绪论

一、天然药物的涵义

药物主要有两种来源：一是来源于自然界；二是人工制备。自然界中动物、植物和矿物构成的有药理活性的天然产物被称为天然药物，包括中药及一部分西药。如：穿山甲、雄黄、芍药、当归、三七、冬虫夏草等。而来自于植物的植物药在天然药物中占据了主导地位。植物药，顾名思义，是以植物初生代谢产物如蛋白质、多糖和次生代谢物（如生物碱、酚类、萜类）为有效成分的原料药及制剂；市场上植物来源的中药、中成药均在植物药之列。因此，天然药物在一定程度上和中草药重叠，但实际上天然药物并不完全等同于中药或中草药。

二、天然药物的有效成分

天然药物中的有效成分有很多类型，其中主要可以归纳为三类：一是生物大分子，如蛋白质、多糖、树脂、果胶等；二是天然有机化合物类，如生物碱、黄酮、萜类等；三是无机盐和有机盐类，如盐酸盐、草酸盐、柠檬酸盐等。它们的结构与理化性质差异较大。现就几类主要成分作简单介绍。

1.生物碱

生物碱是含氮原子的天然有机化合物，不溶或难溶于水，可溶于乙醇、乙醚、丙酮和酸水中。如马钱子碱为无色结晶，味极苦，几乎不溶于水和乙醚，能溶于氯仿，微溶于乙醇和苯，剧毒，通常对人致死量范围为5～120mg。生物碱类成分非常常见，香烟中的尼古丁、槟榔中的槟榔碱、香菇中的嘌呤等都是生物碱。生物碱主要分布于植物界100多个科中，如茄科、罂粟科、小檗科等植物中普遍含有；动物中极少发现生物碱，仅在蟾蜍、麝等动物身上有所发现。绝大多数生物碱具有特殊而显著的生理活性。如临床上治疗痢疾的黄连素、强烈镇痛药吗啡、抗癌药物长春碱与长春新碱等均属于生物碱类药物。

2.苷

苷是糖或糖的衍生物与另一类非糖物质通过糖苷键结合而成的化合物，其中非糖部分称为苷元或配基。苷的种类很多，其生理作用因苷元不同而异。如白果、桃仁、瓜蒂、亚麻仁等中药，红景天和木薯等根茎中含有氰苷，它们会造成人畜中毒；郁金香花叶中的酯苷能抗菌；车前草叶中的酚苷能镇咳。

3.醌

醌是分子内具有共轭不饱和环二酮结构的化合物。常显黄、红、紫等漂亮的颜色，被用作天然染料和食用色素。不少醌类化合物在生物氧化过程中起传递电子的作用，并且多具有抗氧化、抗菌或抗癌等生物活性。它在植物界分布广泛，高等植物中约有50多科植物含有醌类，主要集中在了蓼科、茜草科、鼠李科和豆科等科属以及低等植物地衣和菌类的代谢产物中。常见的天然药物紫草、丹参、芦荟、大黄、何首乌、决明子和核桃皮等药材中都含有醌类成分。

4.黄酮

黄酮是两个苯环通过中间三碳链连接而成的一系列化合物。多分布于高等植物及蕨类植物中，如豆科和菊科植物中含的黄酮类化合物较为丰富。黄酮类化合物具有多种多样的生理活性。如：槐花米中的芸香苷具有降低血管通透性及抗毛细血管脆性的作用；葛根素、金丝桃苷等具有扩张冠状动脉血管的作用；大豆异黄酮作为保健品用于缓解女性更年期不适等。

5.萜类

萜类化合物由两个或两个以上异戊二烯分子聚合衍生而成，有单萜、倍半萜、二萜、三萜等。萜类化合物在动植物、微生物及海洋微生物中分布相当广泛，结构多样，种类繁多，是天然产物中数量最多的一类化学成分，也是寻找和发现天然药物生物活性成分的重要来源。如：青蒿素具有抗疟作用，穿心莲内酯具有抗菌消炎作用，甘草酸具有促肾上腺皮质激素作用，齐墩果酸具有保肝功效等。

6.香豆素

香豆素最早是从植物香豆中提取，因具有芳香气味而得名。它是邻羟基桂皮酸的内酯，常以游离形式分布于植物界，尤其多见于芸香科、豆科等植物。如：花椒中的花椒内酯、白芷中的白芷内酯和草木犀中的紫苜蓿酚等都属于香豆素类化合物。它们具有多种生物活性。如：蛇床子中的蛇床子素可抑制乙型肝炎表面抗原；豆科植物草木犀中的紫苜蓿酚具有显著的抗凝血活性；杭白芷总香豆素、补骨脂内酯能治疗白斑病等。

7.木脂素

木脂素是一类由2分子苯丙素衍生物聚合而成的天然化合物，多数呈游离状态，少数与糖结合成苷而存在于植物的木质部和树脂中。其结构类型众多，兼具大量的取代基变化和立体异构形式，因而显示出众多的生物活性。如：五味子果实中的木脂素有保肝和降低血清谷丙转氨酶活性的作用；厚朴中的木脂素（厚朴酚、和厚朴酚）具有镇静和肌肉松弛作用等。

8.挥发油

挥发油是一类具有挥发性的油状液体，其组成比较复杂。一种挥发油中往往含有数十乃至上百种成分，其中有萜类化合物、芳香族化合物、脂肪族化合物以及芥子油等其他类化合物等。由于它成分复杂，因而其生物活性也多种多样。如：薄荷中的挥发油可祛风解表；大蒜挥发油有祛痰、镇静、杀菌、消炎等作用；广藿香挥发油可作香料中的定香剂；砂仁挥发油有行气调中、和胃、醒脾等功效。

9.皂苷

皂苷是由一多环烃的非糖部分（苷元）与糖通过苷键的方式连接而成的一类天然产物。根据已知皂苷元的结构特点将其分为两大类型——甾体皂苷和三萜皂苷。三萜皂苷在生物生成过程中常使分子中具有羧基结构，故又称为酸性皂苷；而甾体皂苷的分子不具有这种特性，故又称中性皂苷。

皂苷类化合物在植物界分布非常广泛，有文献记载，对中亚地区的104科、1700余种植物进行了系统研究，其中79科植物（约76％）中含有皂苷。常见含有皂苷的中药材有：山药、人参、西洋参、远志、柴胡、桔梗、牛膝、麦门冬、土茯苓、三七、黄芪等。许多食用植物也含有皂苷，如豆类、番茄、土豆、丝瓜等。

10.强心苷

强心苷分子由一个醇基或醇样基团（配基、苷元）结合于数量不等的糖分子而构成。若配基中含固醇核（甾核），其17位碳原子连以一个不饱和内酯环，其3位碳原子与糖分子相连，这种苷即为强心苷。强心苷是一类具选择性强心作用的药物，又称强心甙或强心配糖体。临床上主要用于治疗心功能不全，此外又可治疗某些心律失常，尤其是室上性心律失常。

强心苷在植物界分布比较广泛，主要存在于夹竹桃科、玄参科、百合科、萝摩科、十字花科、毛茛科、卫矛科、大蕺科、桑科等十几个科的一百多种植物中。在植物体中主要存于花、叶、种子、鳞茎、树皮和木质部等组织器官中。

三、天然药物的开发和应用现状

近年来，由于天然药物在治疗上的独特优势而备受重视。在一些欧洲国家（如德国）植物药、保健饮品已广为大众接受；美国已通过修改FDA的有关条款放宽对植物药的限制；而韩国、日本、中国台湾等地更是植物药的生产大户；中国香港特别行政区已决定斥巨资组建中药港。国内植物药的应用与研究也及其普遍。在1997年出台的国家知识创新工程中，植物药的研究备受重视。昆明、上海等地的天然药物研究或筛选中心纷纷入选创新工程，势将大力推动国内的天然药物研究与开发，使天然药物在人类文明和进步中大放异彩！

1.全球的天然药物使用情况

到目前为止，已形成应用系统理论的有：中国医药、印度佛教医学、伊斯兰医学、欧洲传统草药、南美民族医学和非洲民族医药。其中中国医药被认为是当今国际上发展最为成熟的天然药物体系。

2.天然药物使用的规模

我国天然药物总数已达12772种，其中植物来源的为11118种，动物来源的为1574种，矿物来源的为80种；而植物来源的天然药物又以被子植物中的双子叶植物最多，占到8598种。

3.天然药物开发和应用的技术水平

从天然药物开发和应用的技术水平分析，具体有三种情况：一是原料药，亦即传统意义上的中药，这在我国的市场上占了很大比例；二是制剂或提取物，通过一些简单的加工制成，中成药大多来源于此；三是纯天然有效化学成分，美国的FDA即如此要求，但近年来也逐渐放松管制。这三种情况里，已有的技术水平不断成熟、提高，使用规模也逐渐壮大。天然药物在人们心目中具有举足轻重的地位。

然而，目前国际上还有一些热点天然药物需要我们不断地去探索与挖掘。例如：抗癌药物紫杉醇及其衍生物；抗疟药青蒿素；心脑血管药物银杏素内酯；对于抗艾滋病的天然药物虽有很多报道，但还无药可进入临床。由此可见，有关天然药物的应用与研究会有美好的前景！

四、生物制药与植物药之间的关系

生物制药是用生物工程的方法及分离提纯工艺获得治疗疾病的有效成分。生物制药与植物药之间的关系表现在：

1.植物药为生物制药提供先导化合物

化学物质具有什么样的治疗活性，不能凭空推想，一般都是在已有的植物药中去寻找，然后用生物工程的方法生产这种有效成分或其衍生物。

2.植物药的药源植物为生物制药提供场所或为寻找这种场所提供方向

例如：紫杉醇是在太平洋红豆杉中发现的，在我国的东北红豆杉中也有发现。红豆杉，是世界上公认的濒临灭绝的天然珍稀抗癌植物，是第四纪冰川遗留下来的古老树种，在地球上已有250万年的历史。由于在自然条件下红豆杉生长速度缓慢，再生能力差，所以很长时间以来，世界范围内还没有形成大规模的红豆杉原料林基地。中国已将其列为一级珍稀濒危保护植物，联合国也明令禁止采伐。由于红豆杉植物的匮乏，需用生物工程的方法生产紫杉醇，通常选用红豆杉属植物的离体培养物，如悬浮培养细胞，进行快速、大量地繁殖，以保证需要。

3.植物药为生物制药指明方向

现在，基因工程药物很多，而它通常是把控制有效成分合成的基因克隆，整合到受体中令其表达，得到需要的化合物。而基因来源于植物！当然，生物制药不会局限于植物，也涉及微生物。例如：抗生素的生产；2003年美国成功采用合成生物技术使青蒿素在酵母细胞内表达等。