄。

参见头孢氨苄。

头孢菌素Ⅴ，先锋霉素Ⅴ，先锋啉，先锋5号，西孢唑啉，唑啉头孢菌素，西华乐林，凯复卓，赛福宁，新泰林。

注射用头孢唑啉钠^{【典】【基】【保甲】}：按头孢唑林计，0.25g、0.5g、0.75g、1.0g、2.0g。

本品为注射用第一代头孢菌素，抗菌谱类似于头孢氨苄。其特点是对革兰阴性菌的作用在第一代头孢菌素中较强，对大肠埃希菌、奇异变形杆菌、肺炎克雷伯菌的抗菌活性较头孢噻吩强；伤寒沙门菌、志贺菌属对本品敏感；奈瑟菌属对本品相当敏感；流感嗜血杆菌仅中度敏感；其他肠杆菌科细菌、不动杆菌属、铜绿假单胞菌以及脆弱类杆菌均耐药。革兰阳性菌中白喉棒状杆菌、炭疽芽胞杆菌、厌氧芽胞梭菌对本品甚敏感；对金黄色葡萄球菌的抗菌活性较头孢噻吩略差，对葡萄球菌产生的β-内酰胺酶的稳定性亦逊于头孢噻吩；对表皮葡萄球菌、草绿色链球菌、化脓性链球菌及肺炎链球菌的抗菌活性均较青霉素差。耐甲氧西林葡萄球菌、肠球菌属、李斯特菌属、衣原体、艰难梭菌等对本品耐药。肌内或静脉注射后血药峰浓度高，且持续时间长，除脑组织外（对血脑屏障穿透性较差），全身分布良好，在胆汁中的浓度较低。主要以原形从肾脏排泄。t_1/2为1.8小时。用于敏感菌所致的呼吸道、泌尿生殖系统、皮肤软组织、骨和关节、胆道等感染，血流感染，心内膜炎，咽及耳部等感染；也可作为多种外科手术（如骨科手术、心脏手术和胆囊切除术）前的预防用药。本品不宜用于中枢神经系统感染。

临用前，加灭菌注射用水适量使溶解。①静脉滴注或缓慢注射：成人革兰阳性菌所致轻度感染，1次0.5g，1日2~3次；中度或重症感染，1次0.5~1g，1日3~4次；极重感染，1次1~1.5g，1日4次。小儿30~50mg/（kg·d），分2~3次；严重感染100mg/（kg·d），分2~4次（浓度20mg/ml）。②肌内注射：剂量同静脉给药。泌尿系感染，1次1g，1日2次。预防手术后感染，于手术前0.5~1小时给药1g，手术中给0.5~1g，手术后每6~8小时给0.5~1g，至手术后24小时止。小儿肌内注射剂量同静脉注射。

①对头孢菌素类过敏者禁用。对青霉素过敏者及肝肾功能不全患者、早产儿和新生儿慎用。②常见皮疹、红斑、药物热、支气管痉挛等过敏反应，偶见过敏性休克；胃肠反应有恶心、呕吐、食欲缺乏、腹痛、腹泻、味觉障碍等，也可出现暂时性肝功能异常；少数患者可能出现血红蛋白降低、血小板减少、中性粒细胞减少、嗜酸性粒细胞增多；少数患者也可出现尿素氮、肌酸、肌酐值升高等对肾脏的影响。长期用药可致菌群失调，发生二重感染。③肌内注射可引起局部疼痛，静脉注射少数患者可引起静脉炎。④含利多卡因的粉针剂只供肌内注射，不可注入静脉。

参见头孢氨苄。

头孢菌素Ⅵ，先锋霉素Ⅵ，先锋6号，头孢环己烯，环己烯胺头孢菌素，环烯头孢菌素，己环胺菌素，头孢雷定，先锋瑞丁，泛捷复，君必青，克必力，赛福定，申优，新达德雷，佑益赐福瑞定，瑞恩克。

①头孢拉定胶囊^{【典】【基】【保甲】}：0.125g、0.25g、0.5g。②头孢拉定片^{【典】【基】【保甲】}：0.25g、0.5g。③头孢拉定分散片^【保甲】：0.25g、1.5g、3.0g。④头孢拉定颗粒^【典】：0.125g、0.25g。⑤头孢拉定干混悬剂^【典】：0.125g、0.25g、1.5g、3.0g。⑥注射用头孢拉定^{【典】【保乙】}：0.5g、1.0g、2.0g。

本品是既可口服，又可注射的第一代头孢菌素。体外抗菌活性与头孢氨苄相仿，低于头孢噻吩和头孢唑林。对甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌和草绿色链球菌均有良好的抗菌作用；而耐甲氧西林葡萄球菌、肠球菌属耐药。本品对革兰阳性菌和革兰阴性菌的作用与头孢氨苄相似，但对大肠埃希菌、变形杆菌属、克雷伯菌属的活性略差。本品对淋病奈瑟菌有一定的作用，对产酶淋病奈瑟菌也具有活性。对流感嗜血杆菌的活性较差。除脆弱类杆菌外，其余厌氧菌大多对本品敏感。空腹口服吸收良好，食物可延迟本品吸收，但不影响吸收总量。广泛分布于各组织中，但脑脊液中浓度低，可透过胎盘屏障进入胎儿血液循环。90%的药物在6小时内以原形由尿排泄，少量分泌入乳汁中。本品的肾毒性较轻微。用于敏感菌所致的急性咽炎、急性扁桃体炎、中耳炎、支气管炎、肺炎等呼吸道感染，泌尿与生殖系统感染，皮肤软组织等部位的感染；注射剂可用于血流感染和骨感染；本品亦可用于预防术后伤口感染。口服制剂不宜用于严重感染。

①口服：成人1次0.25~0.5g，每6小时1次，严重感染可增至1次1g，1日最高量为4g。小儿25~50mg/（kg·d），分3~4次服。②静脉滴注或注射、深部肌内注射：成人1日2~4g，分4次注射，1日最高量为8g。肾功能减退者需减少剂量或延长给药间期，肌酐清除率>20ml/min者每6小时0.5g；15~20ml/min者每6小时0.25g；<15ml/min者每12小时0.25g。小儿50~150mg/（kg·d），分3~4次注射。

①对头孢菌素类过敏者禁用。对青霉素过敏或过敏体质者、肾功能不全者及孕妇慎用。②不良反应参见头孢唑林。长期应用可致维生素B族、维生素K缺乏，以及菌群失调、二重感染。③有报道，本品可能导致血尿，多是由静脉注射引起，儿童是易发人群，故儿童应用需谨慎并在监测下应用。④注射液须现配现用。

①与氨基糖苷类及黏菌素类抗生素、卡莫司汀等抗肿瘤药、呋塞米等高效利尿药合用可增加肾毒性。②注射用头孢拉定不宜与其他抗生素混合给药，与含钙溶液呈配伍禁忌。

头孢去甲唑啉，去甲唑啉头孢菌素钠，特子社复，益替欣。

注射用头孢替唑钠^【典】：按头孢替唑计，0.25g、0.5g、0.75g、1.0g、1.5g、2.0g、4.0g。

本品对甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌（MSSA）、表皮葡萄球菌、肺炎链球菌、β-溶血性链球菌、草绿色链球菌、白喉棒状杆菌及厌氧芽胞梭菌具有较强的抗菌活性；对少数革兰阴性菌的部分菌株如大肠埃希菌、奇异变形杆菌、沙门菌属、志贺菌属、脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌也具有抗菌活性；对铜绿假单胞菌、黏质沙雷菌和普通变形杆菌的抗菌活性差。口服不吸收，注射给药后在体液、组织液内分布良好，在各脏器中保持较高浓度，但不能透过血脑屏障。主要经肾脏由尿液排出。t_1/2约1.5小时。用于敏感菌所致的呼吸系统感染（如肺炎、肺脓肿、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、支气管扩张合并感染、慢性呼吸系统疾病的继发感染等）、泌尿系统感染（如肾盂肾炎、膀胱炎、尿道炎等）、腹腔内感染（如腹膜炎、胆囊炎、胆管炎等）、皮肤软组织感染（如痈、脓肿、蜂窝织炎、淋巴结炎、乳腺炎、创面感染、烧伤及烫伤继发感染等）、妇科感染（如子宫内膜炎、附件炎、盆腔炎、产褥热等）、耳鼻咽喉科感染（如中耳炎、鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等）、血流感染。治疗腹腔感染及妇科感染时需与抗厌氧菌药合用。

静脉注射或滴注、肌内注射：成人1日0.5~4g，分1~2次给药。严重感染者剂量增加至1日4~8g。溶于注射用水、0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液中缓慢静脉注射或溶于0.9%氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液中静脉滴注。小儿20~80mg/（kg·d），分1~2次给药。肌内注射溶于0.5%盐酸利多卡因注射液中。

①对本品或其他头孢菌素类过敏者禁用。对青霉素类过敏或过敏体质者慎用。孕妇及哺乳期妇女应权衡利弊应用。②少数患者有过敏反应，当出现皮疹、荨麻疹、皮肤发红、瘙痒、发热等症状时应停止用药，并进行必要的处理。极少发生过敏性休克，但需严密观察。③静脉内大量注射偶可引起血管痛、血栓性静脉炎，注射速度应尽量缓慢。④肌内注射可发生注射部位疼痛、硬结，不可在同一部位反复注射。肌内注射使用的溶剂不能用于静脉注射和滴注。

①本品与氨基糖苷类抗生素或强效利尿药合用可增加肾毒性。②与金霉素、氨茶碱、氯化钙、葡萄糖酸钙、苯海拉明等抗组胺药、去甲肾上腺素、间羟胺、维生素B族、维生素C、苯妥英钠等呈配伍禁忌。

第二代头孢菌素对革兰阳性菌的抗菌作用低于或接近于第一代头孢菌素，对革兰阴性菌有明显作用，尤其对肠杆菌科细菌的作用较第一代强，抗菌谱较第一代有所扩大；对奈瑟菌、部分吲哚阳性变形杆菌、部分枸橼酸杆菌、部分肠杆菌属均有抗菌作用。但对铜绿假单胞菌及其他非发酵革兰阴性杆菌（不动杆菌、沙雷菌等）及肠球菌无效。对多种β-内酰胺酶比较稳定，对第一代头孢菌素易产生耐药的菌株（如大肠埃希菌、奇异变形杆菌等）常可对本代头孢菌素有效。用于治疗大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、肠杆菌科细菌中的敏感菌株所致的各种感染；亦可用于流感嗜血杆菌、肺炎链球菌、各种链球菌引起的呼吸道感染。

头孢呋肟，头孢氨呋肟，先锋呋肟霉素钠，西力欣，西力达，优乐新，安可欣，赐福乐信，信立欣，新福欣，欣路信，嘉诺欣，凯帝欣，力复乐，丽扶欣，舒贝洛，明可欣，派威欣，达力新，中诺立新。

注射用头孢呋辛钠^{【典】【基】【保甲】}：0.25g、0.5g、0.75g、1.0g、1.25g、1.5g、1.75g、2.0g、2.25g、2.5g、3.0g。

本品为半合成的第二代注射用头孢菌素。对革兰阳性球菌的活性与第一代头孢菌素相似或略差，但对葡萄球菌和革兰阴性杆菌所产生的β-内酰胺酶相当稳定。耐甲氧西林葡萄球菌、肠球菌属和李斯特菌对本品耐药。其他阳性球菌（包括厌氧球菌）对本品均敏感。对金黄色葡萄球菌的抗菌活性较头孢唑林差。本品对革兰阴性的流感嗜血杆菌有较强的抗菌活性，部分大肠埃希菌、奇异变形杆菌等对本品敏感；吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌属、不动杆菌属对本品的敏感性差；沙雷菌属、铜绿假单胞菌、弯曲菌属和脆弱类杆菌对本品耐药。注射吸收后能渗入各组织中，易透过胎盘和血脑屏障，可进入炎性脑脊液中。90%的药物原形经肾脏排泄，尿中浓度高。t_1/2约80分钟。用于治疗敏感菌所致的下列感染：①肺炎链球菌、流感嗜血杆菌（包括氨苄西林耐药菌株）、克雷伯菌属、甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌和大肠埃希菌所致的下呼吸道感染。②大肠埃希菌和克雷伯菌属所致的尿路感染。③甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属所致的皮肤软组织感染。④甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、大肠埃希菌、流感嗜血杆菌（包括氨苄西林耐药菌株）和克雷伯菌属所致的血流感染。⑤肺炎链球菌、流感嗜血杆菌（包括氨苄西林耐药菌株）、脑膜炎奈瑟菌和甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌所致的脑膜炎。⑥淋病奈瑟菌所致的单纯性和播散性感染。⑦甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌所致的骨和关节感染。⑧预防手术切口感染。

①静脉注射或滴注：成人1次0.75~1.5g，1日3次；严重感染可增加至1日6g（1次1.5g，1日4次）；治疗脑膜炎200~240mg/（kg·d），分3~4次，治疗3天后如有临床改善，剂量减至100mg/（kg·d），1日剂量在9g以下。每0.75g本品加注射用水约10ml，使溶解成澄明溶液，缓慢静脉注射或加到墨菲管中随输液滴入。肾功能不全者需减少剂量，肌酐清除率>20ml/min者1次0.75~1.5g，1日3次；肌酐清除率10~20ml/min者1次0.75g，1日2次；肌酐清除率<10ml/min者1次0.75g，1日1次。②肌内注射：1次0.75g，加注射用水3ml，振摇使成混悬液，用粗针头做深部肌内注射。③小儿肌内注射或静脉滴注：50~100mg/（kg·d），分2~4次给予。

①对本品或其他头孢菌素类过敏者及有青霉素过敏性休克史者禁用。对青霉素过敏或过敏体质者、严重肝肾功能不全者及孕妇慎用。哺乳期妇女用药期间应暂停授乳。②常见皮肤瘙痒、胃肠反应、血红蛋白降低、氨基转移酶和血胆红素升高、肾功能改变等。肌内注射可致局部疼痛。③少数患者用药后可出现头痛和眩晕，偶有致急性脑病的报道，停药可恢复。④本品不能用碳酸氢钠溶液溶解，不可与氨基糖苷类等其他抗菌药物在同一注射容器中给药。⑤其他参见头孢唑林。

参见头孢氨苄。

头孢呋肟酯，头孢呋新酯，头孢氨呋肟酯，头孢呋肟氨甲酸酯钠，新菌灵，希路信，协诺信，瑞呋欣，司佩定，联邦赛福欣，运泰，立健新，巴欣，库欣。

①头孢呋辛酯片^{【典】【基】【保甲】}：按头孢呋辛计，0.125g、0.25g、0.5g。②头孢呋辛酯胶囊^{【典】【基】【保甲】}：按头孢呋辛计，0.125g、0.25g。③头孢呋辛酯分散片^【保甲】：0.125g。④头孢呋辛酯干混悬剂：0.125g、0.25g。⑤头孢呋辛酯颗粒：0.125g、0.25g。

本品为头孢呋辛的乙酰乙酯，口服吸收良好，在体内水解为头孢呋辛而发挥抗菌作用，具有头孢呋辛的抗菌谱广、抗菌作用强、对β-内酰胺酶稳定等特点。适用于敏感菌引起的轻、中度感染，包括上、下呼吸道感染（如咽炎、扁桃体炎、急性中耳炎、鼻窦炎、慢性支气管炎急性发作、急性支气管炎、社区获得性肺炎），泌尿系统感染（急性单纯性膀胱炎、急性单纯性淋菌性尿道炎），宫颈炎，直肠肛门感染，皮肤软组织感染（如脓疱疮）等。

口服：成人1次0.25g，1日2次。重症感染，1次0.5g，1日2次，餐后服。单纯性淋病，单剂口服1g。小儿20~30mg/（kg·d），分2次，1日最大量不超过1g。一般疗程为7日。

①可见胃肠反应、短暂的氨基转移酶升高。②与食物和牛奶同服可增加药物吸收。胃肠道吸收障碍者不宜应用。③片剂及胶囊剂应吞服，不可嚼碎或压碎服用，故5岁以下小儿宜服本品混悬液。④其他参见头孢呋辛。

①与抗酸剂合用可减少本品吸收。②其他参见头孢呋辛。

头孢氯氨苄，氯氨苄头孢菌素，一水头孢克洛，单水头孢氯氨苄，希刻劳，新达罗，迪素，恒迪克，可福乐，欣可定，欣可诺，克赛福，曼宁，申洛，恒运，克林社福，再克，希优洛，喜福来，龙威欣，欧佳，施华洛，史达功S250，苏刻乐，万敏新，Ceclor，Keflor，Distaclor。

①头孢克洛胶囊^{【典】【保乙】}：0.25g、0.5g。②头孢克洛片^{【典】【保乙】}：0.25g；③头孢克洛颗粒^{【典】【保乙】}：0.1g、0.125g、0.25g、0.5g。④头孢克洛分散片^【保乙】：0.125g。⑤头孢克洛缓释片^【保乙】：0.125g、0.375g。⑥头孢克洛缓释胶囊^【保乙】：0.1875g。⑦头孢克洛控释片^【保乙】：0.375g、0.75g。⑧头孢克洛泡腾片：0.125g、0.25g。⑨头孢克洛咀嚼片：0.125g。⑩头孢克洛干糖浆：60ml︰1.5g。⑪头孢克洛干混悬剂^【典】：0.125g、0.25g、0.375g、0.75g、1.5g。

本品为第二代口服头孢菌素，不仅具有第二代头孢菌素对革兰阴性菌抗菌活性强的特点，且对革兰阳性菌的效果与第一代头孢菌素相当。对甲氧西林敏感葡萄球菌、化脓性链球菌、草绿色链球菌和表皮葡萄球菌的活性与头孢羟氨苄相同，对不产酶金黄色葡萄球菌和肺炎链球菌的抗菌作用较头孢羟氨苄强2~4倍。对革兰阴性杆菌，包括大肠埃希菌、沙门菌属和志贺菌属的活性较头孢羟氨苄强。2.9~8mg/L的本品可抑制所有流感嗜血杆菌，包括对氨苄西林耐药株。卡他莫拉菌和淋病奈瑟菌对本品甚敏感，而铜绿假单胞菌、吲哚阳性变形杆菌、沙雷菌属和其他多数肠杆菌科细菌均对本品耐药。口服吸收良好，与食物同用时血药峰浓度仅为空腹用药的50%~75%，故宜空腹给药。吸收后主要分布于血液、内脏器官、皮肤组织中，脑组织中的浓度低。药物可透过胎盘屏障，少量分泌于乳汁中，胆汁中药物浓度低于血药浓度。主要以原形经肾脏从尿中排出。t_1/2为0.6~0.9小时。用于上述敏感菌所致的轻、中度感染，如呼吸道感染，包括咽喉炎、扁桃体炎、扁桃体周炎、鼻窦炎、支气管炎、肺炎、支气管肺炎、哮喘和支气管扩张伴感染；泌尿道感染，包括急、慢性肾盂肾炎，膀胱炎，尿道炎；皮肤软组织感染，如毛囊炎、疖、痈、丹毒、蜂窝织炎、痤疮感染、脓疱疮、皮下脓肿、乳腺炎、淋巴管炎、创伤感染等；口腔科感染，如上颌骨骨膜炎、上颌骨髓炎、牙槽脓肿、根尖性牙周炎、智齿周围炎、拔牙后感染等；眼科感染，如睑腺炎、睑炎、急性泪囊炎；中耳炎等。

口服：成人1次0.25g，每8小时1次，空腹服用。重症患者可剂量加倍，最大日剂量不可超过4g。缓释制剂1次375mg，1日2次，于早、晚餐后服用，重症感染剂量可加倍。肾功能轻度不全者可不减量，中度和重度不全者应为正常剂量的1/2和1/4。小儿20~40mg/（kg·d），分3次服，1日量不宜超过1g。

①对头孢菌素类过敏者禁用。对青霉素过敏及过敏体质者、哺乳期妇女慎用。孕妇不宜应用。②肾功能严重不全或完全丧失者应进行血药浓度监测，降低用量。③不良反应参见头孢氨苄。长期应用可致菌群失调、二重感染。

参见头孢氨苄。

克洛己新，安卜，浦快，熙蒙，正大素克，Cefaclor and Bromhexine。

①复方头孢克洛片：头孢克洛0.5g，溴己新16mg。②复方头孢克洛胶囊：头孢克洛0.25g，溴己新8mg。③复方头孢克洛干混悬剂：头孢克洛0.25g，溴己新8mg。

本品为头孢克洛与盐酸溴己新的复方制剂。头孢克洛为第二代口服头孢菌素。盐酸溴己新为祛痰药，能使痰中的黏多糖纤维化和裂解，使痰液黏稠度降低，分泌增加，从而使痰液变稀，易于咳出，使呼吸道通畅。两种成分呈协同作用，可迅速缓解、治愈呼吸道感染症状。用于治疗因敏感菌引起的呼吸道感染，如鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎、急性支气管炎、慢性喘息性支气管炎急性发作、肺炎等伴有黏稠痰液不易咳出的症状。

口服：1次0.516g（头孢克洛0.5g，溴己新0.016g），1日3次。严重感染时可增至1次1.032g（头孢克洛1g，溴己新0.032g）。治疗β-溶血性链球菌感染时，用药疗程至少应持续10日。儿童10岁以上剂量同成人；10岁以下以头孢克洛计20~40mg/（kg·d），分3次服。宜空腹服。

①对头孢菌素类抗生素或溴己新过敏的患者禁用。对青霉素类、青霉素衍生物、青霉胺及头霉素过敏者，肾功能减退、肝功能损害、有胃肠道疾病史者（尤其是溃疡性结肠炎、克罗恩病或抗生素相关性结肠炎者）慎用。新生儿的用药安全性尚未确定。孕妇用药仍应权衡利弊。哺乳期妇女应暂停用药。②可能出现腹泻、恶心、头晕、腹痛和呕吐。长期使用可能会导致不敏感菌的大量繁殖，出现假膜性结肠炎；可出现皮肤斑疹、瘙痒、潮红、呼吸困难、体温升高伴有寒战等过敏性症状；也可出现暂时性白细胞减少、一过性淋巴细胞增多等；偶见血小板减少。③老年患者应根据肾功能情况调整用药剂量或用药间期。

①与香豆素类抗凝血药同用可能会出现凝血时间延长。②与呋塞米、依他尼酸、布美他尼等强效利尿药，卡莫司汀等抗肿瘤药及氨基糖苷类抗生素合用有增加肾毒性的可能。

第三代头孢菌素具有高效、广谱、低毒、耐酶的特点。它们对革兰阳性菌的抗菌活性普遍不及第一、第二代头孢菌素（个别品种相近），对革兰阴性菌的作用较第二代头孢菌素更为优越；其抗菌谱比第二代又有所扩大，包括对肠杆菌科细菌、铜绿假单胞菌及厌氧菌有较强的作用（不同品种药物的抗菌效能不尽相同）；对β-内酰胺酶有较高的稳定性，对第一代或第二代耐药的一些革兰阴性菌株第三代头孢菌素常可有效，而甲氧西林敏感葡萄球菌对第三代的敏感性较第一代差。第三代头孢菌素对肾脏基本无毒性。可用于危及生命的败血症、脑膜炎、肺炎、骨髓炎及尿路严重感染的治疗，能有效控制严重的铜绿假单胞菌感染。

头孢氨噻肟唑，氨噻肟唑头孢菌素，头孢泰克松，治菌必妥，凯福隆，凯福捷，菌必灭，泰可欣，克曼欣，赛福隆，西孢克拉瑞，Claforan。

注射用头孢噻肟钠^{【典】【保甲】}：按头孢噻肟计，0.5g、1.0g、2.0g。

本品对革兰阳性菌、革兰阴性杆菌及部分厌氧菌具广谱抗菌作用。对金黄色葡萄球菌青霉素敏感株及甲氧西林敏感菌株均具抗菌活性，耐甲氧西林葡萄球菌对本品耐药。绝大部分链球菌属（肺炎链球菌、化脓性链球菌、无乳链球菌等）对本品敏感，对青霉素中介及耐药肺炎链球菌亦具抗菌活性（但已出现少数耐药菌株）。肠球菌属通常对本品耐药。对卡他莫拉菌、脑膜炎奈瑟菌及淋病奈瑟菌（包括产β-内酰胺酶菌株）具高度抗菌活性。绝大多数肠杆菌科细菌对本品极为敏感，如大肠埃希菌、克雷伯菌属、奇异变形杆菌、沙门菌属、志贺菌属、异型枸橼酸杆菌、普通变形杆菌、摩氏摩根菌摩根亚种等。流感嗜血杆菌（包括产β-内酰胺酶菌株）对本品高度敏感，弗劳地枸橼酸杆菌、普鲁威登菌、沙雷菌属、百日咳鲍特菌、嗜水气单胞菌嗜水亚种、巴斯德菌属及鲁菲不动杆菌对本品亦通常敏感。对小肠结肠炎耶尔森菌小肠结肠炎亚种亦具相当活性。羊布鲁菌对本品中度敏感，而肠杆菌属、鲍曼不动杆菌、产碱菌属、空肠弯曲菌空肠亚种、绝大多数铜绿假单胞菌、黄杆菌属、洋葱伯克霍尔德菌及嗜麦芽窄食单胞菌对本品耐药。肌内注射1g，0.5小时血药浓度达峰，t_1/2约1小时。体内分布较广，胆汁和尿液中有较高浓度，不易透过血脑屏障，但脑膜有炎症时可增加透入量。用于敏感菌所致的下列严重感染：下呼吸道感染及肺炎；尿路感染；淋病奈瑟菌所致的单纯性尿道炎、子宫颈和直肠感染；盆腔炎性疾病（需联合应用对沙眼衣原体有效药物）、子宫内膜炎和盆腔蜂窝织炎；血流感染；皮肤软组织感染；腹腔内感染（包括腹膜炎）；骨和关节感染；中枢神经系统感染（包括脑膜炎和脑室炎）。治疗腹腔感染和盆腔感染时应与甲硝唑等抗厌氧菌药合用。

临用前，加灭菌注射用水适量使溶解，溶解后立即使用。肌内注射、静脉注射或滴注：成人1次0.5~1g，1日2~4次。一般感染，1日2g，分2次给药；中等或较重感染，1日3~6g，分3次给药；败血症等，1日6~8g，分3~4次静脉给药；极重感染1日最高剂量不超过12g，分6次静脉给药；淋病，单次肌内注射1g。小儿肌内注射或静脉滴注50~100mg/（kg·d），分2~3次给予。严重感染（脑膜炎）300mg/（kg·d），分3~4次。新生儿1次25mg/kg，1日2~3次。婴幼儿不能肌内注射。本品静脉滴注，宜用1~2g溶于0.9%氯化钠注射液或葡萄糖注射液中稀释，在20~60分钟内滴注完毕。

①对头孢菌素类过敏者禁用。对青霉素过敏及过敏体质、严重肾功能不全、溃疡性结肠炎、克罗恩病或假膜性肠炎者慎用。②可见皮疹、嗜酸性粒细胞增多、氨基转移酶升高、尿素氮升高、食欲缺乏、恶心、呕吐、腹泻等不良反应。长期用药可致二重感染，如假丝酵母病、假膜性肠炎等，应予警惕。③本品与氨基糖苷类抗生素合用必须分开给药，不可在同一注射容器中混合。④注射液宜现配现用，且不宜加入碳酸氢钠溶液中。

①与庆大霉素或妥布霉素合用对铜绿假单胞菌有协同抗菌作用；与阿米卡星合用对大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌有协同抗菌作用。②与氨基糖苷类、其他头孢菌素及高效利尿药同用可能增加肾毒性。

头孢氧哌唑，氧哌羟苯唑头孢菌素，先锋哌酮，先锋培酮，先锋必，头孢必，先必先，依美欣，先抗，先锋松，先锋必素，达诺欣，泰福欣，赛福必，麦道必，赛必欣，Cefobid。

注射用头孢哌酮钠^【典】：0.5g、1.0g、1.5g、2.0g、3.0g。

本品抗菌谱与头孢噻肟相仿，其抗菌活性除铜绿假单胞菌外，多较头孢噻肟差。对多数广谱β-内酰胺酶的稳定性较差，可不同程度地被质粒和染色体介导的β-内酰胺酶水解失活。对甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌的抗菌活性与头孢噻肟相仿，对表皮葡萄球菌的抗菌活性差异大。对化脓性链球菌、无乳链球菌、草绿色链球菌和肺炎链球菌均有抗菌活性。耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、肠球菌属和李斯特菌属对本品耐药。对绝大部分肠杆菌科细菌，如大肠埃希菌、克雷伯菌属、奇异变形杆菌、沙门菌属、志贺菌属、枸橼酸杆菌属均具抗菌活性，对流感嗜血杆菌和脑膜炎奈瑟菌的最低抑菌浓度（MIC）≤0.25mg/L。本品对普通变形杆菌、肺炎克雷伯菌、普鲁威登菌属、沙雷菌属和肠杆菌属的抗菌活性较差，对铜绿假单胞菌的活性较头孢他啶差，部分庆大霉素耐药株亦可对本品敏感。对产黑色素类杆菌和其他类杆菌、梭杆菌属、消化球菌和消化链球菌均具抗菌活性。鼠伤寒沙门菌、不动杆菌属、脆弱类杆菌对本品耐药。口服不吸收，肌内注射1g后，1小时血药浓度达峰值。体内分布广，可分布到胸腔积液、腹水、羊水和痰液中，可透过胎盘屏障，脑膜发炎时可进入脑脊液。由尿和胆汁排泄，故在尿液和胆汁中有很高的浓度；少量可经乳汁排出。t_1/2约为2小时。主要用于治疗由铜绿假单胞菌、大肠埃希菌等敏感菌所致的下呼吸道感染及肺炎；腹膜炎、肝胆系统感染和其他腹腔内感染；血流感染；皮肤软组织感染；尿路感染；骨和关节、耳鼻咽喉等部位的感染；创伤及手术后感染；盆腔炎、子宫内膜炎和其他女性生殖道疾病；脑膜炎等。治疗腹腔感染和盆腔感染时需与甲硝唑等抗厌氧菌药合用。

临用前，加灭菌注射用水适量使溶解。深部肌内注射或静脉滴注：成人1日2~4g，每12小时1次。重症感染，1日6~8g，每6~8小时1次。肝、肾功能同时减退者，1日用量不应超过1~2g，并监测药物浓度。小儿100~150mg/（kg·d），分2~4次给药，严重者可加至200mg/（kg·d）。

①对头孢菌素过敏者、肝功能不全及胆道梗阻患者禁用。对青霉素过敏和过敏体质者、早产儿和新生儿慎用。孕妇及哺乳期妇女用药应权衡利弊。②常见不良反应为皮疹、发热及恶心、呕吐、腹泻等胃肠反应，亦可出现菌群失调、二重感染等。③长期大剂量用药可引起低凝血酶原血症或血小板减少而导致出血，用药期间应进行出血时间、凝血酶原时间等监测，必要时加用维生素K。④用药期间禁止饮酒，以避免发生双硫仑样反应。

①本品与氨基糖苷类抗生素如庆大霉素、妥布霉素联合应用对大肠埃希菌和铜绿假单胞菌某些敏感菌株有协同抗菌作用，但可能增加肾毒性。②与肝素、香豆素类口服抗凝血药、阿司匹林等抗血小板药或溶栓药合用会诱发出血。

头孢三嗪，头孢三嗪噻肟，头孢噻肟三嗪，氨噻三嗪头孢菌素，三嗪噻肟头孢菌素，头孢泰克松，菌必治，罗氏芬，安迪芬，安塞隆，泛生舒复，果复每，菌得治，凯塞欣，克天林，立健松，丽珠芬，罗塞秦，联邦赛福松，先嗪，Rocephin。

注射用头孢曲松钠^{【典】【基】【保甲】}：按头孢曲松计，0.25g、0.5g、1.0g、2.0g、4.0g。

本品为第三代注射用头孢菌素，对革兰阳性菌、革兰阴性杆菌及部分厌氧菌具广谱抗菌作用，耐第一代头孢菌素和庆大霉素的一些革兰阴性菌常可对本品敏感。本品对金黄色葡萄球菌（青霉素及甲氧西林敏感菌株）、化脓性链球菌、肺炎链球菌，包括对青霉素中介及耐药肺炎链球菌均具抗菌活性，但肠球菌属、耐甲氧西林的葡萄球菌、李斯特菌、星形诺卡菌通常对本品耐药。对卡他莫拉菌、脑膜炎奈瑟菌及淋病奈瑟菌（包括产β-内酰胺酶菌株）具高度抗菌活性。绝大多数肠杆菌科细菌如大肠埃希菌、克雷伯菌属（包括对氨苄西林及头孢噻吩耐药菌株）、变形杆菌属、普鲁威登菌属、摩氏摩根菌摩根亚种、沙雷菌属、枸橼酸杆菌属、沙门菌属、志贺菌属对本品极为敏感，但阴沟肠杆菌敏感性较差。流感嗜血杆菌（包括产β-内酰胺酶菌株）对本品高度敏感，包括氯霉素、氨苄西林耐药菌株。气单胞菌属、莫拉菌属、小肠结肠炎耶尔森菌小肠结肠炎亚种、百日咳鲍特菌、羊布鲁菌、土拉弗朗西斯菌对本品敏感。绝大多数铜绿假单胞菌对本品耐药。洋葱伯克霍尔德菌及嗜麦芽窄食单胞菌对本品高度耐药。本品对消化球菌、消化链球菌、产气荚膜梭菌具有抗菌活性，但艰难梭菌通常耐药，对脆弱类杆菌及多数类杆菌属的作用差。口服不吸收，肌内注射1g，约于2小时达血药峰浓度。体内分布广，可透过血脑屏障，并可进入羊水和骨组织中，在胆汁和尿液中浓度很高。t_1/2为6~9小时，可每日1次给药。用于治疗敏感菌所致的下呼吸道感染及肺炎，支气管炎，急性中耳炎，单纯性及复杂性尿路感染，血流感染，腹膜炎，胸膜炎，胆道、皮肤软组织、骨和关节、五官、创面等部位的感染，脑膜炎，淋病奈瑟菌所致的单纯性尿道炎，子宫颈和直肠感染，盆腔炎性疾病（需联合应用对沙眼衣原体有效的药物）。

肌内注射或静脉滴注：一般感染，1次1g，1日1次；严重感染，1日2g，分2次给予；脑膜炎，可按1日100mg/kg，分2次给予，最高剂量1日4g；淋病，单次用药250mg即足。肌内注射可将1次药量溶于适量（约3.5ml）0.5%盐酸利多卡因注射液中，作深部肌内注射。静脉注射按1g药物用10ml灭菌注射用水溶解，缓慢注入，历时2~4分钟。静脉滴注将1次药量1g或1日药量2g溶于等渗氯化钠注射液或5%~10%葡萄糖注射液50~100ml中，于0.5~1小时内滴入。儿童20~80mg/（kg·d），分1~2次；脑膜炎患者可加至100mg/（kg·d），分2次（浓度50mg/ml）。

①对头孢菌素类过敏者禁用。对青霉素过敏及过敏体质者、严重肾功能不全者慎用，患有高胆红素血症的新生儿（尤其是早产儿）应慎用或避免使用。②肌内注射疼痛极为普遍，以0.5%利多卡因注射液溶解药物可使疼痛减轻。6岁以下婴幼儿不能肌内注射。③不良反应与治疗剂量、疗程有关，可见药物热、皮疹、支气管痉挛和血清病样反应、嗜酸性粒细胞增多、胃肠道不适或腹泻、静脉炎等。青少年、儿童使用本品可能会形成胆石症，停药后可自行恢复。④用药期间及停药后1周内应避免饮酒及含乙醇的饮料或静脉输入含乙醇的药物。⑤用药过程中注意二重感染，如假丝酵母病（念珠菌病）、假膜性肠炎，尤其长期大剂量应用时应予警惕。⑥本品不能加入复方乳酸钠注射液及复方氯化钠注射液等含钙溶液中使用。与含钙制剂或含钙产品合并使用有可能导致致死性结局的不良事件。

参见头孢噻肟。

头孢噻甲羧肟，头孢羧甲噻肟，噻甲羧肟头孢菌素，头孢他定五水化物，头孢噻甲羧肟五水化物，头孢塔齐定，头孢齐定，复达欣，凯复定，安塞定，二叶定，康力啶，锐欣，利君他啶，中诺奇奥，中诺立维，新天欣，舒秦，善泰定，泰得欣，Kefadim。

注射用头孢他定^{【典】【基】【保乙】}：0.5g、0.75g、1.0g、1.5g、2.0g、3.0g。

本品对革兰阳性菌的作用与第一代头孢菌素近似或较弱，对甲氧西林敏感葡萄球菌具中度活性，绝大部分链球菌属、肺炎链球菌对本品敏感，但日渐增多的青霉素不敏感菌如葡萄球菌、肺炎链球菌对本品耐药。耐甲氧西林葡萄球菌、肠球菌属、李斯特菌对本品耐药。对革兰阴性菌的作用突出，对绝大部分肠杆菌科细菌如大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、肠杆菌属、斯氏普鲁威登菌、沙门菌属、志贺菌属等具高度的抗菌活性。本品抗铜绿假单胞菌的作用为第三代头孢菌素中最强者。对百日咳鲍特菌、淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌的抗菌活性甚强。对流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌（包括产β-内酰胺酶菌株）等呼吸道病原菌具抗菌活性。对肠杆菌属、沙雷菌属、枸橼酸杆菌属及不动杆菌属的抗菌作用较差。革兰阳性厌氧球菌、梭杆菌属和韦荣菌属均对本品敏感，对脆弱类杆菌的活性差。本品对革兰阴性杆菌产生的多数广谱β-内酰胺酶稳定，但可被质粒介导的超广谱β-内酰胺酶和AmpCβ-内酰胺酶水解。近年来铜绿假单胞菌、肠杆菌属及克雷伯菌属等肠杆菌科细菌对本品的耐药性明显增加。本品口服不吸收，肌内注射或静脉给药血药浓度高，体内分布广，可进入胸腔积液、腹水、痰液、淋巴液、脑脊液（脑膜发炎时）中，在骨组织、胆汁、心肌中也有一定的浓度。主要以原形从尿排泄，在尿中达甚高浓度。t_1/2为1.8~2小时。主要用于敏感革兰阴性杆菌尤其铜绿假单胞菌所致的下呼吸道感染（包括肺炎），尿路感染，血流感染，皮肤软组织感染，骨和关节感染，子宫内膜炎、盆腔炎性疾病和其他妇科感染，胸腔、腹腔和中枢等部位的感染（包括脑膜炎）。治疗腹腔感染和盆腔感染时需与甲硝唑等抗厌氧菌药合用。

静脉注射、静脉滴注或肌内注射：轻症感染，1次0.5g，1日2次；中度感染，1次1g，1日2~3次；重症感染，1次2g，1日2~3次。小儿肌内注射或静脉注射，30~100mg/（kg·d），分2~3次。本品可加入氯化钠注射液、5%~10%葡萄糖注射液、含乳酸钠输液或右旋糖酐输液中静脉滴注。

①对头孢菌素类过敏者、有黄疸或有严重黄疸倾向的新生儿禁用。对青霉素过敏及过敏体质者、早产儿及2月龄以内新生儿慎用。②不良反应参见头孢呋辛。长期用药可发生维生素K、维生素B缺乏，可引起菌群失调和二重感染。③本品遇碳酸氢钠不稳定，不可配伍。

①与美洛西林或哌拉西林联合应用对大肠埃希菌、铜绿假单胞菌有协同或累加作用。②其他参见头孢噻肟。

头孢去甲噻肟，去甲噻肟头孢菌素，去甲氧噻肟头孢菌素，去甲酰氧甲基唑肟头孢菌素，盖保世灵，安保速灵，安普西林，达力清，法洛西，力多泰，施福泽，益左欣，迪克尼芬，Cefizox。

注射用头孢唑肟钠^{【典】【保乙】}：0.5g、0.75g、1.0g、1.5g、2.0g。

本品为半合成注射用第三代头孢菌素，具广谱抗菌作用，其抗菌谱及抗菌活性与头孢噻肟相似，对多种革兰阳性和革兰阴性需氧菌、厌氧菌产生的广谱β-内酰胺酶稳定。本品对葡萄球菌属（包括产β-内酰胺酶菌株及非产酶菌株）的抗菌作用较第一代及第二代头孢菌素差。耐甲氧西林葡萄球菌和肠球菌属对本品耐药。无乳链球菌、肺炎链球菌及化脓性链球菌对本品高度敏感。对白喉棒状杆菌具抗菌作用。对单核细胞增生李斯特菌无抗菌活性。本品对革兰阴性菌的脑膜炎奈瑟菌和淋病奈瑟菌具高度抗菌活性；流感嗜血杆菌（包括产β-内酰胺酶菌株及非产酶菌株）对本品高度敏感；对绝大多数肠杆菌科细菌如大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、普鲁威登菌属、沙门菌属、沙雷菌属、志贺菌属、小肠结肠炎耶尔森菌小肠结肠炎亚种具强大的抗菌作用；绝大部分产广谱β-内酰胺酶肠杆菌科细菌、摩氏摩根菌摩根亚种和普通变形杆菌对本品中度敏感；本品对部分阴沟肠杆菌、摩氏摩根菌摩根亚种、弗劳地枸橼酸杆菌和产气肠杆菌有抗菌作用，而铜绿假单胞菌等假单胞菌属和产碱菌属对本品耐药，不动杆菌属对本品的敏感性亦差；本品对脆弱类杆菌的活性差。消化球菌、消化链球菌、产气荚膜梭菌、韦荣菌属革兰阳性厌氧球菌、梭杆菌属均对本品敏感，艰难梭菌通常耐药。本品对放线菌属、双歧杆菌属、真杆菌属等亦具抗菌活性。注射给药后广泛分布于全身各组织和体液中，在胸腔积液、腹水、胆汁、胆囊壁、脑脊液（脑膜有炎症时）、前列腺液和骨组织中均可达治疗浓度。药物在体内不代谢，24小时内给药量的80%以上以原形经肾脏排泄。t_1/2β为1.7小时。用于敏感菌所致的下呼吸道感染（如肺炎），尿路感染，淋病奈瑟菌所致的单纯性尿道炎、子宫颈和直肠感染，腹腔感染，盆腔炎性疾病（需联合应用对沙眼衣原体有效的药物），皮肤软组织感染，骨和关节感染，血流感染，脑膜炎（肺炎链球菌或流感嗜血杆菌所致）。治疗腹腔感染和盆腔感染时需与甲硝唑等抗厌氧菌药合用。

静脉滴注或注射：成人1次1~2g，每8~12小时1次；严重感染者的剂量可增至1次3~4g，每8小时1次；治疗非复杂性尿路感染时，1次0.5g，每12小时1次。控制滴入时间（0.5~2小时）。小儿50~100mg/（kg·d），严重感染可用至150mg/（kg·d），分2~3次。

①既往对本品过敏者禁用。对青霉素过敏及过敏体质者、孕妇、有胃肠道疾病史，特别是结肠炎患者慎用。6月龄以下小儿使用本品的安全性和有效性尚未确定。②可见皮疹、药物热及腹泻、恶心、呕吐、食欲缺乏，碱性磷酸酶、血清氨基转移酶轻度升高，暂时性血胆红素、血尿素氮和肌酐升高，白细胞减少，嗜酸性粒细胞增多等。③老年患者常伴有肾功能减退，应适当减少剂量或延长用药间隔时间。④一次大剂量静脉注射时可引起血管痛、血栓性静脉炎，应尽量减慢注射速度以防其发生。⑤本品溶解后在室温下放置不宜超过7小时，冰箱中放置不宜超过48小时。⑥与氨基糖苷类抗生素勿置同一容器中给药。

参见头孢氨苄。

氨噻肟烯头孢菌素，世福素，安的克妥，安的克威，奥德宁，彼优素，达力芬，扶欣抗，汉光妥，汇新沙，君特，康哌，克林盾，克沃莎，立健克，洛伟克，新福素，西复欣，特普宁，特力素，勤克沃，青可奕，舍尔，欧健，严逸，再握，誉舒，诺百优，威尤可，速普乐，Cefspan，FK027。

①头孢克肟片^{【典】【保乙】}：0.1g。②头孢克肟胶囊^{【典】【保乙】}：50mg、100mg。③头孢克肟颗粒^{【典】【保乙】}：50mg。④头孢克肟分散片^【保乙】：100mg。⑤头孢克肟咀嚼片：50mg。⑥头孢克肟干混悬剂：1g︰50mg。

本品系第三代口服头孢菌素，具有第三代头孢菌素的抗菌特性。对多数β-内酰胺酶稳定，许多产青霉素酶和头孢菌素酶菌株仍对本品敏感。其抗菌谱包括革兰阳性菌中的肺炎链球菌、化脓性链球菌；对革兰阴性菌中的淋病奈瑟菌（包括产酶株）、流感嗜血杆菌（包括产酶株）、卡他莫拉菌（包括产酶株）、大肠埃希菌、奇异变形杆菌均具良好的抗菌作用。在体外对副流感嗜血杆菌、普通变形杆菌、肺炎克雷伯菌、多杀性巴氏杆菌、普鲁威登菌、沙门菌属、志贺菌属、黏质沙雷菌、枸橼酸杆菌属亦具抗菌活性。本品对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌的抗菌作用差；对铜绿假单胞菌、肠杆菌属、脆弱类杆菌、梭菌属等无抗菌作用。口服吸收较慢，服药后4小时达血药峰浓度。在痰液、扁桃体、颌窦、中耳分泌物、胆汁中有较好的药物分布，服药后4~6小时尿中药物浓度最高。用于治疗由敏感菌引起的下列轻、中度感染：如急性细菌性支气管炎、慢性支气管炎伴急性细菌性感染、支气管扩张伴细菌感染、肺炎等呼吸系统感染，肾盂肾炎、膀胱炎、淋病奈瑟菌性尿道炎，胆囊炎、胆管炎，急性中耳炎、鼻窦炎等。

口服：成人1次50~100mg，1日2次。重症感染可增加至1次200mg，1日2次，空腹服用。单纯性淋病宜用400mg单剂疗法。小儿6~8mg/（kg·d），分2次服；30kg以上儿童用量同成人。

①对头孢菌素类过敏者禁用。对青霉素过敏及过敏体质者、孕妇、早产儿、新生儿及6月龄以下婴儿慎用。肾功能不全者应减量使用。②不良反应可见皮疹、瘙痒、发热、粒细胞减少、血小板减少、嗜酸性粒细胞增多；可致肝氨基转移酶及碱性磷酸酶升高、维生素缺乏、菌群失调或二重感染；也可致过敏性休克。③本品可干扰尿糖反应，使Benedict、Fehling及Clintest试验出现假阳性反应；也可使直接抗人球蛋白试验（Coombs test）出现阳性反应。④本品空腹服用较好，混悬液吸收较片剂为佳。不要将药物与牛奶、果汁混合后放置。

参见头孢氨苄。

全泽复，世扶尼，世富盛。

①头孢地尼片^【保乙】：0.1g、0.3g。②头孢地尼胶囊^{【典】【保乙】}：0.1g。③头孢地尼颗粒：50mg。④头孢地尼混悬液：5ml∶0.125g。

本品系口服第三代头孢菌素，对甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌、青霉素敏感肺炎链球菌、化脓性链球菌等革兰阳性球菌具良好的抗菌作用，其抗菌活性高于头孢克肟，对甲氧西林敏感表皮葡萄球菌、无乳链球菌和草绿色链球菌亦具抗菌活性。对耐甲氧西林葡萄球菌、肠球菌属无效。本品对革兰阴性杆菌的抗菌活性与头孢克肟相似，对包括产β-内酰胺酶的流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌具高度的抗菌活性；对异型枸橼酸杆菌、大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌及奇异变形菌亦具抗菌作用。铜绿假单胞菌等假单胞菌属、其他非发酵革兰阴性菌和肠杆菌属细菌对本品耐药。用于敏感菌所致的下列轻、中度感染：社区获得性肺炎、非复杂性皮肤软组织感染、慢性支气管炎急性发作、急性上颌窦炎、咽炎及扁桃体炎、急性中耳炎。

口服：成人及13岁以上青少年1次0.3g，1日2次。病情较轻或不能耐受上述剂量者，也可1次0.1g，1日3次。1日最大用量为0.6g，10日为1疗程。小儿8~10mg/（kg·d），分2次服（餐前1小时或餐后2小时服用），可视年龄及症状适当增减。6月龄~12岁儿童的急性中耳炎可口服本品混悬液1次7mg/kg，1日2次，共用5日。

①对头孢菌素类过敏者禁用。对青霉素过敏及过敏体质者、严重肾功能不全者慎用。②不良反应可见恶心、呕吐、腹泻、皮疹、荨麻疹、头痛等。如发生过敏反应，应立即停药。③与其他广谱抗生素相同，长期使用本品可能导致耐药菌增加，必须随时注意观察。治疗期间如果感染加重，需改变治疗方法。

①与铁剂合用可导致吸收减少并降低疗效。与抗酸药（含镁或铝）合用应间隔2小时以上。②其他参见头孢氨苄。

第四代头孢菌素具有广谱抗菌活性，对革兰阳性菌、阴性菌均有高效，对β-内酰胺酶高度稳定，对革兰阳性球菌及甲氧西林敏感葡萄球菌的抗菌活性较第三代头孢菌素强，可用于治疗第三代头孢菌素耐药的细菌感染。

头孢匹美，头孢匹姆，头孢泊姆，马斯平，达力能，卡洛欣，康利沃普，来比信，立健平，罗欣威，士瑞平，先可诺，信力威，立斯平，恒苏，悦康凯欣，派奈欣，若能，Maxipime。

注射用盐酸头孢吡肟^{【典】【保乙】}：按头孢吡肟计，0.5g、1.0g。

本品抗菌谱广，对大多数革兰阳性菌和革兰阴性杆菌，包括部分耐氨基糖苷类和耐第三代头孢菌素的菌株有抗菌作用。对甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌（包括青霉素耐药株）、无乳链球菌、化脓性链球菌的抗菌活性较头孢他啶强。但耐甲氧西林葡萄球菌对本品耐药；对于多数肠杆菌科细菌有良好的作用，对产AmpC酶的细菌如黏质沙雷菌、弗劳地枸橼酸杆菌、阴沟肠杆菌、摩根菌属、普鲁威登菌等也有良好的作用。对肺炎克雷伯菌、产气肠杆菌、阴沟肠杆菌、弗劳地枸橼酸杆菌、摩根菌属、沙雷菌属等的活性明显较头孢他啶、头孢噻肟强；对流感嗜血杆菌的作用较头孢他啶强；对沙门菌属、志贺菌属的作用强；对铜绿假单胞菌的作用与头孢他啶相仿或略差；其他非发酵革兰阴性杆菌、黄杆菌属以及厌氧菌对本品耐药。注射给药后吸收迅速，分布良好，在尿液、胆汁、腹水、气管黏膜、痰液、前列腺液、阑尾、胆囊中均可达到有效药物浓度，并可进入炎性脑脊液中。85%的药物以原形由尿排泄。t_1/2约为2小时。用于治疗敏感菌所致的下列中、重度感染：中、重度肺炎，中、重度单纯性或复杂性尿路感染（包括肾盂肾炎），并发血流感染，皮肤软组织感染，腹腔内感染（腹膜炎、胆道感染），盆腔感染，中性粒细胞缺乏患者发热的经验治疗等。对疑有厌氧菌混合感染的患者，如腹腔内感染、盆腔感染，建议联合其他抗厌氧菌的药物。

静脉滴注：成人1日2~4g，分2次给予。极严重感染可1日6g，分3次给予。用0.9%氯化钠注射液、5%~10%葡萄糖注射液、0.16mol/L乳酸钠注射液、复方氯化钠注射液等溶解。泌尿系感染1日1g。肾功能不全者需调整用药剂量。小儿50~100mg/（kg·d），分2次（每12小时1次），不能超过成人剂量。

①对曾有头孢菌素类或青霉素类过敏史者应避免使用，孕妇、哺乳期妇女及新生儿慎用。②不良反应可见局部刺激、皮疹、发热、腹泻、恶心、呕吐、食欲缺乏、头痛、菌群失调、二重感染等；检验结果可见AST、ALT升高，Coombs反应阳性，嗜酸性粒细胞增多等。③有出血倾向患者应监测凝血酶原时间。④溶解液在室温24小时内应用。

①与氨基糖苷类抗生素合用有协同抗菌作用。②与氨基糖苷类抗生素、抗肿瘤药及高效利尿药如呋塞米等同时使用可能会增加肾毒性。③本品不宜与甲硝唑、万古霉素、庆大霉素、妥布霉素、奈替米星、氨茶碱等配伍应用。

头孢吡隆，氨噻肟吡戊头孢，派新，Metran。

①注射用硫酸头孢匹罗^【保乙】：0.5g、1g。②硫酸头孢匹罗氯化钠注射液：0.5g、1g。

本品对主要致病菌的抗菌活性较许多第三代头孢菌素强。多数革兰阳性菌，如金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌（包括耐青霉素菌株）、化脓性链球菌、肺炎链球菌、无乳链球菌、草绿色链球菌、痤疮丙酸杆菌、白喉棒状杆菌、梭菌属（大多数菌株）对本品敏感；对革兰阴性菌，如枸橼酸杆菌属、大肠埃希菌、沙门菌属、志贺菌属、克雷伯菌属、肠杆菌属、假单胞菌属、沙雷菌属、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、摩根菌、普鲁威登菌、小肠结肠炎耶尔森菌小肠结肠炎亚种、出血败血性巴斯德菌、流感嗜血杆菌、杜克嗜血杆菌、卡他莫拉菌、脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌、脆弱类杆菌（非产β-内酰胺酶菌株）等有良好的抗菌作用；而粪肠球菌、艰难梭菌、产β-内酰胺酶的脆弱类杆菌对本品耐药。抗菌作用受β-内酰胺酶（尤其是Ⅰ类β-内酰胺酶）的影响小。体内分布广泛，可进入痰液、腹水、胆汁、脑脊液、心、肺、肾、前列腺和子宫等组织和体液中，也可分泌至乳汁中。主要用于敏感菌所致的严重下呼吸道感染、复杂尿路感染、严重皮肤软组织感染及菌血症、化脓性脑膜炎、腹腔内感染、肝胆系统感染、盆腔内感染和中性粒细胞减少者所患的严重感染等。

静脉注射或滴注：成人1次1~2g，每12小时1次。肾功能不全时，先给予1~2g负荷剂量，再根据肌酐清除率进行调整，5~20ml/min者1次0.5~1g，1日1次；20~50ml/min者1次0.5~1g，1日2次；>50ml/min者不需调整剂量。

①对本品或其他头孢菌素类过敏者禁用。对青霉素过敏、肾功能不全、溃疡性结肠炎、克罗恩病或假膜性肠炎者慎用。不推荐12岁以下儿童使用。孕妇及哺乳期妇女用药应权衡利弊。②常见皮疹、发热及恶心、呕吐、腹痛、腹泻、食欲缺乏等胃肠反应。用药期间如出现过敏反应，须立即停药；若出现频繁腹泻，应明确诊断是否为假膜性肠炎，一旦明确诊断应立即停药，并使用万古霉素或甲硝唑进行治疗，不能使用抑制肠蠕动的止泻药。③轻微可逆的化验改变等，与第一代头孢菌素相似，停药后可自行消失。

参见头孢氨苄。

头孢立定，CFCL。

注射用头孢克定：0.5g、1g。

本品为第四代头孢菌素，革兰阴性杆菌对本品高度敏感，对铜绿假单胞菌的作用较头孢他啶强4~16倍，对其他假单胞菌也具良好的抗菌作用。对大多数肠杆菌科细菌的抗菌活性较第三代头孢菌素强，某些耐第三代头孢菌素的枸橼酸杆菌属、肠球菌属以及葡萄糖非发酵菌对本品也敏感；对多种β-内酰胺酶稳定；对细菌细胞壁的穿透性强。本品静脉滴注给药后的体内过程与头孢他啶相仿，吸收良好，分布广泛。药物在血浆、肺、气管、甲状腺、骨、主动脉、肝脏、胆囊、脾脏、胰液、骨骼肌、皮下组织、扁桃体、女性生殖器、盆腔透出液、腹膜及腹水中均可达到有效抗菌浓度。本品可透过胎盘屏障，也可经乳汁分泌。血浆蛋白结合率为4.0%。血清半衰期为1.92小时，老年人和肾功能不全者半衰期延长，排泄减慢。药物主要以原形随尿液排泄，给药后24小时内82%~86%的给药量经尿液排出。用于治疗敏感菌所致的呼吸道感染，如肺炎、支气管炎、肺脓肿、肺囊性纤维病变合并感染、支气管扩张合并感染等；泌尿生殖器感染，如肾盂肾炎、尿道炎、子宫附件炎、盆腔炎等；腹内感染，如胆囊炎、胆管炎、腹膜炎等；皮肤软组织感染；骨、关节感染；严重耳、鼻、喉感染；其他严重感染，如败血症、急性化脓性脑膜炎等。

静脉滴注：成人1日2g，严重感染可用至1日4g，分2次给予，溶于0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液100~250ml中滴注。

①对本品或其他头孢菌素类药过敏者禁用。严重肾功能障碍、高龄体弱及全身状况差者慎用。②不良反应少而轻微，常见皮疹、药物热等过敏反应，极少见过敏性休克。偶见腹泻、恶心、呕吐等消化道症状。少数患者用药后偶见丙氨酸氨基转移酶、天门冬氨酸氨基转移酶轻度升高，嗜酸性粒细胞增多。极少见凝血酶原活性下降。

本类药物主要是针对细菌产生的β-内酰胺酶而发挥作用，它们的共同特点是：①本身没有或只有较弱的抗菌活性，但可作为自杀性底物与β-内酰胺酶呈不可逆结合，抑制了β-内酰胺酶，从而保护了β-内酰胺类抗生素的活性。该类药物与β-内酰胺类抗生素联合应用或组成复方制剂使用，使β-内酰胺类抗生素免遭β-内酰胺酶的水解而保持或增强其抗菌活性。②本类药对不产酶的细菌无增强效果。③其药动学特性应与合用的β-内酰胺类抗生素相仿，并且不增加后者的毒性。④本类药物的口服制剂可用于对其敏感的产酶株所致的轻症感染；其注射制剂则可用于对其敏感的产酶株所致的中、重度感染。⑤随着细菌产酶情况的不断变化，种类增加，耐药程度越来越高，本类药物的结合能力和抑制效果也会发生相应的变化，临床使用中应密切观察。

【别名】　舒氨西林，青霉烷砜-氨苄青霉素，氨苄青霉素-舒巴克坦，欣安林，凯德林，凯兰欣，丽安林，普舒，齐萨，强力安必仙，施坦宁，舒氨新，优力新，优普林，舒齐峰。

【制剂与规格】　注射用氨苄西林钠舒巴坦钠^{【典】【保乙】}：0.75g、1.5g、2.25g、3.0g（分别含氨苄西林钠0.5g、1.0g、1.5g、2.0g与舒巴坦钠0.25g、0.5g、0.75g、1.0g）。

【作用与应用】　本品是氨苄西林和β-内酰胺酶抑制药舒巴坦的复方制剂。两者联合后，不仅保护氨苄西林免受酶的水解破坏，而且扩大了其抗菌谱。本品对包括产酶菌株在内的葡萄球菌属、链球菌属、肺炎链球菌、肠球菌属、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、淋病奈瑟菌、不动杆菌属、梭杆菌属、消化球菌、消化链球菌、脆弱类杆菌及其他类杆菌属均具抗菌活性。对产酶和不产酶菌株均有较好的抗菌作用。对耐甲氧西林葡萄球菌、铜绿假单胞菌、肠杆菌属、摩根菌属、沙雷菌属的抗菌活性差。用于治疗上述敏感菌所致的呼吸道、泌尿道、胆道及腹腔、盆腔、皮肤软组织、中耳及鼻窦等部位的感染。

【用法与用量】 ①深部肌内注射：1次0.75g（氨苄西林0.5g和舒巴坦钠0.25g），1日2~4次，1日最大剂量不超过6g。②静脉注射或滴注：成人1次1.5g，1日2~4次，1日最大量不超过12g（其中舒巴坦1日剂量不超过4g）。静脉滴注时以100ml等渗氯化钠注射液或注射用水溶解，滴注0.5~1小时。小儿肌内注射或静脉滴注75~225mg/（kg·d），分3~4次（浓度为20mg/ml，剂量按氨苄西林计算）给药。

【注意事项】　①本品与青霉素有交叉过敏反应，对青霉素及本品任一组分过敏者、单核细胞增多症患者禁用。用药前须做青霉素皮试，皮试反应阳性者禁用。孕妇及哺乳期妇女、早产儿、新生儿慎用。②肌内注射疼痛较明显，可用0.5%利多卡因注射液作溶媒。③发生不敏感微生物（包括真菌感染）的过度繁殖或二重感染时，应停药并适当更换药物治疗。④其他参见氨苄西林。

【别名】　贝隆，倍宗，施利静，舒诺欣，思海能，苏克，舒氨，垠舒，Sumaclina。

【制剂与规格】　①托西酸舒他西林片^【典】：按舒他西林计，0.125g、0.1875g、0.25g、0.375g。②托西酸舒他西林胶囊^【典】：0.125g（按舒他西林计）。③托西酸舒他西林颗粒^【典】：按舒他西林计，0.125g、0.375g。④甲苯磺酸舒他西林片： 0.125g、0.375g（按舒他西林计）。⑤甲苯磺酸舒他西林胶囊： 0.125g、0.1875g、0.375g（按舒他西林计）。⑥舒他西林干混悬剂：0.25g。

【作用与应用】　本品是由氨苄西林和舒巴坦以甲烯基相结合，形成具双酯结构的化合物，在体内经酯酶分解析出氨苄西林和舒巴坦起联合抗菌作用，供口服用。作用及其特点与氨苄西林-舒巴坦相同，口服吸收迅速，约1小时血药浓度达峰值。t_1/2约1小时（或稍长）。用于治疗敏感菌（包括产β-内酰胺酶菌株）所致的呼吸道感染（鼻窦炎、中耳炎、扁桃体炎等上呼吸道感染；支气管炎、肺炎等下呼吸道感染）、泌尿系统感染（包括淋病）、皮肤软组织感染；也适用于经初期使用氨苄西林-舒巴坦注射给药（肌内或静脉给药）治疗后的维持治疗。

【用法与用量】　口服：1次0.375g，1日2~4次，在餐前1小时或餐后2小时服用。小儿体重<30kg者按50mg/（kg·d），分2次给药；体重>30kg者按成人剂量给药。

【注意事项】　①胃肠反应及皮疹的发生率较高。②其他参见氨苄西林-舒巴坦。

【别名】　羟氨苄青霉素-克拉维酸钾，棒酸钾-羟氨苄青霉素，阿莫西林棒酸盐，复方羟氨苄青霉素，强化羟氨苄青霉素，复方阿莫西林，阿莫西林棒酸盐，阿莫西林三水酸-克拉维酸钾，阿莫维酸钾，强力阿莫仙，奥格门汀，安美汀，力百汀，安灭菌，阿莫克拉，艾克儿，安奇，博美欣，克瑞兰，诺可，瑞思，盛西凯，舒仙琳奥先，棒林，必百欣，超青，健澳，金力舒，君尔清，克瑞兰，莱得怡，力丁沙，灵胜再林，维安可欣，沃格孟汀，尤林加，元欣，威其达，阿莫克，胜艾。

【制剂与规格】　①注射用阿莫西林克拉维酸钾^{【典】【基】【保乙】}5∶1针：0.3g、0.6g、1.2g（分别含阿莫西林0.25g、0.5g、1g，克拉维酸钾0.05g、0.1g、0.2g）。②阿莫西林克拉维酸钾片^{【典】【基】【保甲】}：2∶1片：0.375g（阿莫西林0.25g，克拉维酸钾0.125g）；4∶1片：0.3125g（含阿莫西林0.25g，克拉维酸钾0.0625g）；7∶1片：0.457g、1.0g（ 分别含阿莫西林0.4g、0.875g，克拉维酸钾0.057g、0.125g）。③阿莫西林克拉维酸钾分散片^{【典】【保甲】}： 4∶1片：0.15625g（阿莫西林0.125g，克拉维酸钾0.03125g）；7∶1片：0.2285g、0.457g（分别含阿莫西林0.2g、0.4g，克拉维酸钾0.0285g、0.057g）。④阿莫西林克拉维酸钾颗粒^{【典】【基】【保乙】}：2∶1颗粒：0.375g（阿莫西林0.25g，克拉维酸钾0.125g）；4∶1颗粒：0.15625g（阿莫西林0.125g，克拉维酸钾0.03125g）；7∶1颗粒：0.2285g（阿莫西林0.2g，克拉维酸钾0.0285g）。⑤阿莫西林克拉维酸钾混悬液^【保乙】：5ml∶0.15625g、5ml∶0.3125g（分别含阿莫西林0.125g、0.25g，克拉维酸钾0.03125g、0.0625g）。⑥阿莫西林克拉维酸钾咀嚼片：2∶1片：0.1875g、0.375g（分别含阿莫西林0.125g、0.25g，克拉维酸钾0.0625g、0.125g）；4∶1片：0.625g（阿莫西林0.5g，克拉维酸钾0.125g）。⑦阿莫西林克拉维酸钾干混悬剂^{【典】【基】}：4∶1干混悬剂：0.15625g、0.3125g（ 分别含阿莫西林0.125g、0.25g，克拉维酸钾0.03125g、0.0625g）；7∶1干混悬剂：0.2285g（阿莫西林0.2g，克拉维酸钾0.0285g）；14∶1干混悬剂：0.643g（阿莫西林0.6g，克拉维酸钾0.043g）。

【作用与应用】　本品是由阿莫西林与β-内酰胺酶抑制药克拉维酸钾组成的复方制剂。由于克拉维酸可保护阿莫西林免受β-内酰胺酶的灭活，从而使阿莫西林仍保持抗菌活性，并可扩大抗菌谱。本品对产β-内酰胺酶的葡萄球菌属、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、大肠埃希菌、沙门菌属、克雷伯菌属、变形杆菌属等肠杆菌科细菌具良好的抗菌作用。脆弱类杆菌、梭杆菌属、消化链球菌等厌氧菌也对本品敏感，但对铜绿假单胞菌、耐甲氧西林葡萄球菌以及肠杆菌属、枸橼酸杆菌属、沙雷菌属等的抗菌作用差。口服吸收良好，不受食物、牛奶及抗酸药的影响。两者配伍后对各自的药动学参数无显著影响。在多数组织和体液中分布良好，但血脑屏障的通透性差。在尿中的药物浓度较高。适用于对本品敏感但对阿莫西林、氨苄西林或第一代头孢菌素耐药的产酶耐药菌所致的呼吸道感染（如扁桃体炎、鼻窦炎、咽炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、肺炎、肺脓肿和支气管扩张合并感染）、泌尿生殖系统感染（如膀胱炎、尿道炎、肾盂肾炎、前列腺炎、盆腔炎、淋病奈瑟菌尿路感染、软性下疳、产后感染）、皮肤软组织感染（如疖、脓肿、蜂窝织炎、创伤感染）、中耳炎、腹内脓毒症、腹膜炎、骨和关节感染、血流感染等。

【用法与用量】　①口服：轻至中度感染，成人1次375mg，每8小时1次；肺炎及其他严重感染，1次625mg，每6~8小时1次，餐后服。小儿体重<40kg 者25mg/（kg·d），分2次；较重的感染40~50mg/（kg·d），分2次；12岁以上剂量同成人。以上疗程均为7~10日。②静脉滴注：成人1次1.2g（阿莫西林1g，克拉维酸钾0.2g），溶于0.9%氯化钠注射液50~100ml中，滴注30分钟，1日2~3次，严重感染1日4次。小儿50~100mg/（kg·d），分3~4次。

【注意事项】　①用前需做皮试，青霉素过敏者禁用。孕妇、哺乳期妇女慎用。②不良反应与阿莫西林相同，但胃肠反应略高。③本品溶解后应立即使用，不宜保存，不宜肌内注射，不宜与脂质乳液、葡萄糖、葡聚糖、碳酸氢钠及氨基糖苷类抗生素混合。④克拉维酸单次剂量以不超过0.2g，每日剂量以不超过0.4g为宜。重症患者需要多次给药时，应按说明书规定的剂量使用，并应注意克拉维酸可能发生的不良反应。⑤对于体重<40kg的儿童，建议选用混悬剂。不同配比的阿莫西林和克拉维酸钾组成的复方制剂不能互相替代。⑥其他参见阿莫西林。

【药物相互作用】　①与阿司匹林、吲哚美辛、甲氨蝶呤、别嘌醇类尿酸合成抑制药同用可增加本品的不良反应发生率。②与氯霉素、大环内酯类、四环素类、磺胺类药等抑菌药同用可干扰本品的杀菌活性。③与避孕药同用可降低避孕药的药效。

【别名】　阿莫西林舒巴坦匹酯，倍舒林，舒萨林，力坦，特福猛，威奇达，西迪林，强舒西林，泰霸猛IBL，Trifamox IBL。

【制剂与规格】　①注射用阿莫西林钠舒巴坦钠^【保乙】：0.75g、1.5g（分别含阿莫西林0.5g、1g，舒巴坦0.25g 、0.5g）。②阿莫西林舒巴坦匹酯片：0.5g（阿莫西林0.25g，舒巴坦0.25g）。

【作用与应用】　本品是阿莫西林和β-内酰胺酶抑制药舒巴坦组成的复方制剂。两药联合后提高了阿莫西林抗产酶耐药菌的作用，扩大了抗菌谱，增强了抗菌活性。抗菌谱包括革兰阳性需氧菌，如金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、肺炎链球菌、绿色链球菌、化脓链球菌、粪肠球菌、炭疽芽胞杆菌、李斯特菌属、棒状杆菌属；厌氧菌如厌氧芽胞梭菌属、消化链球菌属及消化球菌属等。革兰阴性需氧菌如大肠埃希菌、布鲁菌、脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌、卡他莫拉菌、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、克雷伯菌属、沙门菌属、志贺菌属、流感嗜血杆菌、杜克嗜血杆菌、百日咳鲍特菌、出血败血性巴斯德菌、小肠结肠炎耶尔森菌小肠结肠炎亚种、空肠弯曲菌、霍乱弧菌及厌氧菌类杆菌属等也均对其敏感。两者在多数组织、体液中分布良好，可透过血脑屏障及胎盘屏障。用于产酶耐药菌所致的呼吸系统、泌尿生殖系统、皮肤软组织、耳、鼻、喉感染，感染性腹泻，腹膜炎，骨髓炎，细菌性心内膜炎，败血症等。

【用法与用量】　①静脉滴注：成人1日4.5~6g，分2~3次给予；严重感染可增至1日9g或150mg/kg。疗程一般为7~14日。②口服：1次0.5~1.0g，1日3次。

【注意事项】　①对青霉素或其他β-内酰胺类及舒巴坦过敏者禁用。单核细胞增多症、严重肾功能障碍、有过敏性疾病史者、哺乳期妇女及1岁以下儿童慎用。孕妇用药应权衡利弊。②可见注射部位疼痛、血栓性静脉炎、腹泻、面部潮红；长期使用易发生二重感染（如假单胞菌和假丝酵母感染）。③配成溶液后必须及时使用，不宜久置。④其他参见阿莫西林。

【药物相互作用】　①接受别嘌醇或双硫仑治疗的患者不宜使用本品。②本品与重金属（特别是铜、锌和汞）呈配伍禁忌。③其他参见阿莫西林。

【别名】　哌拉西林钠三唑巴坦钠，他唑西林，复方哌拉西林，特治星，安迪泰，邦达，锋泰灵，海他欣，凯伦，联邦他唑仙，Tazocin。

【制剂与规格】　注射用哌拉西林钠-他唑巴坦钠^{【典】【保乙】}：0.5625g、1.125g、2.25g、4.5g（分别含哌拉西林0.5g、1.0g、2.0g 、4.0g，他唑巴坦0.0625g 、0.125g、0.25g、0.5g）。

【作用与应用】　本品为哌拉西林和他唑巴坦以8︰1组成的复方制剂，配伍后可使耐药菌恢复原来的敏感性，并拓展了抗菌谱，对一些革兰阳性菌也有效。其抗菌谱包括对大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、普鲁威登菌属、摩氏摩根菌摩根亚种、沙雷菌属、枸橼酸杆菌属、沙门菌属等肠杆菌科细菌，流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、铜绿假单胞菌、不动杆菌属等革兰阴性菌，以及金黄色葡萄球菌、凝固酶阴性葡萄球菌等均具良好的抗菌作用；类杆菌属（包括脆弱类杆菌）、普雷沃菌属、产气荚膜梭菌等厌氧菌也对本品敏感。用于治疗对哌拉西林耐药但对本品敏感的产β-内酰胺酶细菌所致的中、重度感染，如肺炎等下呼吸道感染（治疗医院获得性铜绿假单胞菌肺炎时，应联合氨基糖苷类或其他抗铜绿假单胞菌药物，但不能混合注射）、腹腔感染（阑尾炎、腹膜炎等）、盆腔感染（子宫内膜炎等）、泌尿系统感染、骨及关节感染、皮肤软组织感染（包括蜂窝织炎、皮肤脓肿、缺血性或糖尿病性足感染）和血流感染等；也可用于多种细菌的混合感染和中性粒细胞缺乏者的感染。

【用法与用量】　静脉滴注：成人和12岁以上儿童1次4.5g，每6小时1次。滴注前将本品用20ml稀释液（0.9%氯化钠注射液或注射用水）充分溶解后，立即加入250ml溶剂（5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液）中再进行滴注，滴注时间不能少于30分钟。肾功能不全患者应适当延长给药间隔时间或减少用药剂量。12岁以下儿童0.1~0.3g/（kg·d），分3~4次。

【注意事项】　①用前必须做皮肤敏感试验，皮试反应阳性者禁用。对青霉素类及β-内酰胺酶抑制药过敏者禁用。肾功能不全者、孕妇、哺乳期妇女及儿童慎用。②不良反应与哌拉西林相似，有皮肤和全身过敏反应，且胃肠反应较多见。尚可有注射局部疼痛、中枢神经系统反应、高血压、水肿及发热等。③长期应用应检查肝、肾功能和造血功能。④本品不能用复方乳酸钠注射液作注射溶剂。⑤其他参见青霉素。

【药物相互作用】　与肝素等抗凝血药及阿司匹林等非甾体抗炎镇痛药合用可增加出血的危险性。

【别名】　特灭菌，力可多，新克君，百定，康力哌，一君，新特灭，派纾，益坦，苏哌，Sulperacillin。

【制剂与规格】　注射用哌拉西林钠舒巴坦钠^【保乙】（4∶1）：1.0g、1.25g、2.5g（分别含哌拉西林钠0.8g、1.0g、2.0g，舒巴坦钠0.2g、0.25g、0.5g）；（2∶1）：1.25g（哌拉西林钠1.0g，舒巴坦钠0.25g）。

【作用与应用】　本品是由哌拉西林和舒巴坦组成的复方制剂，价格较哌拉西林-他唑巴坦低廉。对革兰阴性菌中产和不产β-内酰胺酶的大肠埃希菌、变形杆菌属、克雷伯菌属、铜绿假单胞菌的抗菌活性强；对嗜血杆菌属（流感和副流感嗜血杆菌）、沙门菌属、志贺菌属、沙雷菌属、枸橼酸杆菌属、普鲁威登菌属、不动杆菌属、摩根菌属、弧菌属、耶尔森菌属、淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌等均有较强的抗菌活性；革兰阳性菌中产和不产β-内酰胺酶的葡萄球菌属、链球菌属、肠球菌属，脆弱类杆菌及其他类杆菌、梭杆菌属、消化链球菌属等厌氧菌也对本品敏感。适用于对哌拉西林耐药，但对哌拉西林-舒巴坦敏感的产β-内酰胺酶的细菌所致的呼吸系统、泌尿生殖系统的中、重度感染。

【用法与用量】　静脉滴注：成人1次2.5~5g，每12小时1次；严重或难治性感染每8小时1次。1日最大用量不得超过20g（舒巴坦最大剂量为1日4g）。疗程通常为7~14日。65岁以上老年患者剂量酌减；肾功能不全时应酌情调整剂量。

【注意事项】【药物相互作用】　参见哌拉西林-他唑巴坦。

【别名】　美洛巴坦，佳洛坦，开林，凯韦可。

【制剂与规格】　注射用美洛西林钠舒巴坦钠^【保乙】（4∶1）：1.25g、2.5g（分别含美洛西林钠1.0g、2.0g，舒巴坦钠0.25g、0.5g）。

【作用与应用】　本品是由美洛西林和舒巴坦按4∶1组成的复合制剂。美洛西林为抗铜绿假单胞菌广谱青霉素，对包括铜绿假单胞菌在内的大多数革兰阴性杆菌、链球菌属（包括肠球菌）等革兰阳性菌和类杆菌属厌氧菌具有抗菌作用；舒巴坦为β-内酰胺酶抑制药，对由β-内酰胺酶类耐药菌株产生的多数β-内酰胺酶具有不可逆的抑制作用，防止耐药菌株对美洛西林的破坏。两者联合应用有明显的抗菌协同作用，可增强对多种产酶菌株（如金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌）及不动杆菌属、产碱杆菌、黏质沙雷菌、产气肠杆菌、阴沟肠杆菌、枸橼酸杆菌、志贺菌属、铜绿假单胞菌等的抗菌作用。适用于产酶耐药菌引起的呼吸系统、泌尿生殖系统、腹腔、皮肤软组织等严重的系统感染及脑膜炎、细菌性心内膜炎、血流感染等。

【用法与用量】　静脉滴注：1次2.5~3.75g（美洛西林钠2~3g，舒巴坦钠0.5g~0.75g），每8小时或12小时1次，用适量注射用水溶解后加入0.9%氯化钠注射液或5%~10%葡萄糖注射液100ml中静脉滴注，每次滴注时间为30~50分钟。1日最高剂量不宜超过15g（美洛西林钠12g，舒巴坦钠3g）。疗程7~14日。

【注意事项】【药物相互作用】　参见美洛西林和舒巴坦。

【别名】　羧噻吩青霉素钠-棒酸钾，替门汀，泰门汀，特美汀，替曼汀，中诺先林，特泯菌，Timentin。

【制剂与规格】　注射用替卡西林钠克拉维酸钾^【保乙】（15∶1）：1.6g、3.2g（分别含替卡西林钠1.5g、3g，克拉维酸钾0.1g 、0.2g）。

【作用与应用】 本品是替卡西林和克拉维酸组成的复方制剂，两者联合具有协同作用，不但扩大了抗菌谱，而且增强了抗菌活性。本品对不产或产β-内酰胺酶的大肠埃希菌、沙门菌属、克雷伯菌属、变形杆菌属、普鲁威登菌属、摩氏摩根菌摩根亚种、不动杆菌属、沙雷菌属、枸橼酸杆菌属等肠杆菌科细菌，铜绿假单胞菌、嗜麦芽窄食单胞菌、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌等其他革兰阴性菌，以及金黄色葡萄球菌、凝固酶阴性葡萄球菌等具良好的抗菌活性。脆弱类杆菌及其他类杆菌属，产气荚膜梭菌、艰难梭菌等梭菌属，梭杆菌属，真杆菌属也对本品敏感。本品注射给药后吸收迅速，体内分布广泛。适用于上述产β-内酰胺酶的敏感菌所致的血流感染，下呼吸道感染，骨和关节感染，皮肤软组织感染，泌尿道感染（包括单纯性或复杂性），胆道、腹膜炎等腹腔感染，盆腔感染，各种手术后感染等；但对耐药菌株引起的中枢神经系统感染无效。

【用法与用量】　静脉注射或滴注：成人1次3g，溶于13ml等渗氯化钠注射液或注射用水中，缓缓静脉注射；或溶于适量溶剂中静脉滴注，于30分钟内滴完；每4~6小时1次。小儿200~300mg/（kg·d），分4次（每6~8小时1次）；体重>60kg者同成人量。

【注意事项】　①用前须做青霉素过敏试验。对青霉素及β-内酰胺酶抑制药过敏者禁用。肝肾功能严重损害、凝血功能异常者及孕妇慎用。②大剂量用药可有出血倾向，但较少见，一旦出现应立即停药。③本品不宜肌内注射，且不宜与碳酸氢钠、血液制品、蛋白水解液或脂质乳液及氨基糖苷类抗生素混合。④其他参见替卡西林。

【药物相互作用】　参见替卡西林。

【别名】　舒普深，海舒必，优普同，瑞普欣，铃兰欣，新瑞普欣，哌舒平，中诺克迪，欣妥治，先舒，利君派舒，二叶仙，锋哌新，中诺哌舒，斯坦定，威特神，康力舒，康利必欣，可倍，立键舒，舒巴同，Sulperazon。

【制剂与规格】　注射用头孢哌酮钠舒巴坦钠^{【典】【保乙】}：1︰1针：0.5g、0.75g、1.0g、1.5g、2.0g、3.0g、4.0g（分别含头孢哌酮钠0.25g、0.375g、0.5g、0.75g、1.0g、1.5g、2.0g与舒巴坦钠0.25g、0.375g、0.5g、0.75g、1.0g、1.5g、2.0g）；2︰1针：0.75g、1.5g、2.25g、3.0g（分别含头孢哌酮钠0.5g、1.0g、1.5g、2.0g与舒巴坦钠0.25g、0.5g、0.75g、1.0g）。

【作用与应用】　本品为头孢哌酮与舒巴坦的复方制剂。头孢哌酮对多数β-内酰胺酶的稳定性较差，两者联合应用可增强头孢哌酮抗多种β-内酰胺酶的能力，并可产生明显的协同抗菌作用。本品对大肠埃希菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、枸橼酸杆菌属、变形杆菌属、普鲁威登菌属、沙雷菌属、沙门菌属、志贺菌属等肠杆菌科细菌、铜绿假单胞菌及不动杆菌属、流感嗜血杆菌均具良好的抗菌活性。淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌亦对本品敏感。对甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌等链球菌属有抗菌作用，但耐甲氧西林葡萄球菌、肠球菌属对本品耐药。厌氧菌中的脆弱类杆菌及其他类杆菌属、梭杆菌属、消化球菌、消化链球菌、梭菌属、真杆菌属和乳杆菌属均对本品敏感。两药均能较好地分布到胆汁、胆囊、皮肤、阑尾、卵巢、子宫和其他组织及体液中，但对血脑屏障的渗透性较差。适用于对头孢哌酮耐药但对本品敏感的致病菌所致的下呼吸道感染（支气管扩张合并细菌感染、肺炎、肺脓肿、脓胸），泌尿生殖系统感染（包括肾盂肾炎及复杂性尿路感染、盆腔炎、子宫内膜炎、淋病等），烧伤、创伤或外科切口感染等皮肤软组织感染，骨与关节感染，腹膜炎、胆囊炎、胆管炎、肝脓肿及其他腹腔内感染，血流感染，感染性心内膜炎等。

【用法与用量】　静脉滴注：一般感染，成人1次1~2g（头孢哌酮0.5~1g），1日2次；严重或难治性感染可增至1次4g，1日2次。滴注时间为30~60分钟。舒巴坦最大剂量为1日4g。小儿40~80mg/（kg·d）（即头孢哌酮20~40mg/kg），严重或难治性感染可增至160mg/（kg·d），分2~4次给药，舒巴坦最高剂量不得超过80mg/（kg·d）。

【注意事项】　①对本品任何组分及其他头孢菌素类药过敏者禁用。孕妇、哺乳期妇女、年老、体弱者慎用。②严重胆道梗阻、严重肝脏疾病或同时存在肾功能障碍时，应调整剂量及用药间隔时间。③不良反应较轻，可见胃肠反应、皮疹、瘙痒及药物热等。用药过程中可出现可逆性中性粒细胞减少、嗜酸性粒细胞增多及血小板减少、凝血酶原时间延长。④肌内注射本品可有一过性疼痛。静脉用药可发生输注部位静脉炎。⑤使用本品期间不宜饮酒或服用含乙醇类的药物或饮料。

【药物相互作用】　参见头孢哌酮。

【制剂与规格】　注射用头孢哌酮钠他唑巴坦钠：1.0g、2.0g（分别含头孢哌酮钠0.8g、1.6g，他唑巴坦钠0.2g、0.4g）。

【作用与应用】 本品为第三代头孢菌素头孢哌酮与β-内酰胺酶抑制药他唑巴坦组成的复方制剂。他唑巴坦对由β-内酰胺类耐药菌株产生的多数重要β-内酰胺酶具有不可逆的抑制作用，两者联用具有明显的协同作用。用于治疗对头孢哌酮单药耐药但对本品敏感的产β-内酰胺酶细菌所致的中、重度感染，如下呼吸道感染（肺炎、慢性支气管炎急性发作、急性支气管炎、肺脓肿和其他肺部感染），泌尿生殖系统感染（急性肾盂肾炎、慢性肾盂肾炎急性发作、复杂性尿路感染、子宫内膜炎、淋病和其他生殖道感染），腹腔、盆腔感染（腹膜炎、胆囊炎、胆管炎和其他腹腔内感染、盆腔炎等），血流感染，脑膜炎，重症皮肤软组织感染。

【用法与用量】　静脉滴注：成人1次2g，每8或12小时1次。先用灭菌注射用水或0.9%氯化钠注射液5~10ml溶解，再以5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液150~250ml稀释后静脉滴注，每次滴注时间为30~60分钟（不得少于30分钟），疗程一般为7~10日，重症感染可适当延长。严重肾功能不全患者（肌酐清除率<30ml/min）每12小时的他唑巴坦剂量应不超过0.5g。

【注意事项】　①对本品中的任何成分或其他β-内酰胺类抗生素过敏者禁用。对青霉素类过敏者、孕妇及哺乳期妇女、老年人慎用。②常见腹泻、稀便、恶心、呕吐等胃肠反应，偶有头痛、寒战、发热、输注部位疼痛和静脉炎。③长期使用可导致可逆性中性粒细胞减少，血小板减少，凝血酶原时间延长和ALT、AST、血胆红素一过性升高。④本品可引起过敏反应，表现为斑丘疹、荨麻疹、嗜酸性粒细胞增多和药物热。严重过敏者应立即给予肾上腺素、皮质激素类药及给氧。⑤需控制盐摄入量的患者使用本品时应定期检查血清电解质水平；对于同时接受细胞毒性药物或利尿药治疗者，要警惕发生低钾血症的可能。⑥肝、肾功能减退及严重胆道梗阻患者使用本品时需调整用量与给药间隔时间，并应监测血药浓度。⑦用药期间应进行出血时间、凝血酶原时间监测；进行较长时间治疗时应定期检查肝、肾功能和血象；与氨基糖苷类抗生素联用时应监测肾功能。⑧用药期间应避免饮用含乙醇的饮料。⑨同时应用维生素K可防止出血现象的发生。

【药物相互作用】　①与氨基糖苷类（庆大霉素、妥布霉素）联合应用对肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌的某些敏感菌株有协同作用，但混合注射为配伍禁忌。②与下列药物同时应用可能引起出血：抗凝血药肝素、香豆素类或茚满二酮衍生物、溶栓药、非甾体抗炎镇痛药（尤其是阿司匹林、二氟尼柳或其他水杨酸制剂）及磺吡酮等。③应避免在初步溶解时使用复方乳酸钠注射液或利多卡因注射液。④本品与下列药物呈配伍禁忌：多西环素、甲氯芬酯、阿义马林、羟嗪、普鲁卡因胺、氨茶碱、丙氯拉嗪、细胞色素C、喷他佐辛、抑肽酶等。

【制剂与规格】　注射用头孢噻肟钠舒巴坦钠：1.5g。

【作用与应用】　本品为头孢噻肟与舒巴坦按2︰1的比例组成的复方制剂。头孢噻肟为第三代半合成头孢菌素；舒巴坦为半合成β-内酰胺酶抑制药，对由β-内酰胺类抗生素耐药菌株产生的多数重要的β-内酰胺酶具有不可逆性的抑制作用，因而可保护β-内酰胺类抗生素免受耐药菌β-内酰胺酶的水解破坏。头孢噻肟和舒巴坦合用时，因舒巴坦有效抑制了细菌产生的β-内酰胺酶，抑制了酶对头孢噻肟的降解，使因产酶而对头孢噻肟耐药的感染菌的最低抑菌浓度（MIC）降到敏感范围之内。用于上、下呼吸道感染，上、下泌尿道感染，败血症，脑膜炎，腹膜炎、胆囊炎、胆管炎及其他腹腔内感染，皮肤软组织感染及耳鼻咽喉科感染，骨骼及关节感染，盆腔炎、子宫内膜炎、淋病及其他生殖道感染。

【用法与用量】　静脉滴注：成人1日剂量一般为3~9g（头孢噻肟2~6g，舒巴坦1~3g），分2~3次注射；严重感染者每6~8小时注射3~4.5g，其中舒巴坦最大推荐剂量为1日4g。小儿剂量一般75~150mg/（kg·d），必要时300mg/（kg·d），分3次给药。严重肾功能减退患者应用本品时需适当减量，血清肌酐超过4.8mg或肾小球滤过率低于20ml/min时，本品的维持量应减半；肌酐量超过8.5mg时，维持量为正常量的1/4。本品可用灭菌注射用水、5%葡萄糖注射液、0.9%氯化钠注射液、含0.225%氯化钠的5%葡萄糖注射液和含0.9%氯化钠的5%葡萄糖注射液稀释。配制后头孢噻肟和舒巴坦的浓度分别为10mg/ml和5mg/ml。

【注意事项】　①对头孢菌素类、青霉素过敏者禁用。孕妇应限用于确切适应证的患者。怀孕3个月以内的孕妇应慎用。儿童应用需仔细权衡利弊。老年患者肾功能减退，需调整剂量。②可有皮疹、荨麻疹、瘙痒、药物热、注射部位疼痛、静脉炎、腹泻、恶心、呕吐、食欲缺乏等不良反应；偶见头痛、麻木、呼吸困难和面部潮红；极少数患者可发生黏膜假丝酵母病（念珠菌病）。可见碱性磷酸酶或血清氨基转移酶轻度升高、暂时性血尿素氮和肌酐升高、白细胞减少、嗜酸性粒细胞增多或血小板减少等。③应避免开始就使用复方乳酸钠注射液或2%盐酸利多卡因注射液，因混合后可引起配伍禁忌。但可采用二步稀释法，即先用注射用水溶解，然后再用复方乳酸钠注射液稀释。④本品不可与氨基糖苷类同瓶滴注，联合治疗时可采用序贯间歇静脉注射法。本品和氨基糖苷类的白天用药间隔时间应尽可能延长。各剂量输注间采用足量的适宜稀释液灌洗静脉输注管，也可采用另一根单独的静脉输注管。

【药物相互作用】　①丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺等药物可减少舒巴坦自肾脏排泄，因此与本品合用时使其血药浓度增高，排泄时间延长，毒性也可能增加。②与氨基糖苷类抗生素联合应用时，用药期间应随访肾功能。③大剂量本品与强效利尿药联合应用时应注意肾功能变化。④本品不能与碳酸氢钠溶液混合。⑤与阿洛西林或美洛西林等合用可使本品的总清除率降低，如两者合用需适当减低剂量。

亚胺硫霉素，伊米配能，Imipemide。

本品抗菌谱广，抗菌活性强，耐β-内酰胺酶且稳定（但可被某些细菌产生的金属酶水解），与其他β-内酰胺类药物间较少出现交叉耐药性。本品对革兰阳性、阴性的需氧和厌氧菌均具抗菌作用。口服不吸收。单独应用在体内易被肾脱氢肽酶水解失活，故必须与脱氢肽酶抑制药西司他丁合用，以保护亚胺培南在肾脏中不受破坏，并减少其排泄和减轻其肾毒性。临床主要用于革兰阳性菌、阴性菌、厌氧菌所致的呼吸道感染、胆道感染、泌尿系统和腹腔感染、皮肤软组织、骨和关节、妇科感染等。本品无法透过血脑屏障，故不适用于脑膜炎。

肌内注射或静脉滴注：剂量以亚胺培南计，成人1日1~2g，分2~4次。静脉滴注可用0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液稀释，配成5mg/ml的浓度，缓慢静滴。儿童60~100mg/（kg·d），分3~4次。

①过敏体质者慎用。本品与其他β-内酰胺类抗生素、青霉素类和头孢菌素类抗生素有部分交叉过敏反应。② 可见过敏反应，如药疹、瘙痒、荨麻疹；胃肠反应如恶心、呕吐、腹泻及丙氨酸氨基转移酶升高等。③肌内注射时，用1%利多卡因注射液为溶剂可减轻疼痛，但对利多卡因过敏者禁用。

亚胺硫霉素-西司他丁，伊米配能-西司他丁，泰宁，泰能，谱能，齐佩能，Primaxin，Tienam。

注射用亚胺培南西司他丁钠^【保乙】：以亚胺培南计，0.25g、0.5g、1g。

本品是亚胺培南与肾脱氢肽酶抑制药——西司他丁钠按1∶1组成的复方制剂。两者联合后，西司他丁阻抑亚胺培南被肾脱氢肽酶降解，提高其在肾和血中的药物浓度，从而发挥亚胺培南的抗菌作用，并减轻其肾毒性。亚胺培南对大多数β-内酰胺酶包括超广谱β-内酰胺酶、AmpC酶高度稳定，对某些细菌具有抗生素后效应。抗菌谱极广，对大多数革兰阳性、阴性需氧菌和厌氧菌均具抗菌作用。甲氧西林敏感葡萄球菌、链球菌属及部分肠球菌属对其敏感，但屎肠球菌、耐甲氧西林葡萄球菌对其耐药。本品对大多数肠杆菌科细菌包括大肠埃希菌、克雷伯菌属、枸橼酸杆菌属、摩根菌属、肠杆菌属等具良好的抗菌作用，对黏质沙雷菌、奇异变形杆菌、吲哚阳性变形杆菌、斯氏普鲁威登菌的作用略差。大部分铜绿假单胞菌对其敏感，但近年来耐药性有上升趋势。洋葱伯克霍尔德菌和嗜麦芽窄食单胞菌对其耐药。亚胺培南对大部分厌氧菌包括类杆菌属、梭菌属及梭杆菌属等均具良好的抑制作用，脆弱类杆菌对其中度敏感。本品体内分布以组织间液、肾脏、上颌窦、子宫颈、卵巢、盆腔、肺等部位中最高，在胆汁、前列腺、扁桃体、痰液中也有较多量，并有一定量进入脑脊液。t_1/2约为1小时。主要用于对其敏感的多重耐药需氧革兰阴性杆菌引起的重症感染及重症需氧菌与厌氧菌混合感染，且为其他常用药物疗效不佳者，如下呼吸道、尿路、骨和关节、皮肤软组织、妇科、肝胆等部位的感染，心内膜炎，腹膜炎，阑尾炎，腹腔内脓肿、混合感染以及血流感染等；也用于病原菌未查明严重感染或中性粒细胞缺乏症发热患者的经验治疗。治疗严重铜绿假单胞菌感染时宜与其他抗铜绿假单胞菌药物联合应用。本品不应作为一线抗菌药物使用，一般不宜用于治疗社区获得性感染，更不宜作预防用药。因可能导致惊厥等严重的中枢神经系统不良反应，故不推荐本品用于治疗细菌性脑膜炎及中枢神经系统感染患者。

①静脉滴注：成人轻度感染1次0.25g（以亚胺培南计），1日4次；中度感染1次0.5g，1日3~4次；严重感染1次1g，1日3次。1日最高剂量不超过4g。每0.5g本品用等渗氯化钠注射液、5%~10%葡萄糖注射液100ml作溶剂，缓缓滴入。小儿3月龄以上50~100mg/（kg·d），分3~4次，最大剂量1日2g。②肌内注射：根据病情成人1次0.25~1g（以亚胺培南计），1日2~4次。中度感染一般1次1g，1日2次。用1%利多卡因注射液为溶剂，以减轻疼痛。肾功能不全者应根据肌酐清除率调整剂量，肌酐清除率>70ml/min者可用正常剂量；31~70ml/min者每6~8小时用0.5g，1日最高剂量1.5~2g；21~30ml/min者每8~12小时用0.5g，1日最高剂量1~1.5g；<20ml/min者每12小时用0.25~0.5g，1日最高剂量0.5~1g。

①对本品中任一组分过敏者、对β-内酰胺类抗生素有过敏性休克史者禁用。严重肾功能不全、中枢神经系统疾病患者、过敏体质者慎用。婴儿、孕妇及哺乳期妇女使用本品应权衡利弊。②常见胃肠反应、药疹、静脉炎、嗜酸性粒细胞增多、中性粒细胞减少、ALT一过性升高等，程度大多轻微。③个别患者可引起癫痫发作，药物剂量过大、肾功能损害、老年或有中枢神经系统疾患为诱发因素，故不宜用于有中枢神经系统疾病患者，且滴注宜慢，每剂滴注时间不少于1小时。④小儿及部分患者用本品常可发现红色尿，并非血尿。⑤应注意更换注射部位，以防止发生血栓性静脉炎。肌内注射粉针剂因含利多卡因而不能用于严重休克和传导阻滞患者。⑥本品应在使用前溶解。用盐水溶解的药液只能在室温下存放10小时，含葡萄糖的药液只能存放4小时。

①与氨基糖苷类合用对铜绿假单胞菌有协同抗菌作用。②与丙磺舒合用可使亚胺培南的血药浓度升高，半衰期延长。③与更昔洛韦合用可引起癫痫发作。④与环孢素同用可增加神经毒性。⑤本品静脉滴注时不能与其他抗生素混合，不可与乳酸钠或其他碱性输液配伍。

美洛培南，麦罗派南，倍能，美平，海正美特，Mepem。

注射用美罗培南^{【典】【保乙】}：0.25g、0.5g。

本品体外抗菌作用与亚胺培南大致相仿，对大多数β-内酰胺酶包括超广谱β-内酰胺酶、AmpC酶高度稳定，但可被嗜麦芽窄食单胞菌等少数细菌所产的金属酶和其他碳青霉烯酶水解。对铜绿假单胞菌具有抗生素后效应。同时，本品对人体肾细胞产生的脱氢肽酶稳定，故可单独使用，无需合用肾脱氢肽酶抑制药。与其他碳青霉烯类可显示交叉耐药性。经临床证实有效的致病菌有大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、阴沟肠杆菌、枸橼酸杆菌属等大多数肠杆菌科细菌；对铜绿假单胞菌、不动杆菌属亦有良好的作用。黄杆菌属、嗜麦芽窄食单胞菌和部分洋葱伯克霍尔德菌对本品不敏感。本品对化脓性链球菌、无乳链球菌、肺炎链球菌、甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌和凝固酶阴性葡萄球菌均具良好的抗菌作用，对粪肠球菌仅具中度抑菌作用，而对屎肠球菌和耐甲氧西林葡萄球菌则无抗菌活性。本品对脆弱类杆菌、产黑色素普雷沃菌、产气荚膜梭菌、革兰阳性厌氧球菌和艰难梭菌等大多数厌氧菌具高度抗菌活性。药物体内分布广泛，可渗入各种组织及体液中，包括在痰液、肺组织、胆汁、胆囊和腹腔渗出液、脑脊液内可达有效浓度。肾功能不全者药物的尿排泄减少。合并应用丙磺舒可使t_1/2延长，AUC增大。本品适应证与亚胺培南-西司他丁基本相同，用于敏感菌所致的呼吸道、尿路、肝胆、外科、骨科、妇科、五官科感染及腹膜炎、皮肤化脓性疾病等。此外，由于本品对中枢神经系统的毒性较其他同类品种低，故可用于敏感菌所致的脑膜炎和其他中枢神经系统感染。本品应主要用于多重耐药革兰阴性杆菌感染、严重需氧菌与厌氧菌混合感染，以及病原未查明严重感染患者的经验治疗。治疗严重铜绿假单胞菌感染时宜与其他抗铜绿假单胞菌药物联合应用。

静脉滴注：成人1次0.5~1g，每8~12小时1次。重症每日剂量可增至每8小时2g。1日最大剂量不得超过6g。通常每0.5g用0.9%氯化钠注射液100ml稀释，不得使用注射用水，滴注时间为30分钟。连续应用不超过2周。肾功能不全者应减少给药剂量或延长给药间隔时间，肌酐清除率为26~50ml/min者每12小时给药1g；10~25ml/min者每12小时给药0.5g；<10ml/min者每24小时给药0.5g。小儿推荐剂量为60~80mg/（kg·d），分3次，最大剂量为1日4g。3月龄以下患儿暂不推荐使用。体重>50kg的患儿按成人剂量给药。

①对本品或其他碳青霉烯类过敏者禁用。曾有青霉素、头孢菌素过敏史或过敏体质者、严重肝肾功能不全、癫痫、潜在神经疾患者慎用。②不良反应主要为皮疹和胃肠反应，其他尚有肝功能异常、低血压、贫血、出汗、少尿、肾衰竭等，注射局部的刺激反应也有时发生。③可致多种神经-精神症状，尤其是有癫痫史、细菌性脑膜炎和肾衰竭的患者。④使用本品的第3天应考虑是否有必要继续用药、停药或换用其他药物。⑤本品用0.9%氯化钠注射液溶解者，可在室温4小时内或4℃ 24小时内应用；用5%葡萄糖注射液溶解者，在室温1小时内或4℃ 4小时内应用。

①本品与齐多夫定、昂丹司琼、多种维生素、多西环素、地西泮、葡萄糖酸钙和阿昔洛韦等呈配伍禁忌。②与氨基糖苷类合用，对某些铜绿假单胞菌的分离菌株有协同抗菌作用。③与丙磺舒合用，可使美罗培南的血药浓度升高，半衰期延长。④与丙戊酸钠等抗癫痫药同时使用，可致后者血药浓度降低而导致癫痫复发。

帕尼配能-倍他扑隆，克倍宁，可倍宁，康彼灵，Carbenin，Papm/Bp。

注射用帕尼培南倍他米隆^【保乙】：0.25g、0.5g。

本品为碳青霉烯类抗生素帕尼培南与一种氨基酸衍生物倍他米隆组成的复方制剂。帕尼培南的抗菌谱和作用性质类似于美罗培南，具有对β-内酰胺酶的高度稳定性和酶抑制作用。帕尼培南对革兰阳性菌和革兰阴性菌均具一定的抗生素后效应。对人体肾细胞产生的脱氢肽酶的稳定性优于亚胺培南。倍他米隆无抗菌活性，亦非肾脱氢肽酶抑制药，但可抑制帕尼培南在肾皮质的积蓄而减轻其肾毒性。本品1mg/L可抑制大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、阴沟肠杆菌、枸橼酸杆菌属等大多数肠杆菌科细菌；对铜绿假单胞菌、不动杆菌属亦有良好的作用。黄杆菌属、嗜麦芽窄食单胞菌和部分洋葱伯克霍尔德菌对本品不敏感。本品对化脓性链球菌、肺炎链球菌、甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌和部分粪肠球菌具有良好的抗菌活性，但对屎肠球菌和耐甲氧西林葡萄球菌无抗菌活性。本品对脆弱类杆菌和艰难梭菌等大多数厌氧菌具很强的抗菌活性，与亚胺培南相仿或稍强。药物可广泛分布于痰液、胆汁、前列腺、子宫、房水、中耳、鼻窦中，主要由尿液排出。适用于敏感革兰阴性菌（包括肠杆菌科细菌、非发酵革兰阴性杆菌）、革兰阳性菌及多数厌氧菌所致的以下严重感染：血流感染，肺炎、肺脓肿等下呼吸道感染，复杂性尿路感染、肾盂肾炎及肾周脓肿，腹腔感染（胆囊炎、肝脓肿、腹膜炎等），盆腔感染，皮肤软组织感染（丹毒、蜂窝织炎等），骨、关节感染（骨髓炎、关节炎等），感染性心内膜炎，细菌性脑膜炎等。

静脉滴注：成人一般感染1日1g，分2次，用不少于100ml的0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液溶解后于30~60分钟内滴注；重症或顽固性感染可增至1日2g，滴注时间不少于1小时。小儿30~60mg/（kg·d），重症或顽固性感染可增至100mg/（kg·d），分3~4次静脉滴注。

①对本品过敏者禁用。对碳青霉烯类、青霉素类及头孢菌素类等抗生素有过敏史者、过敏体质者、老年患者及严重肾功能损害者慎用。早产儿、新生儿、孕妇及哺乳期妇女不推荐使用。②用药前宜进行皮肤敏感试验，皮试结果阳性者不能使用。③常见不良反应有腹泻、恶心、呕吐、食欲缺乏等胃肠道症状，偶见由于菌群改变引起的假膜性肠炎等。④不宜使用注射用水作溶剂。溶解后应于6小时内使用。用药后可使尿液呈茶色。

参见美罗培南。

噻吩甲氧头孢菌素，甲氧头霉噻吩，头孢甲氧霉素，头孢甲氧噻吩，头霉甲氧噻吩，头霉噻吩，先锋美吩，美福仙，Mefoxin。

注射用头孢西丁钠^{【典】【保乙】}：按头孢西丁计，1.0g、2.0g。

本品为头霉素衍生物，抗菌谱及抗菌作用特点与第二代头孢菌素相似，对多数革兰阳性球菌和革兰阴性杆菌均具有抗菌作用，对革兰阴性杆菌产生的超广谱β-内酰胺酶高度稳定。对甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎链球菌、溶血性链球菌及其他链球菌等革兰阳性球菌，大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌（包括产酶株）、变形杆菌属、摩根菌属、普鲁威登菌等革兰阴性菌，消化球菌、消化链球菌、梭菌属、脆弱类杆菌等厌氧菌均具良好的抗菌作用。对耐甲氧西林葡萄球菌、肠球菌属、铜绿假单胞菌及多数肠杆菌属细菌无抗菌作用。本品在组织中分布广泛，脑脊液中含量高，以原形自肾脏排泄。t_1/2为0.7~1小时。用于敏感革兰阴性菌和厌氧菌所致的下呼吸道感染、尿路感染、腹膜炎和腹腔内感染、子宫内膜炎、盆腔炎（疑有沙眼衣原体感染者应合用抗衣原体药物）、血流感染、骨和关节感染、皮肤软组织等部位的感染；尤适用于需氧菌和厌氧菌混合感染导致的吸入性肺炎、糖尿病下肢感染及腹腔或盆腔感染；亦适用于预防腹腔或盆腔手术后感染。

①静脉滴注：成人1次1~2g，1日3~4次，严重感染可增至1日12g。肾功能减退患者应调整给药剂量和间隔时间，肌酐清除率为30~50ml/min者每8~12小时用1~2g；10~29ml/min者每12~24小时用1~2g；5~9ml/min者每12~24小时用0.5~1g；<5ml/min者每24~48小时用0.5~1g。3月龄以上婴儿和小儿60~120mg/（kg·d），每8小时1次。②肌内注射：轻度感染每6~8小时1g，1日总量3~4g。

①对本品及青霉素、头孢菌素类过敏者禁用。对利多卡因或酰胺类局麻药过敏者及6岁以下儿童不宜采用肌内注射。②常见不良反应有皮疹、静脉炎、蛋白尿、嗜酸性粒细胞增多等。长期用药可致维生素K、维生素B缺乏，发生菌群失调和二重感染（假丝酵母病）。③其他参见头孢呋辛。

①本品与多数头孢菌素有拮抗作用，配伍应用可致疗效减弱。②不宜与有肾毒性的抗生素（如氨基糖苷类）及高效利尿药合用，以免加重肾毒性。

头孢氰唑，头孢氰四唑，头孢氰唑氧，头孢甲四唑，头孢甲氧氰唑，头孢美他唑，头霉甲氧氰唑，氰唑甲氧头孢菌素，先锋美他醇，先锋美他唑，悉畅，美唑舒。

注射用头孢美唑钠^{【典】【保乙】}：按头孢美唑计，0.25g、0.5g、1.0g、2.0g。

本品系具有头霉素结构的半合成抗生素，抗菌性能与第二代头孢菌素相似，对β-内酰胺酶包括超广谱β-内酰胺酶高度稳定。抗菌谱包括革兰阳性、阴性菌和厌氧菌。对甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌具良好的抗菌活性。肠球菌属、耐甲氧西林葡萄球菌对本品耐药。本品对大肠埃希菌、克雷伯菌属、奇异变形杆菌、吲哚阳性变形杆菌和普鲁威登菌属具有良好的抗菌活性。卡他莫拉菌和流感嗜血杆菌亦对本品敏感。铜绿假单胞菌、弗劳地枸橼酸杆菌、肠杆菌属及沙雷菌属对本品耐药。本品对脆弱类杆菌、其他类杆菌属和其他厌氧菌（消化球菌、消化链球菌、梭菌属等）具有良好的抗菌活性。本品体内分布广泛，易透入子宫，在胆汁中也有较高浓度，主要以原形从尿排出，尿药浓度甚高。适用于金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、变形杆菌属、类杆菌属、消化球菌、消化链球菌等敏感菌株引起的血流感染、呼吸系统感染（包括支气管炎、支气管扩张继发感染、肺炎、慢性肺部疾病继发感染、肺脓肿及脓胸等）、胆道感染（胆管炎、胆囊炎）、泌尿系感染（如肾盂肾炎、膀胱炎）、腹膜炎及腹腔感染、女性生殖系感染（如子宫及附件炎、盆腔炎、前庭大腺炎等）、颌骨炎及颌骨周围蜂窝织炎。治疗盆腔炎合并沙眼衣原体感染时应与抗衣原体药物合用。

静脉缓慢注射或滴注：成人1次0.5~1g，1日2次；严重感染者剂量可增至1日4g，分2~4次静脉滴注。小儿轻、中度感染25~100mg/（kg·d），重症感染（如细菌性脑膜炎、败血症）可增至150mg/（kg·d），分2~4次静脉滴注。

①对本品过敏及有青霉素过敏性休克史者禁用。对其他β-内酰胺类抗生素过敏或过敏体质者、肾功能不全者、孕妇及哺乳期妇女慎用。②可致过敏，主要表现为荨麻疹、皮疹、药物热等；胃肠道症状如恶心、呕吐、腹泻等；也可致假丝酵母二重感染。③实验室检查可出现嗜酸性粒细胞增多、白细胞及红细胞减少，少数患者血清氨基转移酶及碱性磷酸酶升高。④本品可能引起休克，用药前应仔细询问过敏史，并进行皮试，做好急救处置休克的准备。⑤本品遇光会逐渐着色，开启后应注意保存，溶解后尽快使用，室温保存不宜超过24小时。⑥用药期间禁止饮酒。

参见头孢西丁。

拉他头孢，羟羧氧酰胺菌素，头孢羟羧氧，双钠羟羧氧酰胺菌素，噻吗氧酰胺菌素，噻吗氧头孢菌素，氧杂头霉唑，拉塔莫塞，噻吗氧，噻吗灵，Moxalactam，Shiomarin。

注射用拉氧头孢钠^{【典】【保乙】}：按拉氧头孢计，0.25g、0.5g、1.0g。

本品抗菌性能与第三代头孢菌素相仿，抗菌谱与头孢噻肟近似，对多种革兰阴性菌有良好的抗菌作用。对金黄色葡萄球菌所产的青霉素酶、多数肠杆菌科细菌所产的广谱β-内酰胺酶，以及铜绿假单胞菌和脆弱类杆菌所产的染色体介导的β-内酰胺酶稳定。对大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、肠杆菌属、沙门菌属、志贺菌属、枸橼酸杆菌属、黏质沙雷菌等肠杆菌科细菌均具有良好的抗菌活性；流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌和脑膜炎奈瑟菌对本品敏感；对铜绿假单胞菌的抗菌活性较弱。对肺炎链球菌、化脓性链球菌和葡萄球菌属具抗菌活性；对肠球菌则无抗菌活性。对各种厌氧菌包括脆弱类杆菌有较强的抗菌活性。本品体内分布广，可进入痰液、羊水、腹水、脑脊液中，血药浓度维持较久。药物通过肾脏和肝脏排出，在尿液、胆汁、痰液、脑脊液中浓度高。t_1/2为1.8~2小时。适应证与第三代头孢菌素相同，但不宜用于铜绿假单胞菌感染。适用于需氧菌与厌氧菌混合感染，如敏感菌所致的血流感染，细菌性脑膜炎，肺炎、肺脓肿、脓胸等下呼吸道感染，腹膜炎、肝脓肿、胆道感染等腹腔感染，盆腔感染、肾盂肾炎等尿路感染。本品因可导致严重凝血功能障碍和出血，且对葡萄球菌属、肺炎链球菌等革兰阳性球菌的抗菌活性差，限制了其临床应用。

①深部肌内注射：1次0.5~1g，以0.5%利多卡因注射液2~3ml溶解，1日2次。②静脉注射或滴注：1日2g，分2次，重症患者可增至1日4g。小儿40~80mg/（kg·d），分2~4次，危重患者可递增至150mg/（kg·d）。用0.9%氯化钠注射液、5%~10%葡萄糖注射液、灭菌注射用水、右旋糖酐40注射液等作溶剂。

①对本品过敏者禁用。对其他β-内酰胺类抗生素过敏者、严重肾功能不全者、胆道梗阻患者和孕妇、哺乳期妇女、早产儿及新生儿慎用。②不良反应与头孢菌素类相仿，可发生过敏反应、肾功能损害、血象改变、肝功能受损、胃肠反应、菌群失调等。用药期间可引起凝血酶原减少和出血症状，应合用维生素K₁防止出血。③用药期间及用药后1周应禁止饮酒。④本品不宜用大量液体稀释，并应在溶解后立即使用，不宜久置。⑤对利多卡因或酰胺类局麻药过敏者不宜采用本品肌内注射。

①与大剂量肝素、口服抗凝血药及其他能影响凝血的药物如阿司匹林合用，会增加出血的可能。②与甘露醇注射液、脂肪乳、钙剂、阿米卡星、地贝卡星、庆大霉素、卡那霉素、新霉素、奈替米星、红霉素、氢化可的松等药物呈配伍禁忌。③与氨基糖苷类合用有协同抗菌作用，但与氨基糖苷类或强效利尿药同用可能增加肾毒性。

氟莫头孢，氟吗宁，氟莫克西钠，Flumarin。

注射用氟氧头孢钠：0.5g、1.0g、2.0g。

本品抗菌性能与第四代头孢菌素相近，抗菌谱主要包括葡萄球菌、肺炎链球菌及各种链球菌（肠球菌除外）、卡他莫拉菌、淋病奈瑟菌、大肠埃希菌、克雷伯菌、变形杆菌、流感嗜血杆菌以及类杆菌、消化链球菌等；对铜绿假单胞菌的作用不及头孢他啶；对厌氧菌尤其是脆弱类杆菌的作用优于其他头孢菌素。体内分布较广泛，可进入胆汁、痰液、腹水、骨盆死腔渗出液、子宫及附属器官、中耳黏膜和肺组织中，药物大部分以原形经肾脏排泄，肾功能减退者排出减少。用于敏感菌所致的呼吸系统感染（如咽炎、扁桃体炎、支气管炎、肺炎）、泌尿生殖系统感染（如肾盂肾炎、膀胱炎、淋菌性尿道炎、前列腺炎、盆腔炎、子宫及附属组织炎症）、胆道感染、创口感染、中耳炎、心内膜炎及败血症等。

静脉滴注或注射：成人1日1~2g，分2次给予；重症1日4g，分2~4次。小儿60~80mg/（kg·d），分2次给予；重症150mg/（kg·d），分3~4次。

①对青霉素类过敏及过敏体质者、严重肾功能障碍者、依靠静脉营养者、高龄者及全身状态恶化者应慎用。②对孕妇及新生儿用药的安全性尚未确定，一般不宜应用。③不良反应有肾功能减退（血尿素氮即BUN上升）、造血系统变化（红细胞及粒细胞减少、血红蛋白降低、嗜酸性粒细胞增多、血细胞比容下降等）、肝酶单项或多项上升、胃肠反应（恶心、呕吐、腹泻等）、过敏反应（皮疹、瘙痒、药物热等）及局部静脉炎等。

与氨基糖苷类或强效利尿药同用可能增加肾毒性。

乐君毕，劳拉卡帕，Lorabid。

①氯碳头孢胶囊：200mg、400mg。②氯碳头孢口服液：5ml︰100mg、10ml︰200mg。

本品抗菌谱广，对绝大多数革兰阳性菌包括A群链球菌、肺炎链球菌、对甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌的活性较强，但对耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌无活性。体外对流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、卡他莫拉菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌、沙门菌属、志贺菌属有活性。但肠杆菌、沙雷菌属、假单胞菌、普通变形杆菌和脆弱类杆菌对本品耐药。本品口服易吸收，吸收率为90%，达峰时间为1.2小时。可迅速分布于各组织、体液中，在体内几乎不被代谢，t_1/2为1.1~1.2小时，血浆蛋白结合率为25%，主要以原形由尿液排出，肾功能不全者血浆半衰期可延长。用于敏感菌所致的肺炎、支气管炎、咽喉炎、扁桃体炎、肾盂肾炎、中耳炎、皮肤软组织感染等。

口服：成人1次200~400mg，1日2次；儿童15~30mg/（kg·d），分2次给予。餐前1小时或餐后服用。

①对本品过敏者禁用。对青霉素过敏、肾功能不全、患有皮疹或哮喘者、孕妇及哺乳期妇女慎用。②常见头痛、腹泻、皮疹、瘙痒，偶见药物热、胸闷、出血、胸痛。③凡用药超过1日4g，疗程长于3日者应注意发生出血反应的可能，并做出血时间及凝血酶原时间测定。为预防出血的发生，应同时1周2次给予维生素K口服（1次10mg，1日3次）。④静脉注射速度宜缓慢。⑤本品溶解后在室温下保存不得超过24小时，低温下不得超过72小时。

①本品与氨基糖苷类抗生素联合使用应检测肾功能。②与呋塞米等强效利尿药联合使用可造成肾损害，应避免同时使用。③用药期间同时饮酒者可出现双硫仑样反应。

噻肟单酰胺菌素，氨噻羧单胺菌素，氨噻酸单胺菌素，菌克单，君刻单，阿兹曲南，Azactam。

注射用氨曲南^{【典】【保乙】}：0.5g、1.0g、2.0g。

本品是一全合成的单环β-内酰胺类抗生素，与青霉素类和头孢菌素类很少发生交叉过敏反应。抗菌谱较窄，对需氧革兰阳性菌和厌氧菌无抗菌活性，对革兰阴性菌有强大的抗菌作用，并具耐酶、低毒等特点，对于质粒和染色体介导的β-内酰胺酶稳定，但可被超广谱β-内酰胺酶水解。抗菌谱主要包括：对大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属等大多数肠杆菌科细菌具有良好的抗菌活性；奈瑟菌属、流感嗜血杆菌（产酶或不产酶株）、气单胞菌属、施氏假单胞菌、洋葱伯克霍尔德菌对本品大多敏感；本品对铜绿假单胞菌的抗菌活性与头孢哌酮相仿，逊于头孢他啶。不动杆菌属、产碱菌属、黄杆菌属、嗜麦芽窄食单胞菌、荧光假单胞菌等对本品的敏感性差或耐药。部分弗劳地枸橼酸杆菌、产气肠杆菌和阴沟肠杆菌对本品耐药。口服不吸收，肌内注射1g，1小时血药浓度达峰值。体内分布较广，在肾、肺、胆汁、骨组织、滑液、胸腔积液、心包液、脓疱液、皮肤等组织与体液中浓度较高，在前列腺、子宫内膜、痰、支气管分泌物中也有一定浓度。主要以原形经肾脏排泄。本品适用于敏感的革兰阴性杆菌所致的下列感染：单纯性和复杂性肾盂肾炎及反复发作性膀胱炎，肺炎等下呼吸道感染，血流感染，胸膜炎，腹腔感染（常需与甲硝唑等抗厌氧菌药合用），皮肤软组织感染，骨和关节感染，子宫内膜炎、盆腔炎等妇科感染（常需与甲硝唑等抗厌氧菌药合用）等，尤适用于尿路感染。由于有较好的耐酶性能，故当病原菌对青霉素类、头孢菌素类、氨基糖苷类等药物不敏感时可试用本品；并可在密切观察的情况下用于对青霉素类和头孢菌素类过敏的患者。

肌内注射、静脉注射或滴注：成人一般感染1日3~4g，分2~3次给予；严重感染1次2g，1日3~4次，1日最大量为8g。无并发症的尿路感染只需用1g，分1~2次给予。小儿50~100mg/（kg·d），分2~3次；重症感染可增加至1日4次给药，1日最大剂量为120mg/kg。注射时，可用作本品的溶解-稀释液有灭菌注射用水、等渗氯化钠注射液、复方氯化钠注射液、复方乳酸钠注射液、5%~10%葡萄糖注射液、葡萄糖氯化钠注射液等。用于肌内注射时，还可用含苯甲醇的氯化钠注射液作溶剂。静脉滴注浓度不超过2%，滴注时间为20~60分钟。

①对本品过敏者禁用。对青霉素过敏及过敏体质者仍需慎用。肾功能不全者应调整用药剂量。②不良反应有皮肤症状（如皮疹、紫癜、瘙痒等）、消化道症状（如腹泻、恶心、呕吐、味觉改变、黄疸以及药物性肝炎）、局部刺激症状（如血栓性静脉炎、注射部位肿胀）；其他尚有神经系统症状、阴道炎、口腔损害、乏力、眩晕、出血等。③本品对肝脏毒性不大，但对肝功能已受损的患者应观察其动态变化。

①本品与氨基糖苷类抗生素（阿米卡星等）联合对多数肠杆菌属、铜绿假单胞菌等起协同抗菌作用，但不可混合静脉滴注。②本品与头孢西丁有拮抗作用。

注射用卡芦莫南：0.5g、1.0g。

本品抗菌谱和抗菌作用与氨曲南相似，对铜绿假单胞菌、黏质沙雷菌及需氧革兰阴性杆菌有强的抗菌活性。肌内注射后可分布于多种组织和体液中，大部分以原形经肾脏排出。t_1/2为2.2小时，肾衰竭时可延长至4.2小时。用于严重革兰阴性需氧杆菌引起的下呼吸道感染，有并发症的尿路感染，胆管炎、胆囊炎、腹膜炎等腹内感染和菌血症等。

深部肌内注射、静脉注射或静脉滴注：成人1日1~2g，1日2次，重症可增至1日4~6g。

①对本品过敏者禁用。孕妇、哺乳期妇女及少儿、老年患者、全身状态差者慎用。肾衰竭时需调整剂量。②偶有皮疹、药物热、荨麻疹等变态反应，以及恶心、腹泻等胃肠反应。偶见嗜酸性粒细胞增多症、粒细胞减少、红细胞减少等，血清氨基转移酶升高，血尿素氮升高，蛋白尿或假丝酵母病等。

二、大环内酯类、林可霉素类、糖肽类及其他

红霉素碱，新红康，司丙红霉素，斯替红霉素，威霉素，艾狄密新，福爱力，美红。

①红霉素肠溶片^{【典】【基】【保甲】}：50mg（5万单位）、0.125g（12.5万单位）、0.25g（25万单位）。②红霉素肠溶胶囊^{【典】【基】【保甲】}：0.125g（12.5万单位）、0.25g（25万单位）。③红霉素肠溶散^【保甲】：1g∶0.1g。④红霉素肠溶微丸胶囊：0.125g（12.5万单位）、0.25g（25万单位）。⑤红霉素软膏^{【典】【基】【保甲】【非】}：1%。⑥红霉素眼膏^{【典】【基】【保甲】【非】}：0.5%。⑦红霉素滴眼液：8ml∶0.5%。⑧红霉素-过氧苯甲酰凝胶：红霉素3%，过氧苯甲酰5%。

本品为细菌生长期快速抑菌剂，通过与细菌核糖体的50S亚基结合，阻断转肽作用和信使核糖核酸（m-RNA）的位移，抑制细菌蛋白质合成。抗菌谱与青霉素近似，抗菌效力不及青霉素，对大多数革兰阳性菌、部分革兰阴性菌及一些非典型病原体均有效。对革兰阳性菌如甲氧西林敏感葡萄球菌属（包括产酶菌株）、溶血性链球菌、草绿色链球菌、肺炎链球菌、粪肠球菌、白喉棒状杆菌、破伤风梭菌、炭疽芽孢杆菌、痤疮丙酸杆菌、李斯特菌等具良好的抗菌活性；某些革兰阴性菌如奈瑟菌、百日咳鲍特菌等也对本品敏感，流感嗜血杆菌呈中度敏感；本品对除脆弱类杆菌和梭杆菌属以外的各种厌氧菌亦具有抗菌作用；对军团菌、胎儿弯曲菌、某些螺旋体、肺炎支原体、解脲脲原体、立克次体属、衣原体属和溶组织阿米巴原虫也有抑制作用。红霉素不耐酸，硬脂酸红霉素对胃酸较稳定，口服后在十二指肠释放出红霉素而产生作用，口服一般用其肠衣片或酯化物，吸收率为18%~45%。体内分布较广，胆汁中浓度可为血清浓度的30倍，但难以通过正常的血脑屏障。红霉素是少数能扩散进入前列腺并聚积在巨噬细胞和肝脏的药物之一，炎症可促进红霉素的组织渗透。主要在肝脏代谢，分泌于胆汁中，有10%~15%以原形由尿排泄。正常人t_1/2为1.5小时，无尿者为6小时。用于：①治疗军团菌病、支原体肺炎及其他支原体感染，本品可作为首选药。②青霉素过敏或不耐受患者的替代用药：如化脓性链球菌、肺炎链球菌所致的扁桃体炎、急性咽炎、鼻窦炎，溶血性链球菌所致的猩红热、蜂窝织炎，白喉及白喉带菌者，气性坏疽、炭疽、破伤风，梅毒，放线菌病，李斯特菌病等。也可用于风湿热的预防。③肺炎嗜衣原体感染及其他衣原体感染。④敏感葡萄球菌、化脓性链球菌引起的皮肤软组织感染（疖、痈、化脓性皮肤病）及小面积烧伤、溃疡面感染。⑤肠阿米巴病等。⑥厌氧菌所致的口腔感染。⑦空肠弯曲菌肠炎，本品可作为首选药。⑧百日咳。⑨沙眼、结膜炎、角膜炎、睑缘炎及眼外部感染，眼膏局部应用。

①口服：成人1日1~2g（硬脂酸红霉素按红霉素计），分3~4次整片吞服。治疗军团菌病，成人1日2~4g，分4次服用。预防风湿热，0.25g，1日2次。小儿30~40mg/（kg·d），分3~4次服，百日咳患者疗程为14日。②经眼给药：眼膏涂入眼睑内，1日2~3次，最后一次宜在睡前使用；滴眼液滴眼，1次1~2滴，1日4~6次。③外用：软膏涂于患处，1日3次，避免接触眼、鼻及口腔黏膜；凝胶治疗寻常痤疮，早、晚各1次。

①本品与其他红霉素品种或大环内酯类有交叉过敏反应，故对本品及其他大环内酯类过敏者禁用。慢性肝病及肝功能损害者、孕妇禁用。哺乳期妇女慎用或暂停哺乳。②本品有潜在的肝毒性，长期及大剂量服用可引起胆汁淤积和肝酶升高，尤其是酯化红霉素较易引起。其他常见消化道反应，药物热、皮疹、荨麻疹等过敏反应，还可致耳鸣、听觉减退，注射给药较易引起。心血管系统可见室性心律失常、室性心动过速、Q-T间期延长等。③红霉素为抑菌性药物，给药应按一定的时间间隔进行，以保持体内药物浓度。④红霉素片应整片吞服，若服用药粉，则受胃酸破坏而发生降效。幼儿可服用对酸稳定的酯化红霉素。

①大环内酯类与β-内酰胺类抗生素联合应用，一般认为可发生降效作用；与氯霉素和林可霉素类有拮抗作用。②大环内酯类为肝药酶抑制药，与甲泼尼龙、茶碱、卡马西平、华法林等同用时可使上述药物在肝内代谢减少，血药浓度增高而产生不良反应，必要时应调整用量。③本品可阻扰性激素类药物的肝肠循环，与口服避孕药合用可使之降低效果。④不宜与酸性药物合用或加入酸性输液中使用。⑤本品可抑制阿司咪唑、特非那定、西沙必利等药物的代谢，诱发尖端扭转型心律失常。

红霉素碳酸乙酯，葡庚糖酸红霉素，醋硬脂红霉素，神威。

①硬脂酸红霉素片^{【典】【保甲】}：按红霉素计，0.05g（5万单位）、0.125g（12.5万单位）、0.25g（25万单位）。②硬脂酸红霉素胶囊^{【典】【保甲】}：按红霉素计，0.1g（10万单位）、0.125g（12.5万单位）。③硬脂酸红霉素颗粒^【典】：按红霉素计，50mg（5万单位）。

本品抗菌谱及抗菌活性与红霉素相同。对胃酸较稳定，口服后在十二指肠释放出红霉素而产生作用。适应证同红霉素。

口服：成人1次0.25g（按红霉素计），1日3~4次；小儿30~40mg/（kg·d），分3~4次服。

同红霉素。

无味红霉素，红霉素月桂酸酯，红霉素丙酸酯十二烷基硫酸盐，Erimec。

①依托红霉素片^【典】：按红霉素计，50mg（5万单位）、62.5mg（6.25万单位）、0.125g（12.5万单位）。②依托红霉素胶囊^【典】：按红霉素计，50mg（5万单位）、0.125g（12.5万单位）、0.25g （25万单位）。③依托红霉素颗粒^【典】：按红霉素计，50mg（5万单位）、75mg（7.5万单位）、100mg（10万单位）、125mg（12.5万单位）、250mg（25万单位）。④依托红霉素混悬液：10ml∶0.125g。

本品为红霉素丙酸酯的十二烷基硫酸盐，味不苦，在胃酸中较红霉素稳定，口服吸收良好，不受食物干扰。在体内释放出红霉素而产生作用，其作用与应用同红霉素。

口服：按红霉素计，成人1日0.75~2g，分3~4次服；小儿30~40mg/（kg·d），分3~4次服。

①慢性肝病或肝功能损害者不宜应用。②本品胃肠反应较红霉素轻，但肝损害较红霉素强，可引起氨基转移酶升高、肝大及胆汁淤积性黄疸等，常于服药10~14日后发生，停药数日后可恢复。③其他参见红霉素。

参见红霉素。

红霉素乳糖酸盐，乳糖醛酸红霉素。

注射用乳糖酸红霉素^{【典】【基】【保甲】}：按红霉素计，0.25g（25万单位）、0.3g（30万单位）。

本品为水溶性的红霉素乳糖醛酸酯，静脉滴注后可获得较高的血药浓度，其作用与应用同红霉素，适用于对口服红霉素不能耐受或病情较重者。

静脉滴注：临用前，先用灭菌注射用水10ml溶解，再用5%葡萄糖注射液500ml稀释后缓慢滴注，浓度不超过0.1%。成人1日1~2g，分3~4次滴注，1日最高剂量不超过4g。军团菌病1日3~4g，分4次给药。小儿20~30mg/（kg·d），分3~4次（浓度0.5~1mg/ml）滴注。

①高浓度静脉滴注可引起血栓性静脉炎，滴注速度宜缓慢。②不可用氯化钠注射液等含盐溶液稀释，否则可析出结晶。③局部刺激性较强，不宜作肌内注射。④在过酸的溶液中活力很快消失，故注射液的pH宜维持在5.5以上，并在8小时内输完。⑤在5%~10%葡萄糖注射液500ml中，添加维生素C注射液（维生素C钠1g）或5%碳酸氢钠注射液0.5ml使pH升高到5以上，再加红霉素乳糖酸盐，则有助于稳定。⑥其他参见红霉素。

参见红霉素。

红霉素11，12-碳酸酯，冠沙，澳抒欣，达发新，Davercin。

环酯红霉素片：125mg、250mg。

本品是半合成红霉素A衍生物，作用机制与红霉素相同。对下列病原体体外有抗菌活性：对除肠球菌属外的革兰阳性菌，包括葡萄球菌属、各组链球菌、肺炎链球菌、棒状杆菌属、炭疽芽孢杆菌；革兰阴性菌，包括卡他莫拉菌、淋病奈瑟菌、幽门螺杆菌、百日咳鲍特菌、空肠弯曲菌空肠亚种（耐药菌除外）、军团菌属；衣原体属、肺炎支原体、密螺旋体属、脲原体属、厌氧球菌和革兰阴性杆菌（类脆弱杆菌和梭形杆菌除外）。而肠杆菌属、假单胞菌属和不动杆菌属对本品耐药。吸收后广泛分布于组织和体液中，在中耳、咽、扁桃体中的浓度与血清浓度相近，在胸腔积液和腹水中也可达较高浓度，在肺组织和支气管分泌物中的浓度为红霉素的4倍。本品可透过胎盘和分泌于乳汁中，不易透过血脑屏障。药物主要以原形自胆汁和粪便排出，血液或腹膜透析不能有效消除药物。用于：①由肺炎支原体、嗜肺军团菌、肺炎嗜衣原体所致的肺炎。②无有效局部治疗方案或其他抗生素无法使用情况下的皮肤软组织感染，如疖、痤疮、脓疱疮、蜂窝织炎、湿疹等。③由支原体、衣原体、淋病奈瑟菌所致的非淋菌性尿道炎及淋病。④弯曲菌属所致的肠炎。⑤幽门螺杆菌所致的胃炎。⑥儿童百日咳。

口服：成人1次250~500mg，小儿1次15mg/kg，每12小时1次，疗程5~10日。

①对本品或其他大环内酯类过敏者禁用。肝功能不全者慎用。孕妇及哺乳期妇女用药应权衡利弊。②少数患者可能出现腹部不适、恶心、呕吐、腹泻、肝功能受损、嗜酸性粒细胞增多、发热。长期反复使用可致非敏感菌（艰难梭菌）和白假丝酵母菌过度生长。③本品宜空腹服用，以利于吸收。④用药期间应监测肝功能，如有肝功能异常应停药。

参见红霉素。

红霉素琥乙酯，红霉素琥珀酸乙酯，乙琥威霉素，琥珀酸酯红霉素、红霉素乙酰琥珀酸酯，琥珀酸红霉素，乙琥红霉素，利君沙，艾加星，科特加，三九君必沙，Erythro-ES。

①琥乙红霉素片^{【典】【基】【保乙】}：按红霉素计，0.1g（10万单位）、0.125g（12.5万单位）、0.25g（25万单位）。②琥乙红霉素胶囊^{【典】【基】【保乙】}：按红霉素计，0.1g（10万单位）、0.125g（12.5万单位）、0.25g（25万单位）。③琥乙红霉素颗粒^{【典】【保乙】}：按红霉素计，0.05g（5万单位）、0.1g（10万单位）、0.125g（12.5万单位）、0.25g（25万单位）。④琥乙红霉素分散片^【典】：按红霉素计，0.1g（10万单位）、0.125g（12.5万单位）。⑤琥乙红霉素咀嚼片：0.1g（10万单位）。⑥琥乙红霉素口腔崩解片：0.05g（5万单位）、0.1g（10万单位）。

本品为红霉素的乙酰琥珀酸酯，在体内水解释放出红霉素而起抗菌作用。无味，且在胃液中稳定，故可制成不同的口服剂型，供儿童和成人应用。进食可延缓其吸收；能透过胎盘屏障，也能进入乳汁中，虽毒性不大，但孕妇及哺乳期妇女仍应慎用；肝损害较依托红霉素轻，但肝功能不全者仍应慎用。其适应证同红霉素。

口服：成人1次0.25~0.5g（25万~50万单位），1日3~4次。严重感染剂量可加倍，但1日不宜超过4g；小儿30~50mg（3万~5万单位）/（kg·d），分2~4次服。百日咳患者疗程为14日。

参见红霉素。

罗力得，罗迈新，严迪，欣美罗，爱罗欣，倍沙，蓓克，芙欣，罗福新，罗君青，罗利宁，丽珠星，罗施立，毕埃帝，恒特，罗立萨，乐喜清，力弗，仁苏，亚力希，赛乐林，洛司美，迈克罗德，浦虹，信虹，维曼，西适宁，Rulid，Surlid。

①罗红霉素片^{【典】【保乙】}：50mg、75mg、150mg。②罗红霉素分散片：50mg、75mg、150mg。③罗红霉素缓释片：150mg、300mg。④罗红霉素软胶囊^{【典】【保乙】}：50mg、75mg、150mg。⑤罗红霉素缓释胶囊：150mg。⑥罗红霉素颗粒^{【典】【保乙】}：25mg、50mg、75mg、150mg。⑦罗红霉素干混悬剂^【典】：25mg、50mg、75mg。

本品为半合成14元环大环内酯类，作用机制与红霉素相同，抗菌谱及抗菌作用基本与红霉素相仿。对革兰阳性菌的作用较红霉素略差，对嗜肺军团菌的作用较红霉素强。对肺炎嗜衣原体、肺炎支原体、解脲脲原体的作用与红霉素相仿或略强。对金黄色葡萄球菌（MRSA除外）、链球菌（包括肺炎链球菌和A、B、C群链球菌，但G群和肠球菌除外）、棒状杆菌、李斯特菌、卡他莫拉菌、军团菌等具有较强的抗菌活性；对口腔类杆菌、产黑色素类杆菌、消化球菌、消化链球菌、痤疮丙酸杆菌等厌氧菌以及脑炎弓形虫、衣原体、梅毒螺旋体等也有较好的抗菌作用。对螺杆菌、淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、百日咳鲍特菌等的作用较弱。本品与红霉素间存在交叉耐药性。耐酸，口服吸收好，食物对本品吸收有影响，进食后服药则吸收减少，餐前空腹服用有利于吸收及提高疗效。但若与牛奶同服，则因本品的脂溶性强而吸收良好。分布较广，其血药浓度和细胞内浓度较其他同类药物高，在扁桃体、鼻窦、中耳、肺、痰、前列腺及泌尿生殖道组织中可达有效治疗浓度，在母乳中含量甚低。进入体内的药物主要以原形由尿和粪便排出。t_1/2长达8.4~15.5小时，远比红霉素长，严重肝硬化患者半衰期可延长2倍。用于敏感菌所致的咽炎、扁桃体炎、鼻窦炎、中耳炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性细菌性感染、皮肤软组织感染；肺炎支原体或衣原体所致的肺炎；沙眼衣原体所致的尿道炎、宫颈炎。

口服：成人1日300mg，分2次餐前服用。老年人及轻度肾功能减退者不需做剂量调整，严重肝硬化者剂量减半。小儿5~10mg/（kg·d），分2次，早、晚餐前服用。

①对本品及红霉素类过敏者禁用。肝功能不全者及孕妇慎用。②不良反应主要为胃肠反应，可见恶心、呕吐、腹痛、腹泻，但发生率明显较红霉素低；少见肝功能异常；偶见皮疹、皮肤瘙痒、药物热。③服用本品后可影响驾驶及机械操作能力。

①本品与抗心律失常药丙吡胺合用可增加后者的不良反应。②与匹莫齐特、西沙必利合用可引起某些心血管不良反应。③其他参见红霉素。

阿红霉素，阿齐红霉素，阿泽红霉素，氮红霉素，叠氮红霉素，通达霉素，希舒美，芙琦星，丽珠奇乐，泰力特，阿奇速美，安美钦，澳立平，八奇，爱米琦，西乐欣，雅瑞，依诺达，洛贝尔，百科德瑞，博抗，费舒美，亦欧青，益欣，因培康，中宝奇力，悉美，欣匹特，欣普瑞，信达康，亚思达，金派奇，津博，君洁，君维清，开奇，抗力健，克严力，利可思，利普奇，利普欣，露家康，罗欣快宇，通泰奇力，维路得，明齐欣，那琦，浦乐齐，齐迈星，齐隆迈，颀匹特，瑞琦霖，赛金沙，赛乐欣，天琪，圣诺灵，抒罗康，顺峰康奇，Sumamed，Zithromax。

①阿奇霉素片^{【基】【保甲】}：0.1g、0.125g、0.25g、0.5g。②阿奇霉素胶囊^{【典】【基】【保甲】}：0.125g、0.25g。③富马酸阿奇霉素片^{【基】【保甲】}：0.25g。④富马酸阿奇霉素胶囊^{【基】【保甲】}：0.25g。⑤阿奇霉素颗粒^{【典】【基】【保甲】}：0.1g、0.125g、0.25g、0.5g。⑥阿奇霉素肠溶片^{【基】【保甲】}：0.25g。⑦阿奇霉素肠溶胶囊^{【基】【保甲】}：0.25g。⑧阿奇霉素分散片：0.1g、0.125g、0.25g、0.5g。⑨阿奇霉素干混悬剂^【典】：0.1g。⑩阿奇霉素缓释口服干混悬剂：0.1g。⑪阿奇霉素细粒剂：0.1g。⑫注射用阿奇霉素^{【典】【保乙】}：以阿奇霉素计，0.1g、0.125g、0.25g、0.5g。⑬注射用乳糖酸阿奇霉素^【保乙】：以阿奇霉素计，0.125g、0.25g、0.5g。⑭注射用盐酸阿奇霉素^【保乙】：以阿奇霉素计，0.25g。⑮注射用马来酸阿奇霉素^【保乙】：以阿奇霉素计，0.25g。⑯注射用门冬氨酸阿奇霉素^【保乙】：0.125g、0.25g、0.5g。⑰注射用阿奇霉素磷酸二氢钠^【保乙】：0.125g、0.25g、0.5g。⑱注射用硫酸阿奇霉素^【保乙】：0.25g、0.5g。⑲阿奇霉素注射液^【保乙】：2ml∶0.25g。⑳盐酸阿奇霉素注射液^【保乙】：2ml∶0.25g。乳糖酸阿奇霉素注射液^【保乙】：2ml∶0.25g、2.5ml∶0.25g、4ml∶0.5g、5ml∶0.5g。马来酸阿奇霉素注射液^【保乙】：5ml∶0.5g。硫酸阿奇霉素注射液^【保乙】：2ml∶0.25g。阿奇霉素氯化钠注射液^【保乙】：100ml∶0.125g、250ml∶0.25g。阿奇霉素葡萄糖注射液^【保乙】：100ml∶0.125g、200ml∶0.25g、250ml∶0.25g、250ml∶0.5g。

本品为半合成15元环大环内酯类，作用机制与红霉素相同，其抗菌谱与红霉素相近。对葡萄球菌属、链球菌属等革兰阳性球菌的抗菌作用较红霉素略差，对流感嗜血杆菌及卡他莫拉菌的抗菌作用较红霉素强4~8倍及2~4倍。本品对化脓性链球菌、肺炎链球菌、流感嗜血杆菌具杀菌作用，对甲氧西林敏感葡萄球菌属具抑菌作用，对少数大肠埃希菌、沙门菌属、志贺菌属也具抑菌作用。对消化链球菌等厌氧菌、肺炎支原体、沙眼衣原体、弓形虫、梅毒螺旋体等也具良好的抗微生物作用。口服吸收快，组织分布广，血浆蛋白结合率低，细胞内游离浓度较同期血药浓度高10~100倍，在巨噬细胞及成纤维细胞内浓度高，巨噬细胞能将阿奇霉素转运至炎症部位。t_1/2长达41小时，为大环内酯类中最长者，每日仅需给药1次。本品50%以上以原形经胆管排出，少部分经尿排泄。适用于：①敏感菌所致的呼吸道感染（化脓性链球菌引起的急性咽炎、急性扁桃体炎；流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌或肺炎链球菌引起的急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作；肺炎链球菌、流感嗜血杆菌及肺炎支原体所致的社区获得性肺炎）。②敏感菌所致的皮肤软组织感染。③衣原体所致的尿道炎、宫颈炎。④沙眼。⑤杜克嗜血杆菌所致的软下疳。⑥与其他药物联合，预防和治疗HIV感染者中鸟胞内分枝杆菌感染。

①口服：每日只需服1次，即0.5g顿服，连服3日；或首日0.5g顿服，第2~5日每日0.25g顿服。衣原体引起的尿道炎、宫颈炎及杜克嗜血杆菌所致的软下疳单次口服1g。预防鸟胞内分枝杆菌感染，每周1.2g顿服，可与利福布汀合用。鸟胞内分枝杆菌感染的治疗，每日0.5g口服，疗程10~30日，与乙胺丁醇15mg/kg合用。小儿10mg/（kg·d），1日1次，连服3日；或采用5日疗法，首日10mg/kg，第2~5日5mg/kg，1日1次。②静脉滴注：重症感染可注射给药，1次500mg，以注射用水5ml溶解后，加入0.9%氯化钠或5%葡萄糖注射液中使成1~2mg/ml浓度，静脉滴注1~2小时，1日1次，约2日症状控制后改为口服巩固疗效。

①对本品或其他大环内酯类过敏者禁用。肝功能不全者、孕妇和哺乳期妇女慎用。②不良反应轻，绝大多数患者均能耐受，主要有呕吐、腹泻、腹痛等胃肠反应；少数患者可见皮疹，ALT、AST升高，白细胞、中性粒细胞及血小板减少。③本品与食物同服降低生物利用度，宜餐前1小时或餐后2小时服用；注射剂不宜肌内注射。

①本品不宜与含铝或镁的抗酸药同时服用，因可降低本品的血药峰浓度。②与茶碱同服可升高后者的血药浓度；与华法林合用时应注意检查凝血酶原时间。③与地高辛、环孢素、麦角胺、苯妥英、卡马西平及经肝细胞P450等酶系代谢的药物合用时，应注意观察有无不良反应发生。④其他参见红霉素。

甲红霉素，克拉仙，甲氧基红霉素，甲基红霉素，克红霉素，克拉红霉素，利迈先，甲力，卡斯迈欣，安吉尔宁，锋锐，甲吉宁，圣诺得，泰菲，维朋，臻克，金阳博泰，劲克，卡迈，安吉尔舒，卡碧士，澳扶安，百红优，冰克，长迪，桂龙诺克，福可星，佳诺奇，卡太卡，申迈奇，泰必捷，泰每拉，裕君先，盈博顿，柯力仙，科曼欣，可枚辛，克尼邦，路仙同，莫欣，诺邦，森克，普迈，瑞源，诺沙，Biaxin。

①克拉霉素片^{【典】【基】【保乙】}：50mg、0.125g、0.25g。②乳糖酸克拉霉素片^{【基】【保乙】}：0.125g。③克拉霉素胶囊^{【典】【基】【保乙】}：0.125g、0.25g。④乳糖酸克拉霉素胶囊^{【基】【保乙】}：0.125g。⑤克拉霉素颗粒^{【典】【基】【保乙】}：0.05g、0.1g、0.125g、0.25g。⑥克拉霉素分散片：50mg、125mg。⑦克拉霉素缓释片：0.5g。⑧克拉霉素缓释胶囊：0.25g。⑨克拉霉素干糖浆：5ml∶125mg。⑩克拉霉素干混悬剂：1g∶125mg、2g∶250mg、2g∶125mg（无糖型）。

本品为半合成的14元环大环内酯类，作用机制与红霉素相同，抗菌活性强于红霉素。本品的抗菌谱与红霉素近似，对甲氧西林敏感葡萄球菌属和链球菌属的抗菌作用较红霉素略强。其体内代谢产物14-羟克拉霉素（14-OH-代谢物）与母体药克拉霉素对流感嗜血杆菌有协同抗菌作用，较红霉素强2~4倍。对嗜肺军团菌、沙眼衣原体及解脲脲原体的作用较红霉素强。对幽门螺杆菌亦具良好的抗菌作用，对鸟胞内分枝杆菌、龟分枝杆菌及麻风分枝杆菌有抑制作用。本品对胃酸较稳定，口服吸收迅速，生物利用度约55%。体内分布广泛，在鼻黏膜、扁桃体及肺组织中的药物浓度较同期血药浓度高。在肝脏广泛代谢，代谢产物主要通过胆汁从粪便排泄。肝功能不全者14-OH-代谢物浓度降低，其消除可由母体药物的肾排泄增多而补偿，但肾功能不全者则药物可潴留。不良反应的发生率和对细胞色素P450的影响均较红霉素低。本品与其他大环内酯类、林可霉素、克林霉素存在交叉耐药性。适用于：①化脓性链球菌所致的咽炎、扁桃体炎；流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌及肺炎链球菌所致的急性鼻窦炎、儿童中耳炎、慢性支气管炎急性细菌感染、肺炎。②支原体肺炎。③敏感金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌所致的皮肤软组织感染。④鸟胞内分枝杆菌或胞内分枝杆菌感染的预防和治疗。⑤与其他药物联合用于幽门螺杆菌感染的治疗，从而降低十二指肠溃疡的复发率。

口服：成人轻度感染1次250mg，1日2次；重症感染1次500mg，1日2次，疗程7~14日。6月龄以上小儿至12岁以下儿童10~15mg/（kg·d），分2次；或按体重8~11kg每次62.5mg，12~19kg每次125mg，20~29kg每次187.5mg，30~40kg每次250mg，均1日2次。12岁以上儿童按成人量。

①对本品或其他大环内酯类抗生素过敏者、慢性肝病及肝功能损害者、心脏病患者及孕妇禁用。哺乳期妇女慎用。②不良反应主要为消化道反应，有腹泻、恶心、味觉改变、消化不良、腹痛或不适，一般程度较轻。③化验检查可见ALT、AST、LDH、碱性磷酸酶、胆红素升高，白细胞减少，凝血酶原时间延长，BUN升高，血清肌酐值升高等。④肾功能严重损害，肌酐清除率<30ml/min 者需做剂量调整。

①本品可使下列联合应用的药物血药浓度升高：地高辛、茶碱、口服抗凝血药、麦角胺或二氢麦角碱、三唑仑，从而使这些药物显示更强的作用。②本品对卡马西平、环孢素、苯妥英钠等也可有类似的抑制代谢作用，从而使它们的作用加强。③利托那韦、氟康唑可抑制本品的代谢，使其血药浓度升高。

螺旋霉素，法罗，欧亿罗，罗华密新，芙露仙，伊诺欣，Spiramycin。

①乙酰螺旋霉素片^{【典】【保乙】}：0.1g（10万单位）、0.2g（20万单位）。②乙酰螺旋霉素胶囊^{【典】【保乙】}：0.1g（10万单位）、0.2g（20万单位）。③乙酰螺旋霉素肠溶片：0.1g。

本品为螺旋霉素的乙酰化衍生物，属16元环大环内酯类，口服后去乙酰基变成具有抗菌活性的螺旋霉素。抗菌谱与红霉素近似，作用机制与红霉素相同。对甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、链球菌属的抗菌活性与红霉素相仿或略差；对李斯特菌属、卡他莫拉菌、淋病奈瑟菌、胎儿弯曲菌、百日咳鲍特菌、嗜肺军团菌、消化球菌、消化链球菌、痤疮丙酸杆菌、类杆菌属、支原体属、衣原体属、弓形虫、隐孢子虫等也有较强的抑制作用。本品对流感嗜血杆菌的抗菌活性较低；对部分由诱导所致（iMLS）的红霉素耐药葡萄球菌、链球菌属仍具抗菌活性。肠道革兰阴性杆菌通常对其耐药。口服后2小时血药浓度达峰，体内分布广泛，在胆汁、尿液、脓液、支气管分泌物、肺组织及前列腺中的浓度较同期血药浓度为高。本品不能透过血脑屏障，主要经肝胆系统排出，尿液中排泄甚少。适用于敏感菌所致的轻、中度感染，如急性咽炎、扁桃体炎、鼻窦炎、中耳炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性细菌性感染、肺炎、猩红热、非淋菌性尿道炎、胆囊炎、乳腺炎、皮肤软组织感染、牙科（牙周炎等）和眼科感染等。

口服：成人1日0.8~1.2g，分3~4次服；重症感染可用至1日1.6~2g。小儿30~40mg/（kg·d），分3~4次给予，宜餐后服用。

①对本品及红霉素或其他大环内酯类过敏者禁用。②本品与其他大环内酯类有较密切的交叉耐药性。③胃肠反应较红霉素轻，主要有恶心、呕吐、口干和食欲缺乏等。用药中如发生过敏反应，应立即停药。④其他参见红霉素。

与经肝细胞P450酶系代谢的药物（如卡马西平、特非那定、苯妥英钠等）合用时，可升高它们的血药浓度。

美地霉素，米地加霉素，米地霉素，美地加霉素，Medemycin。

①麦迪霉素片：0.1g。②麦迪霉素胶囊：0.2g。

本品为多组分大环内酯类，抗菌性能与红霉素相似，对葡萄球菌、链球菌、肺炎链球菌、白喉棒状杆菌等革兰阳性菌和支原体、部分革兰阴性菌如百日咳鲍特菌等有抗菌作用。口服吸收后广泛分布于各器官中，以肝、肺、脾中浓度较高，胆汁中有很高浓度，尿中浓度很低，不能透过正常的脑膜。本品可作为红霉素的替代品，用于敏感菌所致的口咽部、呼吸道、皮肤软组织、胆道等部位的感染及支原体肺炎。

口服：成人1日0.8~1.2g，分3~4次；小儿20~30mg/（kg·d），分3~4次给予。

①对本品或其他大环内酯类过敏者禁用。肝、肾功能不全患者慎用。②常见轻度食欲缺乏、恶心、呕吐等胃肠反应，偶见皮疹、荨麻疹等过敏反应，少数患者出现氨基转移酶升高。③本品与其他大环内酯类有较密切的交叉耐药性。④本品在pH≥6.5时吸收差，胃溶衣片有利于吸收。

参见红霉素。

醋酸麦迪霉素，美欧卡霉素，麦加霉素，米卡霉素。

①乙酰麦迪霉素片：0.1g、0.2g。②乙酰麦迪霉素颗粒：0.1g、0.2g。③乙酰麦迪霉素干混悬剂：0.5g∶0.1g、1g∶0.2g。④乙酰麦迪霉素胶囊：0.1g。

本品为麦迪霉素的二醋酸酯，较麦迪霉素吸收完全，血药浓度高，作用时间长，且味不苦，适合于小儿用药。抗菌谱及适应证同麦迪霉素。

口服：成人1日0.3~0.9g，分3~4次服；小儿15~30mg/（kg·d），分3~4次给予。

参见麦迪霉素。

柱晶白霉素，白霉素，Leucomycin。

①吉他霉素片^【典】：10万单位。②吉他霉素颗粒：0.1g。③注射用酒石酸吉他霉素：0.2g。

本品为多组分大环内酯类，作用机制与红霉素相同，抗菌谱与红霉素近似，但对大多数革兰阳性菌的抗菌活性略差，部分耐红霉素的金黄色葡萄球菌仍可对本品敏感。本品对白喉棒状杆菌、破伤风梭菌、淋病奈瑟菌、百日咳鲍特菌、立克次体属和沙眼衣原体也具相当活性。口服药动学性质与红霉素相近，在体内分布广泛，在肝和胆汁中有很高浓度，在肺、肾、肌肉等组织中的浓度较同期血药浓度高，主要经肝胆系统排泄。可作为红霉素的替代品，用于上述敏感菌所致的皮肤软组织感染、呼吸道感染、胆道感染、链球菌咽峡炎、猩红热、白喉、百日咳、淋病、非淋菌性尿道炎、痤疮等。

①静脉注射或静脉滴注：1次0.2~0.4g，将1次用量溶于20ml氯化钠注射液或葡萄糖注射液中缓慢推注，1日2~3次；小儿6~14mg/（kg·d），分2~3次。②口服：1次0.3~0.4g，1日3~4次；小儿10~20mg/（kg·d），分3~4次。

①本品与红霉素有较密切的交叉耐药关系。②其他参见红霉素。

①乙酰吉他霉素胶囊：0.1g、0.2g（相当于吉他霉素10万单位、20万单位）。②乙酰吉他霉素干混悬剂：0.2g（20万单位）。③乙酰吉他霉素颗粒：0.1g（10万单位）。④乙酰吉他霉素口含片：4mg。

本品作用同吉他霉素。主要用于革兰阳性菌所致的各种感染，特别是金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌及表皮葡萄球菌引起的上、下呼吸道感染及表皮软组织感染；对百日咳、猩红热、中耳炎等症也有良好的疗效。其口含片用于口炎、咽炎、急性扁桃体炎。

口服：成人1日0.8g~1.2g，分3~4次服；小儿25~50mg/（kg·d），分3~4次服，疗程7~10天。口含片含服，1次1片，1日4~6片。

①对本品过敏者禁用。②偶有消化道不适、皮疹等。服药期间若出现皮肤发红、皮疹等症状，应终止服用。③为防止产生耐药菌，服用时间须限定在治疗所需最短期限内。

①麦白霉素片^【典】：0.05g（5万单位）、0.1g（10万单位）。②麦白霉素胶囊^【典】：0.05g（5万单位）、0.1g（10万单位）、0.2g（20万单位）。③麦白霉素颗粒：0.1g。

本品为由国内菌种制得的一种多组分16元环大环内酯类，由麦迪霉素A₁与吉他霉素A₆及其他小组分组成。抗菌谱和抗菌活性与麦迪霉素、吉他霉素相似，对大多数革兰阳性菌、部分阴性菌及一些非典型病原体有效。对甲氧西林敏感葡萄球菌属、化脓性链球菌、肺炎链球菌的抗菌作用较红霉素略差，但对诱导型耐药菌株仍具抗菌活性；对肺炎支原体具有良好的作用。口服后在组织内药物浓度较高，特别是在肺、脾、肾、肝、胆、皮下组织中的浓度明显高于血药浓度，且持续时间也较长。适用于：①化脓性链球菌、肺炎链球菌引起的咽炎、扁桃体炎、鼻窦炎、中耳炎、急性支气管炎及轻度肺炎。②链球菌属所致的口腔及牙周感染。③肺炎支原体所致的肺炎。④敏感葡萄球菌属、化脓性链球菌所致的皮肤软组织感染。

口服：成人1日0.8~1.2g，分3~4次服；小儿30mg/（kg·d），分3~4次服。

参见麦迪霉素。

交沙霉素丙酯，交沙霉素，角沙霉素，贝贝莎，交沙咪，Josaxin。

①丙酸交沙霉素片：50mg（5万单位）、0.2g（20万单位）。②丙酸交沙霉素颗粒^【典】：以交沙霉素计，0.1g（10万单位）。

本品为16元环大环内酯类，其抗菌谱与红霉素相仿。对甲氧西林敏感葡萄球菌属、链球菌属（包括粪肠球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌等）的抗菌作用较红霉素略差，但对诱导性耐红霉素菌株仍具抗菌活性；脑膜炎奈瑟菌、百日咳鲍特菌对其敏感；对消化球菌、消化链球菌、丙酸杆菌及真杆菌等厌氧菌具良好的抗菌作用。多数支原体属、衣原体属及军团菌对本品敏感。空腹服用吸收好，体内分布较广，在痰液和胆汁中可形成高浓度，但不能透过血脑屏障。主要代谢产物从胆汁排出。适用于化脓性链球菌引起的咽炎及扁桃体炎，敏感菌所致的鼻窦炎、中耳炎、细菌性急性支气管炎，肺炎支原体肺炎，敏感革兰阳性球菌引起的皮肤软组织感染。

口服：成人1日0.8~1.2g，较重感染可增至1日1.6g，分3~4次服；小儿30mg/（kg·d），分3次服。

①对本品或其他大环内酯类过敏者禁用。肝功能不全者、12岁以下儿童、胆道梗阻者慎用。②不良反应有胃痛、恶心、呕吐、腹泻、食欲缺乏等消化道症状，其发生率明显低于红霉素。少数患者可出现肝功能异常、黄疸、血清碱性磷酸酶升高等。③交沙霉素碱片剂应整片吞服，以免接触胃酸损失效价。丙酸交沙霉素属酯化物，不受胃酸影响，可制成颗粒剂供小儿应用。

①与苯二氮类药（如阿普唑仑、地西泮、咪达唑仑、三唑仑）、地高辛、抗组胺药（阿司咪唑、特非那定）、环孢素、卡马西平等同用，可使它们的血药浓度升高；与茶碱同用，在儿童患者中可导致茶碱血药浓度显著升高。②与青霉素类合用时可能干扰后者的杀菌活性。③长期服用华法林的患者应用大环内酯类时可导致凝血酶原时间延长，从而增加出血的危险性。

迪迈欣，百舒，毕正，迪红，红极第，雅克，怡力昕，域大。

①地红霉素肠溶片^{【基】【保乙】}：250mg。②地红霉素肠溶胶囊^{【基】【保乙】}：0.125g。

本品对金黄色葡萄球菌（甲氧西林敏感株）、肺炎链球菌、化脓性链球菌、嗜肺军团菌、卡他莫拉菌和肺炎支原体有效。肠球菌和多数耐甲氧西林金黄色葡萄球菌对本品耐药。与其他大环内酯类有密切的交叉耐药关系。适用于敏感菌所致轻、中度感染，包括慢性支气管炎及其急性发作、社区获得性肺炎、咽炎、扁桃体炎等。因血药浓度低，不用于菌血症。

口服：1次500mg，1日1次，餐时服用，疗程根据病情为7~14日。因片剂为肠溶衣片，不可掰开服用。

①对本品或其他大环内酯类过敏者禁用。孕妇和哺乳期妇女慎用。②常见恶心、呕吐、腹痛、腹泻、口腔溃疡、味觉改变等。其他有头痛、头晕、咳嗽加剧、皮疹、瘙痒、荨麻疹等。也可见血小板增加、嗜酸性粒细胞增加、中性粒细胞增加或下降，肌磷酸激酶（CPK）及钾离子上升，碳酸氢盐下降。尚可见ALT、AST、胆红素、肌酐上升等。③轻度肝功能不全者不需调整剂量，但由于本品主要由肝排泄，故应予以注意。

①服用抗酸药或H₂受体拮抗药后立即口服本品，可增加本药的吸收。②本品对特非那定和茶碱的代谢影响不显著，但合用仍宜谨慎。③对一些可能与红霉素起相互作用的药物与本品联用宜谨慎。

本品为酮内酯类大环内酯类抗生素，其结构由大环内酯类抗生素衍生而来，在3位引入酮基，代替中性糖基，提高了在弱酸性环境的稳定性。由于结构的改变使得本品的抗菌作用增强，尤其对呼吸道感染病原菌耐药者的抗菌活性明显增高。酮内酯类具有比较广的抗菌谱，除了抗一般革兰阳性菌和阴性菌外，对厌氧菌也有效，除脆弱拟杆菌外还包括多种罕见的厌氧菌；对梭杆菌属、普氏菌属、军团菌属亦有高效；对支原体、衣原体、立克次体、弓形虫属等均有比较好的作用，更重要的是对过去的大环内酯耐药菌也有很好的作用，且特别对呼吸系统病原菌、肺炎球菌、厌氧菌、军团菌属、粪肠球菌、屎肠球菌等具有高的抗菌活性，包括上述细菌对红霉素耐药者，青霉素不敏感肺炎链球菌仍对该类药物呈现高度敏感，优于所有大环内酯类、克林霉素和青霉素类药物。用于治疗社区获得性感染。

洁霉素，林肯霉素，洛霉素，济民力克，护谷，丽可胜，Lincocin，Lincolcina。

①盐酸林可霉素片^{【典】【保乙】}：按林可霉素计，0.25g、0.5g。②盐酸林可霉素胶囊^{【典】【保乙】}：按林可霉素计，0.25g、0.5g。③盐酸林可霉素口服溶液：10ml∶0.5g、100ml∶5g。④盐酸林可霉素注射液^{【典】【保甲】}：按林可霉素计，1ml∶0.2g、1ml∶0.3g、2ml∶0.3g、2ml∶0.6g、4ml∶1.2g、10ml∶3g。⑤盐酸林可霉素氯化钠注射液^【保甲】：250ml∶林可霉素0.6g与氯化钠2.25g。⑥盐酸林可霉素葡萄糖注射液^【保甲】：250ml∶林可霉素0.6g与葡萄糖12.5g。⑦盐酸林可霉素软膏^{【保乙】【非】}：10g︰50mg。⑧盐酸林可霉素外用溶液^【非】：0.5%~2%。⑨盐酸林可霉素滴眼液^{【典】【保乙】}：8ml∶0.2g（按林可霉素计）。⑩盐酸林可霉素滴耳液^{【典】【保甲】}：8ml∶180mg（按林可霉素计）。⑪林可霉素利多卡因凝胶^【非】：15g∶林可霉素0.075g与利多卡因0.06g。

本品抗菌作用机制与大环内酯类相同，作用于细菌核糖体的50S亚基，抑制细菌蛋白质合成。抗菌谱与红霉素相似但较窄，主要对各类厌氧菌（类杆菌属包括脆弱类杆菌、梭杆菌属、丙酸杆菌、真杆菌、双歧杆菌、多数消化球菌、消化链球菌、产气荚膜梭菌、破伤风梭菌及某些放线菌等）及革兰阳性需氧菌（包括甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、草绿色链球菌、白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌等）有显著的活性，对革兰阳性菌的抗菌作用类似于红霉素，但革兰阴性需氧菌、粪肠球菌、耐甲氧西林葡萄球菌、肺炎支原体对本类药物耐药。葡萄球菌对本品可缓慢地产生耐药性。对红霉素耐药的葡萄球菌对本品常显示耐药，即本类药物与大环内酯类存在交叉耐药性，而细菌对林可霉素与克林霉素则呈完全交叉耐药。口服后2~4小时内血药浓度达峰值，吸收易受食物影响。体内分布广，可进入一些主要脏器和组织中，在唾液、痰、骨组织和关节中可达有效浓度，并能透过胎盘和进入乳汁中，但不易透过正常的脑膜。胆汁是主要的排泄途径，仅少部分药物自尿排泄，尿中难达有效治疗浓度。t_1/2为4~4.5小时。主要用于敏感菌（革兰阳性球菌及厌氧菌）所致的呼吸道感染、胆道感染、腹腔感染、女性生殖道感染、盆腔感染、皮肤软组织感染，金黄色葡萄球菌引起的骨髓炎、化脓性关节炎；也适用于对青霉素类和头孢菌素类过敏者感染性疾病的治疗。轻症患者可用口服制剂，严重感染患者用注射剂。本品用于治疗盆腔感染和腹腔感染时，常与抗需氧革兰阴性杆菌药联合应用。本品外用治疗革兰阳性菌化脓性感染。

①口服：成人1次0.25~0.5g（按林可霉素计），1日3~4次；小儿30~50mg/（kg·d），分3~4次，宜空腹服用。②肌内注射或静脉滴注：成人1次0.6g，每8~12小时1次。静脉滴注溶于100~200ml输液内，滴注1~2小时。小儿静脉滴注10~20mg/（kg·d），分2~3次，缓慢滴注（浓度为6~12mg/ml）。

①对本品或克林霉素过敏者、深部真菌感染患者禁用。肝功能不全、严重肾功能不全、胃肠疾病、哮喘、未完全控制的糖尿病、免疫力低下等疾病患者、孕妇、哺乳期妇女慎用。早产儿慎用，因内含防腐剂苯甲醇可出现抓握综合征。新生儿用药的安全性和疗效不确定。②胃肠反应表现为恶心、呕吐、舌炎、肛门瘙痒等，长期用药可引起二重感染（假膜性肠炎），此时应停药，必要时可用甲硝唑、去甲万古霉素治疗。可致过敏反应，如皮疹、荨麻疹、多形红斑。也可出现白细胞减少、血小板减少、ALT升高、黄疸、耳鸣、眩晕等。③静脉给药可致血栓性静脉炎。不可直接静脉推注。大剂量静脉快速滴注可引起心脏停搏和低血压。④长期应用应定期检查血象和肝功能。

①与红霉素等大环内酯类药物、氯霉素有拮抗作用，不可联合应用。②与吸入性麻醉药合用可加强对神经肌肉的阻滞，导致骨骼肌松弛和呼吸抑制或麻痹，可用抗胆碱酯酶药或钙盐解救。③与抗肠蠕动止泻药合用可致结肠内毒素排出延迟，增加引起假膜性肠炎的危险。

氯洁霉素，氯林可霉素，氯林肯霉素，林大霉素，可尔生，克林美，可欣林，德宝生，福德，健奇，力邦特，莱美特宁，恪然福，洛庆，曼奇，美迪星，特丽仙，力派，傲地，倍禾，滨可，凯莱克林，凯甫菲，达芬蓉，达林，海迈可，隆格新，龙可多，普耐同，普生克林，尤尼灵，札威，知芙保，卓力，容大，舍欣，汤尼威，益君定，天方力泰，天泉维康，欣普风，欣弗，先清。

①盐酸克林霉素片^{【基】【保甲】}：0.15g。②盐酸克林霉素胶囊^{【典】【基】【保甲】}：0.075g、0.1g、0.15g。③克林霉素磷酸酯片^【保甲】：0.15g。④盐酸克林霉素棕榈酸酯分散片^【保甲】：75mg。⑤盐酸克林霉素棕榈酸酯颗粒^【典】：按克林霉素计，37.5mg、75mg、0.9g。⑥盐酸克林霉素棕榈酸酯干混悬剂^【典】：0.5g∶37.5mg（按克林霉素计）。⑦盐酸克林霉素注射液^{【基】【保甲】}：2ml∶0.15g、2ml∶0.3g、2ml∶0.6g。　⑧　盐　酸　克　林　霉　素　氯　化　钠　注　射　液^【保甲】：100ml∶0.3g、100ml∶0.6g、100ml∶0.9g。⑨盐酸克林霉素葡萄糖注射液^【保甲】：100ml∶0.3g。⑩克林霉素磷酸酯注射液^{【典】【保甲】}：按克林霉素计，2ml∶0.15g、2ml∶0.3g、4ml∶0.6g、4ml∶0.6g。⑪注射用盐酸克林霉素^{【基】【保甲】}：0.15g、0.3g、0.6g。⑫注射用克林霉素磷酸酯^【保甲】：0.3g、0.45g、0.6g、0.9g、1.2g。⑬克林霉素磷酸酯葡萄糖注射液：100ml∶0.3g、100ml∶0.6g、250ml∶0.6g。⑭克林霉素磷酸酯氯化钠注射液：100ml：克林霉素0.6g与氯化钠0.9g。⑮克林霉素磷酸酯外用溶液^{【典】【保乙】【非】}：按克林霉素计，20ml∶0.2g、30ml∶0.3g。⑯克林霉素磷酸酯外用乳剂^【保乙】：20ml∶0.2g。⑰克林霉素磷酸酯搽剂^【保乙】：1%（W/W）。⑱克林霉素软膏^【保乙】：按克林霉素计，1%。⑲克林霉素磷酸酯凝胶^【非】：20g∶0.2g。⑳盐酸克林霉素凝胶^【非】：10g∶0.1g。克林霉素磷酸酯阴道泡腾片：0.1g。克林霉素磷酸酯栓^【典】：0.1g（按克林霉素计）。克林霉素甲硝唑搽剂^【非】：1ml∶盐酸克林霉素10mg与甲硝唑8mg。

本品是林可霉素的半合成衍生物，其体外抗菌活性较林可霉素强4~8倍。抗菌谱、作用机制与林可霉素相同。对肺炎链球菌、其他链球菌属及葡萄球菌属等需氧菌和脆弱类杆菌等多数厌氧菌具良好的抗菌作用。细菌对本品和林可霉素存在完全交叉耐药性，也与大环内酯类存在交叉耐药性。口服吸收较完全，生物利用度为90%，受食物影响小。肌内注射血药浓度达峰时间成人约3小时，儿童为1小时。体内分布广，可进入唾液、痰、胸腔积液、胆汁、精液、前列腺、肺、肝脏、膀胱、阑尾、软组织、骨和关节中，其中在骨组织、胆汁和尿液中浓度较高。也可透过胎膜，但不易进入脑脊液中。在肝脏代谢，部分代谢物可保留抗菌活性。代谢物由胆汁和尿液排泄。t_1/2为3小时，肝、肾功能不全时略有延长。血液透析和腹膜透析不能有效地使本品清除。用于厌氧菌（包括脆弱类杆菌、产气荚膜梭菌、放线菌等）引起的腹腔和妇科感染（常需与氨基糖苷类联合以消除需氧病原菌）；敏感革兰阳性菌所致的呼吸系统、泌尿系统、皮肤软组织、骨和关节组织、胆道等感染及血流感染、心内膜炎等。本品是治疗金黄色葡萄球菌骨髓炎的首选药物。外用溶液或凝胶可用于治疗寻常痤疮。克林霉素磷酸酯阴道泡腾片用于治疗细菌性阴道病。克林霉素甲硝唑搽剂用于寻常痤疮，也可用于脂溢性皮炎及酒渣鼻、毛囊炎。

①口服：盐酸盐，成人1次0.15~0.3g（按克林霉素计），1日3~4次；小儿10~20mg/（kg·d），分3次服。棕榈酸酯，小儿8~12mg/（kg·d），分3~4次给予；极严重感染可增至20~25mg/（kg·d），分3~4次给予。10kg以下体重的婴儿可按8~12mg/（kg·d），分3次给予。②肌内注射或静脉滴注：盐酸盐，成人1日 0.6~1.2g，分2~4次给药；重症感染1日1.2~2.4g，分2~4次给药。小儿15~25mg/（kg·d），分2次给药。磷酸酯，成人革兰阳性需氧菌感染1日0.6~1.2g，分2~4次；厌氧菌感染一般1日1.2~2.7g；极严重感染1日可达4.8g，分2~4次静脉滴注。肌内注射量1次不超过0.6g，超过此量应静脉滴注，0.6g药物应加入不少于100ml以上输液中，滴注时间不少于20分钟。1小时内输注的药量不应超过1.2g。1月龄以上小儿严重感染15~25mg/（kg·d），极严重感染可按25~40mg/（kg·d），均分3~4次给予。③局部外用：克林霉素磷酸酯外用溶液、乳剂、凝胶等局部外用，用温水洗净患处，轻轻擦干后，取适量外用溶液或凝胶涂一薄层于患处，每日早晚各1次。克林霉素甲硝唑搽剂1次1~2滴滴于患处，或蘸取适量药液于棉签上，涂抹患处，1日3次，2周为1疗程，必要时可重复1疗程。④阴道给药：克林霉素磷酸酯阴道泡腾片，1日1次，于晚上临睡前清洗外阴后，将本品0.1g（1片）放入阴道后穹隆处，连用7天。

①对本品或林可霉素过敏者及新生儿禁用。肝功能不全者、胃肠疾病、哮喘、过敏体质者、孕妇及哺乳期妇女慎用。②不良反应可见过敏性休克，高热、寒战，喉水肿、呼吸困难，皮疹、剥脱性皮炎，血尿，急性肾功能损害，恶心、呕吐、腹痛、肝功能异常，抽搐、晕厥，耳鸣、听力下降，低血压，过敏性紫癜等。③本品外用制剂应避免触及眼、口。若误入眼内，应以清水彻底冲洗。④使用阴道乳膏或泡腾片期间应避免房事和冲洗阴道，且月经期间不宜使用。因细菌性阴道病在月经后容易复发，故宜在下次月经后再用药1疗程以防复发。⑤其他参见林可霉素。

①不宜加入组成复杂的输液中，以免发生配伍禁忌。②其他参见林可霉素。

凡可霉素，来可信，稳可信，方刻林，万君雅，Vancor。

①注射用盐酸万古霉素^{【典】【保乙】}：0.5g（50万单位）。②盐酸万古霉素胶囊：0.125g（12.5万单位）、0.25g（25万单位）。

本品属糖肽类抗生素，对多数革兰阳性球菌和杆菌具有杀菌作用，对肠球菌属具抑制作用。作用机制主要为抑制细菌细胞壁的合成，其作用部位与青霉素类和头孢菌素类不同，主要与细胞壁前体肽聚糖结合，阻断细胞壁合成，造成细胞壁缺陷而杀灭细菌，尤其对正在分裂增殖的细菌呈现快速杀菌作用。对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌等有较强的抗菌活性；对厌氧链球菌、艰难梭菌、炭疽芽孢杆菌、放线菌、白喉棒状杆菌、淋病奈瑟菌、草绿色链球菌、粪肠球菌等有一定的抗菌作用。对革兰阴性菌、分枝杆菌属、类杆菌属、立克次体、衣原体或真菌无效。目前耐万古霉素肠球菌（VRE）正在增多，与氨基糖苷类合用对肠球菌有协同抗菌作用。口服难吸收，静脉给药后分布较广，在血清、心包、胸膜、腹膜、腹水和滑液中可达有效抗菌浓度。能透过胎盘，脑膜炎症时可渗入脑脊液中，并可达有效抗菌浓度。90%以上的药物由肾脏排泄。t_1/2约为6小时。本品仅适用于：①耐药革兰阳性菌所致的严重感染，尤其是耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）、耐甲氧西林凝固酶阴性葡萄球菌（MRCNS）、肠球菌属及耐青霉素肺炎链球菌所致的败血症、心内膜炎、脑膜炎、骨髓炎、肺炎等。②中性粒细胞减少或缺乏症合并革兰阳性菌感染者。③青霉素过敏或经其他抗生素治疗无效的严重革兰阳性菌感染患者。④治疗血液透析患者发生葡萄球菌属所致的动、静脉分流感染。⑤口服治疗对甲硝唑无效的假膜性肠炎及多重耐药葡萄球菌小肠结肠炎。

使用前加适量注射用水溶解后，用5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液稀释至5mg/ml。①静脉滴注：全身感染，成人每6小时7.5mg/kg，或每12小时15mg/kg。严重感染可1日3~4g短期应用。滴注速度不超过10mg/min（2ml/min），每次剂量的滴注时间应在60分钟以上。肾功能不全患者原则上不用，必要时根据肌酐清除率调整给药剂量。小儿20~40mg/（kg·d），分2~4次（1次10mg/kg，每6小时1次；或1次20mg/kg，每12小时1次）。新生儿15~20mg/（kg·d），分2次。②口服：成人1次0.125~0.5g，每6小时1次，治疗5~10日，1日剂量不宜超过4g；小儿1次10mg/kg，每6小时1次，治疗5~10日。

①对万古霉素类过敏者、肾功能不全者禁用。听力减退或有耳聋病史者慎用。新生儿及孕妇、哺乳期妇女用药应权衡利弊。②可引起口麻、刺痛感、皮肤瘙痒、嗜酸性粒细胞增多、一过性白细胞减少、药物热、感冒样反应及血压剧降、过敏性休克等。③大剂量长疗程应用可致严重的耳毒性、肾毒性。耳毒性可见耳鸣、听力减退，甚至耳聋，老年及肾功能不全者易发生，及早停药可恢复；肾毒性表现为蛋白尿、管型尿、少尿、血尿、氮质血症，甚至肾衰竭。近年由于制剂纯度不断提高，肾毒性已显著减少。④用药期间应定期复查尿常规及肾功能，并注意听力改变，应避免同服有耳毒性和肾毒性的药物。⑤对老年患者及肾功能不全者应监测血药浓度，血药峰浓度不宜超过25~40mg/L，谷浓度不超过5~10mg/L。⑥静脉滴注过快、剂量过大可产生红斑样或荨麻疹样反应，皮肤发红（称为红颈或“红人”综合征），尤以躯干上部为甚，应停药并给抗组胺药。⑦口服给药可引起恶心、呕吐、口腔异味感等。不可肌内注射，因可致局部剧痛和组织坏死。静脉输入药液过浓可致血栓性静脉炎，应适当控制药液浓度和滴速，并避免药液外漏。

①本品与碱性溶液呈配伍禁忌，遇重金属可发生沉淀，含本品的输液中不得添加其他药物。②与氨基糖苷类、两性霉素B、杆菌肽（注射）、多黏菌素类抗生素和高效利尿药合用或先后应用可增加耳毒性和肾毒性。与环孢素合用可增加肾毒性。③与抗组胺药合用时可能掩盖耳鸣、眩晕等耳毒性症状。④与琥珀胆碱、维库溴铵等肌松药合用可增强后者的神经肌肉阻滞作用。⑤与考来烯胺同时口服可使药效灭活。

注射用盐酸去甲万古霉素^{【典】【保乙】}：0.4g（40万单位）。

本品作用特点及抗菌谱与万古霉素相同，抗菌活性与万古霉素相仿或略强。口服不吸收，静脉滴注给药1g，可在多数组织、胸腔积液、腹水、心包液和滑液中达到治疗浓度，但在胆汁中浓度甚低，不能透过正常人血脑屏障，而脑膜炎症时可渗入脑脊液中，并可能达有效抗菌浓度。80%以上的药物由肾脏排泄。肾功能正常的成人t_1/2为6~8小时，无尿患者可延长至8~10日。主要用于葡萄球菌（包括产酶株和耐甲氧西林株）、肠球菌（耐氨苄西林株）、艰难梭菌等所致的系统感染、肠道感染、败血症、心内膜炎及假膜性肠炎等。

①静脉滴注：成人1日0.8~1.6g（80万~160万单位），1次或分次滴注。一般将1次量的药物先用10ml灭菌注射用水溶解，再加入到适量0.9%氯化钠注射液或葡萄糖注射液中缓慢滴注。如采取连续滴注给药，则可将1日量药物加入24小时内所用的输液中给予。小儿15~25mg/（kg·d），分2~3次滴注。②口服（治疗假膜性肠炎）：成人1次0.4g，每6小时1次，1日量不宜超过4g；儿童酌减。

同万古霉素。

肽可霉素，太古霉素，壁霉素，大贝辛，加立信，他格适，Targocid。

注射用替考拉宁^{【典】【保乙】}：0.2g（20万单位）。

本品是一种糖肽类抗生素，其抗菌谱及抗菌活性与万古霉素相似。对金黄色葡萄球菌、链球菌、肠球菌、李斯特菌、白喉棒状杆菌等革兰阳性菌和一些厌氧菌（消化链球菌、梭杆菌属）有抗菌作用。对所有革兰阴性菌、分枝杆菌、真菌等无效。口服不吸收，静脉滴注或肌内注射后广泛分布于各组织中，包括胆汁、扁桃体、黏膜、肝、胰、胃、肾等部位，但脑脊液和皮肤中浓度甚低。药物大部分以原形随尿排泄。t_1/2可长达70~100小时。主要适用于：①耐甲氧西林葡萄球菌属、肠球菌属等以及对本品敏感革兰阳性菌所致的中、重度感染，如血流感染、骨髓炎、肺炎及下呼吸道感染、皮肤软组织感染以及透析相关腹膜炎。②青霉素过敏患者的肠球菌属、链球菌属严重感染的治疗。③中性粒细胞缺乏症患者合并革兰阳性菌感染的治疗。对中枢神经系统感染无效。万古霉素类药物（包括本品）限用于上述适应证，其目的是防止过度应用，即不用于其他抗生素能控制的一些病原菌感染而造成耐药菌滋长。

①静脉给药或肌内注射：成人首剂（第1日）400mg，次日开始1次200mg，1日1次；严重感染1次400mg，1日2次，3日后减为1日200~400mg，1日1次。用前以注射用水溶解，静脉注射宜缓慢（不少于1分钟）。②静脉滴注：新生儿1次6mg/kg，1日1次；2月龄以下婴儿1次8mg/kg，1日1次；2月龄以上婴儿1次10mg/kg，首日2次，继用1日1次。将药物加入0.9%氯化钠注射液中，滴注时间不少于30分钟。

①本品与万古霉素、去甲万古霉素有交叉过敏反应。对万古霉素过敏者慎用。孕妇不宜使用，哺乳期妇女应用本品建议暂停哺乳。②肾功能不全者应减量慎用，用药时监测肾功能。③本品不良反应与万古霉素近似而较轻，有肾毒性、耳毒性、头晕和消化道反应、皮肤过敏反应及肌内注射部位红肿等。④注射液宜现配现用，若保存在4℃条件下，不可超过24小时。⑤其他参见万古霉素。

①与有耳毒性、肾毒性的药物联用可导致毒性增强。②与环丙沙星同用可增加发生惊厥的危险。③本品与氨基糖苷类药呈配伍禁忌。

瑞斯托菌素，瑞斯西丁素，Riston。

注射用利托菌素：0.1g。

本品为多肽类杀菌性抗生素，作用于细菌细胞壁，抑制细胞壁的合成，其作用部位与其他抗生素不竞争结合部位，因此与其他抗生素无交叉耐药性。抗菌谱与万古霉素相似，主要对革兰阳性菌有显著的抗菌活性，包括对溶血性链球菌、肺炎链球菌、草绿色链球菌、产气肠杆菌、破伤风梭菌有较强的活性，对金黄色葡萄球菌、肠球菌也有效。口服不吸收。肌内注射后在胸腔积液中的浓度与血浆浓度接近，不能通过血脑屏障，在脑脊液中无有效浓度，24小时内由尿液中排出给药剂量的50%~60%。用于耐药金黄色葡萄球菌、肠球菌所致的肺炎、肺脓肿、脓胸、细菌性心内膜炎、骨髓炎、关节炎、脑膜炎。

静脉滴注：成人1次0.5~1g，1日2次。重症1次1g，1日3次；儿童20~30mg/（kg·d），分3~4次给予。每1g药物至少加入200ml液体，静脉滴注时宜缓慢。

①对本品过敏者及新生儿禁用。血液疾病、血小板或白细胞计数低下、肾功能不全患者、孕妇及哺乳期妇女慎用。②骨髓毒性为本品严重的不良反应，可见白细胞减少、中性粒细胞减少和嗜酸性粒细胞减少（利托菌素B比利托菌素A的毒性大3倍），但停药后可消失。偶见斑丘疹、剥脱性皮炎、药物热、皮疹、荨麻疹、瘙痒等过敏反应或胃肠功能紊乱。③用药期间应检查血常规、尿常规和肾功能。

①避免与各种易致肾毒性的药物联合应用。②与碱性溶液呈配伍禁忌，遇重金属可发生沉淀。

多黏菌素E，黏杆菌素，黏菌素甲烷磺酸钠，抗敌素，可利迈仙，可立斯丁，哥利迈仙，Polymyxin E。

①硫酸黏菌素片^{【典】【保乙】}：50万单位、100万单位、300万单位。②硫酸黏菌素颗粒：1g∶100万单位。③注射用硫酸黏菌素^【保乙】：50万单位。

本品为多肽类窄谱慢效杀菌性抗生素，主要作用于细菌细胞膜，使细菌内重要物质外漏，导致细菌死亡。对绝大多数肠道革兰阴性杆菌具有强大的抗菌活性，大肠埃希菌、肠杆菌属、克雷伯菌属及铜绿假单胞菌对本品呈高度敏感，沙门菌属、志贺菌属、流感嗜血杆菌及百日咳鲍特菌通常敏感，不动杆菌属、嗜肺军团菌及霍乱弧菌也敏感，但埃尔托（El Tor）生物型霍乱弧菌及沙雷菌属通常耐药，所有变形杆菌属及脆弱类杆菌均对本品耐药，而其他类杆菌属和真杆菌属则对本品敏感，所有革兰阳性菌对本品均耐药。本品与TMP和（或）磺胺类、利福平合用对革兰阴性菌具有协同抗菌作用。细菌对本品不易产生耐药性，但和多黏菌素B之间有交叉耐药性，与其他类抗菌药物间则无交叉耐药性发现。口服不吸收，甲磺酸盐肌内注射后2小时左右达血药峰浓度。本类药物穿透力差，在脑脊液、胸腔、关节腔和感染灶内浓度低而影响疗效。在肺、肾、肝与脑组织中的浓度比多黏菌素B高。体内代谢较慢，主要经肾脏排泄，连续给药会导致药物在体内蓄积。t_1/2约为6小时。目前多黏菌素类已很少全身应用，主要为局部应用。①注射用黏菌素适用于：A.对其他抗菌药物耐药的铜绿假单胞菌菌株所致的严重感染，必要时可与其他抗感染药物联合应用。B.治疗多重耐药的大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌等革兰阴性菌严重感染，无其他有效抗感染药物时可选用本品治疗。②口服用于儿童大肠埃希菌的肠炎和其他敏感菌所致的肠道感染。③肠道手术前准备：中性粒细胞减低患者可用本品联合其他抗感染药物口服，以减少肠道菌群。④外用于烧伤和创伤引起的铜绿假单胞菌感染；耳、眼等部位的敏感菌感染。

①口服：成人1日100万~150万单位，分3次餐前服，重症时剂量可加倍；小儿2万~3万单位/（kg·d），分3~4次服。②静脉滴注：成人1日100万~150万单位，小儿2万~3万单位/（kg·d），分2次缓慢静脉滴注。③外用：灭菌粉剂用氯化钠注射液溶解，制备成1万~5万单位/ml的溶液剂。

①对多黏菌素类药过敏者禁用。不推荐2岁以下儿童使用。孕妇、肾功能不全者慎用。②可引起皮疹、瘙痒等过敏症状。口服时可有恶心、呕吐、食欲缺乏、腹泻等。肌内注射可致局部疼痛，静脉给药可引起静脉炎。③本类药物具有明显的肾毒性，亦可引起头晕、面部麻木、周围神经炎和神经肌肉阻滞而引起呼吸抑制，新斯的明治疗无效，只能进行人工呼吸，钙剂可能有效。④肾功能损害者不宜用，必须应用时应根据肾功能调整剂量。⑤本品注射已少用。用时剂量不宜过大，静脉滴注速度宜慢，疗程不宜超过10~14日。治疗过程中定期复查尿常规及肾功能。

不宜与其他有肾毒性的药物（氨基糖苷类、头孢噻吩、万古霉素等）及肌松药合用。

多黏菌素乙，多黏霉素B，多胜菌素乙，阿罗多黏，Aerosporin。

①注射用硫酸多黏菌素B^{【典】【保乙】}：50万单位。②硫酸多黏菌素B滴眼液：10ml︰5万单位。③复方多黏菌素B软膏^【保乙】：10g含硫酸多黏菌素B 50 000单位，硫酸新霉素35 000单位，杆菌肽5000单位，盐酸利多卡因400mg。

本品抗菌活性稍高于黏菌素，不良反应亦较黏菌素更明显。其抗菌谱、体内过程特点同黏菌素。口服不吸收，注射后主要经尿排出。主要用于铜绿假单胞菌及其他假单胞菌引起的创面、尿路、眼、耳、气管等部位的感染以及败血症。鞘内注射治疗铜绿假单胞菌脑膜炎。滴眼液用于铜绿假单胞菌引起的眼部感染。复方多黏菌素B软膏用于割伤、擦伤、烧烫伤、手术伤口等小面积皮肤创口感染；各种细菌性皮肤感染的治疗，如脓疱疮、疖肿、毛囊炎、须疮、甲沟炎等原发性皮肤细菌感染以及湿疹、单纯性疱疹、脂溢性皮炎、溃疡合并感染等。

①静脉缓慢滴注：成人及小儿肾功能正常者1.5~2.5万U/（kg·d），一般不超过2.5万U/（kg·d），分2次，每12小时滴注1次。每50万U本品以5%葡萄糖注射液500ml稀释后滴入。婴儿肾功能正常者可耐受4万U/（kg·d）的用量。②肌内注射：成人2.5~3万U/（kg·d），小儿1.5~2.5万U/（kg·d），分2次给予，每4~6小时用药1次。③滴眼：最初5~10分钟1次，以后逐渐减少。④外用：软膏局部涂于患处，1日2~4次，5日为1疗程。

①对多黏菌素类药过敏者禁用。儿童、孕妇及哺乳期妇女、肾功能不全者慎用。②静脉注射可能导致呼吸抑制，一般不采用。③鞘内注射可引起明显的脑膜刺激征，严重者发生下肢瘫痪、大小便失禁、抽搐等，现已少用。④对肾脏的损害较多见，表现为蛋白尿、血尿、管型尿、尿素氮及肌酐升高，严重时出现肾小管坏死、肾衰竭，及时停药后部分可恢复，部分可持续1~2周，血液透析可以清除部分药物。⑤其他参见黏菌素。

①与地高辛合用可使其作用增强。②其他同黏菌素。

亚枯草菌素，枯草菌肽，崔西杆菌素，Topitracin。

①杆菌肽软膏^{【典】【非】}：8g（4000单位）。②杆菌肽眼膏^{【典】【非】}：2g（1000单位）。③杆菌肽锌软膏：1g（500单位）。

本品属慢效杀菌药，对革兰阳性菌有强大的抗菌作用，对耐β-内酰胺酶的细菌也有作用；对革兰阴性球菌、螺旋体、放线菌等也有一定作用；对革兰阴性杆菌无效。细菌对其耐药性产生缓慢，耐药菌株少见，与其他抗生素无交叉耐药性。本品口服不吸收，局部应用也很少吸收。由于严重的肾毒性反应，临床仅用于局部抗感染，其优点是刺激性小、过敏反应少、不易产生耐药性。其锌盐制剂可增加抗菌作用。用于耐青霉素的葡萄球菌、链球菌所致的皮肤软组织及眼部感染，如脓疱疮等化脓性皮肤病及烧伤、溃疡面的感染；细菌性结膜炎、睑缘炎及睑腺炎。

外用：软膏局部涂于患处，1日4~5次；眼膏涂于结膜囊内，每3~4小时1次，或睡前涂1次。

①对本品过敏者禁用。过敏体质者慎用。②有轻微刺激感，偶见过敏反应。③避免在创面长期或大面积使用，使用不宜超过1周。

避免与有肾毒性的药物合用。

复美欣，美乐力，福赐美仙，复安欣，维尼康，Phosphonomycin。

①注射用磷霉毒钠^{【典】【基】【保甲】}：按磷霉素计，1.0g（100万单位）、2.0g（200万单位）、3.0g（300万单位）、4.0g（400万单位）。②磷霉素钙片^{【典】【保乙】}：按磷霉素计，0.1g（10万单位）、0.2g（20万单位）、0.25g（25万单位）、0.5g（50万单位）。③磷霉素钙胶囊^{【典】【保乙】}：按磷霉素计，0.1g（10万单位）、0.125g（12.5万单位）、0.2g（20万单位）。④磷霉素钙颗粒^【典】：按磷霉素计，0.1g（10万单位）、0.5g（50万单位）。⑤磷霉素氨丁三醇散^{【典】【基】【保乙】}：按磷霉素计，3g（300万单位）。⑥磷霉素氨丁三醇干混悬剂：3.0g（300万单位）/袋。⑦磷霉素氨丁三醇颗粒：每包3.0g（300万单位）。

本品为繁殖期杀菌剂，因抑制细菌细胞壁合成的早期而导致细菌死亡。对革兰阳性和革兰阴性需氧菌具广谱抗菌作用。本品在体外及体内对大肠埃希菌、志贺菌属、金黄色葡萄球菌和凝固酶阴性葡萄球菌（包括甲氧西林敏感及耐药菌株）以及粪肠球菌具良好的抗菌作用；对流感嗜血杆菌、沙门菌属、霍乱弧菌、脑膜炎奈瑟菌、链球菌属、克雷伯菌属、变形杆菌属、枸橼酸杆菌属、沙雷菌属、假单胞菌属具体外抗菌活性。磷霉素与β-内酰胺类、氨基糖苷类、万古霉素、氟喹诺酮类等抗菌药联合有协同抗菌作用。与其他抗生素间不产生交叉耐药。口服吸收率为37%，体内分布广，组织中浓度以肾最高，其次为心、肺、肝等。在胎儿循环、胆汁、乳汁、骨髓和脓液中有相当浓度，脑膜有炎症时脑脊液中的药物浓度可达血药浓度的50%以上。口服本品主要经尿、粪排出；注射给药90%以上的药物经肾脏排出。用于：①口服磷霉素钙适合治疗敏感菌引起的单纯性下尿路感染和肠道感染（包括细菌性痢疾）等。②磷霉素氨丁三醇单剂口服治疗单纯性下尿路感染。③磷霉素钠注射剂适用于敏感菌所致的下呼吸道感染、尿路感染、皮肤软组织感染等。也可与其他抗感染药联合治疗敏感菌所致的中、重度感染，如血流感染、腹膜炎、盆腔炎、骨髓炎等；与万古霉素或去甲万古霉素合用治疗金黄色葡萄球菌（甲氧西林敏感或耐药菌株）等革兰阳性菌所致的重症感染。

①口服：适用于尿路感染及轻症感染，磷霉素钙片、胶囊，成人1日2~4g，小儿50~100mg/（kg·d），分3~4次服；磷霉素氨丁三醇散，每日单剂量空腹服药1次，成人1次6g（相当于磷霉素3g），以适量水溶解后服用。②静脉滴注或静脉注射：用于中度或重度系统感染，成人1日4~12g，重症感染可增至1日16g。1g药物至少应用10ml溶剂，如1次用数克，则应按每1g药物用25ml溶剂的比例进行溶解，予以静脉滴注或缓慢静脉注射。适用的溶剂有灭菌注射用水、5%~10%葡萄糖注射液、0.9%氯化钠注射液、含乳酸钠的输液等。小儿100~300mg/（kg·d），分3~4次（浓度为40mg/ml）给药。

①对本品过敏者禁用。5岁以下儿童禁用注射剂。肝功能不全者、孕妇及哺乳期妇女慎用。心肾功能不全、高血压患者慎用注射用制品磷霉素钠（以1g药物计，含钠约为0.32g）。②不良反应较轻，但仍可致皮疹、嗜酸性粒细胞增多、ALT升高等；口服可致胃肠反应；肌内注射可致局部疼痛和硬结；静脉给药过快可致血栓性静脉炎、心悸等。③静脉滴注宜缓慢，时间应在1~2小时以上。

①与β-内酰胺类抗生素合用对金黄色葡萄球菌（包括MRSA）、铜绿假单胞菌有协同抗菌作用。②与氨基糖苷类抗生素联用常呈协同作用，且可减少或延长细菌耐药性的产生。③与金属盐可生成不溶性沉淀，勿与钙、镁等盐配伍。抗酸药可抑制本品的吸收。④西咪替丁、甲硝唑可影响磷霉素氨丁三醇散的吸收，应避免同时使用。⑤甲氧氯普胺可降低本品的血药浓度。

百多邦，假单胞菌酸A，假单胞菌酸，假单胞酸A，Bactroban。

莫匹罗星软膏^{【保乙】【非】}：2%-10g。

本品是一种局部外用抗生素，通过可逆性地结合于细菌异亮氨酸合成酶，阻止异亮氨酸渗入，从而使细胞内含异亮氨酸的蛋白质合成终止而起抑菌和杀菌作用。对革兰阳性球菌尤其与皮肤感染有关的金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、化脓性链球菌有很强的抗菌活性，对耐药金黄色葡萄球菌也有效。对某些革兰阴性菌如流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌也有一定的抗菌作用，但铜绿假单胞菌、厌氧菌和真菌对本品不敏感。能渗透达皮肤角质层下，但吸收率很低。用于多种细菌（尤其是革兰阳性球菌）引起的皮肤感染（如脓疱疮、疖肿、毛囊炎）及湿疹、皮炎、糜烂、溃疡等继发性皮肤感染；对预防和治疗外科手术后伤口感染化脓也十分有效。

外用：局部涂于患处，必要时可用敷料包扎或覆盖，1日3次，5日为1疗程，必要时可重复1疗程。

①对本品或基质聚乙二醇过敏者禁用。有中度或严重肾损伤者及孕妇慎用。②局部应用一般无不良反应，偶见局部瘙痒及烧灼感等，一般不需停药。③本品不适宜于眼内或鼻内使用。如误入眼内，用水冲洗即可。④本品赋形剂聚乙二醇有潜在的肾毒性，用于大面积烧伤、营养性溃疡等情况时可能增加吸收，需特别注意。

氯霉素可干扰本品对RNA合成的影响，从而干扰其抗菌活性。

梭链孢酸，褐霉酸，褐霉素，甾酸霉素，奥络，夫司名，立思丁，富希酸，Fusidin。

①注射用夫西地酸钠^【保乙】：500mg（钠盐）、580mg（二乙醇胺盐）。②夫西地酸乳膏^【保乙】：5g∶0.1g、15g∶0.3g。③夫西地酸滴眼液：1%-5ml。④夫西地酸片：250mg。⑤夫西地酸口服混悬液：5ml∶250mg。⑥夫西地酸干混悬剂：250mg。

本品为一种具有甾体骨架的抗生素，通过抑制细菌蛋白质合成起抗菌作用。对革兰阳性菌如金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌有高度的抗菌活性，对甲氧西林耐药的菌株亦有良好的抗菌作用，但抗生素后效应较短，仅1~2小时。对腐生葡萄球菌及其他革兰阳性菌如链球菌属、肺炎链球菌、肠球菌属的作用差。革兰阴性需氧菌（除淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌外）对本品均耐药。在厌氧菌中，革兰阳性杆菌除梭菌属外多较敏感，对革兰阴性厌氧菌的差异较大。与其他抗生素之间无交叉耐药性。口服可吸收，体内分布广泛，在脓液、痰液、心脏、骨组织、软组织、滑液、死骨片、烧伤痂、脑脓肿和眼内本品的浓度均超过其对葡萄球菌的最小抑菌浓度。本品在肝脏代谢，由胆汁排泄。t_1/2为5~6小时。在正常的皮肤条件下，渗透进入皮肤深层的量很少，但在皮肤病理条件下易透入深层皮肤，进入感染病灶部位。用于治疗葡萄球菌属，包括甲氧西林耐药菌株所致的各种感染，如急性或慢性骨髓炎、化脓性关节炎、烧伤、皮肤软组织感染、下呼吸道感染、败血症、心内膜炎、肺炎、反复感染的囊性纤维化、外科及创伤性感染等，但对甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌所致的上述感染宜首选耐酶青霉素或头孢菌素类。严重感染本品一般不作为首选用药，治疗较重病例或需采用较长疗程时宜与其他抗感染药物联合应用。

①口服：成人每8小时500mg，重症感染可剂量加倍；小儿30~50mg/（kg·d），分3次给予。②静脉滴注：成人1次500mg，1日3次。先用所附的缓冲液10ml溶解后，再用0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液稀释至250~500ml，缓慢滴注（不应少于2~4小时）；儿童1次7mg/kg，1日3次，每次滴注时间为2~4小时。③外用：局部涂于患处，并缓和地摩擦，必要时可用多孔绷带包扎患处，1日2~3次，7日为1疗程，必要时可重复1疗程。

①对本品过敏者禁用。黄疸及肝功能不全者、孕妇及哺乳期妇女、新生儿慎用。②可见皮疹、黄疸、肝功能改变等不良反应，停药后肝功能可恢复。局部用药可致过敏症状。③不宜肌内注射给药。口服给药时可与食物同服，以减轻胃肠道症状。④静脉注射（夫西地酸二乙醇胺盐）可致脉管痉挛、静脉炎、溶血。使用磷酸盐-枸橼酸盐缓冲液溶解药物，注射后可致低钙血症。⑤静脉输注时，若葡萄糖注射液过酸，溶液会呈乳状，如出现此情况即不能使用。

①静脉输注时与喹诺酮类、门冬氨酸钾镁、维生素B₆、维生素C、免疫球蛋白等多种药物呈配伍禁忌。②与阿托伐他汀同用可使两者的血药浓度明显升高，出现肌无力、疼痛。③本品可增加香豆素类药物的抗凝血作用。

利福西亚胺，弗皆亭，佳福明，抚特，万联福宁，洛米克思，麦厄克斯，欧克双，莱利青，Lormyx。

①利福昔明片^{【典】【保乙】}：0.1g、0.2g。②利福昔明胶囊^{【典】【保乙】}：0.1g、0.2g。③利福昔明干混悬剂^【典】：0.1g、0.2g。④利福昔明乳膏^【保乙】：5%。

本品是利福霉素SV的半合成衍生物，系广谱肠道抗生素，具有与利福霉素类抗生素同样的抗菌机制。对多数革兰阳性菌和革兰阴性菌（包括需氧菌和厌氧菌）具有杀菌作用，包括对金黄色葡萄球菌、粪肠球菌、沙门菌属、志贺菌属、大肠埃希菌、小肠结肠炎耶尔森菌小肠结肠炎亚种及厌氧菌中的类杆菌属等均有高度的抗菌活性。口服不吸收，在肠道内浓度极高。用于：①敏感菌引起的急、慢性肠道感染，腹泻综合征，夏季腹泻，旅行者腹泻，小肠结肠炎等。②预防胃肠道围术期感染性并发症。③高氨血症（肝性昏迷）的辅助治疗。

口服：①肠道感染，成人1次0.2g，1日4次，连续使用5~7日；小儿6~12岁1次0.1~0.2g，1日4次。12岁以上儿童剂量同成人。②手术前后预防感染，成人1次0.4g，6~12岁小儿1次0.2~0.4g，1日2次，在手术前3日给药。③高氨血症的辅助治疗，成人1次0.4g，疗程7~21日，6~12岁小儿1次0.2~0.3g，1日3次。

①对本品及利福霉素类过敏者、肠梗阻及严重的肠道溃疡性病变患者禁用。孕妇及哺乳期妇女慎用。②可见胃肠道症状、头痛及荨麻疹样皮肤反应。肝性脑病患者可有体重下降、血清钠和血清钾浓度轻度升高。③儿童连续用药不能超过7日。6岁以下儿童不建议使用。④长期大量用药或肠黏膜受损时因极少量药物被吸收，会导致尿液呈粉红色。

三、氨基糖苷类

本类药物的共同特点：①为快速杀菌药，对静止期细菌有较强作用，主要作用于细菌核糖体30S亚基，抑制细菌蛋白质合成，并破坏细菌细胞膜的完整性。②抗菌谱基本相同，对葡萄球菌属、需氧革兰阴性杆菌具有良好的抗菌活性；有的品种对铜绿假单胞菌、结核分枝杆菌及金黄色葡萄球菌有抗菌作用。③细菌对不同品种之间有部分或完全性交叉耐药。④水溶性好，性质稳定（除链霉素外）。血清蛋白结合率低，大多低于10%。⑤胃肠道吸收差，注射给药后大部分经肾脏以原形排出。⑥具有不同程度的肾毒性和耳毒性（前庭功能损害或听力减退），并可有对神经肌肉接头的阻滞作用。肾功能不良者、老年人、儿童和孕妇应尽量避免使用本类抗生素。

正泰霉素，艮他霉素，艮太霉素，利宝，瑞贝克，塞透派勒链，Garamycin。

①硫酸庆大霉素注射液^{【典】【基】【保甲】}：1ml∶20mg（2万单位）、1ml∶40mg（4万单位）、2ml∶40mg（4万单位）、2ml∶80mg（8万单位）。②注射用硫酸庆大霉素^【保甲】：160mg（16万单位）。③硫酸庆大霉素氯化钠注射液：100ml∶庆大霉素8万单位与氯化钠0.9g。④硫酸庆大霉素片^{【典】【保乙】}：20mg（2万单位）、40mg（4万单位）。⑤硫酸庆大霉素缓释片^【典】：40mg（4万单位）。⑥硫酸庆大霉素颗粒^【典】：10mg（1万单位）、40mg（4万单位）。⑦硫酸庆大霉素泡腾片：0.1g（10万单位）。⑧硫酸庆大霉素二氧化锆缓释丸链（塞透派勒）：庆大霉素4.5mg（4500单位），二氧化锆20mg。⑨硫酸庆大霉素滴眼液^{【典】【保甲】【非】}：8ml∶40mg（4万单位）。⑩硫酸庆大霉素氟米龙滴眼液^【保乙】：5ml∶硫酸庆大霉素1.5万单位与氟米龙5mg。⑪庆大霉素双氯芬酸钠滴眼液：5ml︰庆大霉素15mg与双氯芬酸钠5mg。⑫庆大霉素普鲁卡因B₁₂颗粒（迪沙）：含硫酸庆大霉素20mg（2万单位），盐酸普鲁卡因0.1g，维生素B₁₂ 0.02mg。⑬庆大霉素普鲁卡因B₁₂胶囊：含硫酸庆大霉素10mg（1万单位），盐酸普鲁卡因0.05g，维生素B₁₂ 0.01mg。⑭复方庆大霉素膜^【非】：每片（10cm²）含硫酸庆大霉素1000单位，盐酸丁卡因4mg，醋酸地塞米松0.12mg。

本品是由小单胞菌产生的一种多组分抗生素，对大肠埃希菌、产气肠杆菌、克雷伯菌属、奇异变形杆菌、某些吲哚阳性变形杆菌、肠杆菌属、枸橼酸杆菌属、铜绿假单胞菌、某些奈瑟菌、某些无色素沙雷菌和志贺菌等革兰阴性菌有抗菌作用；革兰阳性菌中，金黄色葡萄球菌对本品尚可有一定的敏感性，但链球菌（包括化脓性链球菌、肺炎链球菌、粪肠球菌等）均对本品耐药；厌氧菌（类杆菌属）、结核分枝杆菌、立克次体、病毒和真菌亦对本品耐药。近年来，由于本品的广泛应用，耐药菌株逐渐增多，铜绿假单胞菌、克雷伯菌、吲哚阳性变形杆菌对本品的耐药率甚高。口服吸收很少，肌内注射吸收迅速而完全，血药浓度达峰时间为1小时。主要分布于细胞外液，在肾皮质和内耳内、外淋巴液中有高度聚积。可透过胎盘屏障，但不能透过血脑屏障，甚至脑膜发炎时也难在脑脊液中达到有效浓度，故本品对中枢感染无效。24小时内有40%~65%的药物以原形由肾脏排出。t_1/2为4小时。本品不适用于单纯性尿路感染初治，除非病原菌对其他毒性较低的抗菌药物不敏感。主要用于：①大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌、敏感铜绿假单胞菌等革兰阴性菌引起的系统或局部感染。临床常与β-内酰胺类或其他抗感染药物联合应用。与青霉素（或氨苄西林）联合治疗草绿色链球菌性心内膜炎或肠球菌属感染。②鞘内注射可作为铜绿假单胞菌或葡萄球菌所致的严重中枢神经系统感染（脑膜炎、脑室炎）的辅助治疗。③口服治疗细菌性痢疾或其他细菌性肠道感染，或作结肠手术前准备。也可用本品肌内注射合并克林霉素或甲硝唑以减少结肠手术后感染的发生率。④敏感菌所致的细菌性结膜炎、睑缘炎、角膜炎、泪囊炎、睑腺炎等，可眼部用药。⑤庆大霉素普鲁卡因B₁₂颗粒或胶囊口服，三者起到抗菌、止痛和促进胃黏膜修复的作用，可治疗慢性浅表性胃炎及胃溃疡。

①肌内注射或静脉滴注：成人1次80mg（8万单位），1日2~3次（间隔8小时）。对于革兰阴性杆菌所致重症感染或铜绿假单胞菌全身感染，1日量可用到5mg/kg。静脉滴注可将1次量（80mg）用输液100ml稀释，于30分钟左右滴入；小儿3~5mg/（kg·d），分2次给予。②口服：用于肠道感染或作术前准备，1次80~160mg（8万~16万单位），1日3~4次；小儿10~15mg/（kg·d），分3~4次服。治疗慢性浅表性胃炎及胃溃疡，庆大霉素普鲁卡因B₁₂颗粒或胶囊1次1袋（或2粒），1日3次，餐前温开水送服，6周为1疗程。③经眼给药：滴眼液滴入眼睑内，1次1~2滴，1日4~6次；结膜下注射，眼内感染3~10mg/0.5ml；前房内注射，50~100μg/0.1ml。④局部给药：珠链放置脓腔中，缓慢地释放药物起局部抗菌作用。⑤鞘内或脑室内注射：成人1次4~8mg，小儿1次1~2mg，每2~3日1次。

①用药前询问患者有无氨基糖苷类药物过敏史，对本品或其他氨基糖苷类抗生素过敏者禁用。②本类药物不宜作为门诊一线用药。脱水、低血压、重症肌无力、第八对脑神经损害、帕金森病患者、新生儿、婴幼儿（6岁以下）、老年（50岁以上）及肾功能减退和接受肌松药治疗的患者尽量避免应用或慎用，必须应用时，应尽可能监测血药浓度，并应根据肾功能调整用量。③本类药物均具不同程度的耳毒性（听神经与前庭神经损害）和肾毒性，偶可出现神经肌肉接头阻滞而引起呼吸停止。尚可引起ALT、AST升高，嗜酸性粒细胞增多，中性粒细胞减少，发热，面部麻木，周围神经炎等。④应用本类药物时应注意定期检查尿常规、肾功能，注意观察听力和前庭功能改变，疗程通常不宜超过2周。以上各项检查如出现异常，应立即减量或停用。⑤本品血药峰浓度超过12μg/ml，谷浓度超过2μg/ml以上时可出现毒性反应，对于肾功能不全或长期用药者应进行血药浓度监测。⑥偶可发生过敏反应。⑦本品1日量宜分2~3次给药，以维持有效血药浓度，并减轻毒性反应。不要把1日量集中在1次给予。因有呼吸抑制作用，不可静脉推注。⑧对链球菌感染无效，由链球菌引起的上呼吸道感染不应使用。⑨使用含类固醇的复方制剂勿超过2周，长期使用可能会引起眼压升高等。

①本类药物应避免与其他有耳毒性、肾毒性的药物，肌松药，吸入性麻醉药等合用。②本类药物与青霉素类、头孢菌素类同瓶滴注时呈配伍禁忌，应避免。③镇静催眠药及有镇静作用的其他类药因可抑制患者的反应性，合用时也要慎重。④与双膦酸盐类药物合用可引起严重的低钙血症。⑤可减少扎西他滨的肾脏排泄。

注射用硫酸链霉素^{【典】【保甲】}：0.75g（75万单位）、1g（100万单位）、2g（200万单位）、5g（500万单位）。

本品是最早应用的氨基糖苷类药物，也是第一个治疗结核病的药物。本品对结核分枝杆菌有强大的抗菌作用，非结核分枝杆菌对本品大多耐药。对许多革兰阴性杆菌如大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、肠杆菌属、沙门菌属、志贺菌属、布鲁菌属、巴斯德菌属等也具抗菌作用，脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌对本品亦敏感。对土拉弗朗西斯菌、鼠疫耶尔森菌、鼠咬热螺旋体、肉芽肿鞘杆菌等具有良好的抗菌作用。对金黄色葡萄球菌等多数革兰阳性球菌的抗菌活性差。在常用剂量时对肠球菌属无抗菌作用，但本品与青霉素类药联用对草绿色链球菌、肠球菌有协同抗菌作用。各群链球菌、铜绿假单胞菌、厌氧菌对本品耐药。细菌与链霉素接触后极易产生耐药性，其产生的速度远比青霉素快。近年来结核分枝杆菌对本品耐药者不断增加，其他革兰阴性杆菌对链霉素的耐药性也很普遍，使其在临床上的应用受到很大限制。本品口服不吸收，肌内注射吸收快，血药浓度达峰时间为30分钟。可渗入胸腔、腹腔、结核性脓腔中，透过胎盘进入羊水和胎儿循环中，但不易透过血脑屏障。药物主要以原形自尿中排出。半衰期随年龄而延长，青年人t_1/2为2~3小时，40岁以上者可延长至9小时或更长。主要用于结核分枝杆菌感染，治疗结核病时常与异烟肼或其他抗结核病药联合应用，以避免耐药菌株的产生；也适用于土拉菌病，或与其他抗感染药物联合用于鼠疫、腹股沟肉芽肿、布鲁菌病、鼠咬热；亦可与青霉素联合治疗草绿色链球菌或粪肠球菌所致的心内膜炎。

临用前，加灭菌注射用水适量使溶解。①肌内注射：系统治疗一般1次0.5g，1日2次或1次0.75g，1日1次，1~2周为1疗程；小儿15~25mg/（kg·d），分2次给药。治疗结核病（与抗结核病药联合应用时），成人1日0.75~1g，1次或分2次给药；小儿20mg/（kg·d），1日最大量不超过1g。新生儿10~20mg/（kg·d）。②鞘内注射：小儿1mg/（kg·d），应稀释至5mg/ml，分2次。

①对链霉素或其他氨基糖苷类过敏者禁用。肾功能损害、第八对脑神经损害、重症肌无力、帕金森病及脱水患者慎用。儿童应慎用，尤其是早产儿和新生儿。孕妇及哺乳期妇女慎用。②可见血尿、排尿次数减少或尿量减少、食欲缺乏、口渴等肾毒性症状，少数可产生血液中尿素氮及肌酐升高；影响前庭功能时可有步履不稳、眩晕等症状；影响听神经出现听力减退、耳鸣、耳部饱满感，少数患者停药后仍可发生耳毒性症状；部分患者可出现面部或四肢麻木、针刺感等周围神经炎症状；偶可发生视力减退（视神经炎），嗜睡、软弱无力、呼吸困难等神经肌肉阻滞症状；偶可出现皮疹、瘙痒、红肿、过敏性休克。③用前应做皮肤敏感试验，本品皮试的阳性率低，与临床上发生过敏反应的符合率也不高，不应过于信赖。与其他氨基糖苷类交叉过敏。④用药期间应定期检查肾功能和听力。如出现过敏性出血性紫癜，应立即停药，并给予大剂量维生素C治疗。

①与青霉素类联用时不能置于同一容器中，因易发生配伍禁忌。②不宜与其他具有肾毒性或耳毒性的药物（如其他氨基糖苷类、卷曲霉素、万古霉素类、头孢噻吩或头孢唑林、多黏菌素类、顺铂、呋塞米等高效利尿药）合用或先后应用。

妥布拉霉素，托普霉素，托霉素，雷布霉素，尼拉霉素，尼拉霉素因子6，托百士，暗霉素，安妥力，佳诺泰，乃柏欣，泰托，妥欣，Obracin，Nebcin。

①硫酸妥布霉素注射液^{【典】【保乙】}：1ml∶40mg（4万单位）、2ml∶80mg（8万单位）。②注射用硫酸妥布霉素^【保乙】：80mg（8万单位）。③妥布霉素滴眼液^{【典】【保乙】}：5ml∶15mg、8ml∶24mg。④妥布霉素眼膏^【保乙】：0.3%-3.5g︰10.5mg。⑤硫酸妥布霉素眼膏^【保乙】10g∶50mg。⑥妥布霉素地塞米松滴眼液^{【典】【保乙】}（复方妥布霉素，典必殊，典舒，佳名）：5ml∶妥布霉素15mg与地塞米松5mg。⑦妥布霉素地塞米松眼膏^{【典】【保乙】}：3g∶妥布霉素9mg与地塞米松3mg。

本品抗菌谱与庆大霉素近似，对革兰阴性杆菌及革兰阳性菌中的金黄色葡萄球菌有效。在革兰阴性杆菌中，铜绿假单胞菌、大肠埃希菌、克雷伯菌、肠杆菌属、吲哚阴性和阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、普鲁威登菌对本品敏感。对铜绿假单胞菌的抗菌作用较庆大霉素强3~5倍，对庆大霉素中度敏感的铜绿假单胞菌对本品高度敏感，但对其他革兰阴性菌，本品的作用则低于庆大霉素。革兰阳性菌中对金黄色葡萄球菌有抗菌作用，对链球菌属无效。本品与庆大霉素间存在交叉耐药性，仅10%对庆大霉素耐药的菌株仍对本品敏感。口服难吸收，肌内注射吸收迅速，达峰时间为0.5~1小时。可渗入胸腔、腹腔、滑膜腔中并达有效治疗浓度，在肾皮质细胞中积蓄。24小时内约有93%以原形由肾脏排出。t_1/2为2~3小时。临床上本品常与β-内酰胺类或其他抗感染药物联合应用。主要用于铜绿假单胞菌感染，如烧伤、败血症等；也可用于其他敏感革兰阴性杆菌所致的血流感染，新生儿脓毒血症，中枢神经系统感染（包括脑膜炎），泌尿生殖系统、肺部、胆道、皮肤软组织、腹腔等部位的感染及腹膜炎、烧伤感染、骨骼感染等；滴眼液用于治疗结膜炎、角膜炎、角膜溃疡等革兰阴性杆菌特别是铜绿假单胞菌所致的眼部感染。妥布霉素地塞米松滴眼液用于对肾上腺皮质激素有反应的眼科炎性病变及眼部表面的细菌感染或有感染危险的情况，包括眼部化学灼伤等。

①肌内注射或静脉滴注：成人4mg/（kg·d），分2次，1日剂量不可超过5mg/kg。静脉滴注时1次量用输液100ml稀释，于30分钟左右滴入。小儿2~5mg/（kg·d），分2~3次给予，一般用药不超过7~10日。②滴眼：轻、中度感染1次1~2滴，1日5~6次，最初1~2日或重度感染可增至每2小时1次，用前摇匀。眼膏每次取1~1.5cm长，涂入结膜囊内，1日3~4次。妥布霉素地塞米松滴眼液滴眼，最初1~2日每2小时1次，之后每4~6小时1次，用前摇匀，不要过早停止治疗。

①本品的血药峰值浓度超过12μg/ml和谷浓度超过2μg/ml时易出现毒性反应。②对肾功能不全者应进行血药浓度监测。③滴眼液滴眼偶见局部刺激症状，如眼睑灼痛或肿胀等。④其他参见庆大霉素和链霉素。

①与青霉素、头孢菌素联合使用可增强对金黄色葡萄球菌、链球菌、铜绿假单胞菌、肠杆菌属等的抗菌作用；与羧苄西林、哌拉西林联合应用可增强对铜绿假单胞菌的抗菌活性。②不宜与肝素联合使用。③其他参见庆大霉素。

西梭霉素，西索霉素，紫苏霉素，西苏霉素，德宝益，亚邦利尔，利岁，Sissomicin。

①硫酸西索米星注射液^【典】：按西索米星计，1ml∶50mg（5万单位）、2ml∶100mg（10万单位）。②注射用硫酸西索米星：50mg （5万单位）、75mg（7.5万单位）、100mg（10万单位）。③硫酸西索米星氯化钠注射液：100ml∶0.1g（10万单位）。

本品抗菌谱与庆大霉素相似，对各种肠杆菌科细菌如大肠埃希菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、变形杆菌属、志贺菌属、沙雷菌属及铜绿假单胞菌等有良好的抗菌活性。对甲氧西林敏感葡萄球菌有良好的作用，但对耐甲氧西林葡萄球菌的作用差。本品可为多种氨基糖苷类钝化酶钝化失去抗菌活性。与庆大霉素间存在很大程度的交叉耐药性。药动学特点与庆大霉素近似，t_1/2为2~2.5小时。主要用于敏感革兰阴性杆菌引起的局部或系统重症感染，如下呼吸道感染、复杂性尿路感染、血流感染、腹腔感染、皮肤软组织感染等。临床上多与其他抗感染药联合应用。

肌内注射或静脉滴注：成人3~6mg/（kg·d），分2~3次，疗程不超过7~10日。

①血药峰浓度超过10μg/ml，谷浓度超过2μg/ml时即有毒性，对肾功能不全者或较长疗程用药时应进行药物监测。②其他参见庆大霉素。

参见庆大霉素。

小诺米星，沙加霉素，相模霉素，相模湾霉素，6-N-甲基庆大霉素，小单孢菌素，洛意，美罗克，瑞诺美新，Sagamicin。

①硫酸小诺霉素片^【典】：40mg（4万单位）。②硫酸小诺霉素口服溶液^【典】：10ml∶80mg（8万单位）。③硫酸小诺霉素注射液^【典】：1ml∶30mg（3万单位）、2ml∶60mg（6万单位）、2ml∶80mg（8万单位）。④硫酸小诺霉素氯化钠注射液：100ml∶硫酸小诺霉素60mg（6万单位）与氯化钠0.9g 。⑤注射用硫酸小诺霉素：30mg（3万单位）、60mg（6万单位）。⑥硫酸小诺霉素滴眼液：8ml∶24mg。

本品抗菌谱近似于庆大霉素，对甲氧西林敏感葡萄球菌、肠杆菌科细菌（如大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、肠杆菌属等）及铜绿假单胞菌有良好的抗菌作用。对耐甲氧西林葡萄球菌、各群链球菌和肠球菌的作用较差，对厌氧菌无效。本品的特点是对氨基糖苷乙酰转移酶AAC（6′）稳定，产该酶的细菌对庆大霉素、妥布霉素、阿米卡星和西索米星等药物耐药，但对本品仍敏感。药动学特点与庆大霉素相近，广泛分布于各种体液和组织中，但在脑脊液和胆汁中浓度低。主要与其他抗感染药联合应用治疗敏感革兰阴性杆菌及甲氧西林敏感葡萄球菌所致的中、重度感染，如下呼吸道感染、复杂性尿路感染、血流感染、腹腔感染、皮肤软组织感染、肠道感染等；亦可用于肠道术前准备；滴眼液用于敏感菌所致的外眼部感染（如睑缘炎、睑腺炎、泪囊炎、角膜炎）。

①肌内注射：成人泌尿道感染1次120mg，1日2次。其他感染1次60mg，1日2~3次。用药疗程一般不超过2周；小儿3~4mg/（kg·d），分2~3次给药。②静脉滴注：1次60mg，用0.9%氯化钠注射液100ml稀释后恒速滴注，于1小时内滴完；儿童用量同肌内注射。③口服：1次80mg（8万单位），1日3次。④滴眼：1次1~2滴，1日3~4次，滴于眼睑内。

①不良反应有耳毒性、肾毒性、神经肌肉阻滞、血象变化、肝功能改变、消化道反应和注射部位疼痛、硬结等。个别情况可有过敏性休克发生。②一般只供肌内注射，不作静脉给药应用。③用药时应补充足够的水分，以减少肾小管损害。老年人应减量给药。④其他参见庆大霉素。

①与头孢菌素及碱性药物合用可增强抗菌活性，但可能增加肾毒性。②与右旋糖酐类血浆代用品联合应用可增加肾损害。③其他参见庆大霉素。

单硫酸卡那霉素，康丝菌素，康得静，卡那辛，Kantrox。

①硫酸卡那霉素注射液^【典】： 2ml∶0.5g（按卡那霉素计）。②注射用硫酸卡那霉素^【典】：按卡那霉素计，0.5g、1g。③硫酸卡那霉素滴眼液^【典】： 8ml∶40mg（按卡那霉素计）。④硫酸卡那霉素片：0.125g。⑤复方卡那霉素注射液：2ml∶硫酸卡那霉素360mg与甲氧苄啶18mg。

本品抗菌谱和链霉素相似，大肠埃希菌、克雷伯菌、肠杆菌属、变形杆菌、结核分枝杆菌和金黄色葡萄球菌的一些菌株对本品敏感。铜绿假单胞菌、革兰阳性菌（除金黄色葡萄球菌外）、厌氧菌、非结核分支杆菌、立克次体、真菌、病毒等均对本品耐药。与其他氨基糖苷类药物间存在一定的交叉耐药性。口服吸收差，肌内注射0.5g，1小时血药浓度达峰，在胸腔积液和腹水中的分布浓度较高，在脑脊液中不能达到有效浓度。t_1/2约2.5小时。用于：①口服治疗敏感菌所致的肠道感染及用作肠道手术前准备；对肝硬化消化道出血患者的肝性昏迷有一定的防治作用，可减少肠道细菌产氨。②肌内注射治疗敏感菌所致的系统感染，如肺炎、败血症、尿路感染等，常与其他抗菌药物联合应用；也可与其他抗结核病药合用，以治疗对第一线抗结核病药有耐药性的结核分枝杆菌感染患者。③经眼给药治疗敏感菌所致的结膜炎、角膜炎、泪囊炎、睑缘炎、睑腺炎等。

①肌内注射或静脉滴注：1次0.5g，1日1~1.2g，1日不超过1.5g，疗程7~14日；小儿15~30mg/（kg·d），分2~3次给予。静脉滴注时应将1次用量以输液约100ml稀释，滴入时间为30~60分钟，切勿过速。②口服：防治肝性脑病，1日4g，分次给予；腹部手术前准备，每小时1g（常与甲硝唑联合应用），连续4次后改为每6小时1次，连服36~72小时；小儿20~50mg/（kg·d），分3~4次服。③滴眼：1次1~2滴，1日3~5次。④吸入给药：0.1%硫酸卡那霉素溶液可用于气雾吸入给药。⑤冲洗病灶：用0.25%硫酸卡那霉素注射液。⑥腹腔内给药：用2.5%硫酸卡那霉素注射液。

①对本品及其他氨基糖苷类抗生素过敏者禁用。肾功能不全者、6岁以下儿童、孕妇及哺乳期妇女慎用。②应避免血药峰浓度持续在30~35mg/L以上和谷浓度超过5mg/L。③本品有呼吸抑制作用，不可静脉推注，以防意外。④长期或超量应用可引起肾损害及不可逆听力减退，故不宜用于长疗程治疗。⑤本品不得直接注入球结膜下或眼前房内。泪囊感染（泪囊炎）常发生于泪囊管闭塞的儿童，除用本品滴眼外，可同时辅以局部热敷。⑥其他参见庆大霉素。

参见庆大霉素。

威他霉素，维生霉素，威斯他霉素，Vistamycin。

注射用硫酸核糖霉素^【典】：0.2g（20万单位）、0.25g（25万单位）、0.5g（50万单位）、1g（100万单位）。

本品对大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、普通变形杆菌、志贺菌属、沙门菌属有良好的抗菌作用，其活性较卡那霉素略弱；对部分甲氧西林敏感葡萄球菌属、淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌亦有较好的作用；对链球菌属和结核分枝杆菌有微弱的抗菌作用；对铜绿假单胞菌、厌氧菌无效。细菌对本品与卡那霉素有交叉耐药性。肌内注射0.5g，约30分钟血药浓度达峰值。体内分布较广，可进入各周围组织、羊水和乳汁中。用于敏感的革兰阴性杆菌所致的下呼吸道、泌尿道、胆道感染等。

肌内注射：成人1日1~1.5g，分2次；儿童20~40mg/（kg·d），分2次。

①禁忌人群同卡那霉素，新生儿及婴儿不推荐使用。②不良反应类似于卡那霉素，但较轻，有皮疹、头痛、麻木、耳鸣、眩晕以及血尿素氮、氨基转移酶升高等。③本品仅用于肌内注射，通常疗程不宜超过14日。④其他参见庆大霉素。

①与右旋糖酐类药物联合给药可增加肾脏损害，应避免伍用。②其他参见庆大霉素。

素法途，Neomin，Framycetin。

①硫酸新霉素片^【典】：0.1g（10万单位）、0.25g（25万单位）。②硫酸新霉素滴眼液^【典】：8ml∶40mg（4万单位）。③硫酸新霉素软膏^【保乙】：1%。④复方新霉素软膏^{【典】【非】}：10g∶硫酸新霉素2万单位与杆菌肽0.25万单位。⑤氢化可的松新霉素滴耳液：5ml∶硫酸新霉素1.25万单位与氢化可的松2.5mg。⑥复方硫酸新霉素滴眼液（科恒）：5ml含硫酸新霉素21mg，地塞米松磷酸钠6mg，玻璃酸钠10mg。

本品抗菌谱与卡那霉素相似，对需氧的革兰阴性杆菌及部分革兰阳性菌有效，大肠埃希菌、肠杆菌属、沙雷菌、变形杆菌、克雷伯菌属等革兰阴性杆菌及金黄色葡萄球菌、白喉棒状杆菌、炭疽芽胞杆菌等革兰阳性菌对本品敏感；对链球菌、肺炎链球菌、肠球菌的抗菌活性较差；对厌氧菌、铜绿假单胞菌、真菌、病毒、立克次体等均无抑制作用。本品口服不易吸收，完整的肠黏膜只能吸收约3%，但有溃疡或表皮剥落或有炎症的黏膜可吸收较多的药量；局部外用时，完整的皮肤很少吸收，但烧伤面、肉芽组织和表面剥脱的巨大创面则很容易吸收。本品毒性较卡那霉素大，易引起永久性耳聋及肾损害，故不宜用于全身性感染的治疗。用于：①肠道感染和结肠手术前准备。②肝性脑病的辅助治疗。③局部感染，如脓疱疮等化脓性皮肤病、眼部表浅感染、中耳及外耳道炎症等。④复方硫酸新霉素滴眼液主要用于急、慢性结膜炎，角膜炎，巩膜炎，葡萄膜炎，急性虹膜炎，白内障，青光眼及角膜移植术后，眼部机械或化学烧伤处理；亦可用于外耳道处理。

①口服：成人1次0.25~0.5g，1日4次。肝性脑病的辅助治疗，1次0.5~1g，每6小时1次，疗程5~6日。结肠手术前准备，每小时0.7g，用药4小时，继以每4小时0.7g，共24小时；小儿25~50mg/（kg·d），分4次服。②局部用药：软膏涂于患处，1日2~3次。③经眼给药：滴眼液滴入眼睑内，1次1~2滴，1日3~5次。复方硫酸新霉素滴眼液1次2~3滴，1日4~8次。

①肠梗阻患者禁用。复方硫酸新霉素滴眼液禁用于真菌性角膜溃疡、单疱病毒性角膜炎（树枝状、地图状）及对本品任何成分过敏者。②本品禁用于注射，不宜大量体腔内留置给药，因可吸收而致耳、肾毒性和抑制呼吸。③口服给药可见口或肛周刺激或疼痛、恶心、呕吐。偶见腹泻、大量排气、皮疹等。④局部应用可能引起皮肤过敏。⑤复方硫酸新霉素滴眼液长期频繁用药可引起青光眼、白内障、真菌性睑缘炎。

①本品与其他氨基糖苷类、卷曲霉素、万古霉素、顺铂、呋塞米同时应用可能增加耳、肾毒性和神经肌肉阻滞作用。②口服本品可影响强心苷类、维生素A或维生素B₁₂的吸收，使疗效降低。③与乳酶生、氯霉素呈配伍禁忌。

壮观霉素，奇霉素，淋必治，奇观霉素，奇放线菌素，放线壮观霉素，眺霉素，奈霉素，治淋炎，卓青，高巴斯，克利宁，曲必星，舒贝替诺，史白定，Trobicin。

注射用盐酸大观霉素^{【典】【保乙】}：按大观霉素计，2g（200万单位）。

本品为氨基环醇类抗生素，主要对淋病奈瑟菌有高度的抗菌活性，产青霉素酶淋病奈瑟菌通常亦敏感。本品对解脲脲原体有良好的作用，对沙眼衣原体、梅毒螺旋体无效。对本品耐药的菌株往往对链霉素、庆大霉素、妥布霉素等仍敏感。本品对许多肠杆菌科细菌具中度的抗菌活性，普鲁威登菌和铜绿假单胞菌对本品通常耐药。口服不吸收，肌内注射后1小时血药浓度达峰值。本品为淋病奈瑟菌所致的尿道炎、宫颈炎和直肠感染的二线用药，其使用应限于由青霉素耐药菌株引起的无并发症淋病，或播散性淋病奈瑟菌感染的患者对青霉素过敏的情况。由于许多淋病患者同时合并沙眼衣原体感染，因此在应用本品治疗后应继以7日疗程的四环素或多西环素、红霉素治疗。

肌内注射：轻症单剂给药2g，重症1次2g，1日2次；小儿40mg/（kg·d），单剂给药。

①对本品及其他氨基糖苷类过敏者禁用。新生儿禁用。老年人和肾功能不全者、孕妇及哺乳期妇女慎用。②可见注射部位疼痛、荨麻疹、眩晕、恶心、发热、寒战、失眠等。无明显的耳毒性。③本品不得用于静脉给药，稀释后应立即注射，室温条件下放置不得超过24小时。

①与强效利尿药、头孢菌素类药、右旋糖酐联合给药可加重对肾脏的损害。②碳酸氢钠、氨茶碱等碱性药物可增强本品的抗菌活性。③与碳酸锂合用使后者的毒性增加。

巴母霉素，巴罗姆霉素，Humatin，PRM。

硫酸巴龙霉素片^【典】：0.1g（10万单位）、0.25g（25万单位）。

本品抗菌谱与卡那霉素、新霉素基本相同，对革兰阳性和阴性细菌均有抑制作用，对志贺菌属和金黄色葡萄球菌的作用较显著，对铜绿假单胞菌、厌氧菌无效。除对肠道菌群和病原菌有抑制作用外，还能直接杀灭阿米巴滋养体，也可通过抑制共生菌群的代谢，间接抑制肠道阿米巴原虫的生存与繁殖。此外，对利什曼原虫、隐孢子虫、丝虫等也有良好的作用。口服吸收很少，肠道浓度高。由于其耳、肾毒性大，一般不作全身应用。用于治疗肠阿米巴病、细菌性痢疾和肠炎等细菌性肠道感染；艾滋病患者或HIV阳性者所并发的肠道隐孢子虫病的治疗；结肠手术前准备及肝性脑病等。

口服：1次0.5~0.75g（50万~75万单位），1日3~4次。

①对本品及其他氨基糖苷类抗生素过敏者、肠梗阻患者、早产儿与新生儿禁用。脱水、肾功能损害、第八对脑神经损害、重症肌无力、溃疡性结肠炎患者及老年人慎用。②不良反应有食欲缺乏、恶心、呕吐、腹泻、头晕等，长期口服可引起二重感染或耳、肾毒性。

丁胺卡那霉素，阿米卡霉素，氨羟丁酰卡那霉素，安卡星，米丽先。

①硫酸阿米卡星注射液^{【典】【基】【保甲】}：按阿米卡星计，1ml∶50mg（5万单位）、1ml∶0.1g（10万单位）、2ml∶0.1g（10万单位）、2ml∶0.2g（20万单位）。②注射用硫酸阿米卡星^{【典】【保甲】}：按阿米卡星计，0.1g（10万单位）、0.2g（20万单位）、0.4g（40万单位）。③硫酸阿米卡星氯化钠注射液：100ml∶0.2g、200ml∶0.4g、250ml∶0.5g。

本品是卡那霉素A的半合成衍生物。抗菌谱与庆大霉素相似，对革兰阴性菌中的大肠埃希菌、铜绿假单胞菌、吲哚阳性和阴性变形杆菌、克雷伯菌属、不动杆菌、枸橼酸杆菌、沙雷菌和肠杆菌属的部分菌株有很强的抗菌作用；对结核分枝杆菌、非结核分枝杆菌和金黄色葡萄球菌（产酶和不产酶株）也有良好的抗菌活性。其他革兰阳性球菌（包括粪肠球菌）、厌氧菌、立克次体、真菌和病毒均对本品不敏感。本品突出的优点是对肠道革兰阴性杆菌和铜绿假单胞菌所产生的多种氨基糖苷类钝化酶稳定，故对一些氨基糖苷类（如卡那霉素、庆大霉素、妥布霉素）耐药菌株所致的感染仍能有效控制，与β-内酰胺类联合可获得协同作用。口服不吸收，肌内注射血药浓度达峰时间为60分钟。血浆蛋白结合率低于3.5%，主要分布于细胞外液，不易透过血脑屏障。在给药后24小时内有94%~98%的药物以原形经尿排出。t_1/2为1.8~2.5小时，肾功能减退时可延长至30小时。不良反应中，其耳毒性强于庆大霉素，肾毒性较庆大霉素低。主要用于治疗革兰阴性杆菌（包括敏感铜绿假单胞菌等）所致的严重感染，如细菌性心内膜炎、血流感染（包括新生儿脓毒血症）、下呼吸道感染、骨和关节感染、皮肤软组织感染、胆道感染、腹腔感染（包括腹膜炎）、烧伤感染、手术后感染（包括血管外科手术后感染）、反复发作性尿路感染。不宜用于单纯性尿路感染的初治。

肌内注射或静脉滴注：成人1次0.75mg/kg，每12小时1次，1日总量不超过1.5g，疗程不超过10日；小儿5~10mg/（kg·d），分2~3次（开始用10mg/kg，以后7.5mg/kg，每12小时1次），较大儿童可按成人用量。给药途径以肌内注射为主，也可加入0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液100~200ml中静脉滴注，在30~60分钟内缓慢滴入，儿童则为1~2小时。肾功能不全者首次剂量0.75mg/kg，以后则调整使血药峰浓度为25μg/ml、谷浓度为5~8μg/ml。

①对本品及其他氨基糖苷类过敏者禁用。脱水、肾功能损害、应用强效利尿药的患者及老年人慎用。②本品的不良反应发生率和程度与庆大霉素和妥布霉素相似，可引起耳、肾毒性，少见周围神经炎、过敏反应和神经肌肉阻滞。本品干扰正常菌群，长期应用可导致非敏感菌过度生长。③本品不可用于静脉推注，不能用于体腔注射，静脉输注速度务必缓慢。④其他参见庆大霉素。

①对于铜绿假单胞菌感染，常需与抗铜绿假单胞菌青霉素（如哌拉西林等）联合应用，但两者不可置于同一容器中，以免降低疗效。②其他参见庆大霉素。

乙基西梭霉素，奈替霉素，乙基西索米星，乙基紫苏霉素，力确兴，立克菌星，奈特，立克菌素， 普奈新，洛吉，锋可耐，孚茵，安捷星，奥广素，德洛佳，菲克米欣，倍兴，延帕瑞，妥星，苏盟，耐兴龙，尼泰欣，乃迪，衡实，君欣，Netromycin。

①硫酸奈替米星注射液^{【典】【保乙】}：1ml∶5万单位、2ml∶10万单位。②注射用硫酸奈替米星^【保乙】：50mg（5万单位）、100mg（10万单位）、125mg（12.5万单位）。③硫酸奈替米星葡萄糖注射液：100ml∶奈替米星0.1g（10万单位）与葡萄糖5g。④硫酸奈替米星氯化钠注射液：250ml∶硫酸奈替米星0.3g与氯化钠2.25g。

本品抗菌谱与庆大霉素近似，特点是对氨基糖苷乙酰转移酶AAC（3）稳定，对产生该酶而使卡那霉素、庆大霉素、妥布霉素、西索米星等耐药的菌株有较强的抗菌活性。肌内注射后迅速吸收，血药浓度达峰时间为30~60分钟，广泛分布于各主要脏器和体液中，但脑脊液和胆汁中浓度低。因本品可进入腹水或水肿液中，故此类患者的血药浓度常低于一般患者；发热者的血药浓度也常低于不发热者，退热后血药浓度可略升高。在体内不代谢，80%的药物在24小时内自尿中排泄。主要用于革兰阴性敏感菌（如大肠埃希菌、克雷伯菌、变形杆菌、肠杆菌属、枸橼酸杆菌属、沙雷菌属、流感嗜血杆菌、沙门菌、志贺菌、奈瑟菌等）所致的呼吸道、消化道、泌尿生殖系统、皮肤软组织、骨和关节、腹腔、创伤等部位的严重感染，也可用于血流感染。临床上常与β-内酰胺类抗生素联合应用；亦可与其他抗感染药联合用于治疗葡萄球菌属感染，但对耐甲氧西林葡萄球菌感染无效。

肌内注射：单纯泌尿系统感染，成人3~4mg/（kg·d），分2次给予。较严重的系统感染，成人4~6.5mg/（kg·d），分2~3次给予；新生儿及6周龄以内4~6.5mg/（kg·d），6周龄以上婴儿和12岁以下儿童5~8mg/（kg·d），分2~3次给予。如必须静脉滴注，则将1次药量加入50~200ml输液中，缓慢（1.5~2小时）滴入。有报道，本品按4.5~6mg/（kg·d）的量1次肌内注射，效果好，且不良反应少。

①对氨基糖苷类及杆菌肽有过敏史的患者禁用。第八对脑神经损害、重症肌无力或帕金森病患者、肝肾功能损害者、神经肌肉疾病患者慎用。②本品耳毒性较庆大霉素略轻，孕妇给药有致新生儿第八对脑神经损伤的可能。③血药峰浓度高于10mg/L或谷浓度高于2mg/L时易发生肾毒性，可出现管型尿、血尿素氮和肌酐升高等。④其他参见庆大霉素。

参见庆大霉素。

爱大霉素，悉能，爱益，创成，潘诺，京瑞星。

①硫酸依替米星注射液^{【典】【保乙】}：按依替米星计，1ml∶50mg、2ml∶100mg、4ml∶200mg。②注射用硫酸依替米星^{【典】【保乙】}：按依替米星计，50mg、100mg、150mg、200mg、300mg。③硫酸依替米星氯化钠注射液：100ml∶依替米星0.1g（10万单位）与氯化钠0.9g。

本品是我国研制的半合成氨基糖苷类药物，其特点与奈替米星基本相同，但较稳定。对多数肠杆菌科细菌如大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌、沙雷菌属、沙门菌属及甲氧西林敏感葡萄球菌属具有良好的抗菌活性；对部分铜绿假单胞菌、不动杆菌属具有一定的抗菌作用。本品肌内注射后吸收迅速，约0.6小时血药浓度达峰值，分布于体内各主要组织中，以肾脏中浓度最高。24小时内尿中排泄原形药物约80%。t_1/2约1.2小时。适用于敏感革兰阴性杆菌所致的各种感染，如支气管炎、肺部感染，肾盂肾炎、膀胱炎，皮肤软组织感染等。

静脉滴注：成人1日200mg，1次加入输液（0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液）100ml中，静脉滴注1小时，1日1次，连用 3~7日。肾功能不全患者应调整剂量，并监测本品的血药浓度，密切观察肌酐水平及肌酐清除率。

①对本品及其他氨基糖苷类过敏者禁用。②与其他氨基糖苷类相同，具有耳毒性、肾毒性和神经肌肉阻滞的潜在毒性，使用时应注意。③个别病例可见ALT、AST、ALP、BUN等肝、肾功能指标升高，但停药后恢复正常。④其他参见庆大霉素、链霉素。

参见庆大霉素。

异帕沙星，异帕霉素，依克沙霉素，依克沙，Exacin。

硫酸异帕米星注射液^{【典】【保乙】}：按异帕米星计，2ml∶0.2g、4ml∶0.4g。

本品为庆大霉素B的半合成衍生物，具有广谱抗菌作用。对肠杆菌科细菌的最低抑菌浓度（MIC）多数为0.2~4mg/L，对沙雷菌属的作用优于阿米卡星，对铜绿假单胞菌的作用与阿米卡星相同或略差，对流感嗜血杆菌仅具中度活性；本品对葡萄球菌属甲氧西林敏感株及体外对某些甲氧西林耐药株均有良好的作用，对链球菌属和肠球菌属无活性。本品最大的特点是对细菌所产生的多种氨基糖苷类钝化酶稳定，因此，对一些耐庆大霉素、妥布霉素的菌株仍可有抗菌作用。阿米卡星可被钝化酶AAC（6′）-Ⅰ所钝化，而异帕米星则不会。本品在体外与青霉素、哌拉西林、头孢噻肟等联合，对大肠埃希菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、枸橼酸杆菌属、普鲁威登菌属、铜绿假单胞菌及不动杆菌属的部分菌株有协同作用。肌内注射后约1小时达血药峰浓度，体内分布较广，可渗入痰液、腹水、创口渗出液、脐带血和羊水中。体内不代谢，以原形经肾脏排泄，肾功能减退者本品排泄减慢。适用于对庆大霉素和其他氨基糖苷类耐药的革兰阴性杆菌，包括大肠埃希菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、枸橼酸杆菌属、变形杆菌属、沙雷菌属及铜绿假单胞菌所致的血流感染、尿路感染、下呼吸道感染、创伤及烧伤感染、腹膜炎等。

肌内注射或静脉滴注：成人1日400mg，分1~2次注射或滴注。静脉滴注速度控制在0.5~1小时内滴注完毕，按年龄、体质和症状适当调整。

①对本品或其他氨基糖苷类抗生素过敏者禁用。肝或肾功能减退者、儿童、高龄患者及依靠静脉高营养维持生命的体质衰弱者均应慎用。②本人或血缘亲属中曾因用氨基糖苷类而引起听觉减退者应避免用。孕妇用本品可引起新生儿第八对脑神经损害，宜十分慎重。幼儿一般不用本品。③不良反应大多为轻度或中度反应，如眩晕、静脉炎、皮疹、胃不适等。

①与右旋糖酐、藻酸双酯钠等联用可加重肾损害。②与肌松药联用可加重神经肌肉阻滞而致呼吸肌麻痹等危险。③与呋塞米等袢利尿药联用可加重听觉损害和肾损害。④与青霉素类、头孢菌素类同置一容器中本品的活力可降低，必须联用时应分别给予。

四、四环素类及氯霉素类

四环素碱，Tetracyclinum。

①盐酸四环素片^{【典】【保甲】}：0.125g、0.25g。②盐酸四环素胶囊^{【典】【保甲】}：0.25g。③注射用盐酸四环素^【典】：0.125g、0.25g、0.5g。④盐酸四环素醋酸可的松眼膏^{【保甲】【非】}：2g︰盐酸四环素5mg与醋酸可的松5mg。⑤四环素软膏^【保乙】：1%。⑥复方四环素泼尼松膜：含盐酸四环素10mg，盐酸丁卡因3mg，醋酸泼尼松1mg，氢溴酸樟柳碱0.2mg。

四环素类药物为速效抑菌剂，与细菌核糖体30S亚基A位特异性结合，抑制肽链延长和蛋白质合成，尚可改变细菌胞质膜的通透性，极高浓度时具有杀菌作用。本类药物为广谱抗生素，其抗菌谱包括化脓性和草绿色链球菌、肺炎链球菌、肠球菌、金黄色葡萄球菌、李斯特菌、厌氧芽孢梭菌、炭疽芽孢杆菌、放线菌、大肠埃希菌、产气肠杆菌、痢疾志贺菌、沙门菌、流感嗜血杆菌、克雷伯菌、鼠疫耶尔森菌、布鲁菌、霍乱弧菌、脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌、螺旋体、支原体、衣原体、立克次体等。对伤寒沙门菌、副伤寒沙门菌、铜绿假单胞菌、结核分枝杆菌、真菌和病毒无效。对革兰阳性菌的抑制作用强于阴性菌，但对革兰阳性菌的作用不如青霉素类和头孢菌素类，对革兰阴性菌的作用不如氨基糖苷类及氯霉素类。细菌对半合成四环素类较天然四环素类敏感，抗菌作用的强弱依次为米诺环素>多西环素>美他环素>金霉素>四环素>土霉素。目前葡萄球菌属和肠杆菌科细菌对本类药物已大多耐药。本类药物间存在密切的交叉耐药性。口服吸收不完全，受金属离子（Fe²⁺、Ca²⁺、Mg²⁺、Al³⁺）的影响，它们与药物形成络合物使吸收减少，牛奶也有类似作用。体内分布较广，在肝、肾、肺、前列腺等器官和尿中均可达治疗浓度。可进入胎儿血液循环及乳汁，胆汁中的浓度为血药浓度的5~20倍，可沉积在新形成的牙齿和骨骼中。口服后24%~55%由肾脏排泄，可用于泌尿系统感染，碱化尿液会增加药物排泄。t_1/2约为8小时。近年来，由于耐药菌株日益增多，四环素类药物不良反应问题突出，已不再作为治疗细菌性感染的首选药，现主要用于：①立克次体病（包括流行性斑疹伤寒、地方性斑疹伤寒、落基山斑点热、Q热和恙虫病等）；支原体肺炎；螺旋体病（回归热）；衣原体感染（鹦鹉热、性病淋巴肉芽肿、非淋菌性尿道炎、输卵管炎、宫颈炎和沙眼）；布鲁菌病（需与氨基糖苷类联合治疗）；霍乱；土拉菌病；慢性游走性红斑；鼠疫（需与氨基糖苷类联合治疗）。②对青霉素类抗生素过敏的破伤风、气性坏疽、雅司病、梅毒、淋病、钩端螺旋体病。③敏感菌引起的呼吸道、胆道、尿路、皮肤软组织等部位的轻症感染和痤疮的治疗。④盐酸四环素醋酸可的松眼膏可用于眼部细菌感染或无菌性结膜炎、过敏性眼炎、角膜炎及沙眼。复方四环素泼尼松膜用于复发性阿弗他溃疡、糜烂型扁平苔藓、溃疡性口炎、药物过敏性口炎、天疱疮及类天疱疮的口腔损害等。

①口服：成人1次0.5g，1日3~4次；8岁以上患儿30~40mg/（kg·d），分3~4次服。②静脉滴注：1日1~1.5g，分2~3次，加入5%~10%葡萄糖注射液稀释至0.1%的浓度滴注。③眼膏外用：1日1~2次，涂抹于结膜囊内。④局部贴用：复方四环素泼尼松膜，1日3次。

①孕妇、哺乳期妇女及8岁以下儿童禁用。肝、肾功能不全者慎用。复方四环素泼尼松膜禁用于因假丝酵母或其他真菌引起的口腔损害。②口服可引起胃肠反应，除恶心、呕吐、腹痛、腹泻外，常可发生食管溃疡（由于卧床患者所服药片在食管中滞留或反流所致）。本类药物可致局部刺激、过敏反应（皮疹、荨麻疹、光敏性皮炎、哮喘及其他皮肤变化）、牙齿黄染、牙釉质发育不全及龋齿，还可抑制婴儿骨骼发育。长期大剂量应用可引起肝损害，出现恶心、呕吐、黄疸、氨基转移酶升高、呕血、便血等；肾功能不全者可加重肾损害，导致血尿素氮和肌酐值升高等。③长期用药可致菌群失调，轻者引起维生素缺乏，也常可见到由于白假丝酵母和其他耐药菌引起的二重感染（鹅口疮、肠炎），包括艰难梭菌所致的假膜性肠炎（表现为剧烈腹泻、发热、肠壁坏死、体液渗出，甚至休克、死亡），应立即停药并同时进行抗真菌治疗或口服万古霉素、甲硝唑。④本品肌内注射刺激大，禁用。静脉滴注易引起静脉炎和血栓，宜用低浓度（<0.1%）缓慢滴注，以减轻局部反应，并应尽早改为口服给药。⑤四环素宜空腹服用，食物可阻滞本品的吸收，使生物利用度显著下降。⑥四环素盐酸盐的生物利用度比四环素碱好，但对消化道的刺激较大，服药时应多饮水，并避免卧床服药，以免药物滞留食管形成溃疡。⑦四环素保管不当或过期变质会生成有毒性的差向四环素，不可再用。复方四环素泼尼松膜遇水、遇光、遇热易变质，应放于低温、干燥、避光处。

①碱性药、H₂受体阻断药或抗酸药可降低本类药物的溶解度，使吸收减少，活性降低；铁、钙、镁、铝等金属离子可与本类药物络合而影响吸收。与铁剂或抗酸药并用时，应间隔2~3小时。②本类药物为抑菌剂，可干扰青霉素类对细菌繁殖期的杀菌作用，最好避免这两类药物同时使用。③与强效利尿药呋塞米等同用可加重肾功能损害。④四环素类能抑制肠道菌群，使甾体避孕药的肝肠循环受阻而妨碍避孕效果，并增加经期外出血。

地霉素，氧四环素，Terramycin。

盐酸土霉素片^{【典】【保甲】}：按土霉素计，0.125g、0.25g。

本品的抗菌谱及适应证与四环素相同，用于治疗肠道感染，包括阿米巴痢疾，疗效略优于其他四环素类药物。与四环素有密切的交叉耐药性。

口服：1次0.5g，1日3~4次；8岁以上患儿30~40mg/（kg·d），分3~4次服用。

参见四环素。

氯四环素，Aureomycin。

①盐酸金霉素眼膏^{【典】【保甲】【非】}：0.5%。②盐酸金霉素软膏^{【典】【非】}：1%。③盐酸金霉素漱口液：0.25%。④金霉素倍他米松糊剂：盐酸金霉素0.25g，倍他米松1.5mg，甘油10ml。

本品抗菌谱同四环素，对耐青霉素金黄色葡萄球菌的作用比四环素稍强。由于刺激性强，本品口服和注射制剂均已被淘汰，仅保留外用制剂。其眼膏对眼部常见致病菌及沙眼衣原体有抗菌作用，可用于对本品敏感菌所引起的细菌性结膜炎、睑腺炎及细菌性睑缘炎、沙眼；其软膏适用于脓疱疮等化脓性皮肤病、小面积烧伤及溃疡面的感染；金霉素倍他米松糊剂具抗菌消炎作用，适用于复发性阿弗他溃疡、溃疡性口炎、糜烂型扁平苔藓等。

①经眼给药：眼膏涂于眼睑内，1日2次，最后1次宜在睡前使用。②局部给药：软膏涂于患处，1日2~4次；糊剂局部涂搽，1日3次；漱口液漱口，1次10ml，1日4次。

①可能引起皮肤刺激感或皮疹，偶见过敏反应。②久用易产生耐药性，使用不宜超过1周。③含倍他米松的糊剂禁用于真菌性口炎。

强力霉素，脱氧土霉素，多西霉素，去氧土霉素，伟霸霉素，艾瑞得安，福多力，利尔诺，美尔力，永喜，多迪，Liviatin。

①盐酸多西环素片^{【典】【基】【保甲】}：按多西环素计，0.05g、0.1g。②盐酸多西环素胶囊^{【典】【保甲】}：0.1g（按多西环素计）。③盐酸多西环素肠溶胶囊：0.1g。④注射用盐酸多西环素：0.1g。

本品抗菌谱与四环素基本相同，抗菌活性较四环素强2~10倍，具有强效、速效、长效的特点，微生物对本品与四环素、土霉素等有密切的交叉耐药性。口服吸收迅速且完全，不易受食物影响。大部分药物随胆汁进入肠腔排泄，肠道中的药物多以无活性的结合型或络合型存在，很少引起二重感染。少量药物经肾脏排泄，肾功能减退时粪便中药物的排泄增多，故肾功能减退时也可使用。t_1/2长达12~22小时，每日用药1次即可。临床适应证与四环素相同，主要用于：①敏感的革兰阳性球菌和革兰阴性杆菌所致的上呼吸道感染（扁桃体炎、老年慢性支气管炎）、胆道感染、淋巴结炎、蜂窝织炎等，特别适合有四环素适应证伴肾功能减退的患者（其他多数四环素类药物可能加重肾衰竭）。②治疗立克次体病（斑疹伤寒、恙虫病等）、支原体肺炎、回归热、布鲁菌病（与链霉素联合治疗）、鼠疫（与氨基糖苷类联合治疗）、土拉菌病、霍乱。③对青霉素类过敏者的破伤风、气性坏疽、雅司病、梅毒、淋病。④治疗酒渣鼻、痤疮、前列腺炎。⑤还可短期服用作为旅行者腹泻的预防用药及预防恶性疟和钩端螺旋体病。

①口服：成人首次0.2g，以后1次0.1g，1日1~2次；小儿8岁以上体重<45kg者首次4mg/kg，以后1次2~4mg/kg，1日1~2次。体重超过45kg者用量同成人。预防恶性疟，1周0.1g。预防钩端螺旋体病，1次0.1g，1周2次。②静脉滴注：成人第1日200mg，分1~2次，以后根据感染的程度每日100~200mg，分1~2次。 梅毒一期、二期治疗，1日300mg，持续给药10天；8岁以上儿童：45kg或45kg以下儿童，第1日4mg/kg，分1~2次，以后根据感染的程度2~4mg/（kg·d）。体重超过45kg者按成人剂量。每100mg本品用200~250ml0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液或复方氯化钠注射液稀释后缓慢滴注（100~200mg一般输注1~2小时）。治疗维持到发热症状结束24~48小时后。

①对四环素类药物过敏者、8岁以下儿童及孕妇、哺乳期妇女一般应禁用。严重肝、肾功能不全者慎用。②常见的不良反应有胃肠道刺激症状，除恶心、呕吐、腹泻外，尚有舌炎、口腔炎和肛门炎。应餐后服，以大量水送服，并保持直立体位30分钟以上，以避免引起食管炎。③其他不良反应少于四环素，可见牙齿变色黄染、牙釉质发育不良；皮肤过敏引起红斑、荨麻疹、光敏性皮炎等；偶见良性颅内压增高、溶血性贫血等。④其他参见四环素。

①长期使用苯妥英钠或巴比妥类药物的患者，多西环素的消除t_1/2可缩短至7小时。②本品可使地高辛吸收增加，导致其中毒。③其他参见四环素。

甲烯土霉素，美他霉素，美他宁，Adramycin，MTC。

①盐酸美他环素片^【典】：按美他环素计，0.1g。②盐酸美他环素胶囊^【典】：按美他环素计，0.1g、0.2g。

本品抗菌机制及抗菌谱与四环素相同，抗菌作用较四环素强。多数革兰阳性菌或阴性菌如炭疽芽胞杆菌、产单核细胞李斯特菌、厌氧芽胞梭菌、诺卡菌属、弧菌、布鲁菌属、弯曲菌、耶尔森菌等对本品敏感。对淋病奈瑟菌具一定的抗菌活性，但耐青霉素的淋病奈瑟菌对本品亦耐药。本品对立克次体、衣原体、支原体、放线菌、某些非结核分枝杆菌及沙眼衣原体等亦均有抑制作用。对四环素、土霉素耐药的菌株仍然有效。口服吸收快，体内分布较广，胆汁中浓度最高。t_1/2为12~16小时。由于尿中浓度低，不适用于泌尿系统感染。主要用于治疗立克次体病（包括流行性斑疹伤寒、地方性斑疹伤寒、落基山斑点热、Q热和恙虫病等）、支原体肺炎、衣原体感染（鹦鹉热、性病淋巴肉芽肿、非淋菌性尿道炎、输卵管炎、宫颈炎和沙眼）、布鲁菌病（需与氨基糖苷类联合治疗）、霍乱、土拉菌病、鼠疫（需与氨基糖苷类联合治疗）、软下疳；亦可用于中、重度痤疮的辅助治疗。

口服：成人1次0.2~0.3g，1日2~3次。

①孕妇、8岁以下婴幼儿及肾功能不良者禁用。②常见眩晕、恶心、呕吐、腹泻、食欲缺乏、胃肠道菌群失调、斑丘疹。③有光敏反应、皮肤色素沉着，偶见过敏反应或严重的二重感染。④婴儿应用可引起前囟隆起。⑤其他参见四环素。

参见四环素。

美满霉素，二甲胺四环素，二甲氨基四环素，派丽奥，美克威，美力舒，美诺星，艾亚林，Minocin。

①盐酸米诺环素片^{【典】【保乙】}：按米诺环素计，50mg、100mg。②盐酸米诺环素胶囊^{【典】【保乙】}：按米诺环素计，50mg、100mg。③盐酸米诺环素软膏：500mg∶10mg。④盐酸米诺环素牙周条：1.4mg/条。⑤盐酸米诺环素牙用缓释膜：1.4mg。

本品抗菌谱与四环素相近，具有高效和长效作用，在四环素类药物中本品的抗菌活性最强。对四环素或青霉素类耐药的A群链球菌、B群链球菌、金黄色葡萄球菌和大肠埃希菌对本品仍敏感。口服吸收率接近100%，不受牛奶和食物的影响，但抗酸药或重金属离子仍可影响其吸收。本品的脂溶性高于多西环素，组织穿透力强，在唾液、泪液中的浓度高于其他四环素类。在体内代谢较多，尿中排泄的原形药物量显著低于其他四环素类。t_1/2约为16小时，肾衰竭患者的t_1/2略延长。主要用于立克次体病（斑疹伤寒、恙虫病等）、支原体肺炎、淋巴肉芽肿、下疳、布鲁菌病（与链霉素联合治疗）、鼠疫（与氨基糖苷类联合治疗）、霍乱；治疗敏感菌及梅毒螺旋体、衣原体等敏感病原体所致的呼吸系统感染、泌尿生殖系统感染、浅表及深部化脓性感染、肠炎、胆管炎、胆囊炎、腹膜炎、牙周炎、酒渣鼻、痤疮和沙眼衣原体所致的性传播疾病及上述耐药菌感染，一般不作为首选药。此外，也可用于阿米巴病的辅助治疗。

①口服：成人一般首次量200mg，以后每12小时服100mg；或在首次量后，每6小时服用50mg。治疗非淋菌性尿道炎1次100mg，1日2次，10日为1疗程。治疗寻常痤疮1次50mg，1日2次，6周为1疗程。②局部给药：将本品软膏注满患者牙周袋内，1周1次，连续用药4次。

①肝、肾功能不全者慎用。②本品除四环素类共有的不良反应外，可产生独特的前庭反应，表现为恶心、呕吐、眩晕、共济失调等，首剂服药可迅速出现，停药24~48小时后症状可消失。③较易引起光敏性皮炎，用药后避免日晒。④用药期间不宜从事高空作业、驾驶和机器操作。⑤其他参见多西环素。

①钙、镁、铝、铁制剂与本品合用时有可能降低本品的吸收。②本品能抑制凝血酶原活性，与抗凝血药合用时应予以注意。③其他参见多西环素。

氯胺苯醇，左霉素，左旋霉素，肤炎宁，复皆舒，润舒，眼泰，Chloromycetin。

①氯霉素注射液^【保甲】：2ml∶0.25g。②氯霉素片^【典】：0.05g、0.125g、0.25g。③氯霉素胶囊^【典】：0.125g、0.25g。④氯霉素眼膏^【典】：1%、3%。⑤氯霉素滴眼液^{【典】【基】【保甲】}：5ml∶12.5mg、8ml∶20mg、10ml∶25mg。⑥氯霉素玻璃酸钠滴眼液（润舒）：5ml∶12.5mg。⑦氯霉素滴耳液^【典】：5ml∶0.125g 、10ml∶0.25g。⑧氯霉素甘油滴耳液^【保乙】：5ml∶0.125g、10ml∶0.25g。⑨氯霉素氢化可的松滴耳液^【保乙】。⑩氯霉素耳栓：0.032g。⑪氯霉素阴道软胶囊：0.1g。

本类药物作用于细菌核糖体50S亚基，抑制转肽酶使肽链延长受阻而影响蛋白质合成。体外具广谱抗微生物作用，包括需氧革兰阴性菌、革兰阳性菌、厌氧菌、立克次体属、螺旋体、衣原体属。对流感嗜血杆菌、肺炎链球菌和脑膜炎奈瑟菌具高度抗菌活性，呈杀菌作用；对金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、草绿色链球菌、B群链球菌、大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌、伤寒、副伤寒沙门菌、志贺菌属、脆弱类杆菌等厌氧菌的抗菌活性较上述者低，仅具抑菌作用。而铜绿假单胞菌、不动杆菌属、肠杆菌属、黏质沙雷菌、吲哚阳性变形杆菌属、耐甲氧西林葡萄球菌和肠球菌属通常对氯霉素耐药。对结核分枝杆菌、真菌、原虫和病毒无效。口服吸收良好，有效血药浓度可维持6~8小时。广泛分布于各组织与体液中，可进入胸腔积液、腹水、滑液和玻璃体内，脑组织中的药物浓度可高于血清浓度几倍，但脑脊液中的药物浓度只为血药浓度的1/2。可透过胎盘，并进入乳汁中。在胆汁中含量较低。体内药物的90%在肝脏与葡萄糖醛酸结合而失活，代谢产物和10%的原形药物由尿中排泄，亦能在泌尿系统达到有效抗菌浓度。t_1/2约3小时。由于氯霉素可能对造血系统产生严重的毒性作用，一般不作为首选药物使用，必须严格掌握适应证。临床主要用于：①伤寒、副伤寒及其他沙门菌属感染：氯霉素一般不作为首选药，而多选用氟喹诺酮类或第三代头孢菌素，后两者具有速效、低毒、复发少和愈后不带菌等特点。但本品成本低廉，某些国家和地区仍用于伤寒。②耐氨苄西林的b型流感嗜血杆菌脑膜炎；或青霉素过敏患者由脑膜炎奈瑟菌、肺炎链球菌所致的脑膜炎、脑脓肿（尤其耳源性，常为需氧菌和厌氧菌混合感染）；敏感的革兰阴性杆菌脑膜炎（常与氨基糖苷类抗生素联合应用），本品可作为选用药物之一。③严重厌氧菌（如脆弱类杆菌）感染：如腹腔感染、盆腔感染，常与其他抗菌药物联合应用，以控制同时存在的需氧菌及厌氧菌混合感染。④立克次体感染（地方性斑疹伤寒、Q热和落基山斑点热等）。⑤治疗敏感菌引起的结膜炎、沙眼、角膜炎、眼睑缘炎及全眼球感染。辅以增稠、缓冲剂玻璃酸钠而成的氯霉素滴眼液，具有药液黏附力强、增加与眼的接触面积和时间等特点，可防治戴隐形眼镜引起的角膜损伤、角膜炎及眼疲劳，对老年性的眼干涩、疲劳也有改善作用。⑥急、慢性中耳炎，外耳道炎及耳部湿疹等。

①口服：成人1日1~2g，分3~4次服；小儿25~50mg/（kg·d），分3~4次服。新生儿脑膜炎必须使用时应不超过25mg/（kg·d），需监测血药浓度。②静脉滴注：成人1日1~2g，分2次注射，本品250mg至少用稀释液100ml。宜用干燥注射器抽取，边稀释边振荡，防止析出结晶。症状消退后应酌情减量或停药；小儿25~50mg/（kg·d）（浓度为2.5~5mg/ml）。③经眼给药：治疗沙眼、结膜炎、角膜炎、眼睑缘炎等。滴眼液滴眼，1次1~2滴，1日3~5次，或每2小时1次；眼膏涂入眼睑内，1日3次；治疗眼内感染，结膜下注射，1次50~100mg/0.5ml，隔日1次；眼内注射，1~2mg/0.1ml。④经耳给药：滴耳液滴入耳道内，1次2~3滴，1日3次；耳栓1次1枚（32mg），1日1次，5日为1疗程。⑤阴道给药：每晚睡前在外阴清洁后将阴道软胶囊放入阴道深处，1次0.1g，每晚1次。

①正确掌握适应证，一般轻症感染不要轻易选用本品。对本品过敏者、精神病患者、早产儿和新生儿禁用。孕妇及哺乳期妇女不宜应用。肝肾功能损害者、癫痫患者、老年人慎用。②可抑制骨髓造血功能，引起贫血、粒细胞及血小板减少，与剂量有关。偶有再生障碍性贫血发生，与剂量、疗程无关，发生率低，但病死率很高。③可致灰婴综合征，即血药浓度异常增高引起的循环衰竭，多发生于早产儿、新生儿应用本类药物剂量过大时。④有报道，本品尚能引起溶血性贫血（多在用药后数小时至2~3日发生，表现为发热、褐色尿、巩膜及皮肤黄染、脾大等）、铁粒幼细胞性贫血、球后视神经炎、循环及呼吸骤停、速发性过敏反应及心肌损害等。皮疹、药物热、血管神经性水肿偶有发生，少见剥脱性皮炎。⑤长期应用可能引起视神经炎、共济失调，以及由于菌群失调而致的维生素缺乏和二重感染等。消化道反应有恶心、呕吐、食欲缺乏、舌炎、口腔炎等。⑥治疗前后及疗程中应定期检查血常规及血小板，系统监护血象，发现异常立即停药。⑦本品肌内注射常引起较剧烈的疼痛，还可致坐骨神经麻痹而造成下肢瘫痪，故已少用。

①肝药酶诱导剂如苯巴比妥、苯妥英钠、利福平等可降低本品的血药浓度。②与林可霉素类、大环内酯类同用可发生拮抗作用，因此不宜联合应用。本品可拮抗β-内酰胺类抗生素的抗菌作用。③本品与某些骨髓抑制药如抗肿瘤药、秋水仙碱、羟布宗、保泰松、青霉胺同用时，可增强骨髓抑制作用。同时进行放射治疗时，亦可增强本品骨髓抑制作用。④与铁剂、叶酸、维生素B₁₂合用可拮抗这些药物的造血作用。⑤本品可拮抗维生素B₆的作用，并使其经肾脏排出增加，导致贫血和周围神经炎的发生。⑥与含雌激素的避孕药合用避孕效果降低，并增加经期外出血的危险。

琥珀酸钠氯霉素，丁二酸钠氯霉素，琥氯。

注射用琥珀氯霉素^【典】：按氯霉素计，0.125g、0.25g、0.5g。

本品为氯霉素的琥珀酸酯，注射给药后在体内缓慢水解为氯霉素起作用。肌内注射吸收慢，血药浓度仅为口服同量氯霉素的一半，且约有1/3的量为无活性的酯化物；静脉注射后平均血药浓度与口服氯霉素相近。其抗菌谱、适应证同氯霉素。

临用前，加灭菌注射用水适量使溶解。肌内注射或稀释后静脉滴注：成人1次0.5~1g，1日1~2g；小儿25~50mg/（kg·d），分次静脉滴注。

参见氯霉素。

无味氯霉素，氯霉素棕榈酸酯，棕榈酸氯霉素酯。

①棕榈氯霉素（B型）片^【典】：50mg（按氯霉素计）。②棕榈氯霉素（B型）颗粒^【典】：0.1g（按氯霉素计）。③棕榈氯霉素混悬液^【典】：1ml∶25mg（按氯霉素计）。

本品为氯霉素的棕榈酸酯，有多种晶型，其中以B晶型吸收最好。无活性前药棕榈氯霉素首先在十二指肠经胰脂肪酶水解，释放出氯霉素供吸收。本品因无苦味而适合儿童服用，但婴幼儿胰脂肪酶活性低，且肠道吸收功能较差，血药浓度不易掌握。其抗菌谱、适应证同氯霉素。

口服：1次0.25~0.5g，1日3~4次；小儿25~50mg/（kg·d），分3~4次服。

参见氯霉素。

甲砜氯霉素，硫霉素，沙纳霉素，帅克里因，林必欣，赛美欣，Chlomic。

①甲砜霉素肠溶片^【典】：0.125g、0.25g。②甲砜霉素胶囊^【典】：0.125g、0.25g。③甲砜霉素颗粒：5g∶0.125g、5g∶0.25g。

本品为合成的广谱抗菌药，抗菌谱和抗菌作用与氯霉素近似，但对沙门菌属、大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌的作用较氯霉素略差。由于在体内不与葡萄糖醛酸结合，血药浓度较氯霉素高而持久，体内抗菌活性较高。与氯霉素有完全交叉耐药性。本品还具有较强的免疫抑制作用。口服吸收完全，并在尿液和胆汁中有较高浓度。主要用于敏感菌所致的呼吸道、胆道、尿路感染；也用于伤寒、副伤寒及其他沙门菌感染。

口服：成人1次0.25~0.5g，1日3~4次；小儿25~50mg/（kg·d），分3~4次服用。肾功能减退患者需减量或延长给药间隔。

①妊娠末期妇女及新生儿应尽量避免应用。②有骨髓抑制的不良反应，可抑制红细胞、白细胞及血小板生成，但程度比氯霉素轻，很少引起再生障碍性贫血。可见胃肠反应及周围神经炎等。③使用本品治疗时应持续用药至治愈，以防止复发，但应避免重复疗程使用，以防止骨髓抑制的发生。④用药时应饮用足量的水，以减少肾损害，且宜空腹服用，以达到有效血药浓度。

①与降血糖药（如甲苯磺丁脲）同用可增强降血糖作用。②其他参见氯霉素。