第四节　高分子溶液剂和溶胶剂

一、高分子溶液剂

高分子溶液剂是指高分子化合物溶解于溶剂中制成的均匀分散的液体制剂。高分子溶液剂以水为溶剂，称为亲水性高分子溶液剂或胶浆剂。以非水溶剂制备的高分子溶液剂，称为非水性高分子溶液剂。高分子溶液剂属于热力学稳定体系。

1.高分子溶液剂的性质

（1）带电性：高分子化合物结构中的某些基团因解离而带电，所带电荷受溶液pH值的影响。如两性高分子化合物，当溶液的pH值大于等电点时，高分子化合物带负电荷；溶液的pH值小于等电点时，高分子化合物带正电荷；溶液的pH值等于等电点时，高分子化合物不带电，这时高分子溶液剂的许多性质发生变化，如黏度、渗透压、溶解度、电导等都变为最小值。

（2）稳定性：高分子溶液具有聚结特性，含较多亲水基团—OH、—COOH或—NH2的高分子化合物（蛋白质、多糖、纤维素衍生物等）能与水形成水化膜，一旦电荷及水化膜发生改变，易出现聚结沉淀。如向溶液中加入大量电解质，就会使高分子化合物凝结而产生沉淀的盐析现象；加入脱水剂乙醇、丙酮等也可以破坏水膜；带相反电荷的两种高分子溶液混合时，由于相反电荷中和作用会产生凝结沉淀；高分子溶液久置会自发发生凝结而沉淀的陈化现象；在其他如光、热、pH值、射线、絮凝剂等因素影响下，高分子化合物也可凝结沉淀。

（3）其他性质：亲水性高分子溶液具有较高的渗透压，渗透压的大小与高分子溶液的浓度有关；高分子溶液是黏稠性流动液体，常用作助悬剂；一些亲水性高分子溶液如明胶、琼脂水溶液，在温热条件下为黏稠性流动液体，当温度降低至一定时，形成不流动的半固体凝胶，其过程称为胶凝。

2.制备工艺

将高分子药物先浸泡一定时间，然后搅拌或加热，使其完成溶胀、溶解过程。高分子的溶解过程分为有限溶胀过程和无限溶胀过程。有限溶胀过程指高分子刚与溶剂接触时，溶剂分子扩散进入高分子颗粒，颗粒慢慢膨胀，是溶胀的第一阶段；随后进行溶胀的第二阶段即无限溶胀过程，溶胀颗粒表面的水化高分子开始相互拆开，解脱分子间缠绕，高分子分散在溶剂中，形成均匀溶液。

3.制备举例

羧甲基纤维素钠胶浆剂

【处方】　羧甲基纤维素钠0.5g　　琼脂0.5g

　　　　　糖精钠0.05g　　　　　　蒸馏水加至100mL

【制法】　取羧甲基纤维素钠分次加入热蒸馏水（约40mL）中，轻轻搅拌使其溶解；另取剪碎的琼脂加蒸馏水浸泡使其溶胀，加热煮沸数分钟，使琼脂溶解；两液合并，趁热过滤，再加入糖精钠、热蒸馏水至全量，搅匀即得。

【附注】　本品pH值3～11时稳定，氯化钠等盐类可降低其黏度。

二、溶胶剂

溶胶剂系指固体药物以细微粒子分散在水中形成的非均匀分散的液体制剂，又称疏水胶体溶液。溶胶剂中的微粒具有带相反电荷的吸附层和扩散层，称为双电层，双电层之间的电位差称为ζ电位。ζ电位越高，微粒间斥力越大，溶胶越稳定。溶胶剂中微粒的大小一般在1～100nm，其外观与溶液相似，透明或半透明。属于高度分散的热力学不稳定体系。

将药物分散成溶胶时，其药效会出现增大或异常。例如硫的粉末不易被肠道吸收，但胶体硫在肠道中极易吸收，以致产生极大毒性甚至引起死亡。

（一）溶胶剂的特点

分散相能通过滤纸，而不能通过半透膜；胶粒具有动力学性质，可以进行布朗运动；具有光学性质，胶粒能散射光，使胶体溶液有明显的“丁达尔”效应；具有电学性质，溶胶粒子在电场作用下可发生电泳现象；溶胶剂属热力学不稳定体系，有聚结不稳定性和动力不稳定性。

（二）制备工艺

溶胶剂的制备方法有分散法和凝聚法。

1.分散法

分散法是将药物的粗粒子分散达到溶胶粒子大小范围的制备过程。

（1）机械分散法：多采用胶体磨进行制备，适用于脆而易碎的药物。

（2）胶溶法：也称解胶法，通过使新生的粗分散粒子重新分散而获得溶胶的方法，即在细小（胶体粒子范围）沉淀中加入电解质使沉淀粒子吸附电荷后逐渐分散的方法。

（3）超声波分散法：采用20000Hz以上超声波所产生的能量，使粗粒分散成溶胶剂的方法。

2.凝聚法

（1）物理凝聚法：通过改变分散介质，使溶解的药物凝聚成溶胶剂的方法。如将硫磺溶于乙醇中制成饱和溶液，滤过，滤液细流在搅拌下流入水中。由于硫磺在水中的溶解度小，迅速析出形成胶粒而分散于水中。

（2）化学凝聚法：借助氧化、还原、水解等化学反应制备溶胶剂的方法。如硫代硫酸钠溶液与稀盐酸作用，生成新生态硫分散于水中，形成溶胶。