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3 糖皮质激素类药物的制剂特点
一、GCs类药物制剂剂型分类
1.口服片剂
种类及药名见表3-1。
表3-1 常用GCs类药物口服制剂 [2]
表注:1.原型药物在成盐或成酯后,药物剂量中所含原型药物的量会有所降低,降低的幅度一般在10%左右,对临床疗效的影响是否可以忽略不计或通过剂量调整来纠正,视具体用法而定。2.非药典的品种和剂型
2.注射剂
注射剂剂型的性状是由药物的溶解性决定的。种类及药名见表3-2。
表3-2 常用GCs类药物注射用制剂 [2]
续表
表注:1.原型药物在成盐或成酯后,药物剂量中所含原型药物的量会有所降低,降低的幅度一般在10%左右,对临床疗效的影响是否可以忽略不计或通过剂量调整来纠正,视具体用法而定。2.非药典的品种和剂型
(1)溶液型注射剂:
在水中易溶且稳定的药物,均可制成水溶性或其他溶酶溶解的注射剂。如水溶液型注射液:“地塞米松磷酸钠”和“倍他米松磷酸钠”。非水溶酶型注射液:“氢化可的松注射液”是氢化可的松的稀乙醇溶液,含乙醇50%(药典标示47%~55%)。
(2)混悬型注射剂:
在水中溶解度小或为延长疗效的药物可制成灭菌混悬液,供肌内注射。品种有醋酸可的松、醋酸氢化可的松、醋酸泼尼松龙、醋酸地塞米松、醋酸曲安奈德、曲安奈德等。
(3)粉针剂:
疏松块状物或粉末型注射剂。制剂为白色疏松块状物,临用前以适当的注射用溶酶溶解。溶解后的特性和用法同溶液型注射液。如“氢化可的松琥珀酸钠”、“甲泼尼龙琥珀酸钠”。
3.吸入剂
(1)气雾剂:
二丙酸倍氯米松鼻气雾剂(必可酮)、布地奈德鼻喷雾剂(雷诺考特)、丙酸氟替卡松鼻喷雾剂(辅舒良)、二丙酸倍氯米松气雾剂(伯克纳)。
(2)干粉吸入剂:
二丙酸倍氯米松碟剂、布地奈德粉吸入剂(普米克都保)、布地奈德/福莫特罗粉吸入剂(信必可都保)、丙酸氟替卡松/沙美特罗粉吸入剂(舒利迭)。
(3)雾化吸入剂:
布地奈德雾化吸入剂(普米克令舒)。