前列腺上皮由一层血-前列腺屏障的脂质膜组成，只有脂溶性药物才能通过该屏障。在前列腺中浓度较高的药物有喹诺酮类、第二代头孢菌素、第三代头孢菌素、红霉素、四环素、多西环素、甲砜霉素、复方新诺明、利福平等。
另外，当前列腺炎症时，前列腺的pH值升高，呈碱性，使脂溶性药物不能浓缩于前列腺内，易渗回血浆。因此，药物选择时应选择脂溶性的酸性药物，才能在前列腺达到较高浓度，并停留时间长。
